Cefalosporínová antibiotická skupina

Nádcha

Cefalosporíny majú baktericídny účinok, ktorý je spojený so zhoršenou tvorbou bakteriálnych bunkových stien (pozri „Penicilínová skupina“).

Spektrum činností

V sérii I až III generácie sa cefalosporíny vyznačujú tendenciou rozšíriť spektrum účinku a zvýšiť úroveň antimikrobiálnej aktivity proti gramnegatívnym baktériám s určitým poklesom aktivity voči grampozitívnym mikroorganizmom.

Spoločný pre všetky cefalosporíny je absencia významnej aktivity proti enterokokom, MRSA a L.monocytogenes. CNS, menej citlivý na cefalosporíny ako S. aureus.

1. generácia cefalosporínov

Lieky určené na perorálne podávanie (cefalexín, cefadroxil), ktoré sú charakterizované podobným antimikrobiálnym spektrom, sú však o niečo nižšie ako parenterálne (cefazolin).

Antibiotiká sú účinné proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) a Staphylococcus spp. Pri úrovni anti-pneumokokovej aktivity sú cefalosporíny prvej generácie horšie ako aminopenicilíny a väčšina neskorších cefalosporínov. Klinicky dôležitým znakom je nedostatok aktivity proti enterokokom a listerii.

Napriek tomu, že cefalosporíny prvej generácie sú rezistentné voči pôsobeniu stafylokokovej β-laktamázy, niektoré kmene, ktoré sú hyperproducentmi týchto enzýmov, môžu voči nim vykazovať miernu odolnosť. Pneumokoky vykazujú kompletnú PR cefalosporínov prvej generácie a penicilínov.

Cefalosporíny I generácie majú úzke spektrum aktivity a nízku úroveň aktivity proti gram-negatívnym baktériám. Sú účinné proti Neisseria spp., Avšak klinický význam tejto skutočnosti je obmedzený. Aktivita proti H.influenzae a M.сatarrhalis je klinicky nevýznamná. Prírodná aktivita proti M. сatarrhalis je pomerne vysoká, ale sú citlivé na hydrolýzu β-laktamázami, ktoré produkujú takmer 100% kmeňov. Z členov čeľade Enterobacteriaceae citlivých E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, zatiaľ čo aktivita proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Medzi kmeňmi E.coli a P.mirabilis, ktoré spôsobujú komunitné a najmä nozokomiálne infekcie, je získaná rezistencia široko rozšírená v dôsledku produkcie širokého a rozšíreného spektra pôsobenia p-laktamázy.

Iné enterobaktérie, Pseudomonas spp. a nefermentujúce baktérie.

Mnohé anaeróby sú citlivé, B.fragilis a príbuzné mikroorganizmy sú rezistentné.

2. generácia cefalosporínov

Existujú určité rozdiely medzi dvoma hlavnými predstaviteľmi tejto generácie - cefuroxímom a cefaclorom. S podobným antimikrobiálnym spektrom je cefuroxím účinnejší proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Oba lieky sú neaktívne proti enterokokom, MRSA a Listeria.

Pneumokoky vykazujú PR cefalosporíny druhej generácie a penicilín.

Rozsah pôsobenia tvorby cefalosporínov II proti gramnegatívnym mikroorganizmom je širší ako medzi predstaviteľmi prvej generácie. Obe liečivá sú účinné proti Neisseria spp., Ale klinický význam má iba aktivita cefuroxímu proti gonokokom. Cefuroxím je účinnejší proti M. catarrhalis a Haemophilus spp, pretože je rezistentný voči hydrolýze svojimi β-laktamázami, zatiaľ čo cefaklor je čiastočne zničený týmito enzýmami.

Z čeľade Enterobacteriaceae sú citlivé nielen E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale aj Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Keď produkty týchto mikroorganizmov produkujú široké spektrum β-laktamázy, zostávajú citlivé na cefuroxím. Cefuroxím a cefaclor sú zničené BLRS.

Niektoré kmene Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri môžu vykazovať miernu citlivosť na cefuroxím in vitro, avšak klinické použitie tohto AMP pri infekciách spôsobených uvedenými mikroorganizmami sa neodporúča.

Pseudomonády, iné nefermentujúce mikroorganizmy, anaeróby skupiny B.fragilis sú rezistentné na cefalosporíny druhej generácie.

III. Generácie cefalosporínov

Cefalosporíny III. Generácie spolu so spoločnými znakmi sa vyznačujú určitými vlastnosťami.

Základné AMP tejto skupiny sú cefotaxím a ceftriaxón, takmer identické vo svojich antimikrobiálnych vlastnostiach. Obidve sú charakterizované vysokou úrovňou aktivity proti Streptococcus spp., S významnou časťou pneumokokov rezistentných na penicilín, ktoré si zachovávajú citlivosť na cefotaxím a ceftriaxón. Rovnaký vzor je charakteristický pre zelené streptokoky. Cefotaxím a ceftriaxón sú účinné proti S.aureus, s výnimkou MRSA, v trochu menšom rozsahu - proti CNS. Corynebacteria (okrem C.jeikeium) sú všeobecne citlivé.

Enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis a B. cereus sú rezistentné.

Cefotaxím a ceftriaxón sú vysoko účinné proti meningokokom, gonokokom, H.influenzae a M.catarrhalis, vrátane proti kmeňom so zníženou citlivosťou na penicilín, bez ohľadu na mechanizmus rezistencie.

Cefotaxím a ceftriaxón majú vysokú prirodzenú aktivitu proti takmer všetkým členom čeľade Enterobacteriaceae, vrátane mikroorganizmov, ktoré produkujú široké spektrum β-laktamázy. Rezistencia voči E. coli a Klebsiella spp. najčastejšie kvôli produkcii BLS. Rezistencia Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je zvyčajne spojená s hyperprodukciou chromozomálnej β-laktamázovej triedy C.

Cefotaxím a ceftriaxón sú niekedy aktívne in vitro proti niektorým kmeňom P.aeruginosa, iným nefermentačným mikroorganizmom a B. fragilis, ale nikdy by sa nemali používať s vhodnými infekciami.

Ceftazidím a cefoperazón z hľadiska ich hlavných antimikrobiálnych vlastností sú podobné cefotaxímu a ceftriaxónu. Medzi ich charakteristické vlastnosti patria:

výrazná (najmä ceftazidímová) aktivita proti P. aeruginosa a iným nefermentačným mikroorganizmom;

významne nižšia aktivita proti streptokokom, najmä S. pneumoniae;

vysoká citlivosť na hydrolýzu BLRS.

Cefixím a ceftibuten sa líšia od cefotaxímu a ceftriaxónu nasledujúcimi spôsobmi: t

nedostatok významnej aktivity proti Staphylococcus spp.

ceftibuten je neúčinný proti pneumokokom a zeleným streptokokom;

obe liečivá sú neaktívne alebo neaktívne vo vzťahu k Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generácie cefalosporínov

V mnohých ohľadoch je cefepim blízky cefalosporínom III. Generácie. Avšak kvôli niektorým vlastnostiam chemickej štruktúry má zvýšenú schopnosť prenikať cez vonkajšiu membránu gramnegatívnych baktérií a relatívnu rezistenciu na hydrolýzu chromozomálnej β-laktamázy triedy C. Preto, spolu s vlastnosťami cefalosporínov (cefotaxím, ceftriaxón), ktoré sú základom III.

vysoká aktivita proti P.aeruginosa a nefermentatívnym mikroorganizmom;

aktivita proti mikroorganizmom - hyperproduktom chromozomálnej beta-laktamázy triedy C, ako sú: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

vyššia odolnosť voči hydrolýze BLRS (klinický význam tejto skutočnosti však nie je úplne jasný).

Inhibítorové cefalosporíny

Jediným zástupcom tejto skupiny β-laktámov je cefoperazón / sulbaktám. V porovnaní s cefoperazónom je akčné spektrum kombinovaného liečiva expandované anaeróbnymi mikroorganizmami, liečivo je tiež účinné proti väčšine kmeňov enterobaktérií produkujúcich široké a rozšírené spektrum p-laktamázy. Tento AMP je vysoko aktívny proti Acinetobacter spp. v dôsledku antibakteriálnej aktivity sulbaktámu.

farmakokinetika

Perorálne cefalosporíny sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť závisí od špecifického lieku a pohybuje sa od 40-50% (cefixím) do 95% (cefalexín, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixím a ceftibuten môžu byť o niečo pomalšie, ak máte jedlo. Cefuroxím axetil počas hydratácie sa hydrolyzuje, aby sa uvoľnil aktívny cefuroxím, a k tomuto procesu prispieva potrava. Parenterálne cefalosporíny sa dobre absorbujú po i / m podaní.

Cefalosporíny sú distribuované v mnohých tkanivách, orgánoch (okrem prostaty) a tajomstve. Vysoké koncentrácie sa nachádzajú v pľúcach, obličkách, pečeni, svaloch, koži, mäkkých tkanivách, kostiach, synoviálnych, perikardiálnych, pleurálnych a peritoneálnych tekutinách. V žlči vytvárajú ceftriaxón a cefoperazón najvyššie hladiny. Cefalosporíny, najmä cefuroxím a ceftazidím, dobre prenikajú do vnútroočnej tekutiny, ale nevytvárajú terapeutické hladiny v zadnej komore oka.

Schopnosť prekonať BBB a vytvoriť terapeutické koncentrácie v CSF je najvýraznejšia u cefalosporínov tretej generácie - cefotaxímu, ceftriaxónu a ceftazidímu, ako aj cefepímu, ktorý patrí do 4. generácie. Cefuroxím prechádza cez BBB len so zápalom sliznice mozgu.

Väčšina cefalosporínov sa prakticky nemetabolizuje. Výnimkou je cefotaxím, ktorý je biotransformovaný na aktívny metabolit. Lieky sa vylučujú hlavne obličkami a v moči sa vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie. Ceftriaxón a cefoperazón majú dvojitú cestu vylučovania - obličkami a pečeňou. Polčas väčšiny cefalosporínov sa pohybuje medzi 1 - 2 hodinami, cefixím, ceftibuten (3 - 4 hodiny) a ceftriaxón (do 8,5 hodín) majú dlhší polčas, ktorý umožňuje podávanie jedenkrát denne. Pri renálnej insuficiencii vyžadujú režimy dávkovania cefalosporínov (okrem ceftriaxónu a cefoperazónu) korekciu.

Nežiaduce reakcie

Alergické reakcie: urtikária, vyrážka, multiformný erytém, horúčka, eozinofília, sérová choroba, bronchospazmus, angioedém, anafylaktický šok. Opatrenia na podporu rozvoja anafylaktického šoku: zabezpečenie dýchacích ciest (ak je to potrebné, intubácia), kyslíková terapia, adrenalín, glukokortikoidy.

Hematologické reakcie: pozitívny Coombsov test, v zriedkavých prípadoch eozinofília, leukopénia, neutropénia, hemolytická anémia. Cefoperazón môže spôsobiť hypoprotrombinémiu so sklonom ku krvácaniu.

CNS: kŕče (pri použití vysokých dávok u pacientov s poškodenou funkciou obličiek).

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz (častejšie pri cefoperazóne). Vysoké dávky ceftriaxónu môžu spôsobiť cholestázu a pseudo-cholelitiázu.

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída. Ak máte podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (výskyt tekutej stolice zmiešanej s krvou), je potrebné liek zrušiť a vykonať rektoromanoskopický výskum. Opatrenia na pomoc: obnovenie rovnováhy vody a elektrolytu, v prípade potreby predpísať antibiotiká aktívne proti C.difficile (metronidazol alebo vankomycín). Nepoužívajte loperamid.

Lokálne reakcie: bolesť a infiltrácia a / m injekciou, flebitída - s úvodom.

Iné: orálna kandidóza a vagína.

svedectvo

1. generácia cefalosporínov

Hlavnou indikáciou na použitie cefazolínu je v súčasnosti perioperačná profylaxia v chirurgii. Používa sa aj na liečbu infekcií kože a mäkkých tkanív.

Odporúčania na používanie cefazolínu na liečbu infekcií dýchacích ciest a infekcií dýchacích ciest by sa dnes mali považovať za nedostatočne odôvodnené kvôli úzkemu spektru účinnosti a širokej rezistencii voči potenciálnym patogénom.

infekcií kože a mäkkých tkanív získaných v komunite miernej až strednej závažnosti.

2. generácia cefalosporínov

infekcia MWP (stredná pyelonefritída a závažná);

Cefuroxím axetil, cefaclor:

infekcie VDP a NDP (CCA, akútna sinusitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia získaná v komunite);

infekcie IMP (mierna až stredne ťažká pyelonefritída, pyelonefritída u gravidných a dojčiacich žien, akútna cystitída a pyelonefritída u detí);

infekcií kože a mäkkých tkanív získaných v komunite miernej až strednej závažnosti.

Cefuroxím a cefuroxím axetil sa môžu používať ako kroková terapia.

III. Generácie cefalosporínov

Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie:

Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie rôznej lokalizácie s potvrdenou alebo pravdepodobnou etiologickou úlohou P.aeruginosa a iných nefermentatívnych mikroorganizmov.

Infekcie na pozadí neutropénie a imunodeficiencie (vrátane neutropenickej horúčky).

Použitie parenterálnych cefalosporínov tretej generácie je možné ako vo forme monoterapie, tak v kombinácii s inými skupinami AMP.

Infekcie infekcií: mierna až stredne ťažká pyelonefritída, pyelonefritída u gravidných a dojčiacich žien, akútna cystitída a pyelonefritída u detí.

Perorálne štádium postupnej liečby rôznych závažných komunitných a nozokomiálnych gramnegatívnych infekcií po dosiahnutí pretrvávajúceho účinku pri použití parenterálnych liečiv.

Infekcie VDP a NDP (ceftibuten sa neodporúča pre možnú pneumokokovú etiológiu).

Závažné, hlavne nozokomiálne, infekcie spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbne-anaeróbnou) mikroflórou:

NDP infekcie (pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);

Infekcie na pozadí neutropénie a iných stavov imunodeficiencie.

IV generácie cefalosporínov

Závažné, väčšinou nozokomiálne infekcie spôsobené multirezistentnou mikroflórou:

NDP infekcie (pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);

Infekcie na pozadí neutropénie a iných stavov imunodeficiencie.

kontraindikácie

Alergická reakcia na cefalosporíny.

varovanie

Alergie. Krížte na všetky cefalosporíny. Alergie na cefalosporíny prvej generácie sa môžu vyskytnúť u 10% pacientov s alergiou na penicilín. Krížová alergia na penicilíny a generáciu cefalosporínov II-III sa vyskytuje oveľa menej často (1-3%). Ak sa v anamnéze vyskytli alergické reakcie okamžitého typu (napríklad urtikária, anafylaktický šok) na penicilíny, mali by sa cefalosporíny prvej generácie používať s opatrnosťou. Cefalosporíny iných generácií sú bezpečnejšie.

Tehotenstvo. Cefalosporíny sa používajú počas gravidity bez akýchkoľvek obmedzení, aj keď sa neuskutočnili adekvátne kontrolované štúdie o ich bezpečnosti pre tehotné ženy a plod.

Dojčenie. Cefalosporíny v nízkych koncentráciách prenikajú do materského mlieka. Pri použití dojčiacimi matkami sa môže zmeniť črevná mikroflóra, senzibilizácia dieťaťa, kožná vyrážka, kandidóza. Buďte opatrný pri používaní dojčenia. Nepoužívajte cefixím a ceftibuten z dôvodu nedostatku vhodných klinických štúdií.

Pediatrics. U novorodencov je možné zvýšenie polčasu cefalosporínov v dôsledku oneskoreného vylučovania obličiek. Ceftriaxón, ktorý má vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny, môže vytesniť bilirubín z jeho asociácie s proteínmi, preto by sa mal u novorodencov s hyperbilirubinémiou používať obzvlášť opatrne, najmä pri predčasnom podávaní.

Geriatria. Vzhľadom na zmeny funkcie obličiek u starších ľudí sa môže vylučovanie cefalosporínov spomaliť, čo môže vyžadovať úpravu dávkovacieho režimu.

Porucha funkcie obličiek. Vzhľadom na to, že väčšina cefalosporínov sa vylučuje z tela obličkami hlavne v aktívnom stave, dávkovacie režimy týchto AMP (okrem ceftriaxónu a cefoperazónu) na renálne zlyhanie podliehajú korekcii. Pri použití cefalosporínov vo vysokých dávkach, najmä v kombinácii s aminoglykozidmi alebo slučkovými diuretikami, je možný nefrotoxický účinok.

Dysfunkcia pečene. Významná časť cefoperazónu sa vylučuje žlčou, preto pri závažných ochoreniach pečene sa má znížiť jeho dávka. U pacientov s ochorením pečene je zvýšené riziko hypoprotrombinémie a krvácania pri používaní cefoperazónu; pre prevenciu sa odporúča užívať vitamín K.

Stomatológia. Pri dlhodobom používaní cefalosporínov sa môže vyvinúť perorálna kandidóza.

Liekové interakcie

Antacidy znižujú absorpciu perorálnych cefalosporínov v gastrointestinálnom trakte. Medzi užívaním týchto liekov by mali byť minimálne 2-hodinové intervaly.

V kombinácii s antikoagulanciami cefoperazónu a protidoštičkovými látkami sa zvyšuje riziko krvácania, najmä gastrointestinálneho traktu. Neodporúča sa kombinovať cefoperazón s trombolytikami.

V prípade konzumácie alkoholu počas liečby cefoperazónom sa môže vyvinúť reakcia podobná disulfiramu.

Kombinácia cefalosporínov s aminoglykozidmi a / alebo slučkovými diuretikami, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek, môže zvýšiť riziko nefrotoxicity.

Informácie o pacientovi

Vo vnútri cefalosporínov je žiaduce užívať si veľké množstvo vody. Cefuroxím axetil sa musí užívať s jedlom, inými liekmi - bez ohľadu na jedlo (s výskytom dyspeptických javov, môžeme ho užívať počas jedla alebo po jedle).

Kvapalné dávkové formy na prehltnutie sa majú pripraviť a odobrať v súlade s priloženými pokynmi.

Počas celého liečenia prísne dodržiavajte predpísaný spôsob podávania, nevynechávajte dávky a užívajte ich v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby, najmä pri streptokokových infekciách.

Ak zlepšenie nenastane v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky, poraďte sa s lekárom. Ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky alergickej reakcie, prestaňte užívať liek a poraďte sa s lekárom.

Neužívajte antacidá do 2 hodín pred a po užití cefalosporínu vo vnútri.

Počas liečby cefoperazónom a dva dni po jej ukončení je potrebné sa vyhnúť alkoholu.

Vlastnosti a použitie cefalosporínov skupiny antibiotík

Cefalosporíny sú skupinou antibiotík, ktoré vo svojej štruktúre obsahujú ß-laktámový kruh, a preto majú určité podobnosti s penicilínmi.

Cefalosporíny zahŕňajú veľké množstvo antibiotík, ktorých hlavnou vlastnosťou je nízka toxicita a vysoká aktivita proti väčšine patogénnych (patogénnych) baktérií.

Mechanizmus antibakteriálnej aktivity

Cefalosporíny, ako penicilíny, obsahujú ß-laktámový kruh v štruktúre molekuly. Majú baktericídny účinok, to znamená, že vedú k smrti bakteriálnej bunky. Takýto mechanizmus aktivity sa uskutočňuje potlačením (inhibíciou) tvorby bakteriálnej bunkovej steny. Na rozdiel od penicilínov a ich analógov má jadro molekuly malé rozdiely v chemickej štruktúre, čo ho robí odolným voči účinkom bakteriálnych enzýmov beta-laktamázy.

Väčšina cefalosporínov má na rozdiel od penicilínov širšie spektrum aktivity a bakteriálna rezistencia voči nim sa vyvíja menej často.

Typy cefalosporínov

S vývojom nových antibiotických liekov skupina cefalosporínov rozlišuje niekoľko hlavných generácií, medzi ktoré patria:

  • Prvá generácia (cefazolin, cefalexim) sú prvými predstaviteľmi tejto skupiny, majú najužšie spektrum aktivity, používajú sa hlavne v chirurgii a na liečbu streptokokovej faryngitídy (angíny).
  • Generácia II (cefuroxím) - má významnejšie spektrum aktivity, preto sa používa na liečbu infekcií urogenitálneho traktu, pneumónie (pneumónia) a horných dýchacích ciest (sinusitída, otitis).
  • III. Generácia (cefoperazón, cefotaxím, ceftriaxón, ceftazidím) - v súčasnosti sa cefalosporíny tejto generácie používajú najčastejšie na liečbu infekčných bakteriálnych ochorení s ťažkým priebehom, vrátane hnisavých lézií mäkkých tkanív rôznej lokalizácie, ORL orgánov, zápalových procesov dýchacieho systému, štruktúr urogenitálneho traktu kostné tkanivo, abdominálne orgány niektorých črevných infekcií (salmonelóza).
  • IV generácie (cefepime, cefpiron) sú najmodernejšími antibiotikami, sú to antibiotiká druhej línie, preto sa používajú len na veľmi závažné infekčné zápalové procesy rôznej lokalizácie, v ktorých iné antibiotiká nie sú účinné.

V súčasnosti sa tiež vyvinuli cefalosporíny generácie V (ceftholosan, ceftobiprol), ale ich použitie je obmedzené, zvyčajne sa používajú v zriedkavých prípadoch veľmi závažnej infekcie, najmä pri sepsi (infekcia krvi) na pozadí ľudskej imunodeficiencie.

Funkcie aplikácie

Vo všeobecnosti sú takmer všetci zástupcovia cefalosporínovej skupiny dobre znášaní, existuje niekoľko hlavných vedľajších účinkov a vlastností ich použitia, medzi ktoré patria:

  • Alergické reakcie sú najčastejšou nežiaducou reakciou (10% všetkých prípadov cefalosporínov), ktorá sa vyznačuje rôznymi prejavmi (vyrážka, svrbenie kože, urtikária, anafylaktický šok). Pretože tieto antibiotiká obsahujú β-laktámový kruh, môžu sa vyvinúť alergické skrížené reakcie s penicilínmi. Ak má človek alergiu na penicilíny a ich analógy, potom sa v 90% prípadov vyvinie na cefalosporíny.
  • Orálna kandidóza - môže sa vyvinúť pri dlhodobom užívaní cefalosporínov bez zohľadnenia princípov racionálnej antibiotickej terapie, pričom sa aktivuje podmienečne patogénna hubová mikroflóra, ktorú predstavujú kvasinkové huby rodu Candida.
  • Nepoužívajte lieky tejto skupiny u ľudí s ťažkou renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, pretože sa metabolizujú a vylučujú do týchto orgánov.
  • Použitie je povolené pre tehotné ženy a malé deti, ale len pod prísnymi lekárskymi indikáciami.
  • Počas užívania antibiotík tejto skupiny by starší pacienti mali korigovať dávkovanie, pretože sa znižuje proces ich eliminácie.
  • Cefalosporíny prenikajú do materského mlieka, ktoré sa má zvážiť pri ich používaní u dojčiacich žien.
  • Počas kombinovaného užívania cefalosporínov s liekmi skupiny antikoagulantov (zníženie zrážanlivosti krvi) existuje vysoké riziko krvácania na rôznych miestach.
  • Kombinované použitie s aminoglykozidmi významne zvyšuje záťaž obličiek.
  • Súčasný príjem cefalosporínov a alkoholu sa neodporúča.

Tieto vlastnosti sú nevyhnutne brané do úvahy pred použitím antibiotík tejto skupiny.

Vzhľadom na nízku toxicitu a vysokú účinnosť antibiotík tejto skupiny našli široké uplatnenie v rôznych oblastiach medicíny, vrátane pôrodníctva, pediatrie, gynekológie, chirurgie a infekčných chorôb.

Všetky cefalosporíny sú prezentované v perorálnej (tabletovej, sirupovej) a parenterálnej (vo forme roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne podávanie).

Prehľad antibiotických skupín cefalosporínov s názvami liekov

Jednou z najbežnejších tried antibakteriálnych liečiv sú cefalosporíny. Ich mechanizmom účinku sú inhibítormi syntézy bunkovej steny a majú silný baktericídny účinok. Spolu s penicilínmi, karbapenémmi a monobaktámami tvoria skupinu beta-laktámových antibiotík.

Vzhľadom na širokú škálu účinkov, vysokú aktivitu, nízku toxicitu a dobrú toleranciu voči pacientom, tieto lieky vedú vo frekvencii preskripcie na liečbu pacientov a predstavujú približne 85% celkového objemu antibakteriálnych látok.

Klasifikácia a názvy cefalosporínových antibiotík

Zoznam liekov pre pohodlie prezentuje päť skupín generácií.

Prvá generácia

Parenterálne alebo intramuskulárne (ďalej v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sodná soľ cefazolínu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orálne, t.j. formy na perorálne použitie, tabletované alebo vo forme suspenzií (ďalšie trans): t

  • Cefalexín (Cefalexín, Cefalexín-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Druhý

  • Cefuroxím (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná soľ cefuroxímu).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodný, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

tretina

  • Cefotaxím.
  • Ceftriaxón (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazón / sulbaktám (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

štvrtý

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Piaty. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolín (Zinforo).

Stupeň citlivosti flóry

Nižšie uvedená tabuľka ukazuje účinnosť cephalospas. vo vzťahu k známym baktériám z - (odolnosť mikroorganizmov voči účinku liečiva) na ++++ (maximálny účinok).

* Antibiotiká cefalosporínovej skupiny, názvy (s anaeróbnou aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všetci zástupcovia tretej, štvrtej a piatej generácie.

Otváracia história a mechanizmus príjmu

V roku 1945 taliansky profesor Giuseppe Brotsu počas štúdia samočistiacej schopnosti odpadových vôd izoloval kmeň huby schopný produkovať látky, ktoré potláčajú rast a reprodukciu grampozitívnych a gramnegatívnych flóry. Počas ďalšieho výskumu sa liek z kultúry Cephalosporium acremonium testoval na pacientoch s ťažkými formami brušného týfusu, čo viedlo k rýchlej pozitívnej dynamike ochorenia a rýchlej regenerácii pacientov.

Prvé cefalosporínové antibiotikum, cefalotín, vzniklo v roku 1964 americkou farmaceutickou kampaňou Eli Lilly.

Cefalosporín C, prirodzený výrobca plesňových húb a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanovej, slúžil ako zdroj na získanie. V lekárskej praxi sa používajú polosyntetické antibiotiká, získané acyláciou na aminoskupine 7-ACC.

V roku 1971 sa syntetizoval cefazolin, ktorý sa stal hlavným antibakteriálnym liekom na celé desaťročie.

Prvý liek a predchodca druhej generácie bol získaný v roku 1977 cefuroxímom. Najčastejšie používané antibiotikum v lekárskej praxi, ceftriaxón, bolo vytvorené v roku 1982, aktívne sa používa a nevzdáva sa tejto pozície dodnes.

Napriek prítomnosti podobnosti v štruktúre s penicilínmi, ktorá určuje podobný mechanizmus antibakteriálneho účinku a prítomnosti krížových alergií, majú cefalosporíny široké spektrum účinkov na patogénnu flóru, vysokú rezistenciu na beta-laktamázu (bakteriálne enzýmy, ktoré ničia štruktúru antimikrobiálneho činidla beta-laktámovým cyklom).,

Syntéza týchto enzýmov spôsobuje prirodzenú odolnosť mikroorganizmov voči penicilínom a cefalosporínom.

Všeobecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporínov

Všetky lieky v tejto triede sú rôzne:

  • baktericídny účinok na patogény;
  • ľahká tolerancia a relatívne nízky výskyt nežiaducich reakcií v porovnaní s inými antimikrobiálnymi látkami;
  • prítomnosť krížových alergických reakcií s inými beta-laktámami;
  • vysoký synergizmus s aminoglykozidmi;
  • minimálne narušenie črevnej mikroflóry.

Výhodou cefalosporínov je tiež dobrá biologická dostupnosť. Cefalosporínové antibiotiká v tabletách majú vysoký stupeň stráviteľnosti v tráviacom trakte. Absorpcia liekov sa zvyšuje pri konzumácii počas jedla alebo bezprostredne po jedle (s výnimkou Cefacloru). Parenterálne cefalosporíny sú účinné v IV aj IM. Majú vysoký distribučný index v tkanivách a vnútorných orgánoch. Maximálne koncentrácie liečiva sa vytvárajú v štruktúrach pľúc, obličiek a pečene.

Vysoká hladina lieku v žlči poskytuje ceftriaxón a cefoperazón. Prítomnosť duálnej cesty vylučovania (pečeň a obličky) umožňuje ich účinné použitie u pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek.

Cefotaxím, cefepím, ceftazidím a ceftriaxón sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru, čím vytvárajú klinicky významné hladiny v mozgovomiechovom moku a sú predpísané na zápal mozgových membrán.

Rezistencia patogénu na antibiotickú liečbu

Lieky s baktericídnym mechanizmom pôsobenia sú maximálne aktívne proti organizmom, ktoré sú vo fázach rastu a reprodukcie. Pretože stena mikrobiálneho organizmu je tvorená vysoko polymérnym peptidoglykánom, pôsobí na úrovni syntézy svojich monomérov a narušuje syntézu priečnych polypeptidových mostíkov. V dôsledku biologickej špecifickosti patogénu sa však môžu medzi rôznymi druhmi a triedami objaviť rôzne nové štruktúry a spôsoby fungovania.

Mykoplazma a prvoky neobsahujú škrupinu a niektoré druhy húb obsahujú chitínovú stenu. Vzhľadom na túto špecifickú štruktúru nie sú uvedené skupiny patogénov citlivé na pôsobenie beta-laktámov.

Prírodná rezistencia pravých vírusov voči antimikrobiálnym činidlám je spôsobená absenciou molekulárneho cieľa (steny, membrány) pre ich pôsobenie.

Rezistencia voči chemoterapeutickým činidlám

Okrem prirodzených, v dôsledku druhových morfofyziologických charakteristík druhu, možno získať rezistenciu.

Najvýznamnejším dôvodom vzniku tolerancie je iracionálna liečba antibiotikami.

Chaotické, neodôvodnené samoobsahovanie liekov, časté zrušenie s prechodom na iný liek, užívanie jedného lieku na krátke časové obdobie, narušenie a zníženie predpísaných dávok, ako aj predčasné zrušenie antibiotika - vedie k mutáciám a vzniku rezistentných kmeňov, ktoré nereagujú na klasické vzory liečbu.

Klinické štúdie ukázali, že dlhé časové intervaly medzi vymenovaním antibiotika úplne obnovujú citlivosť baktérií na jeho účinky.

Povaha získanej tolerancie

mutácie výber

  • Rýchla rezistencia, typ streptomycínu. Vyvinutý na makrolidoch, rifampicíne, kyseline nalidixovej.
  • Pomaly, pri penicilínovom type. Špecifické pre cefalosporíny, penicilíny, tetracyklíny, sulfónamidy, aminoglykozidy.

Mechanizmus prenosu

Baktérie produkujú enzýmy, ktoré inaktivujú chemoterapeutické liečivá. Syntéza mikroorganizmov, beta-laktamázy ničí štruktúru liečiva, spôsobuje rezistenciu na penicilíny (častejšie) a cefalosporíny (menej často).

Odolnosť a mikroorganizmy

Odpor je najčastejšie charakteristický pre:

  • stafylo a enterokoky;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Funkcie aplikácie

Prvá generácia

V súčasnosti sa používa v chirurgickej praxi na prevenciu operačných a pooperačných komplikácií. Používa sa pri zápalových procesoch kože a mäkkých tkanív.

Nie je účinný pri léziách močového a horného dýchacieho traktu. Používa sa na liečbu streptokokovej tonzillofaryngitídy. Majú dobrú biologickú dostupnosť, ale nevytvárajú vysoké, klinicky významné koncentrácie v krvi a vnútorných orgánoch.

Druhý

Účinne u pacientov s neliečebnou pneumóniou, dobre kombinovanou s makrolidmi. Sú dobrou alternatívou k inhibičným penicilínom.

cefuroxím

  1. Odporúča sa na liečbu zápalu stredného ucha a akútnej sinusitídy.
  2. Nepoužíva sa na lézie nervového systému a mozgových blán.
  3. Používa sa na predoperačnú profylaxiu antibiotikami a na krytie liekov na chirurgický zákrok.
  4. Určené na mierne zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív.
  5. Zahrnuté v komplexnej liečbe infekcií močových ciest.

Často sa používa postupná liečba s parenterálne predpísaným cefuroxímom sodným, po ktorom nasleduje perorálne podávanie cefuroxím axetilu.

cefaklor

Nie je určený na akútny zápal stredného ucha v dôsledku nízkych koncentrácií v tekutom prostredí. ucho. Účinný pri liečbe infekčných a zápalových procesov kostí a kĺbov.

3. cefalosporínové antibiotiká tretej generácie

Používa sa pri bakteriálnej meningitíde, kvapavke, infekčných ochoreniach dolných dýchacích ciest, črevných infekciách a zápaloch žlčových ciest.

No prekonať hematoencefalickú bariéru, môže byť použitý pre zápalové, bakteriálne lézie nervového systému.

Ceftriaxón a Cefoperazón

Sú liekmi voľby na liečbu pacientov s renálnym zlyhaním. Vylučuje sa obličkami a pečeňou. Zmena a úprava dávky je potrebná len pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii.

Cefoperazón prakticky neprechádza hematoencefalickou bariérou, preto sa nepoužíva počas meningitídy.

Cefoperazón / Sulbactam

Je jediným inhibítorom cefalosporínu.

Pozostáva z kombinácie cefoperazónu s inhibítorom beta-laktamázy sulbaktámu.

Účinný pri anaeróbnych procesoch môže byť predpísaný ako jednozložková liečba zápalových ochorení panvy a brušnej dutiny. Tiež sa aktívne používa v nemocničných infekciách závažného stupňa, bez ohľadu na lokalizáciu.

Cefalosporínové antibiotiká sa dobre kombinujú s metronidazolom na liečbu intraabdominálnych a panvových infekcií. Sú lieky voľby pre ťažké, komplikované inf. močových ciest. Používa sa na sepsu, infekčné lézie kostného tkaniva, kože a podkožného tuku.

Menovaný neutropenickou horúčkou.

Lieky piatej generácie

Pokrýva celé spektrum 4. aktivity a pôsobí na penicilín-rezistentnú flóru a MRSA.

  • mladších ako 18 rokov;
  • u pacientov s kŕčovitými záchvatmi v anamnéze, epilepsiou a zlyhaním obličiek.

Ceftobiprol (Zeftera) je najúčinnejšia liečba infekcií diabetickej nohy.

Dávkovanie a frekvencia použitia hlavných zástupcov skupiny

Parenterálne podávanie

Používa sa v / in a in / m úvod.

Aké antibiotiká sú cefalosporíny na perorálne použitie?

Nežiaduce účinky a kombinácie liečiv

  1. Vymenovanie antacíd významne znižuje účinnosť liečby antibiotikami.
  2. Cefalosporíny sa neodporúčajú kombinovať s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami, trombolytikami - toto zvyšuje riziko črevného krvácania.
  3. Nie je kombinovaný so slučkovými diuretikami kvôli riziku nefrotoxického účinku.
  4. Cefoperazón má vysoké riziko disulfiramového účinku pri pití alkoholu. Uchovávaný až niekoľko dní po úplnom zrušení lieku. Môže spôsobiť hypoprotrombinémiu.

Pacienti spravidla dobre znášajú, je však potrebné brať do úvahy vysokú frekvenciu krížovo alergických reakcií s penicilínmi.

Najčastejšie dyspeptické poruchy, zriedkavo - pseudomembranózna kolitída.

Možné: intestinálna dysbióza, kandidóza ústnej dutiny a vagíny, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, hematologické reakcie (hypoprotrombinémia, eozinofília, leuko- a neutropénia).

So zavedením Zeftera možný vývoj flebitídy, zvrátenie chuti, výskyt alergických reakcií: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakcie, vývoj sérovej choroby, výskyt erythema multiforme.

Menej často sa môže vyskytnúť hemolytická anémia.

Ceftriaxón sa nepodáva novorodencom kvôli vysokému riziku vzniku jadrovej žltačky (kvôli vytesneniu bilirubínu z asociovania s plazmatickým albumínom) a nie je indikovaný u pacientov s infekciami žlčových ciest.

Rôzne vekové skupiny

Generácie cefalosporínov 1-4 sa používajú na liečbu žien počas tehotenstva bez obmedzenia a rizika teratogénneho účinku.

Piata je pridelená v prípadoch, keď pozitívny účinok na matku je vyšší ako možné riziko pre nenarodené dieťa. Málo preniknúť do materského mlieka, ale menovanie počas laktácie môže spôsobiť dysbakteriózu ústnej sliznice a čriev u dieťaťa. Tiež sa neodporúča používať piatu generáciu, Cefixime, Ceftibuten.
U novorodencov sa odporúčajú vyššie dávky kvôli oneskorenému vylučovaniu obličiek. Je dôležité si uvedomiť, že Cefipim je povolený len od dvoch mesiacov veku, a Cefixime od šiestich mesiacov.
Starší pacienti by mali byť prispôsobení dávkam na základe výsledkov štúdie funkcie obličiek a biochemickej analýzy krvi. Je to kvôli starnutiu vo vylučovaní cefalosporínov.

V prípade patológie pečene je potrebné znížiť použité dávky a monitorovať pečeňové testy (ALAT, ASAT, tymolový test, hladina celkového, priameho a nepriameho bilirubínu).

Článok pripravený lekárom infekčných chorôb
Chernenko A.L.

Na našich stránkach sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami ich liekov, klasifikáciami, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Za týmto účelom vytvorte sekciu "Klasifikácia" v hornom menu stránky.

myLor

Liečba chladu a chrípky

  • domov
  • Všetko
  • Antibiotiká Cefalosporínovej skupiny sú

Antibiotiká Cefalosporínovej skupiny sú

Jednou z najbežnejších tried antibakteriálnych liečiv sú cefalosporíny. Ich mechanizmom účinku sú inhibítormi syntézy bunkovej steny a majú silný baktericídny účinok. Spolu s penicilínmi, karbapenémmi a monobaktámami tvoria skupinu beta-laktámových antibiotík.

Vzhľadom na širokú škálu účinkov, vysokú aktivitu, nízku toxicitu a dobrú toleranciu voči pacientom, tieto lieky vedú vo frekvencii preskripcie na liečbu pacientov a predstavujú približne 85% celkového objemu antibakteriálnych látok.

Zoznam liekov pre pohodlie prezentuje päť skupín generácií.

Parenterálne alebo intramuskulárne (ďalej v / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sodná soľ cefazolínu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orálne, t.j. formy na perorálne použitie, tabletované alebo vo forme suspenzií (ďalšie trans): t

  • Cefalexín (Cefalexín, Cefalexín-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxím axetil (Zinnat).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoxím (Cefpodoxím Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolín (Zinforo).

Nižšie uvedená tabuľka ukazuje účinnosť cephalospas. vo vzťahu k známym baktériám z - (odolnosť mikroorganizmov voči účinku liečiva) na ++++ (maximálny účinok).

* Antibiotiká cefalosporínovej skupiny, názvy (s anaeróbnou aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všetci zástupcovia tretej, štvrtej a piatej generácie.

Ďalšie informácie: Výhody a poškodenia antibiotík pre telo

V roku 1945 taliansky profesor Giuseppe Brotsu počas štúdia samočistiacej schopnosti odpadových vôd izoloval kmeň huby schopný produkovať látky, ktoré potláčajú rast a reprodukciu grampozitívnych a gramnegatívnych flóry. Počas ďalšieho výskumu sa liek z kultúry Cephalosporium acremonium testoval na pacientoch s ťažkými formami brušného týfusu, čo viedlo k rýchlej pozitívnej dynamike ochorenia a rýchlej regenerácii pacientov.

Prvé cefalosporínové antibiotikum, cefalotín, vzniklo v roku 1964 americkou farmaceutickou kampaňou Eli Lilly.

Cefalosporín C, prirodzený výrobca plesňových húb a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanovej, slúžil ako zdroj na získanie. V lekárskej praxi sa používajú polosyntetické antibiotiká, získané acyláciou na aminoskupine 7-ACC.

V roku 1971 sa syntetizoval cefazolin, ktorý sa stal hlavným antibakteriálnym liekom na desaťročie.

Prvý liek a predchodca druhej generácie bol získaný v roku 1977 cefuroxímom. Najčastejšie používané antibiotikum v lekárskej praxi, ceftriaxón, bolo vytvorené v roku 1982, aktívne sa používa a nevzdáva sa tejto pozície dodnes.

Prielom v liečbe pseudomuskulárnej infekcie možno nazvať získaním Ceftazidímu v roku 1983.

Napriek prítomnosti podobnosti v štruktúre s penicilínmi, ktorá určuje podobný mechanizmus antibakteriálneho účinku a prítomnosti krížových alergií, majú cefalosporíny široké spektrum účinkov na patogénnu flóru, vysokú rezistenciu na beta-laktamázu (bakteriálne enzýmy, ktoré ničia štruktúru antimikrobiálneho činidla beta-laktámovým cyklom).,

Syntéza týchto enzýmov spôsobuje prirodzenú odolnosť mikroorganizmov voči penicilínom a cefalosporínom.

Všetky lieky v tejto triede sú rôzne:

  • baktericídny účinok na patogény;
  • ľahká tolerancia a relatívne nízky výskyt nežiaducich reakcií v porovnaní s inými antimikrobiálnymi látkami;
  • prítomnosť krížových alergických reakcií s inými beta-laktámami;
  • vysoký synergizmus s aminoglykozidmi;
  • minimálne narušenie črevnej mikroflóry.

Výhodou cefalosporínov je tiež dobrá biologická dostupnosť. Cefalosporínové antibiotiká v tabletách majú vysoký stupeň stráviteľnosti v tráviacom trakte. Absorpcia liekov sa zvyšuje pri konzumácii počas jedla alebo bezprostredne po jedle (s výnimkou Cefacloru). Parenterálne cefalosporíny sú účinné v IV aj IM. Majú vysoký distribučný index v tkanivách a vnútorných orgánoch. Maximálne koncentrácie liečiva sa vytvárajú v štruktúrach pľúc, obličiek a pečene.

Vysoká hladina lieku v žlči poskytuje ceftriaxón a cefoperazón. Prítomnosť duálnej cesty vylučovania (pečeň a obličky) umožňuje ich účinné použitie u pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek.

Cefotaxím, cefepím, ceftazidím a ceftriaxón sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru, čím vytvárajú klinicky významné hladiny v mozgovomiechovom moku a sú predpísané na zápal mozgových membrán.

Lieky s baktericídnym mechanizmom pôsobenia sú maximálne aktívne proti organizmom, ktoré sú vo fázach rastu a reprodukcie. Pretože stena mikrobiálneho organizmu je tvorená vysoko polymérnym peptidoglykánom, pôsobí na úrovni syntézy svojich monomérov a narušuje syntézu priečnych polypeptidových mostíkov. V dôsledku biologickej špecifickosti patogénu sa však môžu medzi rôznymi druhmi a triedami objaviť rôzne nové štruktúry a spôsoby fungovania.

Mykoplazma a prvoky neobsahujú škrupinu a niektoré druhy húb obsahujú chitínovú stenu. Vzhľadom na túto špecifickú štruktúru nie sú uvedené skupiny patogénov citlivé na pôsobenie beta-laktámov.

Prírodná rezistencia pravých vírusov voči antimikrobiálnym činidlám je spôsobená absenciou molekulárneho cieľa (steny, membrány) pre ich pôsobenie.

Okrem prirodzených, v dôsledku druhových morfofyziologických charakteristík druhu, možno získať rezistenciu.

Najvýznamnejším dôvodom vzniku tolerancie je iracionálna liečba antibiotikami.

Chaotické, neodôvodnené samoobsahovanie liekov, časté zrušenie s prechodom na iný liek, užívanie jedného lieku na krátke časové obdobie, narušenie a zníženie predpísaných dávok, ako aj predčasné zrušenie antibiotika - vedie k mutáciám a vzniku rezistentných kmeňov, ktoré nereagujú na klasické vzory liečbu.

Klinické štúdie ukázali, že dlhé časové intervaly medzi vymenovaním antibiotika úplne obnovujú citlivosť baktérií na jeho účinky.

mutácie výber

  • Rýchla rezistencia, typ streptomycínu. Vyvinutý na makrolidoch, rifampicíne, kyseline nalidixovej.
  • Pomaly, pri penicilínovom type. Špecifické pre cefalosporíny, penicilíny, tetracyklíny, sulfónamidy, aminoglykozidy.

Mechanizmus prenosu

Baktérie produkujú enzýmy, ktoré inaktivujú chemoterapeutické liečivá. Syntéza mikroorganizmov, beta-laktamázy ničí štruktúru liečiva, spôsobuje rezistenciu na penicilíny (častejšie) a cefalosporíny (menej často).

Odpor je najčastejšie charakteristický pre:

  • stafylo a enterokoky;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto-a pneumokoky;
  • meningokokovej infekcie;
  • salmonely.

Prvá generácia

V súčasnosti sa používa v chirurgickej praxi na prevenciu operačných a pooperačných komplikácií. Používa sa pri zápalových procesoch kože a mäkkých tkanív.

Nie je účinný pri léziách močového a horného dýchacieho traktu. Používa sa na liečbu streptokokovej tonzillofaryngitídy. Majú dobrú biologickú dostupnosť, ale nevytvárajú vysoké, klinicky významné koncentrácie v krvi a vnútorných orgánoch.

Účinne u pacientov s mimonemocničnými penevmoniasmi, dobre kompatibilnými s makrolidmi. Sú dobrou alternatívou k inhibičným penicilínom.

  1. Odporúča sa na liečbu zápalu stredného ucha a akútnej sinusitídy.
  2. Nepoužíva sa na lézie nervového systému a mozgových blán.
  3. Používa sa na predoperačnú profylaxiu antibiotikami a na krytie liekov na chirurgický zákrok.
  4. Určené na mierne zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív.
  5. Zahrnuté v komplexnej liečbe infekcií močových ciest.

Často sa používa postupná liečba s parenterálne predpísaným cefuroxímom sodným, po ktorom nasleduje perorálne podávanie cefuroxím axetilu.

Nie je určený na akútny zápal stredného ucha v dôsledku nízkych koncentrácií v tekutom prostredí. ucho. Účinný pri liečbe infekčných a zápalových procesov kostí a kĺbov.

Používa sa pri bakteriálnej meningitíde, kvapavke, infekčných ochoreniach dolných dýchacích ciest, črevných infekciách a zápaloch žlčových ciest.

No prekonať hematoencefalickú bariéru, môže byť použitý pre zápalové, bakteriálne lézie nervového systému.

Sú liekmi voľby na liečbu pacientov s renálnym zlyhaním. Vylučuje sa obličkami a pečeňou. Zmena a úprava dávky je potrebná len pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii.

Cefoperazón prakticky neprechádza hematoencefalickou bariérou, preto sa nepoužíva počas meningitídy.

Čítajte ďalej: Výber analógov ceftriaxónu v rôznych formách uvoľňovania

Je jediným inhibítorom cefalosporínu.

Pozostáva z kombinácie cefoperazónu s inhibítorom beta-laktamázy sulbaktámu.

Účinný pri anaeróbnych procesoch môže byť predpísaný ako jednozložková liečba zápalových ochorení panvy a brušnej dutiny. Tiež sa aktívne používa v nemocničných infekciách závažného stupňa, bez ohľadu na lokalizáciu.

Cefalosporínové antibiotiká sa dobre kombinujú s metronidazolom na liečbu intraabdominálnych a panvových infekcií. Sú lieky voľby pre ťažké, komplikované inf. močových ciest. Používa sa na sepsu, infekčné lézie kostného tkaniva, kože a podkožného tuku.

Menovaný neutropenickou horúčkou.

Pokrýva celé spektrum 4. aktivity a pôsobí na penicilín-rezistentnú flóru a MRSA.

  • mladších ako 18 rokov;
  • u pacientov s kŕčovitými záchvatmi v anamnéze, epilepsiou a zlyhaním obličiek.

Ceftobiprol (Zeftera) je najúčinnejšia liečba infekcií diabetickej nohy.

Parenterálne podávanie

Používa sa v / in a in / m úvod.

Pri meningitíde do 16 g v šiestich injekciách, pri kvapavke sa 0,5 g podáva intramuskulárne raz.

Meningitída - 100 pre 2 r. Nie viac ako 4,0 g denne.

Meningitída - 2 g každých dvanásť hodín Gonorea - 0,25 g raz.

Nežiaduce účinky a kombinácie liečiv

  1. Vymenovanie antacíd významne znižuje účinnosť liečby antibiotikami.
  2. Cefalosporíny sa neodporúčajú kombinovať s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami, trombolytikami - toto zvyšuje riziko črevného krvácania.
  3. Nie je kombinovaný so slučkovými diuretikami kvôli riziku nefrotoxického účinku.
  4. Cefoperazón má vysoké riziko disulfiramového účinku pri pití alkoholu. Uchovávaný až niekoľko dní po úplnom zrušení lieku. Môže spôsobiť hypoprotrombinémiu.

Pacienti spravidla dobre znášajú, je však potrebné brať do úvahy vysokú frekvenciu krížovo alergických reakcií s penicilínmi.

Najčastejšie dyspeptické poruchy, zriedkavo - pseudomembranózna kolitída.

Možné: intestinálna dysbióza, kandidóza úst a vagíny, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, hematologické reakcie (hypoprotrombinémia, eozinofília, leuko a neutropénia).

So zavedením Zeftera možný vývoj flebitídy, zvrátenie chuti, výskyt alergických reakcií: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakcie, vývoj sérovej choroby, výskyt erythema multiforme.

Menej často sa môže vyskytnúť hemolytická anémia.

Ceftriaxón sa nepodáva novorodencom kvôli vysokému riziku vzniku jadrovej žltačky (kvôli vytesneniu bilirubínu z asociovania s plazmatickým albumínom) a nie je indikovaný u pacientov s infekciami žlčových ciest.

Generácie cefalosporínov 1-4 sa používajú na liečbu žien počas tehotenstva bez obmedzenia a rizika teratogénneho účinku.

Piata je pridelená v prípadoch, keď pozitívny účinok na matku je vyšší ako možné riziko pre nenarodené dieťa. Málo preniknúť do materského mlieka, ale menovanie počas laktácie môže spôsobiť dysbakteriózu ústnej sliznice a čriev u dieťaťa. Tiež sa neodporúča používať piatu generáciu, Cefixime, Ceftibuten.
U novorodencov sa odporúčajú vyššie dávky kvôli oneskorenému vylučovaniu obličiek. Je dôležité si uvedomiť, že Cefipim je povolený len od dvoch mesiacov veku, a Cefixime od šiestich mesiacov.
Starší pacienti by mali byť prispôsobení dávkam na základe výsledkov štúdie funkcie obličiek a biochemickej analýzy krvi. Je to kvôli starnutiu vo vylučovaní cefalosporínov.

V prípade patológie pečene je potrebné znížiť použité dávky a monitorovať pečeňové testy (ALAT, ASAT, tymolový test, hladina celkového, priameho a nepriameho bilirubínu).

Článok pripravený lekárom infekčných chorôb
Chernenko A.L.

Čítajte ďalej: Všetko o modernej klasifikácii antibiotík

Máte nejaké otázky? Získajte bezplatnú konzultáciu s lekárom práve teraz!

Stlačením tlačidla sa dostanete na špeciálnu stránku našich stránok s formulárom spätnej väzby s odborníkom z profilu, ktorý vás zaujíma.

Bezplatná lekárska konzultácia

Cefalosporíny sú veľká skupina vysoko aktívnych antibiotík, z ktorých prvá bola objavená v polovici dvadsiateho storočia. Odvtedy bolo objavených mnoho ďalších antimikrobiálnych činidiel tejto skupiny a syntetizovali sa ich semisyntetické deriváty. Preto je v súčasnosti klasifikovaných päť generácií cefalosporínov.

Hlavným účinkom týchto antibiotík je poškodenie bunkových membrán baktérií, čo následne vedie k ich smrti. Cefalosporíny sa používajú na liečbu infekcií spôsobených gram-negatívnymi baktériami, ako aj gram-pozitívnymi baktériami, ak antibiotiká zo skupiny penicilínu boli neúčinné.

Existujú liečivá zo skupiny cefalosporínov pre perorálne aj injekčné podávanie. Súčasne sa vo forme tabliet uvoľňujú cefalosporíny patriace do 1., 2. a 3. generácie a 4. a 5. generácia antibiotík tejto skupiny sú určené výlučne na parenterálne podávanie. Je to preto, že nie všetky lieky súvisiace s cefalosporínmi sú absorbované z gastrointestinálneho traktu. Antibiotiká v tabletkách sú spravidla predpísané pre mierne infekcie pre ambulantnú liečbu.

Zvážte, ktoré cefalosporíny sa môžu podávať perorálne, pričom ich oddelíme podľa generácií.

1. generácia cefalosporínov v tabletách

Patrí medzi ne:

Tieto liečivá sú charakterizované úzkym spektrom expozície, ako aj nízkou úrovňou aktivity proti gramnegatívnym baktériám. Vo väčšine prípadov sa odporúčajú na liečbu nekomplikovaných infekcií kože, mäkkých tkanív, kostí, kĺbov a ORL orgánov spôsobených streptokokmi a stafylokokami. Avšak, na liečbu sinusitídy a zápalu stredného ucha, tieto lieky nie sú predpísané kvôli tomu, že prenikajú veľmi zle do stredného ucha a do nosových dutín.

Hlavným rozdielom medzi Cefadroxilom a Cefalexínom je, že liek Cefadroxil sa vyznačuje dlhšou dobou účinku, ktorá znižuje frekvenciu užívania lieku. V niektorých prípadoch sa na začiatku liečby môžu cefalosporíny prvej generácie predpisovať vo forme injekcií s ďalším prechodom do formy tablety.

2. generácia cefalosporínov v tabletách

Medzi lieky tejto podskupiny patria:

Spektrum aktivity cefalosporínov druhej generácie vo vzťahu k gram-negatívnym baktériám je širšie ako u predstaviteľov prvej generácie. Tieto tablety sa môžu podávať s: t

  • infekčné a zápalové ochorenia horných a dolných dýchacích ciest (tonzilitída, faryngitída, chronická bronchitída, pneumónia získaná v komunite);
  • infekčné lézie močového traktu;
  • nezávažné kožné infekcie, bakteriálne lézie mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.

Vzhľadom k tomu, že Cefaclor nedokáže vytvoriť vysoké koncentrácie v strednom uchu, nepoužíva sa na akútny zápal stredného ucha a v tomto prípade sa môže použiť cefuroxím axetil. Antibakteriálne spektrum oboch liečiv je podobné, ale Cefaclor je menej aktívny vo vzťahu k pneumokokom a hemofilným bacilom.

3. cefalosporíny tretej generácie v tabletách

Tretia generácia cefalosporínov zahŕňa:

Vlastnosti týchto liekov sú:

  • vyššia aktivita proti enterobaktériám a Pseudomonas aeruginosa
  • vynikajúce farmakokinetické vlastnosti;
  • dobrý prienik do tkaniva.

Tieto antibiotiká sa najčastejšie predpisujú pre:

  • chronickej bronchitídy spôsobenej hemophilus bacillus a moraxella;
  • infekcie močových ciest spôsobené mnohonásobne rezistentnou flórou.

Cefixím je tiež predpísaný pre kvapavku a shigellosis.

Cefalosporínové antibiotiká

Cefalosporíny, ako penicilíny, patria k beta-laktámovým antibiotikám, ale ich chemická štruktúra je založená na kyseline 7-aminocefalosporovej. Hlavnými znakmi cefalosporínov v porovnaní s penicilínmi je ich väčšia rezistencia voči beta-laktamázam. Cefalosporíny majú tiež širšie spektrum účinku, vrátane účinku na gramnegatívne mikroorganizmy.

Prvé antibiotiká cefalosporíny, ktoré majú vysokú antibakteriálnu aktivitu, nemali úplnú rezistenciu na beta-laktamázy. Boli rezistentné voči plazmidovej laktamáze a boli zničené chromozomálnymi beta-laktamázami, ktoré sú produkované gramnegatívnymi mikroorganizmami. Neskôr sa syntetizovala štvrtá generácia cefalosporínov.

Všetky cefalosporíny majú vysokú chemoterapeutickú aktivitu. Hlavným znakom cefalosporínov prvej generácie je ich vysoká antistafylokoková aktivita, vrátane proti kmeňom rezistentným na beta-laktamázu a benzylpenicilín, ako aj vo vzťahu ku všetkým typom streptokokov (okrem enterokokov) a gonokokov.

Cefalosporíny druhej generácie majú tiež vysokú antistafylokokovú aktivitu, vrátane proti kmeňom rezistentným na penicilín. Sú vysoko účinné proti Escherichia, Klebsiella, Protea.

Cefalosporíny tretej generácie majú širšie spektrum účinku ako cefalosporíny prvej a druhej generácie a sú veľmi aktívne proti gramnegatívnym baktériám.

Cefalosporíny štvrtej generácie majú niektoré charakteristické znaky. Podobne ako druhá a tretia generácia cefalosporínov, sú rezistentné na plazmidové beta-laktamázy gramnegatívnych baktérií a tiež na pôsobenie chromozomálnych beta-laktamáz; na rozdiel od iných cefalosporínov, sú vysoko aktívne u takmer všetkých anaeróbnych baktérií, ako aj bakteroidov. Vo vzťahu k grampozitívnym mikroorganizmom sú o niečo menej aktívne ako cefalosporíny prvej generácie a neprekračujú účinnosť cefalosporínov tretej generácie. Vysoká účinnosť proti anaeróbom je ich jedinečnou vlastnosťou.

Cefalosporíny sa líšia svojimi inými vlastnosťami. Cefalosporíny prvej generácie - cefazalín a cefalotín - sa pri perorálnom užívaní prakticky neabsorbujú, predpisujú sa len parenterálne. Cephalexín sa užíva perorálne. Z liekov druhej generácie sa cefuroxím podáva intramuskulárne a intravenózne. Cefoxitín sa predpisuje len parenterálne. Lieky tretej generácie - cefotaxím, ceftriaxón, cefoperazón a ceftazidím - sa predpisujú len parenterálne. Štvrtá generácia cefpironu a cefmetazónu sa tiež aplikujú intravenózne.

Orálne cefalosporíny sa používajú na rovnaké indikácie ako parenterálne, ale kvôli ich nižšej antibakteriálnej aktivite sa predpisujú na miernu infekciu.

Cefalosporíny majú baktericídny účinok. Mechanizmus ich pôsobenia je spojený s poškodením bunkovej membrány baktérií, ktoré sú v štádiu rozmnožovania v dôsledku špecifickej inhibície bunkovej membrány.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie a poškodenie obličiek; Odporúča sa, aby sa cefalosporíny starostlivo predpisovali pacientom s precitlivenosťou na penicilíny.

Cefalosporíny sú kontraindikované v prítomnosti alergie na niektorú z liekov v tejto skupine, ako aj pri ochoreniach pečene a obličiek; V tejto skupine gravidných žien je potrebná opatrnosť.

I generácia: cefazolin (kefzol), cefalotín (keflín), cefaloridín (ceporín), cefalexín (kefexín), cefradín, cefapirín, cefadroxil.

II generácia: cefuroxím (ketocef), cefaclor (vercef), cefotaxím (claforon), cefotiam, cefotetan.

III. Generácia: cefotriaxón (longacef, rokphin), cefonomerazol (cefobit), ceftazidím (kefadim, myrocef, fortum), cefotaxím, cefixím, cefroxidín, ceftizoxím, cefrpyridoxím.

IV generácia: cefoxitín (mefoxín), cefmetazol, cefpiróm.

Cefoxitín a cefotetan patria k antibiotikám cefomycínu (majú metoxyskupinu v polohe 7. jadra cefemu a kyanoskupinu v bočnom reťazci, ktorá im umožňuje preniknúť cez membránu gramnegatívnych mikroorganizmov rezistentných na beta-laktamázy).

I. Skupina tienamycíny. Imipenem je širokospektrálne antibiotikum, účinné proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom. Používa sa vo forme kombinovaného lieku v kombinácii so špecifickým inhibítorom enzýmu dehydropeptidázy obličiek - cilastatínu. Táto kombinácia inhibuje metabolizmus imipenému v obličkách a zvyšuje koncentráciu antibiotika v obličkách a močových cestách (liek Tiekam).

Odolné voči beta-laktamázovým gram-negatívnym organizmom. Použitie: infekcie brušnej dutiny, dýchacích ciest, septikémie, infekcií močových ciest, infekcií kože, malých tkanív, kostí a kĺbov. Vedľajšie účinky sú podobné cefalosporínom.

II. Aztreonam (azaktam) - monocyklické beta-laktámové antibiotikum. Má silný baktericídny účinok na gramnegatívne baktérie. Relatívne rezistentný na beta-laktamázu. Použitie: ťažké infekcie močových ciest, septikémia, kožné a respiračné infekcie. Vedľajšie účinky: nevoľnosť, hnačka, zápal kože. Kontraindikované pri alergických reakciách a tehotenstve.

Cefalosporíny sú prírodné a polosyntetické antibiotiká odvodené od kyseliny 7-aminocefalosporovej. Majú široké spektrum, antibakteriálne pôsobenie, odolnosť voči pôsobeniu stafylokokovej penicilinázy, neúplnú skríženú alergiu s penicilínmi. Rezistencia baktérií voči cefalosporínom v procese liečby sa vyvíja pomaly. Cefalosporíny pôsobia baktericídne na mikrobiálnej bunke, podľa mechanizmu účinku, ako sú penicilíny, sú inhibítormi syntézy steny bakteriálnych buniek.

Cefalosporín C. Následne boli získané polosyntetických antibiotík (cefalotín, cefaloridínu, cefalexín, cefaloglycin, cefradin, cefazolín, tsefanon et al.), Účinnejšie v porovnaní s prírodnou cefalosporíny - prvá skupina antibiotiká bol izolovaný z kultivačnej pôdy huby Cephalosporium acremonium.

Cephalotín a cefalolorid sú široko používané na parenterálne podávanie a cefalexín na orálne podávanie. Cephalotín a cefalexín, vyrábané domácim priemyslom, sú účinné proti koksu a väčšine kmeňov Escherichia coli, Proteus, Salmonella a iných gramnegatívnych baktérií:

Cefalosporíny sa používajú hlavne pri sepsi, respiračných a gastrointestinálnych ochoreniach zvierat.

Cefaloridín - Cefaloridinum. Synonymá: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Biely kryštalický prášok, dobre rozpustný vo vode. Vodné roztoky liečiva stmavnú vo svetle.

Liek má baktericídny účinok na gram-pozitívne a gram-negatívne (vrátane penicilín-tvoriacich) kokových mikroorganizmov, klostrídie, antraxu, Escherichia, Salmonella, Shigella; menej aktívny proti enterokokom; nie sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa, mykobaktériám, rickettsiám, vírusom, prvokom, ako aj väčšine kmeňov gram-negatívnych baktérií tvoriacich proteus a b-laktamázu.

Pri perorálnom podávaní sa cefaloridín zle absorbuje, takže sa používa len parenterálne. Pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní dobre preniká do orgánov a tkanív a zostáva v terapeutických koncentráciách až 8 hodín, pričom sa vylučuje z tela hlavne obličkami.

Liek možno použiť, ak ste alergický na penicilíny. So zavedením cefaloloridínu v niektorých prípadoch sa zaznamenal nefrotoxický účinok.

Cefaloridín sa podáva intravenózne (microjet alebo kvapkaním) alebo intramuskulárne 3-krát denne v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: kone a dobytok 10-20 mg, psi 5-15 mg. V závažných prípadoch ochorenia je intravenózne podávanie liečiva indikované v dávke 25 mg na 1 kg hmotnosti zvieraťa 4-krát denne.

Cefalotín - Cefalotinum. Synonymá: Cepovenin, Keflin.

Biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode. Spektrum antimikrobiálneho účinku je podobné spektru cefaloloridínu. Cefalotín nie je zničený stafylokokovou penicilinázou, ale rozkladá sa pôsobením penicilinázy produkovanej gramnegatívnymi baktériami.

Podobne ako cefaloridín sa liek používa len parenterálne v dôsledku zlej absorpcie v gastrointestinálnom trakte. Rýchlejšie ako cefalolorid, vylučovaný z tela, v terapeutických koncentráciách v krvi počas 3-4 hodín.

Cefalotín v dôsledku bolestivej intramuskulárnej injekcie sa podáva hlavne intravenózne 4-6-krát denne v nasledujúcich dávkach: 10-15 mg pre kone a hovädzí dobytok, 5-10 mg pre psov na 1 kg hmotnosti zvieraťa.

Cefalexín - Cefalexinum. Synonymá: Ceporex, Keflex.

Biely kryštalický, mierne hygroskopický prášok, rozpustný vo vode.

Podľa spektra antimikrobiálnych účinkov sa cefalexín nelíši od cefalotínu a cefaloloridínu, ale je stabilný v kyslom prostredí a je účinný pri perorálnom použití. Liek sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, vo významných množstvách sa vylučuje močom v modifikovanej forme; malá časť antibiotika sa vylučuje žlčou.

Cefalexín sa podáva perorálne 4-krát denne v dávkach na 1 kg hmotnosti zvierat: kone a dobytok 10-15 mg, psi 5-12 mg.

Cefalosporíny sa vyrábajú na parenterálne podávanie v hermeticky uzavretých fľaštičkách: cefaloloridín - 0,25, 0,5 a 1 g; cefalotín - 0,5, 1 a 2 g; cefalexín vyrobený v kapsulách 0,25 a 0,5 g.

Pri použití cefalosporínov vo vyšších dávkach je potrebné monitorovanie renálnych funkcií z dôvodu možného nefrotoxického účinku.

Cefalosporíny sa skladujú podľa zoznamu B na suchom, tmavom mieste pri teplotách do 10 ° C. Čas použiteľnosti je 2 roky.

Zdroje: Zatiaľ žiadne komentáre!

Cefalosporínové antibiotiká sú vysoko účinné lieky. Otvorili ich v polovici minulého storočia, ale v posledných rokoch boli vyvinuté nové nástroje. Existuje už päť generácií takýchto antibiotík. Najbežnejšie sú cefalosporíny vo forme tabliet, ktoré majú vynikajúcu prácu s rôznymi infekciami a môžu byť dobre tolerované aj malými deťmi. Sú ľahko ovládateľné a lekári ich často predpisujú na liečbu infekčných ochorení.

História výskytu cefalosporínov

V 40. rokoch minulého storočia sa zistilo, že taliansky vedec Brodzu, ktorý študoval pôvodcov brušného týfusu, mal pleseň, ktorá mala antibakteriálnu aktivitu. Bolo zistené, že je veľmi účinný proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám. Neskôr, títo vedci izolovali látku z tejto huby, nazývanú cefalosporín, na základe ktorej boli vytvorené antibakteriálne lieky, kombinované do skupiny cefalosporínov. Vzhľadom na ich rezistenciu na penicilinázu sa použili v prípadoch, keď penicilín vykazoval neúčinnosť. Cefalolorid bol prvým liekom cefalosporínových antibiotík.

K dnešnému dňu existuje už päť generácií cefalosporínov, ktoré kombinovali viac ako 50 liekov. Okrem toho boli vytvorené polosyntetické liečivá, ktoré sú stabilnejšie a majú široké spektrum účinku.

Účinok cefalosporínových antibiotík

Antibakteriálny účinok cefalosporínov sa vysvetľuje ich schopnosťou zničiť enzýmy, ktoré tvoria základ membrány bakteriálnych buniek. Sú aktívne len proti mikroorganizmom, ktoré rastú a množia sa.

Prvá a druhá generácia liekov ukázali svoju účinnosť proti streptokokovým a stafylokokovým infekciám, ale boli zničené pôsobením beta-laktamázy, ktoré sú produkované gramnegatívnymi baktériami. Zistilo sa, že najnovšie generácie cefalosporínových antibiotík sú odolnejšie a používajú sa na rôzne infekcie, ale preukázali svoju neúčinnosť proti streptokokom a stafylokokom.

Cefalosporíny sú rozdelené do skupín podľa rôznych kritérií: účinnosť, spektrum účinku, spôsob podávania. Ale najbežnejšia klasifikácia je posudzovaná generáciami. Zoberme si podrobnejšie zoznam liekov zo série cefalosporínov a ich účel.

Lieky prvej generácie

Najobľúbenejším liekom je cefazolin, ktorý sa používa proti stafylokokom, streptokokom a gonokokom. Dostane sa na postihnuté miesto pomocou parenterálneho podávania a najvyššia koncentrácia účinnej látky sa dosiahne v prípade, ak vstúpite do lieku trikrát denne. Indikácie na použitie cefazolínu sú negatívny vplyv stafylokokov a streptokokov na kĺby, mäkké tkanivá, kožu, kosti.

Je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že relatívne nedávno sa tento liek široko používal na liečbu veľkého počtu infekčných chorôb. Ale so vznikom modernejších liekov 3. - 4. generácie už nebola predpísaná na liečbu intraabdominálnych infekcií.

Prípravy 2 generácie

Cefalosporínové antibiotiká druhej generácie sú charakterizované zvýšenou aktivitou proti gramnegatívnym baktériám. Lieky ako Zinatsef, Kimacef sú aktívne proti:

  • infekcie spôsobené stafylokokami a streptokokmi;
  • gram negatívnych baktérií.

Cefuroxím je liek, ktorý nie je účinný proti morganelle, Pseudomonas aeruginosa, väčšine anaeróbnych mikroorganizmov a prozreteľností. V dôsledku parenterálneho podávania preniká do väčšiny tkanív a orgánov, takže antibiotikum sa používa pri liečbe zápalových ochorení dura mater.

Zavesenie Tseklor vymenované aj pre deti, a líši sa príjemnou chuťou. Liečivo sa môže vyrábať vo forme tabliet, suchého sirupu a kapsúl.

Prípravky cefalosporínu druhej generácie sú predpísané v týchto prípadoch: t

  • exacerbácia zápalu stredného ucha a zápal vedľajších nosových dutín;
  • liečenie pooperačných stavov;
  • chronická bronchitída vo forme exacerbácie, vznik komunitnej pneumónie;
  • infekcie kostí, kĺbov, kože.

Lieky tretej generácie

Na začiatku liečby boli cefalosporíny tretej generácie používané v nemocničných podmienkach na liečenie závažných infekčných ochorení. V súčasnosti sa tieto lieky používajú v ambulancii kvôli zvýšenému zvýšeniu rezistencie patogénov na antibiotiká. Prípravy tretej generácie sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

  • parenterálne druhy sa používajú pre ťažké infekčné lézie a pre identifikované zmiešané infekcie;
  • finančné prostriedky na interné použitie sa používajú na zmiernenie miernej infekcie v nemocnici.

Cefixime a Ceftibuten, určené na vnútorné použitie, sa používajú na liečbu kvapavky, shigelózy a exacerbácií chronickej bronchitídy.

Cefatoxím, ktorý sa používa parenterálne, pomáha v nasledujúcich prípadoch:

  • akútnej a chronickej sinusitídy;
  • črevnú infekciu;
  • bakteriálna meningitída;
  • sepsa;
  • panvové a intraabdominálne infekcie;
  • ťažké poškodenie kože, kĺbov, mäkkých tkanív, kostí;
  • ako komplexná terapia kvapavky.

Liečivo sa vyznačuje vysokým stupňom penetrácie do orgánov a tkanív, vrátane hematoencefalickej bariéry. Cefatoxím sa môže použiť na liečbu novorodencov, ak sa u nich vyvinie meningitída, a kombinuje sa s ampicilínmi.

Lieky 4. generácie

Antibiotiká tejto skupiny sa objavili pomerne nedávno. Takéto lieky sa vyrábajú iba vo forme injekcií, pretože v tomto prípade majú lepší účinok na organizmus. Cefalosporíny štvrtej generácie v tabletách sa neuvoľňujú, pretože tieto lieky majú špeciálnu molekulovú štruktúru, pretože aktívne zložky nie sú schopné preniknúť do bunkových štruktúr črevnej sliznice.

Prípravky štvrtej generácie majú zvýšenú rezistenciu a vykazujú vyššiu účinnosť proti takým patogénnym infekciám, ako sú enterokoky, grampozitívne koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobaktérie.

Parenterálne antibiotiká sa predpisujú na liečbu:

  • nozokomiálna pneumónia;
  • infekcie mäkkých tkanív, kože, kostí, kĺbov;
  • panvové a intraabdominálne infekcie;
  • neutropenická horúčka;
  • sepsa.

Jedna z liekov 4. generácie je Imipenem, ale mali by ste si uvedomiť, že pyocyanická tyčinka je schopná rýchlo vyvinúť odolnosť voči tejto látke. Toto antibiotikum sa používa na intramuskulárne a intravenózne podávanie.

Nasledujúci liek je Meronem, s jeho vlastnosťami podobnými Imipenemu a má takéto vlastnosti:

  • vysoká aktivita proti gramnegatívnym baktériám;
  • nízka aktivita proti streptokokovým infekciám a stafylokokom;
  • žiadny antikonvulzívny účinok;
  • používa sa na intravenóznu tryskovú alebo kvapkavú infúziu, ale stojí za to sa zdržať intramuskulárneho podávania.

Liek Azaktam má baktericídny účinok, ale jeho použitie spôsobuje rozvoj nasledujúcich vedľajších reakcií:

  • tvorba tromboflebitídy a jednoducho flebitída;
  • žltačka, hepatitída;
  • dyspeptické poruchy;
  • reakcie neurotoxicity.

Lieky 5. generácie

Cefalosporíny piatej generácie majú baktericídny účinok, čo prispieva k deštrukcii stien patogénov. Takéto antibiotiká sú účinné proti mikroorganizmom, ktoré vyvinuli rezistenciu na cefalosporíny tretej generácie a liečivá zo skupiny aminoglykozidov.

Zinforo - tento liek sa používa na liečbu pneumónie získanej v komunite, komplikovanej infekciami mäkkých tkanív a kože. Jeho nežiaduce reakcie sú bolesť hlavy, hnačka, svrbenie, nevoľnosť. Opatrnosť je potrebná u pacientov s konvulzívnym syndrómom.

Zefter - tento liek sa vyrába vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje roztok na infúziu. Je predpísaný na liečbu prídavkov a komplikovaných infekcií kože, ako aj pri infekcii diabetickej nohy. Pred použitím sa prášok musí rozpustiť v roztoku glukózy, vo fyziologickom roztoku alebo vo vode na injekciu.

Prípravky 5. generácie sú účinné proti Staphylococcus aureus a vykazujú oveľa širšie spektrum farmakologickej aktivity ako predchádzajúce generácie cefalosporínových antibiotík.

Cefalosporíny sú teda pomerne veľká skupina antibakteriálnych liečiv používaných na liečbu ochorení u dospelých a detí. Lieky tejto skupiny sú veľmi populárne kvôli ich nízkej toxicite, účinnosti a vhodnej forme aplikácie. Existuje päť generácií cefalosporínov, z ktorých každá sa líši svojím spektrom účinku.

Cefalosporínové prípravky sú prírodné zlúčeniny odvodené z huby Сеfhalosporium (obsiahnuté v morskej vode) a polosyntetické látky vyrobené zo 7-ACC (kyselina 7-aminocefalosporová). Medzi ich vlastnosti patrí vysoký baktericídny účinok, široké spektrum účinku a nízka toxicita. Tiež cefalosporínové antibiotiká majú čiastočnú skríženú alergénnosť s penicilínmi a vysokú aktivitu proti stafylokokom, ktoré sú rezistentné voči iným typom liečiv.

Prvýkrát sa huba Cephalosporium acremonium s výraznou antibakteriálnou aktivitou izolovala v roku 1945 z morskej vody talianskym vedcom G. Brotsom. Následne bolo možné získať novú látku z tohto organizmu - cefalosporín C. Cefaloidín sa stal prvým liekom patriacim do tejto triedy. K dnešnému dňu, drogy z cefalosporín skupiny, existuje viac ako 50 položiek.

Antibiotiká tohto typu môžu inhibovať syntézu peptidoglykánu, ničiť enzýmy, ktoré prispievajú k tomuto procesu. Účinnosť cefalosporínových liekov závisí od špecifických mikroorganizmov, ktoré môžu zničiť. V tomto prípade cefalosporíny spravidla pôsobia len na reprodukčné a rastúce mikroorganizmy. Ale bunky, ktoré sú v pokoji, neovplyvňujú drogy.

Cefalosporíny sa klasifikujú podľa nasledujúcich parametrov: t

  • spôsob podávania do tela (orálne alebo parenterálne);
  • šírka spektra antibakteriálnych účinkov;
  • stupne rezistencie na gramnegatívne baktérie;
  • metabolizmu.

Najbežnejšou klasifikáciou liekov je však generovanie antibiotika. V súčasnosti existuje päť takýchto skupín liekov. V každom z nich je liek s pozitívnymi vlastnosťami, ktoré tvoria základ novej generácie cefalosporínov. Pre prvý, cefazolin bol použitý pre druhý, cefroxím, a pre tretí a štvrtý, cefoxime a cefecime.

Prvá skupina cefalosporínov postihuje prakticky všetky stafylokoky, vrátane benzylpenicilín-rezistentných mikroorganizmov, kmeňov E. coli a proteus. Súčasne neexistuje žiadny účinok na pneumokoky rezistentné na penicilín a enterokoky, ako aj na aeróbne gramnegatívne baktérie a „nemocničné“ varianty klostrídia alebo rovnakej protea.

Indikácie pre použitie prvej generácie sú stafylokokové a streptokokové ochorenia, ako je zápal pľúc, faryngitída a infekcie kože, mäkkých tkanív a močových ciest. Antibiotiká sa často používajú na profylaxiu pred operáciami na srdci, cievach, krku, hlave, žlčových cestách a žalúdku.

Cefalosporíny druhej generácie majú účinok na väčší počet gramnegatívnych baktérií v porovnaní s prvými. S ich pomocou, môžete sa zbaviť protea, a hemofilné prútik, a od gonokokkov. Okrem toho sú také cefalosporínové antibiotiká účinné pri liečbe gynekologických ochorení a infekcií mäkkých tkanív. Modrý hnis bacillus a „nemocničné“ kmene sú však slabo citlivé na látky tejto skupiny.

Pre tretiu generáciu je charakteristické ešte širšie spektrum činností. Pôsobením na rovnaké mikroorganizmy ako skupina I a skupina II tieto antibiotiká cefalosporínového typu úspešne bojujú proti Klepsiella, Salmonella, Shigella a iným typom hemofilných baktérií, ako aj s Pseudomonas bacillus (najmä s aminoglykozidmi). Tretia generácia má však menší vplyv na stafylokoky a streptokoky ako druhá.

Štvrtá generácia drog, existuje viac ako tucet. Všetky z nich sú schopné:

  • postihujú gramnegatívne baktérie a grampozitívne koky;
  • odolávať odolnosti mikroorganizmov, čo znižuje účinnosť chemoterapie.

Použitie antibiotík tohto typu sa odporúča v prípade závažných infekcií kĺbov, kože, kostí, brušnej dutiny a malej panvy.

Piata generácia sa skladá z malého počtu liekov, z ktorých hlavnou je ceftobiprol medokaril. Vyznačuje sa najširším rozsahom účinkov zo všetkých skupín cefalosporínov. A na rozdiel od predchádzajúcich generácií môže modem tiež vyliečiť meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus.

Dnes je parenterálne (subkutánne alebo intravenózne) podávanie cefalosporínových antibiotík najúčinnejšie proti väčšine gram-negatívnych baktérií. A s chorobou spôsobenou stafylokokami, enterobaktériami a gangrenóznym bacilom sa lieky podávajú spolu s metronidazolom. Parenterálne podávanie cefalosporínov sa tiež odporúča na liečbu rôznych typov sepsy a na profylaxiu bakteriémie, ktorá sa vyvinula po štúdii močových ciest.

Intramuskulárne sa takéto antibiotiká podávajú pri liečení kvapavky spôsobenej gonokokami rezistentnými na penicilín. Súčasne s liečbou Staphylococcus aureus za pomoci generácií I - IV nestojí za to - len piaty je na to vhodný.