- infekcie dolných dýchacích ciest (pneumónia, absces pľúc);
- infekčné ochorenia brušných orgánov (brušný týfus, paratyfatická horúčka, shigelóza, salmonelóza, peritonitída);
- tularémia, sepsa, hnisavá peritonitída, meningitída, rickettsióza, brucelóza, chlamýdie;
Zvýšená individuálna citlivosť (alergia) na chloramfenikol, tiamfenikol, azidamfenikol a ďalšie zložky lieku. Krvné ochorenia, výrazné poruchy pečene, obličiek, nedostatok enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza, kožné ochorenia (psoriáza, ekzémy, plesňové ochorenia), tehotenstvo, dojčenie, deti do 3 rokov vrátane, akútna porfýria. Levomycetín sa nemá predpisovať na akútne respiračné ochorenia, bolesť hrdla a tiež na účely prevencie.
Na strane gastrointestinálneho traktu a pečene: nauzea, vracanie, poruchy trávenia, porucha stolice, stomatitída, glositída, zhoršená črevná mikroflóra, enterokolitída;
Na strane kardiovaskulárneho systému a krvotvorného systému: granulocytopénia, pancytopénia, erytrocytopénia, anémia, vrátane aplastických, agranulocytóza, trombocytopénia, leukopénia, zmeny krvného tlaku;
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, emočná labilita, encefalopatia, zmätenosť, únava, halucinácie, poruchy zraku, pocity sluchu a chuti;
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, dermatóza, angioedém;
Iné: kardiovaskulárny kolaps, horúčka, superinfekcia, dermatitída, Jarish-Herxheimerova reakcia;
Levomycetín, širokospektrálne antibiotikum, má bakteriostatický účinok. Vo vysokých koncentráciách alebo vo vzťahu k vysoko citlivým mikroorganizmom môže vykazovať baktericídny účinok.
Keďže chloramfenikol je rozpustný v tukoch, preniká do bunkovej membrány baktérií a reverzibilne sa viaže na podjednotku 50S bakteriálnych ribozómov, v ktorých je prenos aminokyselín na rastúce peptidové reťazce oneskorený (pravdepodobne ako výsledok inhibície aktivity peptidyl transferázy), čo vedie k narušeniu peptidových väzieb a následnej syntéze proteínu.
Aktívne proti Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (Vrátane Salmonella typhi), pôsobí na Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, radu kmeňov Proteus spp., na niektorých kmeňoch Pseudomonas aeruginosa.
Aktívne proti Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (vrátane Chlamydia trachomatis).
Neovplyvňuje Mycobacterium tuberculosis, patogénne prvoky a huby.
Aktívny proti kmeňom baktérií rezistentných na penicilín, tetracyklíny, sulfónamidy. Odolnosť mikroorganizmov sa vyvíja pomaly.
Vzhľadom na vysokú toxicitu sa chloramfenikol používa na liečbu závažných infekcií, pri ktorých sú menej toxické antibakteriálne látky neúčinné alebo kontraindikované.
Rýchlo a takmer úplne vstrebáva z tráviaceho traktu. Biologická dostupnosť je 80%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 1 - 3 hodiny. Terapeutická koncentrácia sa udržiava 4 - 5 hodín po užití lieku.
45-50% sa viaže s proteínmi. Dobre preniká do telesných tekutín a tkanív, preniká cez placentu, preniká do materského mlieka. Najvyššie koncentrácie chloramfenikolu sa pozorujú v pečeni a obličkách. Pri žlči sa pozoruje až 30% podanej dávky. Dobre preniká cez hemato-placentárnu a krvno-mozgovú bariéru, maximálna koncentrácia v mozgovomiechovom moku sa pozoruje 4 až 5 hodín po jednorazovom perorálnom podaní. Biotransformovaná v pečeni sa 90% viaže na inaktívny glukuronid. Chloramfenikol palmitát sa pred vstrebaním hydrolyzuje na voľný stav v tráviacom trakte. Chloramfenikol sukcinát sodný sa hydrolyzuje do voľného stavu v krvnej plazme, pečeni, pľúcach a obličkách. U plodov a predčasne narodených detí nie je pečeň dostatočne vyvinutá na viazanie levomycetínu, čo spôsobuje akumuláciu toxickej koncentrácie aktívnej formy lieku a môže viesť k rozvoju „šedého syndrómu“. Liek sa vylučuje hlavne močom (najmä vo forme neaktívnych metabolitov), čiastočne cez črevo (1 - 3%).
Polčas eliminácie u dospelých s normálnou funkciou obličiek a pečeňou je 1,5 - 3,5 hodiny, s poruchou funkcie obličiek, 3 - 4 hodiny as ťažkou poruchou funkcie pečene, 4,6 - 11 hodín.
Dávkovanie a podávanie: t
Levomitsetin užívaný ústami 30 minút pred jedlom, v prípade nevoľnosti, vracania - 1 hodinu po jedle.
Dospelí menujú 250 - 500 mg. 3 - 4 krát denne. Denná dávka je 2 g.
Pri ťažkých formách infekcií v nemocnici je možné dávku zvýšiť na 3 g denne.
Deti vo veku od 3 do 8 rokov sa predpisujú v jednorazovej dávke 150 - 200 mg, staršej ako 8 rokov - 200 - 300 mg. Frekvencia prijímania 3 - 4 krát denne.
Priebeh liečby je zvyčajne 7 až 10 dní. Ak je to potrebné a pod podmienkou dobrej znášanlivosti, pri absencii zmien v zložení periférnej krvi je možné predĺžiť priebeh liečby až na 2 týždne.
Prášok na injekčný roztok: t
Dospelí chloramfenikol sa používajú intramuskulárne alebo intravenózne. Deti sa užívali intramuskulárne.
Pred zavedením je potrebné testovať znášanlivosť lieku za predpokladu, že nie sú k dispozícii žiadne kontraindikácie na ich implementáciu.
Na intramuskulárne podanie sa obsah injekčnej liekovky (0,5 g alebo 1 g) zriedi v 2-3 ml. injekciu a vstrekne hlboko intramuskulárne.
Na intravenóznu injekciu sa jedna dávka liečiva rozpustí v 10 ml. injekciu alebo 5% alebo 40% roztok glukózy a pomaly vstrekujte počas 3 až 5 minút.
Pacienti s diabetom, liek sa rozpustí v 0,9% roztoku chloridu sodného.
Denná dávka lieku pre dospelých s bežnými infekciami sa pohybuje od 1 do 3 g, podávaná v množstve 0,5-1 g, 2-3 krát denne, s intervalom 8-12 hodín. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 4 g.
V oftalmológii sa liek používa na parabulbárne injekcie a instilácie. Na injekcie parabulbaru sa injikovalo 0,2 až 0,3 ml. 20% roztok 1-2 krát denne.
Na instiláciu sa 5 - 5-násobný roztok 1 až 2 kvapky (liek sa rozpustí v sterilnej vode pre injekcie alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného) vpraví do spojivového vaku 3 až 5 krát denne.
Trvanie aplikácie je 5-15 dní.
Levomitsetín používaný intramuskulárne v dennej dávke: deti mladšie ako 1 rok 25-30 mg / kg. telesnej hmotnosti, deti nad 1 rok 50 mg / kg. telesnej hmotnosti, rozdelenej na 2 dávky v intervaloch 12 hodín.
Tablety s hmotnosťou 250 mg, 500 mg, 10 kusov v obale blistrov, 1 alebo 2 balenia v škatuli.
Prášok na injekčný roztok 0,5 alebo 1 g vo fľaši. Na 1 alebo 10 fliaš v kartónovom obale.
Interakcia s inými liekmi:
Dlhodobé užívanie chloramfenikolu, ktorý je inhibítorom pečeňových enzýmov, v predoperačnom období alebo počas operácie môže znížiť plazmatický klírens a predĺžiť trvanie účinku alfetanilu. Súčasné užívanie chloramfenikolu s liekmi, ktoré inhibujú tvorbu krvi (cytostatiká, sulfónamidy atď.), Alebo s radiačnou terapiou môže zvýšiť ich inhibičný účinok na kostnú dreň. Pri súčasnom použití chloramfenikolu s tolbutamidom (butamidom) a chlórpropamidom sa môže zvýšiť ich hypoglykemický účinok (v dôsledku inhibície metabolizmu týchto liekov v pečeni a zvýšenia ich koncentrácie), čo si vyžaduje úpravu dávky. Dlhodobé súčasné užívanie perorálnych kontraceptív obsahujúcich chloramfenikol a estrogénov môže viesť k zníženiu spoľahlivosti antikoncepcie a zvýšeniu frekvencie krvácania z prieniku. Pri súčasnom použití chloramfenikolu s penicilínom, erytromycínom, klindamycínom, linomycínom, dochádza k vzájomnému oslabeniu antimikrobiálneho účinku, preto je potrebné sa vyhnúť ich súčasnému použitiu. Potlačenie enzýmového systému cytochrómu P-450 levomycetínom môže oslabiť metabolizmus fenobarbitalu, fenytoínu, warfarínu a iných liekov v pečeni, metabolizovať oxidázový systém so zmiešanou funkciou, čo spôsobuje oneskorenie eliminácie a zvýšenie ich koncentrácie v krvi. Pri súčasnom použití s vitamínom B12 môže chloramfenikol pôsobiť proti stimulácii hematopoézy vitamínom B12. Pri použití liečiva v kombinácii s etylalkoholom sa u pacientov vyvinie reakcia podobná disulfiramu. Zvýšenie neurotoxicity chloramfenikolu je pri súčasnom použití s cykloserínom.
Darnitsa, Ukrajina, Kyjev. Syntéza, Rusko, Kurgan.
Varovanie! Pred použitím lieku LEVOMICETIN sa poraďte so svojím lekárom.
Inštrukcie sú uvedené len pre informáciu.
Dozviete sa o modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov
Pod pojmom infekčných chorôb sa rozumie reakcia organizmu na prítomnosť patogénnych mikroorganizmov alebo invázia orgánov a tkanív, čo sa prejavuje zápalovou odpoveďou. Na liečenie sa používajú antimikrobiálne činidlá selektívne pôsobiace na tieto mikróby s cieľom ich eradikácie.
Mikroorganizmy, ktoré vedú k infekčným a zápalovým ochoreniam ľudského tela, sú rozdelené na:
- baktérie (pravé baktérie, rickettsia a chlamydia, mykoplazmy);
- huby;
- vírusy;
- najjednoduchšie.
Preto sa antimikrobiálne látky delia na:
- antibakteriálne;
- antivirotiká;
- proti plesniam;
- antiprotozoálne.
Je dôležité si uvedomiť, že jeden liek môže mať niekoľko typov aktivít.
Napríklad nitroxolín, prep. s výrazným antibakteriálnym a miernym antifungálnym účinkom - nazývaným antibiotikum. Rozdiel medzi takýmto činidlom a „čistým“ fungicídom je ten, že nitroxolín má obmedzenú aktivitu vo vzťahu k niektorým druhom Candida, ale má výrazný účinok na baktérie, ktoré antifungálne činidlo vôbec neovplyvňuje.
Čo sú antibiotiká, na aký účel sa používajú?
V 50. rokoch dvadsiateho storočia Fleming, Chain a Flory získali Nobelovu cenu za medicínu a fyziológiu za objav penicilínu. Táto udalosť sa stala skutočnou revolúciou vo farmakológii, pričom sa úplne obrátili základné prístupy k liečbe infekcií a výrazne sa zvýšila šanca pacienta na úplné a rýchle zotavenie.
S príchodom antibakteriálnych liekov sa mnohé choroby, ktoré spôsobili epidémie, ktoré predtým zničili celé krajiny (mor, týfus, cholera), zmenili z „trestu smrti“ na „chorobu, ktorá sa dá účinne liečiť“ av súčasnosti sa takmer nikdy nevyskytujú.
Antibiotiká sú látky biologického alebo umelého pôvodu schopné selektívnej inhibície vitálnej aktivity mikroorganizmov.
To znamená, že charakteristickým znakom ich pôsobenia je, že postihujú iba prokaryotickú bunku bez poškodenia buniek tela. Je to spôsobené tým, že v ľudských tkanivách nie je cieľový receptor pre ich pôsobenie.
Antibakteriálne lieky sú predpísané pre infekčné a zápalové ochorenia spôsobené bakteriálnou etiológiou patogénu alebo pre ťažké vírusové infekcie, aby sa potlačila sekundárna flóra.
Pri výbere adekvátnej antimikrobiálnej terapie je potrebné brať do úvahy nielen základné ochorenie a citlivosť patogénnych mikroorganizmov, ale aj vek pacienta, tehotenstvo, individuálnu neznášanlivosť na zložky lieku, komorbidity a použitie preparátu, ktoré nie sú kombinované s odporúčanými liekmi.
Je tiež dôležité si uvedomiť, že pri absencii klinického účinku liečby v priebehu 72 hodín sa vykoná zmena medicínskeho média, berúc do úvahy možnú skríženú rezistenciu.
Pri ťažkých infekciách alebo na účely empirickej liečby nešpecifikovaným patogénom sa odporúča kombinácia rôznych typov antibiotík, pričom sa zohľadňuje ich kompatibilita.
Podľa účinku na patogénne mikroorganizmy existujú:
- bakteriostatická inhibičná životná aktivita, rast a reprodukcia baktérií;
- baktericídne antibiotiká sú látky, ktoré úplne zničia patogén, ako výsledok ireverzibilnej väzby na bunkový cieľ.
Takéto rozdelenie je však skôr svojvoľné, pretože mnohé z nich sú antibes. môže vykazovať odlišnú aktivitu v závislosti od predpísaného dávkovania a trvania použitia.
Ak pacient nedávno použil antimikrobiálnu látku, je potrebné vyhnúť sa opakovanému použitiu počas najmenej šiestich mesiacov, aby sa zabránilo výskytu flóry rezistentnej na antibiotiká.
Ako sa vyvíja rezistencia voči liekom?
Najčastejšie pozorovanou rezistenciou je mutácia mikroorganizmu, sprevádzaná modifikáciou cieľa vo vnútri buniek, ktorý je ovplyvnený odrodami antibiotík.
Účinná látka predpísanej látky preniká do bakteriálnej bunky, nemôže však komunikovať s požadovaným cieľom, pretože je porušený princíp viazania typu „kľúč-zámok“. V dôsledku toho nie je aktivovaný mechanizmus potláčania aktivity alebo deštrukcie patologického činidla.
Ďalšou účinnou metódou ochrany proti liečivám je syntéza enzýmov baktériami, ktoré ničia hlavné štruktúry antibiotík. Tento typ rezistencie sa často vyskytuje u beta-laktámov v dôsledku produkcie beta-laktamázovej flóry.
Oveľa menej časté je zvýšenie rezistencie v dôsledku zníženia permeability bunkovej membrány, to znamená, že liek preniká do príliš malých dávok, aby mal klinicky významný účinok.
Ako preventívne opatrenie na rozvoj flóry rezistentnej na liečivá je tiež potrebné brať do úvahy minimálnu koncentráciu supresie, vyjadrujúcu kvantitatívne hodnotenie stupňa a spektra účinku, ako aj závislosti na čase a koncentrácii. v krvi.
Pre látky závislé od dávky (aminoglykozidy, metronidazol) je charakteristická závislosť účinnosti na koncentrácii. v krvi a ložiskách infekčného zápalového procesu.
Lieky v závislosti od času vyžadujú opakované injekcie počas dňa, aby sa udržal účinný terapeutický koncentrát. v tele (všetky beta-laktámy, makrolidy).
Klasifikácia antibiotík mechanizmom účinku
- lieky, ktoré inhibujú syntézu bakteriálnej bunkovej steny (penicilínové antibiotiká, všetky generácie cefalosporínov, vankomycín);
- bunky ničí normálnu organizáciu na molekulárnej úrovni a zabraňujú normálnemu fungovaniu membránovej nádrže. bunky (polymyxín);
- Wed-va, ktorý prispieva k potlačeniu syntézy proteínov, inhibuje tvorbu nukleových kyselín a inhibuje syntézu proteínov na úrovni ribozómov (lieky Chloramphenicol, množstvo tetracyklínov, makrolidov, linomycínu, aminoglykozidov);
- ingibit. ribonukleové kyseliny - polymerázy atď. (rifampicín, chinoly, nitroimidazoly);
- inhibícia procesov syntézy folátov (sulfónamidy, diaminopyridy).
Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry a pôvodu
1. Prírodné - odpadové produkty baktérií, húb, aktinomycet:
- gramicidín;
- polymyxín;
- erytromycín;
- tetracyklín;
- benzilpenitsilliny;
- Cefalosporíny atď.
2. Semisyntetické deriváty derivátov prírodnej antibakteriálnej látky:
- oxacilínu;
- ampicilín;
- gentamicín;
- Rifampicín, atď.
3. Syntetické, tj získané ako výsledok chemickej syntézy:
SKUPINA LEVOMICETINA;
Chloramfenikol (choramfenikol). Synonymum Levomycetin. Vybrané v roku 1947 z kultivačnej tekutiny Streptococcus venezuelae. V súčasnosti sa vyrába syntetickými prostriedkami.
Kryštalická látka s horkou chuťou, slabo rozpustná vo vode a dobrá v etylalkohole.
Skupina chloramfenikolu zahŕňa levomycetín, stearát levomycetínu, sukcinát rozpustný v levomycetíne, levovinisol, syntomycín.
Lieči antibiotiká so širokým antimikrobiálnym spektrom účinku. Všetky liečivá tejto skupiny sú aktívne proti mnohým typom gram-pozitívnych a gram-negatívnych mikroorganizmov, rickettsia, spirochete, chlamýdie, ako aj eshe-riches, klebsiella, protea atď. Pôsobia bakteriostaticky na salmonelu, meningokoky, gonokoky atď. najmä pôvodca tuberkulózy, klostrídie atď.
Bakteriostatický účinok chloramfenikolu na mikroorganizmy, ktoré sú naň citlivé a ktoré sú v reprodukčnom štádiu aj v stave pokoja. V aktívnom štádiu chovu sú však mikróby citlivejšie. Deštruktívny pre patogénne mikroorganizmy v bunkách tkanív a mimo nich.
Rezistentné kmene za podmienok produkcie sa tvoria pomaly a hlavne kvôli menej citlivým typom patogénnych mikroorganizmov. Antimikrobiálny účinok je možné posilniť kombináciou prípravkov chloramfenikolu s tetracyklínmi, makrolidmi. U kmeňov rezistentných na chloramfenikol je zachovaná rezistencia na iné antibiotiká.
Mechanizmus antimikrobiálneho účinku derivátov chloramfenikolu spočíva najmä v potlačení biosyntézy proteínov. Tento proces sa vyvíja vo fáze prenosu aminokyselín z aminoacyl-mRNA na ribozómy. Predpokladá sa, že chloramfenikol inhibuje enzýmový systém katalyzujúci tvorbu peptidovej väzby v ribozomálnom systéme syntézy proteínov.
chloramfenikol ako chemická látka sa prejavuje len ako výsledok súčasnej a zodpovedajúcej koncentrácie interakcie s komplementárnymi molekulami (receptormi) mikroorganizmu a mikroorganizmov, ktoré sú lokalizované v bunkách a mimo nich.
Levomycetín a jeho deriváty sa vyrábajú hlavne na orálne podávanie (prášky, tablety, kapsuly), v mnohých formách (masť, liniment, aerosól, roztok) sa používajú externe a len jedna zlúčenina (chloramfenikol sukcinát) sa podáva parenterálne.
Keď sa lokálne aplikuje v akejkoľvek dávkovej forme, levomycetín pôsobí antimikrobiálne. Súčasne s potlačením patogénnej alebo podmienene patogénnej mikroflóry v patologickom centre sa zlepšujú regeneračné procesy.
Levomycetín a jeho deriváty sú veľmi dobre absorbované (o 90%) z gastrointestinálneho traktu orálnym a rektálnym podávaním. Po rektálnom podaní sa po 30 minútach v krvi zistí antibiotikum a po 2-3 hodinách sa vytvorí maximálna koncentrácia v tele. Optimálna antimikrobiálna koncentrácia v tkanivách organizmu sa udržiava 8 - 12 hodín, po ktorej rýchlo klesá hladina antibiotika a po 24 hodinách sa detegujú len stopy. Vylučovanie močom z tela sa vykonáva počas filtračnej funkcie glomerulov (Tabuľka 13).
Je nerovnomerne rozložená v tele, aj keď má dobrú difúziu do rôznych orgánov a tkanív. Dobre difunduje do peritoneálnych, pleurálnych a synoviálnych dutín, kde ich koncentrácia dosahuje 30-50% hladiny v krvi. Proniká histohematogénnymi bariérami - hemato-encefalickou, placentárnou, oftalmickou, ktorá poskytuje obsah antibiotika v mozgovomiechovom moku v rozmedzí 30-50% hladín v krvi, ako aj vysokú koncentráciu v krvi plodu a plodovej vody. Vo všetkých štruktúrach oka, okrem šošovky, sa chloramfenikol deteguje vo vysokých koncentráciách. V najvyšších množstvách a dlhšiu dobu sa zaznamenáva v obličkách, v pečeni av menších množstvách v nervovom tkanive.
Vylučuje sa hlavne z tela močom, mliekom a vajcom. Pri výkaloch sa veľmi málo vylučuje v dôsledku deštrukcie enzýmov črevnej mikroflóry. V tele zvieraťa dochádza k biotransformácii. Z 90% chloramfenikolu vylúčeného močom sa 80% vylučuje zmeneným a iba 10% v nezmenenom biologicky aktívnom stave. Pri výkaloch nie je viac ako 3%. Mlieko dojčiacich zvierat je obsiahnuté v rôznych koncentráciách (0-50% hladiny v krvi).
Z krvi, molekuly chloramfenikolu difundujú do medzibunkových priestorov a potom prenikajú do buniek cez cytoplazmatickú membránu a ďalej do organoidov. Stupeň difúzie v bunke závisí od schopnosti buniek orgánov a komplementárnych intracelulárnych makromolekúl (receptorov). Farmakodynamická a chemoterapeutická účinnosť chloramfenikolu ako chemickej látky sa prejavuje len ako výsledok súčasnej a zodpovedajúcej koncentrácie interakcie s komplementárnymi molekulami (receptormi) makroorganizmu a mikroorganizmom lokalizovaným v bunkách a mimo nich.
Interakcia molekúl chloramfenikolu s najviac komplementárnymi makromolekulami makro- a mikroorganizmov je sprevádzaná tvorbou komplexov, v dôsledku čoho sa menia intracelulárne biochemické reakcie, čo vedie k potlačeniu biosyntézy proteínov v bunke makro- aj mikroorganizmu citlivého na toto antibiotikum. Potlačenie biosyntézy v mikroorganizme spôsobuje bakteriostatický alebo baktericídny účinok, po ktorom nasleduje jeho odstránenie za hranicami mikroorganizmu.
Intracelulárny komplex zmien v metabolizme zvierat, predovšetkým katalytickej orientácie, je určený koncentráciou levomycetínu v bunkách a organoidoch. V médiu a najmä vo veľkých dávkach inhibícia biosyntézy štruktúrnych a dynamických proteínov, najmä enzýmov, hormónov, protilátok (y-globulínov), hemoglobínu, zložiek nevyhnutných pre intracelulárnu samoobnovenie a reprodukcie buniek, čo vedie k zníženej integrálnej funkčnej odpovedi príslušných buniek. a orgánov.
Intracelulárny metabolizmus proteínov sa zhoršuje porušením pomeru medzi jednotlivými voľnými aminokyselinami v krvi. Zvýši sa najmä hladina alanínu a lyzínu v krvi a metabolizmus fenylalanínu sa tiež mení so súčasným zvýšením vylučovania glykokolu, prolínu, histidínu a fenylalanínu.
Najvýraznejšie hlboké negatívne zmeny sa vyskytujú v hematopoetickej funkcii kostnej drene, čo má za následok leukopéniu, agranulocytózu, plastickú a hypoplastickú anémiu. Predpokladá sa, že inhibičný účinok chloramfenikolu na tvorbu krvi v dôsledku jeho inhibičného účinku na biosyntézu proteínov, vrátane hemoglobínu. Súčasne sa zistilo, že proliferujúce kmeňové a iné bunky sú citlivejšie na pôsobenie tohto antibiotika. V experimentoch sa zistilo, že pri pôsobení chloramfenikolu sa úroveň využitia železa a jeho obsahu v krvi znižuje, katalytická aktivita enzýmov podieľajúcich sa na biosyntéze hemoglobínu sa inhibuje s paralelným poklesom jeho hladiny v krvi; dochádza k vakuolizácii erytroblastov, vzniká leukopénia a trombocytopénia. Aplastická anémia sa vyvíja len po 1 - 2 týždňoch liečby chloramfenikolom.
Levomitsetín v malých dávkach (5-10 mg / kg) zvyšuje vyššiu nervovú aktivitu: skracuje latentné obdobie podmienenými a nepodmienenými stimulmi; zvyšuje neurohumorálnu fázu sekrécie žalúdka; zlepšuje diferenciáciu pozitívnych a negatívnych podmienených podnetov. Pri pôsobení veľkých dávok (50 - 100 mg / kg a viac ako 200 - 500 mg / kg) pri vyššej nervovej aktivite sa zmeny vyvíjajú v polárnom smere s vývojom javov párnej fázy. Pri pôsobení veľkých dávok je narušená koordinácia pohybov a znižuje sa rovnomerný zrak a sluch, čo poukazuje na závažné morfofunkčné zmeny v príslušných centrách.
Pod vplyvom malých dávok sa zvyšuje tvorba hormónov v kôre nadobličiek a štítnej žľaze, zatiaľ čo rovnaké antibiotikum vo vyšších dávkach znižuje biosyntézu hormónov v týchto žľazách pri súčasnom znížení hladiny kyseliny askorbovej v nadobličkách.
Levomycetín má výrazný dráždivý účinok na receptory sliznice gastrointestinálneho kanála, najmä keď sa podáva perorálne. Tento účinok môže vyvolať zmeny nielen v smere zvýšenia všetkých fyziologických funkcií tráviaceho systému pri podávaní v malých dávkach, ale vo vysokých dávkach môže antibiotikum spôsobiť anorexálny syndróm, proktitídu, hnačku atď.
Levomycetín a jeho deriváty majú teda hemotropné a enterotropné účinky.
Vysoko chloramfenikol a ich deriváty s kolibacilóza, salmonelóza, pasteurelózy paratýfusu, úplavica, dyspepsia, gastroenteritída, patológie močových ciest, zápaly pošvy, infikované rany, vredy, popáleniny, preležaniny, zápalových procesov na koži a sliznice; zápal spojiviek.
Každá dávková forma a každé liečivo sa predpisuje selektívne na zaistenie najlepšej biologickej dostupnosti a najlepšieho chemoterapeutického účinku (pozri tabuľku 13).
Ursofenikol (Ursophenicol). Priehľadný žltkastý roztok obsahujúci 20% chloramfenikolu (chloramfenikol).
K dispozícii vo fľašiach s tmavým sklom 50 a 500 ml.
Zadajte subkutánne. Je dobre absorbovaný s prítomnosťou maximálnej koncentrácie v krvi po 3 hodinách a uchovávaním antimikrobiálnej hladiny po dobu 12 hodín.
Má široké antimikrobiálne spektrum účinku s prejavom bakteriostatického účinku. Mikroorganizmy rezistentné na penicilín, streptomycín a sulfónamidy sú na to citlivé.
Dávky subkutánne (ml / 10 kg): veľký a malý hovädzí dobytok - 0,75; ošípaných - 1,5-krát denne po dobu 3-4 dní.
Chronín (chronický). Roztok obsahujúci 150 mg chloramfenikolu a 1 mg trimekaínu v 1 ml.
K dispozícii vo fľašiach po 50 ml.
Zadajte intramuskulárne. Dobre sa vstrebáva a preniká do všetkých orgánov a tkanív, kde sa metabolizuje; terapeutická koncentrácia krvi sa udržiava počas 12 hodín.
Baktérie, rickettsia, spirochet, niektoré veľké vírusy sú na to citlivé. Vysoko citlivá shigella, salmonella, E. coli.
Aplikuje sa septikémia, bronchopneumónia, laryngotra-heitída, peritonitída, pohrudnica, akútna metritída atď.
Dávky intramuskulárne: pre hovädzí dobytok - 2,5 - 7 ml / 100 kg; kone - 5,5–8 ml / 100 kg; teľatá, ovce, kozy - 0,5 - 0,8 ml / 10 kg; prasiatka, psy, mačky - 0,15-2 ml / 1 kg; vták - 0,25-0,9 ml / 1 kg.
Antibiotiká skupiny chloramfenikolu
ANTIBIOTIKA SKUPINY LEVOMYCETÍNOV
LEVOMICETIN (Laevomycetinum)
Synonymá: chloramfenikol, chloroid, Alficetín, Berlitzin, Biofenikin, Hemietzin, Chloronitromycín, Chlórcyklín, Chloromitetín, Chloronitrín, Chloroptic, Chloronitrin, Chloropticol
Syntetická látka je totožná s prírodným antibiotikom chloramfenikol, ktorý je produktom života mikroorganizmu Streptomycesvenezuelae.
Farmakologický účinok. Levomiyetín je širokospektrálne antibiotikum; účinný proti mnohým gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám, rickettsii, spirochetám a niektorým hlavným vírusom (pôvodcom trachómovej / očnej infekcie, ktoré môžu viesť k slepote / psitakóze / akútnemu infekčnému ochoreniu prenášanému na človeka z vtákov / inguinálneho lymfómu granulomatóza / IVVerinárna choroba - choroba pohlavne prenosnú infekciu charakterizovanú zápalom inguinálnych lymfatických uzlín, po ktorom nasleduje tvorba krvácajúcich vredov (a ďalšie); pôsobí na bakteriálne kmene rezistentné na penicilín, streptomycín, sulfónamidy. V normálnych dávkach pôsobí bakteriostaticky (zabraňuje rastu baktérií). Je slabo aktívny proti baktériám rezistentným voči kyselinám, Pseudomonas aeruginosa, klostrídii a prvokom.
Mechanizmus antimikrobiálneho účinku levomyetínu je spojený so zhoršenou syntézou proteínov mikroorganizmov.
Rezistencia liečiva na liečivo sa vyvíja relatívne pomaly, zatiaľ čo sa spravidla krížová rezistencia na iné chemoterapeutické činidlá nevyskytuje.
Levomycetín sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po požití sa maximálna koncentrácia v krvi vytvorí za 2-3 hodiny; po 4-5 hodinách po jednej dávke terapeutickej dávky sa terapeuticky aktívna koncentrácia udržiava v krvi, potom dôjde k významnému poklesu koncentrácie. Liek preniká dobre do orgánov a telesných tekutín, cez krvno-mozgovú bariéru (bariéra medzi krvou a mozgovým tkanivom), cez placentu, sa nachádza v materskom mlieku. Terapeutické koncentrácie chloramfenikolu pri menovaní jeho vnútornej alebo lokálne vytvorenej v sklovci (priehľadná hmota vyplňujúca dutinu očnej buľvy), rohovky (priesvitné očné puzdro), dúhovky, vodnej vlhkosti oka; liek neprenikne do šošovky. Levomycetín sa dobre vstrebáva počas rektálneho podávania (cez konečník). Vylučuje sa hlavne v moči hlavne ako neaktívne metabolity (metabolické produkty); čiastočne - so žlčou a výkalmi. V čreve sa pod vplyvom črevných baktérií vyskytuje hydrolýza (rozklad vody) chloramfenikolu za vzniku neaktívnych metabolitov.
Indikácie na použitie. Aplikujte lsvomiyetin s týfusovou horúčkou, paratyphoidnou horúčkou, generalizovanými formami salmonely, brucelózy, tularémie, meningitídy, rickettsa, chlamydií.
Pri infekčných procesoch odlišnej etiológie (príčiny), spôsobenej patogénmi citlivými na pôsobenie chloramfenikolu, je liek indikovaný v prípade zlyhania iných chemoterapeutických liekov.
Levomycetín sa tiež používa lokálne na prevenciu a liečbu očných infekcií (zápal spojiviek - zápal vonkajšej výstelky oka, blefaritída - zápal okrajov očných viečok atď.).
Dávkovanie a podávanie. Pred predpísaním lieku pacientovi sa odporúča stanoviť citlivosť mikroflóry na neho, čo spôsobilo ochorenie u pacienta. Levomitsetín sa aplikuje vo vnútri tabliet a kapsúl, topicky vo forme vodných roztokov a mastí.
Vnútri vo forme tabliet alebo kapsúl sa zvyčajne užívajú 30 minút pred jedlom (v prípade nevoľnosti alebo zvracania - hodinu po jedle). Jednorazová dávka pre dospelých - 0,25 - 0,5 g denne - 2 g. V závažných prípadoch (horúčka týfus, peritonitída / zápal peritoneum / atď.) Môžete liek predpísať v dávke do 4 g denne (pod prísnym dohľadom lekára a monitorovanie funkcie krvi a obličiek). Denná dávka tabliet a kapsúl sa užíva v 3-4 dávkach. Tablety s dlhodobým účinkom sú predpísané len pre dospelých: v prvých dňoch ochorenia, 1,3 g (2 tablety), 2-krát denne; po normalizácii telesnej teploty na 0,65 g (jedna tableta), dvakrát denne. Levomycetín sa predpisuje deťom vo forme tabliet alebo kapsúl. Jedna dávka lieku pre deti do 3 rokov je 10-15 mg / kg, od 3 do 8 rokov - 0,15-0,2 g. Viac ako 8 rokov - 0,2-0,3 g; trvať 3-4 krát denne, priebeh liečby chloramfenikolu je 7-10 dní. Podľa svedectva je možné, s dobrou znášanlivosťou a absenciou zmien v hematopoetickom systéme, predĺžiť liečbu na 2 týždne. Ak sa pri užívaní lieku užíva nevoľnosť a vracanie, užíva sa 1 hodinu po jedle.
Lokálne sa chloramfenikol môže používať vo forme linimentu (1-10%) na liečbu trachómu (infekčné očné ochorenie, ktoré môže viesť k slepote), pustulárnych kožných lézií, furunkulózy (viacnásobný hnisavý zápal kože), popálenín, prasklín atď.
Pri liečbe konjunktivitídy, keratitídy (zápal rohovky), blefaritídy, sa môže použiť 1% liniment alebo 0,25% vodný roztok (očné kvapky). Obväzy s linimentom levomiietina používané na hnisavé infekcie rán.
Vedľajšie účinky Pri liečbe chloramfenikolu môžu byť pozorované dyspeptické symptómy (nauzea, vracanie, stratená stolica), podráždenie slizníc v ústach, hltan, kožná vyrážka, dermatitída (zápal kože), vyrážka a podráždenie okolo análneho otvoru, atď.
Je potrebné mať na pamäti, že chloramfenikol môže mať toxický (poškodzujúci) účinok na hematopoetický systém (spôsobuje retikulocytopéniu / zníženie počtu retikulocytov v krvi - krvných buniek), granulocytopéniu / zníženie počtu granulocytov v krvi /, niekedy zníženie počtu erytrocytov / krvných buniek, ktoré nesú kyslík / ). V závažných prípadoch je možná aplastická anémia (pokles obsahu hemoglobínu v krvi v dôsledku inhibície hematopoetickej funkcie kostnej drene). Ťažké komplikácie hematopoetického systému sú často spojené s použitím veľkých dávok chloramfenikolu. Najcitlivejšie na liek sú malé deti.
Veľké dávky chloramfenikolu môžu spôsobiť psychomotorické poruchy (psychomotorická agitácia - zvýšená motorická a rečová aktivita, zvyčajne striedanie s odporom), zmätenosť, zrakové a sluchové halucinácie (delírium, vízie, ktoré sa stávajú skutočnosťou), znížený sluch a zrak.
Použitie chloramfenikolu je niekedy sprevádzané potlačením črevnej mikroflóry, rozvojom dysbakteriózy (narušenie zloženia normálnej mikroflóry tela), sekundárnej plesňovej infekcie.
Pri aplikácii chloramfenikolu vo forme očných kvapiek a mastí sú možné lokálne alergické reakcie.
Liečba chloramfenikolu sa má vykonávať pod kontrolou krvného obrazu a funkčného stavu pečene a obličiek pacienta.
Kontraindikácie. Nekontrolované podávanie chloramfenikolu a jeho použitie v miernejších formách infekčných procesov, najmä v pediatrickej praxi, by sa nemalo povoliť.
Nepredpisujte chloramfenikol pri akútnych respiračných (respiračných) ochoreniach, bolestiach hrdla a profylaktických účeloch.
Levomycetín nie je predpísaný spolu s liekmi, ktoré inhibujú hematopoézu (sulfónamidy, pyrazodónové deriváty, cytostatiká). Vzhľadom na možnú zmenu metabolizmu viacerých liekov sa chloramfenikol neodporúča používať v kombinácii s difenínom, neodicoumarínom, butamidom, barbiturátmi.
Levomycetín je kontraindikovaný pri potláčaní tvorby krvi, individuálnej neznášanlivosti lieku, kožných ochoreniach (psoriáza, ekzémy, plesňové lézie), počas tehotenstva a novorodenca.
Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s indikáciou alergických reakcií v anamnéze (anamnéza ochorenia).
Uvoľnenie formy. Tablety s veľkosťou 0,25 a 0,5 g; potiahnuté tablety, 0,25 g; Tablety s predĺženým (dlhodobo pôsobiacim) liekom Levomycetin obsahujúce 0,65 g liečiva (tablety sú dvojvrstvové, vonkajšia vrstva obsahuje 0,25 g levomycetínu, vnútorná vrstva - 0,4 g) v balení po 10 kusoch; v kapsulách obsahujúcich 0,1; 0,25 a 0,5 g chloramfenikolu v balení 10 alebo 16 kapsúl; 0,25% roztok (očné kvapky) v 10 ml injekčných liekovkách. Pri externom použití ako antiseptického (dezinfekčného) prostriedku sa tiež používa hotový roztok obsahujúci 2,5 g chloramfenikolu, 1 g kyseliny boritej a 70% etylalkoholu do 100 ml; roztok chlóramfenikolu alkoholu 0,25%; 1%; 3% a 5%.
Podmienky skladovania Zoznam B. Na tmavom mieste.
IRUKSOL (Iruxol)
Farmakologický účinok. Yuustridilpeptidaza, ktorá je súčasťou liečiva, je enzýmom pôsobenia proteolytických (štiepiacich proteínov) izolovaných z Clostridiumhistolyticum.
Masť podporuje enzymatické čistenie rán, zabraňuje vzniku infekcie, urýchľuje regeneráciu (regeneráciu).
Indikácie na použitie. Aplikuje sa na kŕčové vredy (ulcerácia v mieste kŕčových žíl končatín), popáleniny, omrzliny, vredy bez hojenia atď.
Dávkovanie a podávanie. Naneste tenkú vrstvu 2 krát denne. Exfoliované nekrotické hmoty (mŕtve tkanivá) sa predbežne odstránia.
Vedľajšie účinky Možné vedľajšie účinky (pálenie, bolesť) sú zriedkavé, sú ich vlastné.
Uvoľnenie formy. Masť obsahujúca 1 g chloramfenikolu 10 mg a klostridyl peptidáza A 0,6 U, v skúmavkách po 10 a 30 g.
Podmienky skladovania Na chladnom mieste.
LEVOVINIZOL (Laevovinisolum)
Kombinované liečivo v aerosólovom balení.
Farmakologický účinok. Má antimikrobiálne a protizápalové účinky.
Indikácie na použitie. Používa sa na liečbu povrchových a obmedzených hlbokých popálenín, otlakov (nekróza tkanív spôsobených predĺženým tlakom na ne v dôsledku lhania), trofických vredov (pomalé hojenie kožných defektov), infikovaných rán (s plochou najviac 20 cm2).
Dávkovanie a podávanie. Stlačte ventil valca a striekajte liek na postihnuté miesto zo vzdialenosti 20-30 cm po dobu 1-3 sekúnd.
Obvykle sa sprej aplikuje 2-3 krát týždenne; pri ťažkých léziách sa liek môže používať denne alebo dvakrát denne.
Vedľajšie účinky V čase aplikácie lieku na rany dochádza k prechodnému pocitu pálenia.
Kontraindikácie. Nepoužívajte levovinisol s rozsiahlymi granulačnými (hojivými) ranami, s individuálnou precitlivenosťou pacienta na chloramfenikol, s rezistenciou mikroflóry voči chloramfenikolu.
Pri striekaní by sa malo dávať pozor na kontakt s liekom v oku.
Uvoľnenie formy. Sprejové plechovky. Zloženie: chloramfenikol - 0,136 g, vinilín - 13,5 g, lineetol - 13,4 g, etylalkohol 95% - 2,9 g, citral - 0,1 g a pohonná látka (freón) - do 60 g
Podmienky skladovania Pri teplote +5 až +20 ° C.
"LEVOMEKOL" OINTMENT (Unguentum "Laevomecol")
Farmakologický účinok. Má antimikrobiálne a protizápalové účinky.
Indikácie na použitie. Používa sa na liečbu hnisavých rán.
Dávkovanie a podávanie. Pred predpísaním lieku pacientovi sa odporúča stanoviť citlivosť mikroflóry na neho, čo spôsobilo ochorenie u pacienta. Masť je impregnovaná sterilnými gázovými utierkami, ktoré napĺňajú ranu voľne. Obväzy sa vyrábajú denne, až kým nie je rana úplne očistená od hnisavých-nekrotických hmotností (zapálené nekrotické / nekrotické / tkanivo).
Možno zavedenie masti (zahriaty na + 35- + 36 ° C) v hnisavých dutinách (cez drenážnu trubicu injekčnou striekačkou).
Vedľajšie účinky V čase aplikácie lieku na rany dochádza k prechodnému pocitu pálenia.
Kontraindikácie. Masť je kontraindikovaná v prípade individuálnej precitlivenosti na chloramfenikol.
Uvoľnenie formy. V bankách 100 g Obsahuje: chloramfenikol - 0,75 g, metyluracil - 4 g, polyetylénoxid - 95,25 g (na 100 g).
Podmienky skladovania Na suchom, chladnom, tmavom mieste.
"LEVOSIN" OINTMENT (Unguentum "Laevosin")
Farmakologický účinok. Má antimikrobiálny, protizápalový a analgetický účinok.
Indikácie na použitie. Používa sa na liečbu hnisavých rán v prvej fáze procesu rany.
Dávkovanie a podávanie. Pred predpísaním lieku pacientovi sa odporúča stanoviť citlivosť mikroflóry na neho, čo spôsobilo ochorenie u pacienta. Masť je impregnovaná sterilnými gázovými utierkami, ktoré napĺňajú ranu voľne. Ligácia sa vytvára denne až do úplného vyčistenia rany z hnisavých-nekrotických hmotností (zapálené nekrotické / nekrotické / tkanivo).
Možno zavedenie masti (zahriaty na + 35- + 36 ° C) v hnisavých dutinách (cez drenážnu trubicu injekčnou striekačkou).
Kontraindikácie. Masť je kontraindikovaná v prípade individuálnej precitlivenosti na chloramfenikol.
Uvoľnenie formy. V bankách 50 g. Obsahuje: chloramfenikol - 1 g, sulfadimethoxín - 4 g, metyluracil - 4 g, trimekaín -3 g, polyetylénoxid - do 100 g
Podmienky skladovania Na suchom, chladnom, tmavom mieste.
"Fulevil" masť (Unguentum "Fulevil")
Indikácie na použitie. Používa sa na liečbu dermatitídy (zápal kože), neléčivých rán, rektálnych trhlín, otlakov (tkanivová smrť spôsobená predĺženým tlakom na ne v dôsledku lhania), popáleniny stupňa I-II.
Dávkovanie a podávanie. Masť sa aplikuje tenkou vrstvou na sterilnú vložku, ktorá sa aplikuje na ošetrený povrch rany. Obväz sa ponechá 24 hodín, mení sa denne alebo 2-3 krát týždenne v závislosti od množstva hnisavého výtoku rany. Trvanie liečby je 1-4 týždne.
Uvoľnenie formy. Masť obsahujúca chloramfenikol (2%), furatsilín (0,1%), roztok (olej) retinol acetát (Vit. A), bezvodý lanolín, v plechovkách oranžového skla 25 g
Vedľajšie účinky V čase aplikácie lieku na rany dochádza k prechodnému pocitu pálenia.
Kontraindikácie. Individuálna precitlivenosť na chloramfenikol.
Podmienky skladovania Na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej +10 ° C.
Levomycetín je tiež zahrnutý do prípravy masti s kortikomycínom.
Levomitsetina Stearát (Laevomycetinistearas)
Synonymá: Eulevomitsetin.
Farmakologický účinok. Invitro ("in vitro") nemá antimikrobiálny účinok, jeho aktivita sa prejavuje len in vivo (v tele) po odštiepení a uvoľnení chloramfenikolu. V gastrointestinálnom trakte sa zmydelňuje (rozkladá) na chloramfenikol, ktorý je účinnou zložkou liečiva. Jeho koncentrácia v krvi sa zvyšuje pomalšie ako so zavedením lieku levomycetín.
Indikácie na použitie. V rovnakých prípadoch ako chloramfenikol, v pediatrickej praxi, keď je zavedenie chloramfenikolu ťažké kvôli horkej chuti.
Dávkovanie a podávanie. Pred predpísaním lieku pacientovi sa odporúča stanoviť citlivosť mikroflóry na neho, čo spôsobilo ochorenie u pacienta. Vnútri 3-4 krát denne: dospelí zvyčajne 1 g na recepciu; deti do 3 rokov - vo výške 0,02 g / kg, od 3 do 8 rokov - pri 0,3-0,4 g na recepciu, od 8 rokov a viac - pri 0,4-0,6 g na recepciu.
Suspenzia (5%) sa predpisuje deťom mladším ako 25-40 kvapiek na recepciu, od 2 do 6 mesiacov. - na '/ 2 lyžičky, od 7 mesiacov. do 1 roka - 1 / 2-1 lyžičky, od 1 roka do 2 rokov - 1 čajová lyžička, od 3 do 8 rokov - 1-2 čajové lyžičky na recepciu.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie. To isté ako pre chloramfenikol.
Uvoľnenie formy. prášok; tabliet 0,25 gv balení po 10 kusoch. Suspenzia 5% 50 ml.
Podmienky skladovania Zoznam B. Na tmavom mieste.
LEVOMYCETINA SUCCINATE SOLUBLE (Laevomycetinisuccinassolubile)
Farmakologický účinok. Antibakteriálne spektrum chloramfenikol-sukcinátu sa nelíši od levomycetínu, ale ako liečivo rozpustné vo vode sa môže použiť na injekciu.
Indikácie na použitie. Aplikujte na týfus a paratyphoid, dyzentériu, brucelózu (infekčné ochorenie prenášané na človeka, zvyčajne z hospodárskych zvierat), čierny kašeľ, pneumóniu (pneumóniu) rôznych etiológií (príčin), hnisavé infekcie a iné infekčné ochorenia. Používa sa aj na prevenciu a zmiernenie (odstránenie) infekcií poškodením očí rán.
Dávkovanie a podávanie. Pred predpísaním lieku pacientovi sa odporúča stanoviť citlivosť mikroflóry na neho, čo spôsobilo ochorenie u pacienta. Zadajte subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne. Dávka pre dospelých je 0,5-1,0 g (vo forme 20% roztoku) na injekciu 2-3 krát denne (v intervaloch 8-12 hodín). V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 4 g.
Deti sa odporúča podávať intramuskulárne: denná dávka pre deti vo veku 1 rok je 25-30 mg / kg, staršia ako 1 rok - 50 mg / kg (v 2 injekciách s intervalom 12 hodín).
V oftalmologickej (oftalmickej) praxi sa používajú vo forme parabulbárnych injekcií (injekcie do dutiny obklopujúcej očné gule) a inštalácie (instilácia). Parabulbulan 0,2-0,3 ml 20% roztoku sa vstrekne 1-2 krát denne. V spojivkovom vaku (dutina medzi zadným povrchom očných viečok a predným povrchom očnej buľvy) sa po kvapkách 5 až 5 kvapiek denne aplikuje 1 až 2 kvapky.
Roztoky pre injekcie sa pripravia v 0,25-0,5% roztoku novokaínu, pre inštalácie - v sterilnej vode na injekcie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie. Rovnako ako pre chloramfenikol.
Uvoľnenie formy. Fľaše na 1 g.
Podmienky skladovania Zoznam B. Na tmavom mieste.
SINTOMYCÍN (Svnthomycinum)
Farmakologický účinok. Je to zmes pravostranných a ľavotočivých izomérov chloramfenikolu.
Použitie syntomycínu môže byť sprevádzané rovnakými komplikáciami, aké boli pozorované pri liečbe chloramfenikolu; okrem toho, zmeny v nervovom systéme sú zaznamenané vo forme vzrušenia, pocitov strachu a iných
porušovanie. V tomto ohľade liek vo vnútri nie je predpísaný, a používa sa iba externe vo forme linimentov a iných liekových foriem.
SYNTOMYCINE LINE (LinimentuinSynthomycini)
Synonymá: emulzia syntomycínu.
Indikácie na použitie. Používa sa na liečbu hnisavých rán, zápalových ochorení kože a slizníc, trachómu (infekčné očné ochorenie, ktoré môže viesť k slepote), sykózy (hnisavý zápal vlasových folikulov, najčastejšie fúzy a brady).
Dávkovanie a podávanie. Pred predpísaním lieku pacientovi sa odporúča stanoviť citlivosť mikroflóry na neho, čo spôsobilo ochorenie u pacienta. S pustulárnymi kožnými léziami, furunkulózou (viacnásobný hnisavý zápal kože), karbunkami (akútne rozliaty hnisavý-nekrotický zápal niekoľkých priľahlých mazových žliaz a vlasových folikulov), hnisavé rany, popáleniny, na liečbu vredov bez hojenia, popáleniny II a III stupňov, praskliny bradavky. tehotné ženy atď., aplikujte liniment do postihnutej oblasti. Z vyššie uvedeného platí obvyklý obväz, je možné s pergamenovým alebo komprimovaným papierom.
Na liečbu trachómu sa použilo 10% (5% alebo 1%) linimentu (emulzia) syntomycínu.
Vedľajšie účinky Možno, že pálenie v mieste aplikácie.
Kontraindikácie. Individuálna precitlivenosť na liek.
Uvoľnenie formy. V sklenených nádobách s hmotnosťou 25 g. Zloženie: 1%, 5% alebo 10% syntetomycín, ricínový olej, špeciálny emulgátor, destilovaná voda, konzervačný prostriedok.
Podmienky skladovania Na suchom, chladnom, tmavom mieste.
SYNTOMYCÍN (1%) LINIMUM S NOVAINOM (0,5%) (LinimentumSynthomycini1% cumNovocaino1%)
Indikácie na použitie. Používa sa na lokálnu liečbu infikovaných popálenín a hnisavých rán, sprevádzaných silnou bolesťou.
Dávkovanie a podávanie. Na povrch rany alebo popáleniny sa nanesie náter. Obväzy sa vykonávajú denne alebo každý druhý deň. Lokálna liečba môže byť kombinovaná s príjmom chloramfenikolu vo vnútri.
Vedľajšie účinky Možno, že pálenie v mieste aplikácie.
Kontraindikácie. Individuálna precitlivenosť na liek.
Uvoľnenie formy. V sklenených nádobách s hmotnosťou 25 g.
Podmienky skladovania Zoznam B. Na suchom, chladnom a tmavom mieste.
VAGINÁLNE POVOLENKY S SYNTHERMICÍNOM 0,25 g (Suppositoria vaginaliacum Synthomicino 0,25)
Indikácie na použitie. Zápalové ochorenia ženských pohlavných orgánov (vaginitída / zápal pošvy).
Dávkovanie a podávanie. Ak neexistujú žiadne iné účely, 1 čapík (sviečka) hlboko v pošve v noci po dobu 4-6 dní.
Vedľajšie účinky Možno, že pálenie v mieste aplikácie.
Kontraindikácie, Individuálna precitlivenosť na liek.
Uvoľnenie formy. Vaginálne čapíky obsahujúce 0,25 g syntomycínu v balení po 5 kusoch.
Podmienky skladovania Zoznam B, Na suchom, chladnom a tmavom mieste.
Sintomitsin je tiež súčasťou prípravnej masti "fastin".
Antibiotiká. Levomycetínová skupina (lieky).
Každá študentská práca je drahá!
100 p bonus pre prvú objednávku
Antibiotiká. Levomycetínová skupina (lieky). Mechanizmus, spektrum a charakter antimikrobiálneho účinku. Farmakologické vlastnosti jednotlivých liekov (trvanie účinku, metódy a frekvencia podávania). Indikácie a kontraindikácie pre použitie, vedľajšie účinky liekov. Polymyxíny (mechanizmus, spektrum a charakter antimikrobiálneho účinku, použitie).
Chloramfenikol (chloramfenikol, lintomycin liniment)
- Bakteriostatická inhibícia syntézy proteínov. Zabraňuje predĺženiu proteínového reťazca inhibíciou peptidyl transferázovej aktivity bakteriálneho ribozómu.
- Široká škála g-posneg + väčšina anaeróbnych organizmov + m.o.
- Tyfus (salmonella typhi), cholera, meningitída: neisseria meningitidis, streptococcus pneumoniae a haemophilus influenzae
- Vynikajúca penetrácia bbb
- Toxicita kostnej drene / Aplastická anémia / Supresia kostnej drene / Leukémia
29.1.2.3. Chloramfenikol (chloramfenikol)
Širokospektrálne antibiotikum. Porušuje syntézu proteínov v ribozómoch baktérií. Ovplyvňuje 50S ribozómovú podjednotku; inhibuje peptidyltransferázu a tak interferuje s transpeptidáciou - prenos peptidového reťazca z polohy P do polohy A na pripojenie k novej aminokyseline. Najcitlivejšie mikroorganizmy sú bakteriostatické.
Dobre sa vstrebáva v črevách. Preniká do hematoencefalickej bariéry; koncentrácia liečiva v mozgovomiechovom moku je približne 60% koncentrácie v krvnej plazme.
Vysoko účinný (baktericídny) proti hemofilus bacilli, meningokokom. Chloramfenikol sa používa na meningitídu spôsobenú meningokokami alebo hemofilnými bacilmi (ak nemožno použiť cefalosporíny tretej generácie). Rezerva lieku na týfus, rickettsiózu, choleru, mor, tularémiu, brucelózu, chlamýdie. Pôsobí na V. fragilis, Proteus. Nepôsobí na modrú hnis bacillus.
Chloramfenikol sa podáva perorálne; v závažných prípadoch podávaných intravenózne. Pri infekčných ochoreniach oka (konjunktivitída, keratitída, blefaritída) sa chloramfenikol používa vo forme očných kvapiek alebo mastí.
Použitie chloramfenikolu je obmedzené jeho depresívnym účinkom na tvorbu krvi (sú možné leukopénia, agranulocytóza, aplastická anémia). Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí stomatitída, glositída, nevoľnosť, vracanie, hnačka, vyrážky, neuritída zraku, encefalopatia.
Kontraindikované u novorodencov (môže spôsobiť „sivý syndróm“ - vracanie, hnačku, distenziu brucha, hypotermiu, vaskulárny kolaps, nepravidelné dýchanie, farbu popolavo-šedej kože, mortalitu - 40%).
Chloramfenikol inhibuje syntézu mikrozomálnych pečeňových enzýmov, a preto môže zvýšiť účinok liečivých látok, ktoré sú inaktivované týmito enzýmami.
- narušujú štruktúru bakteriálnej bunky interakciou s jej fosfolipidmi
- menší vplyv na g-pos
- relatívne neurotoxické a nefrotoxické
- neabsorbované z GI => parenterálne (i / v), inhalácia
Polymyxíny interagujú s fosfolipidmi cytoplazmatickej membrány mikroorganizmov a porušujú jej permeabilitu. Pôsobia na gram-negatívne baktérie: E. coli, shigella, salmonelu, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, temofilnuyu bacillus, ako aj na cholera vibrio.
Polymyxíny, najmä polymyxín B, môžu mať neurotoxické a nefrotoxické účinky. Preto sa používajú hlavne lokálne na infekcie očí, uší a kože. Keďže polymyxíny sa v gastrointestinálnom trakte málo vstrebávajú, pred chirurgickým zákrokom sa predpisujú vo vnútri na intestinálnu rehabilitáciu.