Dextrometorfan (Dextromethorphan)

Mnohé respiračné ochorenia sú sprevádzané kašľom. Keď zápal sliznice dráždi nervové receptory, ktoré spôsobujú tento reflex, ochranný charakter. Ale keď je kašeľ suchý, paroxyzmálny a dlhodobý, má veľa negatívnych následkov. Preto v lekárskej praxi pomocou liekov, ktoré ho potláčajú. Tieto zahŕňajú dextrometorfan. Aký druh látky je, aké vlastnosti má, ako sa používa a kde je obsiahnutý - to sú hlavné otázky, ktoré treba zvážiť.

vlastnosť

Dextrometorfán (dextrometorfán) je chemická zlúčenina, L-izomér metorfanu. Štruktúra molekuly je trochu podobná morfínu, ale za normálnych podmienok neovplyvňuje opiátové receptory. V medicínskych prípravkoch je zvyčajne vo forme hydrobromidu soli. Je to biely prášok s horkou dochuťou. Široko používané v kombinácii s inými účinnými látkami v rôznych farmakologických formách na perorálne podávanie: prášok, sirup, tablety.

účinok

Liek cieľavedome ovplyvňuje centrum kašľa, ktoré sa nachádza v medulla oblongata. Tak je potlačený prenos nervových impulzov pozdĺž reflexného oblúka. Preto je dextrometorfan účinným antitusickým činidlom centrálneho účinku. Nadmerné terapeutické dávkovanie vedie k iným účinkom:

Zmierňovač bolesti.
Prášky na spanie
Antikonvulzívum.
Narkotikum.

Niektoré z týchto účinkov dokonca nachádzajú svoje použitie na lekárske účely, čo sa odráža v niekoľkých štúdiách. Sú spôsobené inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a aktiváciou receptorov sigma. Hlavný rozsah dextrometorfanu je však stále spojený s jeho antitusickým účinkom.

Distribúcia v tele

Účinok lieku prichádza dostatočne rýchlo - začína už po 10-30 minútach po požití. Biologická dostupnosť dextrometorfánu je relatívne nízka a nepresahuje 11%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách. A akcia sa natiahne na 5 až 8 hodín. Liek sa metabolizuje v pečeni systémom cytochrómu, ktorý sa vylučuje hlavne obličkami.

svedectvo

Hlavný rozsah použitia liekov na báze dextrometorfánu - symptomatická liečba ochorení dýchacích ciest, keď je potrebné odstrániť suchý kašeľ. Môžu to byť nasledujúce stavy:

Dextrometorfan sa používa ako zložka komplexnej liečby v kombinácii s inými liečivými látkami: nesteroidnými protizápalovými, antihistaminikami, inými antitusikami, vitamínmi (kyselina askorbová). Ale vzhľadom na prítomnosť ďalších vlastností lieku, rozsah jeho aplikácie môže výrazne rozšíriť. Okrem respiračnej patológie existuje skúsenosť s jej používaním v úplne odlišných prípadoch:

Epilepsia.
Parkinsonovej choroby.
Neurodegeneratívne stavy.
Alkoholizmus a drogová závislosť.

Uskutočňujú sa štúdie o možnom použití dextrometorfanu u pacientov s diabetom 2. typu. Predpokladá sa, že je schopný zintenzívniť produkciu inzulínu z hľadiska jeho relatívneho deficitu.

Použitie dextrometorfanu je zvyčajne obmedzené na respiračné ochorenia sprevádzané suchým kašľom. Existujú však alternatívne indikácie pre liek.

prihláška

Hoci liek má v terapeutických dávkach len antitusický účinok, v podstate stále patrí k omamným látkam. Jeho vymenovanie preto vykonáva len lekár. Iba odborník môže určiť, ako ho prijať a ako dlho.

Spôsob prijímania

Liek môžu užívať dospelí a deti od 6 rokov. Denná dávka je rozdelená do 4 dávok a je určená na základe závažnosti ochorenia. Na potlačenie suchého kašľa u detí je potrebná korekcia vzhľadom na telesnú hmotnosť.

prípravky

Existuje mnoho prípravkov obsahujúcich dextrometorfán (dextrometorfan). A všetky z nich sú kombinované lieky prevažne proti kašľu. Lieky môžu tiež zahŕňať paracetamol, chlórfenamín, terpinehydrát, vitamín C, pseudoefedrín alebo guaifenesín. Prípravky, ktoré obsahujú dextrometorfán, majú tieto názvy:

Tylenol.
Tussin Plus.
Pyranol Plus.
Suchý kašeľ Vervex.
Paracetamol DM.
Grippostad Dobrú noc.
Multsineks.
Padeviks.
Alex Plus.

Aj keď zloženie niektorých liekov a rovnaké, ale každý výrobca ich nazýva inak. Preto môže byť zoznam liekov oveľa širší.

Vedľajšie účinky

Ak neprekročíte dávku odporúčanú lekárom, potom je liek dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sa zvyčajne nepozorovali. V niektorých prípadoch sa však pravdepodobne vyskytnú nasledujúce príznaky:

Mierna ospalosť.
Nevoľnosť.
Závraty.

Ale sú pozorované pomerne zriedka a sú skôr spojené s individuálnymi vlastnosťami tela ako s negatívnymi účinkami lieku. Ale v prípadoch predávkovania možno pozorovať:

Ťažká ospalosť alebo naopak nepokoj.
Koordinačná porucha (ataxia).
Znížený tlak (hypotenzia).
Palpitácie (tachykardia).
Halucinácie.

V tomto prípade musíte okamžite prestať užívať liek, prepláchnuť žalúdok. Možno aj depresia dýchacieho centra, čo si vyžaduje umelú ventiláciu pľúc. Naloxón sa používa ako antagonista.

Pri dodržiavaní lekárskych predpisov je používanie dextrometorfanu pre telo úplne bezpečné.

obmedzenia

Pred predpísaním lieku musí lekár vykonať úplné vyšetrenie pacienta. A to nielen s cieľom stanoviť hlavnú diagnózu a potvrdiť dôkazy, ale aj s cieľom vylúčiť podmienky, ktoré by mohli obmedziť používanie dextrometorfanu. Toto je mimoriadne dôležité z hľadiska bezpečného používania liekov.

kontraindikácie

Liečivo dextrometorfan v návode na použitie je rad kontraindikácií. Patrí medzi ne:

Alergické reakcie.
Bronchiálna astma.
Zápal priedušiek.
Individuálna precitlivenosť.
Detský vek do 6 rokov.

Pri predpisovaní lieku pacientom so zlyhaním pečene a tehotným ženám v prvom trimestri sa musí postupovať opatrne. Ale aj ženy v neskoršom období tehotenstva musia starostlivo zvážiť pomer prínosu a rizika.

interakcie

Dextrometorfan môže zvýšiť analgetický účinok narkotických analgetík. Ostatné lieky tiež ovplyvňujú. Inhibítory monoaminooxidázy (antiparkinsoniká a antidepresíva) môžu napríklad zvýšiť inhibíciu respiračného centra. A induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (rifampicín, fenobarbital) naopak znižujú aktivitu liečiva. Treba tiež pripomenúť, že antitusické lieky, vrátane dextrometorfanu, by sa nemali používať v kombinácii s mukolytikami, pretože v dôsledku potlačenia reflexu spúta stagnuje a nie ustupuje.

Dextrometorfán je liek na suchý kašeľ. Používa sa hlavne pri komplexnej terapii respiračných ochorení u dospelých a detí. Ale iba lekár môže predpísať liek. Ak budú dodržané všetky jeho odporúčania, liečba bude čo najúčinnejšia a najbezpečnejšia.

tabletki-dekstrometorfan- /) "data-alias =" / lieky? id = tabletki-dekstrometorfan- / "class =" liečivá "> Dextrometorfán

Dextrometorfán je liek používaný na potlačenie záchvatov suchého kašľa. Teoreticky sa týka látok podobných morfínu, ale nemá opiový účinok. To umožňuje priradiť ju dospelým a deťom bez rizika vzniku viny.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Dostupný prezentovaný nástroj vo forme tabliet a sirupu. Obidve formy môžu užívať dospelí aj deti, ale je potrebné prísne dodržiavať odporúčané dávkovanie.

Liečivo obsahuje hlavnú účinnú látku - dextrometorfán. Nie je to samotná substancia, ale jej soli, dextrometorfan hydrobromid.

Indikácie pre použitie Dextromethorfan

Predložený liek sa predpisuje pri kašľaní inej etiológie - nachladnutia, bronchitídy (akútnej a chronickej), tracheitídy, laryngitídy. Existuje jedno objasnenie - Dextrometorfán by sa mal užívať len so suchým kašľom, v prípade spúta by sa mali zmeniť lieky.

Dextromethorphan - návod na použitie

Ak je liek predpísaný pre dospelých, potom je potrebné vziať pilulky - 1 kus 3 krát denne. V prípade sirupu by dávka mala byť aspoň 10 mg 4-krát denne. Upozornenie: tabletová forma lieku sa má užívať po jedle.

Deti dextromethorfan môžu vymenovať viac ako 6 rokov:

tablety - 1 kus 2 krát denne;
sirup - 5 mg 2-krát denne.

Špeciálne pokyny na používanie a upozornenia

Skôr ako začnete, musíte sa poradiť so svojím lekárom - existujú kontraindikácie. Dextrometorfánové tablety sa nesmú žuvať ani drviť inou metódou.

S opatrnosťou by sa antitusikum malo predpisovať pacientom s diagnostikovaným ochorením pečene - liek sa absorbuje v tomto orgáne.

kontraindikácie

Hlavnou kontraindikáciou liečby, ktorú predstavuje liek, je precitlivenosť alebo individuálna neznášanlivosť na hlavnú účinnú látku. Pri prvom užívaní piluliek alebo sirupu je potrebné pozorne sledovať reakciu organizmu.

Je prísne zakázané používať dextrometorfan pri bronchiálnej astme.

Farmakologický účinok dextrometorfanu

Princípom liečby je potlačenie kašľa na úrovni medulla oblongata. Kašeľ epizódy sú odstránené do 20 minút po užití lieku, čas pôsobenia je 6 hodín. Ak sa suchý kašeľ v noci obáva a vedie k výrazným poruchám spánku, je možné si vziať pilulku alebo sirup „mimo plánu“.

Vedľajšie účinky

Dextrometorfán môže spôsobovať vedľajšie účinky:

zvýšená ospalosť a únava;
celková slabosť a závrat;
mierna nevoľnosť bez zvracania.

Vyššie opísané vedľajšie účinky spravidla zmiznú po 2-3 dňoch pravidelného príjmu Desctromethorfanu. Ak sa tak nestane, je potrebné prestať užívať liek a informovať o tom ošetrujúceho lekára - môže byť potrebné upraviť liečbu.

Interakcia s inými liekmi

Nemôžete kombinovať príjem mukolytických látok s dextrometorfanom. V iných prípadoch sa nezaznamenali žiadne súčasné účinky liekov.

Interakcia s alkoholom

Akékoľvek alkoholické nápoje v priebehu liečby s týmto liekom je zakázané - môžu spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému.

predávkovať

Prípady predávkovania dextrometorfanom nie sú známe. Teoreticky môžu existovať výrazné vedľajšie účinky.

Dextromethorfan počas gravidity a laktácie

Tehotenstvo a dojčenie dieťaťa sa považujú za podmienené kontraindikácie. V každom prípade sa pri výbere účinného lieku na liečbu kašľa používa individuálny prístup.

Pre novorodencov a deti

Návod na použitie indikuje vek detí starších ako 6 rokov, kedy možno liečbu predpísať podávaným antitusickým liekom.

Podmienky uchovávania

Dextrometorfan sa musí uchovávať mimo dosahu detí a nesmie byť starší ako 3 roky.

dextrometorfán

Opis k 09.02.2016

Latinský názov: Dextromethorphanum
ATX kód: N07XX59, R05DA09, R05DA59
Chemický vzorec: C₁₈H₂₅NO
Kód CAS: 125-71-3

Chemický názov

Chemické vlastnosti

Dextromethorfan, čo to je? Táto chemická zlúčenina je antitusický, optický ľavotočivý izomér metorfanu. Napriek svojej podobnosti s morfínom, liek nemá opiátové účinky.

Typicky je liečivo vo forme dextrometorfan hydrobromidu. Jedná sa o biele kryštály, horkú chuť, bez špecifického zápachu. Molekulová hmotnosť zlúčeniny = 370,3 gramov na mol. Dobre sa rozpúšťa v chloroforme, horšie vo vode a éteri. Jednou z hlavných metód výroby dextrometorfánu je metylácia 3-hydroxy-N-metylmorfinanu.

Látka sa najčastejšie používa v kombinácii s inými liekmi ako náhrada za kodeín. Rozšírené je aj rekreačné užívanie lieku ako disociatívneho. Aj v medicíne sa tento nástroj používa na diagnostiku, liečbu záchvatov, alkoholizmu, určitých neurodegeneratívnych ochorení a závislosti na heroíne. Niekedy sa liek používa na liečbu mentálnej retardácie u detí, Parkinsonovej choroby, rakoviny pľúc a transplantácií.

Vzhľadom k tomu, že dextrometorfan vo vysokých dávkach môže mať podobný účinok ako disociačné a psychedelické látky (podobné fencyclidínu a ketamínu), používa sa na rekreačné účely. Látka môže spôsobiť psychickú závislosť.

Skúma sa aj schopnosť liečiva blokovať NMDA kanály v pankreatických bunkách a blokovať rast bazálnej hladiny inzulínu. Táto vlastnosť sa môže použiť na pomoc pacientom s diabetom 2. typu, ktorí boli predtým nútení užívať metformín. Možno, že liek je schopný zvýšiť intenzitu produkcie inzulínu, bez toho aby to viedlo k negatívnym dôsledkom, a to hypoglykémia.

Na území Ruskej federácie je táto chemická zlúčenina zaradená do zoznamu 3. zoznamu omamných látok, ktorých cirkulácia je obmedzená štátom. Najčastejšie je liek možné vidieť v zložení sirupov proti kašľu, kapsulách na orálne podávanie alebo tabletách.

Farmakologický účinok

Potláča aktivitu centra kašľa.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Dextrometorfan hydrobromid po penetrácii do systémovej cirkulácie pôsobí priamo na centrum kašľa nachádzajúce sa v predĺžení dreňovej kosti, čím sa znižuje prah citlivosti centra na vonkajšie podnety a zabraňuje kašľu. Pri použití v terapeutických dávkach látka nemá analgetické, hypnotické alebo narkotické účinky.

Po požití liek začne pôsobiť do 10 minút - pol hodiny. Trvanie akcie je od 5 do 9 hodín (deti). V mozgu látka tiež ovplyvňuje procesy spätného vychytávania serotonínu a aktivuje receptory sigma. Nástroj je schopný blokovať kanály N-metyl-D-aspartátu pri použití dávok vyšších ako 150 mg.

Absolútna biologická dostupnosť nástroja je 11%. Metabolizmus liekov sa vyskytuje v tkanivách pečene, vrátane systému cytochrómu P450 (hlavne CYP2D6, menej výrazných CYP3A4 a CYP3A5). Metabolity sú odvodené z krvnej plazmy obličkami v priebehu 1,4 až 4 hodín.

Indikácie na použitie

Dextrometorfan sa predpisuje na liečbu suchého kašľa rôzneho pôvodu v kombinácii s inými liekmi proti kašľu a antitusikami.

kontraindikácie

Opatrnosť sa odporúča pozorovať pri zlyhaní pečene, tehotné ženy v prvých 3 mesiacoch.

Vedľajšie účinky

Zvyčajne, keď sa používajú terapeutické dávky liekov, vedľajšie účinky sa neprejavujú. V závislosti od konkrétneho pacienta sa však môže objaviť: nevoľnosť, slabosť, ospalosť a závrat.

Dextrometorfan, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

V závislosti od liekovej formy a závažnosti ochorenia môže byť liečivo predpísané v rôznych dávkach.

Spravidla platí pre dospelých a deti od 12 rokov denná dávka = 60 mg. Liečivo je rozdelené do 4 dávok denne. U detí vo veku od 6 rokov je potrebná úprava dávky (30 mg denne, 7,5 mg naraz).

predávkovať

V závislosti od dávky sa môžu vyskytnúť rôzne nežiaduce reakcie. Pozorované: ospalosť alebo ťažká psychomotorická agitácia, ataxia, tachykardia, zníženie krvného tlaku, halucinácie, mimovoľné svalové pohyby, nevoľnosť.

Ako liečba sa preukázalo: mechanické vetranie, symptomatická liečba, podávanie naloxónu ako antidotum.

interakcie

Keď sa liek kombinuje s inhibítormi MAO (selegilín, furazolidón, prokarbazín), kolaps, závraty, adrenergná kríza, zvýšenie krvného tlaku, nepokoj, nevoľnosť, intrakraniálne krvácanie, tremor a kŕče, až do letargie a kómy.

Súčasné podávanie liečiva a tricyklických antidepresív je spojené s rozvojom serotonínového syndrómu a smrti.

Pri pôsobení látok, ktoré inhibujú systém cytochrómu P450 (chinidín, amiodarón, fluoxetín atď.), Sa môže koncentrácia Dextrometorfanu v krvi zvýšiť a jeho trvanie účinku na tele sa môže predĺžiť.

Inhalácia tabakového dymu vedie k zvýšeniu sekrécie žliaz, čo je vysoko nežiaduce na pozadí inhibície reflexu kašľa, ku ktorému dochádza pri pôsobení liečiva.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania sú štandardné, zvyčajne závisia od liekovej formy a výrobcu.

Pre deti

Látku možno priradiť deťom od 6 rokov. V tomto veku je potrebné upraviť dávkovanie lieku. Pre deti od 12 rokov sa používa dávka pre dospelých.

Počas gravidity a laktácie

Osobitnú pozornosť musia venovať ženy v prvom trimestri tehotenstva.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógové)

Látka v kombinácii s paracetamolom je zahrnutá v zložení liekov: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex pre suchý kašeľ (+ kyselina askorbová), Grippex (+ pseudoefedrín).

V kombinácii s chlórfenamínom, paracetamolom a pseudoefedrínom sa liek nachádza v liekoch: Tylenol pre nachladnutie, Tylenol pre nachladnutie, Mulsinex.

Dextrometorfán je tiež zložkou kapsúl Toff plus (+ paracetamol + chlórfenamín + fenylefrín), glykolínový sirup (+ levomentol + terpinehydrát), Alex Plus, Caffetin Cold, Terussil-D, Tussin Plus (guaifenesin).

recenzia

Preskúmanie využívania finančných prostriedkov na indikácie je však len málo. Pri dodržiavaní terapeutických dávok lieku nie sú vedľajšie účinky spravidla znázornené.

Dextromethorphan cena, kde kúpiť

Tablety Grippexu si môžete kúpiť za približne 400 rubľov a balenie po 12 tabliet. Náklady na sirup proti kašľu Glycodine je 80-130 rubľov, na fľašu, s objemom 100 ml.

Dextromethorphan - Pharmaceutical Drug

Dextrometorfan je zahrnutý v antitusických liekoch. Dextrometorfan je analóg morfínu, ale nemá opiátový účinok. Predtým bol prepustený vo forme piluliek, ale v roku 1973 bol Dextromethorphan zakázaný predávať, pretože sa stal obľúbeným spôsobom, ako sa dostať medzi drogovo závislými. Následne sa pilulka rozhodla vymeniť sirup. V tom čase sa ešte nepoužívala ako droga, ale časom sa situácia zmenila - ak existuje túžba „zadržať“, narkomani idú do lekárne pre Dextromethorphan.

Dextrometorfán (DXM) - supresívum kašľa. Výkonný psychedelický a nebezpečný liek. V lekárni, môžete ľahko kúpiť liek obsahujúci dextromethorphan over-the-counter a za prijateľnú cenu. Zakaždým, keď narkoman používa Dextomethorphan ako drogu, aby zažil eufóriu, stavia sa do rizika a môže zomrieť. Ale závislosť zavrie oči človeka na všetko, telo diktuje svoje potreby.

Dextrometorfánová aplikácia v medicíne

Táto látka sa používa nielen ako prostriedok na potlačenie kašľa, používa sa na diagnostické účely na lekárske účely a môže byť užitočná v rôznych prípadoch - lieči závislosť na heroíne a pomáha pri záchvatoch. Dextromethorfan nahrádza kodeín. Inhibuje excitabilitu centra kašľa, pomocou tejto látky môže byť potlačený iný kašeľ.

Dextromethorphan Action

Účinok lieku na psychiku závisí od osoby, ktorá užíva Dextromethorfan, od množstva použitej dávky a od toho, či sa niečo robí súbežne s touto látkou. S nárastom intoxikácie je eufória nahradená pocitom strachu - je tu strach zo smrti alebo bláznenia.

Intoxikácia trvá 6-9 hodín. Počas tejto doby, narkoman zažíva nespavosť, ospalosť, nízku náladu, jeho chôdza sa stane nejistý. Je ťažké pochopiť význam toho, čo je počuť, vidieť alebo čítať. To znamená, že látka rozdeľuje ľudskú myseľ. Pod vplyvom Dextromethorphan (v prípade veľkej dávky), hostiteľ má tendenciu byť agresívny voči ľuďom okolo neho.

Dôsledky Dextromethorphan

Ak sa dextrometorfan používa na iné účely, hrozí, že sa stane vysoko návykový a potom návykový. Už po prvom použití sa objavujú nevoľnosť, závraty, horúčka, alergické reakcie. Pravidelné používanie takejto chemikálie vo veľkých dávkach spôsobuje problémy s dýchaním, duševné poruchy, panické stavy, zvýšený tlak.

Drogovo závislí "sedí" na Dextromethorphan po dlhú dobu výrazne horšie pamäť, dochádza k strate hmotnosti, mozgová cirkulácia je narušená. U drogovo závislých sa často môžete stretnúť s depresívnym stavom, rôznymi mániami, paranojou. Často sa tiež vyskytujú ťahy. Dextrometorfán narkomani poškodzujú mozog (aj keď je nezvratný), pečeň, obličky a pankreas. V dôsledku toho čakajú na skorú smrť.

Liečba závislosti Dextromethorphan

Samozrejme, musíte bojovať proti drogovej závislosti akéhokoľvek typu. Akonáhle je závislosť na drogách zistená u človeka, je potrebné urýchlene vyhľadať pomoc od odborníkov, ktorí poskytnú prvú pomoc a budú pokračovať v ďalšej liečbe pacienta. Samoliečba nie je žiaduca, pretože môže situáciu len zhoršiť. Pacient začne odolávať, čo môže viesť k negatívnym dôsledkom.

Okrem drogovej terapie by liečba mala zahŕňať komunikáciu s psychológom, ktorý pomôže obeti a pomôže zbaviť sa psychickej závislosti. Je potrebné obnoviť nielen fyzické zdravie, ale aj duševný stav. To pomôže dokončiť rehabilitáciu pod dohľadom odborníkov v oblasti zneužívania návykových látok.

dextrometorfán

Dextromethorphan (narodený Dextromethorphan), DXM - antitusikum. Syntetický analóg morfínu je podobný levorfanolu, ale nemá žiadne opiátové účinky. Používa sa hlavne na nahradenie kodeínu ako prostriedku na potlačenie kašľa. Potláčanie excitability centra kašľa, potláča kašeľ akéhokoľvek pôvodu. V terapeutických dávkach nemá narkotické, analgetické a hypnotické účinky. Nástup účinku - po 10-30 minútach po podaní, trvanie - 5-6 hodín u dospelých a do 6-9 hodín - u detí. V mozgu blokuje spätné vychytávanie dopamínu, aktivuje receptory sigma, blokuje otvorené kanály NMDA (N-metyl-D-aspartat) (žiadny z týchto účinkov nie je trvalý). Okrem potláčania kašľa sa dextrometorfan používa v medicíne na diagnostické účely a môže byť užitočný v rôznych prípadoch - od záchvatov až po liečbu závislosti od heroínu, niektorých chronických neurodegeneratívnych ochorení. Patrí medzi ne amyotrofická laterálna skleróza (ALS) (Charcotova choroba). Choroba "besnota krava" (a iné priónové ochorenia).

Dextrometorfan sa tiež použil na liečbu mentálnej retardácie, Parkinsonovej choroby, na liečenie pľúcnych a iných rakovín a na prevenciu odmietnutia tkaniva počas transplantácie v dôsledku (zle pochopených) účinkov sigma ligandov na nádorové bunky a imunitný systém.

V Rusku je DXM súčasťou sirupov proti kašľu Glycodin a Tussin Plus.

Obsah

Úprava interakcie

Inhibítory MAO (vrátane furazolidonu, prokarbazínu, selegilínu) pri súčasnom používaní môžu spôsobiť adrenergnú krízu, kolaps, kómu, závraty, nepokoj, zvýšený krvný tlak, hyperpyrexiu, intrakraniálne krvácanie, letargiu, nevoľnosť, kŕče, tras. V kombinácii s tricyklickými antidepresívami (amitriptylín, imovan a iné) môže byť zvýšený serotonínový syndróm a možné následné fatálne následky. Amiodarón, fluoxetín, chinidín, inhibujúci systém cytochrómu P450, môžu zvýšiť koncentráciu lieku v krvi. Tabakový dym môže viesť k zvýšenému vylučovaniu žliaz na pozadí inhibície reflexu kašľa.

Úprava vedľajších účinkov

Ospalosť, nevoľnosť, závraty. Symptómy: nepokoj, závraty, zníženie krvného tlaku, tachykardia, svalová hypertonia, ataxia. Liečba: mechanická ventilácia, symptomatická liečba. V prípade predávkovania, ospanlivosti alebo naopak, môže sa objaviť nepokoj, zhoršená koordinácia a psychika (v závislosti od množstva). Predávkovanie predávkovaním - naloxónom, môže byť použité na predávkovanie 100-krát a viac.

Kontraindikácie Upraviť

Precitlivenosť, bronchiálna astma, bronchitída, súbežné použitie mukolytickej LS.C opatrnosti. Dysfunkcia pečene, tehotenstvo (I termín).

História DXM Upraviť

1958 - DXM schválila Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA - Food and Drug Administration) na predaj ako pomoc pri kašli.

60. - 70. roky - tablety obsahujúce DXM sa predávajú pod obchodnou značkou "Romilar". Romilar bol navrhnutý ako náhrada za kodeín, ktorý sa používa skôr ako kašeľ, aby sa zabránilo jeho použitiu ako narkotikum.

1973 - „Romilar“ (tablety obsahujúce DXM) sa prerušujú po opakovanom použití ako narkotikum.

1977 - „Romilar“ vo forme tabliet je nahradený sirupmi proti kašľu obsahujúcimi DXM. Bol navrhnutý špeciálne tak, aby zabránil jeho použitiu ako narkotikum.

1990–2008 - Používanie DXM ako lieku pokračuje. Po použití DXM bolo hlásených mnoho úmrtí, hoci väčšina z nich bola dôsledkom konzumácie špecifických sirupov („Coricidin“ a „Cold“) vo veľkých množstvách, pretože kombinujú DXM s inými chemikáliami, ktoré sú nebezpečné pri vysokých dávkach.,

Rekreačné Použite Upraviť

Pretože dextrometorfán vo vysokých dávkach má disociačný účinok, v niektorých smeroch podobný účinku ketamínu a fencyklidínu, niekedy sa používa na rekreačné účely. V niektorých prípadoch je možná psychologická závislosť. Dextrometorfan nespôsobuje fyzickú závislosť.

Legislatívna úprava Edit

Zahrnuté v zozname III Zoznam omamných látok (zoznam psychotropných látok, ktorých obrat v Ruskej federácii je obmedzený a pre ktoré je možné niektoré kontrolné opatrenia vylúčiť v súlade s právnymi predpismi Ruskej federácie a medzinárodnými zmluvami Ruskej federácie).

dextrometorfán

Dextromethorphan (narodený Dextromethorphan), DXM - antitusikum. Je to optický izomér levomethorfanu, ktorý je podobný morfínu. Vďaka optickej izomérii nemá žiadne opiátové účinky. Používa sa hlavne na nahradenie kodeínu ako prostriedku na potlačenie kašľa a na rekreačné použitie ako disociatívny.

Potláčanie excitability centra kašľa, potláča kašeľ akéhokoľvek pôvodu. V terapeutických dávkach nemá narkotické, analgetické a hypnotické účinky. Nástup účinku trvá 10 - 30 minút po podaní, trvanie trvá 5 - 6 hodín u dospelých a až 6 - 9 hodín u detí. V mozgu blokuje spätné vychytávanie dopamínu, aktivuje receptory sigma-opioidov, blokuje otvorené kanály NMDA (N-metyl-D-aspartát) (žiadny z týchto účinkov nie je konštantný), čo v dávkach 150 mg spôsobuje intoxikačný účinok.

Okrem potláčania kašľa sa dextrometorfan používa v medicíne na diagnostické účely a používa sa v rôznych prípadoch - od záchvatov až po liečbu závislosti od heroínu a alkoholizmu, niektorých chronických neurodegeneratívnych ochorení. Patrí medzi ne amyotrofická laterálna skleróza, choroba kráv besnoty a iné priónové ochorenia. Dextrometorfan sa tiež používa na liečbu mentálnej retardácie, Parkinsonovej choroby, na liečbu pľúcnych a iných rakovín a na prevenciu odmietnutia tkaniva počas transplantácie v dôsledku (zle pochopených) účinkov ligandov sigma na nádorové bunky a imunitný systém.

V Rusku je DXM zahrnutý do zloženia sirupov proti kašľu Glycodin, Terasil-D, Tussin Plus (obsah 2 mg na ml), kapsúl Toff + a tabliet Caffetine Cold.

Obsah

syntéza

Na syntézu liečiva sa k suspenzii pridá suspenzia 50 g (0,194 mol) (+) - 3-hydroxy-N-metylmorfinanu v 325 ml suchého toluénu zahriateho na 95 - 98 ° C za miešania počas 1 - 1,5 hodiny, 153,6 ° C. 22% roztoku trimetylfenylamónium bázy (0,22 mol) v metylalkohole. Metylalkohol zmiešaný s toluénom sa postupne oddestiluje. Na konci pridávania roztoku metylovej bázy sa teplota reakčnej hmoty zvýši na 105 stupňov Celzia a v miešaní sa pokračuje jednu hodinu pri teplote 105 až 110 ° C. Reakčná zmes sa ochladí na 80 ° C a neutralizuje 12% kyselinou octovou na pH 4,0. Toluén a dimetylanilín sa oddestilujú z okysleného roztoku vodnou parou, odfarbujú sa uhlím a emitujú (+) - 3-metoxy-N-metylmorfinan 40-42% hydroxidu sodného. Čistí sa rekryštalizáciou z 50% etanolu. Sušené pri 50 - 60 ° C. Výťažok 39,1 - 39,3 g (74,2% v (+) - 3-oxy-N-metylmorfinan), ktorého teplota topenia je. 107,5 až 109 ° C [2].

interakcie

Inhibítory MAO (vrátane furazolidonu, prokarbazínu, selegilínu) pri súčasnom používaní môžu spôsobiť adrenergnú krízu, kolaps, kómu, závraty, nepokoj, zvýšený krvný tlak, hyperpyrexiu, intrakraniálne krvácanie, letargiu, nevoľnosť, kŕče, tras. V kombinácii s tricyklickými antidepresívami (amitriptylín a ďalšie) sa môže zvýšiť serotonínový syndróm a možný následný smrteľný výsledok. Amiodarón, fluoxetín, chinidín, inhibujúci systém cytochrómu P450, môžu zvýšiť koncentráciu lieku v krvi. Tabakový dym môže viesť k zvýšenému vylučovaniu žliaz na pozadí inhibície reflexu kašľa.

Niektoré inhibítory CYP450, ako je chinidín, zosilňujú, ale hlavne predlžujú jeho účinok.

Vedľajšie účinky

Ospalosť, nevoľnosť, závraty.

predávkovať

V prípade predávkovania, ospalosti, alebo naopak, môže sa objaviť nepokoj, zhoršená motorická koordinácia (ataxia), hypotenzia, tachykardia, svalový hypertonus, halucinácie (v závislosti od množstva). Liečba: mechanická ventilácia, symptomatická liečba. Protijed na otravu je naloxón.

kontraindikácie

Precitlivenosť, bronchiálna astma, bronchitída, súčasné použitie mukolytickej LS.S opatrnosti. Dysfunkcia pečene, tehotenstvo (I termín), Bro.

Rekreačné využitie

Pretože dextrometorfán vo vysokých dávkach má účinok podobný psychedelickým a disociačným látkam a je v niektorých smeroch podobný účinku ketamínu a fencyklidínu, niekedy sa používa na rekreačné účely [3]. V niektorých prípadoch je možná psychologická závislosť. Dextrometorfan nespôsobuje fyzickú závislosť [4].

Iné neštandardné použitia

Od zverejnenia práce Williama Whitea [na objasnenie], že DXM je schopný zmierniť niektoré symptómy abstinenčných príznakov, existuje drogová komunita pestovaná od drogovej komunity. V klinickej praxi sa táto hypotéza nepotvrdila. Informácie o narkomantoch o exacerbácii somatických a mentálnych účinkov abstinenčného syndrómu po užívaní DXM na pozadí syndrómu abstinenčného syndrómu opiátov sú informácie o narkomanoch. Avšak v zámorskej psychiatrickej komunite sa teória, že podobne ako Ibogaine, DXM môže byť použitá v psychedelickej terapii na prevenciu relapsov počas dlhodobej (3-6 mesačnej) liečby na liečbu závislosti od opioidov.

Legislatívna regulácia

Pozri tiež

poznámky

↑ Plazmatický profil a farmakokinetika dextrometorfanu po intravenóznom a perorálnom podaní. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Archivované z pôvodného zdroja dňa 5. februára 2012.
↑ Rubtsov M.V., Baychikov A.G. "Synthetic Chemical Pharmaceuticals" M. 1971 s.
↑ DEXTROMETHORPHAN (názvy ulíc: DXM, CCC, Triple C, kolky, Robo, Poor Man PCP). DEA. Archivované z pôvodného 21. júla 2011.
↑ Magarey, JimDextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (anglicky). Medzinárodný program chemickej bezpečnosti (1996). Archivované z pôvodného zdroja dňa 5. februára 2012.Skontrolované 12. novembra 2009.

referencie

Plná verzia FAQ DXM William White
Všeobecné informácie o DXM
Mashkovsky M. D. Dextromethorphan // Lieky. - Odkaz Mashkovsky on-line.

Nadácia Wikimedia. 2010.

Pozrite si, čo "dextromethorphan" v iných slovníkoch:

dextrometorfan - n., počet synoným: 1 • liek (1413) ASIS synonymický slovník. VN Trishin. 2013... Synonymá slovník

DEXTROMETORPHAN - (dextrometorfan) je liečivá látka používaná v cukríkoch alebo sirupoch na potlačenie epizód kašľa (pozri antitusikum). Možné vedľajšie účinky: ospalosť, závraty a poruchy trávenia. Pozri tiež Triprolidine... Lekársky slovník

Dextrometorfan (Dextromethorphan) je liečivá látka, ktorá sa používa v pastilkách alebo sirupoch na potlačenie epizód kašľa (pozri. Možné vedľajšie účinky: ospalosť, závraty a poruchy trávenia. Pozri tiež triprolidín. Zdroj:...... Lekárske pojmy

DXM - štruktúrny vzorec DXM Dextromethorfan (anglický Dextromethorphan), DXM antitusický. Syntetický analóg morfínu je podobný levorfanolu, ale nemá žiadne opiátové účinky. Používa sa hlavne na nahradenie...... Wikipédie

Alex Plus - účinná látka ›› Dextromethorfan * + Terpingidrate + Levomenthol * (Dextromethorfan * + Therpinhydrate + Levomenthol *) Latinský názov Alex Plus ATX: ›› R05FB02 Antitusiká v kombinácii s expektorantmi...

Glycodin - účinná látka ›› Dextromethorfan * + Terpingidrate + Levomenthol * (Dextromethorphan * + Therpinhydrate + Levomenthol *) Latinský názov Glycodin АТХ: ›› R05FB02 Studené prípravky v kombinácii s expektorantmi...... Lekársky slovník

Glycodin - (lat. Glycodin) liečivo s antitusickým a expektorančným účinkom. Glykolín Chemická zlúčenina IUPAC? Hrubý vzorec?... Wikipédia

NMDA antagonista - ketamín, bežný NMDA antagonista NMDA receptorový antagonista, alebo NMDA antagonisti (niekedy "NMDA antagonisti") sú triedou anestetík, ktoré inhibujú... Wikipedia

ATH kód R05 - Sekcia Anatomická terapeutická chemická klasifikácia liekov. Prípravky používané na kašeľ a katarálne ochorenia (R05) Skupina: R Prípravky na liečbu ochorení dýchacích ciest Obsah... Wikipedia

Opioidy - morfín je prvým izolovaným opioidom, alkaloidom z ópiového maku Opioidy sú látky schopné viazať sa na opioid... Wikipedia

Dextrometorfan hydrobromid (návod na použitie, lieky, chémia, farmakológia)

Prípravky hydrobromidu dextrometorfánu (Dextromethorphani hydrobromidum) sú hydrobromid (9R, 13S, 14S) -3-metoxy-17-metylmorfinan (účinná látka).

Dextrometorfanový vzorec je C18H25NO HBr, H20. Molekulová hmotnosť - 370,3. Uchovávajte v dobre uzavretom obale, ktorý zabraňuje vystaveniu svetlu.

Aktívna farmaceutická zložka prípravkov hydrobromidu dextrometorfanu je prírodného a syntetického pôvodu.

Fyzikálne a chemické vlastnosti

Aktívna farmaceutická zložka dextrometorfan hydrobromid je biely kryštalický prášok.
Ľahko rozpustný v alkohole, mierne rozpustný vo vode, vo vzduchu - prakticky nerozpustný.
Teplota topenia - 125 ° C s rozkladom.
[±] 20D = od + 28 ° do + 30 ° (1% roztok v 0,1 M roztoku kyseliny chlorovodíkovej).
Identifikujte liečivú látku na základe špecifikovaných farmakologických látok na infračervenom absorpčnom spektre látky;
Chromatografie na tenkej vrstve;
Veľkosť špecifickej optickej otáčavosti;
Lieková substancia poskytuje charakteristické reakcie na bromidy.
Stanovte kvantitatívne metódou alkalickej reakcie v zmesi 0,01 M roztoku kyseliny chlorovodíkovej a etylalkoholu potenciometricky.

Farmakologická skupina liekov dextrometorfan hydrobromid

Podľa návodu na použitie, farmakologická skupina príslušnej liečivej látky. R05DA09 - antitusické lieky.

Farmakologické účinky

Ako je uvedené v návode na použitie hydrobromidu dextrometorfanu, tento liek má celý rad farmakologických účinkov:

Centrálne antitusikum.
Analgetický účinok v dôsledku stimulácie opioidného receptora.
Aplikácia podľa návodu.
Potlačenie neproduktívneho kašľa (pozri antitusické lieky).

^ Hore

Je dobré vedieť

© VetConsult +, 2015. Všetky práva vyhradené. Použitie akéhokoľvek materiálu uverejneného na stránke je povolené za predpokladu, že odkaz na zdroj. Pri kopírovaní alebo čiastočnom používaní materiálov zo stránok stránok je potrebné umiestniť priamy odkaz na vyhľadávače umiestnené v podnadpise alebo v prvom odseku článku.

Dextromethorphan - návod na použitie

Dextrometorfán patrí do skupiny antitusických liekov.

Mechanizmus účinku

Dextrometorfán potláča excitabilitu centra kašľa v predĺženej drene, v dôsledku čoho sa znižuje kašeľ akejkoľvek etiológie. Pre tento prostriedok nie je charakteristické, že môže zosilniť závislosť, spôsobiť tabletku na spanie a anestetický účinok. Po 10-30 minútach po požití kašeľ výrazne klesá, trvanie účinku je 5-6 hodín pre dospelých, u detí je to 6-9 hodín.

farmakokinetika

Je užívaný perorálne, v gastrointestinálnom trakte je dextrometorfán úplne absorbovaný. Už po 2 hodinách v krvnej plazme je určená maximálnou koncentráciou liečiva. Podlieha biotransformácii v hepatocytoch. Približne 45% dextrometorfanu sa vylučuje obličkami.

Dextromethorphan inštrukcia

svedectvo

kontraindikácie

bronchitída;
Bronchiálna astma;
Použite dextrometorfan s mukolytikami.

Vedľajšie účinky

ospalosť;
závraty;
Nevoľnosť.

Osobitné poznámky

Dextrometorfán sa má podávať veľmi opatrne v prítomnosti ochorenia pečene. Dextrometorfán môže byť predpísaný tehotným a dojčiacim ženám iba lekárom a len v prípade, že potreba prevyšuje riziko pre dieťa.

predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi: nepokoj, porucha vedomia, útlm dýchania, závraty, tachykardia, hypotenzia, ataxia a svalová hypertonia. Pomoc: mechanická ventilácia a symptomatická úľava od symptómov.

interakcie

Dextrometorfan sa nemôže podávať súčasne s inhibítormi MAO (pretože môže viesť k nadmernému potlačeniu respiračného centra); s amiodarónom (môže spôsobiť akumuláciu dextrometorfanu, čím sa zvyšuje riziko toxicity v dôsledku zníženého metabolizmu v pečeni; pri antidepresívach (paroxetín, fluoxetín).Dextrometorfán má tendenciu zvyšovať účinnosť analgetických opioidov.

Prípravky obsahujúce dextrometorfan

- Paracetamol DM. Obsahuje dextrometorfan a paracetamol. Toto kombinované činidlo má tiež antitusický, antipyretický, protizápalový a analgetický účinok. Je predpísaný pre SARS a chrípku.

- Tussin Plus. Je to sirup zložený z dextrometorfánu a guaifenesinu. Táto kombinácia má antitusický, expektorančný a mukolytický účinok. Zvyčajne predpísané pre choroby, ktoré sú sprevádzané kašľom.

- Fervex. Zahŕňa: dextrometorfán, paracetamol a kyselinu askorbovú. Liek je účinný proti suchému kašľu, má antipyretický a analgetický účinok. Určený na akútne respiračné vírusové infekcie a suchý kašeľ.

Cena Dextromethorphan

V lekárňach si môžete kúpiť dextrometorfán bez lekárskeho predpisu za prijateľnú cenu. Spravidla mnohí ľudia uprednostňujú kombinované lieky, medzi ktoré patrí dextrometorfán (Tussin Plus asi 200 rubľov...)

Dextromethorphan recenzia

- Dostávam chorých dosť často, hneď ako som niekde fúkala, okamžite začnem kašľať a nechať hlien. Symptómy dobre odstraňujú Tusin Plus a Ferveks. Po niekoľkých dňoch sa cítim skvele!

- Nedávno chorý, kašeľ práve mučený. Nemohol som nič urobiť a hlavná vec je, ako začnete kašľať, nie je možné zadržať. Hlien neodchádzal, čo spôsobilo bolestivý pocit. Na základe odporúčania lekára začala užívať Tusin Plus (dextrometorfan a guaifenesin). Už po niekoľkých dňoch začala vykašľať a kašeľ nebol taký bolestivý. A potom sa úplne zotavil. Skvelý nástroj!

Návod na použitie liekov, analógov, prehľadov

Pokyny od pills.rf

Hlavné menu

Iba najaktuálnejšie oficiálne pokyny na používanie liekov! Pokyny pre lieky na našich stránkach sú publikované v nezmenenej forme, v ktorej sú pripojené k liekom.

Dextrometorfan *

LIEKY RECEPTNÉHO DOVOLENKA SÚ URČENÉ PACIENTOM LEN DOCTOROM. TÁTO INŠTRUKCIA LEN PRE LEKÁROV.

Opis účinnej látky Dextromethorfan / Dextromethorphan.

Vzorec: C18H25NO, chemický názov: ((+) - 3-metoxy-17-metyl- (9a, 13a, 14a) -morfinan).
Farmakologická skupina: organotropné lieky / respiračné lieky / antitusiká.
Farmakologický účinok: antitusikum.

Farmakologické vlastnosti

Dextrometorfan je antitusikum. Dextrometorfán potláča kašeľ akejkoľvek etiológie v dôsledku potlačenia excitability centra kašľa. Dextrometorfan nemá žiadny sedatívny účinok a analgetikum, nespôsobuje účinok závislosti. Po 10 - 30 minútach po perorálnom podaní sa pozoruje nástup dextrometorfanu, jeho trvanie je 6 - 9 hodín u detí a 5 - 6 hodín u dospelých. Pri požití sa dextrometorfan úplne vstrebáva do gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia dextrometorfánu v sére sa dosiahne po 2 hodinách. V pečeni je dextrometorfán biotransformovaný. Približne 45% liečiva sa vylučuje obličkami, zatiaľ čo v exkrécii jednotlivých metabolitov existuje významná individuálna variabilita.

svedectvo

Suchý kašeľ (rôzneho pôvodu).

Spôsob použitia dextrometorfánu a dávky

Dextrometorfan sa užíva perorálne, pacienti starší ako 12 rokov sa predpisujú 4-krát denne, 15 mg a pacienti nad 6 rokov, 4-krát denne, 7,5 mg.

kontraindikácie

Precitlivenosť, bronchitída, bronchiálna astma, spoločné užívanie mukolytických liekov, obdobie laktácie, gravidita.

Obmedzenia používania

Porušenie funkčného stavu obličiek a / alebo pečene.

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie dextrometorfanu je počas gravidity kontraindikované. V čase liečby dextrometorfanom musíte prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky dextrometorfanu

Ospalosť, závraty, nevoľnosť.

Interakcia dextrometorfanu s inými látkami

Dextrometorfan zvyšuje účinok antitusických liekov a iných liekov, ktoré inhibujú centrálny nervový systém. Je možná potenciálna reakcia s inhibítormi monoaminooxidázy, preto je potrebné vylúčiť spoločné užívanie inhibítorov dextrometorfanu a monoaminooxidázy.

predávkovať

Pri predávkovaní dextrometorfanom sa objavia závraty, agitácia, útlm dýchania, zníženie krvného tlaku, zhoršené vedomie, tachykardia, ataxia, svalový hypertonus. Potrebné: symptomatická liečba, umelé pľúcne vetranie.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou dextrometorfanu

Kombinované lieky:
Guaifenezin + Dextromethorphan: Tussin plus;
Dextrometorfan + Paracetamol: Grippostad® Good Night, Padewix®;
Dextrometorfan + Paracetamol + kyselina askorbová: Vervex pre suchý kašeľ;
Dextrometorfan + Paracetamol + Pseudoefedrín: Grippex®, Gripand;
Dextrometorfan + Paracetamol + Pseudoefedrín + Chlórfenamín: Tylenol pre deti na chlad, Mulsinex, Tylenol na chlad;
Dextrometorfan + Paracetamol + fenylefrín + chlórfenamín: Toff Plus;
Dextromethorfan + terpingidrat + Levomenthol: Alex Plus, glykoldín;
Dextrometorfan + Paracetamol + Pseudoefedrín + [kyselina askorbová]: Caffetin® Cold;
Dextrometorfan + fenylefrín + chlórfenamín: Terasil-D.