Návod na použitie Moksalaktam

Éra antibiotík penicilínu začala objavom v roku 1929 antimikrobiálnych vlastností plesňovej plesne Penicillium notatum, ktorá zabraňovala rastu mikroorganizmov Staphylococcus a uvoľňovaniu účinnej látky v nej v roku 1940 - individuálnej zlúčenine nazývanej penicilín (6). Z niekoľkých v súčasnosti známych prírodných penicilínov sa najrozsiahlejšie používali najlacnejšie a najviac toxické benzylpenicilíny. Štruktúra všetkých prírodných a syntetických penicilínov (6) je založená na kyseline a-aminopenicilánovej (28), ktorá obsahuje dva kondenzované heterocykly - azetidín (P-laktám) a tiazolidín, ktoré majú spoločný (nodálny) atóm dusíka. Penicilíny sa líšia v štruktúre radikálov s -amínovou skupinou. Všetky z nich vykazujú baktericídnu aktivitu hlavne na gram-pozitívnych baktériách: streptokokoch. stafylokoky, pneumokoky atď., ktoré inhibujú biosyntézu proteínov bunkovej steny v nich, najmä v poslednom štádiu - zosieťovanie proteínov. Tieto antibiotiká sa deaktivujú

bunková transpeptidáza katalyzujúca zosieťovanie proteínov kovalentným spojením s jej aktívnym centrom. Cyklická časť molekuly penicilínu môže byť formálne reprezentovaná dipeptidom zloženým z a-aminokyselín - serínu a cysteínu alebo cysteínu a valínu:

Zdá sa, že takýto dipeptidový hlavný reťazec penicilínu napodobňuje fragment molekuly proteínu, ku ktorému enzým „konformuje“ (rozpoznáva) konformačne, čo umožňuje antibiotikum jeho aktívnemu centru.

Penicilíny sa používajú na liečbu pneumónie, angíny, tuberkulózy, dyzentérie, rán a hnisavých infekcií a iných chorôb.

Nevýhodou väčšiny penicilínov je ich nízka odolnosť voči kyselinám (rýchla hydrolýza laktámového jadra pri orálnom podaní), úzke spektrum účinku (neinhibujú gramnegatívne baktérie) a rýchly rozvoj rezistencie u baktérií. Posledné dve okolnosti sú vysvetlené produkciou penicilinázy (β-laktamázy) mikroorganizmami, ktorá ľahko opisuje laktámový cyklus penicilínov, ktorý ich premieňa z derivátov kyseliny a-aminopenicilánovej (24) na inaktívne deriváty kyseliny penicilínovej (25):

Na prekonanie týchto nedostatkov sa získal obrovský počet polosyntetických penicilínov, medzi ktorými sa zistili prípravky, ktoré sú dostatočne odolné voči pôsobeniu kyselín a laktamáz,

napríklad fenoxymetylpenicilín (26), ampicilín (27), amoxilín (28). Oni sú široko používané teraz [amoxillin (28) v roku 1990 zaradil 23. z hľadiska predaja medzi všetkými drogami na svete]. V prvom stupni priemyselnej výroby penicilínov sa kyselina aminopenicilánová biosyntetizuje (24) s použitím kultivačnej tekutiny plesňovej plesne alebo čistého enzýmu penicilín amid hydrolázy. V druhom stupni, chemickom, sa amylácia amínu (24) uskutočňuje s príslušnou kyselinou alebo jej chloridom kyseliny za vzniku rôznych penicilínov.

V poslednom čase sa vytvoril antibiotický mecilinam (30), v ktorom namiesto zvyčajného a-amidového bočného reťazca existuje amidínová skupina. Ukázalo sa, že je účinný proti gramnegatívnym baktériám a účinne sa používa na potlačenie infekcií močových ciest, najmä tých, ktoré sú spôsobené Escherichia coli. Syntetizuje sa z aminokyseliny (24) vo forme kvartérnej soli s trietylamínom pôsobením N-label-simetylén-azonia cykloheptánchloridu (29) na neho:

Prírodná kyselina klavulánová (4), ktorá nemá antibakteriálnu aktivitu, sa tiež používa v medicíne ako stabilizátor penicilínov, pretože ireverzibilne inhibuje pôsobenie β-laktamáz, ktoré deaktivujú penicilíny. Na tento účel boli vytvorené kombinované antibiotické lieky, napríklad amoxiclav alebo klavulín [obsahuje amoxicilín (28) a kyselinu (4)], v ktorých kyselina klavulanová (4) „rozptyľuje“ enzým a penicilín bez interferencie „pracuje“ s patogénnymi baktériami.

Modifikácia štruktúry kyseliny klavulanovej, najmä nahradenie päťčlenného oxazolu alebo nového cyklu šesťčlenným oxazínom, umožnilo syntetizovať silné antibiotikum tretej generácie, moxalaktum (31). Má dlhý antibiotický účinok, je rezistentný na laktamázy a nízku toxicitu. V súčasnosti je však drahý, pretože schéma jeho priemyselnej syntézy zahŕňa 16 stupňov. Penicilín oxid sa používa ako surovina (32). V prvom stupni sa otvorí tiazolidínový kruh v oxide (32)

pôsobením trifenylfosfínu. Keď k tomu dôjde, odsírenie je sprevádzané analizáciou laktámového kruhu novým oxazolinovým jadrom a tvorbou zlúčeniny (33). V nasledujúcich stupňoch sa uskutoční C = C-väzba hydroxylácie a recyklácie za vzniku oxazínového heterocyklu (34a). Potom séria reakcií poskytne 3-chlórmetyl-derivát (346), ktorý sa v poslednom stupni zmieša s 1-metyltetrazol-5-tiolatom sodným, čím sa získa moxalaktám (31) s celkovým výťažkom približne 20%.

moxalaktam

Podmienky skladovania moxalaktámu

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Zanechajte svoj komentár

• Lekárnička
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty vydavateľa:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálna stránka Skupiny spoločností RLS ®. Hlavná encyklopédia drog a farmaceutického sortimentu ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k inštrukciám, cenám a opisom liekov, potravinových doplnkov, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická referenčná kniha obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe užívania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Drogová referenčná kniha obsahuje ceny liekov a produktov farmaceutického trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti RLS-Patent LLC.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Info-Farm.RU

Liečivá, medicína, biológia

latamoxef

Latamoxef je antibiotikum zo skupiny cefalosporínov tretej generácie na parenterálne použitie.

Farmakologické vlastnosti

Latamoxef alebo Moxalactam je širokospektrálne antibiotikum. V chemickej štruktúre sa trochu líši od iných cefalosporínov nahradením jedného atómu síry v β-laktámovom kruhu kyslíkovým atómom a patrí do podskupiny oxapaim. Liečivo patrí k baktericídnym antibiotikám, ktorých účinok je v rozpore so syntézou steny bakteriálnej bunky. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, väčšina enterobaktérií je na liečivo dobre citlivá. Vo vysokých koncentráciách inhibuje rast Pseudomonas aeruginosa. Latamoxef je tiež účinný proti úradu pre baktérie Bacteroids. Liečivo je menej účinné ako iné cefalosporíny tretej generácie, na stafylokoky a streptokoky.

farmakologická

Latamoxef sa rýchlo distribuuje v tele po parenterálnom použití, biologická dostupnosť 100%. Latamoxef vytvára vysoké koncentrácie vo väčšine telesných tkanív. Liek je dobre viazaný na plazmatické proteíny. Latamoxef preniká do hematoencefalickej bariéry. Liek preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Metabolizovaný latamoxef v pečeni. Liek sa vylučuje z tela hlavne močom a čiastočne žlčou. Polčas Latamoxefu je 1,6 hodiny, tento čas sa môže zvýšiť pri zlyhaní obličiek.

Indikácie na použitie

Latamoxef je indikovaný na infekcie spôsobené patogénmi citlivými na liek: infekcie dýchacích orgánov, močových ciest, brušnej dutiny (vrátane peritonitídy a gynekologických infekcií), bakteriálnej sepsy, infekcií centrálneho nervového systému (spôsobených gramnegatívnou flórou, neúčinnosťou pneumokokovej meningitídy), kože a mäkkých tkanív, kosti a kĺby, kvapavka, ako aj na prevenciu chirurgickej infekcie počas chirurgických zákrokov s vysokým rizikom operačných komplikácií (črevná chirurgia ( vrátane rekta), pankreasu, cholecystektómie pre kamene v žlčovodoch a obštrukčnej žltačke, hysterektómii).

Vedľajšie účinky

Pri používaní Latamoxefu sú možné nasledujúce vedľajšie účinky: t

• Alergické reakcie - zriedkavo kožné vyrážky, horúčka.
• Na strane tráviaceho systému - zriedkavo hnačka veľmi zriedkavo nauzea, vracanie, pseudomembranózna kolitída.
• Z genitourinárneho systému - veľmi zriedka pyuria, hematuria.
• Ďalšie vedľajšie účinky sú zriedkavo bolestivosť a flebitída v mieste vpichu injekcie; veľmi zriedkavo intersticiálna pneumónia, krvácanie.
• Zmeny v laboratórnych testoch - zriedkavo eozinofília, leukopénia, u detí - neutropénia, zvýšené hladiny transaminázy a aktivity alkalickej fosfatázy; veľmi zriedkavo hypoprotrombinémia, zvýšená koncentrácia kreatinínu a močoviny v krvi, zvýšené hladiny kyseliny močovej v krvi.

kontraindikácie

Latamoxef je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na β-laktámové antibiotiká. Používa sa opatrne pri dojčení, počas tehotenstva, zlyhania obličiek, kolitídy, hemoragického syndrómu. Je zakázané používať latamoxfef spolu s alkoholickými nápojmi a drogami obsahujúcimi alkohol.

Formy uvoľnenia

Latamoxef je dostupný v práškovej forme v injekčných liekovkách s objemom 1,0 g. Použitie lieku je obmedzené z dôvodu vysokých nákladov na virobnichestvo Latamoxf (schéma priemyselnej syntézy lieku obsahuje 16 štádií).

Immunal: návod na použitie

štruktúra

Účinná látka: 1 ml kvapiek na perorálne podanie obsahuje 0 mg_:8 ml šťavy získanej z čerstvo zozbieraných bylín kvitnúcich Echinacea purpurea (Echinacea purpurea L).

Pomocné látky: etylalkohol, sorbitol.

popis

Z číreho až zakaleného hnedého roztoku; V priebehu skladovania sa môže tvoriť kal.

Farmakologický účinok

Imunostimulačné činidlo. Kód ATX: L03AX

Echinacea purpurea (Echinacea purpurea) obsahuje účinné látky, ktoré zvyšujú prirodzenú obranyschopnosť organizmu a pôsobia ako nešpecifické stimulanty. Zvýšením počtu leukocytov (granulocytov) a aktiváciou fagocytózy aktívne zložky liečiva inhibujú proliferáciu mikroorganizmov v ľudskom tele a prispievajú k deštrukcii patogénnych baktérií. Okrem toho bol stanovený antivírusový účinok byliny Echinacea purpurea proti patogénom chrípky a herpesu.

Indikácie na použitie

Šťava Echinacea purpurea sa odporúča použiť na stimuláciu imunity u pacientov s nekomplikovanými akútnymi infekčnými chorobami, náchylnosťou na časté prechladnutie, na prevenciu prechladnutia a chrípky, ako aj pomocný liek na dlhodobú antibiotickú liečbu chronických infekčných ochorení sprevádzaný poklesom imunity.

kontraindikácie

Progresívne systémové a autoimunitné ochorenia, ako je tuberkulóza, leukémia, kolagenóza, skleróza multiplex, AIDS alebo infekcia HIV;

Precitlivenosť na zložky lieku a rastliny tejto rodiny. Asteraceae.

Tehotenstvo a dojčenie

Tento liek, podobne ako akékoľvek iné lieky, sa neodporúča používať počas tehotenstva alebo dojčenia bez toho, aby sa najprv poradil s lekárom.

Dávkovanie a podávanie

Na dosiahnutie účinku kvapky sa má Immunal® užívať najmenej jeden týždeň. Na uľahčenie správneho dávkovania sa do každého balenia vloží odstupňovaná dávkovacia pipeta. Pred užitím správneho množstva kvapiek sa má zriediť v malom množstve vody.

Dospelí a mladiství nad 12 rokov: 2,5 ml kvapky trikrát denne.

Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 1,5 ml kvapky trikrát denne.

Deti vo veku od 1 do 6 rokov: 1,0 ml kvapiek trikrát denne.

Trvanie nepretržitého prijímania by nemalo presiahnuť 8 týždňov.

Vedľajšie účinky

V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť precitlivenosť na liek, čo má za následok výskyt alergickej reakcie na koži (sčervenanie, vyrážka).

predávkovať

Symptómy intoxikácie v dôsledku predávkovania liekom nie sú označené.

Interakcia s inými liekmi

Immunal® kvapky obsahujú alkohol, a preto liek môže zosilniť alebo zmeniť účinok iných liekov. Klinicky významné interakcie sa pozorovali pri súčasnom použití s ​​jedným z nasledujúcich piatich derivátov cefalosporínu (cefamandol, cefotetan, cefmenoxím, cefaperazón a moxalaktám) a alkoholu (aj v malých množstvách). Reakcia pacienta bola charakterizovaná sčervenaním tváre, nevoľnosťou, potením, bolesťou hlavy a palpitáciami. V tejto súvislosti by sa Immunal ® kvapky nemali používať na liečbu pacientov s týmito antibiotikami. Príjem Immunalu® je povolený iba tri dni po ukončení liečby vyššie uvedenými derivátmi cefaloslorínu.

Funkcie aplikácie

Pri skladovaní kvapiek môže roztok zakaliť alebo vločkovať kal obsahujúci aktívne polysacharidy. Pred použitím dôkladne pretrepte injekčnú liekovku.

Vplyv na koncentráciu

Nevyžadujú sa žiadne zvláštne opatrenia.

Uvoľňovací formulár

50 ml kvapiek vo fľaši s tmavým sklom s dávkovacou pipetou a návodom na lekárske použitie v papierovej škatuli.

Immunal

Popis k 23. februáru 2016

• Latinský názov: Immunal
• Kód ATX: L03AX
• Účinná látka: bylinná šťava Echinacea purpurae (Echinaceae purpurae herbae succus)
• Výrobca: Lek (Slovinsko) t

Imunálna kompozícia

Zloženie roztoku Immunal na orálne podávanie obsahuje účinnú látku - šťavu z byliny Echinacea purpurea, ako aj ďalšie zložky: sorbitol, etanol.

Tablety Immunal obsahujú účinnú látku - sušenú šťavu z trávy Echinacea purpurea, ako aj ďalšie zložky: koloidný oxid kremičitý, sacharinát sodný, stearát horečnatý, laktózu, vanilín, príchute.

Immunal Plus C obsahuje ako účinnú látku echinacea purpurea a trávovú šťavu z kyseliny askorbovej, ako aj edetát disodný, sorbát draselný, maltitol (kvapalný), hydroxid sodný, vodu, príchute.

Uvoľňovací formulár

Vyrobené tablety a roztok Immunal.

• Roztok môže byť číry alebo zakalený, hnedý. Počas skladovania lieku sa môže objaviť vločkovitý sediment. Roztok je obsiahnutý v 50 ml tmavých sklenených fľašiach. Liekovka a pipeta na dávkovanie sa vložia do lepenkovej škatule.
• Tablety majú plochý valcový guľatý tvar, farba je svetlohnedá, sú tu inklúzie. Má vôňu vanilky. V blistri môže byť 10 alebo 20 tabliet.

Farmakologický účinok

Immunal je imunostimulačné liečivo založené na rastlinných surovinách. Všetky formy liekov obsahujú šťavu z kvitnúcich častí Echinacea purpurea. Hlavnými aktívnymi zložkami rastlinnej miazgy sú deriváty kyseliny kávovej, polysacharidy, alkamidy. Všetky tieto účinné látky posilňujú obranyschopnosť organizmu a stimulujú funkciu imunitného systému.

Pod vplyvom účinnej látky sa zvyšuje počet leukocytov a aktivuje sa fagocytóza. Potlačuje sa aj rozmnožovanie mikroorganizmov a aktivuje sa proces deštrukcie baktérií. Tiež je zaznamenaný antivírusový účinok byliny Echinacea purpurea proti pôvodcom chrípky a herpesu.

Immunal vo všeobecnosti zvyšuje odolnosť organizmu voči rôznym infekciám, najmä infekciám, ktoré ovplyvňujú dýchací systém.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Údaje o farmakokinetike a farmakodynamike Echinacea purpurea nie sú uvedené.

Indikácie na použitie

V takýchto prípadoch sa odporúča použiť liek Immunal a Immunal pre deti (sirup):

• aby sa posilnila imunita u ľudí s akútnymi nekomplikovanými infekčnými chorobami, ako aj u tých, ktorí často trpia katarálnymi ochoreniami;
• na prevenciu chrípky a nachladnutia;
• ako pomocné liečivo na dlhodobú antibiotickú liečbu chronických infekčných ochorení, ktoré je sprevádzané zhoršením imunitného systému.

kontraindikácie

Immunal sa nemá predpisovať pacientom v nasledujúcich prípadoch: t

• s vysokou citlivosťou na zložky nástroja, ako aj na iné rastliny, ktoré patria do čeľade asteraceae;
• pri autoimunitných a progresívnych systémových ochoreniach: pri tuberkulóze, skleróze multiplex, kolagenóze, leukémii;
• pacientov s AIDS alebo infekciou HIV;
• vo veku dieťaťa do 1 roka (roztok) alebo do 4 rokov (tablety).

Vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch sa môžu vyvinúť reakcie z precitlivenosti, ktoré sa objavia ako vyrážka na koži, závraty, svrbenie. Tiež sa môže vyvinúť angioedém, bronchospazmus, anafylaktický šok. Ak sa činidlo aplikuje 8 týždňov alebo viac, môže sa vyvinúť leukopénia.

Návod na použitie Immunal (metóda a dávkovanie) t

Drops Immunal, návod na použitie

Správne dávkovanie roztoku je zabezpečené pipetou, ktorá je vložená do každého balenia lieku. Požitie roztoku sa musí zriediť potrebnou dávkou lieku v malom množstve vody.

Deti vo veku 1-6 rokov dostávajú 1 ml lieku trikrát denne. Deti vo veku 6-12 rokov dostávajú 1,5 ml lieku denne. Pacienti po 12 rokoch dostávajú 2,5 lieku denne.

Immunal Plus C, ktorý obsahuje kyselinu askorbovú, je určený pre deti od 1 roku veku, lekár Vám predpíše dávkovanie. Deti sú spravidla predpisované 1-2 ml trikrát denne, pacienti od 12 rokov - 2-3 ml lieku denne.

Immunal tablety, návod na použitie

Ak sú tablety predpísané pre malé deti, tableta môže byť rozdrvená, potom zmiešaná s tekutinou v malom množstve. Deti od 4 do 6 rokov dostanú 1 kartu. 1-2 krát denne. Deti od 6 do 12 rokov dostanú 1 kartu. 1-3 krát denne. Pacienti od 12 rokov dostávajú 1 kartu. 3-4 krát denne.

Na dosiahnutie terapeutického účinku je možné len pri užívaní lieku počas 1 týždňa alebo viac. V tomto prípade by liečba nemala trvať dlhšie ako 8 týždňov.

predávkovať

Príznaky predávkovania imunizáciou neboli zaznamenané.

interakcie

Pred užitím roztoku Immunal treba poznamenať, že obsahuje alkohol. Preto tento nástroj môže zlepšiť alebo zmeniť účinok iných liekov.

Klinicky významné interakcie boli zaznamenané pri rade cefalosporínových derivátov. Sú to cefotetan, cefamundol, cefoperazón, cefmenoxím, moxalaktám. Interakcia bola vyjadrená nauzeou, bolesťou hlavy, začervenaním tváre, potením a búšením srdca. Preto sa neodporúča používať Immunal s uvedenými prípravkami. Liečbu Immunalom možno začať len tri dni po ukončení podávania týchto derivátov cefalosporínu.

Interakcia bola zaznamenaná aj pri užívaní alkoholu.

Pri užívaní Imunal tabliet a imunosupresív je zaznamenané vzájomné oslabenie účinku.

Žiadne údaje o interakcii s inými liekmi.

Podmienky predaja

Možno zakúpiť bez lekárskeho predpisu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte Immunal od detí, uchovávajte pri teplote do 25 stupňov.

Čas použiteľnosti

Skladovať 2 roky

Špeciálne pokyny

Pred začatím protidrogovej liečby detí mladších ako 12 rokov, ako aj tých, ktorí trpia alergickými ochoreniami a bronchiálnou astmou alebo majú tieto ochorenia uvedené v histórii, je potrebné poradiť sa s odborníkom.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, musíte ukončiť liečbu a vyhľadať lekára. V prípade, že príznaky ochorenia pretrvávajú dlhšie ako 10 dní, je potrebné poradiť sa so špecialistom.

Roztok obsahuje 20% etanolu, takže obsah alkoholu v najvyššej jednotlivej dávke je 1 lyžička. suché víno.

Počas skladovania v roztoku sa môže vyzrážať, ktorý sa skladá z aktívnych polysacharidov. Pred použitím fľašu pretrepte.

Pri používaní dávok uvedených v návode je povolené viesť vozidlá a pracovať s nebezpečnými strojmi.

Imunálne analógy

Analógy tohto lieku sú Herbion Echinacea, Immunex, Immunorm a iné Všetky tieto lieky obsahujú fialový echinacea v kompozícii. Ich cena závisí od výrobcu, balenia lieku.

Imunálne pre deti

Prostriedky v tabletách a vo forme roztoku sa používajú pre deti. Roztok sa predpisuje deťom od 1 roka, tablety - deti od 4 rokov. Rodičia často zanechávajú pozitívne hodnotenia o Immunale pre deti, berúc na vedomie, že drogy sú dobrým prostriedkom na prevenciu.

Počas gravidity a laktácie

Nie sú k dispozícii údaje o negatívnom účinku Immunalu počas gravidity. Pred začatím liečby by však tehotné ženy aj dojčiace matky mali bez problémov konzultovať s lekárom.

Immunal Reviews

V sieti existujú rôzne recenzie o Immunal tabletách a vo forme roztoku. Existujú názory, že tento liek je skutočne účinným preventívnym liekom. Ale niektoré recenzie o Immunal pre deti naznačujú, že po užití lieku nebol očakávaný účinok zaznamenaný. Užívatelia tiež poznamenávajú, že existujú lacnejšie analógy s rovnakým účinkom na telo.

Immunal cena, kde kúpiť

Imunálna cena v tabletách - 330-380 rubľov pre 20 ks. Riešenie pre deti je možné kúpiť za cenu 330 rubľov.

IMMUNAL

◊ Tablety svetlohnedej farby s postriekaním, okrúhle, ploché valcové, s vôňou vanilky.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, laktóza, stearát horečnatý, sacharinát sodný, vanilín, čerešňová príchuť.

10 ks. - blistre (2) - kartóny.
10 ks. - blistre (3) - balenie kartónu.
10 ks. - blistre (4) - kartóny.
20 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.
20 ks. - blistre (2) - kartóny.
20 ks. - blistre (3) - balenie kartónu.

◊ Roztok na perorálne podanie od priehľadného po zakalený, hnedý; počas skladovania je prijateľná tvorba vločkovitého kalu.

Pomocné látky: etanol, sorbitol.

50 ml - tmavé sklenené fľaše (1) doplnené dávkovacou pipetou - balenie kartónu.

- posilniť imunitu pri nekomplikovaných akútnych infekčných chorobách as predispozíciou na časté prechladnutie;

- prevencia prechladnutia a chrípky;

- ako pomôcka pri dlhodobej antibiotickej liečbe chronických infekčných ochorení, sprevádzaná znížením imunity.

- Precitlivenosť na zložky lieku a rastliny čeľade Compositae;

- progresívne systémové a autoimunitné ochorenia (napr
ako je tuberkulóza, sarkoidóza, kolagenóza, skleróza multiplex);

- imunodeficiencia (AIDS alebo HIV infekcia) a imunosupresia
(napríklad cytostatická protinádorová terapia; anamnéza transplantácie orgánov alebo kostnej drene);

- ochorenia krvi (agranulocytóza, leukémia);

- alergické ochorenia (urtikária, atopická dermatitída, bronchiálna astma);

- vek do 12 rokov (údaje o účinnosti nie sú dostatočné);

- obdobie dojčenia;

- intolerancia laktózy, deficiencia laktázy, malabsorpcia glukózy a galaktózy (pre tablety).

S opatrnosťou: pacienti s diabetom.

Aplikujte vo vnútri bez ohľadu na jedlo.

Tablety: dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov majú predpísané 1 tab. 3-4 krát denne

Perorálny roztok: pred užitím správneho množstva lieku sa musí merať pomocou priloženej odmernej dávkovacej striekačky a zriediť v malom množstve vody. Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov majú užívať 2,5 ml perorálneho roztoku 3-krát denne.

Na profylaxiu počas obdobia sezónnych ochorení a liečby chladom sa odporúča užívať liek nepretržite 10 dní. Opakované kurzy sú možné na základe odporúčania lekára po 14-dňovej prestávke.

Pri liečbe by sa liek mal začať pri prvom náznaku prechladnutia.

Imunálny roztok 50 ml
Návod na použitie

Výrobca: Lek, Slovinsko

Registračné číslo

Obchodný názov

Forma dávkovania

Perorálny roztok

štruktúra

1 ml perorálneho roztoku obsahuje účinnú látku: Echinacea purpurea grass (šťava Echinacea purpurea (L) Moench) - 0,80 ml; pomocné látky: etanol, sorbitol.

Immunal Description

Z číreho až zakaleného hnedého roztoku. Počas skladovania je prijateľná tvorba flokulentného kalu.

Farmakoterapeutická skupina

Imunostimulačné činidlo rastlinného pôvodu.

ATX kód

Farmakologický účinok

Immunal® je imunostimulačné liečivo vyrobené z liečivých rastlinných materiálov.
Echinacea purpurea (Echinacea purpurea (L.) Moench) obsahuje účinné látky, ktoré zvyšujú prirodzenú obranyschopnosť organizmu a pôsobia ako stimulanty imunitného systému. Zvýšením počtu leukocytov (granulocytov) a aktiváciou fagocytózy aktívne zložky liečiva inhibujú proliferáciu mikroorganizmov v ľudskom tele a prispievajú k deštrukcii patogénnych baktérií. Okrem toho bol stanovený antivírusový účinok byliny Echinacea purpurea proti patogénom chrípky a herpesu.

Imunálne indikácie

Immunal® sa odporúča na posilnenie imunitného systému u pacientov s nekomplikovanými akútnymi infekčnými ochoreniami, náchylnosťou na časté prechladnutie, na prevenciu prechladnutia a chrípky, ako aj pomocný liek na dlhodobú antibiotickú liečbu chronických infekčných ochorení sprevádzaný znížením imunity.

kontraindikácie

• Precitlivenosť na zložky lieku a rastliny rodiny Compositae;
• progresívne systémové a autoimunitné ochorenia, ako je tuberkulóza, leukémia, kolagenóza, skleróza multiplex, AIDS alebo HIV infekcia;
• vek detí do 1 roka.

Tehotenstvo a dojčenie

Údaje o negatívnych účinkoch Immunalu® nie sú dostupné. Pred použitím lieku počas tehotenstva a počas dojčenia sa poraďte so svojím lekárom.

Immunal Dávkovanie a podávanie

Dovnútra.
Na uľahčenie správneho dávkovania sa do každého balenia vloží odstupňovaná dávkovacia pipeta. Pred užitím správneho množstva by sa liek mal riediť v malom množstve vody.
Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov: 2,5 ml perorálneho roztoku 3-krát denne.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov: 1,5 ml roztoku na perorálne podanie 3-krát denne.
Deti vo veku od 1 do 6 rokov: 1,0 ml perorálneho roztoku 3-krát denne.
Na dosiahnutie terapeutického účinku sa má Immunal ® užívať najmenej 1 týždeň. Trvanie nepretržitého priebehu liečby by nemalo presiahnuť 8 týždňov.

Vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch sa môžu vyvinúť hypersenzitívne reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, závraty, bronchospazmus, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaktický šok. Iné: leukopénia (s nepretržitým užívaním dlhšie ako 8 týždňov).

predávkovať

Symptómy intoxikácie v dôsledku predávkovania liekom nie sú označené.

Interakcia s inými liekmi

Immunal® perorálny roztok obsahuje alkohol, a preto liek môže zosilniť alebo zmeniť účinok iných liekov. Klinicky významné interakcie sú zaznamenané pri súčasnom použití s ​​jedným z nasledujúcich piatich derivátov cefalosporínu (cefamandol, cefotetan, cefmenoxím, cefoperazón a moxalaktám) a alkoholu (aj v malých množstvách). Reakcia pacienta bola charakterizovaná sčervenaním tváre, nevoľnosťou, potením, bolesťou hlavy a palpitáciami. V tomto ohľade by sa nemal Immunal ® perorálny roztok používať na liečbu pacientov s týmito antibiotikami. Príjem Immunalu® je povolený iba tri dni po ukončení liečby vyššie uvedenými derivátmi cefalosporínu.

Špeciálne pokyny

Pred použitím Immunalu ® u detí mladších ako 12 rokov au pacientov s alergickými ochoreniami a bronchiálnou astmou v anamnéze je potrebné poradiť sa so svojím lekárom.
V prípade vedľajších účinkov musíte prestať užívať Immunal ® a vyhľadať lekára.
Ak príznaky ochorenia pretrvávajú dlhšie ako 10 dní, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Immunal®, perorálny roztok obsahuje 20% etanolu (t.j. obsah alkoholu v maximálnej jednotlivej dávke zodpovedá 1 čajovej lyžičke suchého vína).
Počas skladovania je prípustná vločkovitá zrazenina pozostávajúca z aktívnych polysacharidov. Pred použitím dôkladne pretrepte injekčnú liekovku.

Vplyv na koncentráciu

Pri užívaní lieku v odporúčaných dávkach nevyžadujú osobitné opatrenia.

Forma uvoľnenia imunitného systému

Roztok na perorálne podanie, 50 ml lieku vo fľaši z tmavého skla, 1 fľaša s dávkovacou pipetou a návod na lekárske použitie v papierovej škatuli.

Podmienky skladovania

Pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

2 roky.
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Obchodné podmienky pre lekárne

výrobca

Lek dd
Verovšková 57, Ľubľana, Slovinsko

Priame nároky spotrebiteľov

Sandoz, CJSC: 123317, Moskva, Presnenskaya emb., 8, bld

Zdorovyh.net

Sprievodca medikáciou

materiály

Parenterálne cefalosporíny. vlastnosť

Farmakokinetika cefalotínu je podobná farmakokinetike cefaloloridínu, avšak cefalotín je o niečo rýchlejší. V tkanivách obličiek av zapálenom svale je jeho koncentrácia 100%. Hladina antibiotika v pleurálnom, peritoneálnom, synoviálnom exsudáte je 50-100% jeho koncentrácie v krvi. Cefalotín sa čiastočne vylučuje pečeňou, ale jeho koncentrácia v žlči je nižšia ako v krvi. V pečeni sa cefalotín metabolizuje (diacetylizuje) na neaktívne metabolity. Obličky vylučujú 65% cefalotínu v biologicky aktívnej forme. Cefalotínová nefrotoxicita je menej výrazná ako cefaloloridín.

Cefalotín sa podáva len intravenózne. Pri gram-pozitívnej flóre je denná dávka 2-3 g, s gram-negatívnou - 4-6 g, so závažnou infekciou, dávka sa môže zvýšiť na 12 g. Intervaly medzi injekciami sú 4-6 hodín.

CEFAZOLIN (cefamezin, kefzol) je najmenej nefrotoxický liek medzi cefalosporínmi skupiny I. Cefazolin je menej účinný ako cefaloridín vo vzťahu k grampozitívnym mikroorganizmom, H.influenzae, indol-negatívnemu proteusu; značne výrazný účinok liečiva na S.aureus, E.coli, Klebsiella spp.

Farmakokinetickým znakom cefazolínu je dlhšie uchovávanie jeho terapeutickej koncentrácie v krvi ako je cefalotín (8 - 12 h). Cefazolin sa v tele nemetabolizuje. Najvyššie koncentrácie liečiva pri parenterálnom podaní sa vytvárajú v tkanivách pečene, obličiek, pľúc, pankreasu, myokardu a iných mäkkých tkanív, v hnis. Koncentrácia v žlčových a žlčových cestách je vyššia ako v krvi. Cefazolin preniká do placentárnej bariéry a do materského mlieka; účinok cefalosporínu na predčasne narodené deti a novorodencov v 1. mesiaci života je nedostatočne pochopený, preto sa neodporúča podávať deťom tohto veku. Cefazolin sa vylučuje obličkami v priebehu 24 hodín (približne 90%) glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Porucha funkcie obličiek pomáha spomaliť jej elimináciu.

Aplikujte liek intravenózne alebo intramuskulárne (rovnako ako v cefalotine, tam je bolesť, keď dávka 1 g, ale v menšom rozsahu ako v cefaloloridíne).

Priemerná denná dávka pre dospelých s vplyvom na gram-pozitívnu flóru je 0,75-1,5 g (v 2 dávkach), s pneumokokovou pneumóniou - 500 mg v 2 dávkach, s pyelonefritídou a inými chorobami močových ciest - 1-2 g (2-krát) za deň). Pri chorobách spôsobených gramnegatívnou flórou dosahuje denná dávka 1,5-3 g (v 3 dávkach). Sepse a iné súvisiace stavy vyžadujú 6 g alebo viac denne na liečbu.

Indikácie pre cefazolin sú rovnaké ako indikácie pre cefaloridín. Pretože pri užívaní cefazolínu vznikajú vysoké koncentrácie v žlči, liek sa používa na liečbu hnisavej cholangitídy a cholecystitídy. Cefazolin hrá dôležitú úlohu pri prevencii hnisavej chirurgickej infekcie.

CEFAMANDOL (kefadol, mandala) označuje lieky skupiny II. Má výraznú odolnosť voči beta-laktamáze. Účinne ovplyvňuje beta-hemolytický streptokok (enterokoky sú relatívne rezistentné), stafylokoky - koaguláza-pozitívne a negatívne, penicilín-produkujúce a rezistentné voči meticilínu, S.pneumoniae, H.influenzae (ampicilín-rezistentné, nehumánne, opticky aktívne, metyllinované, heparinizované (hepatitída C)).mirabilis, enterobacter, Salmonella spp., vrátane týfusu, Serratia, P.aeruginosa, anaeróbnych streptokokov, peptokokov, bakteroidov, klostrídií.

Pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní 1 g sa najvyššia koncentrácia cefamandolu v krvi dosahuje v priebehu 30 - 120 minút s intramuskulárnym a po 10 minútach intravenóznym podaním. Po 4-6 hodinách sa koncentrácia liečiva začne znižovať. T1 / 2 je 0,5-1 hodiny Cefamundol sa vylučuje močom a vytvárajú sa vysoké koncentrácie v moči. Terapeutická koncentrácia je zaznamenaná v pleurálnej tekutine, žlči, kĺboch ​​a kostiach. Liek sa tiež používa vo forme aplikácií. Dávka pre jednu injekciu sa pohybuje od 0,5 do 2 g každé 4 až 6 hodín a závisí od závažnosti infekcie. Pri znížení funkcie obličiek je použitie cefamundolu obmedzené.

Liek je indikovaný na infekcie bronchopulmonálneho aparátu, gynekologických a urologických oblastí; zápal šliach a kostí, kože a spojivového tkaniva, žlčníka; so septikémiou, peritonitídou.

Cefuroxím (ketocef, cynasef) je skupina II cefalosporín rezistentná na beta-laktamázy gramnegatívnych mikroorganizmov. Je účinný proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám a je účinný proti Staphylococcus aureus rezistentnému na penicilín, ale nie voči meticilínu.

Cefuroxim sa prakticky neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu, preto sa používa parenterálne. Jeho maximálna koncentrácia pri intravenóznom kvapkaní sa zaznamenáva po 30 minútach. Cirkuluje v tele na terapeutickej úrovni 6 hodín a po 12 hodinách je úplne eliminovaná. V tele nedochádza k biotransformácii a obličkami sa vylučuje takmer úplne bez zmeny tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. 85% podanej dávky sa uvoľní denne. Liek dobre preniká do tkanív a tekutín, najmä do kostného tkaniva, synoviálnej tekutiny a komorovej vlhkosti.

Dávky cefuroxímu pre dospelých sú 750 mg intramuskulárne alebo intravenózne každých 6 hodín, celková denná dávka je 3 až 6 g. Pri liečbe kvapavky je počiatočná dávka 1,5 g, potom 750 mg 2-krát denne. Liek sa používa s opatrnosťou pri znižovaní renálnych funkcií. Dávka, podobne ako iné cefalosporíny, závisí od závažnosti ochorenia.

Indikácie pre použitie cefuroxímu sú rovnaké ako pre iné cefalosporíny. Je tiež predpísaný pre sinusitídu, osteomyelitídu, hnisavú artritídu, gynekologické ochorenia, kvapavku rezistentnú na penicilín, meningitídu, septikémiu, panvové infekcie (abscesy, hnisavú tromboflebitídu panvových žíl atď.).

CEFOTAXIM (klaforan) označuje zástupcov cefalosporínov skupiny II. Má silnejší, širší antimikrobiálny účinok. Ukazuje maximálnu aktivitu vo vzťahu k streptokokom (okrem enterokokov).

Aktívne ovplyvňuje indol-pozitívne kmene Proteus, S.marcescens, Providencia, H.influenzae, ako aj kmene rezistentné na ampicilín a chloramfenikol. V menšej miere postihuje anaeróby a modrú hnis. Vo vzťahu k S.aureus je účinnejší ako cefoxitín a menej ako cefamandol. Pôsobí aj proti nemocničným multirezistentným kmeňom. Cefotaxím je zvoleným liečivom pre „slepú“ liečbu infekcií v čase, keď ešte neboli získané výsledky bakteriologickej analýzy, a môže byť použitý namiesto zodpovedajúcich kombinácií penicilínov s aminoglykozidmi.

Liek nemá skríženú rezistenciu s penicilínmi a cefalosporínmi 1. a 2. generácie. Cefotaxím preniká dobre do tkanív a telesných tekutín. Je potrebné poznamenať jeho vysokú priepustnosť cez BBB, čo umožňuje účinnú liečbu meningitídy. Liek sa vylučuje obličkami, ale nemá nefrotoxicitu (koncentrácia antibiotika v moči v priebehu 24 hodín presahuje IPC pre citlivé patogény). Cefotaxím acetylizuje v tele a tvorí 2 neaktívne metabolity, desacetylcefotaxamectones (M2 a MH) a jeden aktívny metabolit, desacetylcefotaxime. Maximálna koncentrácia liečiva v sére pri intravenóznom podaní bola pozorovaná po 5 minútach s intramuskulárnym po 0,5 hodine Farmakokinetika cefotaxímu u pacientov s renálnou insuficienciou sa spomaľuje (z 1,4 na 10 hodín). Najvýraznejšie spomalenie sa pozorovalo pri klírensu kreatinínu menej ako 5 ml / min (s takýmito indikátormi sa vyžaduje zníženie dávky cefotaxímu o 50%, pričom sa zachovajú rovnaké intervaly podávania). Po opakovaných injekciách lieku bola tendencia k jeho akumulácii zistená len u pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou. Hemodialýza viedla k silnému zníženiu polčasu cefotaxímu (o 35%) a desacetylcefotaximu (o 53%) počas 4-6 hodín.

Cefotaxím má aktívny metabolit, desacetylfotaxím, ktorého antibakteriálna aktivita je vyššia ako jeho predchodca. Je odolnejší voči hydrolázam (beta-laktamáze) ako cefotaxím. Medzi cefotaxímom a jeho metabolitom existuje synergický účinok. D-cefotaxím má dlhší T1 / 2 ako cefotaxím; jeho koncentrácia v tkanivách je tiež vyššia.

Keď sa toto antibiotikum používa, flebitída, prechodná leukopénia, dočasné zvýšenie aktivity transaminázy alebo alkalickej fosfatázy a alergické reakcie podobné tým, ktoré sa pozorovali u iných cefalosporínov, sa objavujú v zriedkavých prípadoch.

Cefalosporíny sa majú starostlivo predpisovať osobám s alergickými reakciami na penicilíny. Nie je známe, či je použitie lieku pre tehotné ženy bezpečné, ale na pokusoch na zvieratách nebola zistená jeho teratogenita. Zvyčajná dávka cefotaxímu 2 g, so závažnými infekciami, sa môže zvýšiť na 6-8 g.

Cefotaxím sa predpisuje deťom všetkých vekových kategórií a dospelých s ťažkými infekciami dýchacích ciest, urogenitálnej oblasti; so septikémiou, endokarditídou, meningitídou; infekcie gastrointestinálneho traktu, ucha, hrdla, nosa, kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív; kvapavka; s intenzívnou starostlivosťou a patológiou novorodencov.

ZEFTRIAXON (longacef, rokphin). Širokospektrálne antibiotikum: aktívne proti 90% kmeňov enterobaktérií a väčšiny iných gram-negatívnych baktérií. Má vysokú aktivitu proti streptokokom. Stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné na ceftriaxón. Ceftriaxón je rezistentný na enterokoky. Kombinácia ceftriaxónu s aminoglykozidmi ukazuje synergický účinok proti 20-80% kmeňov P. aeruginosae, hoci viac rezistentné kmene sú zvyčajne necitlivé na ceftriaxón. Ceftriaxón je stabilný voči mnohým beta-laktamázam.

Ceftriaxón má dobré farmakokinetické údaje: po intravenóznom a intramuskulárnom podaní je koncentrácia v plazme po podaní 1 g po 12 hodinách 35-39 a 20-32 µg / ml a po 24 hodinách, 6-15 a 4,6-15 µg. / ml. T1 / 2 je 5,8 až 8,7 hodín; 33 až 67% liečiva sa vylučuje močom v nezmenenej forme glomerulárnou filtráciou. Až 10% liečiva sa vylučuje do žlče (koncentrácia v žlči je 4700 mg / l). 27 hodín po intramuskulárnom podaní 1 g liečiva jeho koncentrácia v pľúcach (2 mg / kg), sliznici nosa (3,6 mg / kg), mandlí (3,3 mg / kg) a strednom uchu (0,74 mg / kg). kg) prekročil mnohokrát IPC pre respiračné patogény. U jedincov s chronickým zlyhaním obličiek, starším a senilným vekom sa liek T1 / 2 zvyšuje. Ceftriaxón v terapeutických koncentráciách, ktoré inhibujú väčšinu gramnegatívnych baktérií, sa stanovuje v spúte (0,8 kg / l) - μg / ml, pleurálnom, ascitickom a iných tekutinách, kostiach, vaječníkoch, mozgovomiechovom moku a mozgovom tkanive.

Skupina III zahŕňa lieky, ktoré sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa (ceftazidím, cefoperazón, cefsulodín).

CEFTAZIDIM (kefadim, fortum) obsahuje vo svojej štruktúre aminotiazolový kruh, ktorý vedie k zvýšeniu afinity pre PSB gramnegatívnych baktérií, vysokej stability voči účinku beta-laktamázy a expanzii spektra aktivity proti P. aeruginosae a Acinetobacter. Je účinný proti väčšine kmeňov enterobaktérií produkujúcich beta-laktamázu a rezistentných na cefalosporíny prvej generácie. 90% kmeňov P.aeruginosae, vrátane kmeňov rezistentných na cefsulodín, piperacilín, karbenicilín a aminoglykozidy, sú citlivé na ceftazidím.

Veľmi citlivý na neho H.influenzae. Čo sa týka Staphylococcus aureus a Enterococcus, liek vykazuje slabú aktivitu. Synergizmus je pozorovaný vo vzťahu k P.aeruginosae a enterobaktériám, keď je liečivo kombinované s aminoglykozidmi, cefsulodínom, mezlocilínom a piperacilínom.

Po intravenóznom podaní lieku v dávke 0,5-1,2 g po 5 minútach je maximálna sérová koncentrácia 45, 90, 170 ug / ml. Absorpcia a eliminácia lieku je úmerná dávke. Pri intravenóznom podaní je T1 / 2 1,9 hodiny, menej ako 20% ceftazidímu sa viaže na proteíny. Hladina väzby na bielkoviny nezávisí od koncentrácie v krvi.

Pri opakovanom intravenóznom podaní lieku v dávke 1 až 2 g každých 8 hodín počas 10 dní sa liek neakumuluje v tele u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Pri intramuskulárnom podaní liečiva v dávke 0,5 alebo 1 g je maximálna koncentrácia za hodinu 17 a 39 ug / ml. Koncentrácia 4 µg / ml sa udržiava 6-8 hodín, T1 / 2 na intramuskulárne podanie - 2 hodiny Poškodená funkcia pečene neovplyvňuje farmakokinetiku a farmakodynamiku lieku u pacientov, ktorí dostávali liek intravenózne v dávke 2 g každých 8 hodín počas 5 hodín. dní. V dôsledku toho zostáva dávkovanie lieku u týchto pacientov normálne, ak nie je zhoršená funkcia obličiek. 80-90% ceftazidímu sa vylučuje v nezmenenej forme 2 hodiny, 20% lieku sa eliminuje 2 - 4 hodiny po podaní, 12% v priebehu 4 - 8 hodín Eliminácia kefadímu vedie k jeho vysokej koncentrácii v moči. Keďže funkcia obličiek sa zhoršuje, zvyšuje sa farmakokinetika zmeny lieku a T1 / 2, čo si vyžaduje úpravu dávky. Pri cirhóze pečene je tiež zaznamenané predĺženie T1 / 2. U pacientov s cystickou fibrózou klesá T1 / 2 približne 3-násobne kvôli zvýšeniu klírensu: o 60-70% z celkového počtu a o 40% z obličiek.

U predčasne narodených a malých detí, ako aj u starších jedincov sa pozorovala zmena farmakokinetiky so zvýšením T1 / 2 o 1,5-2 krát. V koncentráciách, ktoré inhibujú 90% enterobakteriálnych kmeňov, sa ceftazidím našiel v mnohých orgánoch a tkanivách - v pľúcnom tkanive, spúte, pleurálnom a mozgovomiechovom moku.

Ceftazidím sa používa 2-3 krát denne v dennej dávke 2-6 g. U dospelých s cystickou fibrózou a pľúcnou infekciou spôsobenou P. aeruginosae sa odporúča užívať liek v dávke 100-150 mg / kg denne. Deti do 2 mesiacov predpísali 25-50 mg / kg denne a staršie ako 2 mesiace - 50-100 mg / kg denne. V posledných rokoch sa pri cystickej fibróze a iných závažných bronchopulmonálnych infekciách odporúča kombinované použitie vrátane inhalácie lieku.

CEPHOPERAZONE (cefobid) má vysokú aktivitu proti enterobaktériám, indol-pozitívnym proteínom, cytobaktériám, Escherichia coli. Pôsobí na modrý hnis bacillus s vyššou aktivitou ako cefotaxím, ale s menšou aktivitou ako ceftazidím (pozri nižšie). Jeho prevaha je výraznejšia, keď je vystavená kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným voči gentamycínu. Synergia účinku v kombinácii s kyselinou klavulanovou na rezistentných kmeňoch enterobaktérií a s tobramycínom a tikarcilínom na P.aeruginosae, S.marcescens.

Cefoperazón je neaktívny pre stafylokoky rezistentné na meticilín, hoci BMD pre epidermálne stafylokoky je 0,1-1,6 µg / ml, ako aj pre acinetobacter a anaeróby.

Po intravenóznom podaní 2, 3 a 4 g cefoperazónu jeho koncentrácia v krvi presahuje 200, 300 a 500 μg / ml a do 7 hodín bola koncentrácia v krvi 17 a 30 μg / ml. Liek je dobre distribuovaný v orgánoch a tkanivách. U pacientov s cystickou fibrózou po intravenóznom podaní 100 mg / kg sa koncentrácia v spúte počas 6 hodín pohybovala od 0 do 40 μg / ml, v pleurálnej tekutine po podaní 2 g - od 6 do 25 μg / ml po 4-6 hodinách a od 4 do 20 hodín. 10 ug / ml za 12 hodín Liečivo sa vylúčilo z pleury 2 - 3 krát pomalšie ako z krvi. 70% cefoperazónu sa vylučuje žlčovým traktom, takže dávka na poškodenie pečene by mala byť nižšia.

Pri redukcii glomerulárnej filtrácie nie je potrebné dávku upravovať. T1 / 2 sa zvýšil u novorodencov a starších pacientov.

Pri miernych infekciách sa cefoperazón podáva intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 1 - 2 g, 2-krát denne, pri ťažkých infekciách sa dávka môže zvýšiť na 16 g. Deti sa predpisujú 25 - 100 mg / kg dvakrát denne.

Pri liečbe bronchopulmonálnych infekcií bola účinnosť liečiva 90 až 95%.

Pri intrahospodárskej pneumónii bola účinnosť lieku v porovnaní s ceftazidímom nižšia - 73% a 79%. Označená účinnosť lieku pri liečbe pacientov s cystickou fibrózou.

Bol vytvorený kombinovaný prípravok cefoperazónu s inhibítorom beta-laktamázy sulbaktámom (sulperazon). Posledne menovaný eliminuje deštruktívny účinok enzýmov na cefoperazón a zvyšuje spektrum antimikrobiálneho účinku.

Vedľajšie účinky sa pozorujú od 3 do 14% prípadov a sú bežné u iných cefalosporínov, hoci hnačka sa pozoruje pomerne často. Cefoperazón, rovnako ako cefamandol, cefmenoxím, moxalaktám, cefotetan, obsahuje v štruktúre N-metyltiotetrazolovú skupinu, ktorá spôsobuje spoločný vedľajší účinok - hemoragickú diatézu. Hemoragická diatéza je spojená s blokádou hepatálnej vitamín-K-epoxid reduktázy a s výskytom nedostatku koagulačných faktorov závislých od K (II, VII, IX a X). Vedľajšie účinky liečby týmto antibiotikom sú rovnaké ako pri liečbe disulfiramom a môže sa vyskytnúť hnačka a iné dyspeptické poruchy.

Lieky skupiny IV s prevažne anti-anaeróbnou aktivitou zahŕňajú cefoxitín, cefotetan, cefmetazol.

CEFOXITIN (mefoxín) je vo svojom antibakteriálnom spektre blízko cefamandolu, je účinný hlavne proti bakteroidom a baktériám v ich blízkosti. Zaznamenal sa menej aktívny účinok na gram-pozitívne a gram-negatívne mikroorganizmy. Po intramuskulárnom a intravenóznom podaní 1 g liečiva bola maximálna koncentrácia 24 ug / ml 20-30 minút po intramuskulárnom podaní a 10 ug / ml 5 minút po intravenóznom podaní. T1 / 2 liečiva pre obidva spôsoby podávania je asi 1/2 hodiny.

Takmer 85% liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami počas 6 hodín, čo vedie k vysokej koncentrácii v moči. Pri intramuskulárnom podaní 1 g liečiva koncentrácia v moči presahuje 3000 ug / ml. Cefoxitín preniká do pleurálnej dutiny a intraartikulárnej tekutiny, nachádza sa v antibakteriálnej koncentrácii v žlči.

Zvyčajne sa používa na anaeróbne infekcie. Liečivo sa môže kombinovať s karbenicilínom, kanamycínom, gentamycínom, tobramycínom, amikacínom.

Zvyčajná dávka 1-2 g každých 6-8 hodín.

MOXALACT (moxam) je vysoko účinný proti väčšine gram-pozitívnych a gram-negatívnych aeróbov, anaeróbov, Klebsiella spp., P.mirabilis, E.coli, Providencia, Pseudomonas bacillus, stredne aktívny proti S.aureus, neúčinný proti Acinetobacter.

Pri parenterálnom podávaní moxalaktám dobre preniká do tkanív a telesných tekutín (vrátane BBB a intersticiálnej tekutiny). Maximálna koncentrácia v sére po intravenóznom podaní je zaznamenaná po 5 minútach. Liek sa vylučuje do moču za 24 hodín (61%). Dávky liečiva sa korigujú, keď je hladina glomerulárnej filtrácie nižšia ako 50 ml / min. V spúte koncentrácia dosahuje 1,8 µg / ml. Dávka lieku závisí od závažnosti infekcie a pohybuje sa v rozmedzí od 1 do 1,5 až 9 až 12 g / deň.