Valaciklovir: návod na použitie, analógy a recenzie

Kašeľ

Valaciklovírus je antivírusový liek, ktorý je účinný proti herpes vírusom typu 1 a 2, cytomegalovírusu, vírusu Epstein-Barr a ďalším.

Po vstupe do tela sa valaciklovir transformuje na acyklovir a L-valín, potom sa vyskytujú fosforylačné reakcie a acyklovir sa premieňa na acyklovir trifosfát. Výsledná zlúčenina je schopná potlačiť DNA polymerázu škodlivého činidla (vírusu) kompetitívnym mechanizmom.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na orálne podanie v bielej farbe, potiahnutých ochranným filmom. Tablety sú balené v kartónovej škatuli v blistri po 10 kusoch. Každá tableta Valacikloviru obsahuje 500 mg účinnej látky.

Zložky 1 tableta:

  • účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg alebo 1112,4 mg, čo zodpovedá obsahu 500 mg alebo 1000 mg valacikloviru;
  • pomocné zložky: povidón K25, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý;
  • zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

Indikácie na použitie

Čo pomáha tabletám Valaciclovir? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

  • herpesové pery („studené“ na perách av periférnej zóne);
  • herpes zoster;
  • genitálny herpes v primárnom štádiu, ako aj relapsy;
  • prevencia infekcie genitálneho herpesu;
  • zníženie rizika prenosu na sexuálneho partnera s diagnostikovaným herpesom genitálií;
  • prevencia cytomegalovírusovej infekcie počas intrakavitárnych operácií (aj v oblasti transplantácie, bez vylúčenia detí vo veku od 12 rokov).

Návod na použitie Valaciklovir 500 mg, dávkovacie tablety

Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Štandardné dávky Valacikloviru podľa návodu na použitie: t

  • Infekcie kože a slizníc spôsobené vírusom herpes simplex: 500 mg / 2-krát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - trvanie kurzu by malo byť predĺžené na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne pri liečbe herpes simplex sa dvojitý príjem 2000 mg počas 1 dňa s intervalom najmenej 6 hodín považuje za účinný;
  • Prevencia opakujúcich sa infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentní pacienti - 1 tableta Valacikloviru 500 mg raz denne, 500 mg dvakrát denne pre dospelých s imunodeficienciou. Trvanie kurzu je 6 - 12 mesiacov, potom je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby;
  • Prevencia cytomegalovírusových infekcií a ochorení po transplantácii (transplantácii) parenchymálnych orgánov: 2000 mg / 4 krát denne, trvanie liečby - 3 mesiace alebo viac. Príjem Valaciklovir má začať ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť vzhľadom na klírens kreatinínu;
  • Liečba herpesu zoster (herpes zoster) a očného herpesu zoster u dospelých pacientov: 1000 mg / 3-krát denne, priebeh je 7 dní.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek je denná dávka lieku trochu upravená. Títo pacienti sú neustále monitorovaní klinickým obrazom krvi a všeobecným stavom počas liekovej terapie.

Špeciálne pokyny

Starší pacienti, osoby s dehydratáciou počas obdobia liečby by mali zvýšiť objem spotrebovanej tekutiny (riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek).

Pri liečení genitálneho herpesu je potrebné sa vyhnúť sexuálnemu kontaktu Liečivo nechráni pred prenosom.

Dlhodobé vysoké dávky valacikloviru v podmienkach sprevádzaných ťažkou imunodeficienciou (transplantácia kostnej drene, klinicky významné formy infekcie HIV, transplantácia obličiek) viedli k rozvoju trombocytopenickej purpury a hemolytického uremického syndrómu až do smrti.

V prípade vedľajších účinkov centrálneho nervového systému (vrátane nepokojov, halucinácií, zmätkov, bludov, záchvatov a encefalopatie) sa liek zruší.

Vedľajšie účinky

Návod upozorňuje na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní Valacikloviru: t

  • Zo strany tráviaceho kanála - bolesť žalúdka, nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, hnačka;
  • Na strane nervového systému - závraty a bolesti hlavy, únava a slabosť, možné poruchy spánku a psycho-emocionálna podráždenosť;
  • Na strane klinického obrazu krvi - pokles počtu krvných doštičiek, hemolytická anémia, zvýšenie pečeňových transamináz;
  • Vývoj zlyhania obličiek.

kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať tablety Valacikloviru v týchto prípadoch: t

  • Precitlivenosť na liečivo;
  • HIV infekcia s obsahom CD4 + lymfocytov menej ako 100 / µl;
  • Vek detí (do 12 rokov s CMV, do 18 rokov - podľa iných indikácií).

Neexistujú prakticky žiadne štúdie, ktoré by dokázali bezpečnosť lieku pre tehotné a dojčiace ženy. V tomto ohľade musí lekár liek predpísať.

predávkovať

Hlavnými príznakmi predávkovania sú vracanie, nevoľnosť, akútne zlyhanie obličiek, neurologické poruchy (vrátane halucinácií, zmätenosť, depresia vedomia, nepokoj, kóma).

Vo väčšine prípadov bol vývoj takýchto stavov zaznamenaný pri zhoršenej funkcii obličiek au starších pacientov, ktorí dostávali opakované prekročenie odporúčaných dávok lieku.

Analógy Valaciclovir, cena v lekárňach

Valaciklovir môže byť v prípade potreby nahradený analógom účinnej látky - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Valaciclovir 500 mg, cena a recenzie, sa nevzťahujú na lieky podobného účinku. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v ruských lekárňach: Valaciclovir 500 mg 10 ks. - od 321 do 390 rubľov, cena tabliet Valacyclovir Canon 500 mg 10 ks. - od 410 do 448 rubľov, podľa 508 lekární.

Uchovávajte mimo dosahu detí. Uchovávajte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Návod na použitie tabliet, mastí, kvapiek, injekcií, spreev

Čo je valaciklovírus (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - používa sa na liečbu infekcií spôsobených určitými typmi vírusov.

Spomaľuje rast a šírenie vírusu herpesu, aby pomohol telu bojovať s infekciou.

Deti Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa predpisuje na liečbu prechladnutia na perách (spôsobených herpes simplex) a ovčích kiahňach (spôsobených kiahňami).

Valaciklovir sa môže používať na liečbu herpesu u detí, ktoré dosiahli vek 12 rokov.

Na liečbu ovčích kiahní musí mať dieťa 2 roky.

U dospelých pacientov sa predpisuje na liečbu herpesu zoster (tzv. Herpes Zoster alebo pásový opar), ako aj počas herpetických erupcií v oblasti úst.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa tiež používa na liečbu prepuknutia genitálneho herpesu.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je antivírusový liek, ale nemôže vám pomôcť úplne zničiť vyššie popísané vírusy v tele.

Vírusy spôsobené takýmito infekciami naďalej žijú v tele aj medzi prípadmi exacerbácie a vonkajšieho prejavu.

Valaciklovir znižuje závažnosť a trvanie vonkajších prejavov týchto vírusov. Čo zase pomáha rany hojiť rýchlejšie, komplikuje rozvoj vírusových infekcií a znižuje bolesť, svrbenie.

Tento liek môže tiež pomôcť znížiť bolesť, ktorá zostáva po hojení vredov.

Iné použitia valacikloviru (Valtrex, Valtrex):

Táto časť obsahuje informácie o používaní lieku v prípadoch, ktoré nie sú uvedené v pokynoch.

Tento liek môžu používať aj niektorí ľudia na boj proti vírusovej infekcii, ako je cytomegalovírus.

Pred použitím tohto lieku na liečbu cytomegalovírusu sa však poraďte so svojím lekárom.

Ako používať valaciklovírus (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa musí užívať perorálne, pred jedlom alebo po jedle, berúc do úvahy odporúčania Vášho lekára.

Pite veľa tekutín počas medikácie, aby sa znížila šanca na vedľajšie účinky.

Dávkovanie a trvanie liečby závisí od typu infekcie, zdravotného stavu pacienta a odozvy na liečbu.

Pri liečbe ovčích kiahní u detí váha dieťaťa ovplyvňuje úroveň dávkovania.

Tento liek funguje najlepšie, keď ho začnete používať pri prvých príznakoch infekcie. Nemusí to však pomôcť, ak s liečbou oneskoríte príliš dlho a umožníte vývoj vírusu.

Ak máte príznaky pásového oparu alebo ovčích kiahní, začnite užívať Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) čo najskôr po objavení sa vyrážky.

Začnite užívať liek pri prvom náznaku herpesu alebo genitálneho herpesu (brnenie, svrbenie alebo pálenie).

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) funguje najlepšie v prípadoch, keď je množstvo účinnej látky vo Vašom tele udržiavané na konštantnej úrovni.

Preto užívajte tento liek v pravidelných intervaloch (odporúčané lekárom).

Pokračujte v užívaní tohto lieku, kým nezmiznú všetky vírusové príznaky.

Nemeňte dávkovanie lieku.

Snažte sa nezmeškáte čas užívania lieku a tiež ho neprestávajte užívať skôr, ako bude schválený lekárom.

Povedzte svojmu lekárovi, ak sa Váš stav nezlepší alebo naopak zhorší.

Počas tehotenstva by sa tento liek mal používať iba v nevyhnutných prípadoch. Liek preniká do materského mlieka, ale nemôže poškodiť dieťa.

Nie je známe, či Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) môže poškodiť dieťa v maternici. Bolo však zistené, že herpes vírus sa môže prenášať z infikovanej matky na dieťa počas pôrodu.

Valaciklovírus (Valtrex, Valtrex) je veľmi podobný acykloviru, preto pri používaní tohto lieku nepoužívajte lieky obsahujúce acyklovir.

Dávkovanie valacikloviru počas liečby.

Zvyčajná dávka pre dospelých užívajúcich valaciklovir (Valtrex, Valtrex) zahŕňa: t

Príjem 2 g. Každých 12 hodín sa získajú celkom 2 dávky (s celkovou hmotnosťou 4 g).

Liečba sa má začať pri prvom príznaku herpesu (napríklad brnenie, pálenie, svrbenie).

V prípade genitálneho herpesu v prvom štádiu liečby sa má 1 g užívať perorálne dvakrát denne počas 7 - 10 dní.

Nie je stanovené, či Vám valaciklovir pomôže (Valtrex, Valtrex), ak sa začiatok príjmu lieku vyskytol 72 hodín po nástupe príznakov a symptómov ochorenia.

V druhej fáze liečby sa musí valaciklovírus (Valtrex, Valtrex) užívať 500 mg perorálne dvakrát denne počas 3 dní.

Liečba sa má začať prvým príznakom genitálneho herpesu. Účinnosť lieku nie je potvrdená, ak liečba začala 24 hodín po prvých prejavoch príznakov a symptómov infekcie.

Odporúčaná dávka valacikloviru (Valtrex, Valtrex) pre dospelých s herpes zoster (Zoster herpes) zahŕňa užívanie 1 g. Perorálne každých 8 hodín počas 7 dní.

Najúčinnejšia liečba bude, ak ste začali užívať liek do 48 hodín po objavení sa vyrážky. Účinnosť lieku nebola stanovená, ak liečba začala 72 hodín po nástupe vyrážky.

Liečba genitálneho herpesu u pacientov infikovaných HIV vyžaduje, aby sa 1 g liečiva podával orálne dvakrát denne počas 7-14 dní v prvom štádiu.

V druhej fáze liečby je potrebné užívať 1 g perorálne dvakrát denne počas 5-14 dní.

Liečba sa má začať prvým príznakom genitálneho herpesu. Účinnosť liečby nebola stanovená, ak podávanie lieku začalo 24 hodín po nástupe príznakov a symptómov infekcie.

Použitie valacikloviru (Valtrex, Valtrex) na liečbu primárneho a rekurentného genitálneho herpesu u pacientov infikovaných HIV nie je schválené FDA.

Na prevenciu CMV (cytomegalovírusové infekcie) bude štandardnou dávkou valaciklovírusu (Valtrex, Valtrex) podávanie liečiva 2 g.

Použitie valacikloviru (Valtrex, Valtrex) na prevenciu cytomegalovírusových infekcií nie je schválené FDA.

Štandardnou pediatrickou dávkou na liečbu labiálneho herpesu je príjem detí vo veku od 12 rokov do 2 g. Orálne každých 12 hodín, len 2 dávky (celková hmotnosť 4 g).

Liečba sa má začať pri prvom príznaku herpesu (napríklad brnenie, pálenie, svrbenie).

Zvyčajná pediatrická dávka na boj proti vírusu varicella-zoster zahŕňa užívanie 20 mg lieku perorálne 3-krát denne počas 5 dní.

Maximálna dávka môže byť zvýšená na 1 g.

Liečba sa má začať, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia, a to najneskôr 24 hodín po objavení sa vyrážky.

Vedľajšie účinky:

Vedľajšie účinky pri užívaní valacikloviru (Valtrex, Valtrex) môžu vyvolať: t

  • nevoľnosť,
  • Bolesť žalúdka
  • Bolesť hlavy alebo závraty.
  • Ak ktorýkoľvek z týchto vedľajších účinkov pretrváva alebo sa dlhodobo zhoršuje, okamžite informujte svojho lekára alebo lekárnika.
  • Väčšina ľudí užívajúcich tento liek nemá žiadne závažné vedľajšie účinky.
  • Niektorí ľudia však mali závažné vedľajšie účinky, vrátane:
  • Zmeny nálady (napr. Úzkosť, zmätenosť, halucinácie),
  • Problémy s rečou
  • Shakiness počas pohybu
  • Problémy s obličkami (napr. Zmeny farby moču).

Vo všeobecnosti sú tieto poruchy častejšie u ľudí s oslabeným imunitným systémom (napríklad pacienti s HIV, pacienti, ktorí podstúpili transplantáciu kostnej drene alebo transplantáciu obličky).

Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc, ak máte závažné vedľajšie účinky, vrátane: t

  • Zvýšená únava
  • Pomalý / rýchly / nepravidelný tep,
  • krvácanie,
  • Príznaky horúčky,
  • Vylučovanie krvi pri močení,
  • Ťažkosť v žalúdku alebo bolesť brucha,
  • Žltnutie očí / pokožky,
  • Náhla zmena ostrosti pohľadu
  • Strata vedomia
  • Kŕče.

Vážna alergická reakcia na tento liek je extrémne zriedkavá. Jeho príznaky sa však prejavujú hlavne ako vyrážka, svrbenie, edém (najmä tvár / jazyk / hrdlo), závažné závraty a problémy s dýchaním.

Pamätajte, že valaciklovírus (Valtrex, Valtrex) môže poškodiť Vaše obličky. Tento vedľajší účinok sa zvyšuje s použitím niektorých iných liekov, vrátane antivírusových liekov, chemoterapie, antibiotík, liekov na intestinálnu nevoľnosť, liekov na prevenciu odmietnutia transplantovaného orgánu, liekov na injekčnú osteoporózu.

Iné lieky môžu tiež interagovať s valaciklovirom (Valtrex, Valtrex). Preto nezabudnite uviesť svojho lekára o názve všetkých liekov, ktoré užívate.

Pred užívaním valacikloviru (Valtrex, Valtrex) nezabudnite, že tento liek môže obsahovať neaktívne zložky, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie alebo iné problémy.

Pred použitím tohto lieku informujte svojho lekára, ak máte problémy s obličkami.

Ľudia, ktorí užívajú tento liek, môžu pociťovať závraty, preto neveďte vozidlo, ani nevykonávajte žiadne činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, kým si nie ste istí, že tieto činnosti môžete bezpečne vykonávať.

Obmedzte príjem alkoholu počas liečby týmto liekom.

Starší ľudia môžu byť citlivejší na vedľajšie účinky tohto lieku.

Pamätajte, že herpes sa môže ľahko šíriť do iných oblastí kože. Počas vypuknutia infekcie sa vyhnite blízkemu fyzickému kontaktu s inými ľuďmi (napríklad bozky) a až do úplného liečenia herpesu.

Snažte sa nedotýkať herpesu, a ak ste to urobili, dôkladne si umyte ruky.

Ak sa dotknete infikovanej oblasti, žiadnym spôsobom sa jej nedotýkajte.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) nezabraňuje šíreniu herpesu.

Ak chcete znížiť riziko prenosu genitálneho herpesu na vášho partnera, nemajte s ním sex počas jeho choroby. Môžete šíriť genitálny herpes, aj keď nemáte žiadne príznaky ochorenia.

Počas celého pohlavného styku používajte antikoncepciu (latexové alebo polyuretánové kondómy / kondómy na orálny sex). Pre viac informácií sa poraďte so svojím lekárom.

predávkovania:

V prípade predávkovania valaciklovirom (Valtrex, Valtrex) (závažné príznaky sú mdloby alebo problémy s dýchaním) zavolajte sanitku.

Symptómy predávkovania môžu zahŕňať aj: zmeny v množstve a farbe moču počas močenia, zvýšenú únavu, prudkú zmenu nálady, stratu vedomia, záchvaty.

Tento liek sa často používa na boj proti špecifickým infekciám (identifikovaným v súčasnosti), preto ho v budúcnosti nepoužívajte bez odporúčania lekára.

skladovanie:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa musí uchovávať pri izbovej teplote mimo dosahu svetla a vlhkosti. Neskladujte valaciklovír v kúpeľni (kvôli vysokej vlhkosti). Liek uchovávajte mimo dosahu detí a domácich zvierat.

Niektoré infekcie herpesu by sa mali liečiť dlhšie ako iné. Tento liek používajte počas celého predpísaného obdobia.

Vaše príznaky sa môžu zlepšiť pred úplným vymiznutím infekcie a preskakovanie liekov môže zvýšiť riziko antivírusovej rezistencie na lieky.

Oblasť kože postihnutá vírusmi herpesu by mala byť čo najčistejšia a najsuchšia.

Ak to chcete urobiť, noste voľné oblečenie počas choroby, aby ste zabránili podráždeniu.

valacykloviru

Popis k 14. októbru 2014

  • Latinský názov: Valacyclovir
  • ATX kód: J05AB11
  • Účinná látka: Valaciklovir (Valaciklovir)
  • Výrobca: Ozone LLC, Synthesis JSC, Izvarino Pharma LLC, Drogová technológia (Rusko)

štruktúra

Jedna tableta obsahuje 556 mg hydrochloridu valacikloviru (500 mg v zmysle valacikloviru).

Uvoľňovací formulár

Tablety vo filmovom obale, v kartónových obaloch alebo sklenených bankách s 10 kusmi.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka liečiva inhibuje životnú aktivitu DNA polymerázy herpes vírusov, zabraňuje syntéze vírusovej DNA a inhibuje replikačné procesy.

Po vstupe do tela sa valaciklovir transformuje na acyklovir a L-valín, potom sa vyskytujú fosforylačné reakcie a acyklovir sa premieňa na acyklovir trifosfát. Výsledná zlúčenina je schopná potlačiť DNA polymerázu škodlivého činidla (vírusu) kompetitívnym mechanizmom.

Fosforylácia sa spravidla uskutočňuje v dvoch stupňoch. Pri prvej reakcii katalyzuje enzým tymidínkináza. Liečivo je obzvlášť aktívne vo vzťahu k Herpes simplex, k Varicella zoster je menej citlivé. Látka sa vylučuje obličkami alebo výkalmi, polčas je približne tri hodiny.

Indikácie na použitie

  • na liečenie ochorení slizníc a kože, ktoré sú spôsobené vírusom Herpes simplex;
  • na prevenciu opakovaného výskytu chorôb spôsobených tým istým vírusom;
  • so šindľom;
  • ako prevencia cytomegalovírusovej infekcie po transplantácii orgánov.

kontraindikácie

  • transplantácia kostnej drene a obličiek;
  • s alergiami na účinnú látku;
  • Infikované HIV, ak CD4 + lymfocyty neprekročia 100 mikrónov / l;
  • deti mladšie ako 18 rokov (výnimkou je transplantácia orgánov, potom sa liek používa od 12 rokov).

Vedľajšie účinky

Droga je dobre skúmaná. Na základe laboratórnych štúdií a pozorovaní pacientov s herpes zoster a herpes vírusom (vrátane tých so sprievodnou imunodeficienciou) užívajú valaciklovir, takmer všetky možné nežiaduce reakcie boli identifikované.

Návod na použitie Valaciklovir (metóda a dávkovanie) t

Prostriedky sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Valaciklovir tablety, návod na použitie

U pásového oparu je jednorazová dávka 1000 mg (2 tablety), 3-krát denne. Priebeh liečby je 7 dní. Čím skôr, ako prvé príznaky ochorenia začali dostávať liek, tým efektívnejšia bude liečba.

Pri oparoch (vrátane profylaktického podávania) je denná dávka 1000 mg. Odporúča sa rozdeliť na dve dávky ráno a večer jednu tabletu naraz. Trvanie liečby je 5 až 10 dní (závažný priebeh ochorenia).

Ak má pacient poruchu funkcie obličiek, dávka sa má upraviť.

predávkovať

Žiadne údaje o predávkovaní drogami.

interakcie

Klinicky významné prípady interakcie tabliet s inými liekmi neboli pozorované.

Účinná látka sa však vylučuje z tela obličkami, vylučovaním kanálov. Akékoľvek lieky, ktoré sú predpísané súčasne s Valaciklovirom, budú interferovať s jeho normálnou elimináciou z tela. V prvom rade ide o Zimetidín a iné lieky, ktoré blokujú mechanizmus vylučovania kanálov.

V kombinácii s mykofenolátom sa zvyšuje koncentrácia acykloviru v krvnej plazme.

V kombinácii s cyklosporínom, takrolimom a liekmi, ktoré narúšajú normálne fungovanie obličiek, sa zvyšuje zaťaženie týchto orgánov.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Na chladnom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 stupňov.

Čas použiteľnosti

Špeciálne pokyny

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa má liek používať opatrne. Možno vývoj akútneho zlyhania obličiek, poruchy centrálneho nervového systému.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky, ale treba zvýšiť množstvo príjmu tekutín.

Počas liečby genitálneho herpesu by ste sa mali zdržať sexuálneho styku, pretože liek nebráni prenosu vírusu na partnera.

Pri liečbe pacientov s ochorením pečene je potrebná opatrnosť.

Nie sú žiadne klinické skúsenosti s používaním lieku pre deti do 12 rokov, preto deti nemajú predpísané lieky.

Ak pacient podstúpil transplantáciu kostnej drene alebo obličiek, zistí sa klinicky exprimovaná forma infekcie HIV, prejaví sa akútna imunodeficiencia, potom môže užívanie lieku viesť k trombocytopenickej purpúre, hemolyticko-uremickému syndrómu a smrti.

Ak sa počas liečby liekom vyskytnú halucinácie, kŕče, agitácie, zmätenosť a delírium, liek sa má zrušiť.

Analógy Valacikloviru

Najbližšie analógy sú Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir hydrochlorid, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Čo je lepšie: Valaciclovir alebo Valtrex?

Valtrex je dovozný analóg s rovnakou účinnou látkou. Z hľadiska účinnosti a frekvencie nežiaducich reakcií sú lieky identické. Hodnota Valtrexu je však oveľa vyššia ako hodnota Valacicloviru.

Počas gravidity a laktácie

Neexistujú prakticky žiadne štúdie, ktoré by dokázali bezpečnosť lieku pre tehotné a dojčiace ženy. V tomto ohľade musí lekár liek predpísať.

Valaciklovírus (jeho metabolit acyklovir) dobre preniká do materského mlieka.

Počas štúdií na potkanoch a králikoch, pri užívaní lieku, nevykazoval teratogénny účinok, nespôsobil fertilitu u žien a mužov.

Valaciclovir Recenzie

Recenzie sú dobré. Liek dlhodobo zmierňuje herpes z vedľajších účinkov najčastejšie nauzey a problémov s gastrointestinálnym traktom. Mnohí sú spokojní s relatívne nízkymi nákladmi na lieky.

Valaciclovir cena

Cena tabliet Valaciclovir v Rusku je asi 600 rubľov za 10 kusov.

Spolu s tabletami sa spravidla používa masť obsahujúca valaciklovírus.

Cena Valaciclovir na Ukrajine je mierne vyššia. Môžete si kúpiť liek za 360 UAH (10 tabliet).

Valaciklovir - opis tabliet, recenzie a kontraindikácie

Valaciklovir - liek na herpes, analóg acykloviru. Liek sa vyrába v tabletách. Režim liečenia liečivom je možné nájsť v návode na liek pre lekárne. Ako liečiť herpes s valaciklovirom? A aké analógy vyrába farmaceutický priemysel?

Valaciklovir - zloženie a pôsobenie

Tablety zahŕňajú valaciklovir hydrochlorid (valacyclovirum) a pomocné látky - celulózu, škrob, ricínový olej, chemické zlúčeniny - oxid titaničitý, polysorbát, polyetylénglykol. Pomocné zložky liečiva poskytujú formu tablety, jednotnú textúru a farbu.

V ľudskej pečeni sa valaciklovir konvertuje na acyklovir (látka so špecifickým antivírusovým účinkom proti typom herpesu 1-6). Po transformácii spomaľuje a zastavuje množenie vírusov. Pôsobenie acykloviru je špecifické, nedotýka sa zdravých buniek, ale ničí len tie, ktoré sú infikované.

Vírusy nemajú vlastné bunky. Sú vložené do DNA hostiteľskej bunky (človeka) a využívajú svoju štruktúru na vlastnú reprodukciu. Infikovaná ľudská bunka prestáva vykonávať svoje funkcie a stáva sa továrňou na produkciu cudzích buniek. Preto herpes - nazývaný intracelulárny parazit. Na reprodukciu potrebuje "pána", vitálne šťavy, ktoré bude používať.

Vzhľadom na zavedenie vírusov do živých buniek je ťažké bojovať, je potrebné zničiť bunky vášho vlastného organizmu. Špecifickým účinkom acykloviru je, že ničí iba infikované bunky. Je vložená do DNA bunky (v skutočnosti už DNA vírusu) a zastavuje syntézu nových vírusov. Výsledkom je, že sa objavujú nové vyrážky, urýchľuje hojenie rán, kôry vysychajú.

Užívanie drog

Valaciklovir sa používa ako liečivo a profylaktické činidlo. Je účinný pri liečbe ochorení spôsobených herpes vírusmi (od 1. do 6. typu), častejšie sa však používa proti prvým trom typom vírusov - orálnym, genitálnym a pásovým oparom (varicella). Návod na použitie odporúča liečbu valaciklovirom pri nasledujúcich ochoreniach: t

  • Labial alebo orálny herpes (HSV-1, ktorého nosiče sú 95% svetovej populácie).
  • Genitálny alebo genitálny herpes (HSV-2) - liečba valaciklovirom znižuje frekvenciu recidív a znižuje pravdepodobnosť infekcie prostredníctvom sexuálneho kontaktu. Rovnako ako pravdepodobnosť prenosu genitálneho herpesu na sexuálneho partnera.
  • Pásový opar (HSV-3, ktorý tiež infikuje 95% populácie) - liečba valaciklovirom znižuje bolesť, zabraňuje relapsom a komplikáciám, ako je postherpetická neuralgia.

Použitie valacikloviru vám umožní zastaviť vývoj ochorenia - znížiť obrovskú vyrážku, znížiť teplotu. Pri primárnej infekcii - urýchliť zotavenie. Pri preprave - znížiť frekvenciu recidív.

Keď užívate liek včas, môžete zastaviť ochorenie bez výskytu následných príznakov (na to musíte použiť dávku šoku lieku pri prvých príznakoch ochorenia - pálenie, začervenanie, svrbenie).

Okrem toho sa valaciklovir používa na transplantáciu orgánov v komplexnej terapii na zníženie pravdepodobnosti ich odmietnutia.

Čas dávkovania a liečby

1 tableta môže obsahovať 250, 500 alebo 1000 mg valacikloviru. Pri liečbe valacikloviru sa jedna dávka lieku pohybuje od 250 mg do 2 g (v závislosti od štádia ochorenia, veku osoby a načasovania začiatku liečby). Väčšina liečebných režimov pre dospelých herpes používa dávku 500 mg. Preto je valaciklovírus 500 najobľúbenejšou tabletovou formou lieku. Ako užívať valaciklovírus na liečbu rôznych typov herpesu?

Liečba orálneho / genitálneho herpesu

Liečba typov herpesu 1 a 2 (orálne a genitálne) závisí od toho, či ide o primárnu infekciu alebo relaps. Počas počiatočnej infekcie je jedna dávka vyššia - každá 1 g, dvakrát denne. V prípade relapsu sa jednorazová dávka zníži na 500 mg lieku (tiež 2-krát denne). Trvanie liečby závisí od reakcie tela a môže trvať 3 alebo 5 dní.

Liečebný režim je štandardný, jeho účinok nie je vždy účinný. Tento liečebný režim sa používa, keď sa vyrážka už objavila. Ak začnete liečbu skôr (s prvými príznakmi pálenia, svrbenia a nepohodlia na koži), potom je lepšie použiť iný režim. Potom môžete úplne zabrániť vyrážke.

Tip: režim užívania lieku pri prvých príznakoch ochorenia - úvodná dávka (2 g) v prvý deň ochorenia, dvakrát, s intervalom 12 hodín.

Liečebná schéma pre herpes zoster

Liečba vírusu zoster (HSV-3 alebo Zoster) vyžaduje vyššiu dávku liečiva ako liečba HSV-1 a 2. Štandardná schéma pre pásový opar je 1000 mg (1 alebo 2 tablety, v závislosti od formy uvoľňovania) valacikloviru trikrát denne. počas týždňa (pásový opar - vždy relaps, akútna forma tohto typu infekcie sa nazýva ovčie kiahne).

Profylaktický príjem

Aby sa zabránilo recidíve, užívajú Valaciklovir 500 mg denne. Súčasne môžete rozdeliť dennú dávku do dvoch dávok, používať 250 mg tablety ráno a večer. Trvanie preventívnej liečby je niekoľko mesiacov (tri, štyri a viac - až jeden rok).

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

  1. bolesť hlavy (v 15% prípadov);
  2. nevoľnosť (podľa lekárskeho výskumu nie viac ako 8% pacientov liečených valaciklovirom);
  3. občas došlo k dočasnému poškodeniu zraku (len u 3% ľudí).

Liek sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa obličkami. Ľudia s ochorením obličiek, chorá pečeň by mali užívať znížené dávky lieku (aby nedošlo k preťaženiu chorého orgánu a nezhoršilo jeho stav).

Valaciklovir je relatívne nový liek. Preto sa ešte nevykonalo dostatočné množstvo lekárskeho výskumu a účinok lieku na telo dieťaťa nebol objasnený. Vo všeobecnosti má antivírusový účinok. Podľa výskumu zaobchádza s deťmi rovnako ako s dospelými. Ale vzhľadom na nedostatok klinického výskumu lekári nepredpisujú valaciklovir dieťaťu do 12 rokov. Lekárske pokyny odporúčajú predpisovať valaciklovir na liečbu detí starších ako 12 rokov len so špeciálnymi indikáciami (na prevenciu cytomegalovírusu (jeden typ herpesu) a na prevenciu odmietnutia orgánov po transplantácii).

Prípravky s účinnou látkou - valaciklovir

Účinná látka je valaciklovir. Je súčasťou rôznych liekov (od rôznych výrobcov):

  • Valaciklovir a Valcicon (výrobca - Rusko) - 500 mg tablety. Valaciklovírus môže byť vo väčšej koncentrácii - 1000 mg.
  • Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablety.
  • Vayrova, Virdel, Valmik (lieky vyrobené v Indii) - 500 mg tablety, Valmik môže byť tiež 250 mg.
  • Valaciklovir canon (čínsky valaciklovir) - 500 mg tablety.
  • Valvir (príprava výroby Islandu) - tablety v dvoch dávkach - 500 mg a 1000 mg.
  • Valtrex (valaciklovírus z Poľska) - 500 mg tablety.

Cena týchto liekov sa môže niekoľkokrát líšiť. V tomto prípade je aktívna zložka v nich účinná a terapeutický účinok pri liečbe herpesu je teda rovnaký. Tablety rôznych výrobcov sa vyznačujú dodatočnými spojivami, pomocnými látkami, balením a cenou.

Analógy lieku

Valaciklovir je jedným z generík acykloviru. Okrem neho existujú ďalšie dva lieky, ktoré sú analógmi acykloviru - pencikloviru a famcikloviru. Používajú sa aj na liečbu herpesových infekcií a sú účinnejšie a rýchlejšie. Cena pencicloviru a famcikloviru je vyššia.

Potreba syntézy nových antivírusových liekov vznikla niekoľko rokov po podaní acykloviru. Toto je prvý špecifický prostriedok pre herpes. Používa sa aj v medicíne, ale je menej účinný. Má najpriaznivejšiu cenu, a preto si zaslúži zaslúžený dopyt kupujúcich lekární. Liečba acyklovirom je najúčinnejšia pri počiatočnom príjme. Pri opakovanej liečbe nemá tak výrazný účinok.

Okrem toho má liečivo niekoľko nevýhod. Nízke percento biologickej dostupnosti je napríklad množstvo látky, ktorá skutočne vstupuje do krvného obehu a blokuje herpes (všetko ostatné sa vylučuje obličkami a črevami). Preto existuje potreba syntetizovať nové, zlepšené liečivá.

Famciklovir - analóg valacikloviru

Valaciklovir, famciklovir - lieky-analógy. Sú to pilulky, ktoré pôsobia efektívnejšie ako acyklovir (lepšie sa vstrebávajú do krvi a majú dlhší účinok). Famciklovir má najvyššiu biologickú dostupnosť - 77-80% liečiva sa dostáva do krvi. Táto koncentrácia sa dosiahne po 45 minútach od užitia lieku (na rozdiel od acykloviru, ktorý dosahuje maximálnu koncentráciu až po 2 hodinách). Preto je famciklovir najúčinnejším a najrýchlejšie pôsobiacim liekom na herpes.

Tento liek má vysokú cenu (medzi inými antiherpetic drogy), tak to je prijaté v ťažkých prípadoch - s častým opakovaním infekcie alebo s herpes zoster. Tento typ infekcie je charakterizovaný vysokou morbiditou a dlhodobými komplikáciami (bolesť pretrváva v mieste hojenia rán a erupcií niekoľko týždňov).

Prípravky obsahujúce hlavnú účinnú látku famciklovir v zmesi sú: t

  • Famvir (vyrobený vo Švajčiarsku) - tablety 125, 250 a 500 mg.
  • Famciclovir-teva (liek z Izraela) - tablety 125, 250 alebo 500 mg.

Na liečbu herpetickej infekcie sa famciklovir predpisuje v nasledujúcej schéme: t

  • Pri herpes zoster (varicella), trikrát denne, každý 250 mg, je priebeh liečby 7 dní.
  • Pri komplikáciách herpesu zoster (postherpetická neuralgia) - 500 mg, trikrát denne, počas 7 dní.
  • V prípade primárneho ochorenia genitálneho alebo orálneho herpesu je dávka rovnaká (250 mg), ale priebeh liečby je kratší ako 5 dní. Vezmite trikrát denne.
  • S opakovaním genitálneho alebo orálneho herpesu - dávkovanie a počet metód menej - 125 mg dvakrát denne, 5 dní.
  • Ako preventívne opatrenie na zníženie počtu relapsov je minimálna dávka 250 mg denne počas jedného mesiaca.

Okrem štandardného liečebného režimu môžete použiť úvodnú dávku - 1500 mg lieku v prvý deň liečby ochorenia, ak zistíte prvé príznaky (pálenie, začervenanie v mieste budúcej vyrážky).

Acyklovir alebo valaciklovírus

Aký je rozdiel medzi dvoma podobnými liekmi - acyklovir a valaciklovírus? Acyklovir - má nízku biologickú dostupnosť. Je to len 15-30%. To znamená, že viac ako 30% požitej látky vstupuje do krvi a pôsobí proti vírusom.

Na zvýšenie biologickej dostupnosti lieku pomocou masti a krému s acyklovirom. V tomto prípade množstvo acykloviru, ktoré sa dostane do tkaniva, môže dosiahnuť 45-50%, ale iba lokálne (v oblastiach, kde sa masť aplikuje).

Najvyššia koncentrácia účinnej liečivej látky nastáva 2 hodiny po vstupe tablety do žalúdka. To znamená, že liek nezačne skôr ako stanovený čas.

Valaciklovir - má vyššiu biologickú dostupnosť (55-60%). Súčasne sa poskytuje vysoké percento účinnej látky v krvi orálnym podávaním liečiva (tabliet). Samotný valaciklovir je dostupný len vo forme tabliet.

Poznámka: Valaciklovir má nielen vyššiu biologickú dostupnosť, ale aj dlhšie trvanie účinku. Preto je droga dosť, aby sa len dvakrát denne. V ťažkých prípadoch (alebo s herpesom zoster) sa užíva častejšie - trikrát denne.

Valaciklovírus je liek na liečbu orálneho, genitálneho a herpes zoster. Zabraňuje relapsom, komplikáciám a pomáha vyliečiť pľuzgierovú vyrážku rýchlejšie. Je to moderný efektívny a cenovo dostupný liek na herpes.

Recenzie liekov

Podľa posudkov ľudí, ktorí liečili herpes vredy valaciklovirom, je to priemerný liek medzi lacným acyklovirom a drahším famvirom. Valaciklovir je o niečo drahší ako acyklovir. Súčasne sa však nielen s jednoduchými vyrážkami, ale aj s herpes zoster, zaobchádza efektívnejšie a lepšie.

Štatistická spätná väzba je nasledovná:

  1. Liek je dostupný v lekárňach (môžete ho kúpiť vo väčšine lekární);
  2. Vedľajšie účinky nemusia byť zriedkavé;
  3. Priemerná účinnosť;
  4. Primeraný pomer ceny a kvality;
  5. 60% ľudí liečených týmto liekom odporučí liek priateľom.

  1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex bol predpísaný na liečbu genitálneho herpesu naraz vo veľkej dávke (trikrát denne po dobu 1 g). Nasledujúci deň sa vyskytla silná bolesť chrbta a hnačka. Moje obličky sú zdravé. Pravdepodobne nemôžete okamžite začať s veľkými dávkami lieku, musíte byť istí, že vaše telo naň nereaguje ako na moje.

    Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex a famvir sú menej toxické pre pečeň ako acyklovir. Sú drahé, ale moja pečeň je pre mňa vzácnejšia. Na opakovaný výskyt herpesu je potrebné pravidelne liečiť. Preto je lepšie preplatiť a uistiť sa, že nebudú žiadne vedľajšie komplikácie alebo čokoľvek iné.

    Orina, Vanadzor: Pre mňa je Valavir spása. Bolo predpísané infekčné ochorenie, trpím herpetickou erupciou na mnoho rokov s rôznym úspechom - prechádza, potom sa znovu objavuje. Vo všeobecnosti mi to pomohlo, aj keď drahé, rád by som lacnejšie.

    Sergey, Chabarovsk: Valavir bol predpísaný lekárom. Herpes sa objavil v rohu pier. Netrpím častými oparmi, ale stáva sa to. Bubliny takmer úplne zmizli za tri dni (ružová škvrna zostáva). To poteší - zvyčajne trvá dlhšie. Alergie neboli.

    Všetky informácie sú uvedené len na informačné účely. A nie je návodom na samoliečbu. Ak sa necítite dobre, obráťte sa na svojho lekára.

    Valaciklovir: návod na použitie

    štruktúra

    Každá tableta obsahuje: liečivá: valaciklovírus (ako valaciklovírus hydrochlórid) 500 mg;

    excipienty: mikrokryštalická celulóza, krospovidón, hypromelóza, stearát horečnatý, Opadray modrá 13B50647;

    Zloženie Opadra blue 13B50647: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol / polyetylénglykol 400, indigokarmínový hliníkový lak, polysorbát 80.

    popis

    Farmakologický účinok

    Mechanizmus účinku: Valaciklovir je inhibítor nukleozidového analógu DNA polymerázy. Valaciklovírus hydrochlórid sa rýchlo konvertuje na acyklovir, ktorý preukázal antivírusovú aktivitu proti HSV typom 1 (HSV-1) a 2 (HSV-2) a VZV v bunkovej kultúre a in vivo.

    Inhibičná aktivita acykloviru je vysoko selektívna vďaka svojej blízkosti kinázy tymidínového enzýmu (TC) kódovanej HSV a VZV. Tento vírusový enzým konvertuje acyklovir na analóg acyklovir monofosfát nukleotidu. Monofosfát sa potom konvertuje na difosfát s použitím bunkovej guanylátkinázy a trifosfátu použitím rôznych bunkových enzýmov. Pri biochemických analýzach acyklovir trifosfát inhibuje replikáciu herpetickej vírusovej DNA, čo je dosiahnuté 3 spôsobmi: 1) kompetitívnou inhibíciou vírusovej DNA polymerázy, 2) aktiváciou a ukončením rastúceho vírusového DNA reťazca, 3) inaktiváciou vírusovej DNA polymerázy. Väčšia antivírusová aktivita acykloviru vo vzťahu k HSV v porovnaní s WVI je spojená s jeho účinnejšou fosforyláciou vírusového TK.

    Antivírusová aktivita: Kvantitatívny vzťah medzi citlivosťou bunkovej kultúry vírusu herpesu na antivírusové lieky a klinickou odpoveďou na liečbu u ľudí nebol stanovený a testovanie citlivosti vírusu nebolo štandardizované. Výsledky testu citlivosti vyjadrené v koncentrácii liečiva potrebnej na potlačenie až 50% rastu vírusu v bunkovej kultúre (EC50) sa značne líšia v závislosti od mnohých faktorov. Pomocou testov poklesu krvných doštičiek sa zistilo, že EÚ50 hodnoty proti izolátom vírusu herpes simplex sú v rozsahu od 0,09 do 60 μm (od 0,02 do 13,5 μg / ml), pre HSV-1 a od 0,04 do 44 μM (od 0,01 do 9, 9 ug / ml) pre HSV-2 EC50 Hodnoty acykloviru oproti väčšine laboratórnych kmeňov a klinických izolátov VZV sa pohybujú od 0,53 do 48 μM (0,12 až 10,8 μg / ml). Acyklovir tiež vykazuje aktivitu proti očkovaciemu kmeňu Oka VZV s priemernou EÚ50 6 μM (1,35 μg / ml).

    Rezistencia: Rezistencia HSV a VZV voči acykloviru sa môže vyskytnúť ako výsledok kvalitatívnych a kvantitatívnych zmien vírusovej TK a / alebo DNA polymerázy. U pacientov s AIDS boli zistené klinické izoláty VZV so zníženou citlivosťou na acyklovir. V týchto prípadoch bol obnovený TK-deficientný mutantný VZV.

    Rezistencia HSV a VZV na acyklovir sa uskutočňuje prostredníctvom rovnakých mechanizmov. Hoci väčšina mutantov rezistentných na acyklovir je izolovaná, imunokompromitovaní pacienti sú TK-deficientné mutanty. Izolovali sa aj iné mutanty spojené s vírusovým TK génom (TK parciálne a TK zmenené), DNA polymerázy. TK-negatívne mutanty môžu spôsobiť vážne ochorenia u pacientov s oslabeným imunitným systémom. U pacientov s nízkou klinickou odpoveďou počas liečby sa má zvážiť možnosť rezistencie vírusu na valaciklovírus (a následne na acyklovir).

    farmakokinetika

    Farmakokinetika u dospelých pacientov: t

    Absorpcia a biologická dostupnosť: Po perorálnom podaní sa hydrochlorid valacikloviru rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a takmer úplne sa premieňa na acyklovir a L-valín v dôsledku metabolizmu počas prvého prechodu črevami a / alebo pečeňovým metabolizmom.

    Absolútna biologická dostupnosť acykloviru po užití hydrochloridu valacikloviru je 54,5% ± 9,1%, čo sa zistilo po užití dávky 1 gramu hydrochloridu valacikloviru a 350 mg intravenózneho acykloviru u 12 zdravých dobrovoľníkov. Biologická dostupnosť acykloviru pri užívaní valaciklovírus hydrochlóridu sa nemení, keď sa užíva s jedlom (30 minút po raňajkách, 873 kcal, obsahujúcich 51 g tuku).

    Farmakokinetické parametre acykloviru, ktoré hodnotia následné použitie hydrochloridu valacikloviru u zdravých dospelých dobrovoľníkov, sú uvedené v tabuľke 1. Pozorovalo sa menšie zvýšenie maximálnej koncentrácie acykloviru v závislosti od dávky (C tmah) a oblasť farmakokinetickej krivky acykloviru (AUC) po užití jednorazovej a viacnásobnej dávky (4-krát denne) hydrochloridu valacikloviru od 250 mg do 1 gramu.

    Po užívaní valacikloviru v odporúčaných dávkovacích režimoch u dospelých pacientov s normálnou funkciou obličiek nedošlo k akumulácii acykloviru.

    Tabuľka 1.

    Priemerné (± štandardné odchýlky (SD)) plazmatické farmakokinetické parametre acykloviru po užití hydrochloridu valacikloviru u zdravých dospelých dobrovoľníkov t

    Jednorazová dávka

    Príjem viacerých dávok *

    (N = 24, 8 v liečenej skupine)

    * Užívá sa 4 krát denne počas 11 dní.

    Distribúcia: Valaciklovir sa viaže na plazmatické proteíny u ľudí v rozmedzí od 13,5% do 17,9%. Väzba acykloviru na ľudské plazmatické proteíny sa pohybuje od 9% do 33%.

    Metabolizmus: Valaciklovir sa premieňa na acyklovir a L-valín v dôsledku metabolizmu počas "prvého prechodu" črevami a / alebo pečeňovým metabolizmom. V malej miere sa acyklovir premieňa na neaktívne metabolity aldehyd oxidázou, alkoholom a aldehyddehydrogenázou. Ani acyklovir, ani valaciklovir nie sú metabolizované enzýmami cytochrómu P450. Plazmatické koncentrácie nezreagovaného valacikloviru sú nízke a prechodné, vo všeobecnosti sa nedajú kvantifikovať 3 hodiny po podaní. Maximálne plazmatické koncentrácie valacikloviru sú vo všeobecnosti nižšie ako 0,5 µg / ml vo všetkých dávkach. Po jednorazovej dávke 1 gramu hydrochloridu valacikloviru boli pozorované priemerné plazmatické koncentrácie valacikloviru 0,5, 0,4 a 0,8 μg / ml u pacientov s poškodenou funkciou pečene, zlyhaním obličiek a zdravými dobrovoľníkmi, ktorí dostávali súčasne cimetidín a probenecid.

    Odstránenie: Po perorálnom podaní jednorazovej dávky 1 gramu rádioaktívne značeného valacikloviru sa po viac ako 96 hodinách v moči a stolici zistili 4 zdraví jedinci, 46% a 47% podanej rádioaktivity. Acyklovir bol 89% rádioaktivity vylúčenej močom. Renálny klírens acykloviru po jednorazovej dávke 1 gramu hydrochloridu valacikloviru u 12 zdravých dobrovoľníkov bol približne 255 ± 86 ml / min, čo predstavuje 42% celkového zdanlivého plazmatického klírensu acykloviru.

    Plazmatický polčas acykloviru sa zvyčajne pohybuje od 2,5 do 3,3 hodín vo všetkých štúdiách hydrochloridu valacikloviru u dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek.

    Špecifické skupiny:

    Porucha funkcie obličiek: U pacientov s renálnou insuficienciou sa odporúča nižšia dávka lieku. Po podaní hydrochloridu valacikloviru dobrovoľníkom s CRF je priemerný polčas acykloviru približne 14 hodín. Počas hemodialýzy je polčas acykloviru približne 4 hodiny. Približne jedna tretina acykloviru v tele sa odstráni počas dialýzy počas 4-hodinovej hemodialýzy. Zdanlivý plazmatický klírens acykloviru u dialyzovaných pacientov bol 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 v porovnaní so 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 u zdravých dobrovoľníkov.

    Poškodenie pečene: Valaciklovir hydrochlorid je liečený pacientmi so stredne ťažkou (potvrdenou biopsiou cirhózy) alebo závažnou (s ascites a bez ascites a potvrdenou biopsiou pečeňovej cirhózy), ochorenie pečene ukázalo, že rýchlosť, ale nie stupeň konverzie valacikloviru na acyklovir, sa znižuje a polčas acykloviru sa nemení., U pacientov s cirhózou pečene sa zmena dávkovania neodporúča.

    Infekcia HIV: U 9 pacientov s infekciou HIV a bunkami CD4 + 3, ktorí dostávali hydrochlorid valacikloviru v dávke 1 g štyrikrát denne počas 30 dní, sa farmakokinetika valacikloviru a acykloviru nelíši od farmakokinetiky pozorovanej u zdravých dobrovoľníkov.

    Geriatria: Po jednorazovej dávke 1 gramu hydrochloridu valacikloviru zdravými geriatrickými dobrovoľníkmi bol polčas acykloviru 3,11 ± 0,51 hodín v porovnaní s 2,91 ± 0,63 hodín u zdravých mladých dobrovoľníkov. Po perorálnom podaní jednorazovej a viacnásobnej dávky hydrochloridu valacikloviru sa farmakokinetika acykloviru u geriatrických dobrovoľníkov zmenila s renálnou funkciou. U geriatrických pacientov môže byť potrebné zníženie dávky v závislosti od stavu funkcie obličiek.

    Pediatria: Farmakokinetika acykloviru bola hodnotená celkovo u 98 pediatrických pacientov (od 1 mesiaca do 3+ a Mg 2+).

    Cimetidín: Cmah a AUC acykloviru po jednorazovej dávke hydrochloridu valacikloviru (1 g) sa zvýšili o 8% a 32% po užití jednorazovej dávky cimetidínu (800 mg).

    CBMETIDIN PLUS Probenecid: Cmah a AUC acykloviru po jednorazovej dávke hydrochloridu valacikloviru (1 g) sa zvýšili o 30% a 78% po užití kombinácie cimetidínu a probenecidu, hlavne kvôli zníženiu renálneho klírensu acykloviru.

    Digoxín: Farmakokinetika digoxínu nebola ovplyvnená pri užívaní valaciklovir hydrochloridu 1 g trikrát denne, farmakokinetika acykloviru po jednorazovej dávke valaciklovírus hydrochlóridu (1 g) sa nezmenila počas užívania digoxínu (2 dávky 0,75 mg).

    Probenecid: Cmah a AUC acykloviru po jednorazovej dávke hydrochloridu valacikloviru (1 g) sa zvýšili o 22%> a 49%> po užití probenecidu (1 gram).

    Tiazidové diuretiká: Farmakokinetika acykloviru po jednorazovej dávke hydrochloridu valacikloviru (1 g) zostala nezmenená počas užívania viacerých dávok tiazidových diuretík.

    Indikácie na použitie

    Dospelí pacienti:

    Herpes simplex (herpes pery): Tablety valacikloviru sú určené na liečbu herpes simplex (herpes pery). Účinnosť hydrochloridu valacikloviru, od vývoja klinických prejavov herpes simplex (napríklad papuly, vezikuly alebo vredy), nebola stanovená.

    Genitálny herpes: Prvá epizóda: Valaciklovir tablety sú indikované na liečbu počiatočného obdobia genitálneho herpesu u imunokompetentných dospelých. Účinnosť liečby hydrochloridom valacikloviru 72 hodín po nástupe príznakov nebola stanovená.

    Opakovanie genitálneho herpesu: Tablety valacikloviru sú indikované na liečbu rekurentného genitálneho herpesu u imunokompetentných dospelých jedincov. Účinnosť liečby valaciklovir hydrochloridu viac ako 24 hodín po nástupe príznakov nebola stanovená.

    Supresívna liečba herpesu genitálií: Tablety valacikloviru sú indikované na supresívnu liečbu chronických recidivujúcich epizód genitálneho herpesu u imunokompetentných pacientov au dospelých infikovaných HIV. Účinnosť a bezpečnosť používania valaciklovir hydrochloridu na potlačenie genitálneho herpesu počas 1 roka u imunokompetentných pacientov a 6 mesiacov u pacientov infikovaných HIV nebola stanovená.

    Zníženie rizika prenosu herpesu genitálií: Tablety valacikloviru sú indikované na redukciu prenosu genitálneho herpesu u imunokompetentných dospelých jedincov. Účinnosť hydrochloridu valacikloviru na redukciu prenosu genitálneho herpesu počas 8 mesiacov u nezlučiteľných párov nebola stanovená. Účinnosť hydrochloridu valacikloviru na redukciu prenosu genitálneho herpesu u ľudí s viacerými partnermi a neherosexuálnymi pármi nebola stanovená.

    Herpes Zoster: Tablety valacikloviru sú indikované na liečbu herpesu Zoster (pásový opar) u dospelých s imunokompetentnosťou. Účinnosť hydrochloridu valacikloviru pri jeho používaní viac ako 72 hodín po výskyte vyrážky, ako aj účinnosť a bezpečnosť používania hydrochloridu valacikloviru na liečbu herpesu zoster neboli stanovené.

    Aplikácia v pediatrickej praxi:

    Herpes simplex (herpes na pery): Tablety valacikloviru sú indikované na liečbu herpes simplex (herpes pery) u pediatrických pacientov starších ako 12 rokov. Účinnosť hydrochloridu valacikloviru po vývoji klinických prejavov herpes simplex (napríklad papuly, vezikuly alebo vredy) nebola stanovená.

    Kuracie kiahne: Tablety Valacikloviru sú indikované na liečbu kiahní u kurčiat u imunokompetentných pediatrických pacientov 2 roky a starších. Liečba tabletami valacikloviru sa má začať do 24 hodín po objavení sa vyrážky.

    Obmedzenia používania lieku: Účinnosť a bezpečnosť používania tabliet valacikloviru nebola stanovená pre: t

    • Pacienti s oslabeným imunitným systémom s výnimkou potlačenia genitálneho herpesu u pacientov infikovaných HIV s bunkami CD4 +> 100 buniek / mm3.

    • Pacienti mladší ako 12 rokov s herpes simplex (herpesové pery).

    • Pacienti mladší ako 2 roky a starší ako 18 rokov s ovčími kiahňami.

    • Pacienti mladší ako 18 rokov s genitálnym herpesom.

    • Pacienti mladší ako 18 rokov s herpes zoster.

    • Novorodenci a dojčatá so supresívnou terapiou vírusu herpes simplex.

    kontraindikácie

    Valaciklovírus hydrochlórid je kontraindikovaný u pacientov s klinicky významnými reakciami z precitlivenosti (napr. Anafylaxia) na valaciklovírus, acyklovir alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.

    Tehotenstvo a dojčenie

    U gravidných žien sa neuskutočnili žiadne relevantné a dobre kontrolované štúdie hydrochloridu valacikloviru alebo acykloviru. Na základe budúceho registra tehotných žien u 749 tehotných žien je celková úroveň vrodených chýb u dojčiat vystavených acykloviru v maternici rovnaká ako u dojčiat vo všeobecnej populácii. Hydrochlorid valacikloviru sa má používať počas gravidity iba vtedy, ak potenciálny prínos prevýši potenciálne riziko pre plod.

    Sľubný epidemiologický register použitia acykloviru počas tehotenstva bol založený v roku 1984 a ukončený v apríli 1999. Bolo zahrnutých 749 tehotných žien, ktoré dostávali systémový acyklovir počas prvého trimestra tehotenstva, 756 výsledkov bolo zaznamenaných. Výskyt vrodených vád je približne rovnaký vo všeobecnej populácii. Malá veľkosť registra však nepostačuje na posúdenie rizika výskytu menej bežných chýb alebo na zistenie spoľahlivých a konečných záverov týkajúcich sa bezpečnosti acykloviru u gravidných žien a ich vyvíjajúcich sa embryí.

    V štúdiách na zvieratách nebol zistený žiadny teratogénny účinok.

    Acyklovir, hlavný metabolit valacikloviru, sa vylučuje do materského mlieka. Po vymenovaní valacikloviru v dávke 500 mgs acyklovir v materskom mlieku bol 0,5-2,3-krát (v priemere 1,4-násobne vyšší) ako zodpovedajúce koncentrácie v krvi matky. Pomer AUC acykloviru v materskom mlieku k AUC acykloviru v plazme matky bol 1,4-2,6 (priemer 2,2). Priemerná koncentrácia acykloviru v materskom mlieku je 2,24 µg / ml. Pri predpisovaní valacikloviru dojčiacim matkám v dávke 500 mg, 2-krát denne, sa u dieťaťa objaví rovnaký účinok acykloviru, ako keď sa užíva perorálne v dávke približne 0,61 mg / kg / deň. Valaciklovir v nezmenenej forme sa nezistí v krvi a materskom mlieku matky alebo moču dieťaťa. Valaciklovir sa má podávať dojčiacim ženám opatrne, len ak je to potrebné.

    Dávkovanie a podávanie

    Tablety valacikloviru sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo.

    Perorálna suspenzia valacikloviru (25 mg / ml a 50 mg / ml) sa môže pripraviť z 500 mg tabliet valacikloviru na použitie u pediatrických pacientov, pre ktorých tuhá lieková forma nie je vhodná.

    Dávkovanie pre dospelých:

    Herpes simplex ("herpes pery"): Odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na liečbu herpes simplex je 2 gramy dvakrát denne počas 1 dňa s intervalom 12 hodín. Liečba sa má začať čo najskôr, keď sa objavia príznaky herpesu (napr. Mravenčenie, svrbenie alebo horenie).

    Genitálny herpes: Episode One: Odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na liečbu počiatočného obdobia genitálneho herpesu je 1 gram dvakrát denne počas 10 dní. Terapia je najúčinnejšia, ak sa užíva perorálne do 48 hodín od nástupu príznakov a symptómov ochorenia. Periodické epizódy: Odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na liečbu rekurentného genitálneho herpesu je 500 mg dvakrát denne počas 3 dní. Liečba sa musí začať pri prvom príznaku choroby. Supresívna liečba: Odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na chronickú supresívnu terapiu rekurentného genitálneho herpesu je 1 gram raz denne u pacientov s normálnou imunitnou funkciou. U pacientov s anamnézou viac ako 9 relapsov ročne je alternatívna dávka 500 mg raz denne.

    U pacientov infikovaných HIV s bunkami CD4 + ≥ 100 buniek / mm 3 je odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na chronickú supresívnu terapiu rekurentného genitálneho herpesu 500 mg dvakrát denne.

    Zníženie rizika prenosu: Odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na zníženie prenosu genitálneho herpesu u pacientov s anamnézou nie viac ako 9 recidív ročne je 500 mg raz denne pre partnerského partnera.

    Herpes zoster: Odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na liečbu herpesu zoster je 1 gram 3-krát denne počas 7 dní. Liečba sa má začať čo najskôr, keď sa objavia príznaky alebo príznaky herpesu zoster a sú najúčinnejšie, keď začne do 48 hodín od nástupu vyrážky.

    Dávkovanie v pediatrickej praxi:

    Herpes simplex (herpes pery): Odporúčaná dávka hydrochloridu valacikloviru na liečbu herpesu u detí vo veku 12 rokov a starších je 2 gramy dvakrát denne počas 1 dňa s intervalom 12 hodín. Liečba sa má začať čo najskôr, keď sa objavia príznaky herpes simplex (napríklad brnenie, svrbenie alebo pálenie).

    Kuracie kiahne: Odporúčaná dávka pre valaciklovir hydrochlorid na liečbu kiahňových kiahní u imunokompetentných pediatrických pacientov vo veku od 2 do 18 rokov je 20 mg / kg 3-krát denne počas 5 dní. Celková dávka nemá prekročiť 1 gram, ak sa užíva 3 krát denne. Liečba sa má začať čo najskôr, keď sa objavia príznaky alebo príznaky ochorenia.

    Pacienti so zlyhaním obličiek: t

    Odporúčania pre dávkovanie u dospelých pacientov so zníženou funkciou obličiek sú uvedené v Tabuľke 3 (odporúčania nie sú vhodné na použitie valaciklovir hydrochloridu u pediatrických pacientov s klírensom kreatinínu 2).

    Tabuľka 3.

    Odporúčania pre dávkovanie hydrochloridu valacikloviru pre dospelých pacientov s renálnou insuficienciou