Nie je potrebné mať vyššie lekárske vzdelanie, aby ste vedeli, čo je to paracetamol, od toho, čo tento liek pomáha a kedy má byť predpísané. Koniec koncov, drahocenné pilulky možno nájsť v každej domácej lekárni. A nie je jediná osoba, ktorá by tento liek v celom svojom živote neprijala.
Čo je paracetamol?
Liek bol syntetizovaný pred viac ako storočím a od prvých testov sa ukázal ako spoľahlivý prostriedok na boj proti bolesti. Paracetamol patrí do skupiny NSAIDs - nesteroidných protizápalových liekov:
- Na rozdiel od kortikosteroidov neovplyvňujú hormóny.
- Finančné prostriedky sú k dispozícii v každej lekárni bez lekárskeho predpisu.
- Nespôsobujú závislosť a netvoria „abstinenčný syndróm“.
- Dlhodobé užívanie však môže tento účinok výrazne oslabiť.
Základom účinku paracetamolu je:
- Úľava od bolesti Vďaka tomu sa liek používa ako spoľahlivé analgetikum, ktoré môže zmierniť bolesť stredne intenzívnej intenzity.
- Antipyretický účinok. To sa dosahuje komplexným účinkom na metabolizmus. Počas horúčky v našom tele zvyšuje produkciu prostaglandínov, ovplyvňuje termoregulačné centrum, prispieva k zvýšeniu teploty. Znížením produkcie prostaglandínov prispieva paracetamol k obnoveniu normálnej teploty.
Analgetický účinok paracetamolu
Na rozdiel od protichodných látok vo farmakologickej skupine má paracetamol mierny protizápalový účinok. Zároveň však môže:
- Zbavte sa aj silnej bolesti hlavy.
- Zvládnutie bolesti zubov strednej závažnosti.
- Konajte už tridsať minút po aplikácii. Liek sa rýchlo vstrebáva cez gastrointestinálny trakt.
- Pomoc pri menštruácii. Anestetický účinok a rýchla akcia - presne to, čo potrebujete.
- Zvládnutie účinkov kocoviny. Ale potom si musíte vybrať medzi prášky a fľašu piva. Kombinácia tohto lieku s alkoholom je kontraindikovaná, len aby sa ublížila.
- Znížte tlak, ktorý je užitočný pri abstinenčných príznakoch. Ale nehrajte si s tým, hypotenzia je tiež plná následkov.
Mal by som teplotu znížiť?
Paracetamol sa doteraz považoval len za analgetikum, ale vieme, že teplota veľmi dobre klesá:
- Prostaglandíny sú lipidové látky, základom ich výroby je kyselina arachidónová.
- Liek sa podieľa na blokovaní kaskády reakcií, čo vedie k transformácii tejto kyseliny na fyziologicky aktívne látky, ktoré môžu dramaticky zvýšiť telesnú teplotu.
- Ďalšia regulácia tohto ukazovateľa sa vykonáva na úkor termoregulačného centra.
Ale v tom všetkom je jedna nuancia. Zmena teploty tela človeka je fyziologická obranná reakcia, ktorá je okrem iného zameraná na boj proti infekcii:
- Vyššie teploty nepriaznivo ovplyvňujú reprodukciu vírusov a baktérií.
- Špecifické proteíny produkované v tomto procese zabraňujú ďalšiemu šíreniu vírusu.
Nehovoríme však o fyziologickej ochrane, keď indikátory na teplomere prekročia všetky rozumné limity. Okrem toho, v každej lekárni budete spokojní so širokou škálou antivírusových liekov.
Ak chcete začať bojovať s chorobou, nie je nutné vydržať vysokú teplotu, len piť pilulku.
Kontraindikácie použitia
V opise akýchkoľvek prostriedkov majú vždy svoje momenty. Nepríjemné chvíle. V tomto prípade ich nie je toľko:
Vek a termín použitia
Alkohol a trávenie
Pokiaľ ide o používanie v detstve, názory odborníkov sa líšili. Prečítajte si pokyny, jasne uvádza, že tabletky sa nemajú podávať deťom mladším ako 3 mesiace. Ďalej - podľa dávkovania. Môžete nájsť obvinenia, že paracetamol sa neodporúča používať až 12 rokov, ale to je vážne prehnané. Pediatri milujú NSAID práve preto, že môžu byť predpísané deťom bez poškodenia tela.
Je lepšie nekombinovať paracetamol s alkoholom. Môže zmeniť farmakologický účinok lieku. Okrem toho je to ďalšie zaťaženie pečene a kardiovaskulárneho systému. Ako už bolo uvedené, paracetamol ovplyvňuje tlak a znižuje ho.
Paracetamol nie je určený na dlhodobé použitie. Už po týždni nepretržitého používania začne jeho účinnosť klesať na nulu. Naše telo sa prispôsobuje novým podmienkam.
Tablety sa nemajú používať nalačno. Nie je to aspirín, ktorý môže spôsobiť rozvoj vredov, ale rovnaká inhibícia COX je jadrom účinku tohto lieku. Sliznica žalúdka sa vo všeobecnosti nemusí počas užívania lieku cítiť veľmi pohodlne.
Účinok paracetamolu na organizmus
A teraz, čo potrebujete vedieť o lieku:
- To môže dokonca pomôcť s akné. V adolescencii trpí každá druhá osoba, ale málokto pozná účinný spôsob boja. V skutočnosti, akné je rovnaký zápal, paracetamol je protizápalový účinok dokonale zapadá. Tablety stačí rozdrviť a premiešať s vodou, až kým sa pasta neobjaví. Potrite problémové oblasti a budete spokojní.
- Nikdy nepite pilulky so zeleným čajom a kávou. Tieto dva nápoje obsahujú dostatok kofeínu na narušenie metabolizmu lieku v tele.
- Maximálna jednorazová dávka - do 1000 mg. Pre deti je uvedený v návode v závislosti od veku.
- Nemôžete užívať viac ako 6 tabliet denne. Odporúča sa používať liek ako jednorazový prostriedok na riešenie akútnych porúch. Trvalý príjem je kontraindikovaný.
- Paracetamol len zmierňuje symptómy, ale neovplyvňuje zdroj samotnej patológie. Zub nebude liečený, infekcia neprejde, príčina bolesti hlavy nezmizne. S tým všetkým musíte prejsť na príslušného špecialistu, ktorý vám poskytne pomoc.
- Dokonca aj v prítomnosti zubov, stojí za to jesť pred použitím lieku. Nepoškodzujte si žalúdok.
Kedy je paracetamol predpísaný?
Paracetamol preukázal svoju účinnosť:
- Pri zvýšených teplotách. Eliminuje horúčku akéhokoľvek pôvodu.
- Bolesti hlavy. V prípade migrény, iné prostriedky sú účinnejšie, ale to bude trvať menej ako pol hodiny, ako sa zbaviť tupej boľavej bolesti večer.
- Bolesť zubov. Ak je návšteva zubára naplánovaná len na dopoludnie a noc sa musí nejako prežiť, paracetamol sa stane vašim nepostrádateľným pomocníkom.
- Mesačne. Rýchlosť eliminuje potrebu znášať bolesť. Ale je lepšie používať nie viac ako 1-2 krát za cyklus.
- Bolesti svalov a kĺbov, v srdci leží rovnaký anestetický účinok.
- V adolescencii, keď sa akné na tvári stáva hlavným problémom.
Použitie akéhokoľvek lieku by malo byť primerané. Je lepšie vedieť vopred, čo je to paracetamol, čo pomáha a v akých prípadoch to nie je účinné. Nadmerná opatrnosť však môže spôsobiť, že znášate bolesť alebo horúčku, ktorá je absolútne bezvýznamná.
Video: čo pomáha paracetamol?
V tomto videu vám Dr. Komarovsky povie, na čo sa paracetamol používa, čo pomáha a aký je jeho rozdiel od iného antipyretického aspirínu:
paracetamol
Bolesť hlavy je skutočným ochorením 21. storočia. Hojnosť informačných tokov, premenlivá klíma, nepriaznivé poveternostné podmienky (nevoľnosť, smog), degradácia životného prostredia - to je neúplný zoznam faktorov, ktoré vyvolávajú zvýšenie výskytu obyvateľstva.
Bolesť v hlave často nemá prekurzory, v 85% prípadov náhle začína a dosahuje vrchol v priebehu niekoľkých minút.
Keď choroba chytí prekvapenie, drogy prídu na záchranu. Paracetamol pre bolesti hlavy zaujíma vedúcu pozíciu, pokiaľ ide o frekvenciu užívania - je to jednoduchý liek, ktorý je vždy v domácom lekárni. Je to naozaj časovo testované: prvé stretnutia a predaj sa uskutočnili na konci 19. storočia. Paracetamol tiež vďačí za svoju popularitu krátkemu zoznamu kontraindikácií a zriedkavému výskytu vedľajších účinkov.
Mechanizmus účinku paracetamolu
Aktívna zložka je acetomenafén, na základe tejto zložky sa vytvára množstvo široko propagovaných produktov (Panadol, Volpan, Efferalgan, Acamol a ďalšie), ktoré sú analogické s paracetamolom.
Formy uvoľnenia: tablety, sviečky, suspenzné sirupy.
Paracetamol pre bolesti hlavy pomáha dobre alebo vôbec nemá požadovaný účinok - jeho analgetický účinok je vysoko závislý od individuálnej citlivosti osoby. Je to analgetikum, ktoré má slabý protizápalový účinok a veľký antipyretický účinok, zmierňuje bolesť akejkoľvek povahy (migréna, bolesť zubov).
Dobre strávený: vstupuje do krvnej plazmy za pol hodiny. Najvyššiu koncentráciu liečiva možno pozorovať približne 1 hodinu po podaní.
Liek patrí do radu nesteroidných liekov, ktoré sa vydávajú v lekárňach bez lekárskeho predpisu.
Ako aplikovať paracetamol
Paracetamol na bolesť hlavy by sa mal konzumovať po jedle čistou vodou. Neodporúča sa používať v kombinácii s kávou kvôli zvýšenému zaťaženiu pečene.
Štandardné dávkovanie (pokiaľ to neodporúča lekár) je pre dospelého pacienta 0,5-1 g.
Paracetamol sa môže používať na liečbu detí od útleho veku; v tomto prípade sa dávka vypočíta prísne v závislosti od hmotnosti dieťaťa.
Maximálna doba liečby je 3 dni. Interval medzi opakovanými recepciami by mal byť aspoň 4 hodiny, nesmie byť používaný viac ako 4 krát denne.
Používať pri liečbe detí opatrne, pozorne sledovať dávkovanie. Dokonca aj relatívne malý prebytok, napríklad dávka 5 g, môže viesť k vzniku negatívnych dôsledkov veľkého rozsahu.
Účinok paracetamolu na organizmus
Široká dostupnosť lieku vytvára ilúziu jeho úplnej bezpečnosti, ale to nie je úplne pravda. Hlavné kontraindikácie:
- neodporúča sa používať, ak máte ochorenie pečene (hepatitída, cirhóza a iné). Použitie paracetamolu v kombinácii s kávou je prísne zakázané, znásobuje zaťaženie tela. Komplikácia predávkovania je nekróza pečene, ktorá môže byť smrteľná;
- s opatrnosťou v prítomnosti ochorení štítnej žľazy: dokázalo sa, že vysoké dávky paracetamolu majú depresívny účinok na prvky endokrinného systému;
- používať s opatrnosťou, ak je v anamnéze ochorenie obličiek;
- pacienti s diagnózou astmy by sa mali pred užitím lieku poradiť s lekárom, paracetamol môže zvýšiť bronchospazmus.
Medzi vedľajšie účinky patrí porucha črevnej funkcie, v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické kožné reakcie.
Použitie počas tehotenstva
Liek prekonáva placentárnu bariéru, bez údajov o negatívnom vplyve na plod. Z tohto dôvodu paracetamol pre bolesti hlavy používajú tehotné ženy ako najbezpečnejší liek. Povolené na použitie počas laktácie.
Tento liek je jednorazová dávka, ktorá nie je určená na trvalú liečbu. Paracetamol pre bolesti hlavy sa používa ako analgetikum: liek odstraňuje nepríjemné prejavy ochorenia, ale neprispieva k odstráneniu príčiny.
Ak paracetamol nemá očakávaný účinok (bol úspešne použitý ako liek proti bolesti hlavy skôr, ale prestal pomáhať), musíte venovať veľkú pozornosť prítomnosti pridružených symptómov a ak sa objavia, poraďte sa s lekárom o správnej diagnóze. Závraty, poruchy vegetatívne-vaskulárnej povahy - bledosť, tinitus, náhle zmeny krvného tlaku - komplex týchto prejavov by mal analyzovať neurológ alebo terapeut.
Čo pomáha Paracetamolu
Paracetamol je populárny farmakologický liek, ktorý má antipyretické a iné liečebné schopnosti. Široké spektrum aktivít, pohodlná farmakologická forma, nízka cena robia nástroj populárnym vo všetkých segmentoch populácie. Mnohí sa pýtajú, čo Paracetamol pomáha. Tento liek má jedinečné farmakologické vlastnosti a bojuje proti mnohým zdravotným problémom. Ak chcete zistiť, kedy a ako podať liek deťom, dospelým, stojí za to poznať mechanizmy jeho vplyvu, cesty eliminácie, indikácie a kontraindikácie použitia.
Farmakologický účinok liečiva
Aby ste pochopili, ako Paracetamol účinkuje, musíte študovať jeho farmakologické princípy činnosti. Liek je dobre absorbovaný sliznicou tráviaceho systému. Maximálna koncentrácia finančných prostriedkov v krvi po podaní sa dosiahne po 40 minútach
Pri požití liek inhibuje tvorbu prostaglandínov. Tieto látky sú produkované zápalovými procesmi akejkoľvek povahy, vyvolávajú vznik horúčky a bolesti. Najčastejšie tento stav spôsobuje chlad. Liek ľahko ovplyvňuje neuróny, takže účinne odstraňuje bolesť. V kombinácii s protizápalovými schopnosťami má liek široké možnosti použitia.
Indikácie na použitie Paracetamol
Lekári predpisujú tablety ako antipyretické, protizápalové a analgetické. Deti odporučia paracetamol pre deti s zubnými kazmi, zápal v ústach. Použitie finančných prostriedkov je možné v rôznych farmakologických formách: perorálne tablety a kapsuly v špeciálnom obale, rozpustný šumivý roztok, sirup a suspenzia, čapíky (detský paracetamol), injekčný roztok. Všade sa rovnaké zloženie líši iba v obsahu účinnej látky. Prostriedky je možné prijať na:
- zvýšenie teploty;
- bolesť zubov a ďasien;
- mesačne;
- bolesť hlavy;
- akné a akné;
- kocovina.
Paracetamol na teplotu
Tableta účinne a rýchlo znižuje teplotu. Lekár povie, že zníženie horúčky pod 37,5 sa neodporúča. Je to príznak zápalového procesu, reakcia boja prirodzených síl imunity proti vírusom, baktériám a iným patogénom. Ale ak dospelý ľahko vydrží takýto stav, potom bolesť a malátnosť prinášajú dieťaťu a jeho rodičom veľa problémov. Preto mu chcem pomôcť. Látka je vo forme sviečok, sirupu, tabliet.
Ak je teplota u dojčiat od 3 mesiacov, potom pediatri odporúčajú používať sviečky s dávkou 50 mg pred alebo po jedle. Recepcia - 4 krát v rovnakých intervaloch denne. Vo veku od 3 mesiacov do jedného roka sa používajú sviečky s dávkou 100 mg alebo detským sirupom. V tejto forme nástroj rýchlo zabíja teplo. Vo veku 1 až 6 rokov je dávka 200 mg v čase, počas 6 - 12 rokov, jednorazová dávka do 500 mg. Medzi dávkami paracetamolu sa periodicky odčítajú hodnoty teploty. V neprítomnosti tepla musíte okamžite prestať liek podávať, pretože nemá dostatočné protizápalové, antivírusové schopnosti.
Keď horúčky dospelí vezmú liek na zmiernenie horúčky a bolesti nie viac ako 5 krát denne. Jedno maximum - 500 mg účinnej látky vo forme sirupu, injekcia. Populárna je kombinácia aspirínu a paracetamolu. Ale zapojiť sa do takéhoto nástroja nestojí za to. Aspirín má negatívny vplyv na horné časti zažívacieho traktu, preto často po požití trpia žalúdočnými problémami.
Pre bolesť zubov
Paracetamol je schopný zmierniť bolesť pri zápalových procesoch ústnej dutiny, ďasien a parodontu. Užívajte dospelých: 1 tableta s dávkou 0,5-1 gramu nie viac ako 5-krát denne. Deti vo veku od 3 rokov pri prerezávaní zubov a zvyšovaní teploty počas tohto obdobia dostávajú paracetamol vo forme sviečky alebo špeciálneho sirupu s jednorazovou dávkou maximálne 100 mg. Tento liek nevylieči vaše zuby a bolesť zmizne len na niekoľko hodín, takže by ste mali navštíviť ordináciu lekára, aby ste problém vyriešili.
Z bolesti počas menštruácie
Menštruácia u mnohých žien je sprevádzaná ťažkou bolesťou. Na zmiernenie spazmu počas menštruácie lekári odporúčajú použitie nesteroidných protizápalových liekov. Paracetamol je považovaný za populárny medzi nimi. Ak sú pocity veľmi silné, potom dávku zvyšujte. Nespite viac ako 8 tabliet denne. V tomto prípade dochádza k predávkovaniu so všetkými dôsledkami.
Paracetamol na bolesť hlavy
Bolesť hlavy, migréna ustúpiť pred paracetamolom. Na zmiernenie tohto stavu dospelí užívajú súčasne až 500 mg účinnej látky vo forme tabliet. Ak denná dávka presiahne 4 gramy lieku, rýchlo sa objavia vedľajšie účinky, otrava a zlé zdravie. Aby sa to stalo, stojí za to si podrobne prečítať recept.
Nástroj môže účinne zmierniť bolesť hlavy inej povahy a sily, ale nie viac ako 4 dni v rade. Potom si prostaglandíny zvyknú na príjem prostriedkov a anestetický účinok nepríde.
Akné a akné
Tableta paracetamolu pri aplikácii externe rýchlo odstraňuje akné, akné. K tomu, jednoducho brúsiť liek, pridajte vodu a variť kaše. Tento prostriedok pripojte na postihnuté miesto po dobu 5 minút. Počas tohto obdobia sa odstráni začervenanie a zápal z akné. V deň, kedy musíte urobiť 4 takéto postupy. Liek pomáha odstrániť akné v priebehu niekoľkých dní.
Odstráňte bolesť, kŕč hlavy, odstráňte všeobecný stav slabosti po požití alkoholu môže látka paracetamol. To nemá nepriaznivý vplyv na žalúdok (na rozdiel od aspirínu), a preto nespôsobuje nevoľnosť alebo pálenie záhy. Jednorazová dávka až do 500 mg lieku, denná dávka by nemala prekročiť 4 gramy.
Ako dlho pomáha paracetamol?
Paracetamol rýchlo vstúpi do krvného riečišťa, ktorý absorbuje horný tráviaci trakt. Maximálna koncentrácia po odbere nastane po 40 minútach. Deti horia teplotu sviečok. Takáto farmakologická forma, metabolické vlastnosti tela dieťaťa a vlastnosti krvného zásobenia sliznice konečníka prispievajú k požitiu lieku v priebehu 10 minút.
Môžete piť paracetamol počas tehotenstva a HB?
Nachladnutie, horúčka v skorom tehotenstve je upravená paracetamolom. V tomto prípade by ste mali prísne dodržiavať návod na použitie, neprekračovať dennú sadzbu 4 g lieku a nie viac ako 4 dni v rade. V treťom trimestri sa neodporúča piť paracetamol. V neskorších štádiách tehotenstva lekári predpisujú analógy, ktoré nemajú nepriaznivý vplyv na plod a materské obličky.
Paracetamol s gv je možné užívať. Kvôli rýchlemu vylučovaniu z tela (do jednej hodiny po aplikácii) sa v mlieku nehromadí. Ak chcete chrániť deti pred účinkami liekov na tele, nemali by ste dojčiť hodinu po užití lieku. Norma na zmiernenie bolesti alebo tepla u mladej matky je 1 tableta.
Ako užívať: dávkovanie pre dospelých a deti
Dospelí používajú tablety paracetamolu, sirup, sviečky. V akejkoľvek farmakologickej forme by denná dávka lieku nemala prekročiť 4 gramy, jednorazová dávka 1, 5 g. Návod odporúča, aby dospelí užívali lieky na horúčku a bolesť:
- Tablety. 1-2 tablety (200, 250, 300, 500 mg dávky) po jedle Maximálny denný príjem je 4-krát;
- Rektálne sviečky. Maximálna rýchlosť je 1,5 g účinnej látky. Jedna dávka - 1 sviečka. Maximálne množstvo lieku za deň - 4 krát;
- Sirup. 50 ml 4-krát denne v pravidelných intervaloch.
Deti užívajúce liek závisia od veku a hmotnosti. Na liečbu:
- Tablety. Vo veku od 3 do 6 rokov - denná sadzba prostriedkov nie je vyššia ako 2 gramy. Recepcia - 1-2 tablety naraz s dávkou 120-200 ml;
- Sirup. Nie viac ako 4 recepcie denne. Vek a dávkovanie: od 3 mesiacov do 1 roka - 2,5-5 ml; 1-6 rokov - 5-10 ml, od 6 do 12 rokov - 10-20 ml;
- Sviečky. Do 3 rokov - 15 mg na kilogram, 3-6 rokov - do 60 mg na 1 kg; 6-12 rokov - do 2 gramov denne.
kontraindikácie
Príjem paracetamolu nie vždy prináša úľavu, pretože jeho použitie je kontraindikované. Tento populárny liek nemožno použiť na zmiernenie bolesti alebo tepla, keď:
- Pacient má vek do 1 mesiaca;
- V období prenášania dieťaťa alebo dojčenia (dojčenie);
- Pre všetky ochorenia pečene;
- Problémy s obličkami;
- Alergie na účinnú látku.
Ak existuje aspoň jedna kontraindikácia, lekár si vyberie iné lieky proti bolesti alebo nesteroidné protizápalové lieky.
Vedľajšie účinky
Pôsobenie lieku v rozpore s pokynmi, dávkovanie vyvoláva vedľajšie účinky. Predávkovanie môže spôsobiť:
- vyrážka, začervenanie, „urtikária“. Alergia na liek má najčastejšie takéto vonkajšie prejavy;
- bolesť brucha. Žalúdok reaguje na abnormálny príjem alebo predávkovanie;
- ospalý, chcem spať. Príčinou tohto stavu je nízky tlak;
- dysfunkcia pečene alebo obličiek;
- prudký pokles hladiny glukózy, hemoglobínu v krvi.
V prípade porušenia dávky alebo nesprávneho prijatia by mala okamžite zavolať sanitku.
Náklady na lieky
Mnohí sa zaujímajú o: koľko je Paracetamol v lekárni. Cena závisí od farmakologickej formy lieku, dávkovania, balenia, do ktorej siete farmácia patrí. Cena je:
- Tablety. Balenie 10 kusov s dávkou 200 mg - od 4 do 6 rubľov, 10 kusov s dávkou 500 mg - od 9 do 12 rubľov;
- Sviečky dávkovanie 500 mg 10 kusov - 40-60 rubľov;
- Sirup 100 ml - 60-80 rubľov;
- Suspenzia s jahodovou príchuťou pre deti 10 ml - 70-90 rubľov.
Analógy paracetamolu
Existujú analógy obsahujúce paracetamol a ďalšie účinné látky alebo iné liečivé látky. Výber analógov nesteroidnej protizápalovej povahy alebo liekov proti bolesti je len lekárom. Toto rozhodnutie sa uskutočňuje v prítomnosti kontraindikácií, alergických reakcií a iných závažných príčin. Tieto lieky na zmiernenie bolesti, zápalu a horúčky zahŕňajú:
- Panadol. Aktívny koktail sa skladá z paracetamolu a kofeínu. Používa sa na zmiernenie horúčky, pocitu bolesti rôznych síl a charakteru. K dispozícii vo forme perorálnych tabliet. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov užívajú 1-2 tablety v dávke 500-1000 mg až 4-krát denne. Miera za deň - nie viac ako 4 gramy lieku.
- Baralgetas. Účinné látky analgin, pitofenon odstraňujú zápal, horúčku u detí a dospelých. Pharma forma - tabletky. Denná dávka nie je väčšia ako 6 kusov, trvanie príjmu nie je dlhšie ako 5 dní. Dávkovanie: dospelí - 1-3 tablety v čase až 3-krát denne; deti: 6-8 rokov - polovica kapsuly, 9-12 rokov - ¾, 12-15 rokov - 1 kapsula nie viac ako 2 krát za kohútik.
- Nimid. Liečivo na báze nimesulidu. Bojuje s horúčkou, bolesťou a zápalom. Ako analóg paracetamolu sa používa vo forme farmakologických foriem tabliet, granúl a suspenzií. Vezmite: dospelí a deti od 12 rokov - 100 mg 2-krát denne, deti do 12 rokov –1,5 mg na 1 kg hmotnosti, dávka je rozdelená do dvoch dávok.
paracetamol
Systematický (IUPAC) názov: N- (4-hydrofenyl) etanamid
N- (4-hydrofenyl) acetamid
Obchodné názvy: Tylenol (USA), Panadol (Austrália) a mnoho ďalších.
Právne postavenie: neregulovaná látka (Austrália); povolený voľný predaj (UK); over-the-counter (USA)
Spôsob podania: perorálne; rektálna; intravenóznej
Biologická dostupnosť: 63-89%
Väzba na proteíny: 10-25%
Metabolizmus: hlavne v pečeni
Polčas: 1-4 hodiny
Vylučovanie: moč (85-90%)
Paracetamol, tiež známy ako acetaminofén, je liečivo s chemickým názvom N-acetyl-p-aminofenón, ktorý sa široko používa ako analgetikum (analgetikum) a antipyretikum. Paracetamol je medzinárodný nechránený názov, tiež schválený v Austrálii a Spojenom kráľovstve, a acetaminophen je upravený názov bežný v Spojených štátoch a Japonsku. Paracetamol je klasifikovaný ako mierne analgetikum. Často sa používa na zmiernenie bolestí hlavy a iných bolestí a je hlavnou zložkou rôznych liekov proti chrípke a chladu. V kombinácii s opioidnými analgetikami sa paracetamol môže tiež použiť na zmiernenie silnejšej bolesti, ako je pooperačná bolesť, a na zmiernenie bolesti u pacientov s rakovinou. Hoci sa paracetamol používa na liečbu zápalovej bolesti, nie je vždy klasifikovaný ako NSAID (nesteroidné protizápalové liečivo), pretože paracetamol vykazuje len slabú protizápalovú aktivitu. Paracetamol je bezpečný na použitie v odporúčaných dávkach, ale aj malé predávkovanie lieku môže byť fatálne. V porovnaní s inými voľne predajnými liekmi proti bolesti je paracetamol pri predávkovaní významne toxickejší, ale pri konštantnom používaní v odporúčaných dávkach môže byť menej toxický. Paracetamol je aktívny metabolit fenacetínu a acetanilidu (analgetiká a antipyretické lieky známe v minulosti). Na rozdiel od fenacetínu, acetanilidu a ich kombinácií sa však paracetamol nepovažuje za karcinogén, ak sa užíva v terapeutických dávkach. Slová acetaminophen (používané v USA, Kanade, Japonsku) a paracetamol (používané všade) sú odvodené z chemického názvu zlúčeniny, para-acetylaminofenolu. V niektorých prípadoch, napríklad pri predpisovaní anestetík, ktoré obsahujú tento liek v jeho zložení, je skratka APAF (acetyl-para-aminofenol). Liek je zaradený do zoznamu životne dôležitých prostriedkov Svetovej zdravotníckej organizácie.
Lekárske použitie paracetamolu
Paracetamol a vysoká teplota
Paracetamol je liek schválený ako febrifuge pre ľudí všetkých vekových kategórií. Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) odporúča používať paracetamol pre deti len pri teplotách nad 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta-analýza ukazuje, že liek je menej účinný v porovnaní s ibuprofenom.
Paracetamol a bolesť
Paracetamol sa používa na zmiernenie bolesti rôzneho pôvodu. Jeho analgetické vlastnosti sú podobné aspirínu, zatiaľ čo jeho protizápalový účinok je slabší. V porovnaní s aspirínom vykazuje paracetamol lepšiu toleranciu u pacientov s rizikom nadmernej sekrécie žalúdočnej kyseliny alebo predĺženého času krvácania. Od roku 1959 je liek dostupný bez lekárskeho predpisu. Paracetamol má relatívne slabú protizápalovú aktivitu, na rozdiel od iných populárnych analgetík, ako sú NSAID aspirín a ibuprofén, ale ibuprofén a paracetamol majú podobný účinok pri liečbe bolesti hlavy. Paracetamol môže znížiť bolesť artritídy, ale neovplyvňuje zápal, začervenanie alebo opuch. Štúdie ukazujú, že v porovnaní s NSAID paracetamol vykazuje protichodné výsledky. Randomizovaná kontrolovaná štúdia dospelých pacientov s chronickou bolesťou pri osteoartróze ukázala, že paracetamol a ibuprofen vykazujú rovnakú účinnosť. V rokoch 1996 a 2009 sa uskutočnili štúdie o účinnosti liekov kombinujúcich paracetamol a slabé opioidy, ako napríklad kodeín. Takéto liečivá sú o 50% účinnejšie ako samotný paracetamol, ale majú väčší počet vedľajších účinkov. Kombinácia paracetamolu a silných opioidov, ako je morfín, pomáha znižovať množstvo opioidov v lieku a zvyšuje analgetický účinok. Randomizovaná kontrolovaná štúdia detí trpiacich muskuloskeletálnymi bolesťami ukázala, že v štandardných dávkach je ibuprofen účinnejší pri znižovaní bolesti ako paracetamol.
Nežiaduce účinky paracetamolu
Pri užívaní v odporúčaných dávkach a po obmedzenú dobu sa vedľajšie účinky paracetamolu zvyčajne neobjavujú alebo sú veľmi slabé.
Paracetamol a poškodenie pečene
Akútne predávkovanie paracetamolom môže spôsobiť potenciálne smrteľné poškodenie pečene. Podľa amerického FDA, "Acetaminophen môže spôsobiť vážne poškodenie pečene, ak sa užíva v dávkach vyšších, než je odporúčané." V roku 2011 FDA zaväzuje výrobcov, aby aktualizovali etikety na všetkých výrobkoch obsahujúcich acetaminofén a upozornili používateľov na potenciálne riziká vážneho poškodenia pečene. Okrem toho sa v Spojených štátoch začal verejný vzdelávací program na prevenciu predávkovania u pacientov. Pri chronickom alkoholizme sa zvyšuje riziko predávkovania. Otrava paracetamolom je hlavnou príčinou poškodenia pečene v západnom svete, ako aj hlavnou príčinou otravy drogami v Spojených štátoch, Spojenom kráľovstve, Austrálii a na Novom Zélande. Podľa FDA, v Spojených štátoch v 90-tych rokoch minulého storočia, „pri predávkovaní acetaminofénom bolo 56 000 prípadov núdzovej liečby, 26 000 hospitalizácií a 458 úmrtí ročne. Neúmyselné predávkovanie paracetamolom je spojené s 25% výziev na pohotovosť, 10% hospitalizácií a 25% úmrtí. Paracetamol sa metabolizuje v pečeni a je hepatotoxickou látkou; pri užívaní v kombinácii s alkoholom sa vedľajšie účinky zvyšujú a často prejavujú u chronických alkoholikov alebo pacientov s poškodením pečene. Niektoré štúdie ukázali, že ak užívate paracetamol vo vysokých dávkach kontinuálne, zvyšuje sa riziko komplikácií spojených s horným gastrointestinálnym traktom, ako je krvácanie žalúdka. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje poškodenie obličiek, najmä pri predávkovaní. FDA neodporúča lekárom predpisovať paracetamol v dávkach nad 325 mg v kombinácii s omamnými látkami kvôli rizikám hepatotoxicity, ktoré presahujú terapeutický prínos.
Kožné reakcie
Dňa 2. augusta 2013 vydal americký úrad FDA nové varovanie týkajúce sa paracetamolu, v ktorom sa uvádza, že liek môže spôsobiť zriedkavé a možno smrtiace kožné reakcie, ako je napríklad Stephen-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. FDA zaväzuje výrobcov, aby umiestnili na štítky svojich výrobkov informácie o možných kožných reakciách liekov.
astma
Existuje vzťah medzi použitím paracetamolu a rozvojom astmy, ale údaje z kontrolovaných štúdií naznačujú, že tento vzťah môže závisieť od iných príčin. Od roku 2014 Americká akadémia pediatrov a Národný inštitút zdravia a klinickej excelentnosti naďalej odporúčajú paracetamol na zmiernenie bolesti a nepohodlia u detí, ale niektorí odborníci odporúčajú vyhnúť sa používaniu paracetamolu u detí s astmou alebo u pacientov s rizikom astmy.
Iné faktory
Na rozdiel od aspirínu nie je paracetamol antitrombotickou látkou, preto sa môže používať u pacientov, u ktorých sa vyskytnú komplikácie spojené so zrážaním krvi. Okrem toho liek nespôsobuje problémy so žalúdkom. Na rozdiel od aspirínu však paracetamol nepomáha znižovať zápal. V porovnaní s ibuprofenom (ktorého vedľajšími účinkami môžu byť hnačka, vracanie a bolesť brucha), paracetamol nemá taký silný negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. Na rozdiel od aspirínu sa paracetamol všeobecne považuje za bezpečný pre deti, pretože nespôsobuje riziko Reyeovho syndrómu u detí s vírusovými ochoreniami. Pri užívaní na rekreačné účely spolu s opioidmi môže paracetamol spôsobiť stratu sluchu.
Predávkovanie paracetamolom
Predávkovanie paracetamolom v neprítomnosti liečby je spojené s dlhodobými, bolestivými ochoreniami. Príznaky a príznaky predávkovania paracetamolom sa nemusia pôvodne prejaviť alebo byť nešpecifické. Počiatočné príznaky predávkovania sa zvyčajne vyvíjajú niekoľko hodín po požití a prejavujú sa nauzeou, vracaním, potením a bolesťou pri nástupe akútnej renálnej toxicity. Napriek všeobecnej viere, predávkovanie paracetamolom nie je spojené so zaspávaním alebo stratou vedomia. Pri smrteľnom predávkovaní paracetamolom môže proces umierania prebiehať 3-5 dní. V súčasnosti je najčastejšou príčinou akútnej hepatálnej toxicity v Spojených štátoch a Spojenom kráľovstve hepatotoxicita pri užívaní paracetamolu. Predávkovanie paracetamolom je spojené s väčšinou volaní do centier na kontrolu jedov v Spojených štátoch. Toxicita paracetamolu je pravdepodobne sprostredkovaná jeho metabolitom chinónu. Ak sa predávkovanie nelieči, môže viesť k zlyhaniu pečene a smrti počas niekoľkých dní. Liečba v tomto prípade je zameraná na odstránenie paracetamolu z tela. Aktívne uhlie sa môže použiť na zníženie absorpcie paracetamolu, ak sa liečba začne ihneď po predávkovaní. Acetylcysteínové antidotum (tiež nazývané N-acetylcysteín alebo NAC) sa môže použiť na pomoc pri obnove tela, aby sa zabránilo alebo znížilo riziko poškodenia pečene. Pri vážnom poškodení pečene sa často používajú štepy pečene. Acetylcysteín je tiež užitočný na neutralizáciu metabolitu paracetamolu imidochinónu. Ďalším možným vedľajším účinkom paracetamolu je zlyhanie obličiek. Do roku 2004 sa predávali tabletky (pod obchodným názvom Paradot v Spojenom kráľovstve) kombinujúce paracetamol s antidotom (metionín) na ochranu pečene v prípade predávkovania. V júni 2009 vydal FDA odporúčanie na ďalšie obmedzenia používania paracetamolu v Spojených štátoch s cieľom znížiť riziko možných toxických účinkov. FDA trval na znížení maximálnej dávky lieku z 1000 mg na 650 mg a zákazu kombinácie paracetamolu a narkotík. Členovia výboru FDA boli obzvlášť znepokojení skutočnosťou, že maximálne podávané dávky paracetamolu spôsobili zmeny funkcie pečene. V januári 2011 FDA požiadal výrobcov liekov obsahujúcich paracetamol, aby obmedzili množstvo paracetamolu na maximálne 325 mg na tabletu alebo kapsulu a zaviazali výrobcov, aby aktualizovali etikety na všetkých výrobkoch obsahujúcich paracetamol a upozornili používateľov na možné riziko nebezpečného poškodenia pečene. Výrobcovia dostali 3 roky na obmedzenie množstva paracetamolu v liekoch na predpis na 325 mg na dávku. V novembri 2011 Úrad pre reguláciu liekov revidoval usmernenia pre dávkovanie tekutého paracetamolu pre deti v Spojenom kráľovstve.
Paracetamol a tehotenstvo
Údaje zo štúdií na zvieratách a štúdie kohorty u ľudí nepreukázali výrazné zvýšenie rizika vrodených ochorení pri používaní paracetamolu počas tehotenstva. Paracetamol na rozdiel od NSAID neovplyvňuje uzavretie arteriálneho kanála. Použitie paracetamolu u matiek počas tehotenstva je však spojené so zvýšeným rizikom astmy u detí.
Mechanizmus účinku paracetamolu
Mechanizmus účinku paracetamolu je v súčasnosti málo pochopený. Hlavným mechanizmom účinku lieku je inhibícia cyklooxygenázy (COX). Nedávne výsledky ukazujú, že látka je vysoko selektívna pre COX-2. Vzhľadom na selektivitu voči COX-2 látka významne neinhibuje produkciu tromboxánov. Hoci jeho analgetická a anti-teplotná aktivita je porovnateľná s aspirínom alebo inými NSAID, jeho periférna protizápalová aktivita je zvyčajne obmedzená niekoľkými faktormi, z ktorých jedným je vysoká hladina peroxidov v zápalových oblastiach. V niektorých prípadoch však môže byť pozorovaná periférna aktivita, porovnateľná s NSAID. Článok publikovaný v novembri 2011 výskumníkmi z Londýna, Veľkej Británie a Lundu, Švédsko, v Nature Communications, opisuje predpoklad o analgetickom mechanizme účinku paracetamolu. Metabolity paracetamolu, ako je NAPQI, pôsobia na receptory TRPA1 v mieche, čo potláča transdukciu signálu z vonkajších vrstiev miechového rohu, čím zmierňuje bolesť. Tento predpoklad bol spochybnený v novom hypotetickom článku o tom, ako môže paracetamol pôsobiť. Autor uznáva, že NAPQI je aktívny metabolit, ale uvádza, že táto reaktívna zlúčenina by mala reagovať nielen s tiolom v TRPA1, ale aj s inými dostupnými nukleofilmi. Predpokladá sa, že analgetický účinok môže poskytnúť tiolové skupiny v cysteínových proteázach, napríklad cystázy, ktoré sú dôležité pre tvorbu procytokínov, ako sú cystázy, ktoré vytvárajú IL-1 p a IL-6. Skupina enzýmov COX je zodpovedná za metabolizmus kyseliny arachidónovej na prostaglandín H2, nestabilnú molekulu, ktorá sa môže premeniť na nekonečný počet ďalších prozápalových zlúčenín. Klasické protizápalové zlúčeniny, ako sú NSAID, blokujú túto transformáciu. Enzým COX je vysoko aktívny len s dostatočnou oxidáciou. Paracetamol znižuje oxidovanú formu enzýmu COX, čím zabraňuje tvorbe prozápalových zlúčenín. To vedie k zníženiu množstva prostaglandínu E2 v CNS. Je známe, že aspirín inhibuje rodinu enzýmov cyklooxygenázy a keďže účinok paracetamolu je čiastočne podobný účinku aspirínu, väčšina štúdií sa zamerala na to, či paracetamol inhibuje COX, ako je aspirín. Teraz je známe, že paracetamol pôsobí aspoň dvoma mechanizmami. Presný mechanizmus, ktorým je COX inhibovaný za rôznych okolností, je stále predmetom vedeckej kontroverzie. Vzhľadom na rozdiely v aktivite paracetamolu, aspirínu a iných NSAID sa predpokladá, že môžu existovať aj iné varianty COX. Jedna teória predpokladá, že paracetamol pôsobí inhibíciou izoformy COX-3, variantu COX-1 rodiny COX enzýmov. U psov je tento enzým blízky iným enzýmom COX, produkuje prozápalové látky a je selektívne inhibovaný paracetamolom. Štúdie však ukazujú, že u ľudí a myší enzým COX-3 nevykazuje zápalovú aktivitu a jeho inhibícia paracetamolom u ľudí nie je významná. Ďalšou teóriou je, že paracetamol (ako aspirín) blokuje cyklooxygenázu, avšak so zápalom (a vysokou koncentráciou peroxidu) vysoká oxidácia paracetamolu zabraňuje tomuto účinku. To by znamenalo, že paracetamol nemá priamy účinok na miesto zápalu, ale pôsobí namiesto toho v centrálnom nervovom systéme (v neoxidujúcom prostredí), znižuje teplotu atď. Paracetamol tiež moduluje endogénny kanabioidný systém. Paracetamol je metabolizovaný v AM404, zlúčenine s niekoľkými mechanizmami účinku; čo je najdôležitejšie, inhibuje spätné vychytávanie endogénneho kanabinoidu / vaniloidného anandamidu neurónmi. Reuptake anandamidu znižuje synaptické hladiny anandamidu a zvyšuje aktiváciu hlavného receptora bolesti (nociceptor) TRPV1 v tele. Inhibíciou spätného vychytávania anandamidu zostávajú hladiny v synapse vysoké, čo môže viesť k desenzibilizácii receptora TRPV1. Okrem toho, AM404 inhibuje sodíkové kanály, ako napríklad lidokaín a prokaínové anestetiká. Obidva tieto účinky samy o sebe znižujú bolesť a sú možnými mechanizmami pôsobenia paracetamolu. Ukázalo sa však, že blokovanie kanabinoidných receptorov syntetickými antagonistami znižuje analgetický účinok paracetamolu, čo naznačuje, že jeho analgetický účinok zahŕňa endogénny kanabioidný systém. TRPA1 spinálne receptory tiež sprostredkovávajú antinociceptívne účinky paracetamolu a A9-tetrahydrokanabinolu u myší. Zvýšené sociálne správanie u myší, ktorým bol podávaný paracetamol (a zníženie sociálneho správania u ľudí), nesúvisí s aktivitou kanabinoidného receptora typu 1. To môže byť spôsobené agonizmom serotonínového receptora.
Farmakokinetika paracetamolu
Po perorálnom podaní sa paracetamol rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte; distribučný objem je približne 50 litrov. Paracetamol sa metabolizuje hlavne v pečeni na toxické a netoxické produkty. Sú známe tri mechanizmy metabolizmu paracetamolu:
Pečeňový enzýmový systém cytochrómu P450 metabolizuje paracetamol na malý, ale dôležitý metabolit známy ako NAPQI (N-acetyl-p-benzochinónimín) (tiež známy ako N-acetylimido-chinón). NAPQI sa potom nevratne viaže na sulfidrylové skupiny glutatiónu. Všetky tri mechanizmy produkujú konečné produkty, ktoré sú neaktívne, netoxické a nakoniec vylučované obličkami. V treťom mechanizme je však NAPQI medziprodukt toxický. NAPQI je zodpovedný hlavne za toxické účinky paracetamolu. Produkcia NAPQI je spôsobená dvoma izoenzýmami cytochrómu P450: CYP2E1 a CYP3A4. Pri normálnych dávkach NAPQI podlieha rýchlej detoxikácii, keď sa viaže na glutatión.
História objavovania Paracetamolu
Julius Axelrod a Bernard Brody preukázali, že acetanilid a fenacetyl sú metabolizované na paracetamol, analgetikum s lepšou znášanlivosťou. Acetanilid bol prvým známym derivátom analytu s analgetickými a antipyretickými vlastnosťami a v roku 1886 bol rýchlo zavedený do lekárskej praxe A. Kan a P. Hepp pod obchodným názvom Antifebrin. Avšak neprijateľné vedľajšie účinky (z ktorých najzávažnejšia bola cyanóza v dôsledku methemoglobinémie) viedli vedcov k tomu, aby pokračovali vo vyhľadávaní menej toxických derivátov anilínu. Harmon Northrop Mors už v roku 1877 syntetizoval paracetamol na univerzite Johna Hopkinsa redukciou p-nitrofenolu s cínom v studenej kyseline octovej, ale paracetamol bol testovaný na pacientoch až v roku 1887 klinickým farmakológom Josephom von Mehringom. V roku 1893 publikoval von Mehring článok, ktorý informoval o klinických výsledkoch používania paracetamolu s fenacetínom, iným derivátom anilínu. Von Mehring uviedol, že na rozdiel od fenacetínu má paracetamol tendenciu spôsobovať methemoglobinémiu. Paracetamol bol zakázaný a fenacetín zaujal svoje miesto. S predajom fenacetínu sa Bayer stal vedúcou farmaceutickou spoločnosťou na svete. Fenacetín bol populárny droga po celé desaťročia, najčastejšie bol zahrnutý do široko propagovaných, voľne predajných liekov proti bolesti hlavy, zvyčajne obsahujúcich fenacetín, derivát aminopyrínu aspirínu, kofeínu a niekedy aj barbiturátu. Aspirín, zavedený do lekárskej praxe Heinrichom Dresserom v roku 1899, čiastočne znížil popularitu fenacetínu. Údaje publikované von Mehringom boli spochybnené len o pol storočia neskôr, dvoma tímami amerických výskumníkov, ktorí sa zaoberali výskumom metabolizmu acetanilidu a paracetamolu. V roku 1947 David Lester a Leon Greenberg preukázali, že paracetamol je hlavným metabolitom acetanilidu v ľudskej krvi a že veľké dávky paracetamolu nespôsobujú methemogrohinémiu u albínskych potkanov. V troch článkoch publikovaných v časopise Journal of Pharmacology and Experimental Therapy v septembri 1948 Bernard Brodie, Julius Axelrod a Frederick Flynn potvrdili pomocou špecifickejších metód, že paracetamol je hlavným metabolitom acetanilidu v krvnom obehu človeka a uviedol, že paracetamol má rovnaký prekurzorovej analgetickej účinnosti. Navrhli tiež, aby sa u ľudí vyvinula methemoglobinémia, keď sú vystavení inému metabolitu fenylhydroxylamínu. Nasledujúci článok, publikovaný v roku 1949 Brodym a Axelrodom, naznačuje, že fenacetín môže byť tiež metabolizovaný na paracetamol. To viedlo k opätovnému objaveniu paracetamolu. V roku 1950 bol paracetamol prvýkrát uvedený na trh USA pod ochrannou známkou Triagesic. Liek bol zmesou paracetamolu, aspirínu a kofeínu. Po hlásení troch prípadov neuropénie (ochorenie krvi) v roku 1951 bol liek niekoľko rokov stiahnutý z trhu, kým nebolo jasné, že ochorenie nie je spojené s užívaním lieku. V roku 1953 bol paracetamol uvedený na trh firmou Sterling-Winthrop Co. pod obchodným názvom Panadol, dostupný iba na lekársky predpis. Liek bol umiestnený ako výhodný v porovnaní s aspirínom, nástrojom, ktorý je bezpečný pre deti a pre pacientov so žalúdočným vredom. V roku 1955 bol paracetamol uvedený na trh pod ochrannou známkou Children's Tylenol Elixir od spoločnosti McNeil Laboratories. V roku 1956 sa paracetamol vo forme tabliet 500 mg predával vo Veľkej Británii pod obchodným názvom Panadol od Frederick Stearns Co, divízia Sterling Drug Inc. Panadol bol pôvodne predávaný len na lekársky predpis, ako prostriedok na zmiernenie bolesti a tepla, a bol umiestnený ako liek na „mierny žalúdok“, pretože zvyšok analgetík v tom čase obsahoval aspirín škodlivý pre žalúdok. V roku 1963 bol paracetamol pridaný do Britského liekopisu a od tej doby získal popularitu ako analgetikum s menšími vedľajšími účinkami a interakciami s inými liekmi. Obavy z účinnosti paracetamolu odložili jeho rozšírené rozšírenie až do sedemdesiatych rokov minulého storočia, ale v 80-tych rokoch presiahol predaj paracetamolu predaj aspirínu v mnohých krajinách po celom svete, vrátane Veľkej Británie. Toto bolo sprevádzané komerčným kolapsom fenacetínu, pretože sa ukázalo, že liek môže spôsobiť analgetickú neuropatiu a hematologickú toxicitu. Patent na paracetamol v Spojených štátoch už dávno vypršal a v súčasnosti je k dispozícii veľa generických liekov, hoci niektoré prípravky na báze Tylenolu boli chránené až do roku 2007.
Spoločnosť a kultúra
Paracetamol je dostupný vo forme tabliet, kapsúl, kvapalných suspenzií, čapíkov, intravenóznych a intramuskulárnych roztokov, ako aj šumivých tabliet. Štandardná dávka pre dospelých je od 500 do 1000 mg. Odporúčaná maximálna denná dávka je 4000 mg pre dospelých. Pri užívaní v odporúčaných dávkach sa paracetamol považuje za bezpečný pre deti a dospelých, ale existujú údaje o prípadoch akútneho poškodenia pečene, ak sa užívajú v dávkach nižších ako 2500 mg denne. V niektorých prípravkoch sa paracetamol kombinuje s opioidným kodeínom, niekedy nazývaným co-kodol. V USA sú takéto kombinované lieky dostupné iba na lekársky predpis av Kanade sa podobné kombinácie s menším množstvom látky voľne uvoľňujú z lekární. V iných krajinách sa tieto lieky môžu predávať aj bez lekárskeho predpisu. Paracetamol sa tiež kombinuje s inými opioidmi, ako je napríklad dihydrokodeín, tiež nazývaný co-dramol, oxykodón alebo hydrokodón. Ďalšia bežná kombinácia zahŕňa paracetamol a propoxyfennolín. Tiež sa nachádza kombinácia paracetamolu, kodeínu a depresora, doxylamínsukcinátu. V nových štúdiách sa spochybnila účinnosť kombinácií paracetamolu s kodeínom. Paracetamol sa často používa vo viaczložkových vzorcoch na liečbu bolestí hlavy, medzi ktoré patrí butalbital a paracetamol s kofeínom alebo bez neho a niekedy kodeín. Paracetamol sa niekedy kombinuje s hydrochloridom fenylefrínu. Niekedy sa k tejto kombinácii pridáva tretia aktívna zložka, napríklad kyselina askorbová, kofeín, chlórfeniramín maleát alebo guaifnesín.
Veterinárne použitie paracetamolu
mačky
Paracetamol je látka, ktorá je obzvlášť toxická pre mačky, pretože jej telu chýba enzým glukoronyltransferáza, ktorý je nevyhnutný pre bezpečné odbúravanie paracetamolu. Symptómy otravy zahŕňajú zvracanie, zvýšené slintanie a zmenu sfarbenia jazyka a ďasien. Poškodenie pečene je zriedkavá príčina smrti u mačiek s otravou paracetamolom. Namiesto toho vzniká tvorba methemoglobínu a produkcia Heinzových teliesok v červených krvinkách, ktoré inhibujú transport kyslíka v krvnom obehu a spôsobujú asfyxiu methemoglobinémie a hemolytickej anémie). Účinnou liečbou otravy malými dávkami paracetamolu je použitie N-acetylcysteínu, metylénovej modrej alebo súčasné podávanie týchto činidiel.
Psy
Hoci paracetamol nemá výraznú protizápalovú aktivitu, je rovnako účinný ako aspirín pri liečbe muskuloskeletálnej bolesti u psov. V Spojenom kráľovstve je dostupný produkt Pardale-V, ktorý obsahuje paracetamol a kodeín. Používa sa na liečbu psov výhradne pri menovaní lekára av prípade núdze. Hlavnými príznakmi otravy paracetamolom u psov sú poškodenie pečene a niekedy aj vredy pažeráka. Užívanie N-acetylcysteínu 2 hodiny po užití paracetamolu je účinným opatrením na liečbu predávkovania.
Paracetamol je tiež smrteľný pre hady, a jeho použitie bolo navrhnuté ako miera kontroly populácie invázneho typu hnedej boigy (Boiga irregularis) na ostrove Guam. Dávky 80 mg sa podávajú uhynulým myšiam, ktoré sa potom kvapkajú z vrtuľníka.
spory
V septembri 2013, epizóda "Striktne určený" televíznej show "This American Life" zdôraznil problém úmrtnosti v dôsledku predávkovania acetaminophen. Potom sa objavili dve správy od ProPublica, v ktorých sa uvádza, že „FDA je už dlho informovaný o štúdiách potvrdzujúcich riziká acetaminofénu. O tom sa dozvedel aj výrobca Tylenolu, McNeil Consumer Healthcare, divízie spoločnosti Johnson. Johnson a McNeil, výrobca Tylenolu, opakovane odmietali potrebu bezpečnostných upozornení, limitov dávky a iných opatrení na ochranu užívateľov lieku. Správa vypracovaná internou pracovnou skupinou FDA opisuje históriu iniciatív FDA zameraných na informovanie používateľov o rizikách predávkovania acetaminofénom a poznamenáva, že „jedným z cieľov agentúry bolo sprostredkovať informácie o bezpečnosti acetaminofénu, najmä v porovnaní s inými liekmi proti bolesti bez predpisu ( napríklad aspirín a iné NSAID). " V správe sa tiež uvádza, že „dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov je tiež spojené so značným počtom komplikácií a úmrtnosti. NSAID majú negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt. V jednom článku boli citované nasledujúce údaje: 3200 úmrtí a 32 000 hospitalizácií ročne. Okrem toho sa nedávno diskutovalo o rizikách kardiovaskulárnej toxicity. Cieľom programu nie je obmedziť používanie paracetamolu a nepodporovať používanie nesteroidných protizápalových liekov, ale informovať používateľov, aby sa predišlo zbytočným a neodôvodneným zdravotným rizikám. “ T
Klasifikácia paracetamolu
Paracetamol je súčasťou skupiny liekov známych ako „analytické analgetiká“; a tento liek je doposiaľ jediná z tejto skupiny. Nepovažuje sa za NSAID, pretože nemá významný protizápalový účinok (a je slabým COX inhibítorom), napriek dôkazom podobnej farmakologickej aktivity paracetamolu a NSAID.
dostupnosť
Paracetamol sa používa pri bolestiach rôzneho pôvodu (hlava a zub, migréna, myalgia, menalgia, artralgia); horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach; zlá znášanlivosť derivátov kyseliny salicylovej.
Podporte náš projekt - venujte pozornosť našim sponzorom: