ceftriaxon

Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu je kryštalický, takmer biely alebo žltkastý.

Sklenené fľaše (1) - kartóny.

Semisyntetické cefalosporínové antibiotikum III. Generácie so širokým spektrom účinku.

Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená potlačením syntézy bunkovej membrány. Liek je vysoko rezistentný na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy.

Ceftriaxón je účinný proti gramnegatívnym aeróbnym mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vrátane Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré sa tvoria a ktoré netvoria penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne a sú rovnaké a sú rovnaké, ktoré budú rovnaké, ktoré budú rovnaké, a budú rovnaké, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii a Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Množstvo kmeňov vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón.

Niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé na liečivo.

Liek je účinný proti grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vrátane autorov kognitív konvojov) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výnimkou Clostridium difficile).

Pri i / m podaní sa ceftriaxón dobre vstrebáva z miesta vpichu injekcie a dosahuje vysoké sérové ​​koncentrácie. Biologická dostupnosť lieku - 100%.

Priemerná plazmatická koncentrácia sa dosiahne 2-3 hodiny po injekcii. Pri opakovanom intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní v dávkach 0,5 až 2,0 g s intervalom 12 až 24 hodín dochádza k akumulácii ceftriaxónu v koncentrácii, ktorá je o 15 až 36% vyššia ako koncentrácia dosiahnutá jednorazovou injekciou.

So zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5,78 do 13,5 l.

Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny.

Keď sa podáva v dávke od 0,15 do 3,0 g, T1 / 2 je v rozsahu od 5,8 do 8,7 h; plazmatický klírens - 0,58 - 1,45 l / h, renálny klírens - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na neaktívny metabolit.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku a v prípade bakteriálnej meningitídy priemerne 17% koncentrácie liečiva v plazme difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac ako pri aseptickej meningitíde. 24 hodín po i / v podaní ceftriaxónu v dávke 50 - 100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 24 hodín po dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku mnohokrát presahuje minimálne inhibičné koncentrácie pre najbežnejšie pôvodcov meningitídy.

Liečba infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:

- rozšírená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia);

- infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu);

- infekcie kostí a kĺbov;

- infekcie kože a mäkkých tkanív;

- infekcie u pacientov s oslabenou imunitou;

- infekcie panvových orgánov;

- infekcie obličiek a močových ciest;

- infekcie dýchacích ciest (najmä pneumónia);

- infekcie genitálií, vrátane kvapavky.

Prevencia infekcií v pooperačnom období.

- precitlivenosť na ceftriaxón a iné cefalosporíny, penicilíny, karbapenémy.

S opatrnosťou je liek predpísaný pre NUC, pre porušenie pečene a obličiek, pre enteritídu a kolitídu, spojené s používaním antibakteriálnych liekov; predčasne narodených a novorodencov s hyperbilirubinémiou.

Liečivo sa podáva v / m alebo / in.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísanú dávku 1-2 g 1 krát denne (každých 24 hodín). V závažných prípadoch alebo pri infekciách, ktorých patogény majú len miernu citlivosť na ceftriaxón, sa denná dávka môže zvýšiť na 4 g.

Novorodencovi (do 2 týždňov) sa predpisuje dávka 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri určovaní dávky by sa nemalo rozlišovať medzi plnoletými a predčasne narodenými deťmi.

Dojčatá a malé deti (od 15 dní do 12 rokov) majú predpísané dávkovanie 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne.

Deti s hmotnosťou> 50 kg sú predpísané dávky pre dospelých.

Dávky 50 mg / kg alebo viac na intravenózne podanie sa majú podávať po kvapkách počas najmenej 30 minút.

Starší pacienti majú dostať zvyčajnú dávku určenú pre dospelých bez prispôsobenia veku.

Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. Podávanie ceftriaxónu by malo pokračovať u pacientov najmenej 48-72 hodín po normalizácii teploty a potvrdení eradikácie patogénu.

Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí začína liečba dávkou 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Po identifikácii patogénu a stanovení jeho citlivosti sa dávka môže zodpovedajúcim spôsobom znížiť.

S meningokokovou meningitídou sa najlepšie výsledky dosiahli s trvaním liečby 4 dni, s meningitídou spôsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.

V lymskej borelióze: dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa predpisuje 50 mg / kg raz denne počas 14 dní; maximálna denná dávka - 2 g.

V prípade kvapavky (spôsobenej kmeňmi tvoriacimi a netvoriacu penicilinázu) - raz a / mv dávke 250 mg.

Aby sa zabránilo pooperačným infekciám, v závislosti od stupňa infekčného rizika sa liek podáva v dávke 1 až 2 g raz počas 30 až 90 minút pred operáciou.

Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku je účinné súčasné (ale oddelené) podávanie ceftriaxónu a jedného z 5-nitroimidazolov, napríklad ornidazolu.

Cef III® (1 g, 3,5 ml) ceftriaxon

inštrukcia

• ruský
• kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Forma dávkovania

Prášok na prípravu roztoku na intramuskulárne injekcie, 1,0 g kompletný s rozpúšťadlom (lidokaín hydrochlorid, injekčný roztok 1% - 3,5 ml) t

štruktúra

Jedna fľaša obsahuje

účinná látka - ceftriaxón sodný

(v zmysle ceftriaxónu) 1,0 g,

rozpúšťadlo "Lidocaine hydrochlorid, injekčný roztok 1% - 3,5 ml"

Jedna ampulka (3,5 ml roztoku) obsahuje

účinná látka - lidokaín hydrochlorid

(v zmysle 100% látky) 35,0 mg, t

pomocné látky: 0,1 M roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekciu.

popis

Kryštalický prášok je takmer biely až žltkastý alebo žltooranžový, mierne hygroskopický.

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne lieky na systémové použitie.

Iné beta-laktámové antibakteriálne liečivá.

Cefalosporíny tretej generácie. Ceftriaxone.

ATX kód J01DD04

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní ceftriaxón dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. Biologická dostupnosť s intramuskulárnou injekciou je 100%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní sa dosiahne za 2-3 hodiny. Reverzibilne sa viaže na plazmatický albumín 85-95% a táto väzba je nepriamo úmerná jeho koncentrácii v krvi.

Ceftriaxón preniká dobre do všetkých tkanív a telesných tekutín.

Ceftriaxón rýchlo difunduje do intersticiálnej tekutiny, kde si zachováva svoj baktericídny účinok proti mikroorganizmom citlivým na ňu počas 24 hodín a preniká dobre cez hematoencefalickú bariéru. Ceftriaxón prechádza placentárnou bariérou av malých koncentráciách do materského mlieka.

Po zavedení lieku v dávke 1 až 2 g sa koncentrácie ceftriaxónu v priebehu 24 hodín akumulujú v rôznych orgánoch, tkanivách a telesných tekutinách, vrátane pľúc, srdca, žlčových ciest, pečene, mandlí, stredného ucha a nosovej sliznice, kostí a cerebrospinálne, pleurálne, synoviálne tekutiny a sekréty prostaty.

Po intravenóznom podaní ceftriaxón rýchlo preniká do mozgovomiechového moku, kde baktericídne koncentrácie proti citlivým mikroorganizmom pretrvávajú 24 hodín. Ceftriaxón preniká do zapálených meningov u detí, vrátane novorodencov. 24 hodín po intravenóznom podaní v dávkach 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti (novorodencom a dojčatám) koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku presahuje 1,4 mg / l. Maximálna koncentrácia v mozgovomiechovom moku sa dosiahne približne 4 hodiny po intravenóznom podaní a je v priemere 18 mg / l. Pri bakteriálnej meningitíde je priemerná koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku 17% koncentrácie v plazme s aseptickou meningitídou - 4%. U dospelých pacientov s meningitídou po 2-24 hodinách, po dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti, koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku mnohokrát presahuje minimálne inhibičné koncentrácie pre najbežnejšie pôvodcov meningitídy.

Celkový plazmatický klírens ceftriaxónu je 10-22 ml / min. Renálny klírens je 5-12 ml / min.

Polčas eliminácie je približne 8 hodín u dospelých pacientov, starších ako 75 rokov - 16 hodín.

U dospelých sa 50-60% ceftriaxónu vylučuje v nezmenenej forme močom, 40-50% so žlčou.

U novorodencov sa približne 80% podanej dávky ceftriaxónu vylučuje obličkami.

Pri zhoršenej funkcii obličiek alebo pečene u dospelých je farmakokinetika ceftriaxónu takmer nezmenená (možno aj mierne predĺženie polčasu) v dôsledku redistribúcie funkcií. Ak je poškodená funkcia obličiek, zvyšuje sa vylučovanie žlčou a ak sa vyskytne patológia pečene, zvyšuje sa vylučovanie obličiek.

farmakodynamika

Cef III® je širokospektrálne cefalosporínové antibiotikum tretej generácie.

Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bunkovej steny mikroorganizmov.

Ceftriaxón má široké spektrum účinku proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom. Vysoko rezistentný voči väčšine β-laktamázy (penicilinázy aj cefalosporinázy) produkované grampozitívnymi a gramnegatívnymi baktériami.

Ceftriaxón je zvyčajne účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:

Staphylococcus aureus (meticilín citlivý), stafylokoky koaguláza-negatívne, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytické, skupina A), Streptococcus agalactiae (SS-hemolytickej, skupina B), beta-hemolytické streptokoky skupiny (ani A ani B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Poznámka. Meticilín-rezistentný Staphylococcus spp. rezistentné na cefalosporíny, vrátane ceftriaxónu. Typicky sú rezistentné aj Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium a Listeria monocytogenes.

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (hlavne A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, baktérie podobné alkénom, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp. Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Iné) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia Alveo, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (skôr Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (iné), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (iné) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (iné), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-týfus), Serratia marcescens *, Serratia spp. (iné) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Ostatné).

* Niektoré izoláty týchto druhov sú rezistentné voči ceftriaxónu, hlavne kvôli tvorbe laktamázy kódovanej chromozómami.

** Niektoré izoláty týchto druhov sú stabilné v dôsledku tvorby množstva laktamáz sprostredkovaných plazmidom.

Poznámka. Mnohé kmene vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú multirezistentné voči iným antibiotikám, ako sú aminopenicilíny a ureidopenicilíny, cefalosporíny prvej a druhej generácie a aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón.

Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxón. Klinické štúdie ukazujú, že ceftriaxón má dobrú účinnosť proti primárnemu a sekundárnemu syfilisu.

Až na niekoľko výnimiek sú klinické izoláty P.aeruginosa rezistentné na ceftriaxón.

Bacteroides spp. (citlivý na žlč) *, Clostridium spp. (okrem C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (iné), Gaffkia anaerobica (predtým Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Niektoré izoláty týchto druhov sú rezistentné voči ceftriaxónu v dôsledku tvorby β-laktamázy.

Poznámka. Mnohé kmene baktérií Bacteroides spp. (najmä B. fragilis) sú rezistentné. Rezistentné a Clostridium difficile.

Indikácie na použitie

- rozšírená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia)

- infekcia dolných dýchacích ciest (najmä pneumónia)

- infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie

žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu)

- infekcie kostí, kĺbov, mäkkých tkanív, kože, infekcií rán

- infekcie obličiek a močových ciest

- infekcie genitálií, vrátane kvapavky

- u pacientov s oslabeným imunitným systémom

- predoperačná prevencia infekčných komplikácií

Dávkovanie a podávanie

Dávka závisí od typu, miesta a závažnosti infekcie, citlivosti patogénu, veku pacienta a stavu jeho funkcie pečene a obličiek.

Dávky uvedené v nižšie uvedených tabuľkách sú odporúčanými dávkami na použitie v týchto indikáciách. V obzvlášť závažných prípadoch by sa mala zvážiť vhodnosť predpisovania najvyšších dávok týchto rozsahov.

Dospelí a deti od 12 rokov (telesná hmotnosť> 50 kg)

Dávka *

Frekvencia používania **

svedectvo

Nie je to nemocničná pneumónia.

Exacerbácia chronickej obštrukčnej choroby pľúc.

Komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy).

Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív Infekcie kostí a kĺbov.

Pacienti s neutropéniou a horúčkou spôsobenou bakteriálnou infekciou. Bakteriálna endokarditída.

* Pri zistenej bakterémii sa berú do úvahy najvyššie dávky z daného rozsahu.

** Pri predpisovaní lieku v dávke vyššej ako 2 g denne sa zvažuje možnosť užívania lieku dvakrát denne.

Indikácie u dospelých a detí starších ako 12 rokov (> 50 kg), ktoré si vyžadujú osobitný režim podávania liekov: t

Akútny zápal stredného ucha

Liečivo 1 až 2 g sa podáva intramuskulárne raz denne (každých 24 hodín). Denná dávka 1–2 g sa má podávať intramuskulárne 3 dni.

Predoperačná prevencia chirurgických infekcií

Jedna dávka pred operáciou v dávke 2 g.

Jedna intramuskulárna injekcia 500 mg.

Odporúčané dávky 0,5 g alebo 1 g raz denne zvyšujú na 2 g raz denne s neurosyfilisom, trvanie liečby je 10-14 dní. Odporúčané dávkovanie pre syfilis, vrátane neurosyfilisu, je založené na obmedzených údajoch. Mali by sa zohľadniť národné a miestne smernice.

Diseminovaná lymská borelióza (skoré (P) a neskoré (III) štádium)

Aplikujte v dávke 2 g raz denne počas 14-21 dní. Odporúčané trvanie liečby sa líši. Mali by sa zohľadniť národné a miestne smernice.

Použitie u detí

Novorodenci, deti a deti vo veku od 15 dní do 12 rokov (80 mg / kg / deň) alebo celkové dávky presahujúce 10 gramov as inými rizikovými faktormi (napr. Obmedzením tekutín, pokojovým lôžkom atď.) Sa zvyšuje riziko sedimentácie u ležiacich alebo dehydratovaných pacientov. Tento vedľajší účinok môže byť symptomatický alebo asymptomatický a môže viesť k zlyhaniu obličiek.

a anúria, ale je reverzibilná po vysadení ceftriaxónu.

Boli hlásené prípady sedimentácie ceftriaxónovej vápenatej soli v žlčníku, hlavne u pacientov, ktorí dostávali dávky prekračujúce odporúčanú štandardnú dávku Cef III®. Prospektívne štúdie u detí ukázali variabilný výskyt sedimentu po intravenóznom užívaní lieku, v niektorých štúdiách viac ako 30%. Je pravdepodobné, že pri pomalej infúzii (20-30 minút) sa výskyt tohto vedľajšieho účinku znižuje. Tento vedľajší účinok je zvyčajne asymptomatický, ale v zriedkavých prípadoch je tvorba zrážok sprevádzaná klinickými príznakmi, ako je bolesť, nevoľnosť a vracanie. V týchto prípadoch sa odporúča symptomatická liečba. Tvorba zrážania je zvyčajne reverzibilný jav, ktorý sa zastaví po liečbe ceftriaxónom.

kontraindikácie

precitlivenosť na ceftriaxón, iné cefalosporíny alebo na niektorú z pomocných látok

závažné reakcie z precitlivenosti (napríklad anafylaktické reakcie) na akýkoľvek iný typ beta-laktámových antibakteriálnych liekov (penicilíny, monobaktámy, karbapenémy) v anamnéze

novorodenci (najmä predčasní) s rizikom vzniku bilirubínovej encefalopatie

predčasne narodení novorodenci do 41 týždňov (týždne tehotenstva + týždne po narodení)

novorodenci s plnou terminálnou dĺžkou (do 28 dní) so žltačkou, hyperbilirubinémiou alebo acidózou v dôsledku možnosti narušenia viazania bilirubínu. Títo pacienti sú vystavení riziku vzniku bilirubínovej encefalopatie.

ak je to potrebné (alebo očakávaná potreba), liečba intravenóznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik, vrátane intravenóznych infúzií obsahujúcich vápnik, ako je parenterálna výživa, kvôli riziku precipitácie vápenatých solí ceftriaxónu (najmä u novorodencov) t

Pred intramuskulárnou injekciou Cef III® s lidokaínom ako rozpúšťadlom sa majú vylúčiť kontraindikácie spojené s podávaním lidokaínu. Roztoky Cef III® obsahujúce lidokaín sa nemajú podávať intravenózne.

Liekové interakcie

Roztoky obsahujúce vápnik, ako je Ringerov alebo Hartmannov roztok, nie sú povolené na riedenie Cef III® alebo na ďalšie intravenózne podávanie, pretože sa môže tvoriť zrazenina. Zrážanie vápenatých solí ceftriaxónu sa môže vyskytnúť pri miešaní liečiva Cef III® a roztokov obsahujúcich vápnik pri použití rovnakého venózneho prístupu.

Nepoužívajte liek Cef III ® súčasne s roztokmi obsahujúcimi vápnik na intravenózne podanie, vrátane predĺžených infúzií roztokov obsahujúcich vápnik, napríklad parenterálnou výživou pomocou Y-konektora. Pre všetky skupiny pacientov, s výnimkou novorodencov, je možné postupné podávanie liečiva a roztokov obsahujúcich vápnik, s dôkladným prepláchnutím infúznych systémov medzi infúziami kompatibilnou kvapalinou. Novorodenci majú zvýšené riziko sedimentácie vápenatých solí ceftriaxónu.

Pri súčasnom užívaní perorálnych antikoagulancií a lieku sa zvyšuje riziko nedostatku vitamínu K a môže sa vyvinúť krvácanie. INR (medzinárodný normalizovaný pomer) sa má starostlivo sledovať a počas liečby liekom a po ňom sa má použiť primeraná úprava dávky vitamínu K.

Počas štúdií in vitro sa pozorovali antagonistické účinky pri súčasnom použití lieku s chloramfenikolom.

Pri súčasnom použití veľkých dávok lieku a "slučkových" diuretík (napr. Furosemidu) nebolo pozorované poškodenie obličiek.

Probenecid neovplyvňuje elimináciu Cef III®.

Cef III® je nekompatibilný s amsakrínom, vankomycínom, flukonazolom a aminoglykozidmi.

Špeciálne pokyny

Tak ako pri použití iných cefalosporínov, boli hlásené anafylaktické reakcie vrátane fatálnych aj v prípadoch, keď pacient nemal anamnézu alergických reakcií.

Pred použitím lieku Cef III® sa má stanoviť, či pacient mal v anamnéze reakcie z precitlivenosti na ceftriaxón, iné cefalosporíny, penicilíny a beta-laktámové antibiotiká.

S opatrnosťou sa predpisuje pacientom s alergickými reakciami na lieky, iná alergická diatéza v anamnéze. Ak sa počas liečby objavia alergické reakcie, liek sa má vysadiť.

Sú popísané fatálne prípady spojené s tvorbou precipitátov vápnika s ceftriaxónom v pľúcach a obličkách predčasne narodených novorodencov a novorodencov vo veku do 1 mesiaca. Aspoň jeden z nich dostal ceftriaxón a vápnik v rôznych časoch a prostredníctvom rôznych venóznych prístupov. V dostupných vedeckých údajoch nie sú žiadne správy potvrdzujúce tvorbu intravaskulárnych precipitátov u pacientov s výnimkou novorodencov, ktorí boli liečení ceftriaxónom a roztokmi obsahujúcimi vápnik alebo inými prípravkami obsahujúcimi vápnik. Štúdie in vitro ukázali, že novorodenci majú zvýšené riziko tvorby kalcium-ceftriaxónu v porovnaní s inými vekovými skupinami.

Napriek dostupnosti údajov o tvorbe intravaskulárnych precipitátov len u novorodencov užívajúcich ceftriaxón a infúzne roztoky obsahujúce vápnik alebo akékoľvek iné lieky obsahujúce vápnik, u pacientov akéhokoľvek veku, ceftriaxón sa nemá miešať ani podávať súčasne s infúznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik, a to ani pri použití rôznych venóznych prístupov. U pacientov starších ako 28 dní sa však ceftriaxón a roztoky obsahujúce vápnik môžu aplikovať postupne, jeden po druhom, ak sa v rôznych častiach tela použijú intravenózne prístupy alebo ak sa infúzne línie zmenia alebo sa úplne prepláchnu medzi infúziami fyziologického roztoku, aby sa zabránilo sedimentácii. U pacientov, ktorí vyžadujú nepretržitú infúziu roztokov obsahujúcich vápnik, je potrebné zvážiť možnosť použitia alternatívnej antibakteriálnej liečby, ktorá nespôsobuje podobné riziko zrážania. Ak je použitie ceftriaxónu nevyhnutné pre pacientov na dlhodobej parenterálnej výžive, parenterálny výživný roztok a ceftriaxón sa môžu podávať súčasne, ale prostredníctvom rôznych venóznych prístupov na rôznych miestach. Alternatívne sa podávanie parenterálneho výživného roztoku môže zastaviť počas infúzneho obdobia ceftriaxónu.

Tak ako pri použití iných cefalosporínov, aj pri liečbe drogami

Cef III® môže vyvinúť autoimunitnú hemolytickú anémiu.

Závažné prípady hemolytickej anémie, vrátane smrteľných, boli hlásené počas liečby dospelých aj detí.

Novorodenci s hyperbilirubinémiou a predčasne narodenými deťmi

Neodporúča sa predpisovať liek novorodencom s hyperbilirubinémiou a predčasne narodeným novorodencom, pretože ceftriaxón môže vytesniť bilirubín zo spojenia so sérovým albumínom, čím sa zvyšuje riziko vzniku bilirubínovej encefalopatie u týchto detí.

S rozvojom anémie u pacienta podstupujúceho liečbu ceftriaxónom nie je možné vylúčiť diagnózu anémie spojenej s cefalosporínom a je potrebné zrušiť liečbu liekom pred zistením príčiny.

Zmeny laboratórnych hodnôt

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov môžu vyskytnúť falošne pozitívne výsledky Coombsovho testu.

Falošne pozitívne výsledky sa dajú získať pri stanovení glukózy v moči, preto počas liečby Cef III® sa má glukozúria v prípade potreby stanoviť len enzymatickou metódou.

Kolitída spojená s antibiotikami, pseudomembranózna kolitída.

Ako pri väčšine iných antibakteriálnych liekov, pri liečbe Cef III® boli hlásené prípady hnačky spôsobenej Clostridium difficile (C. difficile) rôznej závažnosti, od miernej hnačky po kolitídu s fatálnym koncom. Liečba antibakteriálnymi liekmi potláča normálnu mikroflóru hrubého čreva a vyvoláva rast C.difficile. Na druhej strane C. difficile tvorí toxíny A a B, ktoré sú faktormi v patogenéze hnačky spôsobenej C. difficile. Kmene C. difficile, ktoré nadmerne produkujú toxíny, sú pôvodcami infekcií s vysokým rizikom komplikácií a mortality, kvôli ich možnej rezistencii na antimikrobiálnu terapiu a liečba môže vyžadovať kolekciu. Je potrebné pamätať na možnosť vzniku hnačky spôsobenej C. difficile u všetkých pacientov s hnačkou po antibiotickej terapii. Vyžaduje sa starostlivá anamnéza. vyskytli sa prípady hnačky spôsobenej C. difficile, viac ako 2 mesiace po liečbe antibiotikami. Ak je podozrenie na výskyt hnačky spôsobenej C. difficile alebo jej potvrdenie, môže byť potrebné zrušiť súčasnú antibiotickú liečbu, ktorá nie je spôsobená C.difficile. V súlade s klinickými indikáciami sa má predpísať vhodná liečba so zavedením tekutín a elektrolytov, proteínov, antibiotickej liečby pre C. difficile a chirurgickej liečby.

Hnačka, kolitída a pseudomembranózna kolitída spojená s antibiotikami boli hlásené v súvislosti s ceftriaxónom. Tieto diagnózy sa musia diferencovať, ak sa u pacienta vyvinie hnačka počas liečby alebo krátko po jej ukončení. Liek sa má vysadiť, ak sa počas užívania lieku objaví závažná hnačka a / alebo hnačka s krvou a predpíše sa primeraná liečba.

Ceftriaxón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami (najmä kolitídou) v anamnéze.

Tak ako pri iných antibakteriálnych liekoch, aj pri liečbe Cef III® sa môže vyvinúť superinfekcia. Dlhodobé užívanie ceftriaxónu môže viesť k nadmernému rastu necitlivých mikroorganizmov, ako sú Enterococci a Candida spp.

U starších a oslabených pacientov môže byť pri používaní Cef III® potrebné monitorovať protrombínový čas a doplnkový vitamín K (10 mg / týždeň) pred liečbou alebo počas nej.

Ceftriaxón sa môže zrážať v žlčníku, v dôsledku čoho môže produkovať tiene pomocou ultrazvuku, zameneného za kamene. Toto je možné pozorovať v akejkoľvek vekovej skupine, ale častejšie u dojčiat a malých detí, ktoré dostávali veľké dávky lieku, vypočítané na základe hmotnosti dieťaťa. V pediatrickej praxi sú dávky vyššie ako 80 mg / kg telesnej hmotnosti kontraindikované kvôli zvýšenému riziku tvorby zrazenín v žlčníku. Akútna cholecystitída, tvorba žlčových kameňov nebola klinicky dokázaná u detí užívajúcich ceftriaxón. Tieto stavy sú prechodné a vymiznú po ukončení alebo ukončení liekovej terapie a nevyžadujú terapeutické opatrenia.

Tiene, ktoré sa môžu zameniť za kamene žlčníka, sú precipitáty vápenatej soli ceftriaxónu a zmiznú po ukončení alebo ukončení liečby liekom. Takéto zmeny zriedkavo poskytujú akékoľvek príznaky, v prípadoch príznakov sa odporúča konzervatívna liečba. Rozhodnutie zrušiť liek zostáva na uvážení ošetrujúceho lekára.

Zriedkavé prípady pankreatitídy, pravdepodobne v dôsledku obštrukcie žlčových ciest, sú opísané u pacientov liečených ceftriaxónom. Väčšina z týchto pacientov už mala rizikové faktory stagnácie v žlčových cestách, napríklad predchádzajúcu liečbu, závažné ochorenie a parenterálnu výživu. Súčasne nie je možné vylúčiť východiskovú úlohu vo vývoji pankreatitídy, ktorá vznikla pod vplyvom lieku, precipitáty v žlčových cestách.

Bezpečnosť a účinnosť lieku u novorodencov, dojčiat a malých detí bola stanovená pre dávky opísané v časti „Dávkovanie a podávanie“. Štúdie ukázali, že podobne ako iné cefalosporíny, ceftriaxón môže vytesniť bilirubín zo svojho spojenia so sérovým albumínom.

Pri dlhodobej liečbe by mal byť pravidelne kompletný krvný obraz.

Zlyhanie obličiek a pečene

Pacienti s ťažkou hepatálnou alebo renálnou insuficienciou, ako aj pacienti s hemodialýzou, si vyžadujú úpravu dávky a monitorovanie plazmatickej koncentrácie lieku.

V prípade dlhodobej liečby by mal pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi, indikátory funkčného stavu pečene a obličiek.

Jeden gram ceftriaxónu obsahuje približne 3,6 mmol sodíka. Toto sa má zvážiť u pacientov s diétou kontrolovanou sodíkom.

Tehotenstvo a dojčenie

Ceftriaxón preniká do placentárnej bariéry do materského mlieka. Pri predpisovaní dojčiacich matiek je potrebná opatrnosť.

Neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie o bezpečnosti ceftriaxónu v gravidite. Ceftriaxón sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne uvedené.

Má vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje

Treba mať na pamäti, že pri užívaní lieku Cef III® sa v zriedkavých prípadoch môže vyskytnúť takýto vedľajší účinok ako závraty, preto sa pri vedení vozidiel alebo pri práci s potenciálne nebezpečnými strojmi odporúča opatrnosť.

predávkovať

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Liečba: symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné.

Forma uvoľnenia a balenie

1,0 g účinnej látky v injekčných liekovkách zo sklenenej skúmavky, hermeticky utesnenej gumovými zátkami, zalisovanými hliníkovými viečkami alebo dovážanými kombinovanými uzávermi FLIPP OFF.

Na každú fľašu nalepte štítok z papierového štítku alebo písania, alebo na samolepiaci štítok.

Na 3,5 ml rozpúšťadla v ampulkách s objemom 5 ml z neutrálneho skla.

Na 1 fľašu prípravku spolu s 1 ampulkou s rozpúšťadlom umiestnite do balenia z kartónu s priehradkou z tej istej lepenky pre spotrebiteľský kontajner alebo chrómový obal.

Do balenia sú vložené schválené návody na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a rozdeľovač ampuliek. Pri balení ampuliek hydrochloridu lidokaínu 1% so zárezmi, krúžkami a bodkami nie sú rozrývače vložené.

Povolený text schváleného návodu na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sa vzťahuje na balenie.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Po dátume exspirácie sa liek neuplatňuje.

Obchodné podmienky pre lekárne

výrobca

JSC Khimpharm, Kazašská republika,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Registrácia držiteľa certifikátu

JSC Chimpharm, Kazašská republika

Adresa organizácie, ktorá prijíma nároky od spotrebiteľov na kvalitu výrobkov (tovaru) v Kazašskej republike

Chimpharm JSC, KAZACHSTAN,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Telefónne číslo 7252 (561342)

Číslo faxu 7252 (561342)

E-mailová adresa [email protected]

Názov, adresa organizácie v Kazašskej republike, zodpovedná za monitorovanie bezpečnosti lieku po registrácii

Khimpharm JSC, Kazašská republika, Shymkent, ul. Rashidova, 81,

Telefónne číslo +7 7252 (561342) Faxové číslo +7 7252 (561342)

Cef III® (250 mg) ceftriaxon

inštrukcia

• ruský
• kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Forma dávkovania

Prášok na injekčný roztok 250 mg, 500 mg a 1,0 g

štruktúra

účinná látka - ceftriaxón sodný

(v zmysle ceftriaxónu) 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g,

popis

Kryštalický prášok je takmer biely až žltkastý alebo žltooranžový, mierne hygroskopický.

Farmakoterapeutická skupina

Iné beta-laktámové antibakteriálne liečivá.

Cefalosporíny tretej generácie. ceftriaxon

ATX kód J01DD04

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Farmakokinetika ceftriaxónu je nelineárna. Všetky hlavné farmakokinetické parametre založené na celkových koncentráciách liečiva, s výnimkou polčasu, závisia od dávky.

Maximálna koncentrácia v krvnej plazme po jednorazovej intramuskulárnej injekcii 1 g lieku je približne 81 mg / l a dosiahne sa do 2 - 3 hodín po podaní. Plochy pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času po intravenóznom a intramuskulárnom podaní sú rovnaké. To znamená, že biologická dostupnosť ceftriaxónu po intramuskulárnom podaní je 100%.

Distribučný objem ceftriaxónu je 7-12 litrov. Po podaní v dávke 1 až 2 g ceftriaxón dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. Viac ako 24 hodín jeho koncentrácie ďaleko prevyšujú minimálne inhibičné koncentrácie pre väčšinu patogénov (vrátane pľúc, srdca, žlčových ciest, pečene, mandlí, stredného ucha a sliznice nosa, kostí a tekutín a miech, tekutín a sekrécie miechy). prostaty).

Ceftriaxón rýchlo difunduje do intersticiálnej tekutiny, kde si zachováva baktericídny účinok na mikroorganizmy, ktoré sú naň citlivé 24 hodín. Ceftriaxón sa viaže reverzibilne na albumín a stupeň viazania sa znižuje so zvyšujúcou sa koncentráciou, klesá napríklad z 95% pri plazmatickej koncentrácii nižšej ako 100 mg / l na 85% pri koncentrácii 300 mg / l. V dôsledku nižšej koncentrácie albumínu v tkanivovej tekutine je podiel voľného ceftriaxónu v ňom vyšší ako v plazme.

Penetrácia do jednotlivých tkanív

Ceftriaxón preniká do zapálených meningov. 24 hodín po intravenóznom podaní ceftriaxónu v dávkach 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti (novorodencom, resp. Dojčatám) koncentrácie ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku presahujú 1,4 mg / l. Maximálna koncentrácia v mozgovomiechovom moku sa dosiahne približne 4 hodiny po intravenóznom podaní a je v priemere 18 mg / l. Pri bakteriálnej meningitíde je priemerná koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku 17% koncentrácie v plazme s aseptickou meningitídou - 4%. U dospelých pacientov s meningitídou po 2-24 hodinách, po dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti, koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku mnohokrát presahuje minimálne inhibičné koncentrácie pre najbežnejšie pôvodcov meningitídy.

Ceftriaxón prechádza placentárnou bariérou av malých koncentráciách do materského mlieka.

Ceftriaxón nepodlieha systémovému metabolizmu, ale účinkom črevnej flóry sa mení na neaktívne metabolity.

Celkový plazmatický klírens ceftriaxónu je 10-22 ml / min. Renálny klírens je 5-12 ml / min. 50-60% ceftriaxónu sa vylučuje v nezmenenej forme močom a 40-50% sa vylučuje v nezmenenej forme žlčou. Polčas ceftriaxónu u dospelých je približne 8 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U novorodencov sa približne 70% dávky eliminuje obličkami. U dojčiat v prvých 8 dňoch života, ako aj u osôb starších ako 75 rokov je polčas v priemere dvakrát alebo trikrát dlhší ako u mladých dospelých.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene sa farmakokinetika ceftriaxónu mení len mierne, pozoruje sa len mierne zvýšenie polčasu. Ak je poškodená len funkcia obličiek, vylučovanie žlčou sa zvyšuje, ak je poškodená len funkcia pečene, zvyšuje sa vylučovanie obličiek.

farmakodynamika

Cef III® je parenterálne cefalosporínové antibiotikum tretej generácie s predĺženým účinkom. Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená potlačením syntézy bunkovej membrány. Cef III® má široké spektrum účinku proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom. Je vysoko rezistentný na väčšinu b-laktamázy (penicilinázy aj cefalosporinázy) produkované grampozitívnymi a gramnegatívnymi baktériami. Ceftriaxón je zvyčajne účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:

Staphylococcus aureus (meticilín), koaguláza-negatívne stafylokoky, Streptococcus pyogenes (b-hemolytické, skupina A), Streptococcus agalactiae (b-hemolytické, skupina B), b-gemoliticheskie streptokoky (skupina ani A ani B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Poznámka. Meticilín-rezistentný Staphylococcus spp. rezistentné na cefalosporíny, vrátane ceftriaxónu. Typicky sú rezistentné aj Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium a Listeria monocytogenes.

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (hlavne, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye baktérie, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (vrátane S. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (iné), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalhal (predtým nazývaný Branhamella catarrhalis), Moraxella, cheerleharlahalis, moraxella catarrhalis; (iné), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (iné), Providencia rettgeri, Providencia spp. (iné), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-týfus), Serratia marcescens, Serratia spp. (iné) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Ostatné).

Bacteroides spp. (citlivý na žlč), Clostridium spp. (okrem C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (iné), Gaffkya anaerobica (predtým Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Indikácie na použitie

rozšírená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia)

infekcie horných a dolných dýchacích ciest, najmä pneumónia a infekcie horných dýchacích ciest

infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu)

infekcie kostí, kĺbov, mäkkých tkanív, kože a infekcií rán

infekcie obličiek a močových ciest

infekcie genitálií, vrátane kvapavky

u pacientov s oslabeným imunitným systémom

predoperačná prevencia infekcií, prevencia sekundárnej infekcie

Dávkovanie a podávanie

Dávka závisí od typu, miesta a závažnosti infekcie, citlivosti patogénu, veku pacienta a stavu jeho funkcie pečene a obličiek.

Dávky uvedené v nižšie uvedených tabuľkách sú odporúčanými dávkami na použitie v týchto indikáciách. V obzvlášť závažných prípadoch by sa mala zvážiť vhodnosť predpisovania najvyšších dávok týchto rozsahov.

Dospelí a deti od 12 rokov (telesná hmotnosť> 50 kg)

Dávka *

Frekvencia používania **

ceftriaxon

Opis k 21.7.2015

• Latinský názov: Ceftriaxón
• ATC kód: J01DD04
• Účinná látka: ceftriaxón (ceftriaxón)
• Výrobca: Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukrajina), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (India), LEKKO (Rusko)

štruktúra

Liek obsahuje ceftriaxón - antibiotikum zo skupiny cefalosporínov (β-laktámové antibiotiká, ktoré sú založené na chemickej štruktúre 7-ACC).

Čo je ceftriaxón?

Podľa Wikipédie je ceftriaxón antibiotikom, ktorého baktericídny účinok je spôsobený jeho schopnosťou narušiť syntézu stien peptidoglykánových bakteriálnych buniek.

Látka je mierne hygroskopický kryštalický prášok žltej alebo bielej farby. Jedna injekčná liekovka obsahuje 0,25, 0,5, 1 alebo 2 gramy sterilnej sodnej soli ceftriaxónu.

Uvoľňovací formulár

0,25 / 0,5 / 1/2 g prášku na prípravu:

• roztok d / a;
• infúznej terapie.

Tablety alebo sirup Ceftriaxonu nie sú dostupné.

Farmakologický účinok

Baktericídne. Tretia generácia lieku zo skupiny antibiotík "Cefalosporíny".

Farmakodynamika a farmakokinetika

Univerzálne antibakteriálne činidlo, ktorého mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou inhibovať syntézu stien bakteriálnych buniek. Liek vykazuje veľkú rezistenciu voči väčšine mikroorganizmov β-laktamázy Gram (+) a Gram (-).

Aktívne vo vzťahu k:

• Gram (+) aeróby - St. aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu) a Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, skupina viridans);
• Gram (-) aeróby - Enterobacter aerogenes a cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (vrátane vo vzťahu ku kmeňom produkujúcim penicilinázu) a parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (vrátane pneumónie), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis a diplokokov rodu Neisseria (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Morganella morganii, Vulgar Protea a Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaeróbne - Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (klinický význam zostáva neznámy) je zaznamenaná aktivita proti kmeňom nasledujúcich baktérií: Citrobacter diversus a freundii, Salmonella spp. (vrátane vo vzťahu k Salmonella typhi), Providencia spp. (vrátane s ohľadom na Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Staphylococcus rezistentný na meticilín, mnoho kmeňov Enterococcus (vrátane Str. Faecalis) a Streptococcus skupina D sú rezistentné na cefalosporínové antibiotiká (vrátane ceftriaxónu).

• biologická dostupnosť - 100%;
• Tmax s iv podávaním ceftriaxónu - na konci infúzie, s intramuskulárnym podaním - 2-3 hodiny;
• komunikácia s plazmatickými proteínmi - od 83 do 96%;
• T1 / 2 s a / m injekciou - od 5,8 do 8,7 hodín, s / v úvode - od 4,3 do 15,7 hodín (v závislosti od ochorenia, veku pacienta a stavu jeho obličiek).

U dospelých je koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku pri podávaní 50 mg / kg po 2-24 hodinách mnohonásobne vyššia ako BMD (minimálna inhibičná koncentrácia) pre najčastejšie pôvodcov meningokokovej infekcie. Liek preniká dobre do mozgovomiechového moku počas zápalu sliznice mozgu.

Ceftriaxón sa zobrazuje nezmenený: t

• obličkami - o 33-67% (u novorodencov je toto číslo 70%);
• so žlčou do čreva (kde je liek inaktivovaný) - o 40-50%.

Indikácie na použitie ceftriaxónu

Anotácia naznačuje, že indikácie na použitie Ceftriaxonu sú infekcie spôsobené baktériami citlivými na liek. Intravenózne infúzie a injekcie liekov sú predpísané na liečbu:

• infekcie brušnej dutiny (vrátane empyému žlčníka, angiocholitídy, peritonitídy), ORL orgánov a dýchacích ciest (empyém, pneumónia, bronchitída, pľúcny absces atď.), tkaniva kostí a kĺbov, mäkké tkanivá a koža, urogenitálny trakt (vrátane pyelonefritídy, pyelitídy, prostatitídy, cystitídy, epididymitídy);
• epiglotitída;
• infikované popáleniny / rany;
• infekčné lézie maxilofaciálnej oblasti;
• bakteriálna septikémia;
• sepsa;
• bakteriálna endokarditída;
• bakteriálna meningitída;
• syfilis;
• mäkký vred;
• borelióza nesená kliešťami (lymská choroba);
• nekomplikovaná kvapavka (vrátane prípadov, keď je ochorenie spôsobené mikroorganizmami, ktoré vylučujú penicilinázu);
• salmonelóza / salmonelóza;
• týfus.

Liek sa tiež používa na perioperačnú profylaxiu a na liečbu pacientov s oslabeným imunitným systémom.

Na čo sa používa ceftriaxón pre syfilis?

Napriek tomu, že penicilín je liečivom voľby pre rôzne formy syfilisu, jeho účinnosť môže byť v niektorých prípadoch obmedzená.

Použitie cefalosporínových antibiotík sa využíva ako záložná možnosť pre intoleranciu na lieky penicilínovej skupiny.

Hodnotné vlastnosti lieku sú:

• prítomnosť chemických látok, ktoré majú schopnosť potláčať tvorbu bunkových membrán a syntézu mukopeptidov v bunkových stenách baktérií;
• schopnosť rýchlo preniknúť do orgánov, tekutín a tkanív tela a najmä do mozgovomiechového moku, ktorý u pacientov so syfilisom prechádza mnohými špecifickými zmenami;
• možnosť použitia na liečbu tehotných žien.

Liek je najúčinnejší v prípadoch, keď je pôvodcom ochorenia Treponema pallidum, pretože charakteristickým znakom Ceftriaxónu je vysoká treponemicídna aktivita. Pozitívny účinok sa prejavuje obzvlášť jasne s i / m podávaním liečiva.

Liečba syfilisu pomocou liečiva poskytuje dobré výsledky nielen v skorých štádiách ochorenia, ale aj v pokročilých prípadoch: s neurosyfilisom, ako aj so sekundárnym a latentným syfilisom.

Pretože ceftriaxón T1 / 2 je približne 8 hodín, liek môže byť rovnako úspešne použitý v liečebných režimoch v nemocnici aj v ambulancii. Liek je dostačujúci na vstup do pacienta 1 krát denne.

Na preventívnu liečbu sa prostriedok podáva počas 5 dní, pričom primárny syfilis - s 10-dňovým priebehom, sa časne latentný a sekundárny syfilis liečia 3 týždne.

U nezmenených foriem neurosyfilisu sa pacientovi podáva 1 až 2 g ceftriaxónu raz denne počas 20 dní, v neskorých štádiách ochorenia sa liek podáva v dávke 1 g / deň. po dobu 3 týždňov, po ktorých trvajú interval 14 dní a sú liečení podobnou dávkou počas 10 dní.

Pri akútnej generalizovanej meningitíde a syfilitickej meningoencefalitíde sa dávka zvýši na 5 g / deň.

Ceftriaxónové injekcie: prečo je liek predpísaný pre angínu pectoris u dospelých a detí?

Napriek tomu, že antibiotikum je účinné v rôznych léziách nosohltanu (vrátane bolesti hrdla a sínusov), zvyčajne sa zriedka používa ako liečivo voľby, najmä v pediatrii.

Keď sa angína nechá vstúpiť do lieku cez IV do žily alebo ako obvyklé injekcie do svalu. Vo väčšine prípadov je však pacientovi predpísané intramuskulárne injekcie. Roztok sa pripraví bezprostredne pred použitím. Zmes pri teplote miestnosti zostáva stabilná 6 hodín po príprave.

Ceftriaxón sa vo výnimočných prípadoch predpisuje deťom s angínou, keď je akútna angína komplikovaná silným hnisaním a zápalom.

Vhodné dávkovanie určuje ošetrujúci lekár.

Počas tehotenstva sa liek predpisuje v prípadoch, keď antibiotiká skupiny penicilínu nie sú účinné. Hoci liek preniká do placentárnej bariéry, nemá významný vplyv na zdravie a vývoj plodu.

Liečba sinusitídy ceftriaxónom

Pre antritídu sú antibakteriálne činidlá liekmi prvej línie. Ceftriaxón, ktorý úplne preniká do krvi, sa udržiava v zápale v správnych koncentráciách.

Liek sa spravidla predpisuje v kombinácii s mukolytikami, vazokonstrikčnými látkami atď.

Ako pichnúť liek na sínus? Ceftriaxón sa obyčajne predpisuje pacientovi, ktorý sa má podávať dvakrát denne v dávke 0,5-1 g. Pred injekciou sa prášok zmieša s lidokaínom (je vhodnejšie použiť jednopercentný roztok) alebo vodou d / a.

Liečba trvá najmenej 1 týždeň.

kontraindikácie

Ceftriaxón sa nepredpisuje so známou precitlivenosťou na cefalosporínové antibiotiká alebo pomocné zložky lieku.

• neonatálne obdobie s hyperbilirubinémiou u dieťaťa;
• nezrelosť;
• poškodenie obličiek / pečene;
• enteritída, NUC alebo kolitída spojená s použitím antibakteriálnych činidiel;
• tehotenstva;
• dojčenie.

Vedľajšie účinky ceftriaxónu

Vedľajšie účinky lieku sa javia ako:

• reakcie z precitlivenosti - eozinofília, horúčka, svrbenie, žihľavka, edém, kožná vyrážka, multiformný (v niektorých prípadoch malígny) exsudatívny erytém, sérová choroba, anafylaktický šok, zimnica;
• bolesti hlavy a závraty;
• oligúria;
• dysfunkcie tráviacich orgánov (nauzea, zvracanie, flatulencia, poruchy chuti, stomatitída, hnačka, glositída, tvorba kalu v žlčníku a pseudo-cholelitiáza, pseudomembranózna enterokolitída, dysbakterióza, kandidomóza a iná superinfekcia);
• poruchy hemopoézy (anémia, vrátane hemolytickej; lymfo-, leuko-, neutro-, trombocyto-, granulocytopénia; trombocytóza, hematuria, bazofília, krvácanie z nosa)

Ak sa liečivo podáva intravenózne, je možný zápal žilovej steny, ako aj bolesť pozdĺž žily. Zavedenie lieku do svalu je sprevádzané bolesťou v mieste vpichu.

Ceftriaxón (injekcie a IV infúzia) môže tiež ovplyvniť výkonnosť laboratória. Pacient má znížený (alebo zvýšený) protrombínový čas, zvyšuje aktivitu alkalickej fosfatázy a pečeňových transamináz, ako aj koncentráciu močoviny, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, vzniku glykozúrie.

Preskúmanie vedľajších účinkov Ceftriaxonu nám dovoľuje dospieť k záveru, že pri intramuskulárnej injekcii lieku sa takmer 100% pacientov sťažuje na silné bolestivé pichnutie, niektoré bolesti svalov, závraty, zimnicu, slabosť, svrbenie a vyrážku.

Injekcie sú najľahšie tolerované, ak sú nariedené anestetickým práškom. Zároveň je nevyhnutné testovať samotný liek aj anestetikum.

Návod na použitie ceftriaxónu. Ako nariediť ceftriaxón na injekciu?

V návode na obsluhu a v návode na obsluhu Vidal sa uvádza, že liek sa môže vstreknúť do žily alebo do svalu.

Dávkovanie pre dospelých a pre deti od 12 rokov - 1-2 g / deň. Antibiotikum sa podáva raz alebo raz za 12 hodín v polovičnej dávke.

V obzvlášť závažných prípadoch a tiež v prípade, že infekcia je vyvolaná patogénom, ktorý je mierne citlivý na ceftriaxón, dávka sa zvýši na 4 g / deň.

Pri kvapavke sa odporúča jednorazová injekcia 250 mg lieku do svalu.

Na profylaktické účely, na infikovanú alebo podozrivo infikovanú operáciu, v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekčných komplikácií, 0,5-1,5 hodín pred operáciou, sa má podať 1-2 g Ceftriaxonu raz.

Pre deti v prvých 2 týždňoch života sa liek podáva 1 p./deň. Dávka sa vypočíta podľa vzorca 20-50 mg / kg / deň. Najvyššia dávka je 50 mg / kg (v dôsledku nedostatočného vývoja enzýmového systému).

Optimálne dávkovanie pre deti do 12 rokov (vrátane dojčiat) je tiež zvolené v závislosti od hmotnosti. Denná dávka sa pohybuje od 20 do 75 mg / kg. Deti, ktorých hmotnosť je viac ako 50 kg, ceftriaxón sa predpisuje v rovnakej dávke ako dospelí.

Prekročenie dávky 50 mg / kg sa má podať formou intravenóznej infúzie trvajúcej aspoň 30 minút.

Pri bakteriálnej meningitíde sa liečba začína jednorazovou injekciou 100 mg / kg / deň. Najvyššia dávka je 4 g. Akonáhle sa izoluje patogén a stanoví sa jeho citlivosť na liečivo, dávka sa zníži.

Preskúmanie lieku (najmä jeho použitie u detí) vedie k záveru, že tento nástroj je veľmi účinný a cenovo dostupný, ale jeho podstatnou nevýhodou je silná bolesť v mieste vpichu injekcie, čo sa týka vedľajších účinkov, podľa samotných pacientov, ako akékoľvek iné antibiotikum.

Koľko dní si pichnúť drogu?

Trvanie liečby závisí od patogénnej mikroflóry spôsobenej ochorením, ako aj od vlastností klinického obrazu. Ak je pôvodcom Gram (-) diplokokov rodu Neisseria, najlepšie výsledky sa môžu dosiahnuť za 4 dni, ak sú enterobaktérie citlivé na liečivo, v priebehu 10-14 dní.

Injekcie Ceftriaxonu: návod na použitie. Ako zriediť liek?

Na riedenie antibiotika sa používa roztok lidokaínu (1 alebo 2%) alebo voda na injekciu (d / i).

Pri použití vody d / a je potrebné mať na pamäti, že intramuskulárne injekcie lieku sú veľmi bolestivé, takže ak je rozpúšťadlo rozpúšťadlom, bude nepríjemný pocit počas injekcie a po určitom čase po nej.

Voda na riedenie prášku sa obyčajne užíva v prípadoch, keď použitie lidokaínu nie je možné kvôli alergii na pacienta.

Najlepšou možnosťou je jednopercentný roztok lidokaínu. Voda d / a je lepšie použiť ako pomoc pri riedení lieku Lidocaine 2%.

Je možné pestovať ceftriaxón s Novocaine?

Novocain, ak sa používa na riedenie, znižuje aktivitu antibiotika a súčasne zvyšuje pravdepodobnosť anafylaktického šoku u pacienta.

Ak začnete z hodnotenia samotných pacientov, zistíte, že Lidokaín je lepší ako Novocain, zmierňuje bolesť pri podávaní Ceftriaxonu.

Okrem toho, použitie čerstvo pripraveného roztoku Ceftriaxonu s Novocainom prispieva k zvýšenej bolesti počas injekcie (roztok je stabilný 6 hodín po príprave).

Ako sa chová Ceftriaxone Novocain?

Ak sa Novocain použije ako rozpúšťadlo, odoberie sa v objeme 5 ml na 1 g liečiva. Ak užijete menšie množstvo lieku Novocain, prášok sa nemusí úplne rozpustiť a ihla injekčnej striekačky sa upchá hrčkami liekov.

Chov ľudokaínu 1%

Na injekciu do svalu sa 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml 1% roztoku lidokaínu (obsah jednej ampulky); na 1 g liečiva sa použije 3,6 ml rozpúšťadla.

Dávka 0,25 g sa zriedi rovnakým spôsobom ako 0,5 g, to znamená obsah 1 ampulky 1% lidokaínu. Potom sa pripravený roztok natiahne do rôznych injekčných striekačiek na polovicu objemu.

Liek sa vstrekne hlboko do gluteus maximus (nie viac ako 1 g na každé zadok).

Liek rozvedený Lidokaínom nie je určený na intravenózne podávanie. Je povolené vstupovať striktne do svalu.

Ako nariediť ceftriaxónové injekcie lidokaínom 2%?

Na zriedenie 1 g liečiva sa použije 1,8 ml vody g / a 2% lidokaínu. Na zriedenie 0,5 g liečiva sa tiež zmieša 1,8 ml lidokaínu s 1,8 ml vody na d / i, ale na rozpustenie sa použije len polovica výsledného roztoku (1,8 ml). Na zriedenie 0,25 g liečiva sa vezme 0,9 ml rozpúšťadla pripraveného podobným spôsobom.

Ceftriaxón: Ako nariediť deti na intramuskulárne podanie?

Vyššie uvedený spôsob intramuskulárnej injekcie sa prakticky nepoužíva v pediatrickej praxi, pretože ceftriaxón s novokaínom môže spôsobiť najsilnejší anafylaktický šok dieťaťu a v kombinácii s lidokaínom môže prispieť k výskytu záchvatov a srdcového zlyhania.

Z tohto dôvodu je najlepším rozpúšťadlom v prípade použitia lieku u detí čistá voda d / a. Neschopnosť používať lieky proti bolesti v detstve vyžaduje ešte pomalšie a opatrnejšie podávanie liekov na zníženie bolesti počas injekcie.

Riedenie pre iv podávanie

Na iv podávanie sa 1 g liečiva rozpustí v 10 ml destilovanej vody (sterilná). Liek sa vstrekuje pomaly počas 2-4 minút.

Riedenie pre intravenóznu infúziu

Pri vykonávaní infúznej terapie sa liek podáva najmenej pol hodiny. Na prípravu roztoku sa 2 g prášku zriedia v 40 ml roztoku bez Ca: dextrózy (5 alebo 10%), NaCl (0,9%), fruktózy (5%).

dodatočne

Ceftriaxón je určený výlučne na parenterálne podávanie: výrobcovia neuvoľňujú tablety a suspenzie, pretože antibiotikum v kontakte s telesnými tkanivami vykazuje vysokú aktivitu a silne ich dráždi.

Dávky pre zvieratá

Dávkovanie pre mačky a psov je upravené na hmotnosť zvieraťa. Spravidla je to 30-50 mg / kg.

Ak sa použije 0,5 g injekčná liekovka, má sa pridať 1 ml 2% lidokaínu a 1 ml vody d / u (alebo 2 ml lidokaínu 1%). Intenzívne trepanie lieku, kým sa hrudky úplne nerozpustia, sa odoberie do injekčnej striekačky a vstrekne chorému zvieraťu do svalu alebo pod kožu.

Dávka pre mačku (Ceftriaxone 0,5 g sa zvyčajne používa pre malé zvieratá - pre mačky, mačiatka atď.), Ak lekár predpísal 40 mg ceftriaxónu na 1 kg hmotnosti je 0,16 ml / kg.

U psov (a iných veľkých zvierat) odoberte fľaše s hmotnosťou 1 g. Rozpúšťadlo sa odoberá v objeme 4 ml (2 ml lidokaínu 2% + 2 ml vody d / i). Pes s hmotnosťou 10 kg, ak je dávka 40 mg / kg, musíte vložiť 1,6 ml pripraveného roztoku.

Ak je to potrebné, zavedenie ceftriaxónu do / cez katéter na riedenie pomocou sterilnej destilovanej vody.

predávkovať

Príznaky predávkovania liečivom sú kŕče a nepokoj centrálneho nervového systému. Peritoneálna dialýza a hemodialýza sú pri znižovaní koncentrácií ceftriaxónu neúčinné. Liek nemá antidotum.

interakcie

V jednom objeme je farmaceutický nekompatibilný s inými antimikrobiálnymi činidlami.

Potlačením črevnej mikroflóry zabraňuje tvorbe vitamínu K v tele, preto použitie lieku v kombinácii s látkami, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (sulfinpyrazón, NSAID), môže spôsobiť krvácanie.

Táto vlastnosť Ceftriaxonu zvyšuje účinok antikoagulancií, keď sa používajú spoločne.

V kombinácii so slučkovými diuretikami sa zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Podmienky predaja

Na nákup si vyžaduje recept v latinčine.

Latinský recept (vzorka):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. V pripojenom rozpúšťadle. V / m, 1 str. / Deň.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu svetla. Optimálna skladovacia teplota je do 25 ° C.

Keď sa liek používa bez lekárskej kontroly, liek môže vyvolať komplikácie, takže fľaše s práškom by sa mali uchovávať mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Špeciálne pokyny

Liek sa používa v nemocnici. U pacientov, ktorí sú na hemodialýze, ako aj pri súčasnom závažnom zlyhaní pečene a obličiek, sa majú plazmatické koncentrácie ceftriaxónu udržiavať pod kontrolou.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelné sledovanie vzoru periférnej krvi a indikátorov charakterizujúcich funkciu obličiek a pečene.

Občas (zriedkavo) s ultrazvukom žlčníka môže dôjsť k výpadkom, ktoré naznačujú prítomnosť sedimentu. Zatmenie zmizne po ukončení liečby.

V mnohých prípadoch sa odporúča, aby sa vitamín K okrem ceftriaxónu predpisoval aj pacientom so zníženou schopnosťou liečby a starším pacientom.

V prípade nerovnováhy vody a elektrolytov, ako aj arteriálnej hypertenzie sa majú sledovať hladiny sodíka v plazme. Ak je liečba dlhá, pacientovi sa zobrazí všeobecný krvný test.

Podobne ako iné cefalosporíny, aj liek má schopnosť vytesniť bilirubín spojený so sérovým albumínom, a preto sa používa s opatrnosťou u novorodencov s hyperbilirubinémiou (a najmä u predčasne narodených detí).

Liek neovplyvňuje rýchlosť neuromuskulárneho vedenia.

Ceftriaxónové analógy: Čo môžem nahradiť?

Analógy ceftriaxónu v injekciách: Ceftriaxon-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, Vial, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analógy v tabletách: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Ceftriaxón alebo Cefazolin - čo je lepšie?

Oba lieky patria do skupiny „cefalosporínov“, ale ceftriaxón je antibiotikum tretej generácie a cefazolin je liek prvej generácie.

Dôležitým znakom cefalosporínových antibiotík prvej generácie je, že nie sú účinné proti Listeria a enterokokom, majú úzke spektrum aktivity a nízku úroveň aktivity proti Gram (-) baktériám.

Cefazolin sa používa hlavne pri chirurgických zákrokoch na perioperačnú profylaxiu, ako aj na liečbu infekcií mäkkých tkanív a kože.

Jeho účel na liečbu infekcií urogenitálneho systému a dýchacích ciest nemožno považovať za rozumný, ktorý je spojený s úzkym spektrom antimikrobiálnej aktivity a vysokou odolnosťou voči potenciálnym patogénom.

Čo je lepšie: ceftriaxón alebo cefotaxím?

Cefotaxím a ceftriaxón sú základné antimikrobiálne činidlá cefalosporínovej skupiny tretej generácie. Lieky sú takmer identické vo svojich baktericídnych vlastnostiach.

Kompatibilita s alkoholom

Nepite alkohol počas liečby drogami. Kombinácia „ceftriaxónu + etanolu“ môže vyvolať príznaky podobné príznakom ťažkej otravy av niektorých prípadoch viesť k úmrtiu pacienta.

Ceftriaxón počas tehotenstva a dojčenia

Liek je kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva. Ak je to potrebné, menujte dojčiacu ženu, dieťa by malo byť prenesené do zmesi.

Recenzia Ceftriaxone počas tehotenstva potvrdzujú, že liek je skutočne veľmi silný a veľmi účinný antibakteriálny prostriedok, ktorý nielenže vylieči základné ochorenie, ale tiež zabráni vzniku jeho komplikácií.

Vzhľadom na to, že liek (ako aj iné antibiotiká) má vedľajšie účinky, predpisuje sa len v prípadoch, keď potenciálne možné komplikácie ochorenia môžu poškodiť viac ako užívanie lieku (najmä infekcie urogenitálneho traktu, na ktoré sú tehotné ženy veľmi náchylné).

Ceftriaxone Recenzie

Ceftriaxón - recenzie lekárov potvrdzujú túto skutočnosť - je to silné antibiotikum, ktoré pomáha liečiť ochorenie v krátkom čase as minimálnym množstvom vedľajších účinkov. Je povolené podávať žiadosť deťom a počas tehotenstva (okrem 1 trimestra).

Podľa samotných pacientov je hlavnou nevýhodou lieku to, že injekcie sú veľmi bolestivé.

V prehľadoch o injekciách Ceftriaxonu sa deťom odporúča používať krém Emla, ktorý je lokálnym anestetikom, aby sa uľahčil postup matky (na základe odporúčania ošetrujúceho lekára). Aplikuje sa približne do pol hodiny na určené miesto vpichu.

Koľko stojí antibiotiká v ruských lekárňach?

Cena injekcií Ceftriaxonu sa líši v závislosti od spoločnosti, ktorá ho vyrobila, počtu ampúl v každom balení a koncentrácie účinnej látky v injekčnej liekovke.

Cena ceftriaxónu na Ukrajine je od 6,6 UAH za fľašu 0,5 g. Zároveň neexistuje významný rozdiel medzi cenami v metropolitných lekárňach a lekárňach iných miest (Charkov, Dnepropetrovsk, Ľvov).

Ceftriaxone cena v ruských lekárňach - od 17 rubľov za fľašu.

Tablety Ceftriaxonu nie je možné kúpiť. Liečivo je určené výlučne na parenterálne podávanie.