Pod pojmom infekčných chorôb sa rozumie reakcia organizmu na prítomnosť patogénnych mikroorganizmov alebo invázia orgánov a tkanív, čo sa prejavuje zápalovou odpoveďou. Na liečenie sa používajú antimikrobiálne činidlá selektívne pôsobiace na tieto mikróby s cieľom ich eradikácie.
Mikroorganizmy, ktoré vedú k infekčným a zápalovým ochoreniam ľudského tela, sú rozdelené na:
- baktérie (pravé baktérie, rickettsia a chlamydia, mykoplazmy);
- huby;
- vírusy;
- najjednoduchšie.
Preto sa antimikrobiálne látky delia na:
- antibakteriálne;
- antivirotiká;
- proti plesniam;
- antiprotozoálne.
Je dôležité si uvedomiť, že jeden liek môže mať niekoľko typov aktivít.
Napríklad nitroxolín, prep. s výrazným antibakteriálnym a miernym antifungálnym účinkom - nazývaným antibiotikum. Rozdiel medzi takýmto činidlom a „čistým“ fungicídom je ten, že nitroxolín má obmedzenú aktivitu vo vzťahu k niektorým druhom Candida, ale má výrazný účinok na baktérie, ktoré antifungálne činidlo vôbec neovplyvňuje.
Čo sú antibiotiká, na aký účel sa používajú?
V 50. rokoch dvadsiateho storočia Fleming, Chain a Flory získali Nobelovu cenu za medicínu a fyziológiu za objav penicilínu. Táto udalosť sa stala skutočnou revolúciou vo farmakológii, pričom sa úplne obrátili základné prístupy k liečbe infekcií a výrazne sa zvýšila šanca pacienta na úplné a rýchle zotavenie.
S príchodom antibakteriálnych liekov sa mnohé choroby, ktoré spôsobili epidémie, ktoré predtým zničili celé krajiny (mor, týfus, cholera), zmenili z „trestu smrti“ na „chorobu, ktorá sa dá účinne liečiť“ av súčasnosti sa takmer nikdy nevyskytujú.
Antibiotiká sú látky biologického alebo umelého pôvodu schopné selektívnej inhibície vitálnej aktivity mikroorganizmov.
To znamená, že charakteristickým znakom ich pôsobenia je, že postihujú iba prokaryotickú bunku bez poškodenia buniek tela. Je to spôsobené tým, že v ľudských tkanivách nie je cieľový receptor pre ich pôsobenie.
Antibakteriálne lieky sú predpísané pre infekčné a zápalové ochorenia spôsobené bakteriálnou etiológiou patogénu alebo pre ťažké vírusové infekcie, aby sa potlačila sekundárna flóra.
Pri výbere adekvátnej antimikrobiálnej terapie je potrebné brať do úvahy nielen základné ochorenie a citlivosť patogénnych mikroorganizmov, ale aj vek pacienta, tehotenstvo, individuálnu neznášanlivosť na zložky lieku, komorbidity a použitie preparátu, ktoré nie sú kombinované s odporúčanými liekmi.
Je tiež dôležité si uvedomiť, že pri absencii klinického účinku liečby v priebehu 72 hodín sa vykoná zmena medicínskeho média, berúc do úvahy možnú skríženú rezistenciu.
Pri ťažkých infekciách alebo na účely empirickej liečby nešpecifikovaným patogénom sa odporúča kombinácia rôznych typov antibiotík, pričom sa zohľadňuje ich kompatibilita.
Podľa účinku na patogénne mikroorganizmy existujú:
- bakteriostatická inhibičná životná aktivita, rast a reprodukcia baktérií;
- baktericídne antibiotiká sú látky, ktoré úplne zničia patogén, ako výsledok ireverzibilnej väzby na bunkový cieľ.
Takéto rozdelenie je však skôr svojvoľné, pretože mnohé z nich sú antibes. môže vykazovať odlišnú aktivitu v závislosti od predpísaného dávkovania a trvania použitia.
Ak pacient nedávno použil antimikrobiálnu látku, je potrebné vyhnúť sa opakovanému použitiu počas najmenej šiestich mesiacov, aby sa zabránilo výskytu flóry rezistentnej na antibiotiká.
Ako sa vyvíja rezistencia voči liekom?
Najčastejšie pozorovanou rezistenciou je mutácia mikroorganizmu, sprevádzaná modifikáciou cieľa vo vnútri buniek, ktorý je ovplyvnený odrodami antibiotík.
Účinná látka predpísanej látky preniká do bakteriálnej bunky, nemôže však komunikovať s požadovaným cieľom, pretože je porušený princíp viazania typu „kľúč-zámok“. V dôsledku toho nie je aktivovaný mechanizmus potláčania aktivity alebo deštrukcie patologického činidla.
Ďalšou účinnou metódou ochrany proti liečivám je syntéza enzýmov baktériami, ktoré ničia hlavné štruktúry antibiotík. Tento typ rezistencie sa často vyskytuje u beta-laktámov v dôsledku produkcie beta-laktamázovej flóry.
Oveľa menej časté je zvýšenie rezistencie v dôsledku zníženia permeability bunkovej membrány, to znamená, že liek preniká do príliš malých dávok, aby mal klinicky významný účinok.
Ako preventívne opatrenie na rozvoj flóry rezistentnej na liečivá je tiež potrebné brať do úvahy minimálnu koncentráciu supresie, vyjadrujúcu kvantitatívne hodnotenie stupňa a spektra účinku, ako aj závislosti na čase a koncentrácii. v krvi.
Pre látky závislé od dávky (aminoglykozidy, metronidazol) je charakteristická závislosť účinnosti na koncentrácii. v krvi a ložiskách infekčného zápalového procesu.
Lieky v závislosti od času vyžadujú opakované injekcie počas dňa, aby sa udržal účinný terapeutický koncentrát. v tele (všetky beta-laktámy, makrolidy).
Klasifikácia antibiotík mechanizmom účinku
- lieky, ktoré inhibujú syntézu bakteriálnej bunkovej steny (penicilínové antibiotiká, všetky generácie cefalosporínov, vankomycín);
- bunky ničí normálnu organizáciu na molekulárnej úrovni a zabraňujú normálnemu fungovaniu membránovej nádrže. bunky (polymyxín);
- Wed-va, ktorý prispieva k potlačeniu syntézy proteínov, inhibuje tvorbu nukleových kyselín a inhibuje syntézu proteínov na úrovni ribozómov (lieky Chloramphenicol, množstvo tetracyklínov, makrolidov, linomycínu, aminoglykozidov);
- ingibit. ribonukleové kyseliny - polymerázy atď. (rifampicín, chinoly, nitroimidazoly);
- inhibícia procesov syntézy folátov (sulfónamidy, diaminopyridy).
Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry a pôvodu
1. Prírodné - odpadové produkty baktérií, húb, aktinomycet:
- gramicidín;
- polymyxín;
- erytromycín;
- tetracyklín;
- benzilpenitsilliny;
- Cefalosporíny atď.
2. Semisyntetické deriváty derivátov prírodnej antibakteriálnej látky:
- oxacilínu;
- ampicilín;
- gentamicín;
- Rifampicín, atď.
3. Syntetické, tj získané ako výsledok chemickej syntézy:
Zoznam antibiotík
Antibiotiká sú látky, ktoré inhibujú rast živých buniek alebo vedú k ich smrti. Môže byť prírodného alebo polosyntetického pôvodu. Používa sa na liečbu infekčných ochorení spôsobených rastom baktérií a škodlivých mikroorganizmov.
Širokospektrálne antibiotiká - zoznam: t
- Penicilíny.
- Tetracyklíny.
- Erytromycín.
- Kvinolony.
- Metronidazol.
- Vankomycín.
- Imipenem.
- Aminoglykozid.
- Levomycetín (chloramfenikol).
- Neomycín.
- Monomitsin.
- Rifamtsin.
- Cefalosporíny.
- Kanamycín.
- Streptomycínu.
- Ampicillin.
- Azitromycínu.
Tieto lieky sa používajú v prípadoch, keď nie je možné presne určiť pôvodcu infekcie. Ich výhodou je veľký zoznam mikroorganizmov citlivých na účinnú látku. Ale je tu nevýhoda: okrem patogénnych baktérií, širokospektrálne antibiotiká prispievajú k potlačeniu imunity a narušeniu normálnej črevnej mikroflóry.
Zoznam silných antibiotík novej generácie so širokým spektrom pôsobenia:
- Cefaclor.
- Cefamandol.
- Unidox Solutab.
- Cefuroxím.
- Rulid.
- Amoxiclav.
- Tsefroksitin.
- Linkomycínu.
- Ceftazidím.
- Ceftazidím.
- Cefotaxím.
- Latamoxef.
- Cefixime.
- Cefpodoximu.
- Spiramycín.
- Rovamycinum.
- Klaritromycín.
- Roxitromycínu.
- Klatsid.
- Sumamed.
- Fuzidin.
- Avelox.
- Moxifloxacín.
- Ciprofloxacín.
Antibiotiká novej generácie sú pozoruhodné pre hlbší stupeň čistenia účinnej látky. Vďaka tomu majú lieky omnoho nižšiu toxicitu v porovnaní s predchádzajúcimi analógmi a spôsobujú menej poškodenia tela ako celku.
Zoznam antibiotík na kašeľ a bronchitídu sa zvyčajne nelíši od zoznamu širokospektrálnych liekov. Dôvodom je skutočnosť, že analýza separovaného spúta trvá približne sedem dní, a kým sa neidentifikuje pôvodca infekcie, je potrebný prostriedok s maximálnym počtom baktérií citlivých na túto infekciu.
Okrem toho nedávne štúdie ukazujú, že v mnohých prípadoch je používanie antibiotík pri liečbe bronchitídy neodôvodnené. Faktom je, že vymenovanie takýchto liekov je účinné, ak povaha ochorenia je bakteriálna. V prípade, že príčina bronchitídy sa stala vírusom, antibiotiká nebudú mať žiadny pozitívny vplyv.
Bežne používané antibiotické lieky na zápal priedušiek:
- Ampicillin.
- Amoxicilín.
- Azitromycínu.
- Cefuroxím.
- Tseflokor.
- Rovamycinum.
- Cefodox.
- Lendatsin.
- Ceftriaxone.
- Macrofoams.
Zoznam antibiotík na angínu pectoris:
- Penicilín.
- Amoxicilín.
- Amoxiclav.
- Augmentin.
- Ampioks.
- Zubárovi.
- Oxacilínu.
- Cefradin.
- Cefalexín.
- Erytromycín.
- Spiramycín.
- Klaritromycín.
- Azitromycínu.
- Roxitromycínu.
- Josamycín.
- Tetracyklín.
- Doxycyklín.
- Lidaprim.
- Biseptol.
- Bioparoks.
- Ingalipt.
- Grammidin.
Tieto antibiotiká sú účinné proti bolestiam hrdla spôsobeným baktériami, najčastejšie beta-hemolytickými streptokokmi. Čo sa týka ochorenia, ktorého pôvodcami sú plesňové mikroorganizmy, zoznam je nasledovný:
- Nystatín.
- Levorinum.
- Ketokonazol.
Antibiotiká na bežné prechladnutie nie sú zahrnuté do zoznamu základných liečiv, vzhľadom na relatívne vysokú toxicitu antibiotík a možné vedľajšie účinky. Odporúčaná liečba antivírusovými a protizápalovými liekmi, ako aj regeneračnými činidlami. V každom prípade je potrebné poradiť sa s terapeutom.
Zoznam antibiotík pre sínus - v tabletách a pre injekcie:
- Zitrolid.
- Macrofoams.
- Ampicillin.
- Amoxicilín.
- Flemoxín Solutab.
- Augmentin.
- Hikontsil.
- Amoxil.
- Gramoks.
- Cefalexín.
- Tsifran.
- Sporideks.
- Rovamycinum.
- Ampioks.
- Cefotaxím.
- Vertsef.
- Cefazolín.
- Ceftriaxone.
- Duratsef.
Antibiotiká: druhy liekov a pravidlá podávania
Tieto lieky sa používajú na liečbu ochorení, ktoré sú spôsobené bakteriálnou infekciou.
Pri ochoreniach horných dýchacích ciest a priedušiek sa používajú štyri hlavné skupiny antibiotík. Ide o penicilíny, cefalosporíny, makrolidy a fluorochinolóny. Sú vhodné, pretože sú dostupné vo forme tabliet a kapsúl, to znamená na orálne podávanie, a môžu sa užívať doma. Každá skupina má svoje vlastné charakteristiky, ale pre všetky antibiotiká existujú pravidlá pre prijatie, ktoré sa musia dodržiavať.
- Antibiotiká by mali byť predpísané iba lekárom pre určité indikácie. Výber antibiotík závisí od povahy a závažnosti ochorenia, ako aj od toho, aké lieky pacient dostal skôr.
- Antibiotiká by sa nemali používať na liečbu vírusových ochorení.
- Účinnosť antibiotika sa hodnotí počas prvých troch dní jeho podávania. Ak antibiotikum funguje dobre, nemali by ste prerušiť priebeh liečby až do času odporúčaného lekárom. Ak je antibiotikum neúčinné (príznaky ochorenia zostávajú rovnaké, horúčka pretrváva), informujte svojho lekára. Iba lekár rozhodne, či má nahradiť antimikrobiálny liek.
- Vedľajšie účinky (napríklad mierna nevoľnosť, nepríjemná chuť v ústach, závraty) si nevyžadujú vždy okamžité zrušenie antibiotika. Často stačí len upraviť dávku lieku alebo ďalšie podávanie činidiel, ktoré znižujú vedľajšie účinky. Opatrenia na prekonanie vedľajších účinkov určuje lekár.
- Antibiotiká môžu spôsobiť hnačku. Ak máte hojnú tekutú stolicu, čo najskôr sa obráťte na lekára. Nepokúšajte sa liečiť hnačku, ktorá sa vyskytla pri užívaní samotného antibiotika.
- Nesnižujte dávku predpísanú lekárom. Nízka dávka antibiotík môže byť nebezpečné, pretože po ich použití, pravdepodobnosť rezistentných baktérií je vysoká.
- Prísne sledovať čas užívania antibiotika - koncentrácia lieku v krvi by mala byť zachovaná.
- Niektoré antibiotiká by sa mali užívať pred jedlom, iné - po jedle. V opačnom prípade sú absorbované horšie, takže nezabudnite skontrolovať s lekárom tieto funkcie.
cefalosporíny
Vlastnosti: širokospektrálne antibiotiká. Používa sa hlavne intramuskulárne a intravenózne na pneumóniu a mnoho ďalších závažných infekcií v chirurgii, urológii a gynekológii. Z perorálnych prípravkov sa teraz široko používa len cefixím.
Dôležité informácie o pacientovi:
- Spôsobujú alergie menej často ako penicilíny. Ale človek, ktorý je alergický na penicilínovú skupinu antibiotík, môže vyvinúť tzv. Krížovú alergickú reakciu na cefalosporíny.
- Môžete požiadať o tehotné ženy a deti (pre každý liek má vlastnú vekovú hranicu). Niektoré cefalosporíny sú povolené od narodenia.
Najčastejšie vedľajšie účinky: alergické reakcie, nevoľnosť, hnačka.
Hlavné kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť.
Pantsef
Supraks (iný výrobca)
penicilíny
Hlavné indikácie:
- bolenie hrdla
- Exacerbácia chronickej tonzilitídy
- Akútny zápal stredného ucha
- zápal dutín
- Exacerbácia chronickej bronchitídy
- Pneumónia získaná v spoločenstve
- Šarlach
- Kožné infekcie
- Akútna cystitída, pyelonefritída a iné infekcie
Vlastnosti: sú nízko toxické širokospektrálne antibiotiká.
Najčastejšie vedľajšie účinky sú alergické reakcie.
Hlavné kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť.
Dôležité informácie o pacientovi:
- Lieky v tejto skupine častejšie ako iné antibiotiká spôsobujú alergie. Možné alergické reakcie na niekoľko liekov z tejto skupiny naraz. Ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iné alergické reakcie, prestaňte užívať antibiotikum a čo najskôr sa poraďte s lekárom.
- Penicilíny sú jednou z mála skupín antibiotík, ktoré môžu používať tehotné ženy a deti od útleho veku.
- Lieky, ktoré zahŕňajú amoxicilín, znižujú účinnosť antikoncepčných tabletiek.
Amoxicilín (iný
Amoxicilín DS (Mekofar Chemical-Pharmaceutical)
Amosin
flemoksin
Soljutab
Hikontsil (Krka)
Amoxiclav (Lek)
Amoxiclav Quiktab
Augmentin
Panklav
Flemoklav Solyutab (Astellas)
Ekoklav
makrolidy
Hlavné indikácie:
- Infekcia mykoplazmy a chlamýdie (bronchitída, pneumónia u ľudí starších ako 5 rokov)
- bolenie hrdla
- Exacerbácia chronickej tonzilitídy
- Akútny zápal stredného ucha
- zápal dutín
- Exacerbácia chronickej bronchitídy
- Čierny kašeľ
Vlastnosti: antibiotiká, používané hlavne vo forme tabliet a suspenzií. Pôsobiť trochu pomalšie ako iné skupiny antibiotík. Je to spôsobené tým, že makrolidy nezabíjajú baktérie, ale zastavujú ich reprodukciu. Relatívne zriedkavo spôsobujú alergie.
Najčastejšie vedľajšie účinky: alergické reakcie, bolesť a nepríjemné pocity v bruchu, nevoľnosť, hnačka.
Hlavné kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť.
Zoznam širokospektrálnych antibiotík novej generácie
Liečba bakteriálnych infekcií je dnes nemožná bez použitia antibiotík. Mikroorganizmy majú tendenciu získavať rezistenciu voči chemickým zlúčeninám v priebehu času a staré lieky sú často neúčinné. Preto farmaceutické laboratóriá neustále hľadajú nové receptúry. V mnohých prípadoch lekári infekčných chorôb uprednostňujú použitie širokospektrálnych antibiotík novej generácie, ktorých zoznam zahŕňa lieky s rôznymi účinnými látkami.
Princíp účinku liekov
Antibiotiká pôsobia len na bakteriálne bunky a nie sú schopné zabíjať vírusové častice.
Spektrum týchto liekov je rozdelené do dvoch veľkých skupín:
- sústredené, zvládanie obmedzeného počtu patogénov;
- širokého spektra, bojovať s rôznymi skupinami patogénov.
V prípade, že je patogén známy, je možné použiť antibiotiká prvej skupiny. Ak je infekcia komplexná, kombinovaná alebo patogén nie je detegovaný laboratóriom, používa sa druhá skupina liekov.
Podľa princípu účinku môžu byť antibiotiká rozdelené do dvoch skupín: t
- baktericídy - lieky, ktoré zabíjajú bakteriálne bunky;
- bakteriostatiká - lieky, ktoré zastavujú reprodukciu mikroorganizmov, ale nie sú schopné ich zabiť.
Bakteriostatiká sú pre telo bezpečnejšie, preto je pri ľahkých formách infekcií výhodná táto skupina antibiotík. Umožňujú dočasne zadržať rast baktérií a čakať na ich nezávislú smrť. Závažné infekcie sa liečia baktericídnymi liekmi.
Zoznam novej generácie širokého spektra antibiotík
Rozdelenie antibiotík na generácie je heterogénne. Napríklad cefalosporínové prípravky a fluorochinolóny sú rozdelené do 4 generácií, makrolidy a aminoglykozidy - do 3 generácií:
Moderná klasifikácia antibiotík
Antibiotikum - látka "proti životu" - liek, ktorý sa používa na liečbu chorôb spôsobených živými agens, spravidla rôznymi patogénnymi baktériami.
Antibiotiká sú rozdelené do mnohých typov a skupín z rôznych dôvodov. Klasifikácia antibiotík vám umožňuje najúčinnejšie určiť rozsah každého typu lieku.
Moderná klasifikácia antibiotík
1. V závislosti od pôvodu.
- Prírodné (prírodné).
- Polosyntetický - v počiatočnom štádiu výroby sa látka získava z prírodných surovín a potom pokračuje v umelej syntéze lieku.
- Syntetické.
Prísne vzaté, iba prípravky pochádzajúce z prírodných surovín sú antibiotiká. Všetky ostatné lieky sa nazývajú „antibakteriálne lieky“. V modernom svete pojem "antibiotikum" znamená všetky druhy liekov, ktoré môžu bojovať so živými patogénmi.
Z čoho sa vyrábajú prírodné antibiotiká?
- z plesňových húb;
- z aktinomycet;
- z baktérií;
- z rastlín (fytoncidy);
- z tkanív rýb a zvierat.
2. V závislosti od dopadu.
- Antibakteriálne.
- Antineoplastické.
- Proti plesniam.
3. Podľa spektra vplyvu na určitý počet rôznych mikroorganizmov.
- Antibiotiká s úzkym spektrom účinku.
Tieto liečivá sú výhodné na liečenie, pretože sa zameriavajú na špecifický typ (alebo skupinu) mikroorganizmov a nepotláčajú zdravú mikroflóru pacienta. - Antibiotiká so širokým rozsahom účinkov.
4. Charakterom vplyvu na bunkové baktérie.
- Baktericídne liečivá - ničia patogény.
- Bakteriostatiká - pozastavujú rast a reprodukciu buniek. Následne sa imunitný systém tela musí samostatne vyrovnať so zvyšnými baktériami vo vnútri.
5. Podľa chemickej štruktúry.
Pre tých, ktorí študujú antibiotiká, je rozhodujúca klasifikácia podľa chemickej štruktúry, pretože štruktúra lieku určuje jeho úlohu v liečbe rôznych ochorení.
1. Beta-laktámové liečivá
1. Penicilín - látka produkovaná kolóniami plesňových húb Penicillinum. Prírodné a umelé deriváty penicilínu majú baktericídny účinok. Látka ničí steny baktérií, čo vedie k ich smrti.
Patogénne baktérie sa prispôsobujú liekom a stávajú sa voči nim rezistentné. Nová generácia penicilínov je doplnená tazobaktámom, sulbaktámom a kyselinou klavulanovou, ktoré chránia liek pred deštrukciou v bunkách baktérií.
Nanešťastie, penicilíny sú často vnímané organizmom ako alergén.
Skupiny antibiotík penicilínu:
- Prirodzene sa vyskytujúce penicilíny nie sú chránené pred penicilinázou, enzýmom, ktorý produkuje modifikované baktérie a ničí antibiotikum.
- Semisyntetiká - odolné voči účinkom bakteriálnych enzýmov: t
penicilín biosyntetický G - benzylpenicilín;
aminopenicilín (amoxicilín, ampicilín, bekampitsellín);
polosyntetický penicilín (lieky meticilín, oxacilín, kloxacilín, dicloxacilín, flukloxacilín).
Používa sa na liečbu ochorení spôsobených baktériami rezistentnými na penicilíny.
V súčasnosti sú známe 4 generácie cefalosporínov.
- Cefalexín, cefadroxil, reťazec.
- Cefamezín, cefuroxím (acetyl), cefazolin, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepime.
Cefalosporíny tiež spôsobujú alergické reakcie.
Cefalosporíny sa používajú pri chirurgických zákrokoch na prevenciu komplikácií pri liečbe ORL ochorení, kvapavky a pyelonefritídy.
2. makrolidy
Majú bakteriostatický účinok - zabraňujú rastu a deleniu baktérií. Makrolidy pôsobia priamo na mieste zápalu.
Medzi modernými antibiotikami sa makrolidy považujú za najmenej toxické a poskytujú minimálne alergické reakcie.
Makrolidy sa akumulujú v tele a aplikujú krátke 1-3 dni. Používa sa na liečbu zápalov vnútorných ORL orgánov, pľúc a priedušiek, infekcií panvových orgánov.
Erytromycín, roxitromycín, klaritromycín, azitromycín, azalidy a ketolidy.
Skupina liekov prírodného a umelého pôvodu. Má bakteriostatický účinok.
Tetracyklíny sa používajú na liečbu závažných infekcií: brucelózy, antraxu, tularémie, dýchacích orgánov a močových ciest. Hlavnou nevýhodou lieku je, že sa baktérie veľmi rýchlo prispôsobujú. Tetracyklín je najúčinnejší, ak sa aplikuje topicky ako masť.
- Prírodné tetracyklíny: tetracyklín, oxytetracyklín.
- Semisventitové tetracyklíny: chlórtetrín, doxycyklín, metacyklín.
Aminoglykozidy sú baktericídne, vysoko toxické liečivá, ktoré sú účinné proti gram-negatívnym aeróbnym baktériám.
Aminoglykozidy rýchlo a účinne ničia patogénne baktérie aj pri oslabenej imunite. Na spustenie mechanizmu na ničenie baktérií sú potrebné aeróbne podmienky, to znamená, že antibiotiká tejto skupiny „nefungujú“ v mŕtvych tkanivách a orgánoch so zlým krvným obehom (dutiny, abscesy).
Aminoglykozidy sa používajú pri liečbe nasledujúcich stavov: sepsa, peritonitída, furunkulóza, endokarditída, pneumónia, poškodenie bakteriálnych obličiek, infekcie močových ciest, zápal vnútorného ucha.
Aminoglykozidové prípravky: streptomycín, kanamycín, amikacín, gentamicín, neomycín.
Liečivo s bakteriostatickým mechanizmom pôsobenia na bakteriálne patogény. Používa sa na liečbu závažných črevných infekcií.
Nepriaznivým vedľajším účinkom liečby chloramfenikolu je poškodenie kostnej drene, pri ktorom dochádza k porušeniu procesu tvorby krvných buniek.
Prípravky so širokým spektrom účinkov a silným baktericídnym účinkom. Mechanizmus pôsobenia na baktérie je porušením syntézy DNA, čo vedie k ich smrti.
Fluorochinolóny sa používajú na lokálnu liečbu očí a uší v dôsledku silného vedľajšieho účinku. Lieky majú vplyv na kĺby a kosti, sú kontraindikované pri liečbe detí a tehotných žien.
Fluorochinolóny sa používajú vo vzťahu k nasledujúcim patogénom: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mykoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokok, tuberkulózna mykobaktéria.
Prípravky: levofloxacín, hemifloxacín, sparfloxacín, moxifloxacín.
Antibiotické zmiešané účinky na baktérie. Má baktericídny účinok na väčšinu druhov a bakteriostatický účinok na streptokoky, enterokoky a stafylokoky.
Prípravky glykopeptidov: teikoplanín (targocid), daptomycín, vankomycín (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulózne antibiotiká
Prípravky: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.
9. Antibiotiká s antifungálnym účinkom
Zničte membránovú štruktúru buniek húb a spôsobte ich smrť.
10. Lieky proti lepre
Používa sa na liečbu lepry: solusulfón, diutifon, diafenylsulfón.
11. Antineoplastické lieky - antracyklín
Doxorubicín, rubomycín, karminomycín, aclarubicín.
12. linkosamidmi
Čo sa týka ich terapeutických vlastností, sú veľmi blízke makrolidom, hoci ich chemické zloženie je úplne odlišná skupina antibiotík.
Drog: kazeín S.
13. Antibiotiká, ktoré sa používajú v lekárskej praxi, ale nepatria do žiadnej zo známych klasifikácií.
Fosfomycín, fusidín, rifampicín.
Tabuľka liekov - antibiotiká
Klasifikácia antibiotík do skupín, tabuľka distribuuje niektoré typy antibakteriálnych liekov v závislosti od chemickej štruktúry.
Všetko o širokospektrálnych antibiotikách: klasifikácia, skupiny, charakteristiky
Pacientom sa často predpisujú širokospektrálne antibiotiká. Ich antimikrobiálny účinok je zameraný na baktérie, vírusy, huby a prvoky. Dnes je k dispozícii lekárom veľké množstvo antibiotík. Majú rôzny pôvod, chemické zloženie, mechanizmus antimikrobiálneho pôsobenia, antimikrobiálne spektrum a frekvenciu vývoja rezistencie na liečivo. Klasifikácia antibiotík prešla od ich použitia v klinickej praxi mnohými zmenami.
Rôzne skupiny antibiotík. Všetky však majú podobné znaky:
- Nevykazujú na organizmus výrazný toxický účinok.
- Majú výrazný selektívny účinok na mikroorganizmy.
- Forma liekovej rezistencie.
Termín "antibiotikum" bol zavedený do lexikónu lekárskej praxe od momentu jeho prijatia a zavedenia do lekárskej praxe penicilínu v roku 1942.
Prvé antibiotikum objavil v roku 1929 vedec Alexander Fleming. Biochemik Angličan Ernst Chain prvýkrát dostal čisté antibiotikum. Ďalej sa začala ich výroba. A od roku 1940 sa antibiotiká aktívne používajú na liečbu.
V súčasnosti sa vyrába viac ako 30 skupín antimikrobiálnych látok. Všetky majú svoje vlastné mikrobiálne spektrum, majú rôzny stupeň účinnosti a bezpečnosti.
Obr. 1. V roku 1945 získali Fleming, Flory a Cheyne Nobelovu cenu za fyziológiu a medicínu "Za objav penicilínu a jeho liečivé účinky pri rôznych infekčných chorobách."
Obr. 2. Vo fotografii "Saving Mold" penicilín.
„Keď som sa 28. septembra 1928 zobudil za úsvitu, samozrejme som neplánoval revolúciu v medicíne, keď som objavil prvé antibiotické alebo zabíjačské baktérie na svete,“ uviedol Alexander Fleming, muž, ktorý vynašiel penicilín, vo svojom časopise.
Kto vyrába antibiotiká?
Antibiotiká sú schopné produkovať určité kmene baktérií, húb a aktinomycet.
baktérie
- Kmene Bacillus subtilis tvoria bacitracín a subtilín.
- Pseudomonas aeruginosa má schopnosť tvoriť niektoré typy pio zlúčenín (piocináza, pyocyanín atď.).
- Bacillus brevis tvorí gramicidín a tyreotricín.
- Bacillus subtilis tvorí niektoré polypeptidové antibiotiká.
- Bacillus polimixa tvorí polymyxín (aerosporín).
aktinomycéty
Aktinomycety sú hubovité baktérie. Z aktinomycet sa získalo viac ako 200 antimikrobiálnych zlúčenín antibakteriálnych, antivírusových a antifungálnych smerov. Najznámejšie z nich: streptomycín, tetracyklín, erytromycín, neomycín atď.
Streptomyces rimosus vylučuje oxytetracyklín a rimocidín.
Streptomyces aureofaciens vylučujú chlórtetracyklín a tetracyklín.
Streptomyces griseus tvorí streptomycín, mannosidestreptomycín, cykloheximid a streptocín.
huby
Najvýznamnejší výrobcovia antibiotík. Huby produkujú cefalosporín,
Griseofulvin, mykofenolické a penicilinové kyseliny atď.
Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum tvoria penicilín.
Aspergillus flavus tvorí penicilín a kyselinu aspergilovú.
Aspergillus fumigatus tvorí fumigatín, spinulozín, fumigacín (kyselina gelvolická) a gliotoxín.
Obr. 3. Na fotografii je kolónia bacilného sena pôdnou baktériou. Bacillus subtilis tvorí niektoré polypeptidové antibiotiká.
Obr. 4. Na fotografii Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum kmene tvoria penicilín.
Obr. 5. Na fotografii kolónie aktinomycet.
Bunková stena baktérií a antibiotík
Farbenie bakteriálnych buniek v rôznych farbách v závislosti od hrúbky buniek bolo vynájdené v roku 1884 dánskym bakteriológom Hansom Christianom Joachimom Gramom. Jeho metóda farbenia zohrala významnú úlohu vo vývoji klasifikácie baktérií.
Obr. 6. Fotografia ukazuje štruktúru bakteriálnej steny grampozitívnych (vpravo) a gram-negatívnych (ľavých) baktérií.
Gram-negatívne baktérie
V baktériách, ktoré, keď sa zafarbia Gramom, získajú červenú alebo ružovú farbu (gram-negatív), bunková stena je hrubá, viacvrstvová. Vonkajšia membrána gramnegatívnych baktérií slúži ako ochrana proti niektorým antibiotikám - lyzozýmu a penicilínu. Okrem toho lipidová časť vonkajšieho listu membrány týchto baktérií hrá úlohu endotoxínov, ktoré pri vstupe do krvného obehu počas infekcie spôsobujú silnú intoxikáciu a toxický šok.
Gram-pozitívne baktérie
V bakteriálnych bunkách, ktoré, keď sa zafarbia Gramom, získajú purpurovú farbu (gram-pozitívnu), bunková stena je tenká. Vonkajší list membrány v nich neobsahuje lipidovú vrstvu - ochranu pred nepriaznivými podmienkami. Takéto baktérie sú ľahko poškodené antibiotikami s bakteriostatickým účinkom a antiseptikami.
Obr. 7. Na fotografii je škvrna zafarbená v gramoch. Viditeľné sú modré grampozitívne cocci a ružové gram bacily.
Prírodné antibiotické skupiny
Existujú nasledujúce skupiny antibiotík, ktoré sa líšia chemickým zložením:
- Beta-laktámové antibiotiká.
- Tetracyklín a jeho deriváty.
- Aminoglykozidy a aminoglykozidové antibiotiká.
- Makrolidy.
- Chloramfenikol.
- Rifamycíny.
- Polyénové antibiotiká.
Syntetické skupiny antibiotík (chemoterapia)
Látky, ktoré inhibujú rast a reprodukciu baktérií syntetického pôvodu, by sa mali správne nazývať antibiotiká a chemoterapia. V súčasnosti existuje 14 skupín. Chemické antimikrobiálne zlúčeniny vznikli od začiatku 20. storočia. Od úspechu syntetickej chémie však vedci v tejto oblasti dosiahli veľký úspech. Prvý chemický prípravok syntetizoval Paul Ehrlich v roku 1907. Bol to liek na liečbu syfilisu Salvarsan.
V súčasnosti 90% všetkých liekov predávaných v lekárňach syntetického pôvodu.
Obr. 8. Na fotografii je Salvarsan alebo „Príprava 606“. Liek bol vytvorený Paul Ehrlich na 606 pokus. 605 experimentov na vytvorenie chemického liečiva na liečenie syfilisu bolo neúspešné.
sulfónamidy
Táto skupina chemoterapeutických liekov je reprezentovaná Norsulfazolom, Sulfazinom, Sulfadimezinom, Sulfapyridazinom, Sulfamono- a Sulfadimetoksiny. Urosulfán je široko používaný v urologickej praxi. Biseptol je kombinovaný liek, ktorý obsahuje sulfametoxazol a trimetoprim.
Prípravky sulfónamidovej skupiny blokujú tvorbu rastových faktorov v bunke - špeciálne chemikálie, ktoré sa podieľajú na metabolických procesoch. Použitie sulfónamidov je obmedzené kvôli ich paralelným účinkom na ľudské bunky.
Analógy kyseliny izonikotínovej a dusíkatých báz
Analógy kyseliny izonikotínovej a dusíkatých báz sú široko používané pri liečbe tuberkulózy. Lieky tejto skupiny sú: Ftivazid, Isoniazd, Metazid, Etionamid, Protionamid a PAS.
Deriváty nitrofuránu
Deriváty nitrofuránu majú antimikrobiálnu aktivitu proti gramnegatívnym a gramnegatívnym baktériám, chlamýdiám a trichomonádam. Prípravky tejto skupiny sú reprezentované furacilínom, furazolidónom atď., Ako aj nitroimidazolovými derivátmi, metronidazolom a tinidazolom. Blokujú syntézu dcérskych molekúl DNA.
Skupina chinolón / fluórchinol
Lieky v tejto skupine sú aktívne proti gramnegatívnym baktériám. Sú to kyselina nalidixová, deriváty kyseliny chinolontrikarboxylovej a deriváty chinoxalínu. Keďže tieto lieky boli zavedené do klinickej praxe, boli rozdelené do 4 generácií. Vysoká antimikrobiálna aktivita fluorochinolov bola príčinou vývoja dávkových foriem na lokálne použitie - ušné a očné kvapky.
Imidazolové deriváty
Imidazolové deriváty (klotrimazol, ketokonazol, mikonazol atď.) Majú silnú účinnosť proti parazitickým prvokom a hubám. Široko používaný na trichomoniázu, amebiázu a plesňové infekcie. Metronidazol je účinný proti pôvodcovi žalúdočných vredov a dvanástnikovému vredu Helicobacter pylori.
Deriváty hydroxychinolínu
Prípravky tejto skupiny sú účinné proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám, vrátane proti kmeňom, ktoré sú rezistentné na antibiotiká. Niektoré z nich sú účinné proti prvokom (hiniofor), iné proti kvasinkovým hubám rodu Candida (nitroxolín).
Obr. 9. Spôsoby zavádzania antibiotík.
Antibiotické skupiny na mechanizme inhibičného účinku na rôzne bunkové štruktúry
Antibiotiká sú škodlivé pre mikrobiálnu bunku. Ich „cieľmi“ sú bunková stena, cytoplazmatická membrána, ribozómy a nukleotid.
Antibiotiká, ktoré ovplyvňujú bunkovú stenu
Táto skupina liekov je reprezentovaná penicilínmi, cefalosporínmi a cykloserínom.
Penicilíny zabíjajú mikrobiálnu bunku potlačením syntézy peptidoglykánu (mureínu) - hlavnej zložky ich bunkových membrán. Tento enzým je produkovaný iba rastovými bunkami.
Antibiotiká, ktoré potláčajú syntézu ribozomálnych proteínov
Najväčšia skupina antibiotík, ktoré sú produkované aktinomycetami. Predstavujú ho aminoglykozidy, tetracyklínová skupina, chloramfenikol, makrolidy atď.
Streptomycín (aminoglykozidová skupina) má antibakteriálny účinok blokovaním 30S ribozómovej podjednotky a narušením čítania genetických kodónov, čo vedie k tvorbe nežiaducich mikrobiálnych polypeptidov.
Tetracyklíny porušujú väzbu aminoacyl-tRNA na komplex matrix-ribozóm, čo má za následok potlačenie syntézy proteínov ribozómami.
V malých baktériách, intracelulárnych parazitoch, tetracyklíny inhibujú oxidáciu kyseliny glutámovej - pôvodného produktu v reakciách energetického metabolizmu. Levomycetín, linomycín a makrolidy inhibujú peptidyl transferázovú reakciu s 50 S ribozómovou podjednotkou, čo vedie k ukončeniu syntézy proteínov bakteriálnou bunkou.
Antibiotiká, ktoré narušujú funkciu cytoplazmatickej membrány
Cytoplazmatická membrána sa nachádza pod bunkovou stenou a je lipoproteínom (až 30% lipidov a až 70% proteínov). Antibakteriálne liečivá, ktoré narušujú funkciu cytoplazmatickej membrány, sú reprezentované polyénovými antibiotikami (Nystatín, Levorín a Amfotericín B) a Polymyxín. Polyénové antibiotiká sú adsorbované na cytoplazmatickej membráne húb a sú spojené s jej látkou ergosterolom. Výsledkom tohto procesu bunková membrána stráca makromolekuly, čo vedie k dehydratácii bunky a jej smrti.
Antibiotiká, ktoré inhibujú RNA polymerázu
Táto skupina je reprezentovaná rifampicínom produkovaným aktinomycetami. Rifampicín inhibuje aktivitu DNA-dependentnej RNA polymerázy, ktorá vedie k blokovaniu syntézy proteínov pri prenose informácií z DNA na RNA.
Obr. 10. Poškodenie membrány bakteriálnej bunky antibiotikami vedie k jej smrti (počítačová simulácia).
Obr. 11. Na fotografii, moment syntézy proteínov z aminokyselín ribozómom (vľavo) a trojrozmerný model ribozómu baktérie Haloarcula marismortui (vpravo). Ide o ribozómy, ktoré sa často stávajú „cieľom“ mnohých antibakteriálnych liekov.
Obr. 12. Na fotografii je moment zdvojenia DNA na vrchole a molekula RNA na dne. Rifampicín inhibuje aktivitu DNA-dependentnej RNA polymerázy, ktorá vedie k blokovaniu syntézy proteínov pri prenose informácií z DNA na RNA.
Klasifikácia antibiotík účinkami na mikrobiálnu bunku
Antibiotiká majú rôzne účinky na baktérie. Niektoré z nich zastavujú rast baktérií (bakteriostatických), iné - zabíjajú (baktericídny účinok).
Antibiotiká s baktericídnym účinkom
Lieky v tejto skupine zabíjajú bakteriálne bunky. Tieto zahŕňajú benzylpenicilín, jeho polosyntetické deriváty, cefalosporíny, fluorochinolóny, aminoglykozidy, rifampicíny.
Antibiotiká s bakteriostatickým účinkom
Lieky v tejto skupine zastavujú rast mikróbov. Baktérie, ktoré nedosiahli určitú veľkosť, nie sú schopné reprodukcie a rýchlo umierajú, preto je bakteriostatický účinok bakteriocidný. Medzi antibiotiká tejto skupiny patria tetracyklíny, makrolidy a aminoglykozidy.
Obr. 13. Alergie sa môžu vyvinúť na antibiotiká, ako aj na iné lieky. Fotografia ukazuje rôzne prejavy alergie (kožná forma).
Úzke a širokospektrálne antibiotiká
Antibiotiká sú svojím účinkom na mikróby rozdelené do dvoch skupín: široké spektrum (väčšina antimikrobiálnych látok) a úzka.
Úzkorozsahové antibiotiká
a) Benzylpenicilín pôsobí proti pyogénnym koksom, grampozitívnym baktériám a spirochétam.
b) Antifungálne lieky prírodného pôvodu Nystatin, Levorin a Amphotericin B. Majú aktivitu proti hubám a prvokom.
Širokospektrálne antibiotiká
Širokospektrálne antibiotiká sú účinné proti množstvu gram-negatívnych a gram-pozitívnych baktérií. Niektoré z nich majú škodlivý účinok na intracelulárne parazity - rickettsia, chlamydia a mykoplazmy. Širokospektrálne antibiotiká predstavujú cefalosporíny tretej generácie, tetracyklíny, levomycetín, aminoglykozidy, makrolidy a rifampicín.
Obr. 14. Tablety, suspenzie a sirupy sú široko používané pre deti. Pre dospievajúcich - pilulky a kapsuly.
Širokospektrálne antibiotiká: stručný opis
penicilíny
Prirodzene sa vyskytujúce penicilíny sú považované za antibiotiká s úzkym spektrom. Benzylpenicilín a fenoxypenicilín sa najaktívnejšie používajú v lekárskej praxi. Lieky sú účinné proti grampozitívnym baktériám a koksom.
Izoksalpenitsilliny
80 - 90% kmeňov Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) je rezistentných na penicilín, pretože sú schopné produkovať enzýmy (penicilinázy), ktoré ničia jednu zo základných zložiek molekuly všetkých penicilínov - beta-laktámového kruhu. Od roku 1957 sa začal vývoj polosyntetických antibakteriálnych liekov. Vedci vyvinuli antibiotiká, ktoré sú rezistentné na enzým stafylokoky (izoxalpenicilíny). Hlavnými antistafylokokovými liekmi sú oxacilín a nafticilín, ktoré sa široko používajú pri liečbe stafylokokovej infekcie.
Penicilíny so širokým spektrom aktivity
Medzi rozšírené spektrum penicilínov patria:
- aminopenicilíny (nezabíjajú Pseudomonas suturitis),
- karboxypenicilíny (aktívne proti Pseudomonas aeruginosa),
- ureidopenitsilín (účinný proti Pseudomonas aeruginosa).
Aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín)
Prípravky tejto skupiny sú účinné proti Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes a
Lieky sú široko používané pri liečbe infekcií horných dýchacích ciest, v praxi ORL lekárov, ochorenia močového systému a obličiek, gastrointestinálneho traktu, vrátane liečby žalúdočného vredu spôsobeného Helicobacter pylori a meningitídy.
Karboxypenicilíny (karbenicilín, tikarcilín, karbecilín)
Podobne ako aminopenicilíny, aj lieky tejto skupiny sú účinné v širokom spektre infekcií, vrátane pyocyanickej tyčinky (Pseudomonas aeruginosa).
Ureidopenitsilín (Piperatsillin, Azlotsillin, Meslotsillin)
Podobne ako aminopenicilíny, aj lieky tejto skupiny sú účinné v širokom spektre infekcií, vrátane picicídneho bacilu (Pseudomonas aeruginosa) a Klebsiella (Klebsiella spp.).
V lekárskej praxi sa dnes používa len azlocilín.
Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny sú zničené stafylokokovými enzýmami beta-laktamázami.
Inhibítory enzýmov beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktám a tazobaktám) môžu prekonať enzýmy stafylokokov. Penicilíny, chránené pred deštruktívnym pôsobením stafylokokového enzýmu, sa nazývajú inhibítor-protektívny. Sú reprezentované amoxicilínom / klavulanátom, ampicilínom / sulfbaktámom, amoxicilínom / sulfbaktámom, piperacilínom / tazobaktámom, tikarcilínom / klavulanátom. Inhibítorové penicilíny sa široko používajú na liečenie infekcií rôznej lokalizácie, ktoré sa používajú na predoperačnú profylaxiu pri operácii brucha.
cefalosporíny
Cefalosporíny predstavujú najväčšiu skupinu antibiotík. Pokrývajú široké antimikrobiálne spektrum, majú vysokú baktericídnu aktivitu a vysokú rezistenciu na beta-laktamázové stafylokoky. Cefalosporíny sú rozdelené do 4 generácií. Generácie cefalosporínov 3 a 4 majú široké spektrum antimikrobiálnych účinkov. Základom tohto rozdelenia je spektrum antimikrobiálnej aktivity a rezistencie voči beta-laktamáze. Cefalosporíny zabíjajú mikrobiálnu bunku potlačením syntézy peptidoglykánu (mureínu) - hlavnej zložky ich bunkových membrán.
Cefalosporíny tretej generácie sú reprezentované cefixímom, cefotaxímom, ceftriaxónom, ceftazidímom, cefoperazónom, Ceftibutenom atď. Cefalosporíny 4. generácie sú Cefepime a Cefpirome.
Vysoká účinnosť cefalosporínov a nízko toxický účinok spôsobili, že tieto antibiotiká patria medzi najobľúbenejšie v klinickom použití medzi všetkými antimikrobiálnymi látkami.
tetracyklíny
Použitie liekov tetracyklínovej skupiny je v súčasnosti obmedzené. Dôvodom sú vedľajšie účinky týchto antibiotík a výskyt veľkého počtu prípadov mikroorganizmov rezistentných voči tetracyklínom. Prírodné antibiotikum Tetracyklín a semisyntetické antibiotikum Doxycyklín sa dnes používa pre chlamýdie, rickettsiózu, niektoré choroby prenášané zo zvierat na ľudí (zoonózy) a závažné akné.
aminoglykozidy
Aminoglykozidy spôsobujú, že mikrobiálna bunka zomrie blokovaním 30S ribozómovej podjednotky a narušením čítania genetických kodónov, čo vedie k tvorbe nepotrebných mikrobiálnych polypeptidov. Keďže sa aminoglykozidy zavádzajú do lekárskej praxe, uvoľňujú sa 4 generácie antibiotík tejto skupiny.
- I generáciu predstavujú streptomycín, neomycín, kanamycín, monomitín.
- Generácia II - Gentamicín.
- Generácia III - Tobramycín, Amikacin, Netilmicin, Sizomitsin.
- IV generácia - Isepamycín.
Aminogdikozidy sa používajú na liečbu závažných ochorení, ako je mor, tuberkulóza, tularémia atď. Majú nebezpečné vedľajšie účinky, a preto je ich použitie v lekárskej praxi obmedzené (poškodenie obličiek, sluchových a frenických nervov).
makrolidy
Makrolidy sú najviac netoxické antibiotiká. Majú vysoký stupeň bezpečnosti a pacienti ich dobre znášajú. Prípravky tejto skupiny predstavujú Erytromycín, Spiramycín, Josamycín a Midekamycín - prírodné antibiotiká a klaritromycín, Azitromycín, Midecamycín acetát a Roxithromycín - polosyntetického pôvodu.
Makrolidy sa predpisujú hlavne na infekcie spôsobené grampozitívnymi koksmi a intracelulárnymi parazitmi - mykoplazmami a chlamýdiami, ako aj legionellou.
rifampicín
Rifampicíny sú semisyntetické deriváty prírodného antibiotika Rifamycín, ktorý je produkovaný aktinomycetami. Antibiotiká sa široko používajú na liečbu tuberkulózy a lepry. Rifampicín inhibuje aktivitu DNA-dependentnej RNA polymerázy, ktorá vedie k blokovaniu syntézy proteínov počas prenosu informácií z DNA na RNA.
Obr. 15. Na fotografii pomocou disko-difúznej metódy na stanovenie citlivosti mikroorganizmov na antibiotiká.
Obr. Schéma ukazuje zóny inhibície rastu mikroorganizmov antibiotikami.
Obr. 17. Na fotografii vľavo sú bakteriálne kolónie rezistentné na antibiotické pilulky. Vpravo nie je rast okolo piluliek, čo znamená, že baktérie sú citlivé na antibiotiká.
Obr. 18. Trh s antibiotikami v Ruskej federácii sa za posledných päť rokov viac ako zdvojnásobil. Ako sa hovorí, existuje dopyt - existuje ponuka. Domáce súpravy Rusi pretekajú antimikrobiálnymi liekmi. Mikroorganizmy každý rok vykazujú zvyšujúcu sa rezistenciu, ktorá sa musí prekonať, čo si vyžaduje dlhšie liečebné postupy a nové antibiotiká.
Širokospektrálne antibiotiká sú univerzálnymi vojakmi v boji proti mnohým patogénom. Klasifikácia antibiotík prešla od ich použitia v klinickej praxi mnohými zmenami. Existuje mnoho antibiotických skupín. Všetky však majú výrazný selektívny účinok na mikroorganizmy a mierny toxický účinok na makroorganizmus.
Širokospektrálne antibiotiká novej generácie (zoznam a názvy) t
Terapia ochorení spôsobených patogénnou bakteriálnou mikroflórou vyžaduje správnu voľbu etiotropného lieku. Širokospektrálne antibiotiká novej generácie zohľadňujú faktory bakteriálnej rezistencie a väčšinou neinhibujú rast normálnej črevnej mikroflóry. Nemôžu sa však používať bez lekárskeho predpisu. Tieto činidlá majú škodlivý účinok na bunkovú imunitu, môžu vytvárať rezistenciu voči terapii a vyvolávať výskyt negatívnych vedľajších účinkov. Zoznam širokospektrálnych antibiotík v injekciách a tabletách tu uvedených je určený výlučne na informačné účely. Všetky názvy sú prevzaté z farmakologických referenčných kníh, väčšinou ochranných známok. Tie isté liečivá môžu byť prítomné v lekárenskej sieti vo forme analógov s rovnakou účinnou látkou a úplne odlišnými názvami.
Materiál tiež poskytuje referenčné informácie o odporúčaných denných a priebežných dávkach. Uvádza sa zoznam bakteriálnej mikroflóry, v súvislosti s ktorou sa môže použiť liečba jedným alebo iným činidlom. Ale okamžite stojí za to objasniť, že každá liečba musí začať návštevou lekára a bakteriálnou analýzou, aby sa objasnila citlivosť patogénnej mikroflóry na spektrum antibiotík.
Exkurzia do mikroskopického sveta baktérií
Ak chcete pochopiť, ako a čo širokospektrálne antibiotiká ovplyvňujú, musíte sa vysporiadať so zástupcami sveta baktérií. Exkurzia do mikroskopického a tajomného sveta baktérií sa môže uskutočniť v akomkoľvek bakteriálnom laboratóriu. Drvivá väčšina týchto mikroorganizmov je viditeľná len pod silným okulárom mikroskopu. Je to to, čo im umožňuje ovládnuť svet. Neviditeľné pre oko, pokrývajú so sebou a svoje kolónie úplne všetky povrchy, potraviny, domáce potreby a ľudskú pokožku. Mimochodom, epidermis je prvá prirodzená bariéra pre potenciálnych nepriateľov - baktérie. Pri kontakte s pokožkou sa stretávajú s nepriepustným filmom mazu. Ak je koža suchá a náchylná k praskaniu, potom je táto ochrana výrazne znížená. Pravidelné úpravy vody s čistiacim prostriedkom zvyšujú pravdepodobnosť, že sa infekcie nedostanú takmer 5 krát.
Z hľadiska štruktúry je akákoľvek baktéria prokaryotická, ktorá nemá vlastné proteínové jadro. Prvé prototypy tejto mikroflóry sa objavili na planéte pred viac ako 4 miliónmi rokov. V súčasnosti vedci objavili viac ako 800 000 druhov rôznych baktérií. Viac ako 80% z nich je patogénnych pre ľudské telo.
V ľudskom tele je obrovské množstvo bakteriálnej mikroflóry. Väčšina z nich žije v črevách, kde sa tvorí základ bunkovej humorálnej imunity. Baktérie teda môžu byť prospešné pre ľudí. Ak je baktéria zodpovedná za imunitný stav. Niektoré druhy pomáhajú rozkladať potraviny a pripravovať látky na absorpciu v tenkom čreve. Bez laktobacilov nie je ľudské telo schopné rozrušiť mliečnu bielkovinu. U ľudí s nízkym obsahom laktózy a bifidobaktérií sa vyvíja vážne ochorenie čriev, znižuje sa imunita, vyskytuje sa dysbakterióza.
Pri výbere širokospektrálnych antibiotík by nová generácia mala uprednostňovať tie mená zo zoznamu, ktoré podľa výrobcov neinhibujú rast prospešnej črevnej mikroflóry.
Všetky baktérie sú rozdelené na gram-pozitívne a gram-negatívne druhy. Primárnu jednotku vykonával Hans Gram v roku 1885 na území moderného Dánska. Počas svojho výskumu zlepšil rôzne typy patogénov so špeciálnym chemickým zložením na zlepšenie vizuálneho vnímania. Tí z nich, ktorí zároveň zmenili farbu, boli zaradení do skupiny grampozitívnych. Širokospektrálne antibiotiká novej generácie pôsobia na obe formy patogénnej mikroflóry.
Gram-pozitívna mikroflóra zahŕňa celú skupinu kokov (staphylococcus, streptococcus, gonococcus, pneumococcus) - líšia sa charakteristickým tvarom ostnatej guľôčky. Zahrnuté sú aj Corinobacteria, enterokoky, Listeria a Clostridia. Tento gang môže spôsobiť zápalové procesy v panvovej dutine, gastrointestinálnom trakte, dýchacích orgánoch, nosohltane a spojivkách oka.
"Špecializácia" gramnegatívnych baktérií prakticky eliminuje ich účinok na sliznice horných dýchacích ciest, ale môže ovplyvniť pľúcne tkanivo. Najčastejšie spôsobujú črevné a urogenitálne infekcie, cystitídu, uretritídu, cholecystitídu atď. Táto skupina zahŕňa salmonelu, E. coli, legionelu, shigellu a ďalšie.
Presne určiť patogén a jeho citlivosť na antibiotickú terapiu umožňuje bakteriálnu kultúru zozbieraných fyziologických tekutín (zvracanie, moč, rozmazanie z hltanu a nosa, spúta, výkalov). Analýza sa vykonáva do 3-5 dní. V tomto ohľade, v prvý deň, ak existujú indikácie, sú predpísané širokospektrálne antibiotiká, potom je liečebný režim upravený v závislosti od výsledku citlivosti.
Názvy širokospektrálnych antibiotík (zoznam) t
Univerzálne liečebné schémy v modernej medicíne nie sú poskytované. Skúsený lekár, založený na anamnéze a vyšetrení pacienta, môže iba naznačiť prítomnosť jednej alebo inej formy bakteriálnej patogénnej mikroflóry. Názvy širokospektrálnych antibiotík uvedené nižšie často blikajú na predpis lekárov. Chcel by som však pacientom oznámiť všetky možné použitia. Zoznam zahŕňal najúčinnejšie lieky novej generácie. Nepôsobia na vírusy a plesňovú flóru. Preto, keď kandida angína a ARVI nemôže vziať.
Začiatok príbehu - "Benzylpenicilín"
Antibiotiká prvýkrát zasiahli arzenálu lekárov o niečo menej ako pred storočím. Potom bola skupina objavená penicilínom rastúcim na plesnivom chlebe. Začiatok histórie úspešného boja proti patogénnej mikroflóre pripadol na druhú svetovú vojnu. Práve toto otvorenie umožnilo zachrániť stovky tisíc životov bojovníkov zranených vpredu. "Benzylpenicilín" nie je širokospektrálne antibiotikum, predpisuje sa predovšetkým v zápalových procesoch horných dýchacích ciest ako liek prvej voľby na objasnenie citlivosti mikroflóry.
Na základe tohto nástroja ste neskôr vyvinuli účinnejšie lieky. Široko sa používajú u pacientov od útleho veku. Ide o ampicilín, ktorý má široké spektrum účinku proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám. To môže byť predpísané pre črevné infekcie spôsobené salmonely a Escherichia coli. Používa sa aj na liečbu bronchitídy a tracheitídy, ktoré sa vytvorili pod vplyvom kokkovej flóry (streptokoky, stafylokoky). U detí sa injekcie a tablety Ampicillinu predpisujú ako účinný liek proti Bordetella pertussis, ktorý spôsobuje čierny kašeľ. Tento liek má dlhú históriu používania, bol prvýkrát vyrobený na konci 60. rokov minulého storočia. Líši sa v tom, že nespôsobuje perzistenciu a rezistenciu u väčšiny známych baktérií patogénneho radu. Medzi nedostatkami lekárov patrí nízka dostupnosť účinnej látky v tabletkách. Liek sa tiež rýchlo vylučuje močom a výkalmi, čo si vyžaduje zvýšenie frekvencie podávania jednorazovej dávky, niekedy až 6-krát denne.
Štandardná dávka pre dospelého je 500 mg 4-krát denne počas 7 dní. Pre deti vo veku od 2 do 7 rokov jedna dávka 250 mg. Možno intramuskulárna injekcia roztoku s prídavkom "Novocain" alebo "Lidocaine". Najmenej 4 injekcie sú potrebné na deň.
Amoxicilín je novšie širokospektrálne antibiotikum. Je predpísaný pre zápalové procesy paranazálnych dutín, horných dýchacích ciest, pneumónie, črevných infekcií, ochorení močového systému. Pôsobí proti širokému spektru patogénnych mikroorganizmov. Používa sa v lekárskej praxi od konca 70. rokov minulého storočia. Môže sa používať u detí od detstva. Na tieto účely sa vyrába vo forme suspenzie.
Zvlášť účinný pri liečbe zápalových procesov v horných dýchacích cestách. Je to spôsobené tým, že koncentrácia účinnej látky v bunkách slizníc priedušiek, priedušnice a hrtanu dosahuje maximum po dobu 30 minút a trvá tam 5 až 6 hodín. Biologická dostupnosť "Amoxicilínu" je veľmi vysoká - po 40 minútach užívania pilulky vo vnútri je koncentrácia v tkanivách 85%. Rýchlo pomáha zabezpečiť elimináciu baktérií vo všetkých formách bakteriálnej hnisavej tonzilitídy. Helicobacter pylori (pôvodca žalúdočného vredu a niektorých foriem gastritídy) sa používa v kombinovaných schémach eradikácie.
Štandardná dávka je 500 mg dvakrát denne počas 7-10 dní. Pre deti predpísaná suspenzia v dávke 250 mg 2-krát denne.
Augmentin a Amoxiclav sú dve modernejšie širokospektrálne antibiotiká zo série penicilínov. Obsahujú kyselinu klavulanovú. Táto látka ničí škrupinu patogénnych baktérií a urýchľuje proces ich smrti. Tieto lieky nemajú injekčné formy. Používa sa len v tabletách av suspenzii.
Širokospektrálne antibiotiká v injekciách sú predpísané pre ťažké zápalové procesy. Rýchlo sa dostávajú do centra zápalu a baktericídneho účinku na mikroorganizmy. Je označený abscesmi spôsobenými rezistentnými formami, ako sú pyocyanické tyčinky. Citlivosť je zistená vo vzťahu k streptokokom a pneumokokom, stafylokokom a enterobaktrii.
Liek je dostupný vo forme tabliet a injekcií. Skladá sa z ampicilínu a sulbaktámu, ktorý inhibuje laktamázu a eliminuje rezistenčný účinok všetkých patogénnych mikroorganizmov. Menovaný 2-krát denne na intramuskulárne podanie a podávanie v tabletách.
"Karbenicilín" je dostupný vo forme dvojsodnej soli vo fľaštičkách s práškom, ktoré môžu byť pred injekciou zriedené vodou na injekcie, novokaínom a lidokaínom. Používa sa v rezistentných formách zápalových procesov v hrudníku a bruchu, bronchitíde, boľavom hrdle, peritonsilárnom abscese. Ukazuje vysokú účinnosť meningitídy, otravy krvi, peritonitídy, sepsy. Intravenózna kvapka sa používa v pooperačnom období. V iných prípadoch sa podáva intramuskulárne 500 - 750 IU, dvakrát denne.
Ďalšie účinné liečivo "Piperacilín" sa používa v protizápalovej terapii v kombinácii s liečivom "Tazobaktám". Takáto kombinácia zbavuje stabilitu koksovej flóry. Odporúča sa vykonať predbežné očkovanie baktérií, aby sa určila citlivosť mikroorganizmov. Ak nie je produkcia penicilinázy, potom môže byť kombinovaná terapia predpísaná len s Piperacilinom. Zavedené intramuskulárne s ťažkou angínou, angínou zápalu mandlí, pneumóniou a akútnou bronchitídou.
"Tikarcilín" nie je vysoko odolný voči penicilináze produkovanej baktériami. Pri pôsobení tohto enzýmu sa aktívna zložka liečiva rozpadne bez toho, aby spôsobila akékoľvek poškodenie patogénov zápalových procesov. Môže sa použiť len v prípadoch, keď patogénna mikroflóra nie je rezistentná na liečivo.
Medzi chránenými formami širokospektrálnych antibiotík zo skupiny benzylpenicilínov patria Trifamox a Flemoclav - to sú najnovšie lieky. Žiadna forma infekcie nie je v súčasnosti odolná voči ich účinkom.
"Trifamoks" je kombinovaný liek, ktorý sa skladá z amoxicilínu a sulbaktámu, v kombinácii spôsobujú rozdrvenie rany patogénnej mikroflóre. Je predpísaný vo forme tabliet a intramuskulárnych injekcií. Denná dávka pre dospelých je 750-1000 mg, rozdelená do 2-3 dávok. Uskutočňuje sa úvodná liečba intramuskulárnymi injekciami a následné podávanie tabliet.
Fluorochinolónové účinné širokospektrálne antibiotiká
Fluorochinolónové prípravky sú vysoko účinné proti širokému spektru bakteriálnej patogénnej mikroflóry. Znižujú riziko vedľajších účinkov a nezabíjajú prirodzenú črevnú mikroflóru. Tieto účinné širokospektrálne antibiotiká sú úplne syntetické.
"Tavanic" (tavanic) je hotový injekčný roztok s aktívnou zložkou hemihydrátu levofloxacínu. Analógy lieku - "Signic" a "Levotek". Môžu byť podávané intravenózne a intramuskulárne, tiež vo forme tabliet, ktoré sú v lekárňach. Dávkovanie sa vypočíta individuálne v závislosti od telesnej hmotnosti, veku pacienta a závažnosti stavu.
V modernej medicíne sa prevažne používajú fluorochinolóny štvrtej generácie a prípravky tretej generácie sa predpisujú menej často. Najmodernejšími prostriedkami sú Gatifloxacín, Levofloxacín. Zastaralé formy - Ofloxacín a norfloxacín sa v súčasnosti používajú veľmi zriedkavo kvôli ich nízkej účinnosti. Prípravky majú toxickú aktivitu vo vzťahu k procesu syntézy peptidoglykánov, ktorý tvorí spojivové tkanivo šliach. Nie je povolené používať u pacientov mladších ako 18 rokov.
Fluorochinolóny sa môžu úspešne použiť na liečenie ochorení spôsobených gram-pozitívnymi a gram-negatívnymi baktériami. Všetky formy patogénnej mikroflóry, vrátane tých, ktoré sú schopné produkovať penicilinázu, sú na ne citlivé.
"Levofloxacín" sa predpisuje na zápal stredného ucha a zápal priedušiek, zápal vedľajších nosových dutín a zápal pľúc, tracheitídy a tabliet faryngitídy. Denná dávka pre dospelého je 500 mg. Deti nie sú pridelené. Priebeh liečby je 7 až 10 dní. Intravenózne a intramuskulárne podanie sa môže vyžadovať pri ťažkom ochorení. To sa zvyčajne vykonáva v špecializovanej nemocnici pod dohľadom ošetrujúceho lekára.
"Gatifloxacín" je účinné liečivo s malou dennou dávkou a minimálnym rizikom vedľajších účinkov. Denná dávka je 200 mg. Priebeh liečby ochorení horných dýchacích ciest môže byť skrátený na 5 dní.
"Avelox" a "Moxifloxacín" sú účinné pri ochoreniach ucha, nosa a hrdla. Menej často predpísané pre vnútorné politické infekcie. 1 tableta (400 mg) 1 krát denne počas 10 dní.
"Streptotsid" a iné aminoglykozidy
Zo širokospektrálnych antibiotík sú aminoglykozidy samostatnou skupinou. "Streptocid" a ďalšie lieky sú známe širokému okruhu pacientov. Sú predpísané pre rôzne infekcie. Streptocid vám umožňuje rýchlo a účinne liečiť launárnu a folikulárnu angínu bez rizika vzniku črevnej dysbiózy. Základom baktericídneho pôsobenia aminoglykozidov je princíp narušenia proteínového obalu bakteriálnej bunky, ďalej sa zastaví syntéza života podporných prvkov a patogénna mikroflóra hynie.
V súčasnosti sú k dispozícii 4 generácie tejto skupiny antibakteriálnych liekov. Najstarší z nich, streptomycín, sa používa v injekciách v kombinovaných režimoch na liečbu tuberkulózy. Analóg "Streptocid" môže byť vložený do priedušnice a do dutín tuberkulózy v pľúcnom tkanive.
"Gentamicín" sa v moderných podmienkach používa hlavne ako externý prostriedok. Nie je účinný pri intramuskulárnom podaní. Tablety nie sú dostupné.
Amikacín je populárnejší pri intramuskulárnom podaní. To nespôsobuje rozvoj hluchoty, nemá negatívny vplyv na sluchový a zrakový nerv, ako je pozorované pri zavádzaní "Gentamicin".
"Tetracyklín" a "Levomitsetin" - stojí za to?
Z dobre známych drog, niektorí zaberajú hodné a čestné miesto v každej domácej lekárni. Je však dôležité pochopiť, či stojí za to užívať lieky ako "Levomitsetin" a "tetracyklín." Hoci existujú modernejšie formy farmakologických údajov, pacienti ich uprednostňujú „len v prípade“.
Širokospektrálne tetracyklínové antibiotiká sa vyrábajú na základe štvorcyklovej štruktúry. Má výraznú odolnosť voči beta-laktamáze. Má škodlivý účinok na stafylokokovú a streptokokovú skupinu, aktinomycety, E. coli, Klebsiel, Bordetella pertussis, hemofilný bacil a mnoho ďalších mikroorganizmov.
Po absorpcii v tenkom čreve sa tetracyklíny viažu na plazmatické proteíny a rýchlo sa transportujú na miesto akumulácie patogénnej mikroflóry. Vniká do bakteriálnej bunky a paralyzuje všetky životne dôležité procesy v nej. Odhalila absolútnu účinnosť pri ochoreniach vyvolaných účinkom Pseudomonas aeruginosa. Výhodne menovanie "doxycyklínu" do kapsúl 1 kapsula 3-krát denne. Deti do 12 rokov nie sú pridelené. "Tetracyklín" sa môže použiť ako účinné vonkajšie činidlo vo forme očných a ušných kvapiek, masť na povrch kože a rán.
„Levomycetín“ označuje amfenikolovú skupinu. Ide o zastarané širokospektrálne antibiotiká. Používa sa na liečbu veľkého počtu zápalových bakteriálnych ochorení. Najbežnejšie domáce použitie je proti voľnej stolici spôsobenej chorobou spôsobenou jedlom, salmonelózou a dyzentériou. Tu je potrebné prísne dodržiavať dávkovanie a odporúčaný priebeh liečby. Priraďuje sa 500 mg 4-krát denne. Priebeh liečby nesmie byť kratší ako 5 dní v rade. Aj vynechanie jednej dávky môže vytvoriť stabilitu mikroflóry. V tomto prípade je potrebné okamžite zmeniť taktiku antibakteriálnej terapie, aby sa predišlo negatívnym vplyvom na zdravie.