Doprajte srdce

Moderný rytmus života oslabuje ľudskú imunitu a pôvodcovia infekčných chorôb mutujú a stávajú sa rezistentnými voči hlavným chemickým prípravkom triedy penicilínu.

Deje sa to kvôli iracionálnemu nekontrolovanému využívaniu a negramotnosti obyvateľstva vo veciach lekárskej povahy.

Objav polovice minulého storočia - fluorochinolóny - vám umožní úspešne sa vyrovnať s mnohými nebezpečnými ochoreniami s minimálnymi negatívnymi dôsledkami pre telo. Šesť moderných liekov je dokonca zahrnutých do zoznamu nevyhnutných.

Fluorochinolónové antibiotiká: názvy liekov, ich účinky a analógy

Úplný obraz o účinnosti antibakteriálnych látok pomôže v nasledujúcej tabuľke. V stĺpcoch sú uvedené všetky alternatívne obchodné názvy pre chinolóny.

Charakteristiky chemickej štruktúry účinnej látky po dlhú dobu neumožňovali získať kvapalné dávkové formy fluorochinolónových sérií a boli vyrobené iba vo forme tabliet. Moderný farmaceutický priemysel ponúka solídny výber kvapiek, mastí a iných typov antimikrobiálnych látok.

Prečítajte si o: Získajte informácie o modernej klasifikácii antibiotík skupinou parametrov.

Fluorochinolónové antibiotiká

Predmetné zlúčeniny sú antimikrobiálne liečivá, ktoré sú vysoko účinné proti gram-pozitívnym aj gram-negatívnym mikroorganizmom (tzv. Široké spektrum). Antibiotiká v prísnom zmysle slova nie sú, pretože sú získané chemickou syntézou. Napriek rozdielom v štruktúre, pôvode a nedostatku prírodných analógov sú im však prisudzované vďaka ich vlastnostiam:

Tieto chemikálie sú systematizované na základe rozdielov v chemickej štruktúre a spektre antimikrobiálnej aktivity.

Klasifikácia: štyri generácie

Neexistuje jednotná striktná systematizácia chemických výrobkov tohto typu. Sú rozdelené podľa polohy a počtu atómov fluóru v molekule na mono-, di- a trifluórchinolóny, ako aj na respiračné a fluorované druhy.

V procese výskumu a zlepšovania prvých chinolónových antibiotík sa získali 4 generácie lek. fondy.

Nefluórované chinolóny

Patrí medzi ne Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na základe nalidixických, pipimidovoy a oxolinových kyselín. Chinolové antibiotiká sú chemickými prípravkami zvolenými pri liečbe bakteriálneho zápalu močového traktu, kde dosahujú maximálnu koncentráciu, pretože sa vylučujú v nezmenenej forme.

Sú účinné proti salmonele, shigella, klebsiella a iným eterobaktériám, ale dobre nepreniknú do tkanív, čo zabraňuje použitiu chinolónov na systémovú antibiotickú liečbu, obmedzenú na určité črevné patológie.

Gram-pozitívne koky, pyo-hnisavý bacil a všetky anaeróby sú rezistentné. Okrem toho existuje niekoľko výrazných vedľajších účinkov vo forme anémie, dyspepsie, cytopénie a škodlivých účinkov na pečeň a obličky (chinolón je kontraindikovaný u pacientov s diagnostikovanými patológiami týchto orgánov).

gram

Takmer dve desaťročia experimentov výskumu a zlepšovania viedli k vytvoreniu fluorochinolónov druhej generácie.

Prvým bol norfloxacín, ktorý sa získal pripojením atómu fluóru k molekule (v polohe 6). Schopnosť vstúpiť do tela a dosiahnuť zvýšené koncentrácie v tkanivách umožnila jeho použitie na liečbu systémových infekcií vyvolaných Staphylococcus aureus, mnohými gram mikroorganizmami a niektorými gram + tyčinkami.

Zlatým štandardom sa stal Ciprofloxacín, ktorý sa široko používa pri chemoterapii urogenitálnych ochorení, pneumónie, bronchitídy, prostatitídy, antraxu a kvapavky.

Vedľajšie účinky sú málo, čo prispieva k dobrej znášanlivosti pacienta.

dýchacie

Táto trieda získala svoje meno vďaka svojej vysokej účinnosti proti chorobám dolných a horných dýchacích ciest. Baktericídna aktivita proti rezistentným (na penicilín a jeho deriváty) pneumokokom je zárukou úspešnej liečby sinusitídy, pneumónie a bronchitídy v akútnom štádiu. V lekárskej praxi sa používa Levofloxacín (Ofloxacín je ľavotočivý izomér), Sparfloxacín a Temafloxacín.

Ich biologická dostupnosť je 100%, čo vám umožní úspešne liečiť infekčné ochorenia akejkoľvek závažnosti.

Respiračná antiaeróbna látka

Moxifloxacín (Avelox) a hemifloxacín sa vyznačujú rovnakým baktericídnym účinkom ako fluorochinolónové chemikálie predchádzajúcej skupiny.

Potláčajú životnú aktivitu pneumokokov rezistentných na penicilín a makrolidy, anaeróbne a atypické baktérie (chlamydia a mykoplazmy). Účinné proti infekcii dolných a horných dýchacích ciest, zápalu mäkkých tkanív a kože.
Patrí sem aj Grepofloxacín, Clinofloxacín, Trovafloxacín a niektoré ďalšie. Počas klinických skúšok sa však zistila ich toxicita a následne veľký počet vedľajších účinkov. Preto boli tieto názvy stiahnuté z trhu a dnes sa v lekárskej praxi nepoužívajú.

História stvorenia

Cesta k získaniu moderných vysoko účinných liekov triedy fluorochinolónov bola dosť dlhá.

Všetko to začalo v roku 1962, kedy bola kyselina nalidixová náhodne získaná z chlorochínu (antimalarickej látky).

V dôsledku testovania táto zlúčenina vykazovala miernu bioaktivitu voči gramnegatívnym baktériám.

Absorpcia z tráviaceho traktu bola tiež nízka, čo neumožňovalo použitie kyseliny nalidixovej na liečenie systémových infekcií. Liečivo však dosiahlo vysoké koncentrácie v štádiu eliminácie z tela, vďaka čomu sa použilo na liečbu urogenitálnej sféry a niektorých infekčných ochorení čreva. Kyselina nedostala na klinike široké použitie, pretože patogénne mikroorganizmy sa voči nej rýchlo vyvinuli.

Nalidixic, získaný o niečo neskôr kyselina pimemidová a oxolínová, ako aj lieky na ich báze (Rosoxacin, Tsinoksatsin a ďalšie) - chinolónové antibiotiká. Ich nízka účinnosť viedla vedcov k tomu, aby pokračovali vo výskume a vytvárali efektívnejšie možnosti. V dôsledku mnohých experimentov v roku 1978 bol syntetizovaný norfloxacín pripojením atómu fluóru k molekule chinolónu. Jeho vysoká baktericídna aktivita a biologická dostupnosť poskytovali širší rozsah použitia a vedci sa vážne zaujímajú o vyhliadky na fluorochinolóny a ich zlepšenie.

Od začiatku osemdesiatych rokov sa získalo mnoho liekov, z ktorých 30 prešlo klinickými skúškami a 12 sa široko používa v lekárskej praxi.

Čítajte ďalej: vynálezca antibiotík alebo história spásy ľudstva

Aplikácia v oblasti medicíny

Nízka antimikrobiálna aktivita a príliš úzke spektrum účinku liečiv prvej generácie dlho obmedzovali použitie fluorochinolónov výlučne na urologické a črevné bakteriálne infekcie.

Následný vývoj však umožnil získať vysoko účinné lieky, ktoré dnes konkurujú penicilínovým antibakteriálnym liečivám a makrolidom. Moderné fluorované respiračné vzorce našli svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny:

gastroenterológia

Zápal dolného čreva spôsobený enterobaktériami bol celkom úspešne liečený Nevigramonom.

Vzhľadom na to, že sa vytvárajú pokročilejšie lieky tejto skupiny, aktívne proti väčšine bacilov, rozsah aplikácie sa rozšíril.

Venereológia a gynekológia

Aktivita fluorochinolónových antimikrobiálnych tabliet v boji proti mnohým patogénom (najmä atypickým) spôsobuje úspešnú chemoterapiu pohlavne prenosných infekcií (napríklad mykoplazmózy, chlamýdie), ako aj kvapavky.

Bakteriálna vaginóza u žien spôsobená kmeňmi rezistentnými na penicilín tiež dobre reaguje na systémovú a lokálnu liečbu.

dermatológia

Zápal a integrita epidermy spôsobenej stafylokokami a mykobaktériami sa liečia vhodnými liekmi triedy (Sparfloxacin).

Používajú sa systémovo (tablety, injekcie) aj na lokálne použitie.

otolaryngologii

Chemické prípravky tretej generácie, vysoko účinné proti prevažnej väčšine patogénnych bacilov, sú široko používané na liečbu ORL orgánov. Zápal paranazálnych dutín (sinusitída) je rýchlo zastavený Levofloxacínom a jeho analógmi.

Ak je ochorenie spôsobené kmeňmi mikroorganizmov rezistentných na väčšinu fluorochinolónov, odporúča sa použiť moxoskupinu alebo hemifloxacín.

oftalmológia

Po dlhú dobu sa vedcom nepodarilo získať stabilné chemické zlúčeniny vhodné na vytvorenie kvapalných dávkových foriem. To sťažilo použitie fluorochinolónov ako lokálnych liekov. Avšak ďalším zlepšením receptúr bolo možné získať masti a očné kvapky.

Lomefloxacín, Levofloxacín a Moxifloxacín sú indikované na liečbu konjunktivitídy, keratitídy, pooperačných zápalových procesov a ich prevencie.

Pulmonologie

Fluorochinolónové tablety a iné dávkové formy, nazývané respiračné, sú vynikajúce pri zmierňovaní zápalu dolného a horného dýchacieho traktu spôsobeného pneumokokom. Pri infikovaní kmeňmi rezistentnými na makrolidy a penicilíny sa zvyčajne predpisuje Gemifloxacín a Moxifloxacín. Vyznačujú sa nízkou toxicitou a sú dobre tolerované. Pri komplexnej chemoterapii tuberkulózy sa úspešne používajú Lomefloxacín a Sparfloxacín. Posledne uvedené však častejšie spôsobujú negatívne účinky (fotodermatitída).

Urológia a nefrologia

Fluorochinolóny sú liekmi voľby v boji proti infekčným ochoreniam močového systému. Efektívne sa vyrovnávajú s gram-pozitívnymi aj gram-negatívnymi patogénmi, vrátane tých, ktoré sú rezistentné na iné skupiny antibakteriálnych látok.

Na rozdiel od antibiotík chinolu sú lieky 2 a neskoršie generácie netoxické pre obličky. Keďže vedľajšie účinky sú mierne, pacienti dobre znášajú ciprofloxacín, norfloxacín, lamomefloxacín, ofloxacín a levofloxacín. Menovaný vo forme tabliet a roztokov pre injekcie.

terapia

Podobne ako akékoľvek antibakteriálne lieky, chemické prípravky tejto skupiny vyžadujú opatrné použitie pod lekárskym dohľadom. Môžu byť pridelení iba špecialistom, ktorý je schopný správne vypočítať dávku a trvanie podávania. Nezávislosť vo výbere a zrušení tu nie je povolená.

svedectvo

Pozitívny výsledok antibiotickej liečby závisí vo veľkej miere od správnej identifikácie patogénu. Fluorochinolóny sú vysoko účinné proti nasledovnej patogénnej mikroflóre:

  • Gram-negatívne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogén antrax, Pseudomonas aeruginosa a ďalšie.
  • Gram-pozitívne - streptokoky, klostrídie, legionely a ďalšie.
  • Mykobaktérie vrátane tuberkulóznych bacilov.

Takáto rôznorodá antibakteriálna aktivita prispieva k širokému použitiu v rôznych oblastiach medicíny. Fluorochinolónové liečivá úspešne liečia infekcie urogenitálnej oblasti, pohlavne prenosných chorôb, pneumónie (vrátane atypických), exacerbácií chronickej bronchitídy, zápalu paranazálnych dutín, očných ochorení bakteriálnej genézy, osteomyelitídy, enterokolitídy, hlbokého poškodenia kože, ktoré je sprevádzané varom.

Zoznam ochorení náchylných na liečbu fluorochinolónmi je veľmi rozsiahly. Okrem toho sú tieto liečivá optimálne v prípade neúčinnosti penicilínu a makrolidov, ako aj pri ťažkých formách úniku.

kontraindikácie

Aby antibiotická terapia priniesla výlučne úžitok, je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie tejto skupiny chemických prípravkov. Nalidixické a oxolínové kyseliny sú toxické pre obličky a sú preto zakázané pre osoby s renálnou insuficienciou. Modernejšie lieky majú aj niekoľko prísnych obmedzení.

Fluorochinolónová séria antibiotík má teratogénny účinok (spôsobuje mutácie a defekty vnútromaternicového vývinu), a preto je počas tehotenstva zakázaná. V období laktácie môže byť vyvolaný opuch fontanel a hydrocefalus u novorodencov.

U mladých a stredných detí sa rast kostí pod vplyvom týchto chemikálií spomaľuje, takže ich možno predpísať len ako poslednú možnosť (keď terapeutický prínos prevyšuje potenciálnu ujmu). U starších pacientov sa zvyšuje riziko prasknutia šľachy. Okrem toho sa neodporúča používať túto skupinu antimikrobiálnych tabliet s diagnostikovaným konvulzívnym syndrómom.

Aby nedošlo k nenapraviteľnému poškodeniu vášho vlastného tela, mali by ste sa striktne riadiť lekárskymi predpismi a nikdy sa nesmiete sami liečiť!

Ďalšie informácie: Jedinečné údaje o kompatibilite antibiotík navzájom

Máte nejaké otázky? Získajte bezplatnú konzultáciu s lekárom práve teraz!

Stlačením tlačidla sa dostanete na špeciálnu stránku našich stránok s formulárom spätnej väzby s odborníkom z profilu, ktorý vás zaujíma.

Bezplatná lekárska konzultácia

V posledných rokoch sa na liečbu rôznych infekcií stále viac používajú syntetické antibakteriálne liečivá. Je to spôsobené tým, že mnohé mikroorganizmy produkujú rezistenciu voči prírodným antibiotikám. Okrem toho sú infekčné ochorenia stále ťažšie a nie je vždy možné určiť patogén. Existuje teda rastúca potreba širokospektrálnych antibakteriálnych liečiv, na ktoré by bola väčšina mikroorganizmov citlivá. Jednou zo skupín najúčinnejších liečiv s takýmito vlastnosťami sú fluorochinolóny. Tieto prípravky sa získavajú synteticky a sú všeobecne známe od 80. rokov 20. storočia. Klinické výsledky použitia týchto liekov preukázali, že sú účinnejšie ako väčšina známych antibiotík.

Čo je to fluorochinolónová skupina

Antibiotiká sú lieky, ktoré majú antimikrobiálnu aktivitu a najčastejšie majú prirodzený pôvod. Formálne, fluorochinolóny nepatria do antibiotík. Ide o lieky syntetického pôvodu, získané z chinolónov pridaním atómov fluóru. V závislosti od ich množstva majú rôznu účinnosť a dobu eliminácie.

Akonáhle sú v tele, sú fluorochinolónové liečivá distribuované vo všetkých tkanivách, dostávajú sa do tekutín, kostí, prenikajú do placenty a do krvno-mozgovej bariéry a tiež do buniek baktérií. Majú schopnosť inhibovať prácu hlavného enzýmu mikroorganizmov, bez ktorého sa zastaví syntéza DNA. Toto jedinečné pôsobenie spôsobuje smrť baktérií.

Pretože tieto lieky sa rýchlo distribuujú v celom tele, sú účinnejšie ako väčšina iných antibiotík.

Ktoré mikroorganizmy sú proti fluorochinolónom aktívne?

Sú to širokospektrálne lieky. Predpokladá sa, že sú účinné proti väčšine gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií, mykoplazmatov, chlamýdie, mycobacterium tuberculosis a niektorých prvokov. Zničia črevnú, pseudomuskulárnu a hemofilnú palicu, pneumokoky, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoky a ďalšie. Intracelulárne mikroorganizmy, s ktorými sa ťažko manipuluje s inými liekmi, sú na ne tiež citlivé.

Len rôzne huby a vírusy, rovnako ako pôvodcovia syfilisu, nie sú voči týmto liekom citlivé.

Výhodou použitia týchto liekov

Mnoho závažných a zmiešaných infekcií môže liečiť len fluorochinolóny. Prípravky, ktoré sa už predtým používali, sa v súčasnosti čoraz viac stávajú neúčinné. Fluorochinolóny sú v porovnaní s nimi ľahšie znášané pacientmi, rýchlo sa vstrebávajú a mikroorganizmy ich ešte nedokážu vyvinúť rezistenciu. Okrem toho drogy v tejto skupine majú ďalšie výhody:

  • zničiť baktérie a neoslabiť ich;
  • majú široké spektrum činností;
  • preniknúť do všetkých orgánov a tkanív;
  • zabrániť rozvoju septického šoku;
  • môžu byť kombinované s inými antibakteriálnymi liekmi;
  • majú dlhú dobu chovu, čo zvyšuje ich účinnosť;
  • zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky.

Aký účinok majú fluorochinolóny

Antibiotiká sú lieky, ktoré spôsobujú mnoho vedľajších účinkov. A teraz sa mnohé mikroorganizmy stali necitlivými voči takýmto prostriedkom. Preto sa fluorochinolóny stali vynikajúcou alternatívou antibiotík pri liečbe infekčných ochorení. Majú jedinečnú schopnosť zastaviť reprodukciu bakteriálnych buniek, čo vedie k ich konečnej smrti. To môže vysvetľovať vysokú účinnosť liekov fluórchinolónových skupín. Zvláštnosťou ich pôsobenia je aj vysoká biologická dostupnosť. V priebehu 2-3 hodín prenikajú do všetkých tkanív, orgánov a tekutín ľudského tela. Tieto lieky sú odvodené hlavne z moču. A oveľa menej často ako antibiotiká, spôsobujú vedľajšie účinky.

Indikácie na použitie

Fluorchinolónové antibakteriálne liečivá sú široko používané pri nozokomiálnych infekciách, závažných infekčných ochoreniach dýchacích ciest a genitourinárnom systéme. Dokonca aj závažné infekcie ako antrax, týfus a salmonelóza sú ľahko liečiteľné. Môžu nahradiť väčšinu antibiotík. Fluorochinolóny sú účinné pri liečbe týchto ochorení:

  • chlamýdie;
  • kvapavka;
  • infekčná prostatitída;
  • zápal močového mechúra;
  • pyelonefritída;
  • brušný týfus;
  • úplavica;
  • salmonelóza;
  • pneumónia alebo chronická bronchitída;
  • tuberkulóza.

Návod na použitie týchto liekov

Fluorochinolóny sa najčastejšie vyrábajú vo forme tabliet na orálne podávanie. Existuje však roztok na intramuskulárnu injekciu, ako aj kvapky do očí a uší. Ak chcete získať požadovaný terapeutický účinok, musíte dodržiavať všetky odporúčania lekára o dávke a vlastnostiach lieku. Tablety sa musia umyť vodou. Je dôležité zachovať potrebný interval medzi užitím dvoch dávok. Ak sa stane, že po vynechaní lieku musíte liek užiť čo najskôr, ale nie súčasne s ďalšou dávkou.

Pri užívaní liekov skupiny fluorochinolónov je potrebné dodržiavať odporúčania lekára o ich kompatibilite s inými liekmi, pretože niektoré z nich môžu znížiť antibakteriálny účinok a zvýšiť možnosť vedľajších účinkov. Počas liečby sa neodporúča dlhodobo na priamom slnečnom svetle.

Osobitné pokyny na prijatie

Najbezpečnejšími baktericídnymi látkami sú teraz fluorochinolóny. Tieto lieky sú predpisované mnohým kategóriám pacientov, ktorí sú kontraindikovaní u iných antibiotík. Existujú však určité obmedzenia ich použitia. Fluorochinolóny sú v takýchto prípadoch zakázané:

  • deti mladšie ako 3 roky a niektoré drogy novej generácie - mladšie ako 2 roky, ale v detstve a dospievaní sa používajú len v extrémnych prípadoch;
  • počas tehotenstva a dojčenia;
  • s cerebrálnou aterosklerózou;
  • s individuálnou neznášanlivosťou na zložky liekov.

Pri predpisovaní fluorochinolónov spolu s liekmi proti kyselinám klesá ich účinnosť, takže medzi nimi je potrebná prestávka niekoľko hodín. Ak sa však tieto činidlá používajú spolu s metylxantínmi alebo prípravkami železa, zvyšuje sa toxický účinok chinolónov.

Možné vedľajšie účinky

Zo všetkých antibakteriálnych činidiel sú fluórchinolóny najľahšie tolerované. Tieto lieky môžu príležitostne spôsobiť iba takéto vedľajšie účinky:

  • bolesť brucha, pálenie záhy, črevné poruchy;
  • bolesti hlavy, závraty;
  • poruchy spánku;
  • kŕče, svalové triašky;
  • znížené videnie alebo sluch;
  • tachykardia;
  • poruchy funkcie pečene alebo obličiek;
  • plesňové ochorenia kože a slizníc;
  • precitlivenosť na ultrafialové žiarenie.

Klasifikácia fluorochinolónov

V tejto skupine sú teraz štyri generácie liekov. Začali sa syntetizovať v 60-tych rokoch, ale získali slávu až na konci storočia. Existujú 4 skupiny fluorochinolónov, v závislosti od času vzhľadu a účinnosti.

  • Prvá generácia je látka s nízkou účinnosťou proti grampozitívnym baktériám. Tieto fluorochinolóny zahŕňajú prípravky obsahujúce kyselinu oxolínovú alebo nalidixovú.
  • Prípravky druhej generácie sú účinné proti baktériám, ktoré nie sú citlivé na penicilíny. Pôsobia aj na atypické mikroorganizmy. Tieto fluórchinolóny sa často používajú pri závažných infekciách dýchacích ciest a zažívacieho traktu. Prípravy tejto skupiny zahŕňajú: "Ciprofloxacín", "Ofloxacín", "Lomefloxacín" a ďalšie.
  • Fluorochinolóny 3 generácie sa tiež nazývajú respiračné, pretože sú obzvlášť účinné proti infekciám horných a dolných dýchacích ciest. Ide o sparfloxacín a levofloxacín.
  • Nedávno sa objavila 4. generácia liekov tejto skupiny. Sú aktívne proti anaeróbnym infekciám. Doteraz bol distribuovaný len jeden liek - moxifloxacín.

Prípravy 1 a 2 generácií fluorochinolónov

Prvé zmienky o tejto skupine liekov možno nájsť v 60. rokoch 20. storočia. Najprv sa použili takéto fluorochinolóny proti infekciám reprodukčného traktu a čriev. Drogy, ktorých zoznam je známy len lekárom, pretože sa takmer nikdy nepoužívajú, majú nízku účinnosť. Sú to lieky na báze kyseliny nalidixovej: Negram, Nevigremon. Tieto lieky prvej generácie sa nazývali chinolóny. Spôsobili mnoho vedľajších účinkov a mnohé baktérie boli voči nim necitlivé.

Štúdie týchto liekov však pokračovali a po 20 rokoch sa objavili fluorochinolóny druhej generácie. Dostali svoje mená kvôli zavedeniu atómov fluóru do molekuly chinolónu. To zvýšilo účinnosť liekov a znížilo počet vedľajších účinkov. Fluorochinolóny druhej generácie zahŕňajú:

  • "Ciprofloxacín", tiež známy ako "Tsiprobay" alebo "Tsiprinol";
  • "Norfloxacín" alebo "Nolitsin".
  • "Ofloxacin", ktorý je možné zakúpiť pod názvom "Ofloksin" alebo "Tarivid".
  • "Pefloksatsin" alebo "Abaktal."
  • "Lomefloxacín" alebo "Maksakvin".

Prípravy 3 a 4 generácie

Štúdie týchto liekov pokračovali. A teraz najúčinnejšie sú moderné fluorochinolóny. Zoznam liekov 3. a 4. generácie stále nie je príliš veľký, pretože nie všetky prešli klinickými skúškami a sú schválené na použitie. Majú vysokú účinnosť a schopnosť rýchlo preniknúť do všetkých orgánov a tkanív. Preto sa tieto lieky používajú na ťažké infekcie dýchacích ciest, urogenitálneho systému, tráviaceho traktu, kože a kĺbov. Patrí medzi ne "Levofloxacin", tiež známy ako "Tavanic." Je dokonca účinný pri liečbe antraxu. Fluorochinónové prípravky štvrtej generácie zahŕňajú moxifloxacín (alebo Avelox), ktorý je účinný proti anaeróbnym baktériám. Tieto nové prostriedky sú zbavené väčšiny nedostatkov iných liekov, sú pre pacientov ľahšie a účinnejšie.

Fluorochinolóny sú jedným z najúčinnejších spôsobov liečby závažných infekčných ochorení. Ale môžu byť aplikované len po predpisovaní.

Vážení farmaceuti, ahoj!

Nedávno sme analyzovali najobľúbenejšie skupiny antibiotík.

Dnes by som rád prebýval na inej skupine veľmi populárnych antibakteriálnych látok. Hovorím o fluorochinolónoch.

Nie sú antibiotikami, pretože nemajú prirodzené náprotivky. Ale pokiaľ ide o účinnosť, nie sú pre nich horšie.

Ak rýchlo odpoviete na otázky, nebudete môcť čítať ďalej:

  • Koľko generácií fluorochinolónov v súčasnosti existuje na trhu?
  • Pomenujte aspoň jeden liek každej generácie tejto skupiny.
  • Ako sa líšia generácie?
  • Ktoré z fluorochinolónov sa používajú hlavne na infekcie urogenitálneho systému?
  • Pomenujte zriedkavý vedľajší účinok spôsobený touto skupinou liekov.
  • V akom veku sa môžu fluorochinolóny používať a prečo?

Ako? Urobili ste to?

Ak nie, pokračujte v konverzácii.

Z histórie fluorochinolónov

"Rodičmi" fluorochinolónov sú chinolóny - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atď.

Som si istý, že ho budete volať, keď sa použijú.

To je pravda. Výhodne s infekciami močových ciest. Chinolóny sú v podstate uroseptiká, t.j. lieky, uvoľňovanie bakteriálnych útočníkov z močového mechúra, obličiek, uretrov.

V poslednom čase sú tieto prostriedky menované čoraz menej, pretože na trhu sa objavili oveľa účinnejšie lieky.

Chinolóny sa syntetizovali náhodne počas štúdie antimalarického lieku nazývaného chlorochín.

Niekoľko rokov po ich objavení jeden z vedcov prišiel s nápadom pridať atóm fluóru do chinolónového vzorca a zistiť, čo sa stane. A ukázalo sa, že je to úplne nová skupina antibakteriálnych látok, ktorá je porovnateľne účinná s cefalosporínmi.

Fluorochinolónová skupina. Vlastnosti generácií

V niektorých publikáciách sa chinolóny posudzujú spoločne s fluorochinolónmi a počítajú sa medzi ich prvou generáciou.

Uskutoční sa nejaký odpad: chinolóny sú prvou generáciou fluorochinolónov.

Ale skupina sa ukázala byť úplne iná, s rôznymi charakteristikami a indikáciami!

Takže budem hovoriť, ako mi hovorí zdravý rozum.

Dnes existujú 3 generácie fluorochinolónov:

Generácie fluorochinolónov sa líšia vo svojom spektre antibakteriálnej aktivity.

Každá nová generácia nejakým spôsobom prekonáva predchádzajúcu generáciu.

Generácia 1 sa nazýva „gram-negatívny“, pretože liečivá patriace do tejto generácie pôsobia na širokú škálu gramnegatívnych baktérií. A od gram-pozitívnych len na malú hrsť: niekoľko druhov staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dovoľte mi pripomenúť gramnegatívne baktérie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky (patogén kvapavky), meningokoky (patogén hnisavej meningitídy), E. coli, salmonelu, shigellu, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilný bacil, atď.

Prípravy prvej generácie možno rozdeliť do dvoch skupín:

Systémové: Ciprofloxacín, Lomefloxacín a Ofloxacín. Prenikajú do rôznych orgánov a tkanív, preto sa používajú na infekcie rôznych lokalizácií: dýchacie cesty, ucho, oči, dutiny nosovej sliznice, nos, urogenitálna oblasť, gastrointestinálny trakt, koža, kosti atď.

Uroseptiká: norfloxacín a pefloxacín. Tieto fondy vytvárajú vysoké koncentrácie v moči, takže sa najčastejšie používajú na infekcie urogenitálneho systému.

Ale drogy tejto generácie majú malý vplyv na pneumokoky, chlamýdie, mykoplazmy, anaeróby.

Norfloxacín je tiež súčasťou očných kvapiek a ušných kvapiek nazývaných Normaks.

Druhá generácia bola nazvaná „respiračné“, pretože látky, ktoré sa jej týkajú, pôsobia nielen na tieto patogény ako na prvú generáciu, ale aj na väčšinu patogénov infekcií dýchacích ciest (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atď.)

Dobre sa vyrovnávajú s rovnakými nepriateľmi ľudí ako s prvou generáciou, ale aj s pneumokokami, chlamýdiami a mykoplazmami.

3. generácia - Budem to nazývať "búrka anaeróbov".

Pri zbere materiálu na článok som sa stretol s niekoľkými zástupcami tejto generácie, ale nevidel som ich v sortimente lekární. Nevidím dôvod hovoriť o „mŕtvych dušiach“. Tak nazývam najobľúbenejšie: Moxifloxacín (obchodný názov Avelox).

Drogy, alebo skôr liek, tretia generácia fluorochinolónov pôsobí na rovnaké patogény ako predchádzajúce dva, plus je schopný zničiť anaeróbne baktérie. Pamätajte si, kto sú?

Ide o nenáročné mikróby, ktoré na rozdiel od svojich bratov nepotrebujú kyslík na celý život.

Spôsobujú ťažké infekcie. Ich toxíny sú extrémne agresívne, schopné infikovať životne dôležité orgány a spôsobovať peritonitídu, abscesy vnútorných orgánov, sepsu, osteomyelitídu a ďalšie závažné vredy.

Anaeróbne baktérie sú tiež zodpovedné za tetanus, plynovú gangrénu, botulizmus a toxikoinfekcie vyvolané potravinami.

Z generácie na generáciu sa tak rozširuje spektrum antibakteriálnej aktivity fluorochinolónov.

Výhody fluorochinolónovej skupiny

Pravdepodobne ste si všimli, že príprava tejto skupiny bola milovaná mnohými lekármi, preto sú často predpisované.

Čo v nich našli?

Pozrime sa na ich výhody.

  1. Majú široké spektrum aktivít.
  2. Hlboko prenikajú do rôznych tkanív.
  3. Majú dlhý polčas, takže ich možno použiť 1-2 krát denne.
  4. Dobre vstrebané v gastrointestinálnom trakte sú preto dostupné vo forme orálnych foriem, ktoré sú pre mnohých pacientov pohodlnejšie a príjemnejšie.
  5. Vysoko účinné.
  6. Dobre tolerované.

Mechanizmus účinku fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú baktericídny účinok. Inhibujú enzýmy, ktoré sú nevyhnutné na syntézu DNA dcérskych bakteriálnych buniek. Čo je DNA? Toto je "srdce" bunky, toto je jej genetický kód, "inštrukcia", ako žiť a byť dobrý. Žiadne "pokyny" - žiadny život.

Indikácie na použitie fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú širokú, dokonca by som povedal, najširšiu škálu indikácií:

  • Choroby horných a dolných dýchacích ciest.
  • Infekcie močových ciest a prostaty: cystitída, uretritída, pyelonefritída, prostatitída. Zvlášť dobre sa s nimi vyrovnávajú norfloxacín a pefloxacín.
  • Gonorea, chlamydia, mykoplazmóza.
  • Intraabdominálne infekcie (peritonitída, cholecystitída atď.)
  • Črevné infekcie (salmonelóza, dyzentéria, cholera atď.)
  • Infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
  • Sepsa.
  • Meningitída.
  • Tuberkulóza.
  • Infekcie oka, vonkajšie ucho (norfloxacín).

Výber fluorochinolónovej skupiny závisí od typu a závažnosti ochorenia, jeho trvania, typu patogénu a účinnosti predtým používaných liekov.

Každá droga má svoje výhody. Napríklad:

Ciprofloxacín je najaktívnejší z fluorochinolónov proti gramnegatívnym baktériám. Prekoná svoje "kolegov" v akcii na modrom hnis bacillus. Používa sa v kombinačnej terapii foriem tuberkulózy rezistentnej na liečivá.

Ofloxacín - od prvej generácie, najaktívnejší proti pneumokokom a chlamýdiám, ale slabší ako lieky druhej a tretej generácie.

Norfloxacín a pefloxacín sú vhodné najmä na infekcie močových ciest a prostaty.

Pefloxacín navyše preniká do hematoencefalickej bariéry lepšie ako iné fluorochinolóny, preto sa používa pri meningitíde (na to existuje forma koncentrátu na intravenózne podávanie).

Sparfloxacín je v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine počas trvania účinku lepší. Aplikuje sa raz denne.

Levofloxacín je izomér ofloxacínu, ale je dvakrát účinnejší a lepšie tolerovaný.

Moxifloxacín z celej skupiny je najaktívnejší proti pneumokokom, chlamydiám, mykoplazmom, anaeróbom. Môže sa použiť empiricky (t.j. slepo, bez očkovacích baktérií) na ťažké infekcie rôznych lokalizácií.

Kontraindikácie pre použitie fluorochinolónov

  • tehotenstvo
  • Dojčenie
  • Alergické reakcie na fluorochinolóny,
  • Deti a dospievanie.

Fluorochinolóny sú kontraindikované až do 18 rokov, ako v pokusoch na zvieratách vedci zaznamenali oneskorenie vo vývoji tkaniva chrupavky. Preto nie sú spravidla predpísané až do konca tvorby kostry. Hoci v niektorých prípadoch lekári, za ktorých sú zodpovední, predpisujú fluorochinolóny pre deti. Napríklad s cystickou fibrózou alebo intoleranciou na iné antibakteriálne činidlá.

Najčastejšie vedľajšie účinky fluorochinolónov

  1. Na strane zažívacieho traktu: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka. Preto im odporúčajte, aby si po jedle.
  2. Porušenie centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, záchvaty (u ľudí s epilepsiou).
  3. Fotodermatóza, t.j. zvýšená citlivosť kože na ultrafialové žiarenie. Pri pôsobení slnka sú fluorochinolóny zničené, vznikajú voľné radikály a spôsobujú poškodenie kože.

Takže, keď predávate liek z tejto skupiny, musíte ponúknuť opaľovací krém. Najmä v lete av slnečných regiónoch.

Viac ako iné sa lomefloxacín (Lomflox) a sparfloxacín (Sparflo) líšia svojou schopnosťou spôsobiť fotodermatózu.

  1. Zvýšenie pečeňovej trasaminázy. To znamená, že lieky sú hepatotoxické. Preto by bolo príjemné užívať fluorochinolónové činidlo v kombinácii s hepatoprotektorom. Zriedkavo sa vyskytne medicínska hepatitída.
  2. Zvýšený QT interval na EKG. Pre zdravých ľudí to nie je desivé. A ak liek užíva osoba, ktorá má vážne srdcové problémy, môže byť arytmia. Ale to sa stane, keď užívate veľké dávky lieku.
  1. Zriedkavým vedľajším účinkom je tendonitída, t. zápal šľachy a jeho prasknutie. Najčastejšie trpí Achillova šľacha. To sa deje najmä u starších ľudí.

Tendinity sa vyskytujú, pretože fluorochinolóny inhibujú aktivitu enzýmu potrebného na syntézu kolagénového proteínu. A tvorí základ šliach a skutočne spojivového tkaniva.

Je dôležité:

Ak sa fluorochinolóny užívajú súčasne s antacidom a komplexom vitamín-minerál, tvoria sa nerozpustné komplexy a liečivo nebude mať požadovaný účinok. Preto by mala byť prestávka medzi ich technikami aspoň 4 hodiny.

A teraz si spomíname na všetky vyššie uvedené a načrtneme zoznam odporúčaní pre kupujúceho.

5 odporúčania pre kupujúceho pri predaji drogy fluorochinolón skupiny

Ak predávate liek zo skupiny fluorochinolónov:

  1. Ponúkame opaľovací krém. Hovorte takto: „Tento liek zvyšuje citlivosť pokožky na slnečné svetlo a môže spôsobiť vyrážku. Preto Vám odporúčam, aby ste si zakúpili iný výrobok na ochranu pokožky pred slnkom. “
  2. Ak osoba odmietne bod 1, upozornite: „Vyhnite sa vystaveniu slnečnému žiareniu po celú dobu liečby a ďalšie 3 dni po jej ukončení.“ T
  3. Ponúknite hepatoprotektor („Dal vám lekár niečo na ochranu pečene?“)
  4. Povedzte, že musíte po jedle vziať liek, vypiť veľa tekutín, aby ste znížili jeho dráždivý účinok na žalúdok.
  5. Ak osoba, spolu s liekom fluórochinolónovej skupiny, získa iný antacidový prípravok alebo komplex vitamín-minerál, odporúčame ich časovo zriediť (najmenej 4 hodiny).

To je všetko dnes. Ako sa vám páčil článok, priatelia?

Ak máte čo pridať, komentovať, napíšte do okna komentárov nižšie.

Bol by som Vám vďačný, keby ste zdieľali odkaz na článok so svojimi kolegami.

Uvidíme sa znova na blogu „Lekáreň pre človeka“!

S láskou k vám, Marina Kuznetsova

PS: Ak ešte nie ste prihlásení na odber nových článkov blogu, môžete to urobiť hneď teraz strávením niekoľkých minút. Ak to chcete urobiť, vyplňte formulár na odber, ktorý vidíte na konci každého článku a vpravo v hornej časti stránky Nezabudnite potvrdiť predplatné v prichádzajúcom liste. Potom dostanete e-mail s odkazom na stiahnutie užitočné cheat listy.

Ak ste list nedostali, skontrolujte priečinok pre spam.

Niečo sa pokazilo? Pozrite si pokyny.

Stále nefunguje? Zapisovať do. Budeme to chápať!

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Má baktericídny účinok, potláča DNA gyrázu, ktorá poskytuje supercoiling a tak ďalej. Stabilita DNA baktérií vedie k destabilizácii DNA reťazca a smrti baktérií. Má širokú škálu...

Indikácie: Vnútri - bakteriálne infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída), pohlavné orgány (prostatitída, cervicitída, endometritída), gastrointestinálny trakt (salmonelóza, shigelóza), nekomplikovaná kvapavka. Prevencia infekcií u pacientov s granulocytopéniou, cestujúcou hnačkou...

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne činidlo so širokým spektrom aktivity zo skupiny fluorochinolónov pôsobí na bakteriálny enzým DNA gyrázu, ktorý poskytuje supercoiling a tak ďalej. DNA stabilita baktérií (destabilizácia DNA reťazcov vedie k ich smrti). Bacter vykresľuje...

Indikácie: Infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia), ORL orgány (sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, zápal hrtanu, tracheitída), koža, mäkké tkanivá, kosti, kĺby, infekčné a zápalové ochorenia dutiny brušnej a žlčových ciest...

Farmakologický účinok: Širokospektrálne antimikrobiálne činidlo, derivát fluorochinolónu, potláča bakteriálnu DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, ktoré sú zodpovedné za prekrývanie chromozomálnej DNA v okolí jadrovej RNA, ktorá je nevyhnutná na čítanie genetickej informácie).

Indikácie: Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: respiračné ochorenia - akútne a chronické (v akútnom štádiu) bronchitída, pneumónia, bronchiektázia, cystická fibróza; infekcie horných dýchacích ciest - zápal stredného ucha, sinusitída, fro...

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Má baktericídny účinok, potláča DNA gyrázu, ktorá poskytuje supercoiling a tak ďalej. Stabilita DNA baktérií vedie k destabilizácii DNA reťazca a smrti baktérií. Má širokú škálu...

Indikácie: Vnútri - bakteriálne infekcie močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída), pohlavné orgány (prostatitída, cervicitída, endometritída), gastrointestinálny trakt (salmonelóza, shigelóza), nekomplikovaná kvapavka. Prevencia infekcií u pacientov s granulocytopéniou, cestujúcou hnačkou...

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne činidlo so širokým spektrom aktivity zo skupiny fluorochinolónov má baktericídny účinok. Potláča DNA gyrázu obsiahnutú v bakteriálnych bunkách a súvisí s topoizomerázami, ktoré riadia štruktúru a funkciu DNA. Inhibícia...

Indikácie: Infekcie močových ciest spôsobené citlivými mikroorganizmami (vrátane komplikovaných), prostatitídou, nekomplikovanou akútnou gonokokovou uretritídou a / alebo cervicitídou, chancroidom spôsobeným Haemophilus ducreyi.

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne činidlo so širokým spektrom aktivity zo skupiny fluorochinolónov pôsobí na bakteriálny enzým DNA gyrázu, ktorý poskytuje supercoiling a tak ďalej. DNA stabilita baktérií (destabilizácia DNA reťazcov vedie k ich smrti). Bacter vykresľuje...

Indikácie: Infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia), ORL orgány (sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, zápal hrtanu, tracheitída), koža, mäkké tkanivá, kosti, kĺby, infekčné a zápalové ochorenia dutiny brušnej a žlčových ciest...

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne činidlo so širokým spektrom aktivity zo skupiny fluorochinolónov pôsobí na bakteriálny enzým DNA gyrázu, ktorý poskytuje supercoiling a tak ďalej. DNA stabilita baktérií (destabilizácia DNA reťazcov vedie k ich smrti). Bacter vykresľuje...

Indikácie: Infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia), ORL orgány (sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, zápal hrtanu, tracheitída), koža, mäkké tkanivá, kosti, kĺby, infekčné a zápalové ochorenia dutiny brušnej a žlčových ciest...

Fluorochinolónová skupina. Vysvetlite, varujte, radte

Vážení farmaceuti, ahoj!

Nedávno sme analyzovali najobľúbenejšie skupiny antibiotík.

Dnes by som rád prebýval na inej skupine veľmi populárnych antibakteriálnych látok. Hovorím o fluorochinolónoch.

Nie sú antibiotikami, pretože nemajú prirodzené náprotivky. Ale pokiaľ ide o účinnosť, nie sú pre nich horšie.

Ak rýchlo odpoviete na otázky, nebudete môcť čítať ďalej:

  • Koľko generácií fluorochinolónov v súčasnosti existuje na trhu?
  • Pomenujte aspoň jeden liek každej generácie tejto skupiny.
  • Ako sa líšia generácie?
  • Ktoré z fluorochinolónov sa používajú hlavne na infekcie urogenitálneho systému?
  • Pomenujte zriedkavý vedľajší účinok spôsobený touto skupinou liekov.
  • V akom veku sa môžu fluorochinolóny používať a prečo?

Ako? Urobili ste to?

Ak nie, pokračujte v konverzácii.

Z histórie fluorochinolónov

"Rodičmi" fluorochinolónov sú chinolóny - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atď.

Som si istý, že ho budete volať, keď sa použijú.

To je pravda. Výhodne s infekciami močových ciest. Chinolóny sú v podstate uroseptiká, t.j. lieky, uvoľňovanie bakteriálnych útočníkov z močového mechúra, obličiek, uretrov.

V poslednom čase sú tieto prostriedky menované čoraz menej, pretože na trhu sa objavili oveľa účinnejšie lieky.

Chinolóny sa syntetizovali náhodne počas štúdie antimalarického lieku nazývaného chlorochín.

Niekoľko rokov po ich objavení jeden z vedcov prišiel s nápadom pridať atóm fluóru do chinolónového vzorca a zistiť, čo sa stane. A ukázalo sa, že je to úplne nová skupina antibakteriálnych látok, ktorá je porovnateľne účinná s cefalosporínmi.

Fluorochinolónová skupina. Vlastnosti generácií

V niektorých publikáciách sa chinolóny posudzujú spoločne s fluorochinolónmi a počítajú sa medzi ich prvou generáciou.

Uskutoční sa nejaký odpad: chinolóny sú prvou generáciou fluorochinolónov.

Ale skupina sa ukázala byť úplne iná, s rôznymi charakteristikami a indikáciami!

Takže budem hovoriť, ako mi hovorí zdravý rozum.

Dnes existujú 3 generácie fluorochinolónov:

Generácie fluorochinolónov sa líšia vo svojom spektre antibakteriálnej aktivity.

Každá nová generácia nejakým spôsobom prekonáva predchádzajúcu generáciu.

Generácia 1 sa nazýva "gram-negatívny", pretože liečivá patriace do tejto generácie pôsobia na širokú škálu gramnegatívnych baktérií. A od gram-pozitívnych len na malú hrsť: niekoľko druhov staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dovoľte mi pripomenúť gramnegatívne baktérie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky (patogén kvapavky), meningokoky (patogén hnisavej meningitídy), E. coli, salmonelu, shigellu, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilný bacil, atď.

Prípravy prvej generácie možno rozdeliť do dvoch skupín:

Systémové: Ciprofloxacín, Lomefloxacín a Ofloxacín. Prenikajú do rôznych orgánov a tkanív, preto sa používajú na infekcie rôznych lokalizácií: dýchacie cesty, ucho, oči, dutiny nosovej sliznice, nos, urogenitálna oblasť, gastrointestinálny trakt, koža, kosti atď.

Uroseptiká: norfloxacín a pefloxacín. Tieto fondy vytvárajú vysoké koncentrácie v moči, takže sa najčastejšie používajú na infekcie urogenitálneho systému.

Ale drogy tejto generácie majú malý vplyv na pneumokoky, chlamýdie, mykoplazmy, anaeróby.

Norfloxacín je tiež súčasťou očných kvapiek a ušných kvapiek nazývaných Normaks.

Druhá generácia bola nazvaná „respiračné“, pretože látky, ktoré sa jej týkajú, pôsobia nielen na tieto patogény ako na prvú generáciu, ale aj na väčšinu patogénov infekcií dýchacích ciest (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atď.)

Dobre sa vyrovnávajú s rovnakými nepriateľmi ľudí ako s prvou generáciou, ale aj s pneumokokami, chlamýdiami a mykoplazmami.

3. generácia - Budem to nazývať "búrka anaeróbov".

Pri zbere materiálu na článok som sa stretol s niekoľkými zástupcami tejto generácie, ale nevidel som ich v sortimente lekární. Nevidím dôvod hovoriť o „mŕtvych dušiach“. Tak nazývam najobľúbenejšie: Moxifloxacín (obchodný názov Avelox).

Drogy, alebo skôr liek, tretia generácia fluorochinolónov pôsobí na rovnaké patogény ako predchádzajúce dva, plus je schopný zničiť anaeróbne baktérie. Pamätajte si, kto sú?

Ide o nenáročné mikróby, ktoré na rozdiel od svojich bratov nepotrebujú kyslík na celý život.

Spôsobujú ťažké infekcie. Ich toxíny sú extrémne agresívne, schopné infikovať životne dôležité orgány a spôsobovať peritonitídu, abscesy vnútorných orgánov, sepsu, osteomyelitídu a ďalšie závažné vredy.

Anaeróbne baktérie sú tiež zodpovedné za tetanus, plynovú gangrénu, botulizmus a toxikoinfekcie vyvolané potravinami.

Z generácie na generáciu sa tak rozširuje spektrum antibakteriálnej aktivity fluorochinolónov.

Výhody fluorochinolónovej skupiny

Pravdepodobne ste si všimli, že príprava tejto skupiny bola milovaná mnohými lekármi, preto sú často predpisované.

Čo v nich našli?

Pozrime sa na ich výhody.

  1. Majú široké spektrum aktivít.
  2. Hlboko prenikajú do rôznych tkanív.
  3. Majú dlhý polčas, takže ich možno použiť 1-2 krát denne.
  4. Dobre vstrebané v gastrointestinálnom trakte sú preto dostupné vo forme orálnych foriem, ktoré sú pre mnohých pacientov pohodlnejšie a príjemnejšie.
  5. Vysoko účinné.
  6. Dobre tolerované.

Mechanizmus účinku fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú baktericídny účinok. Inhibujú enzýmy, ktoré sú nevyhnutné na syntézu DNA dcérskych bakteriálnych buniek. Čo je DNA? Toto je "srdce" bunky, toto je jej genetický kód, "inštrukcia", ako žiť a byť dobrý. Žiadne "pokyny" - žiadny život.

Indikácie na použitie fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú širokú, dokonca by som povedal, najširšiu škálu indikácií:

  • Choroby horných a dolných dýchacích ciest.
  • Infekcie močových ciest a prostaty: cystitída, uretritída, pyelonefritída, prostatitída. Zvlášť dobre sa s nimi vyrovnávajú norfloxacín a pefloxacín.
  • Gonorea, chlamydia, mykoplazmóza.
  • Intraabdominálne infekcie (peritonitída, cholecystitída atď.)
  • Črevné infekcie (salmonelóza, dyzentéria, cholera atď.)
  • Infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
  • Sepsa.
  • Meningitída.
  • Tuberkulóza.
  • Infekcie oka, vonkajšie ucho (norfloxacín).

Výber fluorochinolónovej skupiny závisí od typu a závažnosti ochorenia, jeho trvania, typu patogénu a účinnosti predtým používaných liekov.

Každá droga má svoje výhody. Napríklad:

Ciprofloxacín je najaktívnejší z fluorochinolónov proti gramnegatívnym baktériám. Prekoná svoje "kolegov" v akcii na modrom hnis bacillus. Používa sa v kombinačnej terapii foriem tuberkulózy rezistentnej na liečivá.

Ofloxacín - od prvej generácie, najaktívnejší proti pneumokokom a chlamýdiám, ale slabší ako lieky druhej a tretej generácie.

Norfloxacín a pefloxacín sú vhodné najmä na infekcie močových ciest a prostaty.

Pefloxacín navyše preniká do hematoencefalickej bariéry lepšie ako iné fluorochinolóny, preto sa používa pri meningitíde (na to existuje forma koncentrátu na intravenózne podávanie).

Sparfloxacín je v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine počas trvania účinku lepší. Aplikuje sa raz denne.

Levofloxacín je izomér ofloxacínu, ale je dvakrát účinnejší a lepšie tolerovaný.

Moxifloxacín z celej skupiny je najaktívnejší proti pneumokokom, chlamydiám, mykoplazmom, anaeróbom. Môže sa použiť empiricky (t.j. slepo, bez očkovacích baktérií) na ťažké infekcie rôznych lokalizácií.

Kontraindikácie pre použitie fluorochinolónov

  • tehotenstvo
  • Dojčenie
  • Alergické reakcie na fluorochinolóny,
  • Deti a dospievanie.

Fluorochinolóny sú kontraindikované až do 18 rokov, ako v pokusoch na zvieratách vedci zaznamenali oneskorenie vo vývoji tkaniva chrupavky. Preto nie sú spravidla predpísané až do konca tvorby kostry. Hoci v niektorých prípadoch lekári, za ktorých sú zodpovední, predpisujú fluorochinolóny pre deti. Napríklad s cystickou fibrózou alebo intoleranciou na iné antibakteriálne činidlá.

Najčastejšie vedľajšie účinky fluorochinolónov

  1. Na strane zažívacieho traktu: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka. Preto im odporúčajte, aby si po jedle.
  2. Porušenie centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, záchvaty (u ľudí s epilepsiou).
  3. Fotodermatóza, t.j. zvýšená citlivosť kože na ultrafialové žiarenie. Pri pôsobení slnka sú fluorochinolóny zničené, vznikajú voľné radikály a spôsobujú poškodenie kože.

Takže, keď predávate liek z tejto skupiny, musíte ponúknuť opaľovací krém. Najmä v lete av slnečných regiónoch.

Viac ako iné sa lomefloxacín (Lomflox) a sparfloxacín (Sparflo) líšia svojou schopnosťou spôsobiť fotodermatózu.

  1. Zvýšenie pečeňovej trasaminázy. To znamená, že lieky sú hepatotoxické. Preto by bolo príjemné užívať fluorochinolónové činidlo v kombinácii s hepatoprotektorom. Zriedkavo sa vyskytne medicínska hepatitída.
  2. Zvýšený QT interval na EKG. Pre zdravých ľudí to nie je desivé. A ak liek užíva osoba, ktorá má vážne srdcové problémy, môže byť arytmia. Ale to sa stane, keď užívate veľké dávky lieku.
  1. Zriedkavým vedľajším účinkom je tendonitída, t. zápal šľachy a jeho prasknutie. Najčastejšie trpí Achillova šľacha. To sa deje najmä u starších ľudí.

Tendinity sa vyskytujú, pretože fluorochinolóny inhibujú aktivitu enzýmu potrebného na syntézu kolagénového proteínu. A tvorí základ šliach a skutočne spojivového tkaniva.

Je dôležité:

Ak sa fluorochinolóny užívajú súčasne s antacidom a komplexom vitamín-minerál, tvoria sa nerozpustné komplexy a liečivo nebude mať požadovaný účinok. Preto by mala byť prestávka medzi ich technikami aspoň 4 hodiny.

A teraz si spomíname na všetky vyššie uvedené a načrtneme zoznam odporúčaní pre kupujúceho.

5 odporúčania pre kupujúceho pri predaji drogy fluorochinolón skupiny

Ak predávate liek zo skupiny fluorochinolónov:

  1. Ponúkame opaľovací krém. Hovorte takto: „Tento liek zvyšuje citlivosť pokožky na slnečné svetlo a môže spôsobiť vyrážku. Preto Vám odporúčam, aby ste si zakúpili iný výrobok na ochranu pokožky pred slnkom. “
  2. Ak osoba odmietne bod 1, upozornite: „Vyhnite sa vystaveniu slnečnému žiareniu po celú dobu liečby a ďalšie 3 dni po jej ukončení.“ T
  3. Ponúknite hepatoprotektor („Dal vám lekár niečo na ochranu pečene?“)
  4. Povedzte, že musíte po jedle vziať liek, vypiť veľa tekutín, aby ste znížili jeho dráždivý účinok na žalúdok.
  5. Ak osoba, spolu s liekom fluórochinolónovej skupiny, získa iný antacidový prípravok alebo komplex vitamín-minerál, odporúčame ich časovo zriediť (najmenej 4 hodiny).

To je všetko dnes. Ako sa vám páčil článok, priatelia?

Ak máte čo pridať, komentovať, napíšte do okna komentárov nižšie.

Bol by som Vám vďačný, keby ste zdieľali odkaz na článok so svojimi kolegami.

Uvidíme sa znova na blogu „Lekáreň pre človeka“!

PS: Ak ešte nie ste prihlásení na odber nových článkov blogu, môžete to urobiť hneď teraz strávením niekoľkých minút. Ak to chcete urobiť, vyplňte formulár na odber, ktorý vidíte na konci každého článku a vpravo v hornej časti stránky Nezabudnite potvrdiť predplatné v prichádzajúcom liste. Potom dostanete e-mail s odkazom na stiahnutie užitočné cheat listy.

Ak ste list nedostali, skontrolujte priečinok pre spam.

Niečo sa pokazilo? Pozrite si pokyny.

Stále nefunguje? Zapisovať do. Budeme to chápať!

Milí čitatelia!

Ak sa vám tento článok páčil, ak sa chcete niečo opýtať, pridať, zdieľať skúsenosti, môžete to urobiť v špeciálnom formulári nižšie.

Len prosím, nebuďte ticho! Vaše pripomienky sú mojou hlavnou motiváciou pre nové výtvory pre VÁS.

Bol by som veľmi vďačný, keby ste zdieľali odkaz na tento článok so svojimi priateľmi a kolegami v sociálnych sieťach.

Stačí kliknúť na sociálne tlačidlá. siete, v ktorých ste členom.

Kliknite na tlačidlá social. siete zvyšuje priemernú kontrolu, príjmy, plat, znižuje cukor, krvný tlak, cholesterol, eliminuje osteochondróza, flatfoot, hemoroidy!