Takmer každá moderná osoba v skrinke domácej medicíny obsahuje antihistaminiká, ktoré sa používajú na zmiernenie alergickej reakcie. Ale nie každý, kto ich používa, vie, ako tieto lieky fungujú, ako ich správne používať a čo znamená pojem „histamín“. Preto je potrebné pochopiť, v akých prípadoch sú tieto lieky predpísané, aké indikácie a kontraindikácie majú.
Všeobecné informácie
Histamín je biologicky aktívna látka produkovaná bunkami imunitného systému. Spôsobuje rôzne fyziologické a patologické procesy v tele, ovplyvňuje receptory umiestnené v tkanivách vnútorných orgánov.
Antihistaminiká blokujú produkciu histamínu, čo ich robí nevyhnutnými pri liečbe alergií, gastrointestinálnych, neurologických a iných patológií.
Keď sú predpísané antihistaminiká
Nasledujúce patologické stavy sú indikáciami užívania antihistaminík:
- alergická rinitída;
- alergická konjunktivitída;
- atopická dermatitída;
- angioedém;
- reakcia tela na bodnutie hmyzom;
- alergická reakcia na domáci prach, chlpy zvierat;
- neznášanlivosť drog;
- anafylaktické reakcie;
- exsudatívne alebo alergické erytémy;
- lupienka;
- alergické na chlad, teplo, domáce chemikálie a iné toxické látky;
- alergický kašeľ;
- potravinové alergie;
- bronchiálnej astmy.
Druhy antialergických liečiv
V telesných tkanivách je prítomných niekoľko typov receptorov citlivých na histamín. Patrí medzi ne:
- Li (priedušky, črevá, srdcové cievy, CNS);
- H2 (sliznica žalúdka, tepny, centrálny nervový systém, srdce, myometrium, tukové tkanivo, krvinky);
- H3 (centrálny nervový systém, kardiovaskulárny systém, tráviace orgány, horné dýchacie cesty).
Každá antihistaminická kompozícia ovplyvňuje iba určité skupiny receptorov, preto by ich mal predpisovať len lekár.
I generovanie antihistaminík
Prvá generácia antihistaminík blokuje citlivosť receptorov H1 a tiež pokrýva skupinu ďalších receptorov. Účinná látka, ktorá je súčasťou týchto liekov, preniká cez hematoencefalickú bariéru, čo spôsobuje vznik vedľajších účinkov - sedatívny účinok. To znamená, že tieto antihistaminiká spôsobujú ospalosť u človeka, sprevádzanú pocitom únavy.
Liečba antihistaminikami prvej generácie nie je povolená, ak práca osoby, ktorá ich užíva, súvisí s koncentráciou.
Tento typ antihistaminických liekov má aj iné vedľajšie účinky. Patrí medzi ne:
- suché sliznice;
- zúženie lúmenu priedušiek;
- porušenie kresla;
- poruchy srdcového rytmu.
Tieto fondy pôsobia veľmi rýchlo, avšak ich účinok po krátkom čase zostáva. Okrem toho, prvá generácia antihistaminík je návyková, takže ich nemožno užívať dlhšie ako 10 dní. Nie sú predpísané pre ochorenia žalúdka, vyskytujúce sa v akútnej forme, ako aj v kombinácii s antidiabetickými a psychotropnými liekmi.
Medzi antihistaminiká prvej generácie patria:
Mechanizmus účinku antihistaminík s alergiami
Antihistaminiká sú teraz tak rozšírené, že sú dostupné v skrinke domácej medicíny v takmer každej rodine. Deti aj dospelí ich často berú bez toho, aby premýšľali o tom, čo tento názov znamená.
Aspoň malé pochopenie mechanizmu účinku týchto liekov je však nevyhnutné pre každú osobu, ktorá ich používa, ak sa stará o svoj zdravotný stav. Aby bolo možné lepšie pochopiť princíp pôsobenia antihistaminík, je potrebné vedieť, ako sa vyvíjajú alergie.
Obsah
Mechanizmus rozvoja alergie
Keď sa alergén prvýkrát zavádza do ľudského tela (má vlastné pre každú osobu), spravidla sa nevyvíjajú žiadne klinické prejavy, ale začína sa syntéza špeciálnych protilátok proti tejto zlúčenine, nazývaná imunoglobulín E.
Postupne sa akumuluje v tele a pri opakovanom kontakte s alergénom s ňou interaguje a vytvára takzvané komplexy „angién-protilátka“, ktoré sú pripojené k membránam žírnych buniek, čo spôsobuje ich degranuláciu (deštrukciu bunkovej steny).
Zároveň sa uvoľňuje mnoho účinných látok vrátane histamínu. Keď sa táto látka kombinuje so svojimi receptormi v rôznych orgánoch, spôsobuje vznik takýchto biologických účinkov ako zvýšenie priepustnosti bunkových membrán (opuch tkanív), sčervenanie kože, svrbenie. U niektorých ľudí sa vyvinie bronchospazmus, ktorý spôsobuje záchvatový záchvat pri bronchiálnej astme, zatiaľ čo u iných sa vyvinie nádcha.
Forma alergických prejavov závisí od spôsobu prijatia alergénu a individuálnych charakteristík organizmu.
Účinok antihistaminík
Antihistaminiká sa viažu na receptory histamínu H1 v rôznych tkanivách tela. Preto samotný histamín ich už nemôže kontaktovať a vyvolať nežiaduce účinky na ľudí.
Odborníci nesúhlasia v otázke, či tieto lieky vytesňujú histamín z interakcií s receptormi H1, ktoré sa už vyskytli pred ich zavedením. Väčšina vedcov má sklon veriť, že nie. Použitý liek je "voľný" receptor. Preto je potrebné vstúpiť do nej čo najskôr.
Existuje niekoľko klasifikácií antihistaminík. Najbežnejším z nich je ich rozdelenie na úkor 1., 2. a 3. generácie.
Účinky antihistaminík I generácie
Prvá generácia zahŕňa difenhydramín (difenhydramín), klemensín (tavegil), chlórpyramín (suprastín), quifenadín (fenkarol), diazolín a rad ďalších liekov. Nemali veľmi výraznú afinitu k receptorom H1-histamínu. Preto pri vysokej koncentrácii histamínu môže tieto lieky vytesniť zo zlúčenín s receptormi a spôsobiť pokračovanie vývoja alergickej reakcie.
Preto je dávka lieku potrebná na dosiahnutie klinického účinku dosť vysoká. Okrem toho frekvencia zavádzania väčšiny z nich v tele by mala byť aspoň 2-3 krát denne.
Takmer všetky lieky tejto skupiny okrem receptorov histamínu môžu tiež blokovať cholinergné a muskarínové, ako aj prenikať cez hematoencefalickú bariéru, čím spôsobujú účinok na centrálny nervový systém (sedatívum, v niektorých prípadoch hypnotické), znižujú vylučovanie exokrinných žliaz a zvyšujú viskozitu ich tajomstva ( napríklad sputum). Preto sa pri liečbe bronchiálnej astmy neodporúča táto skupina liekov.
Okrem toho má prvá generácia antihistaminík lokálny anestetický účinok a také liečivá, ako ketotifén, majú tiež membránový stabilizačný účinok (zabraňujúc deštrukcii membrány plášťových buniek a uvoľňovaniu histamínu).
U ľudí so srdcovým ochorením by sa tieto prostriedky mali používať s opatrnosťou, pretože v dôsledku účinku podobného chinidínu môžu vyvolať takú hroznú arytmiu ako komorová tachykardia.
Účinky generácie antihistaminík II
Druhá generácia antihistaminík zahŕňa loratadín (claritín), astemizol (hismanal), dimetinden (fenystyle). Vyznačujú sa výraznejšou afinitou k receptorom H1-histamínu a neprítomnosťou blokovania iných typov receptorov, ako aj účinkami na centrálny nervový systém.
Preto nezvyšujú viskozitu spúta a môžu byť použité pri komplexnej liečbe bronchiálnej astmy. Použitie týchto liekov u vodičov a iných osôb, ktorých povolanie súvisí s potrebou sústrediť sa, je tiež celkom možné, pretože nemajú sedatívny účinok a nespôsobujú ospalosť.
Frekvencia prijímania je vo väčšine prípadov 1 krát denne. Epizódy komorovej tachykardie v reakcii na zavedenie tejto skupiny liekov nie sú popísané v prípade dodržiavania pokynov na ich použitie. Avšak pri spoločnom stretnutí s psychotropnými liekmi a niektorými antiarytmikami (chinidín, soteksal) je výskyt arytmogénneho účinku celkom možný.
Účinky generácie antihistaminika III
Je potrebné poznamenať, že väčšina liekov druhej generácie sú proliečivá. To znamená, že molekula zavedená do tela nemôže mať liečivý účinok, ale pod vplyvom faktorov vnútorného prostredia sa rýchlo premieňa na aktívny metabolit.
V niektorých prípadoch môže byť tento proces prerušený, čo vedie k hromadeniu zvýšeného množstva zlúčeniny v tele, ktoré môže spôsobiť vedľajšie účinky (pri svojej normálnej koncentrácii, prakticky nie je možné).
Preto boli syntetizované antihistamínové prípravky tretej generácie, ktoré sú inherentne aktívnymi metabolitmi druhej generácie liečiv. Najznámejšie z nich sú cetirizín (zyrtec) a fexofenadín (telfast). Treba poznamenať, že mnoho špecialistov zahŕňa cetirizín ako produkt druhej generácie, pretože je produktom zmeny molekuly hydroxyzínu (prvá generácia).
Tieto lieky majú vysokú afinitu k receptorom H1-histamínu, takže histamín samotný ich už z tejto interakcie nemôže vytlačiť. Okrem toho sa vyznačujú skôr dlhodobým účinkom a nevyvolávajú rozvoj arytmie.
Histamínové receptory v CNS III generácie liekov neovplyvňujú, pretože nie sú lipofilné a nemôžu prejsť cez hematoencefalickú bariéru. To znamená, že je možné, aby sa nebojácni ľudia mohli riadiť vozidlo a zapájať sa do iných druhov práce vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti.
Charakteristickým znakom tretej generácie liečiv je ich schopnosť inhibovať uvoľňovanie mnohých ďalších faktorov alergickej reakcie, ako je napríklad interleukín-8. Okrem toho tieto fondy prispievajú k zníženiu závažnosti bronchospazmu.
Antihistaminiká pre alergie
Prvýkrát v tomto článku, po prečítaní výrazu „antihistaminiká pre alergie“, sa mnohí ľudia môžu čudovať, kde inde sa tieto lieky môžu použiť.
Faktom je, že existuje niekoľko typov receptorov histamínu. O H1 sa hovorí vyššie. Blokátory H2-receptorov, ako je famotidín, ranitidín, sa široko používajú na liečbu ochorení žalúdka.
Blokátory H1-receptorov I generácie sa niekedy používajú ako hypnotiká, ako aj na symptomatickú liečbu edému a svrbenia ARVI.
Antihistaminiká sú teda rozsiahlou skupinou činidiel na liečenie rôznych prejavov alergických ochorení. Hlavným mechanizmom ich pôsobenia je spojenie s receptormi histamínu, ktoré bráni interakcii histamínu s nimi.
Účinok antihistaminík
Účinok antihistaminík
Antihistaminiká - generácie, princípy konania, prehľad liekov
Podľa lekárskych štatistík sa počet alergických reakcií neustále zvyšuje - to sa pripisuje neustálemu zhoršovaniu ekologickej situácie a poklesu imunity v civilizácii.
Alergia je reakciou zvýšenej citlivosti organizmu na cudziu látku (alergén). Ako takéto alergény môžu byť akékoľvek vonkajšie a vnútorné dráždivé látky - potrava, zvieracie chlpy, vírusy, prach, vakcíny, peľ, slnko, baktérie, lieky a mnoho ďalšieho. Reakcia tela na alergén vstupujúci do neho bude intenzívna tvorba histamínu - to je špeciálna látka, ktorá spôsobuje alergickú reakciu.
Upozornenie: ak odstránite alergén zo života osoby, všetky príznaky alergickej reakcie zmiznú. Problém je však v tom, že imunita „si pamätá“ tento alergén a jeho sekundárny prienik do tela môže spôsobiť silnú, niekedy smrtiacu reakciu.
Princíp účinku antihistaminík
Všetko je celkom jednoduché: tento typ liekov blokuje receptory histamínu, ktoré spôsobujú pokles alergických prejavov - vyrážka mizne a potom zmizne, obnovuje sa nosné dýchanie, svrbenie a pálenie sú ťažko viditeľné, konjunktivitída zmizne.
Prvé antihistaminiká (antialergické) lieky sa objavili v 30. rokoch minulého storočia. Veda a medicína sa neustále vyvíjajú, takže časom sa objavili tie isté nástroje druhej a tretej generácie. Lekári dnes používajú všetky tri generácie antialergických liekov, ale sú tu aj najobľúbenejšie zo všetkých dostupných liekov.
Prvá generácia antihistaminík - sedatív
Takéto lieky spôsobujú sedatívny, hypnotický a depresívny účinok, ale každý liek v tejto skupine bude mať inú závažnosť podobných účinkov na telo. Je potrebné poznamenať, že prvá generácia antihistaminík je príliš krátka doba účinku - človek dostane úľavu iba 4-8 hodín. Okrem toho, nevýhodou týchto liekov je, že telo sa na ne zvykne príliš rýchlo.
Napriek zrejmým nedostatkom prvej generácie antihistaminík, sú stále populárne, pretože sú považované za časovo testované a ich náklady sa tešia. Lekári považujú často predpísané prostriedky nielen na zmiernenie alergických prejavov, ale aj na intenzívne svrbenie na pozadí infekčných patológií kože, aby sa zabránilo riziku komplikácií po očkovaní.
Antihistaminiká prvej generácie môžu spôsobiť množstvo vedľajších účinkov:
- ťažké suché sliznice;
- zvýšená smäd;
- pokles krvného tlaku;
- zvýšená chuť do jedla;
- zvýšená srdcová frekvencia;
- poruchy trávenia - nevoľnosť, vracanie a nepríjemné pocity v žalúdku.
Upozornenie: Dotyčné drogy prvej generácie sa nikdy nepredpisujú ľuďom, ktorých pracovná činnosť je spojená so zvýšenou pozornosťou (piloti, vodiči), pretože vedľajším účinkom môže byť zníženie svalového tonusu a slabá koncentrácia pozornosti.
Tento liek sa vyrába vo forme tabliet av ampulkách, je považovaný za najobľúbenejší antihistamínový liek, ktorý sa používa na liečbu sezónnej / chronickej nádchy, urtikárie, ekzémov, alergickej dermatitídy a angioedému.
Suprastín dokonale zmierňuje svrbenie, urýchľuje proces odstraňovania kožných vyrážok. Tento liek je schválený na liečbu dojčiat (vo veku od 30 dní), ale dávkovanie by sa malo zvoliť na prísne individuálnom základe - lekár vezme do úvahy vek a hmotnosť dieťaťa.
Uvažovaný antihistamín sa používa ako zložka komplexnej terapie proti kiahňam kiahní (zmierňuje svrbenie), je súčasťou "triády" - látky používanej na zníženie telesnej teploty.
Upozornenie: Suprastín je kategoricky kontraindikovaný pre použitie u tehotných žien a žien, ktoré sú v období laktácie.
Používa sa v rovnakých prípadoch ako suprastín. Má dlhý antihistaminický účinok - účinok trvá 12 hodín. Tavegil nespôsobuje zníženie krvného tlaku a hypnotický účinok u neho je menej výrazný ako u Suprastinu.
V detstve sa tento liek používa od 1 roka - syrup sa predpisuje deťom a deti od 6 rokov môžu tiež užívať tabletky. Dávku zvolí ošetrujúci lekár, pričom sa berie do úvahy vek a hmotnosť pacienta.
Venujte pozornosťTavegil je prísne zakázané používať počas tehotenstva.
Z tohto lieku je antihistaminický účinok predĺžený, pretože nielen blokuje receptory histamínu, ale tiež spúšťa špecifický enzým, ktorý je schopný využívať histamín. Fencarol nespôsobuje sedatívny alebo sedatívny účinok, môže byť použitý ako antiarytmické činidlo.
Uvažované antialergické liečivo sa používa na liečbu všetkých typov alergií, je obzvlášť cenné pri liečbe sezónnych alergií. Fenkarol je súčasťou komplexnej liečby parkinsonizmu, používa sa aj v chirurgii - podáva sa liek na anestéziu.
V detstve je tento liek predpisovaný od 12 mesiacov, je žiaduce dať deťom suspenziu, ktorá má pomarančovú príchuť. Dávkovanie a trvanie liečiva určuje ošetrujúci lekár.
Upozornenie: Fencarol je prísne kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva av druhom a treťom trimestri môže byť použitý na liečbu alergií len pod dohľadom špecialistu.
Tento liek sa používa na liečbu:
Fenistil spôsobuje ospalosť len na začiatku liečby, doslova za niekoľko dní mizne sedatívny účinok. Fenistil má niekoľko vedľajších účinkov:
K dispozícii tento nástroj vo forme tabliet, kvapiek pre deti, gélu a krému. Najnovšie farmakologické formy fenystylu sa používajú na uhryznutie hmyzom, kontaktnú dermatitídu a spálenie slnkom.
Fenistil sa predpisuje deťom vo veku od veku vo forme kvapiek, ak je pacient starší ako 12 rokov, potom mu sú predpísané tabletky.
Upozornenie: počas tehotenstva Fenistil môže byť použitý vo forme gélu a kvapiek, od druhého trimestra takéto stretnutia môžu prebiehať len vtedy, ak existujú podmienky, ktoré ohrozujú život ženy - angioedém, akútna potravinová alergia.
Líši sa v nízkej antihistaminickej aktivite, ale má mnoho vedľajších účinkov:
Diazolin má určitú výhodu - nespôsobuje ospalosť, preto ho možno predpísať na liečbu alergickej reakcie u pilotov a vodičov. Trvanie antialergického účinku uvažovaného liečiva je maximálne 8 hodín.
Diazolin môže byť podávaný deťom vo veku od 2 rokov a do 5 rokov je lepšie dávať liek v suspenzii, starším môže byť tiež podávaný tabletky.
Upozornenie: Diazolin je absolútne kontraindikovaný na použitie v prvom trimestri gravidity.
Napriek tomu, že antihistaminiká prvej generácie majú veľa nedostatkov, aktívne sa využívajú v lekárskej praxi: každý nástroj je dobre študovaný, vo väčšine prípadov sú povolené pre deti.
Druhá generácia antihistaminík
Nazývajú sa sedatívami, majú výrazný antihistaminický účinok, ktorého trvanie často dosahuje 24 hodín. Takéto lieky sa užívajú 1 krát denne, nespôsobujú ospalosť a poruchy pozornosti.
Tieto nástroje sa najčastejšie používajú na liečbu ekzémov, urtikárie, angioedému a sennej nádchy. Antihistaminiká druhej generácie sa často používajú pri liečbe kiahní kiahní - sú vynikajúce na zmiernenie svrbenia. Osobitnou výhodou tejto skupiny liekov je, že nie sú návykové. Taktiež sa vyskytujú rozdiely v používaní antialergických liekov druhej generácie - neodporúčajú sa pre starších ľudí a osoby s anamnézou srdcových ochorení.
Liek pôsobí na receptory histamínu selektívne, čo nám umožňuje dosiahnuť rýchly účinok. K dispozícii vo forme tabliet a sirup, môžu byť predávané pod názvom "Claritin" alebo "Lomilan." Sirup sa veľmi ľahko dávkuje a podáva deťom a účinok lieku sa začína objavovať do jednej hodiny po použití.
V detskom veku je Loratadin menovaný od 2 rokov, dávkovanie a trvanie príjmu by mal vyberať len ošetrujúci lekár.
Upozornenie: toto antihistaminikum sa neodporúča u gravidných žien v skorých štádiách (do 12 týždňov). V extrémnych prípadoch musí byť použitie Loratadinu nevyhnutne vykonávané pod dohľadom špecialistu.
Liek má množstvo odlišných výhod:
- selektívne blokuje receptory histamínu;
- nespôsobuje ospalosť;
- účinok je zrejmý po hodine po použití;
- antialergický účinok pretrváva 48 hodín.
V pediatrickej praxi sa Kestin používa od 12 rokov, ale je schopný mať toxický účinok na pečeň a znížiť srdcovú frekvenciu.
Kestin je počas tehotenstva absolútne kontraindikovaný.
Liek sa najčastejšie používa na liečbu urtikárie, po požití, rýchlo sa vstrebáva a súčasné požitie potravy výrazne zvyšuje účinok Rupafinu.
Daný liek sa nepoužíva u detí mladších ako 12 rokov a tehotných žien. Ak potrebujete používať liek u detí, ktoré sú dojčené, potom je to možné len pod prísnym lekárskym dohľadom.
Antihistaminiká druhej generácie plne spĺňajú moderné požiadavky na lieky - sú vysoko účinné, majú dlhodobý účinok a ľahko sa používajú. Je potrebné mať na pamäti, že tieto lieky by sa mali používať v presne predpísaných dávkach, pretože ich nadbytok vedie k ospalosti a zvýšeným vedľajším účinkom.
Tretia generácia antihistaminík
Malo by sa okamžite povedať, že môžete nájsť separáciu antihistaminík v tretej a štvrtej generácii - je to veľmi podmienené a nenesie nič iné ako krásny, efektívny marketingový slogan.
Antihistaminiká tretej generácie sú najmodernejšie, nemajú žiadny sedatívny účinok, neovplyvňujú fungovanie srdca. Takéto fondy sa aktívne používajú na liečbu všetkých typov alergií, dermatitídy, dokonca aj u detí a ľudí so srdcovými chorobami v histórii.
Allegra, Cetirizine, Xizal a Desloratadine - tieto lieky patria do tretej generácie antialergických liekov. Všetky tieto nástroje by sa mali u gravidných žien používať veľmi opatrne - väčšina z nich je kontraindikovaná. Okrem toho musíte prísne dodržiavať predpísané dávkovanie, pretože jeho nadbytok môže mať za následok vznik bolesti hlavy, závraty a príliš časté srdcové tepy.
Antihistaminiká by mal predpisovať lekár, zvolí dávkovanie, odporučí dĺžku trvania liečby. Ak pacient poruší liečebný režim, môže to vyvolať nielen výskyt vedľajších účinkov, ale aj zvýšenie alergickej reakcie.
Tsygankova Yana Alexandrovna, lekársky komentátor, terapeut najvyššej kategórie kvalifikácií
2 086 zobrazení, 2 zobrazenia dnes
Ako užívať Cystone
Dologel ST, dentálny gél: manuálne, vedľajšie účinky, analógy
Alergická konjunktivitída u dieťaťa: príznaky a liečba
- Alergológia (38)
- Cievne ochorenia (6)
- Venereológia (41)
- Gastroenterológia (129)
- Hematológia (56)
- Gynekológia (121)
- Dermatológia (117)
- Diagnostika (123)
- Imunologia (1)
- Infekčné ochorenia (138)
- Infografika (1)
- Kardiológia (52)
- Kozmetika (181)
- Mammológia (7)
- Matka a dieťa (168) t
- Lieky (252)
- Neurológia (115)
- Núdzové štáty (77)
- Nefrológia (58)
- Onkológia (53)
- Ortopédia a traumatológia (105)
- Otorinolaryngológia (59)
- Očné lekárstvo (41)
- Parazitológia (31)
- Pediatria (176)
- Stravovanie (378) t
- Plastická chirurgia (8) t
- Užitočné informácie (1)
- Proktológia (52)
- Psychiatria (65)
- Psychológia (26)
- Pulmonológia (52)
- Reumatológia (28)
- Sexológia (11)
- Zubné lekárstvo (39) t
- Terapia (91)
- Urologia a andrológia (159)
- Bylinná medicína (20)
- Chirurgia (84)
- Endokrinológia (94)
Informácie sa poskytujú len na informačné účely. Nevykonávajte samoliečbu. Pri prvých príznakoch ochorenia sa poraďte s lekárom. Existujú kontraindikácie, je nutná konzultácia s lekárom. Stránka môže obsahovať zakázaný obsah pre osoby mladšie ako 18 rokov.
Účinok antihistaminík
21. Antihistaminiká: klasifikácia, mechanizmus účinku, indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.
Antihistaminiká - skupina liekov, ktoré vykonávajú konkurenčnú blokádu receptorov histamínu v tele, čo vedie k inhibícii ich sprostredkovaných účinkov.
Histamín ako mediátor môže ovplyvniť dýchací trakt (spôsobujúci opuch nosovej sliznice, bronchospazmus, hypersekréciu hlienu), kožu (svrbenie, hyperemickú reakciu pľuzgierov), gastrointestinálny trakt (črevnú koliku, stimuláciu sekrécie žalúdka), kardiovaskulárny systém (rozšírenie kapilárne cievy, zvýšená vaskulárna permeabilita, hypotenzia, srdcová arytmia), hladké svaly (spazmickí pacienti).
V mnohých ohľadoch je to preháňanie tohto účinku, ktoré spôsobuje alergické reakcie. A antihistaminiká sa používajú hlavne na boj proti prejavom alergií.
Rozdelené do 2 skupín 1) blokátory H1-histamínových receptorov a 2) blokátory H2-histamínových receptorov. Blokátory receptora H1 majú antialergické vlastnosti. Tieto zahŕňajú difenhydramín, diprazín, suprastín, tavegil, diazolín, fenkarol. Sú to kompetitívne antagonisty histamínu a eliminujú nasledujúce účinky: spazmus hladkého svalstva, hypotenzia, zvýšená permeabilita kapilár, rozvoj edému, hyperémia a svrbenie kože. Nie je ovplyvnená sekrécia žalúdočných žliaz.
Podľa účinku na centrálny nervový systém je možné rozlišovať liečivá s inhibičným účinkom (difenhydramín, diprazín, suprastín) a liečivá, ktoré neovplyvňujú centrálny nervový systém (diazolin). Fenkarol a tavegil majú slabý sedatívny účinok. Dimedrol, diprazii a suprastín majú upokojujúci a hypnotický účinok. Nazývajú sa „nočnými“ liekmi; majú tiež antispazmodický účinok a blokovanie adrenoreceptorov a blokovanie difenhydramínu - ganglia, takže môžu znižovať krvný tlak. Diazolin sa nazýva „denný“ antihistaminický liek.
Tieto lieky sa používajú pri alergických reakciách okamžitého typu. Pri anafylaktickom šoku nie sú veľmi účinné. Lieky, ktoré znižujú centrálny nervový systém, môžu byť predpísané na nespavosť, na potenciovanie anestézie, analgetík, lokálnych anestetík, na zvracanie tehotných žien, parkinsonizmus, trochaické, vestibulárne poruchy. PE: sucho v ústach, ospalosť. Prípravky so sedatívnymi vlastnosťami sa neodporúčajú osobám spojeným s prevádzkovou prácou, prácou na doprave atď.
K blokátory H2-histamínové receptory zahŕňajú ranitidín a cimetidín. Používajú sa pri chorobách žalúdka a dvanástnika 12. Pre alergické ochorenia sú neúčinné.
lieky, predchádzať uvoľnenie histamín a ďalšie faktory alergie. Medzi ne patrí kromolyn-sodík (Intal), ketotifén (zaditen) a glukokortikoidy (hydrokortizón, prednizolón, dexametazón, atď.). Sodná soľ kromolínu a ketotifén stabilizujú membrány žírnych buniek, zabraňujú vstupu degranulácie vápnika a žírnych buniek, čo vedie k zníženiu uvoľňovania histamínu, pomaly pôsobiacej látky anafylaxie a ďalších faktorov. Používajú sa pri bronchiálnej astme, alergickej bronchitíde, rinitíde, sennej nádche atď.
Glukokortikokdy majú rôzny vplyv na metabolizmus. Desenzibilizujúce antialergické pôsobenie spojené s inhibíciou imunogenézy, degranulácie žírnych buniek, bazofilov, neutrofilov a zníženia uvoľňovania anafylaxných faktorov (pozri časť 28).
Pre odstránenie ťažkých bežné prejavy anafylaxie (najmä anafylaktický šok, kolaps, opuch hrtanu, ťažká bronchospazmus) za použitia aminofylín a adrenalín, ak je to potrebné - strophanthin, korglyukon, digoxín, prednizón, hydrokortizón, riešenie plazmy s použitím (gemodez, reopoligljukin), furosemid a ďalšie.
Na liečenie alergií s oneskoreným typom (autoimunitné ochorenia) sa používajú lieky, ktoré potláčajú imunogenézu a lieky, ktoré znižujú poškodenie tkaniva. Do prvej skupiny patria glukokortikoidy, cyklosporín a cytostatiká, ktoré sú imunosupresívami. MD glukokortikoidy sú spojené s inhibíciou proliferácie T-lymfocytov, procesom „rozpoznávania“ antigénu, znížením toxicity T-lymfocytov zabíjačov („vrahov“) a zrýchlením migrácie makrofágov. Cytostatiká (azatioprin atď.) Prednostne potláčajú proliferačnú fázu imunitnej reakcie. Cyklosporín patrí k antibiotikám. MD je spojený s inhibíciou tvorby interleukínu a proliferáciou T-lymfocytov. Na rozdiel od cytostatík má malý vplyv na tvorbu krvi, ale má nefrotoxicitu a hepatoxicitu. Imunosupresíva sa používajú na prekonanie inkompatibility tkanív pri transplantácii orgánov a tkanív, pri autoimunitných ochoreniach (lupus erythematosus, nešpecifická reumatoidná polyartritída, atď.).
Lieky, ktoré znižujú poškodenie tkaniva v prípade ložísk aseptického alergického zápalu, zahŕňajú steroidy (glukokortikoidy) a nesteroidné protizápalové lieky (salicyláty, ortofen, ibuprofén, naproxén, indometacín atď.)
Existujú 3 generácie antihistaminík:
1. Antihistaminiká prvej generácie (Dimedrol, Suprastin, Tavegil, Diazolin, atď.) Sa používajú na liečbu alergických reakcií u dospelých a detí: urtikária, atopická dermatitída, ekzém, svrbenie, alergická rinitída, anafylaktický šok, Quinckeho edém atď. rýchlo vyvíjajú svoj účinok, ale rýchlo sa vylučujú z tela, takže sú predpísané až 3-4 krát denne.
2. Antihistamínové prípravky druhej generácie (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast atď.) Neinhibujú nervový systém a nespôsobujú ospalosť. Lieky sa používajú pri liečbe urtikárie, alergickej rinitídy, pruritu, bronchiálnej astmy atď. Antihistaminiká druhej generácie majú dlhodobejší účinok, a preto sa predpisujú 1-2 krát denne.
3. Antihistamínové prípravky tretej generácie (Terfenadin, Astemizol) sa spravidla používajú pri dlhodobej liečbe alergických ochorení: bronchiálnej astmy, atopickej dermatitídy, celoročnej alergickej rinitídy atď. Tieto lieky majú najdlhší účinok a pretrvávajú v tele niekoľko dní.
Kontraindikácie: Precitlivenosť, glaukóm s uzavretým uhlom, hyperplázia prostaty, stenózny vred žalúdka a dvanástnika, stenóza krčka močového mechúra, epilepsia. S opatrnosťou. Bronchiálna astma.
Vedľajšie účinky: ospalosť, sucho v ústach, necitlivosť ústnej sliznice, závraty, tras, nevoľnosť, bolesť hlavy, asténia, znížená psychomotorická reakcia, fotosenzitivita, paréza ubytovania, zhoršená koordinácia pohybov.
Antihistaminiká: účinok, odrody, vedľajšie účinky
Antihistaminiká sú skupinou liekov používaných pri liečbe alergií. Takéto lieky potláčajú tvorbu histamínovej látky, ktorá sa v našom tele produkuje počas alergických reakcií a zápalových procesov.
Účinok antihistaminík
Antihistaminiká sa spravidla predpisujú na svrbenie, ktoré je jedným z hlavných príznakov alergie. Tiež lieky pomáhajú odstrániť príznaky, ako je kýchanie, nádcha, bronchiálna astma, opuchy a ďalšie. Látka histamín sa nachádza v žírnych bunkách prítomných v takmer všetkých tkanivách. Keď alergén vstúpi do tela, uvoľní sa histamín, ktorý sa viaže na receptory H1. Rozvíja sa reťazová reakcia, v dôsledku čoho sa krv ponorí do oblastí postihnutých alergénom. Tiež uvoľnenie iných chemikálií - účastníkov alergickej reakcie. Antihistaminiká súvisiace s blokátormi H1 blokujú účinok receptorov H1, čím oslabujú reakciu a znižujú prejavy alergie. Antihistamínové liečivá zahŕňajú aj H2-blokátory, pri ktorých sa znižuje vylučovanie žalúdočnej šťavy, ktoré sa používajú pri liečbe určitých ochorení žalúdka.
Tri generácie antihistaminík
V čase vytvorenia môžu byť všetky antihistaminiká rozdelené na lieky prvej generácie, ktoré majú sedatívny účinok, a druhé - nesedatíva. V súčasnosti existuje aj tretia generácia - jedná sa o moderné antihistaminiká, ktoré majú silný antialergický účinok a nemajú sedatívny a kardiotoxický účinok.
Lieky prvej generácie
Takéto nástroje sa teraz úspešne používajú na všetky druhy terapeutických účelov. Patria medzi ne také lieky ako Suprastin, Tavegil, Dimedrol, Pipolfen a ďalšie. Avšak napriek vysokej účinnosti majú liečivá významné nevýhody: inhibujú aktivitu centrálneho nervového systému, v dôsledku čoho sa zvyšuje zvýšená ospalosť, rýchlosť neuro-motorických reakcií výrazne klesá, pamäť sa zhoršuje. Negatívny účinok týchto fondov môže tiež prejaviť bronchospazmus, dočasné zníženie krvného tlaku, impotenciu. Okrem toho pri dlhodobom užívaní dramaticky znižuje terapeutický účinok.
Lieky druhej generácie
Takéto antihistaminiká sú pokročilejšie. S podobnou účinnosťou majú omnoho menší vedľajší účinok ako lieky prvej generácie. Takéto lieky nemajú prakticky žiadny vplyv na centrálny nervový systém, a preto nemajú inhibičný účinok (to platí len pre štandardné dávky). Okrem toho pri dlhodobom využívaní finančných prostriedkov nedochádza k poklesu terapeutického účinku. Je však dôležité vedieť, že kombinované použitie antihistaminík a antimikrobiálnych liečiv alebo makrolidových antibiotík môže spôsobiť závažné komplikácie srdcovej činnosti. Do tejto skupiny liekov patria lieky ako Claritin, Terfenadin, Gismanil a ďalšie.
Lieky tretej generácie
Ide o moderné antihistaminiká, pri ktorých sa aktivita centrálneho nervového systému nepotláča a sú tiež bezpečné pre kardiovaskulárny systém. Takéto prostriedky zahŕňajú lieky "Cetirizín", "Telfast" a ďalšie. Ďalšou výhodou tejto skupiny liekov je rýchlosť a vysoká účinnosť. Okrem toho sú celkom ľahko tolerované a nereagujú s inými liekmi, takže môžu byť použité pri komplexnej liečbe súvisiacich ochorení.
kontraindikácie
Antihistaminiká môžu spôsobiť zhoršenie stavu glaukómu, zväčšenej prostaty a črevnej obštrukcie. V takýchto podmienkach sa antihistaminiká používajú s extrémnou opatrnosťou. Pacienti trpiaci ochorením obličiek alebo pečene, lekár Vám môže odporučiť zníženie dávky lieku. Počas tehotenstva je možné užívať antihistaminiká prísne na odporúčanie lekára a pod jeho neustálym dohľadom. Je tiež dôležité vedieť, že alkohol je schopný zvýšiť sedatívny účinok antihistaminík prvej generácie, preto pri liečbe týmito liekmi sa musí upustiť od používania alkoholických nápojov.
Vedľajšie účinky
Antihistaminiká môžu mať okrem sedatívneho účinku aj iné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť: t
sucho v ústach;
Liekové interakcie
Lieky ako tricyklické antidepresíva (Amiriptylín), silné lieky proti bolesti, vrátane opioidov (kodeín, morfín, dihydrokodeín), benzodiazepíny (Temazepam, Lorazepam, Diazepam), lieky na spanie ("Zopiclone") môže spôsobiť ospalosť. Preto sa ich užívanie v kombinácii s antihistaminikami neodporúča. Aby sa predišlo vzniku nežiaducich účinkov, nemali by sa súčasne užívať antihistaminiká a anti-lubrikanty, antipsychotiká, anticholinergiká.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, vrátane antihistaminík, musíte sa poradiť s odborníkom.
antihistaminiká
Úloha antihistaminík pri liečbe alergických ochorení
Antihistaminiká nie sú liekom, pretože len zmierňujú symptómy, ale neovplyvňujú príčinu ochorenia.
Antihistaminiká sa používajú na liečbu mnohých alergických ochorení.
Často ich predpisuje lekár, ale ešte častejšie ich užívajú pacienti predtým, ako vyhľadajú lekársku pomoc v prípade akútnej alergickej reakcie alebo debutu chronického ochorenia, ktoré spadá do kompetencie lekára alergológa-imunológa.
Dôvodom veľkej popularity antihistaminík
- predpisovanie ich existencie, ako antialergické lieky,
- dostupnosť v lekárňach bez lekárskeho predpisu (v Rusku aj v mnohých iných krajinách),
- účinky na väčšinu príznakov alergických ochorení (ale nie na všetky príznaky) (1, 3, 4, 6).
Napriek tomu, že v niektorých prípadoch lekári predpisujú antihistaminiká po dlhú dobu denného príjmu, tieto lieky sú prostriedkom symptomatickej liečby. To znamená, že nemôžu ovplyvniť príčinu choroby ani jej kľúčové mechanizmy.
Ich užívanie bez ďalších opatrení vyžadujúcich účasť lekára alergológa-imunológa nezabráni progresii ochorenia a komplikáciám tých stavov, ktoré môžu byť jeho hlavnou príčinou (1, 3, 4).
Okrem alergických ochorení môžu byť antihistaminiká použité ako súčasť komplexnej liečby prechladnutia. Sedatívny vedľajší účinok prvej generácie antihistaminík sa používa na terapeutické účely v neurológii. Pre túto skupinu liekov existujú ďalšie použitia (7,8).
Mechanizmus účinku antihistaminík
Účinky antihistaminík ovplyvňujú receptory na povrchu bunky biologicky aktívnej látky - histamínu (hlavného mediátora alergie).
Antihistaminiká na liečenie alergických ochorení sú navrhnuté tak, aby ovplyvňovali receptory histamínu Hl v slizniciach dýchacích ciest a kože.
Čím je liek modernejší, tým viac sa viaže na tieto receptory, čo spôsobuje väčšiu silu a trvanie účinku, tým selektívnejšie (selektívnejšie) ovplyvňuje tieto receptory bez ovplyvnenia iných receptorov v iných orgánoch a tkanivách. Je to spôsobené nižšou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov.
Zaujímavým faktom je, že antihistaminiká nielen blokujú receptory histamínu, ale viažu sa na receptory, keď sú neaktívne a uchovávajú ich v neaktívnom stave (2, 4).
Na pozadí inaktivácie receptorov histamínu môžu mať tieto lieky, najmä ich noví predstavitelia, slabý účinok na imunologický stupeň alergického zápalu. Je však klinicky nevýznamný: napriek všetkým vedeckým článkom o týchto účinkoch antihistaminík je v praxi významný ich výlučne symptomatický účinok (1, 2, 3, 4).
Čo môže a čo nemôže antihistaminiká
Klinické účinky antihistaminík sú obmedzené na zmiernenie symptómov, ktoré počas vývoja patofyziologického štádia alergického zápalu spôsobujú:
- V prítomnosti alergického zápalu v sliznici nosa - to je akútny prejav svrbenia v nose, kýchanie, hojný výtok z nosa.
- S účasťou na procese spojivky - to je fenomén svrbenia očí a vodnatých očí.
- Pri vystavení pokožke - svrbenie a akútne zápalové javy.
Antihistaminiká však neovplyvňujú neskorú fázu alergickej reakcie, udržiavajú chronický zápal a súvisiacu zvýšenú citlivosť tkanív na nešpecifické stimuly (1, 3, 4).
Evolúcia antihistaminík
Štúdia histamínu ako hlavného mediátora alergických reakcií začala v roku 1907. V roku 1942 dostali prvé antihistaminiká, ktoré sú aplikovateľné na ľudí.
Tretia generácia antihistaminík neexistuje. Uvedenie tohto typu v reklame je marketingový krok.
Po mnoho rokov tieto lieky okrem hlavného účinku na receptory histamínu H1 súčasne ovplyvňovali cholinergné a adrenergné receptory autonómneho nervového systému, serotonergné receptory centrálneho nervového systému a iónové kanály nervových buniek a buniek srdcového svalu. To vysvetľuje veľký počet ich vedľajších účinkov, ktoré budú diskutované nižšie.
Ich vzťah s cieľovými receptormi bol slabý a nestabilný, čo spôsobilo nízky terapeutický účinok a nepohodlný dávkovací režim - 3-4 krát denne. Tieto vlastnosti sú charakteristické pre antihistaminiká generácie I (4).
Dnes sa táto skupina liekov používa na terapeutické použitie ich sedatívnych a hypnotických vedľajších účinkov, napríklad ak svrbiaca koža počas ochorenia narušuje spánok pacienta (7).
Niektoré z nich sa používajú v neurológii a psychiatrii výlučne ako sedatíva a hypnotiká.
Okrem toho, iba pre antihistaminikum I generáciu, existujú injekčné formy na intramuskulárne a intravenózne podávanie, používané v ťažkých exacerbáciách alergických ochorení, aby sa dosiahol rýchly účinok.
Antihistaminiká generácie II majú väčšiu afinitu k receptorom histamínu Hl, čo ich robí účinnejšími, rýchlejšie dosiahnu účinok v porovnaní s liekmi prvej generácie, vhodnejší režim dávkovania a menšiu (ale nie nulovú) pravdepodobnosť vedľajších účinkov.
Injekčné formy antihistaminík II generácie neboli vyvinuté (4). Iné generácie antihistaminík neexistujú. Prípadné priradenie lieku k reklame na tzv. III generáciu nie je nič viac ako marketingový trik (1).
Formy antihistaminík
Antihistaminiká sú dostupné na orálne podávanie v štandardných dávkach pre dospelých v tabletách a kvapkách.
Pre deti sú antihistaminiká k dispozícii v kvapkách s príjemnou chuťou pre ľahké podávanie a pohodlnejšie dávkovanie v závislosti od veku. Existujú antihistaminiká, pre ktoré existujú špeciálne detské tablety s nízkou dávkou lieku. Vyššie boli uvedené antihistaminiká I generácie pre injekcie.
Okrem toho existujú antihistaminiká pre nosné kvapky a očné kvapky s antihistaminikami, kožné formy antihistaminík používaných na urtikáriu, dermatitídu (napríklad akútne kontaktné reakcie na žihľavku, spálenie slnkom atď.).
Pri chronických alergických ochoreniach majú lokálne antihistaminiká nižšiu účinnosť ako zodpovedajúce lokálne formy glukokortikosteroidov. Tieto lieky, ak sú predpísané lekárom a aplikované v súlade s predpísaným dávkovacím režimom, sa nelíšia od bezpečnostných antihistaminík (1, 4).
Použitie antihistaminík na rôzne alergické ochorenia
Antihistaminiká pre alergickú rinitídu potláčajú svrbenie v nose a kýchanie, hojný hlien z nosa, ale neovplyvňujú perzistujúcu nazálnu kongesciu počas perzistentného priebehu rinitídy (1, 3, 6).
Pri alergickej konjunktivitíde tiež potláčajú akútne prejavy očného svrbenia, začervenania a slzenia. Pri týchto ochoreniach antihistaminiká nie sú jedinými alebo hlavnými farmakologickými činidlami.
Okrem použitia antihistaminík a iných liekov, s celoročnou a sezónnou alergickou rinitídou a konjunktivitídou na liečbu ochorenia a na prevenciu jeho progresie, rozšírenie spektra senzibilizácie na alergény, pripojenie bronchiálnej astmy, alergén-špecifická imunoterapia (ASIT) je rozhodujúca (1, 3).
Pri dermatitíde môžu antihistaminiká zmierniť svrbenie a akútne zápalové javy, ale neovplyvňujú suchosť, odlupovanie a lichenizáciu kože, charakteristickú pre atopickú dermatitídu a niektoré ďalšie kožné ochorenia.
Terapiu na rozvoj takýchto kožných zmien si môže zvoliť len lekár individuálne na recepcii. Okrem toho antihistaminiká neliečia infekčné komplikácie dermatitídy, ktoré môže identifikovať iba lekár (1).
Keď urtikária, antihistaminiká s najväčšou pravdepodobnosťou zastavia symptómy ochorenia, ale je relevantnejšie nájsť príčinu tohto syndrómu v prítomnosti urtikariálnych vyrážok a rekurentných angiotec (2, 7).
Medzi možnými príčinami urtikárie a rekurentného angioetému (angioedém) môže byť dvanástnikový vred a žalúdočný vred. Toto ochorenie môže spôsobiť život ohrozujúce komplikácie, rakovinu, systémové autoimunitné ochorenia, ktoré môžu viesť k invalidite.
Aj keď počas vyšetrenia nie je možné nájsť príčinu recidivujúcej urtikárie a lekár predpisuje antihistaminiká na dlhý denný príjem ako jediný liek, je dôležité podrobiť sa komplexnému vyšetreniu, aby sa tieto nebezpečné podmienky vylúčili (2).
Lekár môže predpísať antihistaminiká na urtikáriu a angioedém až šesť mesiacov (u niektorých liekov dlhšie) predtým, ako pripojíte pacienta k liečbe systémovými hormonálnymi a inými ťažko znášanými liekmi. Dávkovanie antihistaminík pre ťažké na lekársky predpis môže prekročiť dávku odporúčanú v návode.
Pri dedičnom angioedéme a získanom angioedéme s podobným mechanizmom výskytu, ako aj edémom spojeným s užívaním kardiologických prípravkov (ACE inhibítory) a niektorých špecifických typov urtikárie, antihistaminiká a iné lieky, ktoré sú typické pre urtikáriu a angioedém, nemusia byť vôbec účinné. Vyžadujú si špecifické použitie (2).
Pri bronchiálnej astme je pozitívny účinok antihistaminík teoreticky možný, ale nemá klinický význam. Toto ochorenie je liečené úplne odlišnými prostriedkami.
Okrem toho, antihistaminiká generácie I v dôsledku ich vedľajších účinkov môžu naviac vyvolať bronchospazmus a zhoršiť priebeh ochorenia.
S touto chorobou je dôležité mať pravidelné lekárske pozorovanie s určitým harmonogramom konzultácií, používanie špeciálnych inhalačných a perorálnych liekov na kontrolu ochorenia. Je tiež potrebné (ak je to možné) vykonať alergénovo špecifickú imunoterapiu s cieľom zlepšiť priebeh ochorenia, zabrániť jeho progresii a rozšíriť spektrum senzibilizácie (4).
Pri anafylaktických reakciách, napriek alergickej povahe ich výskytu, môžu byť antihistaminiká (na zmiernenie možných súbežných vyrážok, rinitídy atď.) Predpísané len pre nasledujúce faktory:
- úľavu od akútnych porúch (adrenalínové prípravky, glukokortikosteroidy, opatrenia prvej pomoci),
- úplné obnovenie srdcovej činnosti a vedomia (1).
Antihistaminiká a alergologické vyšetrenia
Antihistaminiká je potrebné zrušiť na sedem dní alebo na dlhšie obdobie u niektorých liekov pred nasledujúcimi vyšetreniami alergológa-imunológa:
- skarifikácie kožných testov a prick testov,
- intradermálne testy s alergénmi,
- provokatívny test nosa a spojiviek,
- test s autoserumom pri rekurentnej urtikárii.
Pred krvnými testami na špecifické IgE pre neinfekčné alergény, štúdium respiračných funkcií a test s bronchodilatátorom, tieto lieky nemusia byť zrušené.
Podrobne o liekoch, ktoré musia byť odstránené pred štúdiom a načasovanie obmedzení informuje lekára alergológ-imunológ na recepcii (1).
Nežiaduce účinky antihistaminík
Bolo spomenuté vyššie, že jedným z dôvodov rozšíreného používania antihistaminík ako samoliečby u pacientov s alergickými ochoreniami je skutočnosť, že nielen v Rusku, ale aj v mnohých cudzích krajinách sa táto skupina liekov predáva v lekárňach bez lekárskeho predpisu (6).
To však neznamená, že táto skupina liekov nemá žiadne vedľajšie účinky, vrátane vývoja závažných zdravotných účinkov.
Pre antihistaminiká prvej generácie sú najvýznamnejšími a najznámejšími vedľajšími účinkami sedatívne a hypnotické účinky. V tomto ohľade by pri predpisovaní antihistaminík prvej generácie mal byť pacient upozornený na nebezpečenstvá pri vedení vozidiel, pri práci s pohybujúcimi sa strojmi a inými činnosťami spojenými s nebezpečenstvom, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu a vysokú koncentráciu pozornosti.
Pri antihistaminikách generácie II je pravdepodobnosť takéhoto vedľajšieho účinku mnohokrát nižšia, ale je stále možná a vyskytuje sa, keď existujú individuálne genetické charakteristiky štruktúry receptora histamínu a niektoré ďalšie individuálne charakteristiky (4).
Výskyt sedatívneho a hypnotického vedľajšieho účinku, ako už bolo uvedené vyššie, je spojený s liečivami prvej generácie s nedostatočnou selektivitou, čo sa týka účinku na histamínové H1 receptory v koži a slizniciach.
Tieto liečivá ovplyvňujú receptory iných typov autonómneho a centrálneho nervového systému, ktoré môžu mať aj individuálne vlastnosti. Preto pri užívaní antihistaminík je možné nielen výskyt sedatívneho účinku, ale v zriedkavých prípadoch naopak aj paradoxnú psychomotorickú agitáciu.
Možné poruchy v gastrointestinálnom trakte (nevoľnosť, vracanie, hnačka, abdominálne nepohodlie), zvýšená alebo znížená chuť do jedla, suché sliznice a poruchy videnia (4) sú spojené s účinkami na autonómny nervový systém.
Vyššie nebezpečenstvo je však účinok antihistaminík na srdcovú frekvenciu.
Dôvodom je účinok na parasympatické rozdelenie autonómneho nervového systému, ktorý je charakteristický pre lieky prvej generácie, ako aj vplyv na elektrofyziologické procesy priamo v srdcovom svale.
Nebezpečenstvo účinku antihistaminík na srdcovú frekvenciu a vodivosť je viac charakteristické pre prvú generáciu ich zástupcov. Antihistaminiká druhej generácie, ktoré boli charakterizované prítomnosťou vedľajších účinkov na srdce, sú teraz v Rusku prerušené a na predaj sú zakázané (4, 8, 9).
V súvislosti s vyššie uvedeným je alergológ-imunológ často povinný upozorniť lekára na neprípustnosť užívania antihistaminík I. generácie u starších pacientov.
Na jednej strane vek existencie antihistamínových liekov I generácie robí túto skupinu pacientov o nich viac informovanou a nižšie náklady v porovnaní s modernými drogami ich robia atraktívnejšími.
Na druhej strane je pravdepodobnosť nástupu kardiálnych vedľajších účinkov u starších pacientov vyššia a charakteristiky pečene a obličiek u starších pacientov zvyšujú citlivosť pacientov na predávkovanie.
Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí výskyt závislosti na lieku - zníženie jeho účinnosti pri dlhodobom užívaní, čo si vyžaduje náhradu lieku iným členom skupiny.
Niektoré vedľajšie účinky antihistaminík generácie I sa používajú na terapeutické účely, napríklad sedatívny účinok používajú psychiatri alebo používajú alergológ-imunológ v prípadoch, keď svrbenie kože spojené s alergickým ochorením narušuje spánok pacienta (7).
Interakcie s inými liekmi a potravinami
Vedľajšie účinky antihistaminík (všetko, vrátane kardiológie), aj keď pravdepodobnosť ich nástupu je spočiatku nízka, sa zväčšujú zdieľaním s ďalšími liekmi, ktoré môžu ovplyvniť ich premenu v pečeni. Medzi nimi sú niektoré antibiotiká a antifungálne lieky, ako aj niektoré lieky na liečbu žalúdka a dvanástnika (4).
Rovnaký účinok pri užívaní antihistaminík má súčasné užívanie grapefruitu, pomela, pomaranča Sevilla, často používaného v marmeláde, džúsov z týchto plodov a hroznovej šťavy (4, 11).
Okrem toho sa sedatívny účinok antihistaminík znásobuje súčasnou konzumáciou alkoholických nápojov (4).
Nemali by sme zabúdať, že pri užívaní troch alebo viacerých liekov súčasne sú vedľajšie účinky týchto liekov nepredvídateľné (5).
Použitie počas gravidity a laktácie
Počas tehotenstva sa priebeh alergických ochorení môže zlepšiť aj zhoršiť.
Je to spôsobené hormonálnymi zmenami tela, zmenami imunitného systému, ako aj vplyvom uterinných žírnych buniek, ktoré hrajú dôležitú úlohu vo fyziológii tohto orgánu a menia ich aktivitu počas tehotenstva (1, 10).
V prípade alergického ochorenia na pozadí tehotenstva, ako aj dojčenia, by sa mali uprednostniť lokálne antihistaminiká v minimálnej účinnej dávke.
Medzi systémovými antihistaminikami sú tie, pre ktoré je možné prijatie v minimálnej účinnej dávke v prípadoch, keď prínos pre matku prevyšuje riziko pre plod (riziko pre novorodenca počas dojčenia) a tie, ktoré sú absolútne kontraindikované (1).
V každom prípade užívanie antihistaminík počas tehotenstva a dojčenia má predpisovať lekár-alergológ-imunológ po konzultácii s pôrodníkom-gynekológom.
záver
Antihistaminiká, napriek tomu, že ich lekár môže predpisovať na pravidelné užívanie po mnoho mesiacov, sú teda prostriedkom symptomatickej liečby alergických ochorení. V tomto prípade nie sú symptómy alergického ochorenia týmito liekmi úplne zastavené.
Antihistaminiká nenahradia komplexnú diagnostiku ochorenia identifikáciou jeho príčin a priebehu patogenetickej terapie.
Napriek svojej voľnopredajnej dovolenke majú tieto lieky vedľajšie účinky, z ktorých niektoré sú spojené s rizikom život ohrozujúcich stavov.