Bežné antibakteriálne lieky dnes pred menej ako storočím urobili skutočnú revolúciu v medicíne. Ľudstvo získalo mocnú zbraň na boj proti infekciám, ktorá bola predtým považovaná za smrtiacu.
Prvé boli antibiotiká penicilíny, ktoré zachránili tisíce životov počas druhej svetovej vojny a sú aktuálne v modernej lekárskej praxi. Začalo sa s nimi obdobie antibiotickej terapie a vďaka nim sa získali všetky ostatné antimikrobiálne lieky.
Táto časť poskytuje úplný zoznam v súčasnosti relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem charakteristík základných zlúčenín sú uvedené všetky obchodné názvy a analógy.
Poskytnuté informácie majú len informatívny charakter a nie sú návodom na činnosť. Všetky stretnutia sú vykonávané výlučne lekárom a liečba je pod jeho kontrolou.
Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované použitie k vážnym následkom: vzniku rezistencie v patogéne a prechodu choroby do chronickej formy, ktorú je ťažké liečiť. Z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií rezistentná voči ABP prvej generácie.
Použitie na liečbu antibiotikami by malo byť presne liek, ktorý bol určený špecialistom. Nezávislé pokusy o nájdenie lacného analógu a úspory môžu viesť k zhoršeniu stavu.
Napríklad dávka účinnej látky v generickom lieku sa môže líšiť hore alebo dole, čo nepriaznivo ovplyvní priebeh liečby.
Ak je potrebné liek nahradiť akútnym nedostatkom financií, je potrebné sa opýtať lekára, pretože najlepšiu možnosť si môže vybrať len špecialista.
Prípravky skupiny penicilínu patria k takzvaným beta-laktámom - chemickým zlúčeninám, ktoré majú vo svojom vzorci beta-laktámový kruh.
Táto štruktúrna zložka má rozhodujúci význam pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: zabraňuje tvorbe baktérií špeciálneho biopolyméru peptidoglykánu, ktorý je nevyhnutný na konštrukciu bunkovej steny. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny vplyv na ľudské a živočíšne bunky z dôvodu, že neobsahujú peptidoglykán.
Lekárske prípravky na báze produktov plesňových húb sú vo všetkých oblastiach medicíny široko používané vďaka nasledujúcim vlastnostiam:
- Vysoká biologická dostupnosť - lieky sa rýchlo vstrebávajú a šíria cez tkanivá. Oslabenie hematoencefalickej bariéry počas zápalu sliznice mozgu tiež prispieva k prenikaniu do mozgovomiechového moku.
- Rozsiahle antimikrobiálne spektrum. Na rozdiel od chemických prípravkov prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti prevažnej väčšine gram-negatívnych a pozitívnych baktérií. Sú tiež odolné voči penicilináze a kyslému prostrediu žalúdka.
- Najnižšia toxicita medzi všetkými ŽVP. Môžu ich používať aj počas tehotenstva a správny príjem (ako predpísal lekár a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vznik vedľajších účinkov.
V procese výskumu a experimentov sa získalo množstvo medicínskych prípravkov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, ak patria do spoločnej série, penicilín a ampicilín nie sú rovnaké. Všetky penicilín ABP sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Čo sa týka komplexnej terapie s inými typmi antibakteriálnych liečiv, spoločné použitie s bakteriostatickými činidlami oslabuje účinnosť penicilínov.
Dôkladná štúdia vlastností prvého antibiotika ukázala jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálnych účinkov a nízkej toxicity sa zistilo, že prírodný penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. Okrem toho úplne stratila svoje kvality v kyslom prostredí žalúdka, preto sa používala výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické liečivá.
Doteraz sú penicilínové antibiotiká, ktorých úplný zoznam je uvedený nižšie, rozdelené do 4 hlavných skupín.
Benzylpenicilín, ktorý produkujú plesňové huby Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselina v molekulárnej štruktúre. Na lekárske účely chemicky kombinuje so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Získané zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo absorbujú.
Terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 10-15 minút po podaní, ale trvá najviac 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (v osobitných prípadoch sa sodná soľ môže podávať intravenózne).
Tieto liečivá prenikajú dobre do pľúc a slizníc a do cerebrospinálnych a synoviálnych tekutín, myokardu a kostí - v menšom rozsahu. Avšak pri zápaloch mozgových blán (meningitída) sa zvyšuje permeabilita hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešné vyliečenie.
Na predĺženie účinku lieku sa prirodzený benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Získané soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii tvoria depot liečiva v mieste vpichu injekcie, odkiaľ účinná látka vstupuje do krvi kontinuálne a pri nízkej rýchlosti. Táto vlastnosť umožňuje znížiť počet injekcií až 2 krát denne pri zachovaní terapeutického účinku draselných a sodných solí.
Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú liečbu chronického reumatizmu, syfilisu, fokálnej streptokokovej infekcie.
Fenoxymetylpenicilín je ďalšou formou benzylpenicilínu určenou na liečbu miernych infekčných ochorení. Líši sa od vyššie opísanej rezistencie na kyselinu chlorovodíkovú žalúdočnej šťavy.
Táto kvalita vám umožní uvoľniť liek vo forme tabliet na perorálne použitie (4 až 6 krát denne). Väčšina patogénnych baktérií, okrem spirochét, je rezistentná voči biosyntetickým penicilínom.
Pozri tiež: Návod na použitie injekcií penicilínu a tabliet
Prírodný benzylpenicilín je neaktívny v porovnaní so stafylokokovými kmeňmi, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).
Po dlhý čas sa penicilín nepoužíval na liečbu stafylokokovej infekcie, zatiaľ čo v roku 1957 nebol oxacilín syntetizovaný na jeho základe. Inhibuje aktivitu beta-laktamázy kauzálneho činidla, ale je neúčinný proti chorobám spôsobeným kmeňmi, ktoré sú citlivé na benzylpenicilín. Táto skupina tiež zahŕňa kloxacilín, dicloxacilín, meticilín a ďalšie, ktoré sa v modernej lekárskej praxi takmer nepoužívajú kvôli zvýšenej toxicite.
To zahŕňa dve podskupiny antimikrobiálnych činidiel určených na orálne použitie, ktoré majú baktericídny účinok proti väčšine patogénnych mikroorganizmov (ako gram +, tak gram gramov).
V porovnaní s predchádzajúcimi skupinami majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé, sú aktívne vo vzťahu k širšiemu rozsahu patogénov a po druhé, sú vyrábané vo forme tabliet, čo značne uľahčuje použitie. Nevýhodou je citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.
Avšak v kombinácii s oxacilínom (Ampioks) sa stanú rezistentnými.
Lieky sa dobre vstrebávajú a pôsobia dlhú dobu, čo znižuje frekvenciu užívania na 2-3 krát za 24 hodín. Hlavnými indikáciami pre použitie sú meningitída, sinusitída, otitída, infekčné ochorenia močového a horného dýchacieho traktu, enterokolitída a eradikácia Helicobacter (pôvodca žalúdočných vredov). Častým vedľajším účinkom aminopenicilínov je charakteristická nealergická vyrážka, ktorá zmizne okamžite po vysadení.
Predstavujú samostatnú sériu antibiotík penicilínu, od ktorého sa tento účel stáva jasným. Antibakteriálna aktivita je podobná aktivite aminopenicilínov (s výnimkou pseudomonád) a je vyjadrená vo vzťahu k pyocyanickej tyčinke.
Podľa stupňa efektívnosti sú rozdelené na:
- Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam sa nedávno znížil. Karbenicilín, ktorý sa stal prvým z tejto podskupiny, je tiež účinný proti rezistencii voči proteicídnemu ampicilínu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene rezistentné voči karboxypenicilínom.
- Ureidopenicilíny sú účinnejšie vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa, môžu sa predpisovať aj pri zápaloch spôsobených Klebsiella. Najefektívnejšie sú piperacilín a azlocilín, z ktorých len tie zostávajú relevantné v lekárskej praxi.
Prevažná väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa je doteraz odolná voči karboxypenicilínom a ureidopenicilínom. Z tohto dôvodu sa znižuje ich klinický význam.
Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko aktívna vo vzťahu k väčšine choroboplodných organizmov, je zničená baktériami vytvárajúcimi penicilín. Pretože baktericídny účinok oxacilínu rezistentného voči nim je významne slabší ako účinok ampicilínu a amoxicilínu, syntetizovali sa kombinované lieky.
V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom dostávajú antibiotiká druhý beta-laktámový kruh, a teda imunitu voči beta-laktamázam. Inhibítory majú okrem toho svoj vlastný antibakteriálny účinok, ktorý zvyšuje hlavnú účinnú látku.
Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia ťažké nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú rezistentné na väčšinu liekov.
Pozri tiež: O modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov
Rozsiahle spektrum účinku a dobrá tolerancia pacientov robili penicilín najlepším spôsobom liečby infekčných ochorení. Na začiatku éry antimikrobiálnych liekov boli benzylpenicilín a jeho soli liekmi voľby, ale v súčasnosti je na nich väčšina patogénov rezistentná. Moderné polosyntetické penicilínové antibiotiká v tabletách, injekciách a iných dávkových formách však zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.
Objavovateľ tiež zaznamenal osobitnú účinnosť penicilínu proti respiračným patogénom, takže liek je v tejto oblasti najpoužívanejší. Takmer všetky z nich sú škodlivé účinky baktérií, ktoré spôsobujú sinusitídu, meningitídu, bronchitídu, pneumóniu a iné ochorenia dolného a horného dýchacieho traktu.
Inhibítorom chránené činidlá liečia aj mimoriadne nebezpečné a perzistentné nozokomiálne infekcie.
Spirochetes sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré si zachovali citlivosť na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú tiež účinné vo vzťahu k gonokokom, čo umožňuje úspešne liečiť syfilis a kvapavku s minimálnym negatívnym účinkom na telo pacienta.
Intestinálne zápaly spôsobené patogénnou mikroflórou dobre reagujú na liečbu liekmi odolnými voči kyselinám.
Mimoriadne dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.
V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové prípravky zo zoznamu používajú na liečbu bakteriálnych infekcií ženského reprodukčného systému a na prevenciu infekcie novorodenca.
Penicilínové antibiotiká tiež zaujímajú cenné miesto: keratitída, abscesy, gonokoková konjunktivitída a ďalšie očné ochorenia sa liečia očnými kvapkami, mastami a injekčnými roztokmi.
Ochorenia močového systému, ktoré majú bakteriálny pôvod, dobre reagujú na liečbu len liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko rezistentné.
Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny na zápal spôsobený patogénnymi mikroorganizmami a nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú menovaní na prevenciu pooperačných komplikácií.
Liečba antibakteriálnymi liekmi všeobecne a najmä penicilíny by sa mali vykonávať len na lekársky predpis. Napriek minimálnej toxicite samotného lieku, jeho zneužitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická liečba viedla k uzdraveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.
Liečba antibakteriálnymi liekmi všeobecne a najmä penicilíny by sa mali vykonávať len na lekársky predpis. Napriek minimálnej toxicite samotného lieku, jeho zneužitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická liečba viedla k uzdraveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.
Rozsah penicilínu a rôznych prípravkov, ktoré sú na ňom založené, je spôsobený aktivitou látky vzhľadom na špecifické patogény. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa prejavujú vo vzťahu k:
- Grampozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
- Gramnegatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, pseudomonas a tyčinky antraxu, proteus;
- Aktinomycety a spirochety.
Nízka toxicita a široké spektrum účinku činí antibiotiká penicilín skupiny optimálnu liečbu bolesti v krku, zápal pľúc (ako fokálna, tak i lobární), šarlach, záškrt, meningitída, otrava krvi, sepsa, zápal pohrudnice, Pia, osteomyelitída pri akútnych a chronických foriem, bakteriálna endokarditída, rôzne hnisavé infekcie kože, slizníc a mäkkých tkanív, erysipel, antrax, kvapavka, aktinomykóza, syfilis, ochorenie, ako aj očné ochorenia a ORL ochorenia.
Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia na benzylpenicilín a iné lieky v tejto skupine. Tiež endolyumbalnoe (injekcia do miechy) podávanie liekov pacientom s diagnózou epilepsie nie je povolené.
Počas gravidity sa má liečba antibiotikami penicilínovými prípravkami liečiť s maximálnou opatrnosťou. Napriek tomu, že majú minimálne teratogénne účinky, je potrebné predpísať tablety a snímky len v prípade naliehavej potreby, pričom sa posúdi stupeň rizika pre plod a najťažšiu ženu.
Keďže penicilín a jeho deriváty voľne prenikajú z krvného obehu do materského mlieka, počas liečby sa odporúča odmietnuť dojčenie. Liek môže vyvolať ťažkú alergickú reakciu u dojčiat, dokonca aj pri prvom použití. Kojenie sa nezastavilo, mlieko by sa malo pravidelne dekantovať.
Medzi inými antibakteriálnymi činidlami sa penicilíny výhodne vyznačujú nízkou toxicitou.
Nežiaduce účinky konzumácie zahŕňajú: t
- Alergické reakcie. Najčastejšie sa prejavuje kožnou vyrážkou, svrbením, urtikáriou, horúčkou a opuchom. V závažných prípadoch je extrémne zriedkavé možný anafylaktický šok, ktorý si vyžaduje okamžité podanie antidotum (adrenalín).
- Dysbacteriosis. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (flatulencia, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesť brucha) a vývoj kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústnej dutiny (u detí) alebo vagíny.
- Neurotoxické reakcie. Negatívny vplyv penicilínu na centrálny nervový systém sa prejavuje zvýšenou reflexnou vzrušivosťou, nevoľnosťou a grganím, kŕčmi a niekedy aj kómou.
Aby sa zabránilo rozvoju dysbakteriózy a aby sa predišlo alergiám, pomôže včasná lekárska podpora tela. Odporúča sa kombinovať antibiotickú liečbu s použitím pre- a probiotík, ako aj desenzibilizátorov (ak sa zvýši citlivosť).
Deti pilulky a injekcie majú byť predpísané starostlivo, vzhľadom na možnú negatívnu reakciu, a voľba konkrétneho lieku sa priblížila zámerne.
V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípade sepsy, pneumónie, meningitídy, otitídy. Na liečbu respiračných infekcií, bolestí hrdla, bronchitídy a sinusitídy sú najbezpečnejšie antibiotiká vybrané zo zoznamu: Amoxicilín, Augmentin, Amoxiclav.
Telo dieťaťa je omnoho citlivejšie na drogy ako dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa (penicilín sa vylučuje pomaly a akumulovať, môže spôsobiť kŕče), ako aj prijať preventívne opatrenia. Tieto zahŕňajú použitie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéty a plné posilnenie imunitného systému.
Objav, ktorý urobil skutočnú lekársku revolúciu zo začiatku 20. storočia, bol urobený náhodou. Treba povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesňových húb si všimli ľudia v hlbokom staroveku.
Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu
Napríklad Egypťania, dokonca pred 2500 rokmi, zahojili zapálené rany pomocou obkladov plesnivého chleba, ale vedci sa len zaoberali teoretickou stránkou otázky v 19. storočí. Európski a ruskí výskumníci a lekári, ktorí študovali antibiózu (schopnosť niektorých mikroorganizmov ničiť iných), sa z neho snažili získať praktické výhody.
Britský mikrobiológ Alexander Fleming, ktorý 28. septembra 28. septembra našiel plesne v Petriho miskách s kolóniami, uspel. Jej spory, ktoré dopadli na plodiny kvôli nedbanlivosti laboratórnych pracovníkov, klíčili a zničili patogénne baktérie. Záujem Fleming starostlivo študoval tento fenomén a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Po mnoho rokov objavovateľ pracoval na tom, aby získal chemicky čistú, trvalo udržateľnú zlúčeninu vhodnú na liečbu ľudí, ale iní ju vymysleli.
V roku 1941 Ernst Chain a Howard Florey dokázali odstrániť nečistoty z penicilínu a uskutočnili klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 43 USA zorganizovali masovú výrobu lieku, ktorý zachránil stovky tisíc životov aj počas vojny. Zásluhy Fleminga, Cheneyho a Floryho pred ľudstvom boli hodnotené v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali laureátmi Nobelovej ceny.
Následne sa počiatočný chemický prípravok neustále zlepšoval. Takto sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a účinnejšie vo všeobecnosti.
Prečítajte si fascinujúci článok: Vynálezca antibiotík alebo história spásy ľudstva!
Máte nejaké otázky? Získajte bezplatnú konzultáciu s lekárom práve teraz!
Stlačením tlačidla sa dostanete na špeciálnu stránku našich stránok s formulárom spätnej väzby s odborníkom z profilu, ktorý vás zaujíma.
Bezplatná lekárska konzultácia
Huby sú ríšou živých organizmov. Huby sú rôzne: niektoré z nich spadajú do našej stravy, niektoré spôsobujú kožné ochorenia, niektoré sú také jedovaté, že môžu viesť k smrti. Ale huby Penicillium šetria milióny ľudských životov pred patogénnymi baktériami.
V medicíne sa stále používajú antibiotiká na báze penicilínu založené na tejto plesni (pleseň je aj huba).
V 30. rokoch minulého storočia uskutočnil Alexander Fleming experimenty so stafylokokami. Študoval bakteriálne infekcie. Vedci, ktorí vyrástli skupinu týchto patogénov v živnom médiu, si všimli, že v šálke sú oblasti, v ktorých nie sú žiadne živé baktérie. Vyšetrovanie odhalilo, že za tieto škvrny je vinu zvyčajná zelená forma, ktorá sa rád usadí na chlieb. Pleseň sa nazýva Penicillium a, ako sa ukázalo, produkuje látku, ktorá zabíja stafylokoky.
Fleming skúmal otázku hlbšie a čoskoro identifikoval čistý penicilín, ktorý sa stal prvým antibiotikom na svete. Princíp účinku lieku je nasledovný: keď sa bunka baktérie delí, každá polovica obnovuje svoju bunkovú membránu pomocou špeciálneho chemického prvku, peptidoglykánu. Penicilín blokuje tvorbu tohto prvku a bakteriálna bunka sa jednoducho „odstraňuje“ v prostredí.
Ale čoskoro vznikli ťažkosti. Bakteriálne bunky sa naučili odolávať lieku - začali produkovať enzým nazývaný „beta-laktamáza“, ktorý rozkladá beta-laktámy (základ penicilínu).
Ďalších 10 rokov bola neviditeľná vojna medzi patogénmi ničiacimi penicilín a vedcami, ktoré tento penicilín modifikovali. Vznikli tak mnohé modifikácie penicilínu, ktoré teraz tvoria celú sériu antibiotík penicilínu.
Liek v akejkoľvek forme aplikácie rýchlo šíri po celom tele, preniká do všetkých jeho častí. Výnimky: cerebrospinálna tekutina, prostata a vizuálny systém. V týchto miestach je koncentrácia veľmi nízka, za normálnych podmienok neprekračuje 1%. Keď sa zápal môže zvýšiť na 5%.
Antibiotiká sa nedotýkajú buniek ľudského tela, pretože tieto neobsahujú peptidoglykán.
Liek sa rýchlo vylučuje z tela, po 1-3 hodinách, väčšina z neho vychádza z obličiek.
Pozrite si video na túto tému.
Všetky lieky sú rozdelené na: prirodzené (krátkodobé a dlhodobé pôsobenie) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrálne lieky, antisexaginálne).
Tieto prípravky sa získavajú priamo z formy. V súčasnosti je väčšina z nich zastaraná, pretože patogény voči nim boli imúnne. V medicíne sa najčastejšie používajú benzylpenicilín a bicilín, ktoré sú účinné proti grampozitívnym baktériám a koksom, niektorým anaeróbnym a spirochétam. Všetky tieto antibiotiká sa používajú len vo forme injekcií do svalov, pretože kyslé prostredie žalúdka ich rýchlo ničí.
Benzylpenicilín vo forme sodných a draselných solí patrí k prírodným krátkodobo pôsobiacim antibiotikám. Jeho účinok sa zastaví po 3 - 4 hodinách, takže musíte často opakovať injekcie.
Snažili sa odstrániť túto nevýhodu, lekárnici vytvorili prírodné antibiotiká s dlhodobým účinkom: Bicilín a Novocain benzylpenicilín. Tieto lieky sa nazývajú „depotné formy“, pretože po ich zavedení do svalu tvoria v ňom „depot“, z ktorého sa liek pomaly vstrebáva do tela.
Príklady liečiv: soľ benzylpenicilínu (sodík, draslík alebo prokaín), bicilín-1, bicilín-3, bicilín-5.
Niekoľko desaťročí po prijatí penicilínu boli farmaceuti schopní izolovať svoju hlavnú účinnú látku a začal proces modifikácie. Po zlepšení väčšina liekov nadobudla rezistenciu voči kyslému prostrediu žalúdka a polosyntetické penicilíny sa začali vyrábať v tabletách.
Izoxazolpenicilíny sú lieky, ktoré sú účinné proti stafylokokom. Tieto sa naučili vyrábať enzým, ktorý ničí benzylpenicilín a prípravky z tejto skupiny zabraňujú produkcii enzýmu. Ale pre zlepšenie musíte zaplatiť - lieky tohto typu sú horšie absorbované do tela a majú menšie spektrum účinku v porovnaní s prírodnými penicilínmi. Príklady liečiv: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopenicilíny sú širokospektrálne liečivá. Stratte benzylpenicilín v boji proti grampozitívnym baktériám, ale zachytávajte širokú škálu infekcií. V porovnaní s inými liekmi zostávajú dlhšie v tele a lepšie prenikajú do určitých telesných bariér. Príklady liečiv: ampicilín, amoxicilín. Často môžete nájsť Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny sú antibiotiká, ktoré sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa prakticky nepoužívajú, pretože infekcie sa voči nim rýchlo stávajú odolnými. Príležitostne sa s nimi môžete stretnúť v rámci komplexnej liečby.
Príklady liečiv: Tikarcilín, piperacilín
tablety
sumamed
Účinná látka: azitromycín.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest.
Kontraindikácie: intolerancia, závažné zlyhanie obličiek, deti do 6 mesiacov.
Cena: 300-500 rubľov.
oxacilínu
Účinná látka: oxacilín.
Indikácie: infekcie citlivé na liek.
Cena: 30-60 rubľov.
Amoxicilín Sandoz
Účinná látka: amoxicilín.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest (vrátane bolesti hrdla, bronchitídy), infekcie urogenitálneho systému, kožné infekcie, iné infekcie.
Kontraindikácie: intolerancia, deti do 3 rokov.
Cena: 150 rubľov.
Trihydrát ampicilínu
Účinná látka: ampicilín.
Indikácie: pneumónia, bronchitída, bolesť hrdla, iné infekcie.
Kontraindikácie: precitlivenosť, zlyhanie pečene.
zubárovi
Účinná látka: fenoxymetylpenicilín.
Indikácie: streptokokové ochorenia, mierne a stredne závažné infekcie.
amoxiclav
Účinná látka: amoxicilín + kyselina klavulanová.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest, močového systému, infekcie v gynekológii, iné infekcie, ktoré sú citlivé na amoxicilín.
Kontraindikácie: precitlivenosť, žltačka, mononukleóza a lymfocytová leukémia.
Cena: 116 rubľov.
injekcie
Bicillin 1
Účinná látka: benzatín benzylpenicilín.
Indikácie: akútna tonzilitída, šarlach, infekcie rán, erysipel, syfilis, leishmanióza.
Cena: 15 rubľov za injekciu.
Ospamoks
Účinná látka: amoxicilín.
Indikácie: infekcie dolných a horných dýchacích ciest, gastrointestinálny trakt, urogenitálny systém, gynekologické a chirurgické infekcie.
Kontraindikácie: precitlivenosť, ťažké gastrointestinálne infekcie, lymfocytová leukémia, mononukleóza.
ampicilín
Účinná látka: ampicilín.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest a močových ciest, gastrointestinálny trakt, meningitída, endokarditída, sepsa, čierny kašeľ.
Kontraindikácie: precitlivenosť, dysfunkcia obličiek, vek dieťaťa, tehotenstvo.
penicilín
Účinná látka: benzylpenicilín.
Indikácie: ťažké infekcie, vrodený syfilis, abscesy, pneumónia, erysipel, antrax, tetanus.
Cena: 2,8 rubľov za injekciu.
Benzylpenicilín Novocainic soľ
Účinná látka: benzylpenicilín.
Indikácie: podobné benzylpenicilínu.
Cena: 43 rubľov na 10 injekcií.
Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin sú vhodné na liečbu detí. Ale pred použitím lieku je nevyhnutné, aby ste sa poradili so svojím lekárom, aby ste dávku upravili.
Indikácie na použitie
Antibiotiká penicilínovej skupiny sú predpísané pre infekcie, typ antibiotík je vybraný na základe typu infekcie. Môžu to byť rôzne koky, palice, anaeróbne baktérie a tak ďalej.
Najčastejšie antibiotiká liečia infekcie dýchacích ciest a urogenitálneho systému.
V prípade liečby detí sa riaďte pokynmi lekára, ktorý Vám predpíše vhodné antibiotikum a upraví dávku.
V prípade tehotenstva by sa mali antibiotiká používať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože prenikajú do plodu. Počas laktácie je lepšie prejsť na zmes, pretože liek preniká do mlieka.
U starších pacientov neexistuje žiadna špecifická indikácia, hoci lekár by mal pri predpisovaní liečby brať do úvahy stav obličiek a pečene pacienta.
Hlavnou a často jedinou kontraindikáciou je individuálna intolerancia. Často sa vyskytuje u približne 10% pacientov. Ďalšie kontraindikácie závisia od špecifického antibiotika a sú predpísané v návode na použitie.
V prípade vedľajších účinkov musíte okamžite vyhľadať lekársku pomoc, prerušiť liečbu a vykonať symptomatickú liečbu.
Penicilínové antibiotiká
Penicilínové antibiotiká sa vyznačujú nízkou toxicitou, rozšíreným spektrom účinku. Penicilínové antibiotiká majú baktericídny účinok na väčšinu kmeňov gram-pozitívnych, gram-negatívnych baktérií Pseudomonas bacillus.
Séria penicilínu
Účinok liekov zo zoznamu penicilínových antibiotík je určený ich schopnosťou spôsobiť smrť patogénnej mikroflóry. Penicilíny pôsobia baktericídne, interagujú s bakteriálnymi enzýmami a narušujú syntézu bakteriálnej steny.
Ciele pre penicilíny sú rozmnožovanie bakteriálnych buniek. Antibiotiká penicilínovej skupiny sú pre ľudí bezpečné, pretože membrány ľudských buniek neobsahujú bakteriálny peptidoglykán.
klasifikácia
Podľa výrobnej metódy a vlastností existujú dve hlavné skupiny antibiotík penicilínu:
- prírodný - objavený v roku 1928 Flemingom;
- polosyntetický - vytvorený prvýkrát v roku 1957, keď bolo izolované aktívne jadro antibiotika 6-AIC.
Množstvo prírodných penicilínov odvodených z Penicillum microgrib nie je rezistentné voči bakteriálnym enzýmom penicilinázy. Z tohto dôvodu sa spektrum aktivity prirodzenej série penicilínu zužuje v porovnaní so skupinou polosyntetických liečiv.
Klasifikácia penicilínu:
- prírodný;
- fenoxymetylpenicilín - Osp a analógy;
- benzatín benzylpenicilín - retarpen;
- benzylpenicilín - prokaín penicilín;
- polotovary;
- aminopenicilíny - amoxicilíny, ampicilíny;
- anti-stafylokokové;
- antipsevdomonadnye;
- karboksipenitsilliny;
- ureidopenitsilliny;
- chránený inhibítor;
- kombinovať.
Pod vplyvom širokého používania antibiotík sa baktérie naučili produkovať beta-laktamázové enzýmy, ktoré ničia penicilíny v žalúdku.
Na prekonanie schopnosti baktérií produkujúcich beta-laktamázu zničiť antibiotiká vytvorili kombináciu inhibítorov chránených látok.
Spektrum akcie
Prírodné penicilíny sú účinné proti baktériám:
- Gram-pozitívne - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gramnegatívne - meningokoky, gonokoky, Haemophilus ducreyi - spôsobujúce mäkký žriedl, Pasteurella multocida - spôsobujúce pasterizáciu;
- anaeróby - klostrídia, fuzobaktérie, aktinomycety;
- spirochete - leptospira, borrelia, bledé spirochety.
Spektrum účinku polosyntetických penicilínov je širšie ako spektrum prírodných.
Polosyntetické skupiny antibiotík zo zoznamu penicilínových radov sú klasifikované podľa spektra účinku:
- neaktívny voči pseudomonas aeruginosa;
- lieky proti pesticídom.
svedectvo
Ako liečivá prvej línie na liečbu bakteriálnych infekcií sa antibiotiká zo série penicilínu používajú na liečbu:
- ochorenia dýchacieho systému - pneumónia, bronchitída;
- ORL ochorenia - zápal stredného ucha, tonzilitída, tonsilofaryngitída, šarlach;
- ochorenia močového systému - cystitída, pyeloneforitída
- kvapavka, syfilis;
- kožné infekcie;
- osteomyelitída;
- novorodencov novorodencov;
- bakteriálne lézie slizníc, spojivového tkaniva;
- leptospiróza, aktinomykóza;
- meningitída.
Prírodné penicilíny
Prírodné benzylpenicilíny sú zničené beta-laktamázami a žalúdočnou šťavou. Prípravky tejto skupiny sa vyrábajú ako lieky na injekcie:
- predĺžený účinok - analógy s názvami Bicilíny číslované 1 a 5, novokaínová soľ benzylpenicilínu;
- sodné, draselné soli s krátkodobým účinkom benzylpenicilínu.
Predĺžená sekrécia do krvi pri podávaní intramuskulárne depotných foriem penicilínov, ktoré sa pomaly uvoľňujú zo svalu do krvi po injekcii:
- Bicellins 1 a 5 - sú menovaní 1 krát denne;
- Benzylpenicilín novocaine soľ - 2 - 3 p. / Deň.
aminopenicilín
Antibiotiká zo zoznamu aminopenicilínov sú účinné proti väčšine infekcií spôsobených baktériami Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus a inými názvami, prevažne gramnegatívnymi baktériami.
Zoznam antibiotík série aminopenicilínov penicilínu zahŕňa lieky:
- ampicilínová séria;
- Trihydrát ampicilínu;
- ampicilín;
- amoxicilín;
- Flemoxín Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.
Aktivita antibiotík zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov, akčných spektier liekov týchto penicilínových skupín je podobná.
Ampicilínové antibiotiká majú slabší účinok na pneumokoky, avšak aktivita ampicilínu a jeho analógov s názvami Ampicillin Akos, trihydrát ampicilínu je vyššia vo vzťahu k shigella.
Predpísané antibiotiká skupiny: t
- ampicilíny - vnútorné tablety a injekcie v / m, in / in;
- Amoxicilíny - na perorálne podávanie.
Amoxicilín je účinný proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú zničení bakteriálnymi penicilinázami. Penicilíny zo skupiny ampicilínových antibiotík sú rezistentné na penicilinázové enzýmy.
Antistafylokokové penicilíny
Anti-stafylokoková penicilínová skupina zahŕňa antibiotiká názvov:
Lieky sú rezistentné voči stafylokokovým penicilinázam, ktoré ničia iné penicilínové antibiotiká. Najznámejšou z tejto skupiny je anti-stafylokokový liek Oxacillin.
Antisexpous penicilíny
Antibiotiká tejto skupiny majú veľké spektrum účinku ako aminopenicilíny, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), čo spôsobuje závažnú cystitídu, hnisavú tonzilitídu a kožné infekcie.
Skupina anti-panicilli penicilínov zahŕňa:
- karboxypenicilíny - liečivá;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Disodná soľ karbenicilínu;
- timentin;
- skupinu ureidopenicilínov;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacilín picilín.
Karbenicilín je dostupný len ako prášok pre injekciu / m, in / in. Antibiotiká tejto skupiny sú predpísané pre dospelých.
Timentín sa predpisuje pri závažných infekciách urogenitálneho, dýchacieho systému. Azlotsilín a jeho analógy sa predpisujú v injekciách s hnisavými septickými stavmi:
- zápal pobrušnice;
- septická endokarditída;
- sepsa;
- absces pľúc;
- ťažké infekcie močových ciest.
Piperacilín sa predpisuje hlavne na infekcie Klebsiella.
Inhibítorové, kombinované prostriedky
Na penicilíny s inhibítormi sú kombinované liečivá, ktoré obsahujú antibiotikum a látku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnej beta-laktamázy.
Ako inhibítory beta-laktamázy, ktorých je asi 500 druhov, sú:
- kyselina klavulanová;
- tazobaktám;
- sulbaktám.
Na liečbu respiračných, močových infekcií sa používajú hlavne antibiotiká chránené penicilínom s nasledujúcimi názvami: t
- amoxicilín + klavunát;
- Augmentin;
- amoxiclav;
- amoxil;
- ampicilín + sulbaktám - Unazin.
Z infekcií vyskytujúcich sa na pozadí oslabenej imunity predpisujú:
- ticarcillin + clavunate - Timentin;
- piperacilín + tazobaktám - Tazotsín.
Liečivá s kombinovaným účinkom zahŕňajú antibakteriálne činidlo Ampioks a jeho analóg Ampiox sodný, vrátane ampicilínu + oxacilínu.
Ampióny sú dostupné vo forme tabliet a vo forme prášku na injekciu. Ampióny sa používajú pri liečbe detí a dospelých z ťažkej sepsy, septickej endokarditídy, popôrodnej infekcie.
Penicilíny pre dospelých
Zoznam polosyntetických penicilínov, ktoré sa široko používajú na bolesť hrdla, zápal stredného ucha, zápal hltana, zápal vedľajších nosových dutín, zápal pľúc, zahŕňa lieky v tabletkách a injekciách:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- amoxiclav;
- Amoksikar;
- ampicilín;
- Augmentin;
- Flemoxín Solutab;
- amoxiclav;
- piperacilín;
- tikarcilín;
Proti hnisavým, chronickej pyelonefritíde, bakteriálnej cystitíde, uretritíde, endometritíde, salpingitíde sú ženám predpísané penicilíny:
- Augmentin;
- amoxiclav;
- Ampicilín + sulbaktám;
- Medoklav;
- Piperacilín + tazobaktám;
- Tikarcilín s klavulanátom.
Penicilíny sa nepoužívajú proti prostatitíde, pretože nepreniknú do tkaniva prostaty.
Ak je pacient alergický na penicilíny, urtikária a anafylaktický šok sú možné v prípade liečby cefalosporínmi.
Aby sa zabránilo alergickej reakcii, alergie na beta-laktámové antibiotiká, ktorými sú penicilíny a cefalosporíny, sú predpísané makrolidovými antibiotikami.
Exacerbácia chronickej pyelonefritídy u gravidných žien lieči:
- ampicilín;
- Amoxicilín + klavulanát;
- Tikarcilín + klavulanát;
- Oxacilín - so stafylokokovou infekciou.
Zoznam non-penicilínových antibiotík, ktoré lekár môže predpísať od bolesti hrdla, bronchitídy alebo pneumónie počas tehotenstva, zahŕňa nasledujúce lieky:
Penicilíny na liečbu detí
Penicilíny sú nízko toxické antibiotiká, preto sú často predpisované pre deti s infekčnými chorobami.
Pri liečbe detí sa uprednostňujú penicilíny chránené proti inhibítorom, ktoré sú určené na požitie.
Penicilínové antibiotiká na liečbu detí zahŕňajú amoxicilín a jeho analógy, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin a Flemoklav Solyutab.
Tento zoznam sa používa na liečbu detí a foriem antibiotík Solutabu, ktoré nie sú zo série penicilínov, a obsahuje analógy s názvami:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Lieky vo forme dispergovateľných tabliet solutabu pôsobia menej účinne ako injekcie a spôsobujú menej detského smútku a slz počas liečebného procesu. Prečítajte si o antibiotiká vo forme disperzných šumivých tabliet môže byť na stránke "Antibiotikum Solyutab."
Od narodenia sa na liečbu detí používa liek Ospamox a množstvo jeho analógov, ktoré sa vyrábajú v rozpustných tabletách, granulách a prášku na suspenziu. Vymenovanie dávky robí lekára na základe veku a hmotnosti dieťaťa.
U detí sa penicilíny môžu hromadiť v tele v dôsledku nezrelosti močového systému alebo ochorenia obličiek. Zvýšená koncentrácia antibiotika v krvi má toxický účinok na nervové bunky, čo sa prejavuje kŕčmi.
Keď sa tieto príznaky objavia, liečba sa zastaví a antibiotikum série penicilínu sa nahradí dieťaťom inej skupiny.
Kontraindikácie, vedľajšie účinky penicilínov
Kontraindikácie pre použitie penicilínu zahŕňajú alergie na penicilíny a cefalosporíny. Ak sa počas liečby objaví vyrážka, svrbenie, musíte prestať užívať lieky a vyhľadať lekára.
Alergie na penicilíny sa môžu prejaviť angioedémom, anafylaxiou.
Zoznam vedľajších účinkov u penicilínov je malý. Hlavným negatívnym prejavom je potlačenie prospešnej črevnej mikroflóry.
Hnačka, kandidóza, kožná vyrážka - to sú hlavné vedľajšie účinky užívania penicilínu. Menej často sa vedľajšie účinky tejto série liekov prejavujú:
- nevoľnosť, zvracanie;
- bolesť hlavy;
- pseudomembranózna kolitída;
- edém.
Použitie niektorých penicilínových skupín - benzylpenicilínov, karbenicilínov, môže spôsobiť nerovnováhu elektrolytov s nástupom hyperkalémie alebo hypernatrémie, čo zvyšuje riziko srdcového infarktu, vysokého krvného tlaku.
Širší zoznam nežiaducich reakcií v oxacilíne a analógoch: t
- porucha leukocytov - nízky hemoglobín, znížené neutrofily;
- z obličiek u detí - objavenie sa krvi v moči;
- horúčka, vracanie, nevoľnosť.
Aby ste zabránili vzniku nežiaducich účinkov, musíte postupovať podľa návodu na použitie, užívať liek v dávke predpísanej lekárom.
Viac informácií o každej skupine penicilínových antibiotík nájdete v rubrike Prípravky.
Zoznam všetkých antibiotík penicilínu a množstvo údajov o nich
Bežné antibakteriálne lieky dnes pred menej ako storočím urobili skutočnú revolúciu v medicíne. Ľudstvo získalo mocnú zbraň na boj proti infekciám, ktorá bola predtým považovaná za smrtiacu.
Prvé boli antibiotiká penicilíny, ktoré zachránili tisíce životov počas druhej svetovej vojny a sú aktuálne v modernej lekárskej praxi. Začalo sa s nimi obdobie antibiotickej terapie a vďaka nim sa získali všetky ostatné antimikrobiálne lieky.
Penicilínové antibiotiká: zoznam liekov, stručný opis a analógy
Táto časť poskytuje úplný zoznam v súčasnosti relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem charakteristík základných zlúčenín sú uvedené všetky obchodné názvy a analógy.
Poskytnuté informácie majú len informatívny charakter a nie sú návodom na činnosť. Všetky stretnutia sú vykonávané výlučne lekárom a liečba je pod jeho kontrolou.
Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované použitie k vážnym následkom: vzniku rezistencie v patogéne a prechodu choroby do chronickej formy, ktorú je ťažké liečiť. Z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií rezistentná voči ABP prvej generácie.
Použitie na liečbu antibiotikami by malo byť presne liek, ktorý bol určený špecialistom. Nezávislé pokusy o nájdenie lacného analógu a úspory môžu viesť k zhoršeniu stavu.
Napríklad dávka účinnej látky v generickom lieku sa môže líšiť hore alebo dole, čo nepriaznivo ovplyvní priebeh liečby.
Ak je potrebné liek nahradiť akútnym nedostatkom financií, je potrebné sa opýtať lekára, pretože najlepšiu možnosť si môže vybrať len špecialista.
Penicilíny: definícia a vlastnosti
Táto štruktúrna zložka má rozhodujúci význam pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: zabraňuje tvorbe baktérií špeciálneho biopolyméru peptidoglykánu, ktorý je nevyhnutný na konštrukciu bunkovej steny. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny vplyv na ľudské a živočíšne bunky z dôvodu, že neobsahujú peptidoglykán.
Lekárske prípravky na báze produktov plesňových húb sú vo všetkých oblastiach medicíny široko používané vďaka nasledujúcim vlastnostiam:
- Vysoká biologická dostupnosť - lieky sa rýchlo vstrebávajú a šíria cez tkanivá. Oslabenie hematoencefalickej bariéry počas zápalu sliznice mozgu tiež prispieva k prenikaniu do mozgovomiechového moku.
- Rozsiahle antimikrobiálne spektrum. Na rozdiel od chemických prípravkov prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti prevažnej väčšine gram-negatívnych a pozitívnych baktérií. Sú tiež odolné voči penicilináze a kyslému prostrediu žalúdka.
- Najnižšia toxicita medzi všetkými ŽVP. Môžu ich používať aj počas tehotenstva a správny príjem (ako predpísal lekár a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vznik vedľajších účinkov.
V procese výskumu a experimentov sa získalo množstvo medicínskych prípravkov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, ak patria do spoločnej série, penicilín a ampicilín nie sú rovnaké. Všetky penicilín ABP sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Čo sa týka komplexnej terapie s inými typmi antibakteriálnych liečiv, spoločné použitie s bakteriostatickými činidlami oslabuje účinnosť penicilínov.
klasifikácia
Dôkladná štúdia vlastností prvého antibiotika ukázala jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálnych účinkov a nízkej toxicity sa zistilo, že prírodný penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. Okrem toho úplne stratila svoje kvality v kyslom prostredí žalúdka, preto sa používala výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické liečivá.
Doteraz sú penicilínové antibiotiká, ktorých úplný zoznam je uvedený nižšie, rozdelené do 4 hlavných skupín.
biosyntetické
Benzylpenicilín, ktorý produkujú plesňové huby Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselina v molekulárnej štruktúre. Na lekárske účely chemicky kombinuje so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Získané zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo absorbujú.
Terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 10-15 minút po podaní, ale trvá najviac 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (v osobitných prípadoch sa sodná soľ môže podávať intravenózne).
Tieto liečivá prenikajú dobre do pľúc a slizníc a do cerebrospinálnych a synoviálnych tekutín, myokardu a kostí - v menšom rozsahu. Avšak pri zápaloch mozgových blán (meningitída) sa zvyšuje permeabilita hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešné vyliečenie.
Na predĺženie účinku lieku sa prirodzený benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Získané soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii tvoria depot liečiva v mieste vpichu injekcie, odkiaľ účinná látka vstupuje do krvi kontinuálne a pri nízkej rýchlosti. Táto vlastnosť umožňuje znížiť počet injekcií až 2 krát denne pri zachovaní terapeutického účinku draselných a sodných solí.
Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú liečbu chronického reumatizmu, syfilisu, fokálnej streptokokovej infekcie.
Fenoxymetylpenicilín je ďalšou formou benzylpenicilínu určenou na liečbu miernych infekčných ochorení. Líši sa od vyššie opísanej rezistencie na kyselinu chlorovodíkovú žalúdočnej šťavy.
Táto kvalita vám umožní uvoľniť liek vo forme tabliet na perorálne použitie (4 až 6 krát denne). Väčšina patogénnych baktérií, okrem spirochét, je rezistentná voči biosyntetickým penicilínom.
Semisyntetické antistafylokokové
Prírodný benzylpenicilín je neaktívny v porovnaní so stafylokokovými kmeňmi, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).
Po dlhý čas sa penicilín nepoužíval na liečbu stafylokokovej infekcie, zatiaľ čo v roku 1957 nebol oxacilín syntetizovaný na jeho základe. Inhibuje aktivitu beta-laktamázy kauzálneho činidla, ale je neúčinný proti chorobám spôsobeným kmeňmi, ktoré sú citlivé na benzylpenicilín. Táto skupina tiež zahŕňa kloxacilín, dicloxacilín, meticilín a ďalšie, ktoré sa v dôsledku zvýšenej toxicity takmer nepoužívajú v modernej lekárskej praxi.
Antibiotiká skupiny penicilínu v širokospektrálnych tabletách
To zahŕňa dve podskupiny antimikrobiálnych činidiel určených na orálne použitie, ktoré majú baktericídny účinok proti väčšine patogénnych mikroorganizmov (ako gram +, tak gram gramov).
aminopenicilín
V porovnaní s predchádzajúcimi skupinami majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé, sú aktívne vo vzťahu k širšiemu rozsahu patogénov a po druhé, sú vyrábané vo forme tabliet, čo značne uľahčuje použitie. Nevýhodou je citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.
Avšak v kombinácii s oxacilínom (Ampioks) sa stanú rezistentnými.
Lieky sa dobre vstrebávajú a pôsobia dlhú dobu, čo znižuje frekvenciu užívania na 2-3 krát za 24 hodín.
Hlavné indikácie pre použitie sú:
Častým vedľajším účinkom aminopenicilínov je charakteristická nealergická vyrážka, ktorá zmizne okamžite po vysadení.
pseudomonas
Predstavujú samostatnú sériu antibiotík penicilínu, od ktorého sa tento účel stáva jasným. Antibakteriálna aktivita je podobná aktivite aminopenicilínov (s výnimkou pseudomonád) a je vyjadrená vo vzťahu k pyocyanickej tyčinke.
Podľa stupňa efektívnosti sú rozdelené na:
- Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam sa nedávno znížil. Karbenicilín, ktorý sa stal prvým z tejto podskupiny, je tiež účinný proti rezistencii voči proteicídnemu ampicilínu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene rezistentné voči karboxypenicilínom.
- Ureidopenicilíny sú účinnejšie vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa, môžu sa predpisovať aj pri zápaloch spôsobených Klebsiella. Najefektívnejšie sú piperacilín a azlocilín, z ktorých len tie zostávajú relevantné v lekárskej praxi.
Prevažná väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa je doteraz odolná voči karboxypenicilínom a ureidopenicilínom. Z tohto dôvodu sa znižuje ich klinický význam.
Kombinácia chránená inhibítorom
Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko aktívna vo vzťahu k väčšine choroboplodných organizmov, je zničená baktériami vytvárajúcimi penicilín. Pretože baktericídny účinok oxacilínu rezistentného voči nim je významne slabší ako účinok ampicilínu a amoxicilínu, syntetizovali sa kombinované lieky.
V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom dostávajú antibiotiká druhý beta-laktámový kruh, a teda imunitu voči beta-laktamázam. Inhibítory majú okrem toho svoj vlastný antibakteriálny účinok, ktorý zvyšuje hlavnú účinnú látku.
Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia ťažké nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú rezistentné na väčšinu liekov.
Penicilíny v lekárskej praxi
Rozsiahle spektrum účinku a dobrá tolerancia pacientov robili penicilín najlepším spôsobom liečby infekčných ochorení. Na začiatku éry antimikrobiálnych liekov boli benzylpenicilín a jeho soli liekmi voľby, ale v súčasnosti je na nich väčšina patogénov rezistentná. Moderné polosyntetické penicilínové antibiotiká v tabletách, injekciách a iných dávkových formách však zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.
Pulmonológia a otolaryngológia
Objavovateľ tiež zaznamenal osobitnú účinnosť penicilínu proti respiračným patogénom, takže liek je v tejto oblasti najpoužívanejší. Takmer všetky z nich majú škodlivý vplyv na baktérie, ktoré spôsobujú sinusitídu, meningitídu, bronchitídu, pneumóniu a iné ochorenia dolného a horného dýchacieho traktu.
Inhibítorom chránené činidlá liečia aj mimoriadne nebezpečné a perzistentné nozokomiálne infekcie.
venereology
Spirochetes sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré si zachovali citlivosť na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú tiež účinné vo vzťahu k gonokokom, čo umožňuje úspešne liečiť syfilis a kvapavku s minimálnym negatívnym účinkom na telo pacienta.
gastroenterológia
Intestinálne zápaly spôsobené patogénnou mikroflórou dobre reagujú na liečbu liekmi odolnými voči kyselinám.
Mimoriadne dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.
gynekológia
V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové prípravky zo zoznamu používajú na liečbu bakteriálnych infekcií ženského reprodukčného systému a na prevenciu infekcie novorodenca.
oftalmológia
Penicilínové antibiotiká tiež zaujímajú cenné miesto: keratitída, abscesy, gonokoková konjunktivitída a ďalšie očné ochorenia sa liečia očnými kvapkami, mastami a injekčnými roztokmi.
urológia
Ochorenia močového systému, ktoré majú bakteriálny pôvod, dobre reagujú na liečbu len liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko rezistentné.
Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny na zápal spôsobený patogénnymi mikroorganizmami a nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú menovaní na prevenciu pooperačných komplikácií.
Vlastnosti liečby
Liečba antibakteriálnymi liekmi všeobecne a najmä penicilíny by sa mali vykonávať len na lekársky predpis.
Napriek minimálnej toxicite samotného lieku, jeho zneužitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická liečba viedla k uzdraveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.
svedectvo
Rozsah penicilínu a rôznych prípravkov, ktoré sú na ňom založené, je spôsobený aktivitou látky vzhľadom na špecifické patogény. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa prejavujú vo vzťahu k:
- Grampozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
- Gramnegatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, pseudomonas a tyčinky antraxu, proteus;
- Aktinomycety a spirochety.
Nízka toxicita a široké spektrum účinku činí antibiotiká penicilín skupiny optimálnu liečbu bolesti v krku, zápal pľúc (ako fokálna, tak i lobární), šarlach, záškrt, meningitída, otrava krvi, sepsa, zápal pohrudnice, Pia, osteomyelitída pri akútnych a chronických foriem, bakteriálna endokarditída, rôzne hnisavé infekcie kože, slizníc a mäkkých tkanív, erysipel, antrax, kvapavka, aktinomykóza, syfilis, ochorenie, ako aj očné ochorenia a ORL ochorenia.
kontraindikácie
Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia na benzylpenicilín a iné lieky v tejto skupine. Tiež endolyumbalnoe (injekcia do miechy) podávanie liekov pacientom s diagnózou epilepsie nie je povolené.
Počas gravidity sa má liečba antibiotikami penicilínovými prípravkami liečiť s maximálnou opatrnosťou. Napriek tomu, že majú minimálne teratogénne účinky, je potrebné predpísať tablety a snímky len v prípade naliehavej potreby, pričom sa posúdi stupeň rizika pre plod a najťažšiu ženu.
Keďže penicilín a jeho deriváty voľne prenikajú z krvného obehu do materského mlieka, počas liečby sa odporúča odmietnuť dojčenie. Liek môže vyvolať ťažkú alergickú reakciu u dojčiat, dokonca aj pri prvom použití. Kojenie sa nezastavilo, mlieko by sa malo pravidelne dekantovať.
Vedľajšie účinky
Medzi inými antibakteriálnymi činidlami sa penicilíny výhodne vyznačujú nízkou toxicitou.
Nežiaduce účinky konzumácie zahŕňajú: t
- Alergické reakcie. Najčastejšie sa prejavuje kožnou vyrážkou, svrbením, urtikáriou, horúčkou a opuchom. V závažných prípadoch je extrémne zriedkavé možný anafylaktický šok, ktorý si vyžaduje okamžité podanie antidotum (adrenalín).
- Dysbacteriosis. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (flatulencia, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesť brucha) a vývoj kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústnej dutiny (u detí) alebo vagíny.
- Neurotoxické reakcie. Negatívny vplyv penicilínu na centrálny nervový systém sa prejavuje zvýšenou reflexnou vzrušivosťou, nevoľnosťou a grganím, kŕčmi a niekedy aj kómou.
Aby sa zabránilo rozvoju dysbakteriózy a aby sa predišlo alergiám, pomôže včasná lekárska podpora tela. Odporúča sa kombinovať antibiotickú liečbu s použitím pre- a probiotík, ako aj desenzibilizátorov (ak sa zvýši citlivosť).
Penicilínové antibiotiká pre deti: vlastnosti použitia
Deti pilulky a injekcie majú byť predpísané starostlivo, vzhľadom na možnú negatívnu reakciu, a voľba konkrétneho lieku sa priblížila zámerne.
V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípade sepsy, pneumónie, meningitídy, otitídy. Na liečbu respiračných infekcií, bolestí hrdla, bronchitídy a sinusitídy sú najbezpečnejšie antibiotiká vybrané zo zoznamu: Amoxicilín, Augmentin, Amoxiclav.
Telo dieťaťa je omnoho citlivejšie na drogy ako dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa (penicilín sa vylučuje pomaly a akumulovať, môže spôsobiť kŕče), ako aj prijať preventívne opatrenia. Tieto zahŕňajú použitie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéty a plné posilnenie imunitného systému.
Historické informácie
Objav, ktorý urobil skutočnú lekársku revolúciu zo začiatku 20. storočia, bol urobený náhodou. Treba povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesňových húb si všimli ľudia v hlbokom staroveku.
Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu
Napríklad Egypťania, dokonca pred 2500 rokmi, zahojili zapálené rany pomocou obkladov plesnivého chleba, ale vedci sa len zaoberali teoretickou stránkou otázky v 19. storočí. Európski a ruskí výskumníci a lekári, ktorí študovali antibiózu (schopnosť niektorých mikroorganizmov ničiť iných), sa z neho snažili získať praktické výhody.
Britský mikrobiológ Alexander Fleming, ktorý 28. septembra 28. septembra našiel plesne v Petriho miskách s kolóniami, uspel. Jej spory, ktoré dopadli na plodiny kvôli nedbanlivosti laboratórnych pracovníkov, klíčili a zničili patogénne baktérie. Záujem Fleming starostlivo študoval tento fenomén a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Po mnoho rokov objavovateľ pracoval na tom, aby získal chemicky čistú, trvalo udržateľnú zlúčeninu vhodnú na liečbu ľudí, ale iní ju vymysleli.
V roku 1941 Ernst Chain a Howard Florey dokázali odstrániť nečistoty z penicilínu a uskutočnili klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 43 USA zorganizovali masovú výrobu lieku, ktorý zachránil stovky tisíc životov aj počas vojny. Zásluhy Fleminga, Cheneyho a Floryho pred ľudstvom boli hodnotené v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali laureátmi Nobelovej ceny.
Následne sa počiatočný chemický prípravok neustále zlepšoval. Takto sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a účinnejšie vo všeobecnosti.
Na našich stránkach sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami ich liekov, klasifikáciami, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Za týmto účelom vytvorte sekciu "Klasifikácia" v hornom menu stránky.