Naše telo každý deň nezávisle odpudzuje útoky miliónov baktérií, ale keď je imunita oslabená alebo keď je konfrontovaná so špecifickými, silnými infekciami, je potrebné obrátiť sa na antibakteriálne činidlá. Lekári často predpisujú Ceftriaxón - účinný liek proti množstvu infekcií.
Zloženie a uvoľňovacia forma
Ceftriaxón (ceftriaxón) je kryštalický biely alebo žltkastý prášok so slabou hygroskopickosťou. Liečivo je v sklenenej liekovke s objemom 2, 1, 0,5 a 0,25 gramov. V iných formách (sirup alebo tablety) liek nie je k dispozícii. Zloženie lieku v tabuľke:
Sterilná sodná soľ ceftriaxónu
Farmakodynamika a farmakokinetika
Baktericídne liečivo tretej generácie zo skupiny cefalosporínov Ceftriaxone je univerzálnym liekom. Je odolný voči väčšine beta-laktamázových mikróbov. Liečivo je účinné proti kmeňom bakteroidov, klostrídia, enterobaktérií, enterokokov, moraxel, morganel, neissérií, parainfluenzae, pneumónie, salmonely, streptokokov, Pseudomonas bacillus, clostridium.
Liek má stopercentnú biologickú dostupnosť, dosahuje maximálnu koncentráciu za 2-3 hodiny, viaže sa na plazmatické proteíny o 83-96%. Polčas podávania intramuskulárnej injekcie je 5-8 hodín, intravenózne - 4-15 hodín. Liek sa nachádza v mozgovomiechovom moku, zapálené mozgové membrány, vylučované obličkami, so žlčou v čreve na inaktiváciu, sa nevylučujú hemodialýzou.
Indikácie na použitie
Pokyny výrobcu naznačujú, že liek je predpísaný na potlačenie patogénnych baktérií, transamináz, fosfatáz a penicilináz, ktoré sú naň citlivé. Injekcie a intravenózne infúzie sa predpisujú na liečbu nasledujúcich ochorení: t
- sepsa;
- bakteriálna meningitída;
- mäkký vred;
- bronchitída, pleurálna pneumónia;
- pseudo-cholelitiáza;
- stomatitída;
- peritonitída, empyém žlčníka, angiocholitída;
- infekcie artikulárneho a kostného tkaniva, kože a mäkkých tkanív, urogenitálneho traktu (cystitída, pyelonefritída, epididymitída, prostatitída, pyelitída);
- infikované rany a popáleniny;
- borelióza nesená kliešťami;
- glositída;
- infekcie maxilofaciálneho sektora;
- nekomplikovaná kvapavka (účinná pri patogénoch penicilinázy);
- epiglotitída;
- bakteriálna endokarditída;
- salmonelóza;
- kandidóza;
- bakteriálna septikémia;
- oslabená imunita.
Ako pichnúť ceftriaxón
Pri niektorých formách syfilisu spôsobených Treponema pallidum a keď pacient trpí neznášanlivosťou penicilínov, sa na liečbu používa ceftriaxón. Injikuje sa intramuskulárne alebo intravenózne, rýchlo preniká do orgánov, tekutín a tkanív vhodných pre tehotné ženy. Liečivo sa podáva pacientovi raz denne počas piatich dní, pričom primárny typ - 10 dní, iné formy syfilisu vyžadujú intramuskulárne podávanie liečiva počas troch týždňov.
Pri nepridelených formách neurosilicusu sa podáva 1 až 2 g liečiva počas 20 dní v rade, v neskorších štádiách 1 g počas 21-denného cyklu, po 14 dňoch prestávky a terapia sa opakuje počas 10 dní. Pri akútnej generalizovanej meningitíde sa syfilitická meningoencefalitída podáva až do 5 g denne. Pri angíne sa liek aplikuje kvapkadlom do žily alebo injekciou do svalu. Väčšina lekárov uprednostňuje intramuskulárne injekcie.
U detí sa Ceftriaxonové bolesti v krku liečia len akútnym priebehom ochorenia, sprevádzaným hnisaním a zápalom. Keď je liek proti sinusitíde kombinovaný s mukolytikami a vazokonstrikčnými činidlami. Pacientovi sa intramuskulárne injikuje 0,5-1 g liečiva denne, zmieša sa s lidokaínom alebo vodou. Priebeh liečby je 7 dní.
Ceftriaxón intravenózne
Dávkovanie pre intravenózne injekcie pacientov starších ako 12 rokov je 1 až 2 g liečiva denne. Antibiotikum sa podľa inštrukcií podáva raz alebo každých 12 hodín. V prípade závažných prípadov alebo infekcií, ktoré sú na tento liek mierne citlivé, sa dávka zvýši na 4 g denne. Aby sa predišlo infekcii pred operáciami počas 30 až 150 minút, pacientovi sa podáva 1-2 g liečiva.
Na intravenózne injekcie sa 1 g produktu zriedi 10 ml sterilnej vody, výsledná kvapalina sa vstrekuje pomaly počas troch minút. Infúzna terapia zahŕňa podávanie ceftriaxónu pol hodiny. Na výrobu roztoku 2 g prášku sa zmieša so 40 ml 5 alebo 10% dextrózy, fyziologického roztoku, 5% fruktózy. Je zakázané kombinovať nástroj s roztokmi vápnika.
ceftriaxon
Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu je kryštalický, takmer biely alebo žltkastý.
Sklenené fľaše (1) - kartóny.
Semisyntetické cefalosporínové antibiotikum III. Generácie so širokým spektrom účinku.
Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená potlačením syntézy bunkovej membrány. Liek je vysoko rezistentný na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy.
Ceftriaxón je účinný proti gramnegatívnym aeróbnym mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vrátane Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré sa tvoria a ktoré netvoria penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne a sú rovnaké a sú rovnaké, ktoré budú rovnaké, ktoré budú rovnaké, a budú rovnaké, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii a Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Množstvo kmeňov vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón.
Niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé na liečivo.
Liek je účinný proti grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vrátane autorov kognitív konvojov) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výnimkou Clostridium difficile).
Pri i / m podaní sa ceftriaxón dobre vstrebáva z miesta vpichu injekcie a dosahuje vysoké sérové koncentrácie. Biologická dostupnosť lieku - 100%.
Priemerná plazmatická koncentrácia sa dosiahne 2-3 hodiny po injekcii. Pri opakovanom intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní v dávkach 0,5 až 2,0 g s intervalom 12 až 24 hodín dochádza k akumulácii ceftriaxónu v koncentrácii, ktorá je o 15 až 36% vyššia ako koncentrácia dosiahnutá jednorazovou injekciou.
So zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 l.
Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny.
Keď sa podáva v dávke od 0,15 do 3,0 g, T1 / 2 je v rozsahu od 5,8 do 8,7 h; plazmatický klírens - 0,58 - 1,45 l / h, renálny klírens - 0,32 - 0,73 l / h.
Od 33% do 67% liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na neaktívny metabolit.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku a v prípade bakteriálnej meningitídy priemerne 17% koncentrácie liečiva v plazme difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac ako pri aseptickej meningitíde. 24 hodín po i / v podaní ceftriaxónu v dávke 50 - 100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 24 hodín po dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku mnohokrát presahuje minimálne inhibičné koncentrácie pre najbežnejšie pôvodcov meningitídy.
Liečba infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:
- rozšírená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia);
- infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu);
- infekcie kostí a kĺbov;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- infekcie u pacientov s oslabenou imunitou;
- infekcie panvových orgánov;
- infekcie obličiek a močových ciest;
- infekcie dýchacích ciest (najmä pneumónia);
- infekcie genitálií, vrátane kvapavky.
Prevencia infekcií v pooperačnom období.
- precitlivenosť na ceftriaxón a iné cefalosporíny, penicilíny, karbapenémy.
S opatrnosťou je liek predpísaný pre NUC, pre porušenie pečene a obličiek, pre enteritídu a kolitídu, spojené s používaním antibakteriálnych liekov; predčasne narodených a novorodencov s hyperbilirubinémiou.
Liečivo sa podáva v / m alebo / in.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísanú dávku 1-2 g 1 krát denne (každých 24 hodín). V závažných prípadoch alebo pri infekciách, ktorých patogény majú len miernu citlivosť na ceftriaxón, sa denná dávka môže zvýšiť na 4 g.
Novorodencovi (do 2 týždňov) sa predpisuje dávka 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri určovaní dávky by sa nemalo rozlišovať medzi plnoletými a predčasne narodenými deťmi.
Dojčatá a malé deti (od 15 dní do 12 rokov) majú predpísané dávkovanie 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne.
Deti s hmotnosťou> 50 kg sú predpísané dávky pre dospelých.
Dávky 50 mg / kg alebo viac na intravenózne podanie sa majú podávať po kvapkách počas najmenej 30 minút.
Starší pacienti majú dostať zvyčajnú dávku určenú pre dospelých bez prispôsobenia veku.
Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. Podávanie ceftriaxónu by malo pokračovať u pacientov najmenej 48-72 hodín po normalizácii teploty a potvrdení eradikácie patogénu.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí začína liečba dávkou 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Po identifikácii patogénu a stanovení jeho citlivosti sa dávka môže zodpovedajúcim spôsobom znížiť.
S meningokokovou meningitídou sa najlepšie výsledky dosiahli s trvaním liečby 4 dni, s meningitídou spôsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.
V lymskej borelióze: dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa predpisuje 50 mg / kg raz denne počas 14 dní; maximálna denná dávka - 2 g.
V prípade kvapavky (spôsobenej kmeňmi tvoriacimi a netvoriacu penicilinázu) - raz a / mv dávke 250 mg.
Aby sa zabránilo pooperačným infekciám, v závislosti od stupňa infekčného rizika sa liek podáva v dávke 1 až 2 g raz počas 30 až 90 minút pred operáciou.
Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku je účinné súčasné (ale oddelené) podávanie ceftriaxónu a jedného z 5-nitroimidazolov, napríklad ornidazolu.
Ceftriaxón (ceftriaxón)
Aktívna zložka:
Obsah
Farmakologická skupina
Nosologická klasifikácia (ICD-10)
štruktúra
Farmakologický účinok
Dávkovanie a podávanie
Dospelí a deti od 12 rokov. Priemerná denná dávka je 1 až 2 g ceftriaxónu 1 krát denne alebo 0,5 až 1 g každých 12 hodín.
V závažných prípadoch alebo v prípadoch infekcií spôsobených mierne citlivými patogénmi sa denná dávka môže zvýšiť na 4 g.
Novorodenci. Pri jednorazovej dennej dávke sa odporúča nasledujúca schéma: u novorodencov (do 2 týždňov veku): 20–50 mg / kg / deň (neodporúča sa prekročiť dávku 50 mg / kg kvôli nezrelému enzýmovému systému novorodenca).
Deti a deti do 12 rokov. Denná dávka je 20-75 mg / kg. U detí s telesnou hmotnosťou 50 kg a vyššou by sa mali dodržiavať dávky pre dospelých. Dávka viac ako 50 mg / kg sa má podávať ako intravenózna infúzia počas najmenej 30 minút.
Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia.
Meningitída. Pri bakteriálnej meningitíde u novorodencov a detí je počiatočná dávka 100 mg / kg raz denne (maximálne 4 g). Akonáhle bol patogén izolovaný a bola stanovená jeho citlivosť, dávka sa musí zodpovedajúcim spôsobom znížiť.
Najlepšie výsledky sa dosiahli s nasledujúcimi obdobiami liečby:
Ceftriaxon: návod na použitie
štruktúra
popis
Indikácie na použitie
Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: infekcie brušných orgánov (peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest vrátane cholangitídy, empyému žlčníka), ochorení horných a dolných dýchacích ciest (vrátane pneumónie, pľúcny absces, pleurálny empyém), infekcie kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív, urogenitálna zóna (vrátane kvapavky, pyelonefritídy), bakteriálna meningitída a endokarditída, sepsa, infikované rany a popáleniny, mäkký kancre a syfilis, lymská choroba (Lymská choroba) bor reliosis), týfus, salmonelóza a salmonelóza.
Prevencia pooperačných infekcií.
Infekčné ochorenia u imunokompromitovaných osôb.
kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane iných cefalosporínov, penicilínov, karbapenémov), hyperbilirubinémia u novorodencov, novorodencov, u ktorých sa preukázalo intravenózne podávanie roztokov obsahujúcich vápnik.
Predčasne narodené deti, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, ulcerózna kolitída, enteritída alebo kolitída spojená s používaním antibakteriálnych liekov, tehotenstvo, laktácia.
Dávkovanie a podávanie
Zadajte intravenózne (iv) a intramuskulárne (v / m). U dospelých a detí starších ako 12 rokov je počiatočná denná dávka (v závislosti od typu a závažnosti infekcie) 1 až 2 g raz denne alebo 0,5 až 1,0 g každých 12 hodín (2-krát denne), denná dávka nie je musí prekročiť 4 g.
Na nekomplikovanú kvapavku - intramuskulárne raz, 0,25 g.
Na prevenciu pooperačných komplikácií - raz, 1-2 g (v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekcie) po dobu 30-90 minút pred operáciou. Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku sa odporúča ďalšie podávanie liečiva zo skupiny 5-nitroimidazolov.
S otitis media - intramuskulárne, raz, 50 mg / kg, nie viac ako 1 g.
Pre novorodencov (do 2 týždňov) - 20 - 50 mg / kg / deň. Pre dojčatá a deti do 12 rokov je denná dávka 20 - 80 mg / kg. U detí s telesnou hmotnosťou 50 kg a vyššou aplikujte dávky pre dospelých.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí - 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Trvanie liečby závisí od patogénu a môže sa pohybovať od 4 dní pre Neisseria meningitidis až po 10-14 dní pre citlivé kmene Enterobacteriaceae.
Deti s infekciami kože a mäkkých tkanív - v dennej dávke 50 - 75 mg / kg raz denne alebo 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodín, najviac 2 g / deň. Pri závažných infekciách inej lokalizácie - 25 - 37,5 mg / kg každých 12 hodín, najviac 2 g / deň.
Pacienti s chronickou úpravou dávky renálneho zlyhania sa vyžadujú len vtedy, ak je hodnota CC nižšia ako 10 ml / min. V tomto prípade by denná dávka nemala prekročiť 2 g.
U pacientov s renálnou insuficienciou by denná dávka nemala prekročiť 2 g bez určenia koncentrácie lieku v krvnej plazme.
Liečba ceftriaxónom má pokračovať najmenej 2 dni po zmiznutí príznakov a príznakov infekcie. Priebeh liečby je zvyčajne 4 až 14 dní; pri komplikovaných infekciách môže byť potrebné dlhšie podávanie. Priebeh liečby infekcií spôsobených Streptococcus pyogenes by mal byť najmenej 10 dní.
Pravidlá prípravy a zavádzania riešení: mali by ste používať iba čerstvo pripravené roztoky. Na intramuskulárne podanie sa 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml a 1 g v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Odporúča sa, aby sa do jedného sedacieho svalu zaviedlo najviac 1 g.
Na intravenóznu injekciu sa 0,25 alebo 0,5 g rozpustí v 5 ml a 1 g-10 ml vody na injekciu. Zadajte pomaly / pomaly (2 - 4 minúty).
Na intravenóznu infúziu rozpustite 2 g v 40 ml roztoku, ktorý neobsahuje vápnik (0,9% roztok chloridu sodného, 5-10% roztok glukózy). Dávky 50 mg / kg a viac sa majú podávať intravenózne, do 30 minút.
Vedľajšie účinky
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, horúčka alebo zimnica.
Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu injekcie.
Nervového systému: bolesti hlavy, závraty.
Z močového systému: oliguria.
Na strane zažívacieho systému: nauzea, vracanie, poruchy chuti, flatulencia, stomatitída, glositída, hnačka, pseudomembranózna enterokolitída; pseudo-cholelitiáza žlčníka (syndróm kalov), kandidóza a iná superinfekcia.
Zo strany orgánov tvoriacich krv: anémia (vrátane hemolytickej), leukopénia, leukocytóza, lymfopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia, trombocytóza, bazofília, hematuria; krvácanie z nosa.
Laboratórne ukazovatele: zvýšenie (zníženie) protrombínového času, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, hypercreatininémia, zvýšenie koncentrácie močoviny, glykozúrie.
Iné: zvýšené potenie, "prílivy" krvi.
predávkovať
Interakcia s inými liekmi
Farmaceuticky nekompatibilný s amsakrínom, vankomycínom, flukonazolom a aminoglykozidmi.
Bakteriostatické antibiotiká znižujú baktericídny účinok ceftriaxónu.
Bol zistený in vitro antagonizmus medzi chloramfenikolom a ceftriaxónom.
Pri súčasnom použití nesteroidných protizápalových liekov a iných inhibítorov agregácie krvných doštičiek sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.
Ceftricson môže znížiť účinnosť hormonálnej antikoncepcie. Počas liečby ceftriaxónom a jeden mesiac po liečbe sa majú dodatočne používať nehormonálne metódy antikoncepcie.
Pri súčasnom užívaní ceftriaxónu vo vysokých dávkach a silných diuretikách (napr. Furosemid) nebolo pozorované poškodenie obličiek.
Probenecid neovplyvňuje elimináciu ceftriaxónu.
Farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká.
Roztoky obsahujúce vápnik (ako je Ringerov roztok alebo Hartmanov roztok) neumožňujú riediť ceftriaxón. Výsledok interakcie môže viesť k tvorbe nerozpustných zlúčenín. Roztoky ceftriaxónu a parenterálnej výživy obsahujúce vápnik sa nemajú miešať ani podávať pacientom bez ohľadu na vek, vrátane použitia rôznych systémov na intravenózne podávanie.
Funkcie aplikácie
Pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii by pacienti na hemodialýze mali pravidelne určovať koncentráciu lieku v plazme.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi, indikátory funkčného stavu pečene a obličiek.
V zriedkavých prípadoch s ultrazvukovým vyšetrením žlčníka sa vyskytujú výpadky po ukončení liečby. Aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v pravej hypochondriu, odporúča sa pokračovať v predpisovaní antibiotika a vykonávať symptomatickú liečbu.
Použitie etanolu po podaní ceftriaxónu nie je sprevádzané reakciou podobnou disulfiramu. Ceftriaxón neobsahuje skupinu N-metyltio-tetrazolu, ktorá by mohla spôsobiť intoleranciu etanolu, ktorá je inherentná u niektorých iných cefalosporínov.
Pri liečbe ceftriaxónu možno pozorovať falošne pozitívne výsledky Coombsovho testu, vzoriek na galaktozémiu a glukózy v moči (glukozúria sa odporúča stanoviť len enzymatickou metódou).
Čerstvo pripravené roztoky ceftriaxónu sú fyzikálne a chemicky stabilné počas 6 hodín pri teplote miestnosti.
Starší a oslabení pacienti môžu vyžadovať vymenovanie vitamínu K.
Roztoky obsahujúce ceftriaxón a vápnik sa môžu podávať pacientom akejkoľvek vekovej skupiny, deťom starším ako 28 dní, konzistentne s intervalom najmenej 48 hodín za predpokladu, že infúzna hadica katétra sa dôkladne prepláchne medzi dávkami kompatibilným roztokom.
Použitie počas gravidity a laktácie
Ceftriaxón preniká do placentárnej bariéry. V experimentálnych štúdiách na zvieratách neboli zistené žiadne teratogénne a embryotoxické účinky ceftriaxónu, ale bezpečnosť ceftriaxónu u gravidných žien nebola stanovená. Ceftriaxón sa môže predpisovať počas tehotenstva len za prísnych indikácií.
V nízkych koncentráciách sa ceftriaxón vylučuje do materského mlieka. Pri predpisovaní lieku počas laktácie (dojčenie) je potrebná opatrnosť.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať s pohybovými mechanizmami
Ceftriaxón môže spôsobiť závraty, preto je potrebná opatrnosť pri manipulácii s vozidlami a pohybujúcimi sa strojmi počas liečby.
Ceftriaxon: návod na použitie
Pred nákupom antibiotika Ceftriaxone by ste si mali pozorne prečítať návod na použitie, spôsoby použitia a dávkovanie, ako aj ďalšie užitočné informácie o lieku Ceftriaxone. Na stránke "Encyklopédia chorôb" nájdete všetky potrebné informácie: návod na správne používanie, odporúčané dávkovanie, kontraindikácie, ako aj prehľady pacientov, ktorí už tento liek užívali.
Ruský názov: Ceftriaxón
Latinský názov Ceftriaxon: Ceftriaxonum (rod Ceftriaxoni)
Chemický názov: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2, 5,6-tetrahydro-2-metyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazín-3-yl) tio] metyl] -5-tia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-én -2-karboxylová kyselina (a vo forme dvojsodnej soli)
Farmakologická skupina látky Ceftriaxón: cefalosporíny
Ceftriaxón je cefalosporínové antibiotikum tretej generácie na parenterálne použitie.
Ceftriaxón sodný je kryštalický prášok bielej až žltooranžovej farby, ľahko rozpustný vo vode, mierne v metanole a veľmi slabý v etanole. PH 1% vodného roztoku je asi 6,7. Farba roztoku sa mení od mierne žltej až jantárovej farby a závisí od času skladovania, koncentrácie a použitého rozpúšťadla. Molekulová hmotnosť 661,61.
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu je kryštalický, takmer biely alebo žltkastý.
1 fl. Ceftriaxón (vo forme sodnej soli) 1 g
Sklenené fľaše (1) - kartóny.
Ceftriaxón - farmakologický účinok
Farmakologický účinok látky je baktericídny, širokospektrálny antibakteriálny.
Inhibuje transpeptidázu, porušuje biosyntézu steny mukopeptidových bakteriálnych buniek. Má široké spektrum účinku, je stabilný v prítomnosti väčšiny beta-laktamáz.
Aktívny v oblasti aerobiku, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, arabského trhu, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arabčiny (vrátane ampicilínu) a beta-laktámu Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc mnoho kmeňov Pseudomonas aeruginosa, anaeróbnych mikroorganizmov - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (väčšina kmeňov Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.
Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, avšak bezpečnosť a účinnosť Ceftriaxónu pri liečbe ochorení spôsobených týmito mikroorganizmami nebola stanovená v adekvátnych a dobre kontrolovaných klinických skúškach: aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi), Shigella spp., aeróbne grampozitívne mikroorganizmy - Streptococcus agalactiae, anaeróbne mikroorganizmy - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Môže pôsobiť na multirezistentné kmene tolerantné na penicilíny a cefalosporíny prvej generácie a aminoglykozidy.
Po i / m podaní sa úplne vstrebáva, Tmax sa dosiahne v priebehu 2 - 3 hodín, jednorazovou intravenóznou infúziou počas 30 minút sa plazmatická koncentrácia ceftriaxónu v dávkach 0,5; 1 a 2 g je 82, 151 a 257 ug / ml. Cmax v plazme po jednorazovej intramuskulárnej injekcii v dávkach 0,5 a 1 g - 38 a 76 μg / ml. Akumulácia po opakovaných in / in alebo intramuskulárnych injekciách v dávkach 0,5 až 2 g s 12- a 24-hodinovými intervalmi je 15-36% v porovnaní s jednorazovou injekciou. Reverzibilne sa viaže na plazmatické proteíny: pri koncentrácii nižšej ako 25 μg / ml - 95%, pri koncentrácii 300 μg / ml - 85%. Dobre preniká do orgánov, telesných tekutín (intersticiálne, peritoneálne, synoviálne, počas cerebrálneho zápalu v mozgovej mieche), kostného tkaniva. Materské mlieko obsahuje 3 - 4% koncentráciu v sére (viac s i / m ako v úvode). Pri dávkach 0,15-3 g u zdravých dobrovoľníkov T1 / 2 - 5,8-8,7 hodín; zdanlivý distribučný objem - 5,78-13,5 l; Plazma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl renálne - 0,32-0,73 l / h. Od 30 do 67% sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok - žlčou. Približne 50% sa zobrazí do 48 hodín.
Ceftriaxón - indikácie
Používa sa na liečbu infekcií spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú citlivé na účinnú látku, a to: t
- rozšírená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia);
- infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu);
- infekcie kostí a kĺbov;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- infekcie u pacientov s oslabenou imunitou;
- infekcie panvových orgánov;
- infekcie obličiek a močových ciest;
- infekcie dýchacích ciest (najmä pneumónia);
- infekcie genitálií, vrátane kvapavky.
Prevencia infekcií v pooperačnom období.
Ceftriaxón - dávkovanie
Liečivo sa podáva v / m alebo / in.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísanú dávku 1-2 g 1 krát denne (každých 24 hodín). V závažných prípadoch alebo pri infekciách, ktorých patogény majú len miernu citlivosť na ceftriaxón, sa denná dávka môže zvýšiť na 4 g.
Novorodencovi (do 2 týždňov) sa predpisuje dávka 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri určovaní dávky by sa nemalo rozlišovať medzi plnoletými a predčasne narodenými deťmi.
Dojčatá a malé deti (od 15 dní do 12 rokov) majú predpísané dávkovanie 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne.
Deti s hmotnosťou> 50 kg sú predpísané dávky pre dospelých.
Dávky 50 mg / kg alebo viac na intravenózne podanie sa majú podávať po kvapkách počas najmenej 30 minút.
Starší pacienti majú dostať zvyčajnú dávku určenú pre dospelých bez prispôsobenia veku.
Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. Podávanie ceftriaxónu by malo pokračovať u pacientov najmenej 48-72 hodín po normalizácii teploty a potvrdení eradikácie patogénu.
Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí začína liečba dávkou 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Po identifikácii patogénu a stanovení jeho citlivosti sa dávka môže zodpovedajúcim spôsobom znížiť.
S meningokokovou meningitídou sa najlepšie výsledky dosiahli s trvaním liečby 4 dni, s meningitídou spôsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.
V lymskej borelióze: dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa predpisuje 50 mg / kg raz denne počas 14 dní; maximálna denná dávka - 2 g.
V prípade kvapavky (spôsobenej kmeňmi tvoriacimi a netvoriacu penicilinázu) - raz a / mv dávke 250 mg.
Aby sa zabránilo pooperačným infekciám, v závislosti od stupňa infekčného rizika sa liek podáva v dávke 1 až 2 g raz počas 30 až 90 minút pred operáciou.
Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku je účinné súčasné (ale oddelené) podávanie ceftriaxónu a jedného z 5-nitroimidazolov, napríklad ornidazolu.
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebné znižovať dávku, ak funkcia pečene zostáva normálna. V prípadoch predčasného renálneho zlyhania závažného s QA
Napriek podrobnej anamnéze, ktorá je pravidlom pre iné cefalosporínové antibiotiká, nemôžeme vylúčiť možnosť vzniku anafylaktického šoku, ktorý si vyžaduje okamžitú liečbu - najprv sa podáva epinefrín a potom GCS.
Štúdie in vitro ukázali, že podobne ako iné cefalosporínové antibiotiká, ceftriaxón je schopný vytesniť bilirubin viazaný na sérový albumín. Preto u novorodencov s hyperbilirubinémiou a najmä u predčasne narodených detí vyžaduje použitie ceftriaxónu ešte väčšiu opatrnosť.
Starší a oslabení pacienti môžu vyžadovať vymenovanie vitamínu K.
Pripravený roztok sa má uchovávať pri izbovej teplote maximálne 6 hodín alebo v chladničke pri teplote 2 - 8 ° C maximálne 24 hodín.
V prípade poruchy funkcie obličiek
S opatrnosťou predpísané pre dysfunkciu obličiek.
Pri súbežnej ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii sa má u pacientov na hemodialýze stanoviť plazmatická koncentrácia lieku.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať indikátory funkčného stavu obličiek.
S abnormálnou funkciou pečene
Pri súbežnej ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii sa má u pacientov na hemodialýze stanoviť plazmatická koncentrácia lieku.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať ukazovatele funkčného stavu pečene.
V zriedkavých prípadoch s ultrazvukom žlčníka sa vyskytujú výpadky, ktoré zmiznú po ukončení liečby (aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v pravej hypochondriu, odporúča sa pokračovať v predpisovaní antibiotík a vykonávať symptomatickú liečbu).
Ceftriaxón - Bezpečnostné opatrenia
Kombinácia renálnej a hepatálnej insuficiencie si vyžaduje úpravu dávky a monitorovanie plazmatických koncentrácií (hladiny v krvi sa majú pravidelne monitorovať as izolovanou poruchou funkcie pečene alebo obličiek).
U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné alergické skrížené reakcie s cefalosporínovými antibiotikami.
V prípade dlhšieho stretnutia je potrebné vykonať cytologický krvný test. Treba mať na pamäti možný vývoj dysbiózy, superinfekcie.
Opatrne sa používa u novorodencov s hyperbilirubinémiou, u predčasne narodených detí a pacientov náchylných na alergické reakcie.
Pacienti so zhoršenou syntézou alebo zníženými zásobami vitamínu K (napríklad pri chronickom ochorení pečene, podvýžive) vyžadujú stanovenie PT. V prípade predĺženia PV pred alebo počas liečby musíte prideliť vitamín K.
U pacientov liečených ceftriaxónom (zmeny sú prechodné a vymiznú po ukončení liečby) sú hlásené zmeny v žlčníku, ktoré boli zistené ultrazvukom (u niektorých pacientov boli príznaky ochorenia žlčníka). Ak sú príznaky ochorenia žlčníka a / alebo ultrazvukové abnormality, liečba ceftriaxónom sa má prerušiť.
Obchodné názvy liekov s účinnou látkou Ceftriaxone
Ako nariediť ceftriaxón na intramuskulárne a intravenózne podanie, návod na použitie antibiotika
Aby sa dosiahol maximálny terapeutický účinok v procese antimikrobiálnej liečby širokého spektra infekčných patológií, musíte presne vedieť, ako sa chová ceftriaxón, antibiotické liečivo tretej generácie cefalosporínov, ktoré má vysokú chemoterapeutickú aktivitu. Liek je schopný zničiť mnoho typov pyogénnych mikroorganizmov, ktoré vykazujú zvýšenú rezistenciu voči špeciálnym enzýmom - laktamázam, ktoré produkujú škodlivé baktérie na oslabenie účinnosti antibiotika.
Zloženie liečiva
Nástroj sa vyrába vo forme bieleho prášku obsahujúceho terapeutickú látku - ceftriaxón sodný. Prášok sa používa na získanie medicínskeho roztoku, ktorý sa používa na intravenózne infúzie a injekcie do svalu.
Lieky prichádzajú do lekární v transparentných, hermeticky uzavretých sklenených liekovkách s 500, 1000 mg aktívnej zložky.
Farmakologické vlastnosti a indikácie na použitie
Liečivé vlastnosti
Ceftriaxón má silný antimikrobiálny účinok - ničí škodlivé mikroorganizmy a ničí ich bunkovú membránu. Liek je schopný potlačiť mnoho rôznych typov baktérií, vrátane aeróbnych a anaeróbnych foriem, gram-pozitívnych a gram-negatívnych druhov.
Terapeutická látka sa aktívne distribuuje krvou, ľahko sa dostane do všetkých orgánov, vrátane mozgového a kostného tkaniva a tekutín, vrátane intraartikulárnej, spinálnej a pleurálnej. Približne 4% množstva terapeutickej látky v krvnej plazme sa nachádza v ľudskom mlieku.
Biologická dostupnosť, to znamená množstvo ceftriaxónu sodného dosahujúceho anomálne zameranie, je takmer 100%.
Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 90 až 120 minút po intramuskulárnej injekcii a intravenóznou infúziou na konci procedúry.
Terapeutická látka môže byť v tele dlhodobo, pričom si zachováva svoj antimikrobiálny účinok 24 hodín alebo viac.
Polčas liečiva (čas straty polovice farmakologickej aktivity) je 6 až 8 hodín a u pacientov vo veku od 70 rokov sa predlžuje na 16 hodín, u dojčiat od jedného mesiaca života do 6,5 dňa u novorodencov do 8 dní.
Väčšina (až 60%) ceftriaxónu sa odstraňuje spolu s močom, čiastočne so žlčou.
Pri slabej funkcii obličiek dochádza k spomaleniu odstránenia terapeutickej látky, a preto je možná jej akumulácia v tkanivách.
Pri predpísaní
S týmto antibiotickým liekom sa liečia zápalové patológie spôsobené mikrobiálnymi činidlami, ktoré reagujú na antibakteriálnu aktivitu Ceftriaxónu.
Patria medzi ne infekcie:
- žalúdočné, močové a žlčové orgány, reprodukčný systém, črevá (pyelonefritída, epididymitída, cystitída, cholangitída, prostatitída, peritonitída, empyém žlčníka, uretritída);
- pľúc, priedušiek a ORL orgánov (pneumónia, hnisavý otitída, bronchitída, agranulocytická angína, hnisavá sinusitída, pľúcny absces, pleurálny empyém);
- koža, kosti, podkožné tkanivo, kĺby (osteomyelitída, streptodermia, popáleniny a rany postihnuté patogénnou mikrobiálnou flórou);
Okrem toho Ceftriaxón s výrazným liečebným účinkom lieči:
- bakteriálne poškodenie mozgových membrán (meningitída) a vnútornej membrány srdca (endokarditída);
- komplikovaná gonokoková infekcia, syfilis; dyzentéria, borelióza nesená kliešťami;
- septikémia, keď sa do krvi dostanú pyogénne baktérie a ich jedy; hnisavé septické patológie vznikajúce vo forme pooperačných komplikácií;
- horúčka týfusu, akútne ochorenie čriev so salmonelou;
- infekcií vyskytujúcich sa na pozadí oslabenej imunity.
Ako nariediť ceftriaxón na intravenózne a intramuskulárne podanie
Intravenózne podanie
Je to dôležité! Užívanie lidokaínu s intravenóznou infúziou Ceftriaxonu je zakázané. Pred infúziou lieku do žily sa prášok zriedi výlučne injekčnou vodou.
Infúzia do žily pomocou injekčnej striekačky
Intravenózna infúzia lieku injekčnou striekačkou sa vykonáva veľmi pomaly - do 2 až 4 minút.
Na vstreknutie 1000 mg antibiotika do žily sa do fľaše s 1 gramom lieku pridá 10 ml sterilnej vody.
Na získanie dávky 250 alebo 500 mg sa prášok z injekčnej liekovky s 0,5 g zriedi vodou na injekciu v objeme 5 ml. V plnej injekčnej liekovke bude 500 mg av polovici objemu hotového roztoku - 250 mg liečivej látky.
Infúzia kvapkadlom (infúzia)
Kvapkové infúzie sa uskutočňujú, ak pacient potrebuje dávku vypočítanú v množstve rovnajúcom sa 50 mg (alebo viac) antibiotika na kilogram hmotnosti pacienta.
Je to dôležité! Ceftriaxón nerozpúšťajte v žiadnych lekárskych tekutinách obsahujúcich vápnik.
Pri nastavení kvapkadla sa 2 gramy liečiva zriedia 40 až 50 ml fyziologického roztoku - 9% NaCl alebo 5 až 10% dextrózy (glukózy).
Intravenózna infúzia má trvať najmenej pol hodiny.
Intramuskulárne injekcie
Ako rozpustiť prášok ceftriaxónu a aké rozpúšťadlá možno použiť na zníženie bolesti počas injekcie?
Na zriedenie antibiotika na požadovanú koncentráciu sa používa injekčná voda (zvyčajne v nemocniciach) a lieky proti bolesti. Injekcie Ceftriaxonu, ak sa liek riedi vodou, sú však dosť bolestivé, preto lekári dôrazne odporúčajú rozpustiť liek s 1% roztokom lidokaínu v anestézii. Sterilná voda by sa mala používať len na riedenie anestetika s koncentráciou 2%.
Ak je však pacient alergický na anestetiká, najmä na lidokaín, bude potrebné prášok zriediť výlučne vodou na injekcie, aby sa zabránilo akútnej anafylaktickej reakcii.
Novokaín je nepraktický na použitie na riedenie antibiotika, pretože toto anestetikum znižuje terapeutickú aktivitu ceftriaxónu a častejšie ako lidokaín, spôsobuje akútne alergie a šok a horšie zmierňuje bolesť.
Ako nariediť ceftriaxón s lidokaínom 1%: t
Ak chcete pridať 500 mg, liek z injekčnej liekovky s dávkou 0,5 g sa rozpustí v 2 ml 1% lidokaínu (1 ampulka). Ak je len fľaša s dávkou 1 gram, potom sa zriedi 4 ml anestetika a presne polovica výsledného roztoku (2 ml) sa natiahne do injekčnej striekačky.
Na vloženie dávky rovnej 1 gramu sa prášok z fľaše s hmotnosťou 1 g zriedi 3,5 ml anestetika. Nemôžete užívať 3,5 a 4 ml, pretože je to pohodlnejšie a ešte menej bolestivé. Ak sú 2 injekčné liekovky s dávkou 0,5 gramu, potom sa ku každému z nich pridajú 2 ml anestetika, potom sa z každej striekačky odoberie celý objem 4 ml.
Je to dôležité! Nie je dovolené vstupovať do sedacieho svalu viac ako 1 gram rozpusteného lekárskeho prípravku.
Na získanie dávky 250 mg ceftriaxónu (0,25 g) sa 500 mg prášku z liekovky zriedi v 2 ml lidokaínu a polovica pripraveného roztoku (1 ml) sa natiahne do injekčnej striekačky.
Správne riedenie antibiotika 2% lidokaínu
Ak potrebujete dávku 1 gram a sú tam 2 fľaše po 0,5 g, potom musíte v injekčnej striekačke premiešať 2 ml vody a lidokaínu 2%, potom do každej fľaše vložte 2 ml zmesi anestetika a vody. Potom vytiahnite do injekčnej striekačky roztok z jednej a ďalšej fľaše (len 4 ml) a urobte injekciu.
Minimalizácia bolesti:
- intramuskulárna injekcia sa má robiť veľmi pomaly;
- ak je to možné, použite čerstvo pripravený medicínsky roztok - znížite tak nepohodlie a poskytnete maximálny terapeutický účinok.
Ak je pripravený objem roztoku dostatočný na 2 injekcie, je možné skladovať zriedený prášok v miestnosti po dobu maximálne 6 a v chladničke až 20 - 24 hodín. Injekcia s uloženým roztokom však bude bolestivejšia ako čerstvo pripravený liek. Ak sa uložený roztok zmenil farbou, potom nie je možné vstrekovať, pretože tento znak označuje jeho nestabilitu.
Odporúča sa použiť dve ihly na jednu injekciu. Prostredníctvom prvej ihly sa do injekčnej liekovky vstreklo anestetikum alebo voda a výsledný roztok sa zachytil. Potom vymenia ihlu na sterilnú ihlu a až potom urobia injekciu.
Návod na použitie antibiotík
Trvanie antimikrobiálnej terapie je určené typom infekčného ochorenia a závažnosťou klinického obrazu. Po znížení závažnosti bolestivých prejavov a teploty lekári odporúčajú predĺženie príjmu liekov aspoň o ďalšie 3 dni.
dospelí
Pacienti od 12 rokov dostávajú v priemere 2 injekcie denne (s intervalom 10 - 12 hodín) 0,5 - 1 gram (to znamená denne 1 - 2 g). V prípade závažných ochorení sa dávka zvýši na 4 gramy denne.
Na liečbu nekomplikovanej gonokokovej infekcie u dospelých sa 250 mg ceftriaxónu vstrekne do svalu raz. Pri liečbe hnisavého zápalu stredného ucha je jednotlivá dávka 50 mg na kilogram telesnej hmotnosti (nie viac ako 1 gram).
Aby sa predišlo hnisavým pooperačným zápalom 30 - 120 minút pred chirurgickým zákrokom, pacientovi sa podáva intravenózna infúzia 1 - 2 g antibiotika počas 20 - 30 minút (s priemernou koncentráciou antibiotika 10 - 40 mg v 1 ml fyziologického roztoku na infúziu).
Deti vo veku od 12 rokov, denná dávka sa vypočítajú na základe normy 20 - 75 mg na kilogram hmotnosti dieťaťa. Výsledná dávka sa rozdelí na 2 injekcie s intervalom 12 hodín.
Napríklad dieťa vo veku 2 rokov s hmotnosťou 16 kg denne bude potrebovať aspoň 20 x 16 = 320 mg lieku, maximálne 75 x 16 = 1200 mg. Ťažké infekčné procesy vyžadujú maximálnu rýchlosť 75 mg na kg na deň, ale aj v tomto prípade je najväčšie množstvo antibiotika, ktoré môže mladý pacient dostať za deň, obmedzené na 2 gramy.
V prípade infekčných lézií kože a podkožného tkaniva sa liečba ceftriaxónom vykonáva podľa nasledujúcej schémy: dieťa dostáva buď 1 injekciu na odhadovanú dávku 50–75 mg na kilogram alebo 2 injekcie (po 12 hodinách), pričom dávka sa rovná 25–37,5 mg. na kg
Novorodenci, vrátane predčasne narodených detí vo veku od 2 týždňov, majú predpísané lieky, pričom podľa schémy očakávajú dennú dávku pre dojčatá: 20 - 50 mg na kg hmotnosti dieťaťa.
Ak je dieťaťu diagnostikovaná bakteriálna meningitída, dieťaťu sa podáva injekcia raz denne v množstve 100 mg na kg hmotnosti. Trvanie terapie závisí od typu patogénu a môže sa pohybovať od 4 do 5 dní (keď sa zistí meningokoky) do 2 týždňov, ak sa zistia enterobaktérie.
Keď hmotnosť mladého pacienta dosiahne 50 kg (aj keď je mladší ako 12 rokov), liek sa predpisuje v dávkach pre dospelých.
vlastnosti:
- Pacienti s poruchou funkcie obličiek počas normálnej funkcie pečene nie sú povinní znižovať dávku antibiotika. Ale s ťažkou formou zlyhania obličiek (CC pod 10 ml / min) je denné množstvo lieku obmedzené na 2 gramy. Ak sa pacientovi vykoná hemodialýza, dávka sa nemusí upraviť.
- Pacienti s pečeňovou patológiou na pozadí normálneho fungovania obličiek, injekčná dávka lieku sa tiež nemusí znižovať.
- Ak sa súčasne vyskytne závažná porucha funkcie obličiek a pečene, je potrebné pravidelne kontrolovať hladinu ceftriaxónu v krvnom sére.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Antibiotikum ceftriaxón nesmie predpisovať:
- s ťažkými alergiami na ceftriaxón, iné cefalosporíny, penicilíny, karbopenémy;
- pacientov do 12 - 13 týždňov tehotenstva;
- u dojčiacich matiek (v čase liečby sa dieťa prenesie na dojčenie);
- novorodenci dostávajúci intravenózne tekutiny z roztokov obsahujúcich vápnik na pozadí abnormálne vysokej hladiny bilirubínu v krvi;
- pacientov so závažným zlyhaním obličiek a pečene (presne podľa indikácií).
S opatrnosťou sa liek používaný na liečbu:
- predčasne narodené deti, novorodenci s vysokým obsahom bilirubínu v krvi, pacienti s t
- tehotných pacientov po 12 týždňoch gravidity;
- pacientov s ulceróznou kolitídou, vyvolaných predchádzajúcou antibakteriálnou liečbou;
- starších a slabších ľudí.
Väčšina pacientov dobre znáša liečbu ceftriaxónom.
V niektorých prípadoch je možné:
- výskyt svrbivej kožnej vyrážky, pľuzgierov, zimnice, edému očných viečok, jazyka, pier, hrtanu (v prípade porušenia kontraindikácií u pacientov s alergiami);
- nevoľnosť, vracanie, stratená stolica, porucha chuti, plynatosť;
- "Thrush" (kandidóza) sliznice úst, jazyka, genitálií;
- zápal slizníc úst a jazyka (stomatitída, glositída);
- bolesť hlavy, potenie, teplo na tvári;
- cholestatická žltačka, hepatitída, pseudomembranózna kolitída;
- flebitída (zápal cievy), bolesť v mieste vpichu injekcie;
- znížená produkcia moču (oliguria), neinfekčná pyelonefritída;
- akútna bolesť v pravej podkožnej oblasti spôsobená pseudo-cholelitiázou žlčníka;
- chudokrvnosť.
Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami môže dôjsť k zmene krvných laboratórnych hodnôt: t
- zvýšený alebo znížený počet bielych krviniek;
- zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, alkalických fosfatáz, kreatinínu;
- veľmi zriedkavo - zmena zrážanlivosti krvi, vrátane zníženia počtu krvných doštičiek (hypoprotrombinémia) a objavenia sa krvi v moči a krvácaní z nosa a abnormálne vysokej hladiny krvných doštičiek (trombocytóza) s rizikom trombózy.
V moči - vysoký obsah močoviny, cukru (glykozúrie).
Užívanie veľkých dávok antibiotika počas 3 až 4 týždňov môže spôsobiť príznaky predávkovania, ktoré sa prejavujú vo vzhľade alebo intenzifikácii týchto nežiaducich vedľajších reakcií. V tomto prípade je potrebné zrušiť lieky a vymenovanie liekov, ktoré eliminujú negatívne príznaky, ktoré sa objavili. Metódy na čistenie krvi, vrátane hemo- a peritoneálnej dialýzy, pri predávkovaní nedávajú pozitívny výsledok.
Súčasné použitie s inými liekmi.
Je zakázané miešať Ceftriaxon s inými druhmi antibiotických liekov v tej istej injekčnej striekačke alebo injekčnej liekovke na intravenóznu infúziu.
Pokyny na intravenózne podanie ceftriaxónu
Registračné číslo
Obchodný názov lieku: Ceftriaxón
Medzinárodný nechránený názov:
Chemický názov:] -7-amino] -8-oxo-3-metyl] -5-tia-1-azabicyklookt-2-én-2-karboxylová kyselina (vo forme dvojsodnej soli).
zloženie:
Jedna injekčná liekovka obsahuje 1,0 g sodnej soli ceftriaxónu.
Popis:
Takmer biely alebo nažltlý kryštalický prášok.
Farmakoterapeutická skupina: t
ATX kód.
Farmakologické vlastnosti
Ceftriaxón je cefalosporínové antibiotikum tretej generácie na parenterálne použitie, má baktericídny účinok, inhibuje syntézu bunkovej membrány a in vitro inhibuje rast väčšiny grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Ceftriaxón je rezistentný na beta-laktamázové enzýmy (penicilinázu aj cefalosporinázu, produkovanú väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií). In vitro a v klinickej praxi je ceftriaxón zvyčajne účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:
Gram-pozitívne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Poznámka: Staphylococcus spp., Odolný voči meticilínu, rezistentný na cefalosporíny, vrátane ceftriaxónu. Väčšina enterokokových kmeňov (napríklad Streptococcus faecalis) je tiež rezistentná na ceftriaxón.
Gram-negatívne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (niektoré kmene sú rezistentné), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vrátane Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (vrátane S. typhi), Serratia spp. (vrátane S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vrátane V. cholerae), Yersinia spp. (vrátane Y. enterocolitica)
Poznámka: Mnohé kmene uvedených mikroorganizmov, ktoré sa v prítomnosti iných antibiotík, napríklad penicilínov, cefalosporínov prvej generácie a aminoglykozidov, stále množia, sú citlivé na ceftriaxón. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxón v štúdiách in vitro aj na zvieratách. Podľa klinických údajov v primárnom a sekundárnom syfilise vykazuje ceftriaxón dobrú účinnosť.
Anaeróbne patogény:
Bacteroides spp. (vrátane niektorých kmeňov B. fragilis), Clostridium spp. (vrátane CI. difficile), Fusobacterium spp. (okrem F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Poznámka: Niektoré kmene mnohých baktérií Bacteroides spp. (napríklad B. fragilis), produkujúce beta-laktamázu, rezistentnú na ceftriaxón. Na stanovenie citlivosti mikroorganizmov je potrebné použiť disky obsahujúce ceftriaxón, pretože sa ukázalo, že určité kmene patogénov môžu byť rezistentné voči klasickým cefalosporínom in vitro.
Farmakokinetika:
Pri parenterálnom podaní ceftriaxón dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. U zdravých dospelých jedincov sa ceftriaxón vyznačuje dlhým polčasom približne 8 hodín. Plochy pod krivkou koncentrácie - čas v sére pri intravenóznom a intramuskulárnom podaní sa zhodujú. To znamená, že biologická dostupnosť ceftriaxónu pri intramuskulárnom podaní je 100%. Keď sa ceftriaxón podáva intravenózne, rýchlo difunduje do intersticiálnej tekutiny, kde si zachováva svoj baktericídny účinok proti patogénom, ktoré sú naň citlivé 24 hodín.
Polčas u zdravých dospelých jedincov je približne 8 hodín. U novorodencov do 8 dní au starších ľudí starších ako 75 rokov je priemerný polčas približne dvakrát vyšší. U dospelých sa 50-60% ceftriaxónu vylučuje v nezmenenej forme močom a 40-50% sa tiež vylučuje v nezmenenej forme žlčou. Pod vplyvom črevnej flóry sa ceftriaxón premieňa na neaktívny metabolit. U novorodencov sa približne 70% podanej dávky vylučuje obličkami. Pri zlyhaní obličiek alebo ochorení pečene u dospelých sa farmakokinetika ceftriaxónu takmer nemení, polčas eliminácie sa mierne predlžuje. Ak je poškodená funkcia obličiek, zvyšuje sa vylučovanie žlčou a ak je patológia pečene, vylučuje sa vylučovanie ceftriaxónu obličkami.
Ceftriaxón sa viaže reverzibilne na albumín a táto väzba je nepriamo úmerná koncentrácii: napríklad keď je koncentrácia liečiva v sére nižšia ako 100 mg / l, väzba ceftriaxónu na proteíny je 95% a pri koncentrácii 300 mg / l - iba 85%. Kvôli nižšiemu obsahu albumínu v intersticiálnej tekutine je koncentrácia ceftriaxónu v ňom vyššia ako v krvnom sére.
Infiltrácia mozgovomiechového moku: U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku av prípade bakteriálnej meningitídy v priemere 17% koncentrácie liečiva v krvnom sére difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac. ako pri aseptickej meningitíde. 24 hodín po intravenóznom podaní ceftriaxónu v dávke 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 25 hodín po podaní ceftriaxónu v dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti bola koncentrácia ceftriaxónu mnohonásobne vyššia ako minimálna depresívna dávka, ktorá je potrebná na potlačenie patogénov, ktoré najčastejšie spôsobujú meningitídu.
Indikácie na použitie:
Infekcie spôsobené patogénmi citlivými na ceftriaxón: sepsa, meningitída, infekcie brušnej dutiny (peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest), infekcie kostí, kĺbov, spojivového tkaniva, kože, infekcie u pacientov so zníženou funkciou imunitného systému, infekcie obličiek a infekcie močových ciest, respiračné infekcie, najmä pneumónia, ako aj infekcie ucha, nosa a hrdla, infekcie genitálií vrátane kvapavky. Prevencia infekcií v pooperačnom období.
Dávkovanie a podávanie: t
Pre dospelých a pre deti od 12 rokov:
Priemerná denná dávka je 1 až 2 g ceftriaxónu 1 krát denne (po 24 hodinách). V závažných prípadoch alebo v prípadoch infekcií spôsobených mierne citlivými patogénmi sa môže jedna denná dávka zvýšiť na 4 g.
Pre novorodencov, dojčatá a deti do 12 rokov:
Pri jednorazovej dennej dávke sa odporúča nasledujúca schéma: t
Pre novorodencov (do dvoch týždňov veku):
20-50 mg / kg telesnej hmotnosti denne (dávka 50 mg / kg telesnej hmotnosti nie je povolená kvôli nezrelému enzýmovému systému novorodenca).
Pre dojčatá a deti do 12 rokov:
denná dávka je 20-75 mg / kg telesnej hmotnosti. U detí s telesnou hmotnosťou 50 kg a vyššou dodržiavajte dávkovanie pre dospelých. Dávka viac ako 50 mg / kg telesnej hmotnosti sa má podávať ako intravenózna infúzia počas najmenej 30 minút.
závisí od priebehu ochorenia.
V experimentoch sa dokázalo, že existuje synergizmus medzi ceftriaxónom a aminoglykozidmi na účinok na mnoho gramnegatívnych baktérií. Hoci nie je možné vopred predvídať zosilnený účinok takýchto kombinácií, v prípadoch závažných a život ohrozujúcich infekcií (napríklad spôsobených Pseudomonas aeruginosa) je ich spoločný účel opodstatnený.
Vzhľadom na fyzikálnu inkompatibilitu ceftriaxónu a aminoglykozidov je potrebné predpísať ich v odporúčaných dávkach samostatne!
Pri bakteriálnej meningitíde u novorodencov a detí je počiatočná dávka 100 mg / kg telesnej hmotnosti raz denne (maximálne 4 g). Hneď ako bolo možné izolovať patogén a určiť jeho citlivosť, dávka sa má primerane znížiť. Najlepšie výsledky sa dosiahli s nasledujúcimi obdobiami liečby: