Fluorochinolónové antibiotiká

Kašeľ

Fluorochinolóny sú antibiotiká so širokým spektrom antibiotík. Gramnegatívna, grampozitívna a atypická mikroflóra vykazuje citlivosť na lieky obsahujúce antibiotiká zo zoznamu fluorochinolónov.

Fluorochinolónová skupina

Fluorochinolóny sú skupinou antibakteriálnych liečiv, ktoré sa získajú fluoráciou (pridaním atómov fluóru) molekuly chinolónu - oxolínových, nalidixických, pipemido kyselín. Antibiotiká vstúpili do lekárskej praxe v 80. rokoch minulého storočia.

Fluorochinolóny pôsobia baktericídne, inhibujú aktivitu niekoľkých bakteriálnych enzýmov potrebných na reprodukciu infekčných agens.

Antibiotiká po dlhý čas zostávajú aktívne po zavedení do krvi alebo orálne. To vám umožní používať liek s frekvenciou 1 alebo 2 krát denne.

Široké spektrum antimikrobiálnej aktivity a výrazné baktericídne vlastnosti umožňujú použitie fluorochinolónov ako monoterapie bez toho, aby boli vymenované iné triedy antimikrobiálnych činidiel.

Biologická dostupnosť antibiotík je 80 - 100%. Jesť neznižuje biologickú dostupnosť liekov v tabletách, hoci spomaľuje absorpciu liekov.

klasifikácia

Fluórchinolóny sú deriváty chinolónu. Pri klasifikácii antimikrobiálnych liečiv sa chinolóny / fluorochinolóny chinolóny považujú za 1. generáciu.

V klasifikácii chinolónov / fluórchinolónov skupiny fondy ako lieky:

  • 1generácie - chinolóny (Palin, Negram, prípravky Nevigremon);
  • 2 generácie - ofloxacín, pefloxacín, norfloxacín, lomefloxacín, ciprofloxacín;
  • 3 generácie - levofloxacín, sparfloxacín, hemifloxacín;
  • 4 generácie - moxifloxacín.

Použitie antibiotík

Fluorochinolóny sú účinné proti patogénom infekčných chorôb:

  • dýchacie orgány - dolné, horné dýchacie cesty;
  • koža, spojivové tkanivo;
  • genitourinárny systém;
  • tráviace orgány;
  • kosti, kĺby;
  • oko;
  • nervového systému.

Najvýraznejšie baktericídne vlastnosti vo vzťahu k:

  • gram-negatívna mikroflóra - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • atypická mikroflóra - chlamydia, mykoplazma, mykobaktérie.

Proti gram-pozitívnym stafylokokom sú streptokoky, pneumokoky, aktivita v liekoch druhej generácie nižšie. Fluorochinolóny 2, 3 generácie nie sú účinné proti infekciám spôsobeným anaeróbnou mikroflórou.

3. a 4. generácia vysoko aktívna na stafylokoky, pneumokoky, streptokoky. Nové fluorochinolóny sa nazývajú respiračné fluorochinolóny a sú široko používané proti pneumónii, bronchitíde a ochoreniam horných dýchacích ciest u dospelých.

Fluorochinolóny 2 generácie

Najviac študovanými a často používanými fluorochinolónmi sú ofloxacín, ciprofloxacín, pefloxacín. Včasné fluorochinolóny sa používajú hlavne proti črevným infekciám, liečia pohlavne prenosné choroby, ochorenia močového systému.

Ciprofloxacín sa predpisuje hlavne proti črevným infekciám, hnisavej pyelonefritíde, cystitíde, infekciám spôsobeným modrým hnisom. Prečítajte si viac o tejto skupine antibiotík na stránke "Ciprofloxacín".

ofloxacín

Farmaceutický priemysel vyrába ofloxacíny vo forme tabliet, očných mastí, roztokov na infúzie, čo im umožňuje ich široké použitie v lekárskej praxi proti chorobám rôznych orgánových systémov.

Zoznam ofloxacínov - antibiotík skupiny fluorochinolónov druhej generácie, obsahuje lieky s názvami:

Lieky obsahujúce ofloxacín liečia infekcie spôsobené atypickou mikroflórou, tuberkulózou, kvapavkou, prostatitídou.

Ofloxacíny sa používajú vo forme očných mastí a pri liečbe očných ochorení. Ofloxacínová očná masť sa predpisuje deťom od 1 roka.

Tablety, injekcie ofloxacínu sú však podľa návodu povolené až po dovŕšení 18 rokov.

pefloxacín

Zoznam pefloxacínov zahŕňa lieky:

  • Pefloxacín-AKOS - vo forme tabliet, koncentrát na injekciu;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloxacíny sa používajú proti:

  • cholecystitída;
  • adnexitis;
  • zápal pobrušnice;
  • prostatitis;
  • ORL ochorenia - zápal stredného ucha, sinusitída, faryngitída, angína.

Pefloxacín-AKOS sa predpisuje proti infekciám spôsobeným gram-negatívnymi aeróbmi - E. coli, Klebsiella, hemofilný bacil, Helicobacter pylori.

Gram-pozitívne aeróbne mikroorganizmy - stafylokoky, streptokoky a intracelulárne parazity, medzi ktoré patrí legionella, mykoplazma, chlamýdie, sú tiež citlivé na antibiotikum.

Pefloxacíny sú dostupné vo forme tabliet a roztokov pre injekcie. Z tohto dôvodu môžu byť použité v krokovej terapii, počnúc intravenóznymi injekciami a potom na užívanie tabletiek.

lomefloksatsin

Lomefloxacíny zahŕňajú:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Lomefloxacín hydrochlorid;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxacíny sa odporúčajú na použitie proti infekciám obličiek, močového mechúra, močových ciest a žlčových ciest. Sú účinné proti hnisavým kožným infekciám, infikovaným popáleninám, otvoreným ranám.

Pri zlej znášanlivosti rifampicínu - hlavného antibiotika, ktoré zabíja bacil tuberkulózy - sa lomefloxacíny používajú pri liečbe tuberkulózy spolu s izoniazidom, etambutolom, pyrazinamidom, streptomycínom.

norfloxacín

Skupina norfloxacínov zahŕňa lieky:

Norfloxacíny liečia hlavne močové a črevné infekcie, pretože v týchto orgánoch sa lieky hromadia v terapeutických koncentráciách.

Antibiotiká tejto skupiny sa používajú proti prostatitíde, uretritíde, salmonelóze, shigelóze. Vo forme očných kvapiek sa predpisuje antibiotikum na blefaritídu, keratitídu, konjunktivitídu.

Ako Normaks norfloxacín ucho kvapky, je predpísaný pre deti s otitis, počnúc 12 rokov.

Tretia generácia fluorochinolónov

Fluorchinolónové antibiotiká patriace do tretej generácie našli praktické uplatnenie proti:

  • ochorenia spôsobené Pseudomonas aeruginosa;
  • ochorenia dýchacích ciest.

Tavanic, Avelox predpísané pre chronickú bronchitídu, závažnú pneumóniu. Čo sa týka účinnosti, tieto antibiotiká nie sú horšie ako liečba cefalosporínmi tretej generácie v kombinácii s makrolidmi.

Nové fluorochinolóny sú účinné proti pohlavne prenosným infekciám, ako je kvapavka, chlamýdie.

levofloxacín

Liečby obsahujúce levofloxacín zahŕňajú: t

Prípravky z tohto zoznamu sú predpísané pre miernu a strednú závažnosť respiračných, infekcií močových ciest, infekcií prostaty.

Antibiotiká sa tiež používajú pri liečení žalúdočných vredov, ak sa objavia ako výsledok infekcie baktériou Helicobacter pylori.

Levofloxacín sa predpisuje na vredy spolu s amoxicilínom a omeprazolom alebo jeho ekvivalentom. Ak ste alergický na penicilíny, amoxicilín je nahradený tinidazolom.

sparfloxacín

Zoznam sparfloxacínov predstavuje jeden liek v tabletách Sparflo. Produkcia Respara a Sparbactu, predtým používaná, bola prerušená.

Sparflo predpísané pre dospelých po 18 rokoch s chorobami: t

  • COPD;
  • zápal pľúc;
  • infekcie brucha;
  • zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín spôsobený, vrátane, pyocyanic stick, stafylokoky;
  • kožné infekcie;
  • osteomyelitída;
  • malomocenstvo;
  • tuberkulóza.

Sparfloxacín je najúčinnejší pri kožných ochoreniach spôsobených stafylokokovou infekciou a mykobaktériami.

gemifloxacin

Hemifloxacíny zahŕňajú liečivo Fitiv. Antibiotikum predpísané pre pneumóniu, chronickú bronchitídu, akútnu sinusitídu u dospelých.

Deti pilulky Faktiv zakázané do 18 rokov. Pri užívaní tabliet sú okrem bežných vedľajších účinkov fluórchinolónov možné aj nasledovné:

  • poškodenie šľachy, najmä v starobe;
  • arytmia, ak má pacient abnormalitu EKG vo forme predĺženého QT intervalu.

Spektrum aktivity hemifloxacínu v porovnaní s inými fluorochinolónmi je rozšírené v dôsledku aktivity proti streptokokom rezistentným na penicilíny, cefalosporíny, makrolidy.

Liek sa predpisuje raz denne, priebeh liečby pneumónie trvá 7 až 14 dní. Trvanie liečby chronickej bronchitídy alebo akútnej sinusitídy je 5 dní

Štvrtá generácia fluorochinolónov

Prípravky obsahujúce moxifloxacín ako aktívnu zložku: t

Moxifloxacíny sú dostupné v tabletách a vo forme roztokov na intravenózne podávanie, čo je vhodné na použitie pri postupnom liečení respiračných infekcií.

Antibiotiká obsahujúce moxifloxacín sa liečia na pneumóniu spôsobenú typickou a atypickou mikroflórou, vrátane hemofilus bacilli, mykoplazmatov, chlamýdie, klebsiella.

Moxifloxacíny sa používajú v akútnych, ťažkých stavoch, proti sinusitíde, bronchitíde, peritonitíde.

Kontraindikácie antibiotík

Zakázané fluorochinolóny v tabletkách a injekciách:

  • mladších ako 18 rokov;
  • tehotné ženy;
  • počas laktácie;
  • s epilepsiou, hemolytickou anémiou, zlyhaním obličiek;
  • v prípade alergie na fluorochinolóny.

Počas liečby nemôžete viesť vozidlo a pracovať s pohybujúcimi sa strojmi. Antibiotiká môžu spôsobiť zníženie schopnosti koncentrovať sa, spomaľovať rýchlosť reakcie.

Pri liečbe fluorochinolónov sa riziko roztrhnutia šľachy zvyšuje u všetkých pacientov. V osobitnej rizikovej skupine: t

  • osoby nad 60 rokov;
  • ženy;
  • osoby užívajúce glukokortikosteroidy;
  • pacientov s reumatoidnou artritídou;
  • pacientov po obličkách, srdci, transplantácii pľúc.

Aby sa eliminovala možnosť prasknutia šliach, pri užívaní antibiotík je potrebné znížiť akúkoľvek fyzickú aktivitu.

Vedľajšie účinky fluorochinolónov

Najčastejšie sťažnosti pri používaní fluorochinolónov sú spojené s porušením tráviaceho systému. Pacient môže pociťovať:

  • nevoľnosť;
  • pálenie záhy;
  • rozrušená stolica;
  • zlá chuť do jedla;
  • vracanie;
  • bolesť brucha.

Vedľajším účinkom užívania antibiotík môže byť porážka chrupavky, šliach. Tento vedľajší účinok je častejší u starších ľudí, ale niekedy sa vyskytuje v mladom veku.

Možné reakcie nervového systému, prejavené:

  • závraty;
  • poruchy spánku;
  • bolesť hlavy;
  • zriedka - kŕče.

Počas liečby je nutné obmedziť vystavenie sa slnku, pretože pri pôsobení ultrafialového žiarenia sa môže vyvinúť kožná choroba fotodermatitídy.

Niekedy dochádza k zvýšenej toxicite fluorochinolónov pre pečeň. Príznaky poškodenia pečene sa prejavujú:

  • najčastejšie - vysoká aktivita pečeňových enzýmov transamináz, ktoré sú asymptomatické;
  • menej často cholestatická žltačka, hepatitída;
  • zriedkavo - nekróza pečene.

Dlhodobé užívanie fluorochinolónov môže viesť k hubovým infekciám (kandidóza) slizníc, membránovej kolitíde - akútnemu zápalu hrubého čreva.

Možné sú aj zmeny vo všeobecnom krvnom teste. Odchýlky sú nasledovné zoznamy chorôb:

  • hemolytickú anémiu;
  • zníženie počtu leukocytov;
  • znížený počet krvných doštičiek;
  • agranulocytóza.

Vlastnosti liečby fluorochinolónmi

Pri liečbe ochorení močového systému sa dobre osvedčili ciprofloxacíny, levofloxacíny, ofloxacíny, norfloxacíny.

Zástupcovia druhej generácie fluorochinolónov sa úspešne používajú na liečbu chronickej prostatitídy. Abaktal, Zanotsin predpisovali 0,4 g dvakrát denne a pri menovaní Maksakvinu postačuje jedno podanie s 0,4 g účinnej látky lomefloxacín denne.

Fluorochinolóny sú dobre známe v liečbe kvapavky. Sú podávané súčasne s antibiotikami viacerých makrolidov ako komplexná terapia.

Ciprofloxacín, pefloxacín, ofloxacín, levofloxacín sa používajú proti bakteriálnej meningitíde. Fluorochinolóny sa predpisujú na prevenciu meningitídy v prípade závažnej otitídy, sinusitídy a iných ORL ochorení.

Fluorochinolónové lieky sú predpísané pre antibiotiká rezistentné na penicilín a neúčinnú liečbu pomocou makrolidov a cefalosporínov. Prostriedky voľby, keď sú patogénna mikroflóra rezistentné voči antimikrobiálnym činidlám iných tried, sú hemifloxacín a moxifloxacín.

Topické prípravky

Na liečenie očí sa používajú kvapalné formy fluorochinolónov vo forme kvapiek. Prípravky na vonkajšie použitie vyrába farmaceutický priemysel na liečbu detí aj dospelých.

Očné kvapky majú inú koncentráciu účinnej látky, ktorou môže byť:

  • levofloxacini - Sinnicef ​​kvapky, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacín - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloxacín - Lofox.

Otitis sa lieči použitím ušných kvapiek obsahujúcich ofloxacín - Uniflox, Danzil - kvapky na uši a oči.

Kožné infekčné ochorenia sa liečia použitím mastí obsahujúcich ofloxacín - masti Floxal, Ofloxacin, kombinovaného lieku Oflomelide.

Oflomelid, okrem antibiotika, obsahuje lidokaín anestetikum a prostriedok na urýchlenie regenerácie tkaniva. To umožňuje účinné použitie Oflomelidu pri hlbokých popáleninách, trofických vredoch, preležaninách, fistúl u dospelých.

Ako užívať antibiotiká v tabletkách

Príjem fluorochinolónových tabliet nie je možné kombinovať s prípravkami zo železa, bizmutu, zinku.

Počas dňa si musíte vziať dostatočné množstvo tekutiny, nie menej ako 1, 2 litre. Antibiotikum umyte celým pohárom vody.

Liečebný režim musí byť prísne dodržiavaný, ale ak omylom vynecháte liek, nemôžete dávku zdvojnásobiť.

Počas celého priebehu liečby a 3 dni po poslednej dávke lieku nemôžete opaľovať. Vzhľad príznakov indikujúcich možnosť vedľajších účinkov, slúži ako základ pre stiahnutie lieku a návštevu u lekára.

Liečba detí

Lieky obsahujúce fluorochinolóny sú zakázané na liečbu detí kvôli riziku:

  • konvulzívny syndróm;
  • spomalenie rastu kostí;
  • negatívne účinky liekov na chrupavku, väzy, šľachy.

Pre obzvlášť ťažké infekcie spôsobené Pusillary Pylori, pre cystickú fibrózu, môže lekár predpísať dieťaťu fluorochinolóny pod neustálym lekárskym dohľadom.

Fluorochinolóny počas gravidity a laktácie

Fluorochinolóny majú teratogénny účinok, t.j. majú negatívny vplyv na tvorbu plodu, čo je dôvod, prečo je počas tehotenstva zakázaný. Ak žena počas laktácie užíva antibiotiká tejto skupiny, potom dieťa môže mať pružinu, vyvýšenú hydrocefalom.

Nie sú dokázané teratogénne účinky v gravidite proti moxifloxacínom. Lieky obsahujúce moxifloxacín sa môžu používať počas gravidity pod dohľadom lekára a berúc do úvahy možné riziko pre plod a prínosy pre matku.

Moxifloxacín však preniká do materského mlieka, pretože pri užívaní antibiotík je dojčenie dočasne prerušené.

Fluorochinolóny - štyri generácie širokospektrálnych antibiotík

Fluorochinolónové antibiotiká sú antibakteriálne činidlá získané chemickou syntézou, ktorá môže potlačiť aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Boli objavené v polovici minulého storočia a odvtedy sa úspešne vyrovnávajú s mnohými nebezpečnými chorobami.

Fluorochinolóny proti baktériám

Moderný človek je neustále vystavovaný stresu, mnohým nepriaznivým environmentálnym faktorom, pretože jeho imunitný systém zlyhá alebo oslabuje. Na druhej strane, patogénne baktérie sa neustále vyvíjajú, mutujú, získavajú imunitu voči antibiotikám penicilínu, ktoré sa úspešne používali na liečbu zápalových ochorení pred niekoľkými desaťročiami. Výsledkom je, že nebezpečné choroby rýchlo postihujú osobu s oslabeným imunitným systémom a antibiotická liečba starej generácie neprináša správne výsledky.

Baktérie sú jednobunkové mikroorganizmy, ktoré nemajú jadro. Existujú prospešné baktérie, ktoré sú potrebné na tvorbu ľudskej mikroflóry. Tieto zahŕňajú bifidobaktérie, laktobacily. Zároveň sú podmienene patogénne mikroorganizmy, ktoré sa za súčasných podmienok stávajú agresívnymi voči organizmu.

Vedci rozdeľujú baktérie do dvoch hlavných skupín:

Medzi ne patria stafylokoky, streptokoky, klostrídia, corynebacterium, listeria. Spôsobujú rozvoj ochorení nosohltanu, očí, uší, pľúc, priedušiek.

Sú to E. coli, salmonela, shigella, moraxella, klebsiella. Majú negatívny vplyv na urogenitálny systém a črevá.

Na základe tejto diferenciácie bakteriálnej série lekár zvolí terapiu. Ak sa v dôsledku bakteriálneho očkovania zistí pôvodca ochorenia, potom sa predpíše antibiotikum, ktoré sa vyrovná s baktériami tejto skupiny. Ak nie je možné zistiť patogén alebo nie je možné vykonať analýzu bacpozy, sú predpísané širokospektrálne antibiotiká, ktoré majú deštruktívny účinok na väčšinu patogénnych baktérií.

klasifikácia

Širokospektrálne antibiotiká zahŕňajú chinolónovú skupinu, ktorá obsahuje fluorochinolóny, ktoré ničia grampozitívne a gramnegatívne baktérie a nefluórované chinolóny, ktoré hlavne ničia gramnegatívne baktérie.

Systematizácia fluorochinolónov je založená na rozdieloch v chemickej štruktúre a spektre antibakteriálnej aktivity. Fluorochinolónové antibiotiká sú rozdelené do 4 generácií v súlade s časom ich vývoja.

Zahŕňa nalidixické, oxolínové, pipimidové kyseliny. Na základe kyseliny nalidixovej produkujú uro-antiseptiká, ktoré majú deštruktívny účinok na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nedokážu sa vyrovnať s grampozitívnymi baktériami a anaeróbmi.

Do prvej generácie patria lieky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, ktorých hlavnou účinnou zložkou je kyselina nalidixová. Rovnako ako pipemidievoy a kyselina oxolínová dobre zvláda nekomplikované ochorenia urogenitálneho systému a čriev (enterokolitída, dyzentéria). Účinný proti enterobaktériám, ale zle preniká tkanivami, má nízku biologickú permeabilitu, má mnoho vedľajších účinkov, čo neumožňuje použitie nefluórovaných chinolónov ako komplexnej terapie.

Hoci prvá generácia antibiotík mala veľký počet nedostatkov, bola považovaná za sľubnú a vývoj v tejto oblasti pokračoval. Po 20 rokoch bola vyvinutá ďalšia generácia liekov. Boli syntetizované zavedením atómov fluóru do molekuly chinolínu. Účinnosť týchto liekov priamo závisí od počtu zavedených atómov fluóru a ich lokalizácie v rôznych polohách chinolínových atómov.

Táto generácia fluorochinolónov pozostáva z Pefloxacínu, Lomefloxacínu, Ciprofloxacínu, Norfloxacínu. Zničia väčší počet gramnegatívnych kokov a tyčiniek, bojujú proti grampozitívnym tyčiam, stafylokokom, potláčajú aktivitu plesňových baktérií, ktoré prispievajú k rozvoju tuberkulózy, ale nie sú dostatočne účinné na boj proti anaeróbom, mykoplazmom, chlamydiám, pneumokokom.

Hlavný cieľ rozvoja, ktorý vedci sledovali pri tvorbe antibiotík, sa dosiahol druhou generáciou fluorochinolónov. S ich pomocou môžete bojovať proti obzvlášť nebezpečným baktériám, liečiť pacientov pred život ohrozujúcimi patológiami. Vývoj však pokračoval a čoskoro sa objavili prípravy 3. a 4. generácie.

Tretia generácia zahŕňa respiračné fluorochinolóny, ktoré sa ukázali ako účinné pri liečení respiračných ochorení. Sú omnoho účinnejšie v boji proti chlamýdiám, mykoplazmom a iným patogénom respiračných ochorení ako ich predchodcovia a majú široké spektrum účinkov. Aktívne proti pneumokokom, u ktorých sa vyvinula odolnosť voči penicilínu, čo zaručuje úspech pri liečbe bronchitídy, sinusitídy, pneumónie. Najčastejšie sa používa Levofloxacín, ako aj Temafloxacín, Sparfloxacín. Biologická dostupnosť týchto liekov je 100%, takže môžu liečiť najzávažnejšie ochorenia.

Štvrtá generácia alebo antiaeróbne respiračné fluorochinolóny.

Lieky majú podobný účinok ako fluorochinolóny - antibiotiká predchádzajúcej skupiny. Pôsobia proti anaeróbom, atypickým baktériám, makrolidom, pneumokokom rezistentným na penicilín. Dobrá pomoc pri liečbe horných a dolných dýchacích ciest, zápal kože a mäkkých tkanív. Prípravky najnovšej generácie zahŕňajú Moxifloxacín, tiež známy ako Avelox, ktorý je najúčinnejší v boji proti pneumokokom, atypickým patogénnym mikroorganizmom, ale nie veľmi účinný proti gramnegatívnym črevným mikroorganizmom a Pseudomonas bacillus.

Lieky zahŕňajú Grepofloxacín, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ale sú vysoko toxické, majú veľké množstvo vedľajších účinkov. V súčasnosti sa nepoužívajú posledné 3 druhy liekov v medicíne.

Výhody a nevýhody fluorochinolónov

Lieky, ktoré zahŕňajú fluorochinolóny, nachádzajú svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny. Zoznam chorôb, ktoré sú liečené fluorochinolovými antibiotikami, je veľmi široký. Používajú sa v gynekológii, venereológii, urológii, gastroenterológii, oftalmológii, dermatológii, otolaryngológii, terapii, nefrologii, pulmonológii. Tieto lieky sú tiež najlepšou voľbou pre neúčinnosť makrolidov a penicilínov alebo v prípade závažných foriem ochorenia.

Sú charakterizované nasledujúcimi vlastnosťami:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekciám všetkých stupňov závažnosti;
  • jednoduchá tolerancia tela;
  • minimálne vedľajšie účinky;
  • účinné proti gram-pozitívnym, gram-negatívnym baktériám, anaeróbom, mykoplazme, chlamýdiám;
  • dlhý polčas;
  • vysoká biologická dostupnosť (dobre prenikajú do všetkých tkanív a orgánov a poskytujú silný terapeutický účinok).

Napriek účinnosti fluorochinolónových antibiotík by sa pri výbere terapie malo brať do úvahy, že majú kontraindikácie na použitie. Počas tehotenstva a dojčenia sú zakázané, pretože spôsobujú vnútromaternicové malformácie plodu a u detí hydrocefalus. Fluorochinolóny u detí spomaľujú rast kostí, a preto sa predpisujú len vtedy, ak prínos liečby antibiotikami prevyšuje poškodenie tela dieťaťa. Oxolínové a nalidixové kyseliny majú toxický účinok na obličky, takže lieky s nimi sú zakázané pre problémy s obličkami.

Oblasti použitia

Fluorochinolónové antibiotiká správne vedú pozície v liečbe patológií spôsobených patogénnymi baktériami. Majú vysoký stupeň biologickej aktivity, sú dobre tolerované ľuďmi, dobre prenikajú do bakteriálnej membrány a vytvárajú ochranné látky v bunke, ktoré sú v blízkosti koncentrácie v sére.

Nižšie je uvedený zoznam liekov a názvov liekov, ktoré obsahujú fluorochinolóny, ich účinnosť.

Ciprofloxacín. Určený na liečbu ORL ochorení, orgánov genitourinárneho systému, gastrointestinálneho traktu. Účinné pri gynekologických problémoch. Používa sa vo forme kvapiek pri zápalových očných ochoreniach.

Pefloxacín. Účinné pri liečbe infekčných ochorení močového systému. Pomáha pri kvapavke, bakteriálnej prostatitíde. Lieči ťažké formy gastrointestinálnych ochorení, hrdla, dolných dýchacích ciest, nosohltanu.

Ofloxacín. Účinné proti patogénnym mikroorganizmom spôsobujúcim zápal močových ciest, otitis, sinusitídu. S Ofloxacinom sa lieči meningitída, chlamydia a kvapavka. Vo forme kvapkania sa antibiotikum používa na liečbu očných ochorení, ako je vred rohovky, konjunktivitída a jačmeň. Liek je tiež dostupný ako masť, ktorá umožňuje jeho aplikáciu topicky.

Norfloxacín. Používa sa pri liečení kvapavky, prostatitídy, ochorení genitourinárneho systému.

Ofloxacín. Účinné proti chlamýdiám, pneumokokom a rezistentným formám tuberkulózy.

Moxifloxacín. Antibiotikum je najlepšie, pokiaľ ide o elimináciu infekcií spôsobených mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami, anaeróbmi. Používa sa na zápal pľúc, sinusitídu, zápal panvových orgánov. V kvapalnej forme (kvapky) používajú oftalmológovia pri liečbe blefaritídy, vredu rohovky, jačmeňa.

Gatifloxacín. Používa sa pri liečbe cystickej fibrózy, bronchitídy, pneumónie, konjunktivitídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ORL ochorenia, ochorení kĺbov, kože.

Gemifloxacin. Sú liečení sinusitídou, bronchitídou chronickej povahy, pneumóniou.

Sparfloxacín. Aktívne a účinne bojuje proti mykobaktériám, pričom jeho pôsobenie trvá oveľa dlhšie ako iné fluorochinolóny. Používa sa na liečbu ochorení spojených so zápalom stredného ucha, čeľustných dutín, infekčných lézií obličiek, kože a mäkkých tkanív, genitálnych a močových ciest, gastrointestinálneho traktu, kĺbov a kostí.

Levofloxacín. Používa sa na liečbu infekčných ochorení ORL, dolných dýchacích ciest, močových orgánov, pohlavne prenosných chorôb, akútnej pyelonefritídy, chronickej prostatitídy. Pri očných infekciách sa Levofloxacín používa vo forme kvapiek. Antibiotikum je dvakrát silnejšie a silnejšie, pretože bojuje proti patogénnym baktériám, pričom telo je lepšie tolerované ako jeho predchodca, Ofloxacin.

Norfloxacín. Používa sa ako primárna droga v gynekológii, oftalmológii, urológii.

Lomefloxacin. Antibiotikum sa aj v malých koncentráciách vyrovná s veľkým percentom bakteriálnych mikroorganizmov od 5. Je predpísané v prítomnosti ochorení urogenitálneho systému, tuberkulózy, ako lokálneho prostriedku na liečbu očných ochorení. Je neúčinný v boji proti chlamýdiám, pneumokokom, mykoplazmom.

POZOR! Niektoré fluorochinolóny (Sparfloxacín, Gatifloxacín, Ofloxacín, Moxifloxacín, Levofloxacín, Ciprofloxacín, Lomefloxacín) sú zaradené do zoznamu základných liekov schválených vládou Ruskej federácie.

Špecifická chemická štruktúra fluórchinolónov po dlhú dobu neumožňovala prípravu liekov kvapalného typu s ich použitím, preto boli vyrobené iba v tabletách. V modernom farmaceutickom priemysle existuje obrovský výber mastí, kvapiek a iných druhov antimikrobiálnych prípravkov obsahujúcich fluorochinolón. To vám umožní efektívne riešiť smrteľné ochorenia bakteriálnej povahy.

Podrobnosti o fluorochinolónových antibiotikách a názvoch liekov

Moderný rytmus života oslabuje ľudskú imunitu a pôvodcovia infekčných chorôb mutujú a stávajú sa rezistentnými voči hlavným chemickým prípravkom triedy penicilínu.

Deje sa to kvôli iracionálnemu nekontrolovanému využívaniu a negramotnosti obyvateľstva vo veciach lekárskej povahy.

Objav polovice minulého storočia - fluorochinolóny - vám umožní úspešne sa vyrovnať s mnohými nebezpečnými ochoreniami s minimálnymi negatívnymi dôsledkami pre telo. Šesť moderných liekov je dokonca zahrnutých do zoznamu nevyhnutných.

Fluorochinolónové antibiotiká: názvy liekov, ich účinky a analógy

Úplný obraz o účinnosti antibakteriálnych látok pomôže v nasledujúcej tabuľke. V stĺpcoch sú uvedené všetky alternatívne obchodné názvy pre chinolóny.

Charakteristiky chemickej štruktúry účinnej látky po dlhú dobu neumožňovali získať kvapalné dávkové formy fluorochinolónových sérií a boli vyrobené iba vo forme tabliet. Moderný farmaceutický priemysel ponúka solídny výber kvapiek, mastí a iných typov antimikrobiálnych látok.

Fluorochinolónové antibiotiká

Predmetné zlúčeniny sú antimikrobiálne liečivá, ktoré sú vysoko účinné proti gram-pozitívnym aj gram-negatívnym mikroorganizmom (tzv. Široké spektrum). Antibiotiká v prísnom zmysle slova nie sú, pretože sú získané chemickou syntézou. Napriek rozdielom v štruktúre, pôvode a nedostatku prírodných analógov sú im však prisudzované vďaka ich vlastnostiam:

  • Vysoký baktericídny a bakteriostatický výkon vďaka špecifickému mechanizmu: enzým DNA gyrázy patogénnych mikroorganizmov je inhibovaný, čo zabraňuje ich rozvoju.
  • Široká škála antimikrobiálnych účinkov: sú účinné proti väčšine gram-negatívnych a pozitívnych (vrátane anaeróbnych) baktérií, mykoplaziem a chlamýdie.
  • Vysoká biologická dostupnosť. Účinné látky v dostatočnej koncentrácii prenikajú do všetkých tkanív tela a poskytujú silný terapeutický účinok.
  • Dlhý polčas, a teda post-antibiotické účinky. Kvôli týmto vlastnostiam môžu byť fluorochinolóny užívané nie viac ako dvakrát denne.
  • Neprekonateľná účinnosť pri odstraňovaní systémových infekcií v nemocnici a v komunite akéhokoľvek stupňa závažnosti.
  • Dobrá znášanlivosť v dôsledku nízkej závažnosti nežiaducich účinkov.

Tieto chemikálie sú systematizované na základe rozdielov v chemickej štruktúre a spektre antimikrobiálnej aktivity.

Klasifikácia: štyri generácie

Neexistuje jednotná striktná systematizácia chemických výrobkov tohto typu. Sú rozdelené podľa polohy a počtu atómov fluóru v molekule na mono-, di- a trifluórchinolóny, ako aj na respiračné a fluorované druhy.

V procese výskumu a zlepšovania prvých chinolónových antibiotík sa získali 4 generácie lek. fondy.

Nefluórované chinolóny

Patrí medzi ne Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na základe nalidixických, pipimidovoy a oxolinových kyselín. Chinolové antibiotiká sú chemickými prípravkami zvolenými pri liečbe bakteriálneho zápalu močového traktu, kde dosahujú maximálnu koncentráciu, pretože sa vylučujú v nezmenenej forme.

Sú účinné proti salmonele, shigella, klebsiella a iným eterobaktériám, ale dobre nepreniknú do tkanív, čo zabraňuje použitiu chinolónov na systémovú antibiotickú liečbu, obmedzenú na určité črevné patológie.

Gram-pozitívne koky, pyo-hnisavý bacil a všetky anaeróby sú rezistentné. Okrem toho existuje niekoľko výrazných vedľajších účinkov vo forme anémie, dyspepsie, cytopénie a škodlivých účinkov na pečeň a obličky (chinolón je kontraindikovaný u pacientov s diagnostikovanými patológiami týchto orgánov).

gram

Takmer dve desaťročia experimentov výskumu a zlepšovania viedli k vytvoreniu fluorochinolónov druhej generácie.

Prvým bol norfloxacín, ktorý sa získal pripojením atómu fluóru k molekule (v polohe 6). Schopnosť vstúpiť do tela a dosiahnuť zvýšené koncentrácie v tkanivách umožnila jeho použitie na liečbu systémových infekcií vyvolaných Staphylococcus aureus, mnohými gram mikroorganizmami a niektorými gram + tyčinkami.

Vedľajšie účinky sú málo, čo prispieva k dobrej znášanlivosti pacienta.

dýchacie

Táto trieda získala svoje meno vďaka svojej vysokej účinnosti proti chorobám dolných a horných dýchacích ciest. Baktericídna aktivita proti rezistentným (na penicilín a jeho deriváty) pneumokokom je zárukou úspešnej liečby sinusitídy, pneumónie a bronchitídy v akútnom štádiu. V lekárskej praxi sa používa Levofloxacín (Ofloxacín je ľavotočivý izomér), Sparfloxacín a Temafloxacín.

Ich biologická dostupnosť je 100%, čo vám umožní úspešne liečiť infekčné ochorenia akejkoľvek závažnosti.

Respiračná antiaeróbna látka

Moxifloxacín (Avelox) a hemifloxacín sa vyznačujú rovnakým baktericídnym účinkom ako fluorochinolónové chemikálie predchádzajúcej skupiny.


Potláčajú životnú aktivitu pneumokokov rezistentných na penicilín a makrolidy, anaeróbne a atypické baktérie (chlamydia a mykoplazmy). Účinné proti infekcii dolných a horných dýchacích ciest, zápalu mäkkých tkanív a kože.
Patrí sem aj Grepofloxacín, Clinofloxacín, Trovafloxacín a niektoré ďalšie. Počas klinických skúšok sa však zistila ich toxicita a následne veľký počet vedľajších účinkov. Preto boli tieto názvy stiahnuté z trhu a dnes sa v lekárskej praxi nepoužívajú.

História stvorenia

Cesta k získaniu moderných vysoko účinných liekov triedy fluorochinolónov bola dosť dlhá.

Všetko to začalo v roku 1962, kedy bola kyselina nalidixová náhodne získaná z chlorochínu (antimalarickej látky).

V dôsledku testovania táto zlúčenina vykazovala miernu bioaktivitu voči gramnegatívnym baktériám.

Absorpcia z tráviaceho traktu bola tiež nízka, čo neumožňovalo použitie kyseliny nalidixovej na liečenie systémových infekcií. Liečivo však dosiahlo vysoké koncentrácie v štádiu eliminácie z tela, vďaka čomu sa použilo na liečbu urogenitálnej sféry a niektorých infekčných ochorení čreva. Kyselina nedostala na klinike široké použitie, pretože patogénne mikroorganizmy sa voči nej rýchlo vyvinuli.

Nalidixic, získaný o niečo neskôr kyselina pimemidová a oxolínová, ako aj lieky na ich báze (Rosoxacin, Tsinoksatsin a ďalšie) - chinolónové antibiotiká. Ich nízka účinnosť viedla vedcov k tomu, aby pokračovali vo výskume a vytvárali efektívnejšie možnosti. V dôsledku mnohých experimentov v roku 1978 bol syntetizovaný norfloxacín pripojením atómu fluóru k molekule chinolónu. Jeho vysoká baktericídna aktivita a biologická dostupnosť poskytovali širší rozsah použitia a vedci sa vážne zaujímajú o vyhliadky na fluorochinolóny a ich zlepšenie.

Od začiatku osemdesiatych rokov sa získalo mnoho liekov, z ktorých 30 prešlo klinickými skúškami a 12 sa široko používa v lekárskej praxi.

Aplikácia v oblasti medicíny

Nízka antimikrobiálna aktivita a príliš úzke spektrum účinku liečiv prvej generácie dlho obmedzovali použitie fluorochinolónov výlučne na urologické a črevné bakteriálne infekcie.

Následný vývoj však umožnil získať vysoko účinné lieky, ktoré dnes konkurujú penicilínovým antibakteriálnym liečivám a makrolidom. Moderné fluorované respiračné vzorce našli svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny:

gastroenterológia

Zápal dolného čreva spôsobený enterobaktériami bol celkom úspešne liečený Nevigramonom.

Vzhľadom na to, že sa vytvárajú pokročilejšie lieky tejto skupiny, aktívne proti väčšine bacilov, rozsah aplikácie sa rozšíril.

Venereológia a gynekológia

Aktivita fluorochinolónových antimikrobiálnych tabliet v boji proti mnohým patogénom (najmä atypickým) spôsobuje úspešnú chemoterapiu pohlavne prenosných infekcií (napríklad mykoplazmózy, chlamýdie), ako aj kvapavky.

Bakteriálna vaginóza u žien spôsobená kmeňmi rezistentnými na penicilín tiež dobre reaguje na systémovú a lokálnu liečbu.

dermatológia

Zápal a integrita epidermy spôsobenej stafylokokami a mykobaktériami sa liečia vhodnými liekmi triedy (Sparfloxacin).

Používajú sa systémovo (tablety, injekcie) aj na lokálne použitie.

otolaryngologii

Chemické prípravky tretej generácie, vysoko účinné proti prevažnej väčšine patogénnych bacilov, sú široko používané na liečbu ORL orgánov. Zápal paranazálnych dutín (sinusitída) je rýchlo zastavený Levofloxacínom a jeho analógmi.

Ak je ochorenie spôsobené kmeňmi mikroorganizmov rezistentných na väčšinu fluorochinolónov, odporúča sa použiť moxoskupinu alebo hemifloxacín.

oftalmológia

Po dlhú dobu sa vedcom nepodarilo získať stabilné chemické zlúčeniny vhodné na vytvorenie kvapalných dávkových foriem. To sťažilo použitie fluorochinolónov ako lokálnych liekov. Avšak ďalším zlepšením receptúr bolo možné získať masti a očné kvapky.

Lomefloxacín, Levofloxacín a Moxifloxacín sú indikované na liečbu konjunktivitídy, keratitídy, pooperačných zápalových procesov a ich prevencie.

Pulmonologie

Fluorochinolónové tablety a iné dávkové formy, nazývané respiračné, sú vynikajúce pri zmierňovaní zápalu dolného a horného dýchacieho traktu spôsobeného pneumokokom. Pri infikovaní kmeňmi rezistentnými na makrolidy a penicilíny sa zvyčajne predpisuje Gemifloxacín a Moxifloxacín. Vyznačujú sa nízkou toxicitou a sú dobre tolerované. Pri komplexnej chemoterapii tuberkulózy sa úspešne používajú Lomefloxacín a Sparfloxacín. Posledne uvedené však častejšie spôsobujú negatívne účinky (fotodermatitída).

Urológia a nefrologia

Fluorochinolóny sú liekmi voľby v boji proti infekčným ochoreniam močového systému. Efektívne sa vyrovnávajú s gram-pozitívnymi aj gram-negatívnymi patogénmi, vrátane tých, ktoré sú rezistentné na iné skupiny antibakteriálnych látok.

Na rozdiel od antibiotík chinolu sú lieky 2 a neskoršie generácie netoxické pre obličky. Keďže vedľajšie účinky sú mierne, pacienti dobre znášajú ciprofloxacín, norfloxacín, lamomefloxacín, ofloxacín a levofloxacín. Menovaný vo forme tabliet a roztokov pre injekcie.

terapia

Podobne ako akékoľvek antibakteriálne lieky, chemické prípravky tejto skupiny vyžadujú opatrné použitie pod lekárskym dohľadom. Môžu byť pridelení iba špecialistom, ktorý je schopný správne vypočítať dávku a trvanie podávania. Nezávislosť vo výbere a zrušení tu nie je povolená.

svedectvo

Pozitívny výsledok antibiotickej liečby závisí vo veľkej miere od správnej identifikácie patogénu. Fluorochinolóny sú vysoko účinné proti nasledovnej patogénnej mikroflóre:

  • Gram-negatívne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogén antrax, Pseudomonas aeruginosa a ďalšie.
  • Gram-pozitívne - streptokoky, klostrídie, legionely a ďalšie.
  • Mykobaktérie vrátane tuberkulóznych bacilov.

Takáto rôznorodá antibakteriálna aktivita prispieva k širokému použitiu v rôznych oblastiach medicíny. Fluorochinolónové liečivá úspešne liečia infekcie urogenitálnej oblasti, pohlavne prenosných chorôb, pneumónie (vrátane atypických), exacerbácií chronickej bronchitídy, zápalu paranazálnych dutín, očných ochorení bakteriálnej genézy, osteomyelitídy, enterokolitídy, hlbokého poškodenia kože, ktoré je sprevádzané varom.

Zoznam ochorení náchylných na liečbu fluorochinolónmi je veľmi rozsiahly. Okrem toho sú tieto liečivá optimálne v prípade neúčinnosti penicilínu a makrolidov, ako aj pri ťažkých formách úniku.

kontraindikácie

Aby antibiotická terapia priniesla výlučne úžitok, je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie tejto skupiny chemických prípravkov. Nalidixické a oxolínové kyseliny sú toxické pre obličky a sú preto zakázané pre osoby s renálnou insuficienciou. Modernejšie lieky majú aj niekoľko prísnych obmedzení.

Fluorochinolónová séria antibiotík má teratogénny účinok (spôsobuje mutácie a defekty vnútromaternicového vývinu), a preto je počas tehotenstva zakázaná. V období laktácie môže byť vyvolaný opuch fontanel a hydrocefalus u novorodencov.

U mladých a stredných detí sa rast kostí pod vplyvom týchto chemikálií spomaľuje, takže ich možno predpísať len ako poslednú možnosť (keď terapeutický prínos prevyšuje potenciálnu ujmu). U starších pacientov sa zvyšuje riziko prasknutia šľachy. Okrem toho sa neodporúča používať túto skupinu antimikrobiálnych tabliet s diagnostikovaným konvulzívnym syndrómom.

Aby nedošlo k nenapraviteľnému poškodeniu vášho vlastného tela, mali by ste sa striktne riadiť lekárskymi predpismi a nikdy sa nesmiete sami liečiť!

Na našich stránkach sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami ich liekov, klasifikáciami, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Za týmto účelom vytvorte sekciu "Klasifikácia" v hornom menu stránky.

Prvý lekár

Fluorochinolóny antibiotiká 4 generácie

Prečo potrebujeme antibiotiká v našej dobe, dokonca aj školák vie. Ale výraz „široké spektrum“ niekedy vyvoláva u pacientov otázky. Prečo práve „široký“? Možno bude menej poškodenia antibiotikami s „úzkym“ spektrom?

Baktérie sú veľmi staré, najčastejšie jednobunkové, nejadrové mikroorganizmy, ktoré žijú v pôde, vode, ľuďoch a zvieratách. V ľudskom tele žijú "dobré" bifidobaktérie a laktobacily, tieto baktérie tvoria ľudskú mikroflóru.

Spolu s nimi existujú aj iné mikroorganizmy, nazývajú sa podmienečne patogénne. S chorobou a stresom imunitný systém zlyhá a tieto baktérie sa stávajú úplne nepriateľskými. A samozrejme, do tela sa dostávajú rôzne mikróby, ktoré spôsobujú ochorenia.

Vedci rozdelili baktérie do dvoch skupín, gram-pozitívnych (Gram +) a gram-negatívnych (Gram -). Korynebaktérie, stafylokoky, listeria, streptokoky, enterokoky, klostrídie patria do gram-pozitívnej skupiny baktérií. Patogény tejto skupiny sú spravidla príčinou ochorení ucha, očí, priedušiek, pľúc, nosohltanu atď.

Gram-negatívne baktérie majú negatívny vplyv na črevá a urogenitálny systém. Tieto patogény zahŕňajú E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, atď.

Na základe takejto bakteriálnej separácie je predpísaná antibakteriálna terapia na liečenie ochorení spôsobených určitými patogénmi. Ak je choroba „štandardná“ alebo je výsledkom bakteriálnej kultúry, lekár vám predpíše antibiotikum, ktoré sa vyrovná s patogénmi patriacimi do jednej zo skupín. Keď nie je čas na analýzu a lekár pochybuje o patogéne, potom sú na liečbu predpísané antibiotiká so širším spektrom účinku. Tieto antibiotiká pôsobia proti veľkému počtu patogénov.

Takéto antibiotiká sú rozdelené do skupín. Jedným z nich je skupina fluorochinolónov.

Chinolóny a fluorochinolóny

Lieky triedy chinolónov sa používajú v lekárskej praxi od začiatku 60. rokov minulého storočia. Chinolóny sa delia na nefluórované chinolóny a fluorochinolóny.

  • Nefluórované chinolóny majú antibakteriálny účinok hlavne na gramnegatívnu skupinu baktérií.
  • Fluorochinolóny majú širšie spektrum účinku. Okrem ovplyvnenia množstva gram-baktérií, fluorochinolóny úspešne bojujú proti gram-pozitívnej skupine baktérií. Fluorochinolónové antibiotiká vykazujú vysoký baktericídny účinok a vďaka tomu sa vyvinuli lokálne lieky (kvapky, masti), ktoré sa používajú pri liečbe ochorení uší a očí.

Štyri generácie liekov

  • Prvá generácia chinolónov sa nazýva nefluórované chinolóny. Skladá sa z kyseliny oxolínovej, nalidixovej a pipemidovoyovej. Napríklad na základe kyseliny nalidixovej sa vyrábajú antiseptické lieky Negram a Nevigremon. Tieto antibiotiká sú baktericídne proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nie sú schopné dobre sa vyrovnať s anaeróbnymi baktériami a baktériami Gram +.
  • Druhá generácia terapeutických liečiv pre fluorochinolónové série pozostáva z nasledujúcich antibiotík: norfloxacín, lomefloxacín, ofloxacín, pefloxacín a ciprofloxacín. So zavedením atómov fluóru do chinolónových molekúl sa tieto stali známymi ako fluorochinolóny. Generácie fluorochinolónov 2 generácie dobre zápasia s veľkým počtom Gramcocci a tyčiniek (shigella, salmonella, gonokoky atď.). S grampozitívnymi tyčinkami (Listeria, Corynebacterium, atď.), Legionellou, Staphylococcus atď.

Názvy liekov obsahujúcich 2 generácie fluorochinolónu

  1. Ciprofloxacín (Tsiprolet, Floksimet) sa predpisuje na liečbu otitídy, sinusitídy. Pri ochoreniach genitourinárneho systému - cystitídy, prostaty, pyelonefritídy. Na liečenie gastrointestinálnych ochorení, napríklad bakteriálnej hnačky. V gynekológii - adnexitídy, endometritídy, salpingitídy, abscesu panvy. Pre hnisavú artritídu, cholecystitídu, peritonitídu, kvapavku, atď. Vo forme kvapky sa používa na očné ochorenia, ako je keraconjunktivitída a keratitída, blefaritída atď.
  2. Pefloxacín (Perty, Abaktal, Yunikpef) sa predpisuje na liečbu infekcií močových ciest. Relevantné pri liečbe závažných gastrointestinálnych ochorení, ako je salmonelóza. Účinné pri bakteriálnej prostatitíde a kvapavke. Používa sa na liečbu pacientov, u ktorých je narušený imunitný stav. Používa sa na liečbu ochorení nosohltanu, hrdla, dolných dýchacích ciest atď. Lepšie ako iné fluorochinolóny, prechádza cez fyziologickú bariéru medzi obehovým a centrálnym nervovým systémom.
  3. Ofloxacín (Uniflox, Floksal, Zanotsin) lieči sinusitídu a otitis. Aktívne sa správa proti baktériám, ktoré spôsobujú ochorenia močových ciest. Vhodné na liečbu kvapavky, chlamýdie, meningitídy. Pri lokálnej liečbe antibiotikovou formou alebo masťou sa liečia očné ochorenia, ako je jačmeň, vred na rohovke, konjunktivitída atď. Z 2 generácií antibiotík sa Ofloxacín najúčinnejšie zaoberá pneumokokami a chlamydiami.
  4. Lomefloxacín (Lomfloks, Lomatsin). Niektoré skupiny streptokokov a anaeróbne baktérie sú voči lieku rezistentné, ale toto antibiotikum má vysokú aktivitu proti veľkému počtu mikroorganizmov dokonca aj v najmenších koncentráciách. Používa sa na liečbu pacientov s tuberkulózou v rámci komplexnej liečby. Je určený na liečbu ochorení urogenitálneho systému, na lokálne použitie pri liečbe ochorení v oftalmológii, atď. Má malú aktivitu v boji proti pneumokokom, mykoplazmom a chlamýdiám.
  5. Norfloxacín (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) sa bude používať na liečbu ochorení oftalmológie, urológie, gynekológie atď.

3. fluorochinolóny tretej generácie

Fluorochinolóny tretej generácie sa tiež nazývajú respiračné fluorochinolóny. Tieto antibiotiká majú rovnaký rozsah vplyvu ako fluorochinolóny predchádzajúcej generácie a tiež ich prekonávajú v boji proti pneumokokom, chlamýdiám, mykoplazmom a iným patogénom respiračných infekcií. V dôsledku toho sa tretia generácia fluorochinolónových prípravkov často používa na liečbu ochorení dýchacieho systému.

Názvy liekov s fluorochinolónom tretej generácie

  1. Levofloxacín (Floracid, Levostar, Levollet P) je dvakrát účinnejší proti baktériám ako jeho predchodca druhej generácie ofloxacínu. Používa sa pri liečbe infekcií dolných dýchacích ciest a ORL orgánov (otitis, sinusitis). Je predpísaný na choroby močových ciest, chronickej prostatitídy, pohlavne prenosných chorôb pri liečbe akútnej pyelonefritídy. Vo forme kvapiek sa toto antibiotikum používa v oftalmológii na očné infekcie. Lepšie tolerované ako 2-generácia ofloxacínového antibiotika.
  2. Sparfloxacín (Sparflo, Sparbact) v šírke spektra účinnosti tohto antibiotika je najbližšie k Levofloxacínu. Je vysoko účinný v boji proti mykobaktériám. Trvanie účinku je vyššie ako u iných fluorochinolónov. Používa sa na boj proti baktériám v dutinách, v strednom uchu. Pri liečbe ochorení obličiek, reprodukčného systému, bakteriálnych lézií kože a mäkkých tkanív, infekcií gastrointestinálneho traktu, kostí, kĺbov atď.

Štvrtá generácia fluorochinolónových prípravkov zahŕňa nasledujúce najznámejšie liečivá: moxifloxacín, hemifloxacín, gatifloxacín.

Lieky, ktoré majú 4 generácie fluorochinolónu

  1. Hemifloxacín (Ftiv) sa používa na liečbu pneumónie, chronickej bronchitídy, sinusitídy atď.
  2. Gatifloxacín (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnosť tohto antibiotika je pri perorálnom podaní veľmi vysoká, rádovo 96%. V pľúcnom tkanive, strednom uchu, výstelke priedušiek, spermiách, sliznici nosových dutín sú vaječníky fixované pomerne veľké koncentrácie. Je určený na liečbu ochorení ORL orgánov, pohlavne prenosných chorôb, ochorení kože a kĺbov. Liek sa používa na liečbu bronchitídy, pneumónie, cystickej fibrózy, bakteriálnej konjunktivitídy a iných ochorení spôsobených baktériami citlivými na antibiotiká.
  3. Moxifloxacín (Avelox, Vigamoks). Výskumy ukázali, že toto antibiotikum je lepšie ako iné fluorochinolóny, ktoré sa vyrovnávajú s liečbou infekcií spôsobených pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmami, anaeróbmi. Vymenovaní lekári pre bronchitídu, pneumóniu, sinusitídu, infekčné lézie kože, mäkké tkanivá. Lieči zápal panvových orgánov. Ako kvapalina sa používa v oftalmológii pri lokálnej liečbe jačmeňa, konjunktivitídy, blefaritídy, vredov rohovky. Nadradenosť najnovšej generácie fluorochinolónu počas predchádzajúcich generácií je určená jeho farmakokinetickými vlastnosťami:
    1. Vysoká baktericídna koncentrácia v rôznych orgánoch a tkanivách je zaistená dobrou penetrabilitou.
    2. Antibiotikum môže byť použité až jedenkrát denne kvôli jeho dlhej cirkulácii v tele.
    3. Absorpcia tohto fluorochinolónu nie je ovplyvnená príjmom potravy.
    4. Absolútna biologická dostupnosť liečiva po perorálnom podaní je od 85% do 93%.

Do zoznamu životne dôležitých a esenciálnych liekov schválených vládou Ruskej federácie boli zaradené viaceré fluorochinolónové liečivá, menovite moxifloxacín, gatifloxacín, ciprofloxacín, lomefloxacín, levofloxacín, ofloxacín, sparfloxacín.

Fluorochinolónové antibiotiká sú antibakteriálne činidlá získané chemickou syntézou, ktorá môže potlačiť aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Boli objavené v polovici minulého storočia a odvtedy sa úspešne vyrovnávajú s mnohými nebezpečnými chorobami.

Moderný človek je neustále vystavovaný stresu, mnohým nepriaznivým environmentálnym faktorom, pretože jeho imunitný systém zlyhá alebo oslabuje. Na druhej strane, patogénne baktérie sa neustále vyvíjajú, mutujú, získavajú imunitu voči antibiotikám penicilínu, ktoré sa úspešne používali na liečbu zápalových ochorení pred niekoľkými desaťročiami. Výsledkom je, že nebezpečné choroby rýchlo postihujú osobu s oslabeným imunitným systémom a antibiotická liečba starej generácie neprináša správne výsledky.

Baktérie sú jednobunkové mikroorganizmy, ktoré nemajú jadro. Existujú prospešné baktérie, ktoré sú potrebné na tvorbu ľudskej mikroflóry. Tieto zahŕňajú bifidobaktérie, laktobacily. Zároveň sú podmienene patogénne mikroorganizmy, ktoré sa za súčasných podmienok stávajú agresívnymi voči organizmu.

Vedci rozdeľujú baktérie do dvoch hlavných skupín:

Medzi ne patria stafylokoky, streptokoky, klostrídia, corynebacterium, listeria. Spôsobujú rozvoj ochorení nosohltanu, očí, uší, pľúc, priedušiek.

Sú to E. coli, salmonela, shigella, moraxella, klebsiella. Majú negatívny vplyv na urogenitálny systém a črevá.

Na základe tejto diferenciácie bakteriálnej série lekár zvolí terapiu. Ak sa v dôsledku bakteriálneho očkovania zistí pôvodca ochorenia, potom sa predpíše antibiotikum, ktoré sa vyrovná s baktériami tejto skupiny. Ak nie je možné zistiť patogén alebo nie je možné vykonať analýzu bacpozy, sú predpísané širokospektrálne antibiotiká, ktoré majú deštruktívny účinok na väčšinu patogénnych baktérií.

Širokospektrálne antibiotiká zahŕňajú chinolónovú skupinu, ktorá obsahuje fluorochinolóny, ktoré ničia grampozitívne a gramnegatívne baktérie a nefluórované chinolóny, ktoré hlavne ničia gramnegatívne baktérie.

Systematizácia fluorochinolónov je založená na rozdieloch v chemickej štruktúre a spektre antibakteriálnej aktivity. Fluorochinolónové antibiotiká sú rozdelené do 4 generácií v súlade s časom ich vývoja.

Zahŕňa nalidixické, oxolínové, pipimidové kyseliny. Na základe kyseliny nalidixovej produkujú uro-antiseptiká, ktoré majú deštruktívny účinok na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nedokážu sa vyrovnať s grampozitívnymi baktériami a anaeróbmi.

Do prvej generácie patria lieky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, ktorých hlavnou účinnou zložkou je kyselina nalidixová. Rovnako ako pipemidievoy a kyselina oxolínová dobre zvláda nekomplikované ochorenia urogenitálneho systému a čriev (enterokolitída, dyzentéria). Účinný proti enterobaktériám, ale zle preniká tkanivami, má nízku biologickú permeabilitu, má mnoho vedľajších účinkov, čo neumožňuje použitie nefluórovaných chinolónov ako komplexnej terapie.

Hoci prvá generácia antibiotík mala veľký počet nedostatkov, bola považovaná za sľubnú a vývoj v tejto oblasti pokračoval. Po 20 rokoch bola vyvinutá ďalšia generácia liekov. Boli syntetizované zavedením atómov fluóru do molekuly chinolínu. Účinnosť týchto liekov priamo závisí od počtu zavedených atómov fluóru a ich lokalizácie v rôznych polohách chinolínových atómov.

Táto generácia fluorochinolónov pozostáva z Pefloxacínu, Lomefloxacínu, Ciprofloxacínu, Norfloxacínu. Zničia väčší počet gramnegatívnych kokov a tyčiniek, bojujú proti grampozitívnym tyčiam, stafylokokom, potláčajú aktivitu plesňových baktérií, ktoré prispievajú k rozvoju tuberkulózy, ale nie sú dostatočne účinné na boj proti anaeróbom, mykoplazmom, chlamydiám, pneumokokom.

Hlavný cieľ rozvoja, ktorý vedci sledovali pri tvorbe antibiotík, sa dosiahol druhou generáciou fluorochinolónov. S ich pomocou môžete bojovať proti obzvlášť nebezpečným baktériám, liečiť pacientov pred život ohrozujúcimi patológiami. Vývoj však pokračoval a čoskoro sa objavili prípravy 3. a 4. generácie.

Tretia generácia zahŕňa respiračné fluorochinolóny, ktoré sa ukázali ako účinné pri liečení respiračných ochorení. Sú omnoho účinnejšie v boji proti chlamýdiám, mykoplazmom a iným patogénom respiračných ochorení ako ich predchodcovia a majú široké spektrum účinkov. Aktívne proti pneumokokom, u ktorých sa vyvinula odolnosť voči penicilínu, čo zaručuje úspech pri liečbe bronchitídy, sinusitídy, pneumónie. Najčastejšie sa používa Levofloxacín, ako aj Temafloxacín, Sparfloxacín. Biologická dostupnosť týchto liekov je 100%, takže môžu liečiť najzávažnejšie ochorenia.

Štvrtá generácia alebo antiaeróbne respiračné fluorochinolóny.

Lieky majú podobný účinok ako fluorochinolóny - antibiotiká predchádzajúcej skupiny. Pôsobia proti anaeróbom, atypickým baktériám, makrolidom, pneumokokom rezistentným na penicilín. Dobrá pomoc pri liečbe horných a dolných dýchacích ciest, zápal kože a mäkkých tkanív. Prípravky najnovšej generácie zahŕňajú Moxifloxacín, tiež známy ako Avelox, ktorý je najúčinnejší v boji proti pneumokokom, atypickým patogénnym mikroorganizmom, ale nie veľmi účinný proti gramnegatívnym črevným mikroorganizmom a Pseudomonas bacillus.

Lieky zahŕňajú Grepofloxacín, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ale sú vysoko toxické, majú veľké množstvo vedľajších účinkov. V súčasnosti sa nepoužívajú posledné 3 druhy liekov v medicíne.

Lieky, ktoré zahŕňajú fluorochinolóny, nachádzajú svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny. Zoznam chorôb, ktoré sú liečené fluorochinolovými antibiotikami, je veľmi široký. Používajú sa v gynekológii, venereológii, urológii, gastroenterológii, oftalmológii, dermatológii, otolaryngológii, terapii, nefrologii, pulmonológii. Tieto lieky sú tiež najlepšou voľbou pre neúčinnosť makrolidov a penicilínov alebo v prípade závažných foriem ochorenia.

Sú charakterizované nasledujúcimi vlastnosťami:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekciám všetkých stupňov závažnosti;
  • jednoduchá tolerancia tela;
  • minimálne vedľajšie účinky;
  • účinné proti gram-pozitívnym, gram-negatívnym baktériám, anaeróbom, mykoplazme, chlamýdiám;
  • dlhý polčas;
  • vysoká biologická dostupnosť (dobre prenikajú do všetkých tkanív a orgánov a poskytujú silný terapeutický účinok).

Napriek účinnosti fluorochinolónových antibiotík by sa pri výbere terapie malo brať do úvahy, že majú kontraindikácie na použitie. Počas tehotenstva a dojčenia sú zakázané, pretože spôsobujú vnútromaternicové malformácie plodu a u detí hydrocefalus. Fluorochinolóny u detí spomaľujú rast kostí, a preto sa predpisujú len vtedy, ak prínos liečby antibiotikami prevyšuje poškodenie tela dieťaťa. Oxolínové a nalidixové kyseliny majú toxický účinok na obličky, takže lieky s nimi sú zakázané pre problémy s obličkami.

Fluorochinolónové antibiotiká správne vedú pozície v liečbe patológií spôsobených patogénnymi baktériami. Majú vysoký stupeň biologickej aktivity, sú dobre tolerované ľuďmi, dobre prenikajú do bakteriálnej membrány a vytvárajú ochranné látky v bunke, ktoré sú v blízkosti koncentrácie v sére.

Nižšie je uvedený zoznam liekov a názvov liekov, ktoré obsahujú fluorochinolóny, ich účinnosť.

Ciprofloxacín. Určený na liečbu ORL ochorení, orgánov genitourinárneho systému, gastrointestinálneho traktu. Účinné pri gynekologických problémoch. Používa sa vo forme kvapiek pri zápalových očných ochoreniach.

Pefloxacín. Účinné pri liečbe infekčných ochorení močového systému. Pomáha pri kvapavke, bakteriálnej prostatitíde. Lieči ťažké formy gastrointestinálnych ochorení, hrdla, dolných dýchacích ciest, nosohltanu.

Ofloxacín. Účinné proti patogénnym mikroorganizmom spôsobujúcim zápal močových ciest, otitis, sinusitídu. S Ofloxacinom sa lieči meningitída, chlamydia a kvapavka. Vo forme kvapkania sa antibiotikum používa na liečbu očných ochorení, ako je vred rohovky, konjunktivitída a jačmeň. Liek je tiež dostupný ako masť, ktorá umožňuje jeho aplikáciu topicky.

Norfloxacín. Používa sa pri liečení kvapavky, prostatitídy, ochorení genitourinárneho systému.

Ofloxacín. Účinné proti chlamýdiám, pneumokokom a rezistentným formám tuberkulózy.

Moxifloxacín. Antibiotikum je najlepšie, pokiaľ ide o elimináciu infekcií spôsobených mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami, anaeróbmi. Používa sa na zápal pľúc, sinusitídu, zápal panvových orgánov. V kvapalnej forme (kvapky) používajú oftalmológovia pri liečbe blefaritídy, vredu rohovky, jačmeňa.

Gatifloxacín. Používa sa pri liečbe cystickej fibrózy, bronchitídy, pneumónie, konjunktivitídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ORL ochorenia, ochorení kĺbov, kože.

Gemifloxacin. Sú liečení sinusitídou, bronchitídou chronickej povahy, pneumóniou.

Sparfloxacín. Aktívne a účinne bojuje proti mykobaktériám, pričom jeho pôsobenie trvá oveľa dlhšie ako iné fluorochinolóny. Používa sa na liečbu ochorení spojených so zápalom stredného ucha, čeľustných dutín, infekčných lézií obličiek, kože a mäkkých tkanív, genitálnych a močových ciest, gastrointestinálneho traktu, kĺbov a kostí.

Levofloxacín. Používa sa na liečbu infekčných ochorení ORL, dolných dýchacích ciest, močových orgánov, pohlavne prenosných chorôb, akútnej pyelonefritídy, chronickej prostatitídy. Pri očných infekciách sa Levofloxacín používa vo forme kvapiek. Antibiotikum je dvakrát silnejšie a silnejšie, pretože bojuje proti patogénnym baktériám, pričom telo je lepšie tolerované ako jeho predchodca, Ofloxacin.

Norfloxacín. Používa sa ako primárna droga v gynekológii, oftalmológii, urológii.

Lomefloxacin. Antibiotikum sa aj v malých koncentráciách vyrovná s veľkým percentom bakteriálnych mikroorganizmov od 5. Je predpísané v prítomnosti ochorení urogenitálneho systému, tuberkulózy, ako lokálneho prostriedku na liečbu očných ochorení. Je neúčinný v boji proti chlamýdiám, pneumokokom, mykoplazmom.

POZOR! Niektoré fluorochinolóny (Sparfloxacín, Gatifloxacín, Ofloxacín, Moxifloxacín, Levofloxacín, Ciprofloxacín, Lomefloxacín) sú zaradené do zoznamu základných liekov schválených vládou Ruskej federácie.

Špecifická chemická štruktúra fluórchinolónov po dlhú dobu neumožňovala prípravu liekov kvapalného typu s ich použitím, preto boli vyrobené iba v tabletách. V modernom farmaceutickom priemysle existuje obrovský výber mastí, kvapiek a iných druhov antimikrobiálnych prípravkov obsahujúcich fluorochinolón. To vám umožní efektívne riešiť smrteľné ochorenia bakteriálnej povahy.

Patogénne mikróby a baktérie sa stávajú príčinou závažných ochorení dýchacích orgánov, močového systému a ďalších častí tela. Účinne ich konfrontujte s najnovšou generáciou fluorochinolónov. Tieto antimikrobiálne liečivá dokážu poraziť aj infekcie rezistentné na chinolóny a fluorochinolóny používané pred niekoľkými rokmi.

Fluorochinolóny sa používajú na boj proti choroboplodným zárodkom od 60. rokov, počas ktorých sa baktérie stali imunnými voči mnohým z týchto liekov. Preto sa vedci nezastavia na vavrínoch a uvoľňujú nové a nové lieky, čím zvyšujú ich účinnosť. Tu sú mená fluorochinolónov poslednej generácie a ich predchodcov:

  1. Prípravky prvej generácie (kyselina nalidixová, kyselina oxolínová).
  2. Prípravky druhej generácie (lomefloxacín, norfloxacín, ofloxacín, pefloxacín, iprofloxacín).
  3. Prípravky tretej generácie (levofloxacín, parfloxacín).
  4. Prípravky štvrtej generácie (moxifloxacín, hemifloxacín, gatifloxacín, sitafloxacín, trovafloxacín).

Pôsobenie fluorochinolónov novej generácie je založené na ich zavedení do DNA baktérií, pričom mikroorganizmy strácajú svoju schopnosť množiť sa a rýchlo zomrieť. S každou generáciou rastie počet bacilov, proti ktorým účinné lieky narastajú. Dnes je to:

Niet divu, že mnohé fluorochinolóny sú zaradené do zoznamu najdôležitejších a najzákladnejších liekov - bez nich nie je možná liečba pneumónie, cholery, tuberkulózy a iných nebezpečných chorôb. Jedinými mikroorganizmami, ktoré tento typ lieku nemôže ovplyvniť, sú všetky anaeróbne baktérie.

Doteraz pilulky uvoľňujú respiračnú fluorochinolóny v boji proti infekciám horných a dolných dýchacích ciest, prípravkov na liečbu infekcií močových ciest a pneumónie. Tu je krátky zoznam liekov dostupných vo forme tabliet:

  • levofloxacín;
  • moxifloxacín;
  • sparfloxacín;
  • Norfloxacín a ďalšie.

Pred začatím liečby si starostlivo preštudujte kontraindikácie - mnoho liekov v tejto skupine sa neodporúča používať v rozpore s vylučovacou funkciou, ochorením obličiek a pečene. Fluorochinolóny sa deťom a tehotným ženám preukázali prísne podľa predpisu lekára, pokiaľ ide o záchranu životov.

Celková štruktúra chinolónov. Vo fluorochinolónoch štruktúra vždy obsahuje atóm fluóru (označený červenou) a piperazínový cyklus (označený modrou).

Fluorochinolóny (angličtina # 160; fluorochinolóny) # 160; - skupina liečivých látok s výraznou antimikrobiálnou aktivitou, široko používanou v medicíne ako širokospektrálne antibiotiká. Šírka spektra antimikrobiálneho účinku, aktivity a indikácie na použitie, sú skutočne blízko antibiotikám, ale líšia sa od nich v chemickej štruktúre a pôvode. (Antibiotiká sú produkty prírodného pôvodu alebo podobné syntetické analógy, zatiaľ čo fluorochinolóny nemajú prirodzený analóg).

V šesťdesiatych rokoch sa zistila vysoká antimikrobiálna aktivita kyseliny nalidixovej. Potom sa syntetizovala kyselina oxolínová. s rovnakým spektrom účinku, ale aktívnejším (2-4 krát in vitro). V pokračovaní tejto práce bolo syntetizovaných množstvo derivátov 4-chinolónu, medzi ktorými boli zvlášť aktívne zlúčeniny obsahujúce atóm fluóru (označené červenou farbou) a najmä v polohe (označenej modrou) - piperazínovým kruhom, s alebo bez ďalších substitúcií. Tieto zlúčeniny sa nazývali fluorochinolóny; môžu sa tiež nazývať chinolóny druhej generácie.

Neexistuje všeobecne akceptovaná systematizácia fluorochinolónov. Existuje niekoľko klasifikácií: fluorochinolóny sú rozdelené podľa generácií; podľa počtu atómov fluóru v molekule (monofluórchinolóny, difluórchinolóny a trifluórchinolóny); ako aj fluorované a anti-pneumokokové (alebo respiračné). Fluorochinolóny sa podľa generácií delia na lieky prvej (pefloxacín, ofloxacín, ciprofloxacín, lomefloxacín, norfloxacín) druhej generácie (levofloxacín, sparfloxacín). tretia a štvrtá generácia (moxifloxacín, hemifloxacín, gatifloxacín, sitafloxacín, trovafloxacín).

Mechanizmus účinku

Inhibíciou dvoch životne dôležitých enzýmov mikrobiálnych buniek, DNA gyrázy a topoizomerázy-4, fluorochinolóny narušujú syntézu DNA. čo vedie k smrti baktérií (baktericídny účinok). Okrem toho je antibakteriálna aktivita spôsobená účinkom baktérií na RNA, stabilitou ich membrán a vplyvom na ďalšie životne dôležité procesy bakteriálnych buniek.

Ciprofloxacín # 160 - fluorochinolón prvej generácie

Mnohé fluorochinolóny (ofloxacín, ciprofloxacín a neskôr) sú účinné proti Mycobacterium tuberculosis.

Vysoká baktericídna aktivita fluorochinolónov umožnila vyvinúť pre mnohé z nich dávkové formy na lokálne použitie vo forme očných kvapiek a ušných kvapiek.

Fluorochinolóny sa rýchlo a dobre vstrebávajú v tráviacom trakte. Maximálne koncentrácie v krvi sa dosahujú v priemere 1-3 hodiny po požití. Majú malý kontakt s plazmatickými proteínmi a relatívne ľahko prenikajú do všetkých orgánov a tkanív, čím vytvárajú vysoké koncentrácie v nich; prenikajú do buniek tela a ovplyvňujú intracelulárne baktérie (chlamýdie, mykobaktérie atď.)

Jedlo môže spomaliť absorpciu chinolónov, ale nemá významný vplyv na biologickú dostupnosť. Fluorochinolóny prechádzajú hemato-placentárnou bariérou. ako aj v malých množstvách prenikajú do materského mlieka. preto nie sú predpísané tehotným a dojčiacim ženám. Vylučujú sa obličkami, väčšinou nezmenené, a vytvárajú vysoké koncentrácie v moči.

V prípade zlyhania obličiek sa značne spomaľuje eliminácia chinolónov

kontraindikácie

Závažná cerebrálna ateroskleróza, deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, alergická reakcia na fluorochinolónové lieky. Tehotenstvo, dojčenie, vek detí.

literatúra

  • Mashkovsky M. D. Medicines # 160; - 15. vydanie # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850 # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Yakovlev, S.V. Antimikrobiálne liečivá fluorochinolónovej skupiny v klinickej praxi # 160; - M. 1998.

referencie

  • Chinolóny a klinické laboratórium // CDC, infekcie spojené so zdravotnou starostlivosťou # 160; (Angl.)

fluorochinolóny

Fluorochinolóny boli vytvorené študovaním chinolónových derivátov opísaných vyššie. Ukázalo sa, že pridanie atómu fluóru k chinolónovej štruktúre významne zvyšuje antibakteriálny účinok liečiva. V súčasnosti sú fluorochinolóny jedným z najaktívnejších chemoterapeutických činidiel, ktoré nestrácajú moc pri najsilnejších antibiotikách.
Fluorochinolóny sú syntetické antimikrobiálne činidlá obsahujúce nesubstituovaný alebo substituovaný piperazínový cyklus v polohe 7 chinolónového jadra a atóm fluóru v polohe 6 (obr. 3).
Fluorochinolóny sú rozdelené do troch generácií.
Generácia fluorochinolónov I (obsahujúca 1 atóm fluóru):
- ciprofloxacín (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacín (tarvid, zanotsid);
- norfloxacín (nomizín, polícia);
- lomefloxacín (maksakvin, xenakvin).
Generácia fluorochinolónov II (obsahuje 2 atómy fluóru):
- Levofloxacín (tavanic);
- Sparfloxacín (Sparflo).
Generovanie fluorochinolónov III (obsahujúce 3 atómy fluóru): t
moxifloxacín (avelox);
- gatifloxacín;
- hemifloxacín;
- nadifloksatsin.

Zo známych syntetických antimikrobiálnych činidiel majú fluorochinolóny najširšie spektrum účinku a významnú antibakteriálnu aktivitu. Sú účinné proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Samostatné lieky (ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) pôsobia na mycobacterium tuberculosis (môžu sa používať v kombinačnej terapii tuberkulózy rezistentnej na liečivá). Spirochet, Listeria a väčšina anaeróbov nie sú citlivé na fluorochinolóny. Fluorochinolóny pôsobia na extra- a intracelulárne lokalizované mikroorganizmy. Rezistencia mikroflóry voči fluorochinolónom sa vyvíja relatívne pomaly.
Antimikrobiálny účinok fluorochinolónov je založený na blokáde dvoch životne dôležitých enzýmov bakteriálnych buniek: DNA gyrázy (topoizomeráza typu H) a typu topoizomerázy / Y. Na pochopenie biologickej úlohy týchto enzýmov je potrebné pripomenúť, že DNA prokaryotov je uzavretá štruktúra s dvojvláknovým kruhom, ktorá sa voľne nachádza v cytoplazme bunky (Obr. 4 - 1). Dva reťazce molekuly DNA sú navzájom kovalentne viazané vodíkovými väzbami a pevne zabalené v špirálovej štruktúre (Obr. 4 - 2). Za určitých podmienok sa môžu vlákna DNA uvoľniť a oddeliť (Obr. 4 - 3). Príčiny tohto javu môžu byť fyziologické aj patologické: syntéza molekuly RNA na matrici DNA, škodlivé exogénne faktory, žiarenie, mutácie, atď. Topoizomeráza je udržiavaná a obnovená do štruktúry DNA. V tomto prípade topoizomeráza typu IV obnovuje kovalentné uzatvorenie reťazcov DNA a eliminuje defekty v molekule (Obr. 4 - 4). DNA gyráza je enzým, ktorý tiež patrí do triedy topoizomerázy a poskytuje superšpirálu, pričom zachováva hustú štruktúru helixu DNA (Obr. 4 - 5). Napríklad: priemer buniek E. coli je 1 nm, zatiaľ čo dĺžka jeho DNA v expandovanej forme je 1000 nm. Prirodzene, v klietke je veľmi tesne zložený.
Teda typ DNA gyrázy a topoizomerázy IV poskytuje procesy potrebné na normálne fungovanie bakteriálnej bunky a na udržanie stability jej bunkových štruktúr. Narušenie fungovania týchto enzýmových systémov vedie k odvíjaniu molekuly DNA, ktorá získava
-451 - „syrový“ pohľad. Bunka v takýchto podmienkach nemôže existovať, apoptóza je aktivovaná a zomiera.

Všeobecne môže byť mechanizmus účinku fluorochinolónov znázornený nasledujúcim spôsobom (Obr. 5).

Disociácia reťazcov DNA Porušenie superspiralizácie a
kovalentné uzatvorenie filamentov
Porušenie syntézy DNA RNA
X
Baktericídny účinok na bunkovú smrť).

Obr. 5. Mechanizmus účinku fluorochinolónov
Selektivita antimikrobiálneho účinku fluorochinolónov je spôsobená skutočnosťou, že v bunkách mikroorganizmu nie je žiadna topoizomeráza typu II. Vzhľadom na úzku štruktúrnu a funkčnú afinitu enzýmových systémov prokaryotických a eukaryotických buniek však fluórchinolóny často strácajú svoju selektivitu účinku a poškodzujú bunky mikroorganizmu, čo spôsobuje početné vedľajšie účinky. Najvýznamnejšie vedľajšie účinky fluorochinolónov a mechanizmy ich vývoja sú uvedené v tabuľke 1.

Tabuľka 1
Vedľajšie účinky fluorochinolónov

Názov vedľajšieho efektu

Mechanizmus vedľajších účinkov

Ultrafialové lúče (UV) - ničia fluorochinolóny tvorbou voľných radikálov, ktoré poškodzujú štruktúru kože

Argrotoxicita (zhoršený vývoj tkaniva chrupavky, poranenie)

Väzba iónov Mg2 + potrebných na fungovanie DNA chondrocytov (bunky chrupavky)

Interakcie s teofilínom

Inhibícia metabolizmu teofylínu a zvýšenie jeho koncentrácie v krvi

Zdroje: Zatiaľ žiadne komentáre!

Moderný rytmus života oslabuje ľudskú imunitu a pôvodcovia infekčných chorôb mutujú a stávajú sa rezistentnými voči hlavným chemickým prípravkom triedy penicilínu.

Deje sa to kvôli iracionálnemu nekontrolovanému využívaniu a negramotnosti obyvateľstva vo veciach lekárskej povahy.

Objav polovice minulého storočia - fluorochinolóny - vám umožní úspešne sa vyrovnať s mnohými nebezpečnými ochoreniami s minimálnymi negatívnymi dôsledkami pre telo. Šesť moderných liekov je dokonca zahrnutých do zoznamu nevyhnutných.

Úplný obraz o účinnosti antibakteriálnych látok pomôže v nasledujúcej tabuľke. V stĺpcoch sú uvedené všetky alternatívne obchodné názvy pre chinolóny.