Penicilínové antibiotiká - zoznam liekov s pokynmi, indikáciami a cenou

Penicilíny boli objavené na začiatku 20. storočia, ale lekárska veda neustále zlepšovala svoje vlastnosti. Moderné lieky sa tak stali rezistentnými voči predtým deaktivujúcej penicilináze a stali sa imúnnymi voči kyslému prostrediu žalúdka.

Klasifikácia penicilínu

Skupina antibiotík produkovaných plesňami rodu Penicillium sa nazýva penicilíny. Sú aktívne proti väčšine gram-pozitívnych, niektorých gram-negatívnych mikróbov, gonokokov, spirochét, meningokokov. Penicilíny sú veľkou skupinou beta-laktámových antibiotík. Sú rozdelené na prírodné a polosyntetické, majú všeobecné vlastnosti nízkej toxicity, široký rozsah dávok.

1. Prírodné (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín).
2. Izoxazolpenicilíny (oxacilín, flukloxacilín).
3. Amidinopenitsilín (amdinocilín, acidocyllín).
4. Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín, pivampicilín).
5. Karboxypenicilíny (karbenicilín, karindacilín, tikarcilín).
6. Ureidopenitsilín (azlotsilín, piperacilín, mezlotsilín).

Podľa zdroja, spektra a kombinácie s beta-laktamázami sa antibiotiká delia na:

1. Prírodný: benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín.
2. Antistafylokokový: oxacilín.
3. Rozšírené spektrum (aminopenicilíny): ampicilín, amoxicilín.
4. Aktívne proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypenicilíny (tikarcilín), ureidopenicilíny (azlocilín, piperacilín).
5. V kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (chránený inhibítorom): v kombinácii s klavatoátom amoxicilín, tikarcilín, ampicilín / sulbaktám.

Bitsilín, benzatín, penicilín, ekobol

Streptokoky, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes

Oxacilín, tikarcilín, meticilín, metzyllam, nafcilín

Enterobaktérie, hemofilus bacillus, spirochet

S rozšíreným spektrom účinku (anti-hnisavé)

Amoxicilín, Augmentin, ampicilín trihydrát

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

So širokým antibakteriálnym spektrom

Karbenicilín, azlocilín, piperacilín, azitromycín

Penicilínové antibiotiká

Penicilínové antibiotiká sa vyznačujú nízkou toxicitou, rozšíreným spektrom účinku. Penicilínové antibiotiká majú baktericídny účinok na väčšinu kmeňov gram-pozitívnych, gram-negatívnych baktérií Pseudomonas bacillus.

Séria penicilínu

Účinok liekov zo zoznamu penicilínových antibiotík je určený ich schopnosťou spôsobiť smrť patogénnej mikroflóry. Penicilíny pôsobia baktericídne, interagujú s bakteriálnymi enzýmami a narušujú syntézu bakteriálnej steny.

Ciele pre penicilíny sú rozmnožovanie bakteriálnych buniek. Antibiotiká penicilínovej skupiny sú pre ľudí bezpečné, pretože membrány ľudských buniek neobsahujú bakteriálny peptidoglykán.

klasifikácia

Podľa výrobnej metódy a vlastností existujú dve hlavné skupiny antibiotík penicilínu:

• prírodný - objavený v roku 1928 Flemingom;
• polosyntetický - vytvorený prvýkrát v roku 1957, keď bolo izolované aktívne jadro antibiotika 6-AIC.

Množstvo prírodných penicilínov odvodených z Penicillum microgrib nie je rezistentné voči bakteriálnym enzýmom penicilinázy. Z tohto dôvodu sa spektrum aktivity prirodzenej série penicilínu zužuje v porovnaní so skupinou polosyntetických liečiv.

Klasifikácia penicilínu:

• prírodný;
  • fenoxymetylpenicilín - Osp a analógy;
  • benzatín benzylpenicilín - retarpen;
  • benzylpenicilín - prokaín penicilín;
• polotovary;
  • aminopenicilíny - amoxicilíny, ampicilíny;
  • anti-stafylokokové;
  • antipsevdomonadnye;
    • karboksipenitsilliny;
    • ureidopenitsilliny;
  • chránený inhibítor;
  • kombinovať.

Pod vplyvom širokého používania antibiotík sa baktérie naučili produkovať beta-laktamázové enzýmy, ktoré ničia penicilíny v žalúdku.

Na prekonanie schopnosti baktérií produkujúcich beta-laktamázu zničiť antibiotiká vytvorili kombináciu inhibítorov chránených látok.

Spektrum akcie

Prírodné penicilíny sú účinné proti baktériám:

• Gram-pozitívne - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gramnegatívne - meningokoky, gonokoky, Haemophilus ducreyi - spôsobujúce mäkký žriedl, Pasteurella multocida - spôsobujúce pasterizáciu;
• anaeróby - klostrídia, fuzobaktérie, aktinomycety;
• spirochete - leptospira, borrelia, bledé spirochety.

Spektrum účinku polosyntetických penicilínov je širšie ako spektrum prírodných.

Polosyntetické skupiny antibiotík zo zoznamu penicilínových radov sú klasifikované podľa spektra účinku:

• neaktívny voči pseudomonas aeruginosa;
• lieky proti pesticídom.

svedectvo

Ako liečivá prvej línie na liečbu bakteriálnych infekcií sa antibiotiká zo série penicilínu používajú na liečbu:

• ochorenia dýchacieho systému - pneumónia, bronchitída;
• ORL ochorenia - zápal stredného ucha, tonzilitída, tonsilofaryngitída, šarlach;
• ochorenia močového systému - cystitída, pyeloneforitída
• kvapavka, syfilis;
• kožné infekcie;
• osteomyelitída;
• novorodencov novorodencov;
• bakteriálne lézie slizníc, spojivového tkaniva;
• leptospiróza, aktinomykóza;
• meningitída.

Prírodné penicilíny

Prírodné benzylpenicilíny sú zničené beta-laktamázami a žalúdočnou šťavou. Prípravky tejto skupiny sa vyrábajú ako lieky na injekcie:

• predĺžený účinok - analógy s názvami Bicilíny číslované 1 a 5, novokaínová soľ benzylpenicilínu;
• sodné, draselné soli s krátkodobým účinkom benzylpenicilínu.

Predĺžená sekrécia do krvi pri podávaní intramuskulárne depotných foriem penicilínov, ktoré sa pomaly uvoľňujú zo svalu do krvi po injekcii:

• Bicellins 1 a 5 - sú menovaní 1 krát denne;
• Benzylpenicilín novocaine soľ - 2 - 3 p. / Deň.

aminopenicilín

Antibiotiká zo zoznamu aminopenicilínov sú účinné proti väčšine infekcií spôsobených baktériami Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus a inými názvami, prevažne gramnegatívnymi baktériami.

Zoznam antibiotík série aminopenicilínov penicilínu zahŕňa lieky:

• ampicilínová séria;
  • Trihydrát ampicilínu;
  • ampicilín;
• amoxicilín;
  • Flemoxín Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosin;
  • Ekobol.

Aktivita antibiotík zo zoznamu ampicilínov a amoxicilínov, akčných spektier liekov týchto penicilínových skupín je podobná.

Ampicilínové antibiotiká majú slabší účinok na pneumokoky, avšak aktivita ampicilínu a jeho analógov s názvami Ampicillin Akos, trihydrát ampicilínu je vyššia vo vzťahu k shigella.

Predpísané antibiotiká skupiny: t

• ampicilíny - vnútorné tablety a injekcie v / m, in / in;
• Amoxicilíny - na perorálne podávanie.

Amoxicilín je účinný proti Pseudomonas aeruginosa, ale niektorí členovia skupiny sú zničení bakteriálnymi penicilinázami. Penicilíny zo skupiny ampicilínových antibiotík sú rezistentné na penicilinázové enzýmy.

Antistafylokokové penicilíny

Anti-stafylokoková penicilínová skupina zahŕňa antibiotiká názvov:

Lieky sú rezistentné voči stafylokokovým penicilinázam, ktoré ničia iné penicilínové antibiotiká. Najznámejšou z tejto skupiny je anti-stafylokokový liek Oxacillin.

Antisexpous penicilíny

Antibiotiká tejto skupiny majú veľké spektrum účinku ako aminopenicilíny, sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), čo spôsobuje závažnú cystitídu, hnisavú tonzilitídu a kožné infekcie.

Skupina anti-panicilli penicilínov zahŕňa:

• karboxypenicilíny - liečivá;
  • Karbetsin;
  • Piopi;
  • Disodná soľ karbenicilínu;
  • timentin;
• skupinu ureidopenicilínov;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacilín picilín.

Karbenicilín je dostupný len ako prášok pre injekciu / m, in / in. Antibiotiká tejto skupiny sú predpísané pre dospelých.

Timentín sa predpisuje pri závažných infekciách urogenitálneho, dýchacieho systému. Azlotsilín a jeho analógy sa predpisujú v injekciách s hnisavými septickými stavmi:

• zápal pobrušnice;
• septická endokarditída;
• sepsa;
• absces pľúc;
• ťažké infekcie močových ciest.

Piperacilín sa predpisuje hlavne na infekcie Klebsiella.

Inhibítorové, kombinované prostriedky

Na penicilíny s inhibítormi sú kombinované liečivá, ktoré obsahujú antibiotikum a látku, ktorá blokuje aktivitu bakteriálnej beta-laktamázy.

Ako inhibítory beta-laktamázy, ktorých je asi 500 druhov, sú:

• kyselina klavulanová;
• tazobaktám;
• sulbaktám.

Na liečbu respiračných, močových infekcií sa používajú hlavne antibiotiká chránené penicilínom s nasledujúcimi názvami: t

• amoxicilín + klavunát;
  • Augmentin;
  • amoxiclav;
  • amoxil;
• ampicilín + sulbaktám - Unazin.

Z infekcií vyskytujúcich sa na pozadí oslabenej imunity predpisujú:

• ticarcillin + clavunate - Timentin;
• piperacilín + tazobaktám - Tazotsín.

Liečivá s kombinovaným účinkom zahŕňajú antibakteriálne činidlo Ampioks a jeho analóg Ampiox sodný, vrátane ampicilínu + oxacilínu.

Ampióny sú dostupné vo forme tabliet a vo forme prášku na injekciu. Ampióny sa používajú pri liečbe detí a dospelých z ťažkej sepsy, septickej endokarditídy, popôrodnej infekcie.

Penicilíny pre dospelých

Zoznam polosyntetických penicilínov, ktoré sa široko používajú na bolesť hrdla, zápal stredného ucha, zápal hltana, zápal vedľajších nosových dutín, zápal pľúc, zahŕňa lieky v tabletkách a injekciách:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• amoxiclav;
• Amoksikar;
• ampicilín;
• Augmentin;
• Flemoxín Solutab;
• amoxiclav;
• piperacilín;
• tikarcilín;

Proti hnisavým, chronickej pyelonefritíde, bakteriálnej cystitíde, uretritíde, endometritíde, salpingitíde sú ženám predpísané penicilíny:

• Augmentin;
• amoxiclav;
• Ampicilín + sulbaktám;
• Medoklav;
• Piperacilín + tazobaktám;
• Tikarcilín s klavulanátom.

Penicilíny sa nepoužívajú proti prostatitíde, pretože nepreniknú do tkaniva prostaty.

Ak je pacient alergický na penicilíny, urtikária a anafylaktický šok sú možné v prípade liečby cefalosporínmi.

Aby sa zabránilo alergickej reakcii, alergie na beta-laktámové antibiotiká, ktorými sú penicilíny a cefalosporíny, sú predpísané makrolidovými antibiotikami.

Exacerbácia chronickej pyelonefritídy u gravidných žien lieči:

• ampicilín;
• Amoxicilín + klavulanát;
• Tikarcilín + klavulanát;
• Oxacilín - so stafylokokovou infekciou.

Zoznam non-penicilínových antibiotík, ktoré lekár môže predpísať od bolesti hrdla, bronchitídy alebo pneumónie počas tehotenstva, zahŕňa nasledujúce lieky:

Penicilíny na liečbu detí

Penicilíny sú nízko toxické antibiotiká, preto sú často predpisované pre deti s infekčnými chorobami.

Pri liečbe detí sa uprednostňujú penicilíny chránené proti inhibítorom, ktoré sú určené na požitie.

Penicilínové antibiotiká na liečbu detí zahŕňajú amoxicilín a jeho analógy, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin a Flemoklav Solyutab.

Tento zoznam sa používa na liečbu detí a foriem antibiotík Solutabu, ktoré nie sú zo série penicilínov, a obsahuje analógy s názvami:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Lieky vo forme dispergovateľných tabliet solutabu pôsobia menej účinne ako injekcie a spôsobujú menej detského smútku a slz počas liečebného procesu. Prečítajte si o antibiotiká vo forme disperzných šumivých tabliet môže byť na stránke "Antibiotikum Solyutab."

Od narodenia sa na liečbu detí používa liek Ospamox a množstvo jeho analógov, ktoré sa vyrábajú v rozpustných tabletách, granulách a prášku na suspenziu. Vymenovanie dávky robí lekára na základe veku a hmotnosti dieťaťa.

U detí sa penicilíny môžu hromadiť v tele v dôsledku nezrelosti močového systému alebo ochorenia obličiek. Zvýšená koncentrácia antibiotika v krvi má toxický účinok na nervové bunky, čo sa prejavuje kŕčmi.

Keď sa tieto príznaky objavia, liečba sa zastaví a antibiotikum série penicilínu sa nahradí dieťaťom inej skupiny.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky penicilínov

Kontraindikácie pre použitie penicilínu zahŕňajú alergie na penicilíny a cefalosporíny. Ak sa počas liečby objaví vyrážka, svrbenie, musíte prestať užívať lieky a vyhľadať lekára.

Alergie na penicilíny sa môžu prejaviť angioedémom, anafylaxiou.

Zoznam vedľajších účinkov u penicilínov je malý. Hlavným negatívnym prejavom je potlačenie prospešnej črevnej mikroflóry.

Hnačka, kandidóza, kožná vyrážka - to sú hlavné vedľajšie účinky užívania penicilínu. Menej často sa vedľajšie účinky tejto série liekov prejavujú:

• nevoľnosť, zvracanie;
• bolesť hlavy;
• pseudomembranózna kolitída;
• edém.

Použitie niektorých penicilínových skupín - benzylpenicilínov, karbenicilínov, môže spôsobiť nerovnováhu elektrolytov s nástupom hyperkalémie alebo hypernatrémie, čo zvyšuje riziko srdcového infarktu, vysokého krvného tlaku.

Širší zoznam nežiaducich reakcií v oxacilíne a analógoch: t

• porucha leukocytov - nízky hemoglobín, znížené neutrofily;
• z obličiek u detí - objavenie sa krvi v moči;
• horúčka, vracanie, nevoľnosť.

Aby ste zabránili vzniku nežiaducich účinkov, musíte postupovať podľa návodu na použitie, užívať liek v dávke predpísanej lekárom.

Viac informácií o každej skupine penicilínových antibiotík nájdete v rubrike Prípravky.

Skupina penicilínových antibiotík

Penicilíny sú prvé AMP vyvinuté na základe odpadových produktov mikroorganizmov. Patria do rozsiahlej triedy β-laktámových antibiotík (β-laktámov), ktoré tiež zahŕňajú cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy. Štvorčlenný beta-laktámový kruh je bežný v štruktúre týchto antibiotík. β-laktámy tvoria základ modernej chemoterapie, pretože zaujímajú vedúce alebo dôležité miesto v liečbe väčšiny infekcií.

Klasifikácia penicilínu

Benzylpenicilín (penicilín), sodné a draselné soli

Benzylpenicilín prokaín (penicilín novokaínová soľ)

Predchodcom penicilínov (a všeobecne všetkých β-laktámov) je benzylpenicilín (penicilín G, alebo jednoducho penicilín), ktorý sa používa v klinickej praxi od začiatku 40. rokov. V súčasnosti skupina penicilínu obsahuje množstvo liečiv, ktoré sú v závislosti od pôvodu, chemickej štruktúry a antimikrobiálnej aktivity rozdelené do niekoľkých podskupín. Z prírodných penicilínov v lekárskej praxi sa používa benzylpenicilín a fenoxymetylpenicilín. Ďalšími liečivami sú semisyntetické zlúčeniny získané ako výsledok chemickej modifikácie rôznych prírodných AMP alebo medziproduktov ich biosyntézy.

Mechanizmus účinku

Penicilíny (a všetky ostatné β-laktámy) majú baktericídny účinok. Cieľom ich pôsobenia sú proteíny baktérií viažucich penicilín, ktoré pôsobia ako enzýmy v poslednom štádiu syntézy peptidoglykánov - biopolymér, ktorý je hlavnou zložkou steny bakteriálnej bunky. Blokovanie syntézy peptidoglykánu vedie k smrti baktérie.

Na prekonanie rozsiahlej rezistencie medzi mikroorganizmami, spojenej s produkciou špecifických enzýmov β-laktamáz, ktoré ničia β-laktámy, boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré môžu ireverzibilne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, takzvaných β-laktamázových inhibítorov - kyseliny klavulanovej (klavulanátu), sulbaktámu a tazobaktám. Používajú sa na vytvorenie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov.

Pretože proteíny viažuce peptidoglykán a penicilín chýbajú u cicavcov, špecifická toxicita mikroorganizmu voči β-laktámom nie je charakteristická.

Spektrum činností

Prírodné penicilíny

Charakterizované identickým antimikrobiálnym spektrom, ale trochu sa líšia v úrovni aktivity. Veľkosť IPC fenoxymetylpenicilínu vo vzťahu k väčšine mikroorganizmov je spravidla mierne vyššia ako benzylpenicilín.

Tieto AMP sú účinné proti gram-pozitívnym baktériám, ako sú Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., A v menšej miere proti Enterococcus spp. Nešpecifické rozdiely v úrovni citlivosti na penicilíny sú tiež charakteristické pre enterokoky: ak sú kmene E.faecalis obvykle citlivé, potom je E. coli zvyčajne rezistentný.

Prírodné penicilíny sú vysoko citlivé na Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), väčšinu korynebaktérií (vrátane C. diphtheriae) a príbuzných mikroorganizmov. Dôležitou výnimkou je vysoká frekvencia rezistencie medzi C.jeikeium.

Z gramnegatívnych baktérií sú baktérie Neisseria spp., P.multocida a H.ducreyi citlivé na prírodné penicilíny.

Väčšina anaeróbnych baktérií (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Je citlivá na prírodné penicilíny. Praktickou výnimkou zo spektra aktivity prírodných penicilínov je B. fragilis a iné bakteroidy.

Prírodné penicilíny sú vysoko účinné proti spirochétam (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Získaná rezistencia na prírodné penicilíny je najčastejšia u stafylokokov. Je spojená s produkciou β-laktamázy (frekvencia distribúcie 60-80%) alebo prítomnosť ďalšieho proteínu viažuceho penicilín. V posledných rokoch došlo k zvýšeniu stability gonokokov.

Izoxazolylpenicilíny (penicilín-stabilné, antistafylokokové penicilíny)

V Rusku je hlavným AMP tejto skupiny oxacilín. Podľa antimikrobiálneho spektra sa približuje k prírodným penicilínom, avšak v porovnaní s väčšinou mikroorganizmov je horšia. Hlavný rozdiel medzi oxacilínom a inými penicilínmi je jeho odolnosť voči hydrolýze mnohými β-laktamázami.

Hlavným klinickým významom je rezistencia oxacilínu na stafylokokové β-laktamázy. V dôsledku toho je oxacilín vysoko účinný proti prevažnej väčšine stafylokokových kmeňov (vrátane PRSA) - patogénov infekcií získaných v komunite. Aktivita liečiva proti iným mikroorganizmom nemá praktický význam. Oxacilín nepôsobí na stafylokoky, rezistencia na penicilín nie je spojená s produkciou β-laktamázy, ale s výskytom atypických PSB - MRSA.

Aminopenicilíny a inhibítory chránené aminopenicilíny

Spektrum aktivity aminopenicilínov je rozšírené v dôsledku účinku na niektorých členov čeľade Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, ktoré sa vyznačujú nízkou úrovňou produkcie chromozomálneho β-laktamázy. Aktivitou proti Shigella je ampicilín mierne lepší ako amoxicilín.

Výhoda aminopenicilínov oproti prírodným penicilínom je zaznamenaná vo vzťahu k Haemophilus spp. Účinok amoxicilínu na H. pylori je dôležitý.

Spektrum a úroveň aktivity proti grampozitívnym baktériám a anaeróbnym aminopenicilínom porovnateľným s prírodnými penicilínmi. Listeria je však citlivejšia na aminopenicilíny.

Aminopenicilíny sú citlivé na hydrolýzu všetkými p-laktamázami.

Antimikrobiálne spektrum ingibitorozaschischennyh aminopenicilíny (amoxicilín / klavulanát, ampicilín / sulbaktám) rozťahuje kvôli gramnegatívne baktérie, ako je Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus a anaeróbne skupina B.fragilis, ktorý syntetizuje chromozomálne β-laktamázam triedy A.

Okrem toho, aminopenicilíny chránené proti inhibítorom sú aktívne proti mikroflóre so získanou rezistenciou v dôsledku produkcie p-laktamázy: stafylokoky, gonokoky, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Čo sa týka mikroorganizmov, ktorých rezistencia na penicilíny nie je spojená s produkciou p-laktamázy (napríklad MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilíny chránené proti inhibítorom nevykazujú žiadnu výhodu.

Karboxypenicilíny a inhibítory karboxypenicilínov

Spektrum účinku karbenicilínu a tikcilínu * vzhľadom na grampozitívne baktérie sa všeobecne zhoduje s spektrom iných penicilínov, ale úroveň aktivity je nižšia.

* Nie je registrovaný v Rusku

Karboxypenicilíny pôsobia na mnoho členov čeľade Enterobacteriaceae (s výnimkou Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), ako aj P.aeruginosa a iné nefermentatívne mikroorganizmy. Je potrebné mať na pamäti, že mnohé kmene Pseudomonas aeruginosa sú v súčasnosti rezistentné.

Účinnosť karboxypenicilínov je obmedzená schopnosťou mnohých baktérií produkovať rôzne p-laktamázy. Negatívny účinok niektorých z týchto enzýmov (trieda A) sa neprejavuje vo vzťahu k derivátu tikarcilínu - tikarcilínu / klavulanátu, ktorý je chránený inhibítorom, ktorý má širšie antimikrobiálne spektrum v dôsledku účinku na Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus a tiež B.fragilis. Rezistencia iných gramnegatívnych baktérií a stafylokokov je menej často pozorovaná. Prítomnosť inhibítora p-laktamázy však nie vždy poskytuje aktivitu proti množstvu gramnegatívnych baktérií produkujúcich chromozomálnu p-laktamázu triedy C.

Treba tiež pamätať na to, že tikcilín / klavulanát nemá oproti účinku tikartsilínu na účinok na P.aeruginosa žiadnu výhodu.

Ureidopenitsilín a ureidopenitsilín chránený inhibítorom

Azlocilín a piperacilín majú podobné spektrum aktivity. Svojím účinkom na grampozitívne baktérie výrazne presahujú karboxypenicilíny a približujú sa k aminopenicilínom a prírodným penicilínom.

Ureidopenicilíny sú vysoko účinné proti prakticky všetkým najdôležitejším gram-negatívnym baktériám: rodom Enterobacteriaceae, rodom P.aeruginosa, iným pseudomonádam a nefermentujúcim mikroorganizmom (S.maltophilia).

Nezávislý klinický význam ureidopenicilínov je však dosť obmedzený, čo je vysvetlené ich labilitou voči pôsobeniu prevažnej väčšiny β-laktamázy v stafylokokoch a gramnegatívnych baktériách.

Tento nedostatok je do značnej miery kompenzovaný liečivom chráneným piperacilínom / tazobaktámom, ktorý má najširšie spektrum (vrátane anaeróbov) a vysokú úroveň antibakteriálnej aktivity medzi všetkými penicilínmi. Ako v prípade iných inhibičných penicilínov však kmene, ktoré produkujú p-laktamázovú triedu C, sú rezistentné voči piperacilínu / tazobaktámu.

farmakokinetika

Benzylpenicilín, karboxypenicilíny a ureidopenicilíny sú z veľkej časti zničené vplyvom kyseliny chlorovodíkovej žalúdočnej šťavy, preto sa používajú len parenterálne. Fenoxymetylpenicilín, oxacilín a aminopenicilíny sú odolnejšie voči kyselinám a môžu sa podávať orálne. Amoxicilín (75% alebo viac) sa vyznačuje najlepšou absorpciou v gastrointestinálnom trakte. Najvyšší stupeň absorpcie (93%) má špeciálne rozpustné tablety (Flemoxin Soljutab). Biologická dostupnosť amoxicilínu nezávisí od príjmu potravy. Absorpcia fenoxymetylpenicilínu je 40-60% (keď sa užíva nalačno, koncentrácia v krvi je mierne vyššia). Ampicilín (35-40%) a oxacilín (25-30%) sú horšie absorbované a potrava významne znižuje ich biologickú dostupnosť. Absorpcia klavulanátu β-laktamázy je 75% a pod vplyvom jedla sa môže mierne zvýšiť.

Benzylpenicilín prokaín a benzatín benzylpenicilín sa podávajú len v / m. Pomaly sa vstrebáva z miesta vpichu injekcie, v porovnaní so sodnými a draselnými soľami benzylpenicilínu vytvárajú nižšie sérové ​​koncentrácie. Majú predĺžený účinok (kombinovaný pod názvom "depot-penicilíny"). Terapeutické hladiny benzylpenicilín-prokaínu v krvi pretrvávajú 18 až 24 hodín a benzylester benzylpenicilínu až 2 až 4 týždne.

Penicilíny sú distribuované v mnohých orgánoch, tkanivách a biologických tekutinách. Vytvárajú vysoké koncentrácie v pľúcach, obličkách, črevnej sliznici, reprodukčných orgánoch, kostiach, pleurálnych a peritoneálnych tekutinách. Najvyššie koncentrácie v žlči sú charakteristické pre ureidopenicilíny. V malých množstvách prechádza placentou a vstupuje do materského mlieka. Prechádzajú zle cez BBB a hematoftalickú bariéru, ako aj do prostaty. Pri zápale mozgových membrán sa zvyšuje permeabilita cez BBB. Distribúcia β-laktamázových inhibítorov sa významne nelíši od distribúcie pre penicilíny.

Klinicky významná biotransformácia v pečeni môže podliehať oxacilínu (až 45%) a ureidopenicilínom (až 30%). Iné penicilíny sa prakticky nemetabolizujú a vylučujú z tela bezo zmeny. Z β-laktamázových inhibítorov sa klavulanát najintenzívnejšie metabolizuje (asi 50%), v menšej miere sulbaktám (asi 25%) a slabší na tazobaktám.

Väčšina penicilínov sa vylučuje obličkami. Ich polčas je približne 1 hodina (okrem "depot-penicilínov") a významne sa zvyšuje pri zlyhaní obličiek. Oxacilín a ureidopenicilíny majú dvojakú cestu vylučovania - obličkami a žlčovým systémom. Ich polčas je menej ovplyvnený dysfunkciou obličiek.

Takmer všetky penicilíny sú úplne odstránené počas hemodialýzy. Koncentrácia piperacilínu / tazobaktámu sa znižuje počas hemodialýzy o 30-40%.

Nežiaduce reakcie

Alergické reakcie: urtikária, vyrážka, angioedém, horúčka, eozinofília, bronchospazmus, anafylaktický šok (často s benzylpenicilínom). Opatrenia na podporu rozvoja anafylaktického šoku: zabezpečenie dýchacích ciest (ak je to potrebné, intubácia), kyslíková terapia, adrenalín, glukokortikoidy.

CNS: bolesť hlavy, triaška, kŕče (častejšie u detí au pacientov s renálnou insuficienciou karbenicilínom alebo veľmi veľké dávky benzylpenicilínu); mentálnych porúch (so zavedením vysokých dávok benzylpenicilín prokaínu).

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída (častejšie pri použití ampicilínu a inhibítora penicilín-inhibítora). Ak máte podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (výskyt tekutej stolice zmiešanej s krvou), je potrebné liek zrušiť a vykonať rektoromanoskopický výskum. Opatrenia pomoci: obnovenie rovnováhy vody a elektrolytu, v prípade potreby sa perorálne používajú antibiotiká aktívne proti C.difficile (metronidazol alebo vankomycín). Nepoužívajte loperamid.

Nerovnováha elektrolytov: hyperkalémia (pri použití veľkých dávok draselnej soli benzylpenicilínu u pacientov s renálnou insuficienciou, ako aj pri kombinácii s diuretikami šetriacimi draslík, draslíkovými prípravkami alebo inhibítormi ACE); hypernatrémia (častejšie s karbenicilínom, menej často ureidopenicilínmi a veľkými dávkami sodnej soli benzylpenicilínu), ktorá môže byť sprevádzaná výskytom alebo zvýšením edému (u pacientov so srdcovým zlyhaním), zvýšeným krvným tlakom.

Lokálne reakcie: bolesť a infiltrácia so zavedením / m (najmä draselná soľ benzylpenicilínu), flebitída s / v úvode (častejšie pri použití karbenicilínu).

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz, môže byť sprevádzaná horúčkou, nevoľnosťou, vracaním (častejšie pri použití oxacilínu v dávkach vyšších ako 6 g / deň alebo inhibítorom penicilínu chráneného).

Hematologické reakcie: pokles hladiny hemoglobínu, neutropénia (častejšie pri používaní oxacilínu); porušenie agregácie krvných doštičiek, niekedy s trombocytopéniou (s použitím karbenicilínu, aspoň - ureidopenitsillinov).

Obličky: prechodná hematuria u detí (zvyčajne s oxacilínom); intersticiálnej nefritídy (veľmi zriedkavé).

Cievne komplikácie (spôsobené benzylpenicilínom prokaínom a benzatínbenzylpenicilínom): jeden syndróm - ischémia a gangréna končatín pri injekcii do artérie; Nicolauov syndróm - pľúcna a cerebrálna embólia pri injekcii do žily. Preventívne opatrenia: zavedenie prísne v / mv hornom vonkajšom kvadrante zadku, pacient počas injekcie by mal byť v horizontálnej polohe.

Iné: nealergická ("ampicilínová") makulopapulárna vyrážka, ktorá nie je sprevádzaná svrbením a môže zmiznúť bez vysadenia lieku (pri použití
aminopenicilíny).

Orálna kandidóza a / alebo vaginálna kandidóza (s aminoskupinou, karboxyskupinou, ureidom a inhibítormi chránenými penicilínmi).

svedectvo

Prírodné penicilíny

Prírodné penicilíny by sa v súčasnosti mali používať na empirickú terapiu len pri infekciách známej etiológie (laboratórne potvrdené alebo charakterizované charakteristickým klinickým obrazom). V závislosti od vlastností a závažnosti infekcie je možné použiť parenterálne (pravidelné alebo predĺžené) alebo orálne dávkové formy prírodných penicilínov.

Infekcie S.pyogenes a ich dôsledky:

tonzillofaringit;
šarlach;
erysipel;
celoročná prevencia reumatizmu.

Infekcie spôsobené S. pneumoniae:

Infekcie spôsobené inými streptokokmi:

Meningokokové infekcie (meningitída, meningokokok).

Pretože dlhodobé penicilíny nevytvárajú vysoké koncentrácie v krvi a prakticky neprechádzajú cez BBB, nepoužívajú sa na liečbu závažných infekcií. Indikácie na ich použitie sú obmedzené na liečbu tonzilofaryngitídy a syfilisu (okrem neurosyfilisu), prevencie erysipel, šarlach a reumatizmu. Fenoxymetylpenicilín sa používa na liečbu miernych a stredne ťažkých streptokokových infekcií (tonzilpharyngitis, erysipelas).

V súvislosti s rastom gonokokovej rezistencie na penicilín je jeho empirické použitie na liečbu kvapavky neopodstatnené.

oxacilínu

Potvrdené alebo podozrivé stafylokokové infekcie rôznej lokalizácie (ak sa potvrdila citlivosť na oxacilín alebo s miernym rizikom rezistencie na meticilín).

Aminopenicilíny a inhibítory chránené aminopenicilíny

Hlavné indikácie použitia týchto liekov sú rovnaké. Menovanie aminopenicilínov primeranejšie s miernymi a nekomplikovanými infekciami a ich derivátmi chránenými inhibítormi - s ťažšími alebo rekurentnými formami, ako aj s údajmi o vysokej frekvencii distribúcie mikroorganizmov produkujúcich β-laktamázu.

Spôsob podávania (parenterálne alebo orálne) sa vyberie v závislosti od závažnosti infekcie. Na perorálne podávanie je vhodnejšie použiť amoxicilín alebo amoxicilín / klavulanát.

Infekcie VDP a NDP: CCA, sinusitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia získaná v komunite.

Meningitída spôsobená H.influenzae alebo L.monocytogenes (ampicilín).

Črevné infekcie: shigelóza, salmonelóza (ampicilín).

Eradikácia H. pylori v peptickom vrede (amoxicilín).

Ďalšie údaje na vymenovanie aminopenicilínov chránených inhibítorom sú: t

Karboxypenicilíny a inhibítory karboxypenicilínov

Klinický význam karboxypenicilínov sa v súčasnosti znižuje. Ako indikácie na ich použitie sa môžu zvážiť nozokomiálne infekcie spôsobené citlivými kmeňmi P.aeruginosa. V tomto prípade by sa mali karboxypenicilíny predpisovať iba v kombinácii s inými AMP aktívnymi proti pyocyanickým tyčinkám (aminoglykozidy generácie II-III, fluorochinolóny).

Indikácie na použitie tikarcilínu / klavulanátu sú o niečo širšie a zahŕňajú ťažké, hlavne nozokomiálne infekcie rôznej lokalizácie spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbne-anaeróbnou) mikroflórou:

Ureidopenitsilín a ureidopenitsilín chránený inhibítorom

Ureidopenicilíny v kombinácii s aminoglykozidmi sa používajú na infekciu Pseudomonas (v prípade citlivosti P. aeruginosa).

Piperacilín / Tazobaktám sa používa na liečbu závažných, najmä nozokomiálnych, zmiešaných (aeróbnych a anaeróbnych) infekcií rôznych lokácií:

NDP (nozokomiálna pneumónia, vrátane VAP; pleurálny empyém, absces pľúc);

popôrodné hnisavé-septické komplikácie;

GIT, biliárna peritonitída, abscesy pečene;

MVP (komplikované, na pozadí permanentných katétrov);

infekcie na pozadí neutropénie a iných foriem imunodeficiencie.

kontraindikácie

Alergická reakcia na penicilíny. Benzylpenicilín prokaín je tiež kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú alergickí na prokaín (Novocain).

varovanie

Alergie. Je to kríženec ku všetkým ILA penicilínovej skupiny. Niektorí pacienti, ktorí sú alergickí na cefalosporíny, môžu byť alergickí na penicilíny. Je potrebné brať do úvahy údaje o alergickej anamnéze, v pochybných prípadoch na vykonanie kožných testov. Pacienti alergickí na prokaín (Novocain) sa nemajú podávať benzylpenicilín prokaín. Ak sa počas liečby penicilínom objavia príznaky alergickej reakcie (vyrážka atď.), AMP sa má okamžite vysadiť.

Tehotenstvo. Penicilíny, vrátane chránených inhibítormi, sa používajú u gravidných žien bez akýchkoľvek obmedzení, hoci na ľuďoch neboli adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti.

Dojčenie. Napriek tomu, že penicilíny nevytvárajú vysoké koncentrácie v materskom mlieku, ich použitie u dojčiacich žien môže viesť k senzibilizácii novorodencov, vzniku vyrážok, vzniku kandidózy a hnačky.

Pediatrics. U novorodencov a malých detí z dôvodu nezrelosti systémov vylučovania obličiek penicilínmi je možná ich akumulácia. S rozvojom záchvatov existuje zvýšené riziko neurotoxického účinku. Pri použití oxacilínu sa môže pozorovať prechodná hematúria. Piperacilín / Tazobaktám sa nepoužíva u detí mladších ako 12 rokov.

Geriatria. U starších pacientov môže byť v dôsledku zmien funkcie obličiek súvisiacich s vekom potrebná korekcia dávkovacieho režimu penicilínu.

Porucha funkcie obličiek. Keďže penicilíny sa vylučujú hlavne obličkami v nezmenenej forme, v prípade zlyhania obličiek je potrebné upraviť dávkovací režim. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa zvyšuje riziko hyperkalémie pri použití benzylpenicilínu draselného.

Patológia krvnej zrážanlivosti. Ak sa karbenicilín používa na interferovanie s agregáciou krvných doštičiek, riziko krvácania sa môže zvýšiť. V menšej miere je to charakteristické pre ureidopenicilíny.

Kongestívne zlyhanie srdca. Veľké dávky sodnej soli benzylpenicilínu, karbenicilínu a v menšej miere aj iných penicilínov pôsobiacich na modrej hnis bacilus, môžu spôsobiť výskyt alebo zvýšenie edému.

Arteriálna hypertenzia. Veľké dávky sodnej soli benzylpenicilínu, karbenicilínu a v menšej miere iných penicilínov pôsobiacich na bacilus Pus syngene môžu viesť k zvýšeniu krvného tlaku a zníženiu účinnosti antihypertenzív (ak sa používajú).

Infekčná mononukleóza. Ampicilínová vyrážka sa vyskytuje u 75-100% pacientov s mononukleózou.

Stomatológia. Dlhodobé užívanie penicilínov, najmä rozšíreného spektra a inhibítorov, môže viesť k rozvoju orálnej kandidózy.

Liekové interakcie

Penicilíny sa nesmú miešať v rovnakej injekčnej striekačke alebo v rovnakom infúznom systéme s aminoglykozidmi kvôli ich fyzikálnej a chemickej inkompatibilite.

Kombinácia ampicilínu s alopurinolom zvyšuje riziko "ampicilínovej" vyrážky.

Použitie vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, draslíkovými prípravkami alebo ACE inhibítormi predurčuje zvýšené riziko hyperkalémie.

Pri kombinovaní penicilínov, účinných proti Pseudomonas aeruginosa, s antikoagulanciami a antitrombocytárnymi liekmi je potrebná opatrnosť z dôvodu možného rizika zvýšeného krvácania. Neodporúča sa kombinovať s trombolytikami.

Treba sa vyhnúť použitiu penicilínov v kombinácii so sulfónamidmi, pretože to môže oslabiť ich baktericídny účinok.

Cholestyramín viaže penicilíny v tráviacom trakte a znižuje ich biologickú dostupnosť pri perorálnom užívaní.

Perorálne penicilíny môžu znižovať účinnosť perorálnych kontraceptív v dôsledku porušenia enterohepatickej cirkulácie estrogénov.

Penicilíny môžu spomaliť vylučovanie metotrexátu z tela inhibíciou jeho tubulárnej sekrécie.

Informácie o pacientovi

Vnútri penicilínov sa má užívať s veľkým množstvom vody. Ampicilín a oxacilín sa musia užívať 1 hodinu pred jedlom (alebo 2 hodiny po jedle), fenoxymetylpenicilín, amoxicilín a amoxicilín / klavulanát - bez ohľadu na jedlo.

Pozastavenie pri požití na prípravu a prevzatie v súlade s priloženými pokynmi.

Prísne dodržiavajte predpísaný režim počas celej liečby, dávku nevynechávajte a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby, najmä pri streptokokových infekciách.

Nepoužívajte lieky, ktoré už uplynuli alebo sa rozložili, pretože môžu mať toxický účinok.

Ak zlepšenie nenastane v priebehu niekoľkých dní a objavia sa nové príznaky, poraďte sa s lekárom. Ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky alergickej reakcie, prestaňte užívať liek a poraďte sa s lekárom.

myLor

Liečba chladu a chrípky

• domov
• Všetko
• Antibiotiká penicilínová skupina

Antibiotiká penicilínová skupina

Bežné antibakteriálne lieky dnes pred menej ako storočím urobili skutočnú revolúciu v medicíne. Ľudstvo získalo mocnú zbraň na boj proti infekciám, ktorá bola predtým považovaná za smrtiacu.

Prvé boli antibiotiká penicilíny, ktoré zachránili tisíce životov počas druhej svetovej vojny a sú aktuálne v modernej lekárskej praxi. Začalo sa s nimi obdobie antibiotickej terapie a vďaka nim sa získali všetky ostatné antimikrobiálne lieky.

Táto časť poskytuje úplný zoznam v súčasnosti relevantných antimikrobiálnych liekov. Okrem charakteristík základných zlúčenín sú uvedené všetky obchodné názvy a analógy.

Poskytnuté informácie majú len informatívny charakter a nie sú návodom na činnosť. Všetky stretnutia sú vykonávané výlučne lekárom a liečba je pod jeho kontrolou.

Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované použitie k vážnym následkom: vzniku rezistencie v patogéne a prechodu choroby do chronickej formy, ktorú je ťažké liečiť. Z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií rezistentná voči ABP prvej generácie.

Použitie na liečbu antibiotikami by malo byť presne liek, ktorý bol určený špecialistom. Nezávislé pokusy o nájdenie lacného analógu a úspory môžu viesť k zhoršeniu stavu.

Napríklad dávka účinnej látky v generickom lieku sa môže líšiť hore alebo dole, čo nepriaznivo ovplyvní priebeh liečby.

Ak je potrebné liek nahradiť akútnym nedostatkom financií, je potrebné sa opýtať lekára, pretože najlepšiu možnosť si môže vybrať len špecialista.

Prípravky skupiny penicilínu patria k takzvaným beta-laktámom - chemickým zlúčeninám, ktoré majú vo svojom vzorci beta-laktámový kruh.

Táto štruktúrna zložka má rozhodujúci význam pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: zabraňuje tvorbe baktérií špeciálneho biopolyméru peptidoglykánu, ktorý je nevyhnutný na konštrukciu bunkovej steny. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny vplyv na ľudské a živočíšne bunky z dôvodu, že neobsahujú peptidoglykán.

Lekárske prípravky na báze produktov plesňových húb sú vo všetkých oblastiach medicíny široko používané vďaka nasledujúcim vlastnostiam:

• Vysoká biologická dostupnosť - lieky sa rýchlo vstrebávajú a šíria cez tkanivá. Oslabenie hematoencefalickej bariéry počas zápalu sliznice mozgu tiež prispieva k prenikaniu do mozgovomiechového moku.
• Rozsiahle antimikrobiálne spektrum. Na rozdiel od chemických prípravkov prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti prevažnej väčšine gram-negatívnych a pozitívnych baktérií. Sú tiež odolné voči penicilináze a kyslému prostrediu žalúdka.
• Najnižšia toxicita medzi všetkými ŽVP. Môžu ich používať aj počas tehotenstva a správny príjem (ako predpísal lekár a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vznik vedľajších účinkov.

V procese výskumu a experimentov sa získalo množstvo medicínskych prípravkov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, ak patria do spoločnej série, penicilín a ampicilín nie sú rovnaké. Všetky penicilín ABP sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Čo sa týka komplexnej terapie s inými typmi antibakteriálnych liečiv, spoločné použitie s bakteriostatickými činidlami oslabuje účinnosť penicilínov.

Dôkladná štúdia vlastností prvého antibiotika ukázala jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálnych účinkov a nízkej toxicity sa zistilo, že prírodný penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. Okrem toho úplne stratila svoje kvality v kyslom prostredí žalúdka, preto sa používala výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické liečivá.

Doteraz sú penicilínové antibiotiká, ktorých úplný zoznam je uvedený nižšie, rozdelené do 4 hlavných skupín.

Benzylpenicilín, ktorý produkujú plesňové huby Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselina v molekulárnej štruktúre. Na lekárske účely chemicky kombinuje so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Získané zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo absorbujú.

Terapeutický účinok sa pozoruje v priebehu 10-15 minút po podaní, ale trvá najviac 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (v osobitných prípadoch sa sodná soľ môže podávať intravenózne).

Tieto liečivá prenikajú dobre do pľúc a slizníc a do cerebrospinálnych a synoviálnych tekutín, myokardu a kostí - v menšom rozsahu. Avšak pri zápaloch mozgových blán (meningitída) sa zvyšuje permeabilita hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešné vyliečenie.

Na predĺženie účinku lieku sa prirodzený benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Získané soli (Novocainic, Bitsillin-1, 3 a 5) po intramuskulárnej injekcii tvoria depot liečiva v mieste vpichu injekcie, odkiaľ účinná látka vstupuje do krvi kontinuálne a pri nízkej rýchlosti. Táto vlastnosť umožňuje znížiť počet injekcií až 2 krát denne pri zachovaní terapeutického účinku draselných a sodných solí.

Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú liečbu chronického reumatizmu, syfilisu, fokálnej streptokokovej infekcie.
Fenoxymetylpenicilín je ďalšou formou benzylpenicilínu určenou na liečbu miernych infekčných ochorení. Líši sa od vyššie opísanej rezistencie na kyselinu chlorovodíkovú žalúdočnej šťavy.

Táto kvalita vám umožní uvoľniť liek vo forme tabliet na perorálne použitie (4 až 6 krát denne). Väčšina patogénnych baktérií, okrem spirochét, je rezistentná voči biosyntetickým penicilínom.

Pozri tiež: Návod na použitie injekcií penicilínu a tabliet

Prírodný benzylpenicilín je neaktívny v porovnaní so stafylokokovými kmeňmi, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).

Po dlhý čas sa penicilín nepoužíval na liečbu stafylokokovej infekcie, zatiaľ čo v roku 1957 nebol oxacilín syntetizovaný na jeho základe. Inhibuje aktivitu beta-laktamázy kauzálneho činidla, ale je neúčinný proti chorobám spôsobeným kmeňmi, ktoré sú citlivé na benzylpenicilín. Táto skupina tiež zahŕňa kloxacilín, dicloxacilín, meticilín a ďalšie, ktoré sa v modernej lekárskej praxi takmer nepoužívajú kvôli zvýšenej toxicite.

To zahŕňa dve podskupiny antimikrobiálnych činidiel určených na orálne použitie, ktoré majú baktericídny účinok proti väčšine patogénnych mikroorganizmov (ako gram +, tak gram gramov).

V porovnaní s predchádzajúcimi skupinami majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé, sú aktívne vo vzťahu k širšiemu rozsahu patogénov a po druhé, sú vyrábané vo forme tabliet, čo značne uľahčuje použitie. Nevýhodou je citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín a amoxicilín) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.

Avšak v kombinácii s oxacilínom (Ampioks) sa stanú rezistentnými.

Lieky sa dobre vstrebávajú a pôsobia dlhú dobu, čo znižuje frekvenciu užívania na 2-3 krát za 24 hodín. Hlavnými indikáciami pre použitie sú meningitída, sinusitída, otitída, infekčné ochorenia močového a horného dýchacieho traktu, enterokolitída a eradikácia Helicobacter (pôvodca žalúdočných vredov). Častým vedľajším účinkom aminopenicilínov je charakteristická nealergická vyrážka, ktorá zmizne okamžite po vysadení.

Predstavujú samostatnú sériu antibiotík penicilínu, od ktorého sa tento účel stáva jasným. Antibakteriálna aktivita je podobná aktivite aminopenicilínov (s výnimkou pseudomonád) a je vyjadrená vo vzťahu k pyocyanickej tyčinke.

Podľa stupňa efektívnosti sú rozdelené na:

• Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam sa nedávno znížil. Karbenicilín, ktorý sa stal prvým z tejto podskupiny, je tiež účinný proti rezistencii voči proteicídnemu ampicilínu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene rezistentné voči karboxypenicilínom.
• Ureidopenicilíny sú účinnejšie vo vzťahu k Pseudomonas aeruginosa, môžu sa predpisovať aj pri zápaloch spôsobených Klebsiella. Najefektívnejšie sú piperacilín a azlocilín, z ktorých len tie zostávajú relevantné v lekárskej praxi.

Prevažná väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa je doteraz odolná voči karboxypenicilínom a ureidopenicilínom. Z tohto dôvodu sa znižuje ich klinický význam.

Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko aktívna vo vzťahu k väčšine choroboplodných organizmov, je zničená baktériami vytvárajúcimi penicilín. Pretože baktericídny účinok oxacilínu rezistentného voči nim je významne slabší ako účinok ampicilínu a amoxicilínu, syntetizovali sa kombinované lieky.

V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom dostávajú antibiotiká druhý beta-laktámový kruh, a teda imunitu voči beta-laktamázam. Inhibítory majú okrem toho svoj vlastný antibakteriálny účinok, ktorý zvyšuje hlavnú účinnú látku.

Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia ťažké nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú rezistentné na väčšinu liekov.

Pozri tiež: O modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov

Rozsiahle spektrum účinku a dobrá tolerancia pacientov robili penicilín najlepším spôsobom liečby infekčných ochorení. Na začiatku éry antimikrobiálnych liekov boli benzylpenicilín a jeho soli liekmi voľby, ale v súčasnosti je na nich väčšina patogénov rezistentná. Moderné polosyntetické penicilínové antibiotiká v tabletách, injekciách a iných dávkových formách však zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.

Objavovateľ tiež zaznamenal osobitnú účinnosť penicilínu proti respiračným patogénom, takže liek je v tejto oblasti najpoužívanejší. Takmer všetky z nich sú škodlivé účinky baktérií, ktoré spôsobujú sinusitídu, meningitídu, bronchitídu, pneumóniu a iné ochorenia dolného a horného dýchacieho traktu.

Inhibítorom chránené činidlá liečia aj mimoriadne nebezpečné a perzistentné nozokomiálne infekcie.

Spirochetes sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré si zachovali citlivosť na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú tiež účinné vo vzťahu k gonokokom, čo umožňuje úspešne liečiť syfilis a kvapavku s minimálnym negatívnym účinkom na telo pacienta.

Intestinálne zápaly spôsobené patogénnou mikroflórou dobre reagujú na liečbu liekmi odolnými voči kyselinám.

Mimoriadne dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.

V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové prípravky zo zoznamu používajú na liečbu bakteriálnych infekcií ženského reprodukčného systému a na prevenciu infekcie novorodenca.

Penicilínové antibiotiká tiež zaujímajú cenné miesto: keratitída, abscesy, gonokoková konjunktivitída a ďalšie očné ochorenia sa liečia očnými kvapkami, mastami a injekčnými roztokmi.

Ochorenia močového systému, ktoré majú bakteriálny pôvod, dobre reagujú na liečbu len liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko rezistentné.

Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny na zápal spôsobený patogénnymi mikroorganizmami a nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú menovaní na prevenciu pooperačných komplikácií.

Liečba antibakteriálnymi liekmi všeobecne a najmä penicilíny by sa mali vykonávať len na lekársky predpis. Napriek minimálnej toxicite samotného lieku, jeho zneužitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická liečba viedla k uzdraveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.

Liečba antibakteriálnymi liekmi všeobecne a najmä penicilíny by sa mali vykonávať len na lekársky predpis. Napriek minimálnej toxicite samotného lieku, jeho zneužitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická liečba viedla k uzdraveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.

Rozsah penicilínu a rôznych prípravkov, ktoré sú na ňom založené, je spôsobený aktivitou látky vzhľadom na špecifické patogény. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa prejavujú vo vzťahu k:

• Grampozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
• Gramnegatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, pseudomonas a tyčinky antraxu, proteus;
• Aktinomycety a spirochety.

Nízka toxicita a široké spektrum účinku činí antibiotiká penicilín skupiny optimálnu liečbu bolesti v krku, zápal pľúc (ako fokálna, tak i lobární), šarlach, záškrt, meningitída, otrava krvi, sepsa, zápal pohrudnice, Pia, osteomyelitída pri akútnych a chronických foriem, bakteriálna endokarditída, rôzne hnisavé infekcie kože, slizníc a mäkkých tkanív, erysipel, antrax, kvapavka, aktinomykóza, syfilis, ochorenie, ako aj očné ochorenia a ORL ochorenia.

Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia na benzylpenicilín a iné lieky v tejto skupine. Tiež endolyumbalnoe (injekcia do miechy) podávanie liekov pacientom s diagnózou epilepsie nie je povolené.

Počas gravidity sa má liečba antibiotikami penicilínovými prípravkami liečiť s maximálnou opatrnosťou. Napriek tomu, že majú minimálne teratogénne účinky, je potrebné predpísať tablety a snímky len v prípade naliehavej potreby, pričom sa posúdi stupeň rizika pre plod a najťažšiu ženu.

Keďže penicilín a jeho deriváty voľne prenikajú z krvného obehu do materského mlieka, počas liečby sa odporúča odmietnuť dojčenie. Liek môže vyvolať ťažkú ​​alergickú reakciu u dojčiat, dokonca aj pri prvom použití. Kojenie sa nezastavilo, mlieko by sa malo pravidelne dekantovať.

Medzi inými antibakteriálnymi činidlami sa penicilíny výhodne vyznačujú nízkou toxicitou.

Nežiaduce účinky konzumácie zahŕňajú: t

• Alergické reakcie. Najčastejšie sa prejavuje kožnou vyrážkou, svrbením, urtikáriou, horúčkou a opuchom. V závažných prípadoch je extrémne zriedkavé možný anafylaktický šok, ktorý si vyžaduje okamžité podanie antidotum (adrenalín).
• Dysbacteriosis. Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (flatulencia, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesť brucha) a vývoj kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústnej dutiny (u detí) alebo vagíny.
• Neurotoxické reakcie. Negatívny vplyv penicilínu na centrálny nervový systém sa prejavuje zvýšenou reflexnou vzrušivosťou, nevoľnosťou a grganím, kŕčmi a niekedy aj kómou.

Aby sa zabránilo rozvoju dysbakteriózy a aby sa predišlo alergiám, pomôže včasná lekárska podpora tela. Odporúča sa kombinovať antibiotickú liečbu s použitím pre- a probiotík, ako aj desenzibilizátorov (ak sa zvýši citlivosť).

Deti pilulky a injekcie majú byť predpísané starostlivo, vzhľadom na možnú negatívnu reakciu, a voľba konkrétneho lieku sa priblížila zámerne.

V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípade sepsy, pneumónie, meningitídy, otitídy. Na liečbu respiračných infekcií, bolestí hrdla, bronchitídy a sinusitídy sú najbezpečnejšie antibiotiká vybrané zo zoznamu: Amoxicilín, Augmentin, Amoxiclav.

Telo dieťaťa je omnoho citlivejšie na drogy ako dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa (penicilín sa vylučuje pomaly a akumulovať, môže spôsobiť kŕče), ako aj prijať preventívne opatrenia. Tieto zahŕňajú použitie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéty a plné posilnenie imunitného systému.

Objav, ktorý urobil skutočnú lekársku revolúciu zo začiatku 20. storočia, bol urobený náhodou. Treba povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesňových húb si všimli ľudia v hlbokom staroveku.

Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu

Napríklad Egypťania, dokonca pred 2500 rokmi, zahojili zapálené rany pomocou obkladov plesnivého chleba, ale vedci sa len zaoberali teoretickou stránkou otázky v 19. storočí. Európski a ruskí výskumníci a lekári, ktorí študovali antibiózu (schopnosť niektorých mikroorganizmov ničiť iných), sa z neho snažili získať praktické výhody.

Britský mikrobiológ Alexander Fleming, ktorý 28. septembra 28. septembra našiel plesne v Petriho miskách s kolóniami, uspel. Jej spory, ktoré dopadli na plodiny kvôli nedbanlivosti laboratórnych pracovníkov, klíčili a zničili patogénne baktérie. Záujem Fleming starostlivo študoval tento fenomén a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Po mnoho rokov objavovateľ pracoval na tom, aby získal chemicky čistú, trvalo udržateľnú zlúčeninu vhodnú na liečbu ľudí, ale iní ju vymysleli.

V roku 1941 Ernst Chain a Howard Florey dokázali odstrániť nečistoty z penicilínu a uskutočnili klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 43 USA zorganizovali masovú výrobu lieku, ktorý zachránil stovky tisíc životov aj počas vojny. Zásluhy Fleminga, Cheneyho a Floryho pred ľudstvom boli hodnotené v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali laureátmi Nobelovej ceny.

Následne sa počiatočný chemický prípravok neustále zlepšoval. Takto sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a účinnejšie vo všeobecnosti.

Prečítajte si fascinujúci článok: Vynálezca antibiotík alebo história spásy ľudstva!

Máte nejaké otázky? Získajte bezplatnú konzultáciu s lekárom práve teraz!

Stlačením tlačidla sa dostanete na špeciálnu stránku našich stránok s formulárom spätnej väzby s odborníkom z profilu, ktorý vás zaujíma.

Bezplatná lekárska konzultácia

Penicilíny - najstaršia skupina antibiotík. Niektoré typy penicilínov stratili význam pri infekčnej terapii, pretože baktérie vyvinuli odolnosť voči nim, ale ich dôležité výhody oproti iným antibiotickým skupinám indukujú vedcov, aby hľadali nové modifikácie penicilínov a aktívne ich aplikovali.

Ak hovoríme o prínosoch, potom je dôležitá ich nízka toxicita, široké spektrum účinku a vysoká antibakteriálna aktivita. Vedľajšie účinky sa spravidla objavujú oveľa menej často ako pri liečbe inými liekmi. Často sú najčastejšími vedľajšími účinkami alergické reakcie, dysbakterióza a príležitostne zápalová reakcia v mieste vpichu injekcie. Neodporúča sa pre osoby s precitlivenosťou na iné antibiotiká, so sklonom k ​​alergiám, pacientmi s bronchiálnou astmou, urtikáriou a inými alergickými ochoreniami. Mnohé penicilíny môžu byť použité len ako injekcia, pretože sú zničené v kyslom prostredí žalúdka. To platí najmä pre biosyntetické liečivá (získané biosyntézou), s výnimkou fenoxypenicilínu - je odolné voči kyselinám, používa sa perorálne vo forme tabliet.

Penicilíny sa neodporúčajú kombinovať s inými liekmi, najmä antibiotikami, najmä bakteriostatickými. Penicilíny sa predpisujú hlavne na infekcie spôsobené grampozitívnymi baktériami (streptokoky, stafylokoky, pneumokoky), spirochetmi. Nie sú predpísané z dôvodu nízkej účinnosti pri vírusových, plesňových chorobách, tuberkulóze, amébii. Širokospektrálne penicilíny sú často predpisované pre zmiešané infekcie.

Získané biosyntézou:

Na injekciu, zničený v kyslom prostredí žalúdka. K dispozícii v práškovej forme vo fľaštičkách, rozpúšťať tesne pred zavedením, pretože ich riešenia sú veľmi nestabilné. Zvyčajne sa injikuje intramuskulárne, menej často pod kožu. Rýchlo zničené, často musíte vstúpiť na udržanie požadovanej koncentrácie v krvi. Priebeh liečby je najmenej 5-7 dní. Ak po dobu 3 - 5 dní nie je pozitívny účinok, nahraďte ho iným antibiotikom alebo ho skombinujte.

• Benzylpenicilín sodná soľ prášok na injekčný roztok (na závažné ochorenia, niekedy podávané intravenózne) t
• Benzylpenicilín draselná soľ prášok na injekčný roztok (neinjektovaný intravenózne) t
• Prokaín Penicilín G3 mega prášok na injekčný roztok ("Biochemie", Rakúsko)

Predĺžené formy - soli benzylpenicilínu

Soli sa pomaly rozpúšťajú, v mieste vpichu sa vytvára tzv. „Depot“ lieku, pretože terapeutická koncentrácia v krvi je dlhodobo udržiavaná (až 4 týždne). Zavedené len intramuskulárne. Často sa používa na liečbu syfilisu a reumatizmu a jeho recidív.

• Bicilín-3 prášok na injekčný roztok
• Bicilín-5 prášok na injekčný roztok
• Retarpen prášok na injekčný roztok ("Biochemie", Rakúsko)
• Extensilín prášok na injekčný roztok ("RhonePoulencRorer")

Odolné voči kyselinám, aplikujte vo vnútri

• Fenoxymetylpenicilín tab.250mg №30 po dobu 30 minút. - 1 hodinu pred jedlom 4-6 krát denne

Dovozné analógy - kiahne. Vyrobené vo forme granúl na prípravu suspenzií a vo forme tabliet. Existujú dôkazy, že kiahne môžu oslabiť účinok hormonálnej antikoncepcie. Vylučovanie NSAID (nesteroidné protizápalové lieky - indometacín, salicyláty) sa zhoršuje. Zvyčajne sa užívajú 3 krát denne, bez ohľadu na jedlo. Často sa používa v pediatrii.

• Osp-400 granule na prípravu suspenzií na orálne podávanie ("Biochemie", Rakúsko)
• Osp-750 granule na prípravu suspenzií na orálne podávanie ("Biochemie", Rakúsko)
• Karta Ospin. 1g №10 ("Biochemie", Rakúsko)
• Karta Ospin. 250 mg # 20 (Biochemie, Rakúsko)
• Karta Ospin. 500 mg # 10 (Biochemie, Rakúsko)

Semisyntetické (chemicky modifikované biosyntetické penicilíny) Široké spektrum účinku

Pôsobí na gram-negatívne (napr. Benzylpenicilín) a niektoré gram-pozitívne baktérie, preto sa považujú za širokospektrálne antibiotikum. Gram-pozitívne baktérie pôsobia slabšie ako benzylpenicilín, ale silnejšie ako oxacilín. Zvyčajne dobre tolerované. Pomaly sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.

Aplikujte vo vnútri, bez ohľadu na jedlo 4-6 krát denne. Zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií.

• Karta trihydrátu ampicilínu. 250mg №20
• Karta trihydrátu ampicilínu. 250mg №24
• Prášok sodnej soli ampicilínu na injekčný roztok

Odolná voči penicilináze

Oxacilín sa predpisuje na rovnaké ochorenia ako benzylpenlín, ak baktérie produkujú penillilinázu, enzým, ktorý ničí penicilíny. Okrem toho je odolný voči kyselinám, pretože môže byť použitý vo vnútri. Rýchlo sa vylučuje obličkami, je potrebné aplikovať často (každých 4-6 hodín). 1 hodinu pred jedlom alebo 2-3 hodiny po jedle. Priebeh liečby zvyčajne trvá 7-10 dní.

• Karta sodnej soli oxacilínu. 250mg №10
• Karta sodnej soli oxacilínu. 250mg №20
• Karta sodnej soli oxacilínu. 500mg №20

Ak nie je možné užívať penicilín vo vnútri (napríklad, ak sa vyskytnú nejaké ochorenia tráviaceho systému alebo pacient má hnačku, vracanie alebo ak je malé dieťa choré), potom sa podáva ako injekcia (intramuskulárna, intravenózna).

• Prášok sodnej soli oxacilínu na injekčný roztok 500 mg

Kombinované liečivo obsahuje oxacilín sodný a ampicilín trihydrát. Kombinuje rozsah účinku oxacilínu a ampicilínu. Užívajte 4-6 krát denne. Trvanie liečby je 5-7 dní. Najčastejšie predpísané, ak je závažná infekcia (sepsa, popôrodná infekcia), ak je patogén neznámy alebo zmiešaná infekcia, na liečbu infekcií u novorodencov.

Kombinované liečivo obsahuje sodnú soľ oxacilínu a ampicilínu. Intramuskulárne alebo intravenózne

• Ampioks sodný prášok na injekčný roztok

podobné v aktivite a spektre ampicilínu, absorbované z čreva viac. Odolná v kyslom prostredí žalúdka.

• Amoxicilínové granuly na perorálnu suspenziu
• Amoxicilínové viečka. 500mg №10 “Lechiva”, Česká republika
• Amoxicilínové viečka. 500mg №16 "Hemofarm", Juhoslávia
• Karta Amoxicilín t / g. 250mg №20
• Amoksil-KMP tab.250mg №20
• Amoksil-KMP tab.500mg №20
• Bactox čiapky. 500mg №12 Innotech International, Francúzsko
• Čiapky Gramox-A. 500mg №12
• Ospamox granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie ("Biochemie", Rakúsko)
• Ospamox čiapky. 250 mg # 10 (Biochemie, Rakúsko)
• Ospamox Tab. 1g №10 ("Biochemie", Rakúsko)
• Ospamox Tab. 500 mg # 10 (Biochemie, Rakúsko)
• Ospamox Tab. 500 mg # 12 (Biochemie, Rakúsko)
• Záložka Flemoxin. 125mg # 20 (Yamanouchi, Holandsko)
• Záložka Flemoxin. 1g č. 20 (Yamanouchi, Holandsko)
• Záložka Flemoxin. 250mg # 20 (Yamanouchi, Holandsko)
• Záložka Flemoxin. 500mg # 20 (Yamanouchi, Holandsko)

Flemoxín obsahuje tetrahydrát amoxicilínu. Tieto tablety sa môžu užívať ako vhodné, napríklad na žuvanie, prehltnutie celé, príprava suspenzie sirupu v lyžičke alebo lyžičke, príprava roztoku v pohári. Môžete sa rozpustiť vo vode, čaji, mlieku, materskom mlieku, šťavách. Môžete si vziať kedykoľvek, bez ohľadu na jedlo. Zloženie tabliet zahŕňa hypoalergénne marhuľovo-vanilkové aditívum, dodáva príjemnú chuť a vôňu. Liek je dobre absorbovaný z čriev (asi 7% liečiva nie je adsorbované, je to nevýznamné množstvo pre amoxicilín), preto má menej škodlivé účinky na trávenie, menej časté poruchy, hnačku, dysbakteriózu, alergie. Trvanie lieku až 12 hodín, čo vám umožní vziať to len 2-3 krát denne. Väčšina iných penicilínov predpisovaných deťom, tehotným a starším pacientom. Výhody: menej časté alergie, dysbakterióza, vysoká biologická dostupnosť (asi 93%), menej stresu na tele. Deti sa dávkujú nasledovne: Najprv stanovte dennú dávku - 25-50 mg doxycyklínu na 1 kg telesnej hmotnosti. Táto dávka je rozdelená na 3 rovnaké časti, podávané 3 krát denne, jedna časť (každých 8 hodín).

Klavulanová kyselina inhibuje enzým, ktorý ničí amoxicilín, čím zvyšuje stabilitu a aktivitu antibiotika. Užívajte 3 krát denne. Deti - vo forme suspenzie.

• Granule Amoxiclav na prípravu suspenzií na perorálne podanie 156,25 mg / 5 ml ("Lek", Slovinsko)
• Záložka Amoxiclav. 375mg №15 („Lek“, Slovinsko)
• Záložka Amoxiclav. 625mg №15 („Lek“, Slovinsko)

Ktoré rozpúšťadlo si vybrať?

Prášok sodnej soli benzylpenicilínu na injekciu zriedený vodou na injekcie, fyziologický roztok (izotonický roztok NaCl) alebo roztok novokaínu. Vo väčšine prípadov vám lekár povie, ktoré rozpúšťadlo sa má použiť, ak to z nejakého dôvodu neurobil a aby sa navyše poradil, nemá žiadny spôsob, čo by mal robiť?

Pri intramuskulárnej injekcii (doma to nie je s najväčšou pravdepodobnosťou intravenózne), môžete použiť ktorékoľvek z týchto rozpúšťadiel. Je potrebné zabezpečiť, aby rozpúšťadlo nebolo teplé, nie teplejšie ako izbová teplota - v teplej vode je soľ veľmi rýchlo zničená, ak je leto a ampulky s vodou na injekciu sú teplé, potom ich vložte do chladničky na niekoľko minút, kým nevychladnú na 18-20 stupňov., C. Prášok sa dobre rozpúšťa vo vode.

Je však výhodné rozpustiť prášok vo fyziologickom roztoku, potom pri injekcii bude menej nepríjemného pocitu, mierny obsah NaCl (0,9%) významne neovplyvňuje rozpustnosť prášku. Ale väčší záujem sú o roztoky benzylpenicilínovej soli v novokaíne. Často so zavedením penicilínov v mieste vpichu je bolesť, pálenie. Novokaín má lokálny účinok na pokožku. ALEBO (!) Pri rozpúšťaní benzylpenicilínu v roztoku novokaínu sa môže vytvoriť novokaínová soľ benzylpenicilínu, ktorá môže spôsobiť zakalenie roztoku. To je celkom normálne. Účinnosť lieku sa nezhorší, môžete pokračovať v postupe.

Oxacilín sodný na intramuskulárnu injekciu zriedenú vodou na injekciu. Ak je vo fľaši 250 mg - vezmite 1,5 ml vody, ak je účinná látka 500 mg - zrieďte 3 ml vody na injekciu.

Sodná soľ ampicilínu a amoniak na intramuskulárnu injekciu sa zriedi vodou na injekciu - 2 ml vody na 1 fľašu.

• Antioxykapy so selénom (Antioxycaps so selenum) - návod, kontraindikácie - použitie, indikácie a dávkovací režim, podrobný opis lieku.
• Caverject (Caverject) - zloženie, indikácie a kontraindikácie, dávkovací režim a podmienky uchovávania.
• Oligovit (Oligovit) - zloženie, opis lieku, kontraindikácie, vedľajšie účinky.
• Vilprafen (Vilprafen) - zloženie, opis lieku, kontraindikácie, vedľajšie účinky.

Tiež čítame:

Huby sú ríšou živých organizmov. Huby sú rôzne: niektoré z nich spadajú do našej stravy, niektoré spôsobujú kožné ochorenia, niektoré sú také jedovaté, že môžu viesť k smrti. Ale huby Penicillium šetria milióny ľudských životov pred patogénnymi baktériami.

V medicíne sa stále používajú antibiotiká na báze penicilínu založené na tejto plesni (pleseň je aj huba).

V 30. rokoch minulého storočia uskutočnil Alexander Fleming experimenty so stafylokokami. Študoval bakteriálne infekcie. Vedci, ktorí vyrástli skupinu týchto patogénov v živnom médiu, si všimli, že v šálke sú oblasti, v ktorých nie sú žiadne živé baktérie. Vyšetrovanie odhalilo, že za tieto škvrny je vinu zvyčajná zelená forma, ktorá sa rád usadí na chlieb. Pleseň sa nazýva Penicillium a, ako sa ukázalo, produkuje látku, ktorá zabíja stafylokoky.

Fleming skúmal otázku hlbšie a čoskoro identifikoval čistý penicilín, ktorý sa stal prvým antibiotikom na svete. Princíp účinku lieku je nasledovný: keď sa bunka baktérie delí, každá polovica obnovuje svoju bunkovú membránu pomocou špeciálneho chemického prvku, peptidoglykánu. Penicilín blokuje tvorbu tohto prvku a bakteriálna bunka sa jednoducho „odstraňuje“ v prostredí.

Ale čoskoro vznikli ťažkosti. Bakteriálne bunky sa naučili odolávať lieku - začali produkovať enzým nazývaný „beta-laktamáza“, ktorý rozkladá beta-laktámy (základ penicilínu).

Ďalších 10 rokov bola neviditeľná vojna medzi patogénmi ničiacimi penicilín a vedcami, ktoré tento penicilín modifikovali. Vznikli tak mnohé modifikácie penicilínu, ktoré teraz tvoria celú sériu antibiotík penicilínu.

Liek v akejkoľvek forme aplikácie rýchlo šíri po celom tele, preniká do všetkých jeho častí. Výnimky: cerebrospinálna tekutina, prostata a vizuálny systém. V týchto miestach je koncentrácia veľmi nízka, za normálnych podmienok neprekračuje 1%. Keď sa zápal môže zvýšiť na 5%.

Antibiotiká sa nedotýkajú buniek ľudského tela, pretože tieto neobsahujú peptidoglykán.

Liek sa rýchlo vylučuje z tela, po 1-3 hodinách, väčšina z neho vychádza z obličiek.

Pozrite si video na túto tému.

Všetky lieky sú rozdelené na: prirodzené (krátkodobé a dlhodobé pôsobenie) a polosyntetické (antistafylokokové, širokospektrálne lieky, antisexaginálne).

Tieto prípravky sa získavajú priamo z formy. V súčasnosti je väčšina z nich zastaraná, pretože patogény voči nim boli imúnne. V medicíne sa najčastejšie používajú benzylpenicilín a bicilín, ktoré sú účinné proti grampozitívnym baktériám a koksom, niektorým anaeróbnym a spirochétam. Všetky tieto antibiotiká sa používajú len vo forme injekcií do svalov, pretože kyslé prostredie žalúdka ich rýchlo ničí.

Benzylpenicilín vo forme sodných a draselných solí patrí k prírodným krátkodobo pôsobiacim antibiotikám. Jeho účinok sa zastaví po 3 - 4 hodinách, takže musíte často opakovať injekcie.

Snažili sa odstrániť túto nevýhodu, lekárnici vytvorili prírodné antibiotiká s dlhodobým účinkom: Bicilín a Novocain benzylpenicilín. Tieto lieky sa nazývajú „depotné formy“, pretože po ich zavedení do svalu tvoria v ňom „depot“, z ktorého sa liek pomaly vstrebáva do tela.

Príklady liečiv: soľ benzylpenicilínu (sodík, draslík alebo prokaín), bicilín-1, bicilín-3, bicilín-5.

Niekoľko desaťročí po prijatí penicilínu boli farmaceuti schopní izolovať svoju hlavnú účinnú látku a začal proces modifikácie. Po zlepšení väčšina liekov nadobudla rezistenciu voči kyslému prostrediu žalúdka a polosyntetické penicilíny sa začali vyrábať v tabletách.

Izoxazolpenicilíny sú lieky, ktoré sú účinné proti stafylokokom. Tieto sa naučili vyrábať enzým, ktorý ničí benzylpenicilín a prípravky z tejto skupiny zabraňujú produkcii enzýmu. Ale pre zlepšenie musíte zaplatiť - lieky tohto typu sú horšie absorbované do tela a majú menšie spektrum účinku v porovnaní s prírodnými penicilínmi. Príklady liečiv: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenicilíny sú širokospektrálne liečivá. Stratte benzylpenicilín v boji proti grampozitívnym baktériám, ale zachytávajte širokú škálu infekcií. V porovnaní s inými liekmi zostávajú dlhšie v tele a lepšie prenikajú do určitých telesných bariér. Príklady liečiv: ampicilín, amoxicilín. Často môžete nájsť Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.

Karboxypenicilíny a ureidopenicilíny sú antibiotiká, ktoré sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa prakticky nepoužívajú, pretože infekcie sa voči nim rýchlo stávajú odolnými. Príležitostne sa s nimi môžete stretnúť v rámci komplexnej liečby.

Príklady liečiv: Tikarcilín, piperacilín

tablety

sumamed

Účinná látka: azitromycín.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest.

Kontraindikácie: intolerancia, závažné zlyhanie obličiek, deti do 6 mesiacov.

Cena: 300-500 rubľov.

oxacilínu

Účinná látka: oxacilín.

Indikácie: infekcie citlivé na liek.

Cena: 30-60 rubľov.

Amoxicilín Sandoz

Účinná látka: amoxicilín.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest (vrátane bolesti hrdla, bronchitídy), infekcie urogenitálneho systému, kožné infekcie, iné infekcie.

Kontraindikácie: intolerancia, deti do 3 rokov.

Cena: 150 rubľov.

Trihydrát ampicilínu

Účinná látka: ampicilín.

Indikácie: pneumónia, bronchitída, bolesť hrdla, iné infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, zlyhanie pečene.

zubárovi

Účinná látka: fenoxymetylpenicilín.

Indikácie: streptokokové ochorenia, mierne a stredne závažné infekcie.

amoxiclav

Účinná látka: amoxicilín + kyselina klavulanová.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, močového systému, infekcie v gynekológii, iné infekcie, ktoré sú citlivé na amoxicilín.

Kontraindikácie: precitlivenosť, žltačka, mononukleóza a lymfocytová leukémia.

Cena: 116 rubľov.

injekcie

Bicillin 1

Účinná látka: benzatín benzylpenicilín.

Indikácie: akútna tonzilitída, šarlach, infekcie rán, erysipel, syfilis, leishmanióza.

Cena: 15 rubľov za injekciu.

Ospamoks

Účinná látka: amoxicilín.

Indikácie: infekcie dolných a horných dýchacích ciest, gastrointestinálny trakt, urogenitálny systém, gynekologické a chirurgické infekcie.

Kontraindikácie: precitlivenosť, ťažké gastrointestinálne infekcie, lymfocytová leukémia, mononukleóza.

ampicilín

Účinná látka: ampicilín.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest a močových ciest, gastrointestinálny trakt, meningitída, endokarditída, sepsa, čierny kašeľ.

Kontraindikácie: precitlivenosť, dysfunkcia obličiek, vek dieťaťa, tehotenstvo.

penicilín

Účinná látka: benzylpenicilín.

Indikácie: ťažké infekcie, vrodený syfilis, abscesy, pneumónia, erysipel, antrax, tetanus.

Cena: 2,8 rubľov za injekciu.

Benzylpenicilín Novocainic soľ

Účinná látka: benzylpenicilín.

Indikácie: podobné benzylpenicilínu.

Cena: 43 rubľov na 10 injekcií.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin sú vhodné na liečbu detí. Ale pred použitím lieku je nevyhnutné, aby ste sa poradili so svojím lekárom, aby ste dávku upravili.

Indikácie na použitie

Antibiotiká penicilínovej skupiny sú predpísané pre infekcie, typ antibiotík je vybraný na základe typu infekcie. Môžu to byť rôzne koky, palice, anaeróbne baktérie a tak ďalej.

Najčastejšie antibiotiká liečia infekcie dýchacích ciest a urogenitálneho systému.

V prípade liečby detí sa riaďte pokynmi lekára, ktorý Vám predpíše vhodné antibiotikum a upraví dávku.

V prípade tehotenstva by sa mali antibiotiká používať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože prenikajú do plodu. Počas laktácie je lepšie prejsť na zmes, pretože liek preniká do mlieka.

U starších pacientov neexistuje žiadna špecifická indikácia, hoci lekár by mal pri predpisovaní liečby brať do úvahy stav obličiek a pečene pacienta.

Hlavnou a často jedinou kontraindikáciou je individuálna intolerancia. Často sa vyskytuje u približne 10% pacientov. Ďalšie kontraindikácie závisia od špecifického antibiotika a sú predpísané v návode na použitie.

V prípade vedľajších účinkov musíte okamžite vyhľadať lekársku pomoc, prerušiť liečbu a vykonať symptomatickú liečbu.