Aspirín (kyselina acetylsalicylová - ASA)

Existujú kontraindikácie. Skôr ako začnete, poraďte sa so svojím lekárom.

Ďalšie narkotické analgetiká sú tu.

Všetky lieky na prevenciu a liečbu trombózy tu.

Opýtajte sa alebo zanechajte recenziu o lieku (prosím, nezabudnite uviesť názov lieku v texte správy).

Lieky obsahujúce aspirín (ASK) v dávke 50-325 mg sa používajú ako protidoštičkové látky - prevencia krvných zrazenín, „riedenie krvi“:

Prípravky obsahujúce aspirín (ASA) v dávke vyššej ako 325 mg sa používajú ako lieky proti bolesti a antipyretiká: t

Kardiologický kardiochirurgický prehľad:

Podľa môjho názoru je Cardiomagnyl jedným z najlepších liekov na aspirinoprofylaxiu z nasledujúcich dôvodov:

Po prvé, v modernej kardiologickej literatúre sú odporúčané dávky aspirínu 75 a 150 mg denne a nie 50 alebo 100 mg. Preto väčšina iných liekov nie je vhodná na získanie požadovaných dávok.

Po druhé, kardiomagnylová tableta obsahuje malé množstvo slabo alkalického hydroxidu horečnatého. Nie je možné ho považovať za závažný zdroj horčíka, avšak presne v mieste rozpustenia tablety hydroxid horečnatý viaže nadbytok kyseliny.

To je veľmi dôležité, pretože aspirín zvyšuje kyslosť žalúdočnej šťavy, čo často vedie k problémom s gastrointestinálnym traktom.

Prípravky aspirínu však v priebehu rokov trvajú. A kardiomagnyl je v súčasnosti jedinou kombináciou malej dávky aspirínu s antacidom (liek znižujúci kyslosť).

S pozdravom autora webu.

Cardiomagnyl - návod na použitie: t

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Tablety sú pokryté fóliovým krytom bielej farby v tvare štylizovaného srdca. 1 tableta obsahuje: t

• kyselina acetylsalicylová - 75 mg
• hydroxid horečnatý - 15,2 mg

Tablety, filmom obalené biele, oválne, s rizikom na jednej strane. 1 tableta obsahuje: t

• kyselina acetylsalicylová - 150 mg
• hydroxid horečnatý - 30,39 mg

Klinicko-farmakologická skupina:

NSAID (nesteroidné protizápalové látky). antiagregačné lieky

Farmakologický účinok

NSAID antiagregant. Základom mechanizmu účinku kyseliny acetylsalicylovej je ireverzibilná inhibícia enzýmu COX-1, v dôsledku čoho je syntéza tromboxánu A2 blokovaná a agregácia trombocytov je inhibovaná. Predpokladá sa, že kyselina acetylsalicylová má iné mechanizmy na potlačenie agregácie krvných doštičiek, čo rozširuje jej rozsah pre rôzne vaskulárne ochorenia. Kyselina acetylsalicylová má tiež protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Hydroxid horečnatý, ktorý je súčasťou Cardiomagnylu, chráni gastrointestinálnu sliznicu pred účinkami kyseliny acetylsalicylovej.

farmakokinetika

Po užití lieku vo vnútri sa kyselina acetylsalicylová vstrebáva z gastrointestinálneho traktu takmer úplne.

Biologická dostupnosť kyseliny acetylsalicylovej je približne 70%, ale táto hodnota sa vyznačuje značnou individuálnou variabilitou spôsobenou presystemickou hydrolýzou v slizniciach gastrointestinálneho traktu av pečeni s tvorbou kyseliny salicylovej za pôsobenia enzýmov. Biologická dostupnosť kyseliny salicylovej je 80 až 100%.

Metabolizmus a vylučovanie

T1 / 2 kyselina acetylsalicylová je asi 15 minút, pretože za účasti enzýmov sa rýchlo hydrolyzuje na kyselinu salicylovú v čreve, pečeni a krvnej plazme. T1 / 2 kyselina salicylová - asi 3 hodiny, ale pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach (> 3 g) sa toto číslo môže významne zvýšiť v dôsledku saturácie enzýmových systémov.

Hydroxid horečnatý (v aplikovaných dávkach) neovplyvňuje biologickú dostupnosť kyseliny acetylsalicylovej.

Indikácie pre použitie lieku CARDIOMAGNIL

• primárna prevencia kardiovaskulárnych ochorení, ako je trombóza a akútne srdcové zlyhanie s rizikovými faktormi (napríklad diabetes mellitus, hyperlipidémia, arteriálna hypertenzia, obezita, fajčenie, staroba);
• prevencia rekurentného infarktu myokardu a trombózy krvných ciev;
• prevencia tromboembolizmu po chirurgických zákrokoch na cievach (chirurgia bypassu koronárnej artérie, perkutánna transluminálna koronárna angioplastika);
• nestabilná angína.

Dávkovací režim

Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť vodou. Ak je to žiaduce, tableta sa môže rozdeliť na polovicu, žuvať alebo vopred rozomlieť.

Pre primárnu prevenciu kardiovaskulárnych ochorení, ako je trombóza a akútne srdcové zlyhanie v prítomnosti rizikových faktorov (napríklad diabetes mellitus, hyperlipidémia, arteriálna hypertenzia, obezita, fajčenie, staroba) predpísaná 1 tableta Cardiomagnyl obsahujúca kyselinu acetylsalicylovú v dávke 150 mg prvý deň, potom 1 tableta Cardio Magnil obsahujúcej kyselinu acetylsalicylovú v dávke 75 mg 1-krát denne.

Na prevenciu recidivujúceho infarktu myokardu a trombózy krvných ciev je predpísaná 1 tableta Cardiomagnylu obsahujúca kyselinu acetylsalicylovú v dávke 75-150 mg 1-krát denne.

Na prevenciu tromboembolizmu po chirurgických zákrokoch na cievach (bypassová operácia koronárnych artérií, perkutánna transluminálna koronárna angioplastika) je predpísaný 1 kardiofilm obsahujúci kyselinu acetylsalicylovú v dávke 75-150 mg 1 krát denne.

Pri nestabilnej angíne sa predpisuje 1 tableta kardiomagnylu obsahujúca kyselinu acetylsalicylovú v dávke 75-150 mg 1-krát denne.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších reakcií uvedených nižšie bola stanovená podľa nasledujúceho: veľmi často -> 1/10; často -> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 15 mg týždenne);

Preventívne opatrenia by mali predpisovať liek na dnu, hyperurikémiu, anamnézu ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu alebo krvácanie z gastrointestinálneho traktu, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, bronchiálnu astmu, sennú nádchu, nosovú polypózu, alergické stavy, v druhom trimestri tehotenstva.

Použitie lieku CARDIOMAGNIL počas tehotenstva a dojčenia

Použitie vysokých dávok salicylátov v prvom trimestri gravidity je spojené so zvýšeným výskytom vývojových defektov plodu. V II. Trimestri tehotenstva sa môžu salicyláty predpisovať len s dôsledným posúdením rizika a prínosu. V treťom trimestri tehotenstva spôsobujú vysoké dávky salicylátov (> 300 mg /) inhibíciu pôrodu, predčasné uzatvorenie ductus arteriosus u plodu, zvýšené krvácanie matky a plodu a podanie priamo na pôrod môže spôsobiť intrakraniálne krvácanie, najmä u predčasne narodených detí. Vymenovanie salicylátov v I. a III. Trimestri gravidity je kontraindikované.

Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách sa vylučujú do materského mlieka. Náhodný príjem salicylátov počas laktácie nie je sprevádzaný rozvojom nežiaducich reakcií u dieťaťa a nevyžaduje prerušenie dojčenia. Pri dlhodobom užívaní lieku alebo vymenovaní vysokej dávky dojčenia by sa však malo okamžite prerušiť.

Žiadosť o porušenie pečene

Ak sa má zlyhanie pečene používať opatrne.

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Liek je kontraindikovaný pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC menej ako 10 ml / min); s renálnym zlyhaním.

Špeciálne pokyny

Vezmite si liek kardio by mal byť po predpisovaní lekára.

Kyselina acetylsalicylová môže vyvolať bronchospazmus, ako aj spôsobiť záchvaty astmy a iné reakcie z precitlivenosti. Rizikovými faktormi sú anamnéza astmy, senná nádcha, nosová polypóza, chronické ochorenia dýchacích ciest, ako aj alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka) na iné lieky.

Kyselina acetylsalicylová môže spôsobiť krvácanie rôznej závažnosti počas a po chirurgických zákrokoch.

Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej s antikoagulanciami, trombolytikami a protidoštičkovými liekmi je spojená so zvýšeným rizikom krvácania.

Užívanie nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej môže vyvolať rozvoj dny u citlivých jedincov (so zníženým vylučovaním kyseliny močovej).

Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej s metotrexátom je sprevádzaná zvýšeným výskytom vedľajších účinkov z orgánov tvoriacich krv.

Akceptácia kyseliny acetylsalicylovej vo vysokých dávkach má hypoglykemický účinok, ktorý treba mať na pamäti pri predpisovaní pacientom s diabetom, ktorí dostávajú hypoglykemické látky.

Pri kombinovanom vymenovaní GCS a salicylátov je potrebné pripomenúť, že počas liečby sa hladina salicylátov v krvi znižuje a po zrušení GCS je možné predávkovanie salicylátmi.

Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej s ibuprofénom sa neodporúča, pretože táto zhoršuje priaznivý účinok kyseliny acetylsalicylovej na dlhú životnosť.

Nadmerné dávky kyseliny acetylsalicylovej sú spojené s rizikom gastrointestinálneho krvácania.

Predávkovanie je obzvlášť nebezpečné u starších pacientov.

Kombinácia kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu zvyšuje riziko poškodenia sliznice gastrointestinálneho traktu a predlžuje čas krvácania.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Nebol zistený žiadny vplyv Cardiomagnylu na schopnosť pacientov viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami.

predávkovať

Príznaky predávkovania strednej závažnosti: nevoľnosť, vracanie, tinitus, strata sluchu, závraty, zmätenosť.

Liečba: je potrebné umyť žalúdok, vymenovať aktívne uhlie, vykonávať symptomatickú liečbu.

Príznaky závažného predávkovania: horúčka, hyperventilácia, ketoacidóza, respiračná alkalóza, kóma, kardiovaskulárne a respiračné zlyhanie, ťažká hypoglykémia.

Liečba: okamžitá hospitalizácia v špecializovaných oddeleniach pre pohotovostnú liečbu - výplach žalúdka, stanovenie acidobazickej rovnováhy, alkalická a nútená alkalická diuréza, hemodialýza, zavedenie fyziologických roztokov, aktívne uhlie, symptomatická liečba. Pri vykonávaní alkalickej diurézy je potrebné dosiahnuť hodnoty pH medzi 7,5 a 8. Nútená alkalická diuréza sa má vykonať, ak je koncentrácia salicylátov v plazme vyššia ako 500 mg / l (3,6 mmol / l) u dospelých a 300 mg / l (2,2 mmol / l) v plazme. deti.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje účinok nasledujúcich liekov: metotrexát (redukciou renálneho klírensu a jeho nahradením z asociácie s proteínmi), heparínom a nepriamymi antikoagulanciami (v dôsledku dysfunkcie krvných doštičiek a vytesňovaním nepriamych antikoagulancií z asociácií s proteínmi), trombolytickou a antitrombocytózou. liečivá (tiklopidín), digoxín (kvôli zníženiu jeho renálnej exkrécie), hypoglykemické činidlá: inzulín a deriváty sulfonylmočoviny (v dôsledku hypoglykémie) vysoká kvalita samotnej kyseliny acetylsalicylovej a eliminácia derivátov sulfonylmočoviny z väzby s proteínmi, kyselina valproová (kvôli jej vytesneniu z väzby s proteínmi).

Pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej s etanolom (alkoholom) sa pozoruje aditívny účinok.

Kyselina acetylsalicylová oslabuje účinok urikosurických liečiv (benzbromarónu) v dôsledku kompetitívnej tubulárnej eliminácie kyseliny močovej.

Zintenzívnenie eliminácie salicylátov, systémové kortikosteroidy oslabujú ich účinok.

Antacidá a kolestyramín pri súčasnom užívaní znižujú absorpciu lieku Cardiomagnyl.

Obchodné podmienky pre lekárne

Liek je schválený na použitie ako prostriedok OTC.

Podmienky skladovania

Liek sa má skladovať na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Aspirin® (Aspirin®)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Zloženie a uvoľňovacia forma

v blistri, 10 ks, v škatuli 2 blistre (100 mg) a 1, 2 alebo 10 blistrov (500 mg) t

vlastnosť

Kyselina acetylsalicylová patrí do skupiny NSAID.

Farmakologický účinok

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, po jedle, umyte ho s veľkým množstvom tekutiny.

Dospelí a deti vo veku nad 15 rokov s bolestivým syndrómom so slabou a strednou intenzitou a horúčkovitosť, jednorazová dávka 0,5 - 1 g, maximálna jednotlivá dávka je 1 g. 3 g (6 tab.).

Dĺžka liečby (bez konzultácie s lekárom) by nemala prekročiť 7 dní, ak sa predpisuje ako anestetikum a viac ako 3 dni ako antipyretikum.

výrobca

Bayer Consumer Care (Švajčiarsko), vyrábaný firmou Bayer Bitterfeld GmbH (Nemecko).

Podmienky skladovania lieku Aspirin®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Aspirin®

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Ceny v lekárňach v Moskve

recenzia

Zanechajte svoj komentár

Index dopytu po aktuálnych informáciách, ‰

Stanovisko "Lekári Ruskej federácie" na liek Aspirin ®

Registračné certifikáty Aspirin ®

• Lekárnička
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty vydavateľa:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálna stránka Skupiny spoločností RLS ®. Hlavná encyklopédia drog a farmaceutického sortimentu ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k inštrukciám, cenám a opisom liekov, potravinových doplnkov, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická referenčná kniha obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe užívania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Drogová referenčná kniha obsahuje ceny liekov a produktov farmaceutického trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti RLS-Patent LLC.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Aspirín (kyselina acetylsalicylová)

Systematický názov (IUPAC): kyselina 2-acetoxybenzoová
Právne postavenie: vydáva len lekárnik (S2) (Austrália); povolený voľný predaj (UK); dostupné bez lekárskeho predpisu (US).
V Austrálii je liek v zozname 2 s výnimkou intravenózneho použitia (v tomto prípade je liek v zozname 4) a používa sa vo veterinárnej medicíne (zoznam 5/6).
Aplikácia: najčastejšie orálne, aj rektálne; lyzín acetylsalicylát sa môže podávať intravenózne alebo intramuskulárne
Biologická dostupnosť: 80–100%
Väzba na proteíny: 80–90%
Metabolizmus: pečeň (CYP2C19 a prípadne CYP3A), časť z nich je hydrolyzovaná na salicylát v stenách pažeráka.
Polčas: závislý od dávky; 2-3 hodiny pri užívaní malých dávok a až 15-30 hodín pri užívaní veľkých dávok.
Vylučovanie: moč (80–100%), pot, sliny, výkaly
Synonymá: kyselina 2-acetoxybenzoová; acetylsalicylát;
kyselina acetylsalicylová; Kyselina O-acetylsalicylová
Vzorec: C9H8O4
Mol. hmotnosť: 180,157 g / mol
Hustota: 1,40 g / cm3
Teplota topenia: 136 ° C (277 ° F)
Teplota varu: 140 ° C (284 ° F) (rozkladá sa)
Rozpustnosť vo vode: 3 mg / ml (20 ° C) t
Aspirín (kyselina acetylsalicylová) je salicylátový prípravok, ktorý sa používa ako analgetikum na zmiernenie slackových bolestí, ako aj antipyretických a protizápalových látok. Aspirín je tiež antitrombocytárny prostriedok a inhibuje produkciu tromboxánu, ktorý normálne viaže molekuly krvných doštičiek a vytvára náplasť na poškodených stenách ciev. Keďže táto náplasť môže tiež rásť a blokovať prietok krvi, aspirín sa tiež používa na prevenciu srdcových infarktov, mŕtvice a krvných zrazenín. Nízka dávka aspirínu sa používa okamžite po infarkte, aby sa znížilo riziko ďalšieho napadnutia alebo smrti srdcového tkaniva. Aspirín môže byť účinný pri prevencii určitých typov rakoviny, najmä rakoviny hrubého čreva a konečníka. Hlavnými vedľajšími účinkami aspirínu sú: žalúdočný vred, krvácanie žalúdka a tinitus (najmä keď sa užívajú vo veľkých dávkach). Aspirín sa neodporúča deťom a adolescentom s príznakmi podobnými chrípke alebo vírusovým ochoreniam kvôli riziku Reyeovho syndrómu. Aspirín je súčasťou skupiny liekov nazývaných „nesteroidné protizápalové lieky“ (NSAID), ale má iný mechanizmus účinku ako väčšina iných NSAID. Hoci aspirín a lieky s podobnou štruktúrou pôsobia ako iné NSAID (vykazujúce antipyretické, protizápalové, analgetické účinky) a inhibujú rovnaký enzým cyklooxygenázy (COX), aspirín sa od nich líši tým, že pôsobí ireverzibilne a na rozdiel od iných liekov ovplyvňuje viac COX-1 ako na COX-2.

Aktívna zložka v aspiríne bola prvýkrát nájdená v vrbovej kôre v roku 1763 Edward Stone of Wedham College v Oxforde. Lekár objavil kyselinu salicylovú, aktívny metabolit aspirínu. Aspirín bol najprv syntetizovaný Felixom Hoffmanom, chemikom z nemeckej firmy Bayer, v roku 1897. Aspirín je jedným z najpoužívanejších liekov na svete. Každý rok sa na celom svete spotrebuje približne 40 000 ton aspirínu. V krajinách, kde je aspirín registrovanou ochrannou známkou spoločnosti Bayer, sa predáva generická kyselina acetylsalicylová. Tento liek je zaradený do zoznamu základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie.

Použitie aspirínu v medicíne

Aspirín sa používa na liečbu rôznych symptómov, vrátane horúčky, bolesti, reumatickej horúčky a zápalových ochorení, ako je reumatoidná artritída, perikarditída a Kawasakiho choroba. V nízkych dávkach sa aspirín používa na zníženie rizika úmrtia na srdcový infarkt alebo mŕtvicu. Existuje dôkaz, že aspirín sa môže použiť na liečbu rakoviny čriev, ale jeho mechanizmus účinku v tomto prípade nebol dokázaný.

Aspirín Analgetikum

Aspirín je účinné analgetikum na liečenie akútnej bolesti, ale horšie ako ibuprofén, pretože druhý je spojený s nižším rizikom krvácania do žalúdka. Aspirín nie je účinný pri bolestiach spôsobených svalovými kŕčmi, plynatosťou, nadúvaním alebo vážnym poškodením kože. Tak ako pri iných NSAID, účinnosť aspirínu sa zvyšuje, keď sa užíva v kombinácii s kofeínom. Šumivé tablety aspirínu, ako je Alkozeltser alebo Blowfish, zmierňujú bolesť rýchlejšie ako bežné tablety a účinne sa používajú na liečbu migrény. Aspirín ako masť sa používa na liečbu určitých typov neuropatickej bolesti.

Aspirín a bolesť hlavy

Aspirín, samotný alebo v kombinovaných vzorcoch, je účinný pri liečbe určitých typov bolestí hlavy. Aspirín nemusí byť účinný pri liečbe sekundárnych bolestí hlavy (spôsobených inými chorobami alebo zraneniami). Medzinárodná klasifikácia chorôb spojených s bolesťami hlavy rozlišuje medzi primárnymi bolesťami hlavy, stresom hlavy (najbežnejší typ bolesti hlavy), migrénou a bolesťami hlavy. Aspirín alebo iné nonprescription analgetiká sa používajú na liečbu bolestí hlavy. Aspirín, najmä ako zložka vzorca acetaminofén / aspirín / kofeín (Excedrin Migraine), je považovaný za účinnú prvolíniovú liečbu migrény a je porovnateľne účinný s nízkymi dávkami sumatriptanu. Liečivo je najúčinnejšie na zastavenie migrény na jej začiatku.

Aspirín a teplo

Aspirín ovplyvňuje nielen bolesť, ale aj teplo prostredníctvom prostaglandínového systému ireverzibilnou inhibíciou COX. Hoci aspirín je široko schválený pre použitie u dospelých, mnoho lekárskych spoločností a regulačných agentúr (vrátane Americkej akadémie terapeutov rodiny, Americkej akadémie pediatrov a FDA Food and Drug Administration) neodporúča používať aspirín ako antipyretikum pre deti. Aspirín môže byť spojený s rizikom Reyeovho syndrómu, zriedkavého, ale často smrteľného ochorenia spojeného s používaním aspirínu alebo iných salicylátov u detí v prípade vírusovej alebo bakteriálnej infekcie. V roku 1986 FDA zaviazal výrobcov, aby umiestnili na všetky etikety s aspirínom varovanie pred rizikami používania aspirínu u detí a dospievajúcich.

Aspirín a infarkty

Prvé štúdie o účinkoch aspirínu na srdcové a srdcové infarkty sa uskutočnili začiatkom 70. rokov profesorom Peterom Slateom, emeritným profesorom medicíny srdca na University of Oxford, ktorý vytvoril spoločnosť Aspirin Research Society. V niektorých prípadoch sa môže aspirín použiť na prevenciu infarktu. Pri nižších dávkach je aspirín účinný pri prevencii rozvoja existujúcich kardiovaskulárnych ochorení, ako aj pri znižovaní rizika vzniku týchto ochorení u jedincov s anamnézou podobných ochorení. Aspirín je menej účinný pre ľudí s nízkym rizikom infarktu, napríklad pre ľudí, ktorí v minulosti nikdy nemali podobné ochorenia. Niektoré štúdie odporúčajú priebežne užívať aspirín, zatiaľ čo v iných sa takéto použitie neodporúča kvôli vedľajším účinkom, ako je krvácanie žalúdka, ktoré zvyčajne prevyšuje akýkoľvek potenciálny prínos lieku. Pri použití aspirínu na profylaktické účely sa môže vyskytnúť fenomén rezistencie na aspirín, ktorý sa prejavuje znížením účinnosti lieku, čo môže spôsobiť zvýšené riziko srdcového infarktu. Niektorí autori navrhujú testovanie na aspirín alebo iné antitrombotiká pred začiatkom liečby. Aspirín bol tiež navrhnutý ako zložka liečiva na liečenie kardiovaskulárnych ochorení.

Pooperačná liečba

Americká agentúra pre výskum zdravia a smernice o kvalite odporúča dlhodobé užívanie aspirínu po perkutánnom koronárnom zákroku, ako je stent koronárnej artérie. Často sa aspirín kombinuje s inhibítormi receptorov adenozíndifosfátu, ako je klopidogrel, prasugrel alebo tikagreol, na prevenciu krvných zrazenín (dvojitá terapia krvnými doštičkami). Odporúčania na používanie aspirínu v Spojených štátoch av Európe sú trochu odlišné, pokiaľ ide o to, ako dlho a na aké indikácie by sa táto kombinovaná liečba mala vykonať po operácii. V Spojených štátoch sa duálna protidoštičková terapia odporúča počas najmenej 12 mesiacov av Európe 6 až 12 mesiacov po použití stentu obsahujúceho lieky. Odporúčania v obidvoch krajinách sú však konzistentné v otázke trvalého užívania aspirínu po ukončení liečby protidoštičkovou terapiou.

Prevencia aspirínu a rakoviny

Účinky aspirínu na rakovinu, najmä na rakovinu hrubého čreva, boli široko študované. Početné metaanalýzy a recenzie ukazujú, že pokračujúce používanie aspirínu znižuje dlhodobé riziko rakoviny hrubého čreva a úmrtnosti. Nebol však zistený žiadny vzťah medzi dávkou aspirínu, trvaním použitia a rôznymi rizikovými indikátormi, vrátane mortality, progresie ochorenia a rizika vzniku ochorenia. Hoci väčšina údajov o aspiríne a riziku rakoviny hrubého čreva pochádza z pozorovacích štúdií, a nie z randomizovaných kontrolovaných štúdií, dostupné údaje z randomizovaných štúdií naznačujú, že dlhodobé používanie nízkych dávok aspirínu môže byť účinné pri prevencii niektorých typov rakoviny hrubého čreva. V roku 2007 vydali Preventívne služby Spojených štátov amerických smernicu o tejto problematike, ktorá používala aspirín na prevenciu rakoviny hrubého čreva v hodnotení „D“. Služba tiež neodporúča lekárov používať aspirín na tento účel.

Iné použitia aspirínu

Aspirín sa používa ako liečba prvej línie príznakov horúčky a bolesti kĺbov pri akútnej reumatickej horúčke. Liečba často trvá jeden až dva týždne a liek sa zriedka predpisuje na dlhé časové obdobia. Po zbavení tepla a bolesti, nie je potrebné brať aspirín, ale liek neznižuje riziko srdcových komplikácií a reziduálneho reumatického ochorenia srdca. Naproxen je rovnako účinný ako aspirín a je menej toxický, avšak z dôvodu obmedzených klinických údajov sa naproxen odporúča len ako druhá línia liečby. Deti aspirín sa odporúčajú len pre Kawasakiho chorobu a reumatickú horúčku, kvôli nedostatku kvalitných údajov o jeho účinnosti. V nízkych dávkach aspirín vykazuje miernu účinnosť pri prevencii preeklampsie.

Rezistencia na aspirín

U niektorých ľudí aspirín nepracuje na doštičkách tak účinne ako ostatní. Tento účinok sa nazýva "rezistencia na aspirín" alebo necitlivosť. Jedna štúdia ukázala, že ženy sú náchylnejšie na rezistenciu ako muži. Agregačná štúdia zahŕňajúca 2930 pacientov ukázala, že u 28% pacientov sa vyvinie rezistencia na aspirín. Štúdia 100 Talianov ukázala, že na druhej strane, z 31% pacientov rezistentných na aspirín, iba 5% malo skutočnú rezistenciu a zvyšok mal nesúlad (nesúlad s užívaním lieku). Ďalšia štúdia, ktorá zahŕňala 400 zdravých dobrovoľníkov, ukázala, že žiadny z pacientov nemal žiadnu skutočnú rezistenciu, ale niektorí mali „pseudoresenzitivitu, ktorá odráža oneskorenú alebo zníženú absorpciu lieku“.

Dávkovanie aspirínu

Aspirínové tablety pre dospelých sa vyrábajú v štandardných dávkach, ktoré sa mierne líšia v rôznych krajinách, napríklad 300 mg v Británii a 325 mg v Spojených štátoch. Znížené dávky sú tiež spojené s existujúcimi štandardmi, napríklad 75 mg a 81 mg. 81 mg tablety sa bežne nazývajú „dávka pre deti“, hoci sa neodporúčajú používať u detí. Rozdiel medzi tabletami 75 a 81 mg nemá žiadnu významnú medicínsku hodnotu. Zaujímavé je, že v USA sú 325 mg tablety ekvivalentné 5 gramom aspirínu, ktorý sa používa v metrickom systéme používanom v našom dni. Všeobecne platí, že na liečbu horúčky alebo artritídy sa aspirín odporúča pre dospelých 4 krát denne. Na liečbu reumatickej horúčky sa historicky používané dávky približujú maximu. Na prevenciu reumatoidnej artritídy u pacientov s existujúcim alebo predpokladaným ochorením koronárnych artérií sa odporúča užívať nižšie dávky raz denne. Preventívne služby USA odporúčajú používať aspirín na primárnu prevenciu koronárnych srdcových ochorení u mužov vo veku 45 - 79 rokov a žien vo veku 55 - 79 rokov, iba ak potenciálne pozitívne účinky (zníženie rizika infarktu myokardu u mužov alebo mŕtvice u žien) presahujú potenciálne riziko. poškodenie žalúdka. Štúdia Iniciatívy pre zdravie žien ukázala, že pravidelná nízka dávka aspirínu (75 alebo 81 mg) u žien znižuje riziko úmrtia na kardiovaskulárne ochorenia o 25% a riziko úmrtia z iných príčin o 14%. Použitie nízkych dávok aspirínu je tiež spojené so zníženým rizikom kardiovaskulárnych ochorení a dávky 75 alebo 81 mg / deň môžu optimalizovať účinnosť a bezpečnosť u pacientov užívajúcich aspirín na dlhodobú profylaxiu. U detí s Kawasakiho chorobou je dávka aspirínu založená na údajoch o telesnej hmotnosti. Liek sa začne štyrikrát denne počas maximálne štyroch týždňov a potom v priebehu nasledujúcich 6 až 8 týždňov užívajte liek v nižších dávkach raz denne.

Aspirín vedľajšie účinky

kontraindikácie

Aspirín sa neodporúča u ľudí s alergiou na ibuprofen alebo naproxen, ani na osoby s intoleranciou na salicylát, alebo na všeobecnejšiu neznášanlivosť NSAID. Opatrnosť je potrebná u osôb trpiacich astmou alebo bronchospazmom spôsobených užívaním NSAID. Vzhľadom k tomu, aspirín ovplyvňuje steny žalúdka, výrobcovia odporúčajú, aby pacienti, ktorí trpia žalúdočným vredom, cukrovkou alebo gastritídou, sa mali pred použitím aspirínu poradiť s lekárom. Aj pri absencii vyššie uvedených stavov, spoločný príjem aspirínu s warfarínom alebo alkoholom zvyšuje riziko krvácania do žalúdka. Pacientom s hemofíliou alebo inými poruchami krvácania sa neodporúča užívať aspirín alebo iné salicyláty. Aspirín môže spôsobiť hemolytickú anémiu u jedincov s genetickým ochorením, nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, najmä vo veľkých dávkach av závislosti od závažnosti ochorenia. Použitie aspirínu na horúčku dengue sa neodporúča kvôli zvýšenému riziku krvácania. Aspirín sa tiež neodporúča pre ľudí trpiacich ochorením obličiek, hyperurikémiou alebo dnou, pretože aspirín inhibuje schopnosť obličiek vylučovať kyselinu močovú, a preto môže tieto ochorenia zhoršiť. Aspirín sa neodporúča deťom a mladistvým na liečbu príznakov chrípky a prechladnutia, pretože takéto použitie môže byť spojené s rozvojom Rayovho syndrómu.

Gastrointestinálny trakt

Ukázalo sa, že aspirín zvyšuje riziko krvácania žalúdka. Aj napriek prítomnosti enterosolventne potiahnutých tabliet aspirínu, umiestnených ako „mäkké pre žalúdok“, jedna štúdia ukázala, že ani to nepomôže znížiť škodlivé účinky aspirínu na žalúdok. Keď sa aspirín kombinuje s inými NSAID, riziko sa tiež zvyšuje. Pri použití aspirínu v kombinácii s klopidogrelom alebo warfarínom sa zvyšuje aj riziko krvácania do žalúdka. Blokáda aspirínom COX-1 spôsobuje defenzívnu reakciu vo forme zvýšenia COX-2. Použitie inhibítorov COX-2 a aspirínu vedie k zvýšeniu erózie sliznice žalúdka. Preto je potrebné dbať na kombináciu aspirínu s akýmikoľvek prírodnými prísadami, ktoré inhibujú COX-2, ako sú cesnakové extrakty, kurkumin, čučoriedky, borovicová kôra, ginkgo, rybí olej, resveratrol, genisteín, quercetín, resorcin a ďalšie. Na zníženie škodlivých účinkov aspirínu na žalúdok, okrem použitia enterosolventných povlakov, výrobcovia používajú metódu "pufra". "Buffer" látky slúžia na zabránenie hromadeniu aspirínu na stenách žalúdka, ale účinnosť takýchto liekov je sporná. Ako "pufre" sa používajú takmer všetky prostriedky používané v antacídach. V Bufferine sa používa napríklad MgO. V iných prípravkoch sa používa CaCO3. Nie je to tak dávno, k ochrane žalúdka pri užívaní aspirínu, vitamín C bol pridaný k nemu.Keď sa spoločne, došlo k poklesu počtu zranení v porovnaní s použitím samotného aspirínu.

Centrálna expozícia aspirínu

Experimenty na potkanoch ukázali, že veľké dávky salicylátu, metabolitu aspirínu, spôsobujú dočasný tinitus. K tomu dochádza v dôsledku vystavenia kyseline arachidónovej a kaskáde receptorov NMDA.

Aspirín a Rayov syndróm

Reyeov syndróm, zriedkavé, ale veľmi nebezpečné ochorenie, je charakterizovaný akútnou encefalopatiou a mastnou pečeňou a vyvíja sa pri užívaní aspirínu u detí a dospievajúcich s cieľom znížiť teplotu alebo liečiť iné symptómy. V rokoch 1981 až 1997 bolo v USA zaznamenaných 1207 prípadov Reyeho syndrómu u pacientov mladších ako 18 rokov. V 93% prípadov sa pacienti necítili dobre tri týždne pred vývojom Rayovho syndrómu a najčastejšie sa sťažovali na respiračné infekcie, kiahne kiahní alebo hnačku. Salicyláty sa zistili u 81,9% detí v tele. Po preukázaní prepojenia medzi Rayovým syndrómom a aspirínom a prijatím bezpečnostných opatrení (vrátane odvolania hlavného zdravotníckeho pracovníka a zmien na obale) sa používanie aspirínu deťmi v Spojených štátoch dramaticky znížilo, čo viedlo k poklesu prípadov Rayovho syndrómu; Podobná situácia bola aj v Spojenom kráľovstve. USA FDA neodporúča užívať výrobky obsahujúce aspirín alebo aspirín deťom mladším ako 12 rokov, ak sú príznaky horúčky. Regulačná agentúra Spojeného kráľovstva pre zdravotnícke výrobky a lieky neodporúča užívať deti, ktoré majú vek do 16 rokov bez lekárskeho predpisu, aspirín.

Alergické reakcie na aspirín

U niektorých ľudí môže aspirín spôsobiť príznaky podobné alergii, vrátane začervenania a opuchu kože a bolesti hlavy. Táto reakcia je spôsobená intoleranciou salicylátu a nie je alergiou v doslovnom zmysle slova, ale skôr neschopnosťou metabolizovať aj malé množstvo aspirínu, ktoré môže rýchlo viesť k predávkovaniu.

Iné vedľajšie účinky aspirínu

U niektorých ľudí môže aspirín spôsobiť angioedém (opuch kožného tkaniva). V jednej štúdii sa ukázalo, že u niektorých pacientov sa vyvinul angioedém 1 až 6 hodín po užití aspirínu. Angioedém sa však vyvinul len pri užívaní aspirínu v kombinácii s inými NSAID. Aspirín spôsobuje zvýšenie rizika mozgových mikrobubliniek, ktoré sú ukázané na MRI ako tmavé škvrny s priemerom 5-10 mm alebo menej. Tieto krvácania môžu byť prvými príznakmi ischemickej mŕtvice alebo hemoragickej mŕtvice, Binswangerovej choroby a Alzheimerovej choroby. Štúdia skupiny pacientov užívajúcich priemernú dávku aspirínu 270 mg denne ukázala priemerný absolútny nárast rizika hemoragickej mŕtvice, čo zodpovedá 12 prípadom u 10 000 ľudí. Pre porovnanie, absolútne zníženie rizika infarktu myokardu sa rovnalo 137 prípadom u 10 000 ľudí a zníženiu rizika ischemickej cievnej mozgovej príhody - 39 prípadov u 10 000 ľudí. V prípade už existujúcej hemoragickej mŕtvice, použitie aspirínu zvyšuje riziko mortality a dávky približne 250 mg denne spôsobujú zníženie rizika mortality do troch mesiacov po hemoragickej mŕtvici. Aspirín a iné NSAID môžu spôsobiť hyperkalémiu inhibíciou syntézy prostaglandínov; tieto lieky však nie sú náchylné na hyperkalémiu v podmienkach normálneho pečeňového fungovania. Aspirín môže zvýšiť pooperačné krvácanie až na 10 dní. V jednej štúdii sa ukázalo, že 30 zo 6499 pacientov s elektívnym chirurgickým zákrokom podstúpilo opakované operácie v dôsledku krvácania. U 20 pacientov bolo pozorované difúzne krvácanie au 10 pacientov lokálne. U 19 z 20 pacientov bolo difúzne krvácanie spojené s predoperačným použitím samotného aspirínu alebo v kombinácii s inými NSAID.

Predávkovanie aspirínom

Predávkovanie aspirínom môže byť akútne alebo chronické. Akútne predávkovanie je spojené s jednorazovou dávkou veľkej dávky aspirínu. Chronické predávkovanie je spojené s predĺženými dávkami nad odporúčanú dávku. Akútne predávkovanie je spojené s 2% rizikom mortality. Chronické predávkovanie je nebezpečnejšie a častejšie smrteľné (v 25% prípadov); chronické predávkovanie je obzvlášť nebezpečné u detí. V prípade otravy sa používajú rôzne činidlá, vrátane aktívneho uhlia, dikarbonátu sodného, ​​intravenózneho podávania dextrózy a solí a dialýzy. Na diagnostiku otravy meraním salicylátu, aktívneho metabolitu aspirínu, v plazme, s použitím automatizovaných metód spektrofotometrie. Hladiny salicylátu v plazme pri užívaní obvyklej dávky sú 30–100 mg / l, 50–300 mg / l pri užívaní vysokých dávok a 700–1400 mg / l pri akútnom predávkovaní. Salicylát sa tiež vyrába použitím subsalicylátu bizmutitého, metylsalicylátu a salicylátu sodného.

Interakcie aspirínu s inými liekmi

Aspirín môže interagovať s inými liekmi. Napríklad azetazolamid a chlorid amónny zvyšujú škodlivé účinky salicylátov, zatiaľ čo alkohol pri užívaní aspirínu zvyšuje krvácanie žalúdka. Aspirín môže uvoľniť niektoré liečivá z miest viažucich proteín, vrátane antidiabetík tolbutamilu a chlórpropamidu, warfarínu, metotrexátu, fenytoínu, probenecidu, kyseliny valproovej (interferovaním s beta-oxidáciou, dôležitou súčasťou metabolizmu valproátu) a inými NSAID. Kortikosteroidy môžu tiež znížiť koncentrácie aspirínu. Ibuprofén môže redukovať protidoštičkové účinky aspirínu, ktoré sa používajú na ochranu srdca a prevenciu mŕtvice. Aspirín môže znížiť farmakologickú aktivitu spironolaktónu. Aspirín súťaží s pinicilínom G na renálnu tubulárnu sekréciu. Aspirín môže tiež inhibovať absorpciu vitamínu C.

Chemické vlastnosti aspirínu

Aspirín sa rýchlo štiepi v roztokoch octanu amónneho alebo acetátov, uhličitanov, citrátov alebo hydroxidov alkalických kovov. Je stabilný v suchej forme, ale pri kontakte s kyselinou acetylovou alebo kyselinou salicylovou prechádza významnou hydrolýzou. Pri reakcii s alkáliami dochádza k rýchlej hydrolýze a výsledné číre roztoky môžu pozostávať výlučne z acetátu alebo salicylátu.

Fyzikálne charakteristiky aspirínu

Aspirín, acetylový derivát kyseliny salicylovej, je biela, kryštalická, mierne kyslá zlúčenina s teplotou topenia 136 ° C (277 ° F) a teplotou varu 140 ° C (284 ° F). Disociačná konštanta kyseliny (pKa) je 25 ° C (77 ° F).

Syntéza aspirínu

Syntéza aspirínu je klasifikovaná ako esterifikačná reakcia. Kyselina salicylová sa spracuje s acetyl anhydridom, derivátom kyseliny, čo spôsobí chemickú reakciu, ktorá konvertuje hydroxylovú skupinu kyseliny salicylovej na esterovú skupinu (R-OH-R-OCOCH3). V dôsledku toho vzniká aspirín a acetylová kyselina, ktoré sú považované za vedľajší produkt tejto reakcie. Ako katalyzátory sa bežne používajú malé množstvá kyseliny sírovej (a niekedy kyselina fosforečná).

Mechanizmus účinku aspirínu

Objav mechanizmu účinku aspirínu

V roku 1971, britský farmakológ John Robert Wein, ktorý bol neskôr prijatý na Royal Surgical College v Londýne, ukázal, že aspirín potláča produkciu prostaglandínov a tromboxánov. Za tento objav získal vedec Nobelovu cenu za medicínu v roku 1982 spolu s Sune Bergstrom a Bengt Samuelson. V roku 1984 mu bol udelený titul Knight Bachelor.

Potlačenie prostaglandínov a tromboxánov

Schopnosť aspirínu potlačiť produkciu prostaglandínov a tromboxánov je spojená s jeho ireverzibilnou inaktiváciou enzýmu cyklooxygenázy (COX; oficiálny názov je prostaglandín-endoperoxidsyntáza) asociovaný so syntézou prostaglandínu a tromboxánu. Aspirín pôsobí ako acetylačné činidlo, pričom kovalentné pripojenie acetylovej skupiny k serínovému zvyšku na aktívnom mieste enzýmu COX. Toto je hlavný rozdiel medzi aspirínom a inými NSAID (ako je diklofenak a ibuprofen), ktoré sú reverzibilnými inhibítormi. Aspirín v nízkych dávkach ireverzibilne blokuje tvorbu tromboxánu A2 v krvných doštičkách, čo poskytuje inhibičný účinok na agregáciu krvných doštičiek počas ich životného cyklu (8–9 dní). Vzhľadom na tento antitrombotický účinok sa aspirín používa na zníženie rizika srdcového infarktu. Aspirín v dávke 40 mg denne môže inhibovať veľké percento maximálneho uvoľňovania tromboxánu A2, s malým účinkom na syntézu prostaglandínu I2; vysoké dávky aspirínu však môžu zvýšiť inhibíciu. Prostaglandíny, lokálne hormóny produkované v tele, vykazujú rôzne účinky, vrátane prenosu signálov bolesti do mozgu, modulácie hypotalamického termostatu a zápalu. Tromboxány sú zodpovedné za agregáciu krvných doštičiek, ktoré tvoria krvné zrazeniny. Hlavnou príčinou srdcového infarktu je zrážanie krvi a nízka dávka aspirínu sa považuje za účinný prostriedok prevencie akútneho infarktu myokardu. Nežiadúcim vedľajším účinkom antitrombotického účinku aspirínu je, že môže spôsobiť nadmerné krvácanie.

Inhibícia COX-1 a COX-2

Existujú aspoň dva typy cyklooxygenázy: COX-1 a COX-2. Aspirín ireverzibilne inhibuje COX-1 a modifikuje enzýmovú aktivitu COX-2. COX-2 zvyčajne produkuje prostanoidy, z ktorých väčšina je prozápalová. Aspirín modifikovaný PTGS2 produkuje lipoxíny, z ktorých väčšina je protizápalová. Na inhibíciu len PTGS2 a zníženie rizika gastrointestinálnych vedľajších účinkov boli vyvinuté NSAID novej generácie, inhibítorov COX-2. Avšak nie je to tak dávno, keď boli nové inhibítory COX-2 novej generácie, ako je rofekoxib (Vioxx), stiahnuté z trhu po tom, čo dostali dôkazy o tom, že inhibítory PTGS2 zvyšujú riziko srdcového infarktu. Endotelové bunky exprimujú PTGS2 a prostredníctvom selektívnej inhibície PTGS2 znižujú produkciu prostaglandínu (konkrétne PGI2; prostacyklínu) v závislosti od hladiny tromboxánu. Ochranný antikoagulačný účinok PGI2 je teda znížený a zvyšuje sa riziko krvných zrazenín a srdcových infarktov. Keďže krvné doštičky nemajú DNA, nemôžu syntetizovať nové PTGS. Aspirín ireverzibilne inhibuje enzým, čo je jeho najdôležitejší rozdiel oproti reverzibilným inhibítorom.

Ďalšie mechanizmy účinku aspirínu

Aspirín má najmenej tri ďalšie mechanizmy pôsobenia. Blokuje oxidačnú fosforyláciu v chrupavkových (a renálnych) mitochondriách difúziou z oblasti vnútornej membrány ako nosič protónov späť do mitochondriálneho priestoru, kde je opäť ionizovaný na uvoľňovanie protónov. Stručne povedané, aspirínové pufre a transfery protónov. Pri užívaní vo veľkých dávkach môže aspirín spôsobiť horúčku v dôsledku uvoľnenia teploty z transportného reťazca elektrónov. Okrem toho aspirín prispieva k tvorbe NO-radikálov v tele, čo, ako bolo ukázané v experimentoch na myšiach, je nezávislým mechanizmom na redukciu zápalu. Aspirín znižuje adhéziu leukocytov, čo je dôležitý mechanizmus imunitnej obrany proti infekciám; tieto údaje však nie sú presvedčivým dôkazom účinnosti aspirínu proti infekciám. Novšie údaje tiež ukazujú, že kyselina salicylová a jej deriváty modulujú signalizáciu prostredníctvom NF-KB. NF-KB, komplex transkripčného faktora, hrá dôležitú úlohu v mnohých biologických procesoch, vrátane zápalu. V tele sa aspirín rýchlo rozpadá na kyselinu salicylovú, ktorá sama o sebe má protizápalové, proti teplotné a analgetické účinky. V roku 2012 sa ukázalo, že kyselina salicylová aktivuje AMP-aktivovanú proteínkinázu, čo môže byť možným vysvetlením niektorých účinkov kyseliny salicylovej a aspirínu. Acetyl v aspirínovej molekule má tiež špeciálny účinok na telo. Acetylácia bunkových proteínov je dôležitým fenoménom ovplyvňujúcim reguláciu funkcie proteínov na posttranslačnej úrovni. Nedávne štúdie ukazujú, že aspirín môže acetylovať viac ako COX izoenzýmy. Tieto acetylačné reakcie môžu vysvetliť mnohé nevysvetliteľné účinky aspirínu.

Aktivita hypotalamus-hypofýza-nadobličky

Aspirín, podobne ako iné lieky, ktoré ovplyvňujú syntézu prostaglandínov, má silný účinok na hypofýzu a nepriamo ovplyvňuje niektoré hormóny a fyziologické funkcie. Účinky aspirínu na rastový hormón, prolaktín a hormón stimulujúci štítnu žľazu (s relatívnymi účinkami na T3 a T4) sa priamo dokázali. Aspirín znižuje účinok vazopresínu a zvyšuje účinok naloxónu vylučovaním adrenokortikotropného hormónu a kortizolu v osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky, ktorá sa vyskytuje prostredníctvom interakcie s endogénnymi prostaglandínmi.

Farmakokinetika aspirínu

Kyselina salicylová je slabá kyselina a jej veľmi malá časť je po perorálnom podaní ionizovaná v žalúdku. Kyselina acetylsalicylová je mierne rozpustná v kyslom prostredí žalúdka, takže jej absorpcia môže byť oneskorená o 8-24 hodín, ak sa užíva vo vysokých dávkach. Zvýšené pH a veľká oblasť pokrytia tenkého čreva podporuje rýchlu absorpciu aspirínu v tejto oblasti, čo zase prispieva k väčšiemu rozpúšťaniu salicylátu. Pri predávkovaní sa však aspirín rozpúšťa oveľa pomalšie a jeho plazmatické koncentrácie sa môžu zvýšiť do 24 hodín po požití. Približne 50 - 80% salicylátu v krvi sa viaže na albumín a zvyšok zostáva v aktívnej ionizovanej forme; väzba proteínu je závislá od koncentrácie. Nasýtenie väzbových miest vedie k zvýšeniu množstva voľného salicylátu a zvýšeniu toxicity. Distribučný objem je 0,1–0,2 l / kg. Acidóza zvyšuje distribučný objem v dôsledku zvýšeného prenikania salicylátov do buniek. 80% terapeutickej dávky kyseliny salicylovej sa metabolizuje v pečeni. Keď sa viaže na glycín, vytvára sa kyselina salicylová a s kyselinou glukurónovou sa tvorí kyselina salicylová a fenolický glukoronid. Tieto metabolické cesty majú len obmedzené schopnosti. Malé množstvo kyseliny salicylovej sa tiež hydrolyzuje na kyselinu gentisovú. Keď sa dostávajú veľké dávky salicylátu, kinetika sa posunie z prvého do nultého rádu, pretože metabolické dráhy sa nasýtia a význam renálnej exkrécie sa zvýši. Salicyláty sa vylučujú z tela pomocou obličiek vo forme kyseliny salicylovej (75%), kyseliny salicylovej (10%), fenolu salicylového (10%) a acylglukuronidov (5%), kyseliny gentisovej (aspirin.txt · Posledné zmeny: 2016 / 03/13 14:03 - nataly

Populárne drogy kyseliny acetylsalicylovej

Aspirín je jednou z najznámejších látok používaných pri liečbe mnohých ochorení. Pomôže zmierniť bolesť alebo zápal, znížiť horúčku a zabrániť vzniku krvných zrazenín. Prvýkrát bol syntetizovaný v roku 1897, ale doteraz je prítomný v súpravách prvej pomoci veľkej väčšiny obyvateľstva.

Táto kyselina patrí k nesteroidným protizápalovým liečivám neselektívneho účinku. Vďaka svojim jedinečným vlastnostiam je široko používaný ako základ pre výrobu rôznych liekov. Takéto známe názvy ako Aspirin, Citramon, Cardiomagnyl, Upsarin, Thrombone ACC, Atsekardol sú všetky lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú. A toto nie je úplný zoznam. Každá z nich má svoje vlastné charakteristiky podľa indikácií a použitia. Aby sme sa v tomto pomerne rozsiahlom zozname nestali zmätenými, je potrebná komparatívna analýza najpopulárnejších liekov.

5 liekov na báze kyseliny acetylsalicylovej pre srdce a cievy

Ako je uvedené vyššie, rozsah aplikácie tejto látky v medicíne je pomerne široký. Počas viac ako storočia používania sa však postupne vyvinul z banálneho prášku na prechladnutie a bolesti hlavy do jedného z hlavných prostriedkov liečby a prevencie ochorení srdca a ciev. V súčasnosti sa najviac oceňuje práve pre jeho vlastnosti proti krvným doštičkám. Aby sa predišlo koronárnej chorobe srdca, infarktu myokardu, cievnej mozgovej príhode, tromboembólii a iným ochoreniam srdca a ciev, vyvinulo sa na ňom množstvo liekov. V tomto ohľade sa človek, ktorý má dostatočné množstvo zvedavosti, môže pýtať: aký je rozdiel, čo je potrebné vziať - Cardiomagnyl, ThromboASS alebo Aspirin Cardio, ak sú uvedené v takmer rovnakých prípadoch? Odpoveď je jednoduchá: napriek podobnosti majú rôzne liečivá rozdiely v množstve účinnej látky, v zložení pomocných zložiek av uvoľňovacích formách. To vám umožní presnejšie vybrať pre konkrétnu osobu presne ten liek, ktorý je pre neho najvhodnejší, berúc do úvahy individuálne vlastnosti a stav tela. Nižšie sa bude uvažovať o vlastnostiach 5 populárnych liekov.

Existujú kontraindikácie, poraďte sa s odborníkom.

Thromboth ACC

Tento liek je vyvinutý a vyrobený v Rakúsku. Vyrába sa vo forme tabliet, ktoré majú škrupinu, ktorá sa rozpúšťa v alkalickom prostredí čreva. V dôsledku prítomnosti takejto škrupiny je možné výrazne zabrániť podráždeniu žalúdka. Toto je rozdiel medzi TromboAss a kardiogramom, v ktorom je tento problém riešený inak. Tableta liečiva môže v závislosti od formy uvoľňovania obsahovať 50 alebo 100 mg hlavnej zložky (pozri tabuľku nižšie). Takáto odroda v dávke umožňuje vziať do úvahy individuálne charakteristiky pacienta a dosiahnuť maximálny účinok použitia liečiva. Ako pomocná zložka sa používa laktóza, koloidný oxid kremičitý a zemiakový škrob.

Množstvo účinnej látky obsiahnuté v prípravku sa nepovažuje za vysoké. Preto je protizápalový a analgetický účinok kyseliny acetylsalicylovej v trombotickom ACC menej výrazný ako antiplatelet. Vlastne, preto názov drogy. Jeho hlavným účelom je zníženie zrážanlivosti krvi.

Trombóza ACC je dostupný voľne predajný liek. Preto, ak je cena dôležitá pre spotrebiteľa, potom, napríklad, v porovnaní s Aspirin Cardio alebo trombón ASS - voľba bude určite v prospech druhej. Ale ak sa pozriete na trvanlivosť, potom je to 3 roky pre Thromboth ACC, zatiaľ čo pre Aspirin Cardio je to 5 rokov.

Aspirin Cardio

Aspirín je prvý obchodný názov. Prvýkrát sa začal predávať v roku 1899. Po mnoho rokov bol aspirín umiestnený výlučne ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo. A až po mnohých rokoch výskumu sa dokázal inhibičný účinok kyseliny acetylsalicylovej na syntézu tromboxánu, ktorý sa začal používať ako prostriedok na riedenie krvi.

Droga Aspirin Cardio je typ aspirínu vyvinutý špeciálne pre prevenciu a liečbu srdcových infarktov, mŕtvice a chorôb spojených s tvorbou krvných zrazenín. Vyrába sa v Nemecku. Rozdiel oproti klasickému aspirínu je množstvo aktívnej zložky. Je to spôsobené tým, že výskum preukázal, že na dosiahnutie protidoštičkového účinku je menšie množstvo kyseliny acetylsalicylovej dostatočné na anestéziu alebo zmiernenie horúčky.

K dispozícii vo forme tabliet. Aby sa zabránilo negatívnym prejavom žalúdka, sú pokryté špeciálnou membránou. Obsah účinnej látky v pilulke je to, čo odlišuje Aspirin Cardio od trombón ASS. Môže byť 100 alebo 300 mg. Dôkladnejší spotrebiteľ bude tiež venovať pozornosť skutočnosti, že zloženie pomocných zložiek týchto dvoch liekov je odlišné. V Aspirin Cardio sa používa kukuričný škrob, nie zemiaky. Laktóza a oxid kremičitý v Aspirin Cardio č. Namiesto toho sa používa celulózový prášok. Čo sa týka množstva pomocných látok, Aspirin Cardio je najčistejším liekom. Existujú rozdiely s trombónom ACC a zložením škrupiny tablety. Tieto rozdiely však nie sú také významné a v referenčnej literatúre sú tieto lieky označené ako analógy. Ak teda porovnáme Cardiomagnyl a Aspirin Cardio, potom hlavný rozdiel medzi nimi bude rovnaký ako v prípade trombotických ASS.

cardiomagnil

Cardiomagnyl a ruský analóg Trombital (porovnanie) je ďalšou populárnou liečbou na báze kyseliny acetylsalicylovej. V lekárňach si ho môžu kúpiť dvaja výrobcovia: Takeda GmbH, Nemecko a dánska spoločnosť Nycomed. Okrem toho má spoločnosť Nycomed vlastnú výrobu v Nórsku av Nemecku. Je menovaný na tie isté choroby ako lieky opísané vyššie. Nie je to však ich synonymum. Zloženie - to je to, čo odlišuje Cardio Magnetic od Aspirin Cardio. Na rozdiel od konkurentov je tento liek kombináciou. To znamená, že obsahuje dve účinné látky. Okrem kyseliny acetylsalicylovej Cardiomagnyl tiež obsahuje hydroxid horečnatý. Ich pomer je približne 5: 1. K dispozícii je tiež rozšírená verzia lieku - Cardiomagnet Forte, v ktorom sa obsah aspirínu zvyšuje na 150 mg.

Ako je uvedené vyššie, Aspirin Cardio a trombón ACC sa vyrábajú vo forme tabliet so škrupinou, ktorá im umožňuje prejsť žalúdkom a začína sa rozpúšťať len vtedy, keď vstupuje do čreva. Jeho prítomnosť je spôsobená potrebou vyhnúť sa vedľajším účinkom kyseliny acetylsalicylovej na časť tráviaceho systému. Čo robí ThromboASS odlišným od Cardiomagnylu, je nedostatok takejto škrupiny v druhej. V dôsledku toho sa tablety Cardiomagnylu môžu rozdrviť, žuť, rozdrviť a nielen prehltnúť. Ochrannou funkciou proti vedľajším účinkom aspirínu v tomto lieku je hydroxid horečnatý. Má antacidné vlastnosti. Na rozdiel od iných liekov sa teda kardiomagnyl začína vstrebávať už v žalúdku a nie v čreve. Tablety Cardiomagnil sa kvôli svojej pôvodnej forme ťažko zamieňajú s inými liekmi. Sú k dispozícii vo forme srdca. Existujú aj oválne tablety.

Podľa množstva kyseliny acetylsalicylovej v jednej tablete je Cardiomagnyl podobný iným liekom podobného účelu. Môže obsahovať 75 alebo 150 mg tejto zložky. Zemiakový a kukuričný škrob, rovnako ako stearát horečnatý, sa používajú ako excipienty v Cardiomagnyle, čo možno pripísať inému rozdielu od Aspirin Cardio a Thrombone ACC.

Okrem iných podobných prostriedkov sa Cardiomagnyl predáva v lekárenskej sieti bez lekárskeho predpisu. Za cenu, to je viac porovnateľné s Aspirin Cardio, ale stojí o niečo viac. Trvanlivosť lieku - 3 roky.

Atsekardol

Ďalším liekom, ktorý sa má zvážiť, je acecardol. Tento liek je ruský generický liek Aspirin Cardio. Preto, ak porovnáme napríklad rozdiel medzi Cardiomagnylom a Acecardolom, odpoveď bude rovnaká ako pri porovnávaní Cardiomagnylu s Aspirin Cardio.

Uvoľňovacia forma Atzekardoly je rovnaká ako originál. Sú to tablety potiahnuté ochranným povlakom, ktorý je odolný voči kyslému prostrediu a rozpúšťa sa v alkalickom prostredí. Avšak na rozdiel od pôvodného lieku má viac možností pre množstvo aktívnej zložky. Môže byť 50, 100 alebo 300 mg.

Ruskí experti, ktorí uskutočnili komparatívne štúdie Azecardolu a Aspirin Cardio, poznamenávajú, že Acekardol sa prakticky nelíši od pôvodného lieku v jeho účinnosti. Tento záver mu dáva obrovskú výhodu, pretože cena Atsekardolu oproti jeho originálu je niekoľkokrát nižšia (pozri tabuľku nižšie). Zo všetkých vyššie uvedených príprav je to najlacnejšie. Túto lacnosť však možno ľahko oklamať. Množstvo pomocných látok používaných v Atsekardole je oveľa vyššie ako v jeho analógoch. Vo svojom zložení môžete nájsť takmer všetky pomocné látky prítomné v prípravkoch opísaných vyššie a okrem toho povidón, ricínový olej a oxid titaničitý. Niekto sa táto skutočnosť môže zdať nepodstatná. Pre ľudí, ktorí majú kontraindikácie na niektorú z týchto látok, táto vlastnosť Acardicil môže byť rozhodujúcejšia ako jeho cena.

KardiASK

Na konci preskúmania sa považuje liek CardiASK. Ako Atsekardol, tento liek sa vyrába v Rusku. Okrem toho sa považuje za prvé ruské protidoštičkové liečivo, ktoré sa rozpúšťa v čreve a nepoškodzuje žalúdok. Ak sa pozriete na zloženie lieku, to nie je moc odlišné od Thrombone ACC, alebo Atsekardola. CardiASK sa vyrába vo forme enterosolventných tabliet. Rovnako ako v Atsekardole, existujú tri formy uvoľňovania - 50, 100 a 300 mg.

Zloženie CardiASKu obsahuje pomerne veľký zoznam pomocných látok. Ich zoznam je takmer identický s Atzekardolom. Avšak, to stojí CardiAsk drahšie. Za cenu je porovnateľná s liekom Thrombone ASS. Zo všetkých liekov preskúmaných v tomto preskúmaní má CardiASK najnižšiu dobu použiteľnosti - 2 roky. Je potrebné venovať pozornosť tým, ktorí radi kupujú lieky do budúcnosti.

Ak je otázkou, čo je lepšie kúpiť, Cardiomagnyl alebo CardiASK, potom jeden by mal venovať pozornosť hlavnému rozdielu Cardiomagnyl od zvyšných liekov. Rozhodujúcim faktorom pri výbere lieku budú preto individuálne charakteristiky pacienta. Z toho môžeme predpokladať, že keďže Cardiomagnyl pôsobí v žalúdku, potom CardiAcK, ktorý pôsobí v čreve, je vhodnejší pre pacienta trpiaceho žalúdočným vredom. Naopak, ak má pacient dvanástnikový vred, je lepšie použiť Cardiomagnyl.