Klaritromycín (klaritromycín)

Klaritromycín patrí do skupiny makrolidových antibiotík do druhej generácie. V lekárni, tento liek možno vidieť pod inými obchodnými názvami, ako je Klacid, Clabax alebo Fromilid.

Mechanizmus účinku

Rovnako ako všetky makrolidy, aj klaritromycín má bakteriostatický účinok. To znamená, že samotná infekčná bunka ju nezabije, ale len blokuje jej rast a schopnosť deliť sa. Základom mechanizmu účinku je schopnosť inhibovať syntézu špeciálneho proteínu 50S - podjednotky bakteriálneho ribozómu, bez ktorého mnohé dôležité procesy nemôžu pokračovať.

Vďaka klaritromycínu sa nevytvárajú nové bakteriálne bunky a tie, ktoré už vstúpili do tela, sú zničené imunitným systémom. To znamená, že liek pomáha telu vyrovnať sa s infekciou. Vďaka tomuto mechanizmu má skupina makrolidov tri hlavné vlastnosti:

Tieto antibiotiká sú účinné len s normálne fungujúcou imunitou.
Účinok ich použitia sa vyvíja o niečo pomalšie ako v prípade baktericídnych, to znamená zabíjanie baktérií, liekov.
Ak prestanete užívať bakteriostatické antibiotikum príliš skoro, ochorenie sa môže vrátiť.

Proteín 50S, podjednotka bakteriálneho ribozómu, na ktorom pôsobí klaritromycín, je prítomný len v baktériách, neexistuje v bunkách ľudského tela. Preto je toto antibiotikum považované za jedno z najbezpečnejších.

Výhody klaritromycínu

Hlavnou výhodou klaritromycínu je jeho schopnosť pôsobiť nielen externe, ale aj vo vnútri bunky infikovanej baktériou. Navyše, koncentrácia liečiva vo vnútri bunky môže prekročiť extracelulárny desaťnásobok.

Táto kvalita ho robí jedným z najúčinnejších liekov pri liečbe intracelulárnych infekcií, ktoré sú nebezpečné, pretože môžu byť dlhodobo skryté a často sa stávajú chronickými. Okrem toho, klaritromycín: t

Je účinný proti stafylokokom a streptokokom, ktoré sú vo väčšine prípadov príčinou ochorenia. Súčasne je štyrikrát silnejší ako erytromycín a vo vzťahu k hemolytickému streptokoku je najúčinnejší makrolid.
Môže pomôcť v boji proti takýmto nebezpečným infekciám, ako sú pľúcne chlamýdie a mykoplazmy, ktoré sú intracelulárnymi infekciami a spôsobujú ťažkú bronchitídu, faryngitídu a pneumóniu.
Často sú zahrnuté v liečbe infekcií dýchacích ciest spôsobených mykobaktériami, ktoré sú rezistentné voči mnohým antibiotikám, vrátane tých, ktoré majú baktericídny účinok, pretože nemajú žiadne ciele pre expozíciu.
Je vysoko aktívny proti Legionella pneumophila, pôvodcovi legionelózy, jednej zo závažných infekčných chorôb dýchacieho systému.
Schopné mať pozitívny vplyv na imunitu a tento účinok potvrdili štúdie Japonska, Francúzska, USA a Nemecka.
Má antioxidačné vlastnosti a je schopný bojovať nielen s infekciou, ale aj so zápalom.

Vlastnosti liečby

Klaritromycín je širokospektrálne antibiotikum. Preto sa zvyčajne predpisuje bez predbežnej analýzy citlivosti mikroflóry, ktorá zaberie veľa času. Zvyčajne je liek predpísaný:

Dvakrát denne a trvanie prijatia určuje lekár v závislosti od závažnosti ochorenia.
Minimálny priebeh používania klaritromycínu je len päť dní.
Maximálne, vďaka selektivite akcie, antibiotikum môže byť použité až tri týždne.

Klaritromycín má predpisovať iba lekár. Nie je možné používať antibiotiká sami, bez presnej diagnózy.

Indikácie a kontraindikácie

Klaritromycín sa používa pri mnohých infekčných ochoreniach. Liek je dostupný vo forme injekcií, tabliet a suspenzií pre deti, čo vám umožňuje vybrať si najvhodnejší a najúčinnejší režim.

Indikácie na liečbu klaritromycínom sú akékoľvek infekčné zápalové ochorenia dýchacích ciest, ktoré sú spôsobené mikroflórou citlivou na toto antibiotikum.

Lekári si často zvolia tento liek pri liečbe bronchitídy, pneumónie, zápalu ucha, faryngitídy a sinusitídy. A nielen akútne, ale aj chronické, rovnako ako tie, ktoré sa vyvíjajú po vírusovej infekcii ako jej komplikácie.

Kontraindikácie pre takéto účinné liečivo nie je taká, že zahŕňajú:

Choroby kardiovaskulárneho systému, najmä rôzne arytmie alebo tachykardie.
Závažné zlyhanie obličiek alebo pečene, s poruchou funkcie, žltačkou alebo hepatitídou, a to v súčasnosti iv minulosti.
Porfýria.
Obdobie dojčenia.

Liek možno predpísať aj najmenším deťom od šiestich mesiacov. Avšak len vo forme suspenzie. Dávka v tomto prípade sa vypočíta individuálne na základe hmotnosti dieťaťa.

Pokiaľ ide o tehotenstvo, neexistujú žiadne kontraindikácie na vymenovanie lieku. Môže sa však použiť len vtedy, keď iné lieky boli neúčinné a prínos antibiotika ďaleko preváži riziko vedľajších účinkov.

Klaritromycín nie je možné vždy užívať s inými liekmi. Napríklad je zle kompatibilný s liekmi obsahujúcimi ergotamín, ktoré znižujú vysoký cholesterol, s niektorými antibiotikami a antifungálnymi liekmi. Preto, ak pijete iné lieky, informujte svojho lekára.

Vedľajšie účinky

Taký silný liek, ako je klaritromycín, má veľmi málo vedľajších účinkov a sú pomerne zriedkavé. Ide najmä o alergické reakcie, ako sú svrbenie a kožné vyrážky, ako aj poruchy gastrointestinálneho traktu. Niekedy sa môže vyskytnúť:

Bolesti hlavy, závraty, nepokoj a nespavosť.
Svalové kŕče a myalgia.
Zmena chuti, strata sluchu a zvonenie v ušiach.
Arytmie a tachykardia.
Astma a krvácanie z nosa.

Zvyčajne nepríjemné následky po užívaní antibiotika nespôsobujú veľa problémov a nechávajú sa u seba. Ak ste sa však začali cítiť horšie, určite informujte svojho lekára.

Klaritromycín, ako aj väčšina predstaviteľov makrolidovej skupiny, je dnes liekom prvej voľby. Vzhľadom na ich bezpečnosť a efektívnosť lekári čoraz viac uprednostňujú predpisovanie rôznych ochorení ORL.

Antibiotikum klaritromycín: klacid

Klaritromycín je moderné antibiotikum široko a účinne používané v lekárskej praxi.

Makrolidy: klaritromycín

Klaritromycín patrí do skupiny makrolidových antibiotík.
Prvý makrolid - erytromycín bol syntetizovaný v polovici minulého storočia. Dnes sú makrolidy široko používané v medicíne na liečenie chorôb spôsobených mikroorganizmami rezistentnými na penicilíny.
Makrolidy sa považujú za najmenej toxické, pretože sa akumulujú priamo v zápalovom ohnisku a majú minimálny vplyv na celkový stav tela.
Antibiotikum klaritromycín je liek, ktorý je pozitózny s bakteriostatickým účinkom, ktorý inhibuje delenie buniek baktérií a zastavuje ich reprodukciu a rast v tele.
Klaritromycín a jeho liečivá sú účinné pri liečení ochorení spôsobených stafylokoky, chlamýdie, Escherichia coli a streptokoky: infekcie čriev, ORL orgánov a dýchacích ciest.

Klaritromycín: Klacid a iné analógy

Klacid je obchodný názov liečiva, ktorého aktívnou zložkou je klaritromycín.

Antibiotikum Klacid je jedným z liekov vyrábaných na báze klaritromycínu. Klacid Abbot vyrába medzinárodná spoločnosť vo svojich pobočkách v Taliansku, Francúzsku a Anglicku. Pomerne drahé lieky „Opát“ sú vyrábané s použitím vysoko presných moderných technológií a lekári na celom svete im dôverujú.

Sú známe lacnejšie analógy liekov na báze klaritromycínu, ktoré sa vyrábajú v krajinách SNŠ, v Indii a vo východnej Európe. Napríklad: Clarithromycin Protex, Clarbact a Clubbax (India); Klarithromycín Verte, Ekozirtin (Rusko); Klarithromycín Pliva (Chorvátsko); Zdravie klaritromycínu (Ukrajina); Fromilid (Slovinsko) a ďalšie

Predpokladá sa, že v niektorých podnikoch môže dôjsť k porušeniu výrobných technológií, čo vedie k uvoľneniu výrobkov so zníženou kvalitou.
Klaritromycín v akýchkoľvek prípravkoch má negatívny vplyv na trávenie, pečeň a obličky, niekedy spôsobuje alergické reakcie.
Liek sa predáva v lekárňach po predložení predpisu.

Klaritromycín: aplikácia

Baktérie vylučujú beta-laktamázu, ktorá ničí antibiotikum v tele. Klaritromycín je rezistentný na beta-laktamázu a má negatívny vplyv na množstvo baktérií: Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus skupinu A, pôvodcov lepry, sporotrichózy, pneumónie, kvapavky, chlamýdie a pneumoclamidiózy, erysipy, infekcie hemofílie, listeriózy.

Aké choroby sú predpísané lieky klaritromycín?

Choroby horných a dolných dýchacích orgánov: sinusitída, faryngitída, angína, zápal pľúc, bronchitída, legionárska choroba.
Infekčné lézie mäkkých tkanív a kože: erysipel, celulitída, folikulitída, streptodermia, staphyloderma.
Infekčné ochorenia v systéme zubných čeľustí.
Infekcie spôsobené mykobaktériami.
Liečba pacientov infikovaných HIV, na prevenciu infekcií spôsobených mykobaktériami.
Na liečenie peptického vredu Helicobacter pylori.

Klaritromycín: kontraindikácie

Vysoká citlivosť na klaritromycín a jeho zložky.
Tehotenstvo - prvý trimester a laktácia. Niektoré lieky zahŕňajú použitie lieku v 2. a 3. semestri tehotenstva, ak prínosy pre matku prevažujú nad nebezpečenstvom pre plod. V čase užívania lieku prestaňte kŕmiť dieťa.
Porfýria.
Deti do 12 rokov s hmotnosťou do 40 kg. Niektoré prípravky klaritromycínu vo forme prášku, z ktorého sa suspenzia vyrába, sa používajú na liečbu detí.
Pacienti s poruchou normálneho fungovania obličiek a pečene.

Klaritromycín: nekompatibilné lieky

Antibiotiká sa nemôžu používať súčasne s nasledujúcimi liekmi:

cisaprid;
dihydroergotamín;
astemizol;
terfenadín;
pimozid;
Ergotamín.

Ak užívate klaritromycín v rovnakom čase ako iné makrolidové antibiotiká, existuje konkurencia liekov, ktoré úplne ničí terapeutický účinok oboch liekov.

Klaritromycín: formy uvoľňovania

Tablety 0,25 a 0, 5 g. V balení môže byť 5, 7, 10 alebo 14 tabliet.
Prášok na samo-suspenziu.
Sterilný prášok na injekciu.

Klaritromycín: príjem a dávkovanie

Aplikujte liek, bez ohľadu na jedlo.
Trvanie liečiva je 5-14 dní.
Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je zvyčajná terapeutická dávka 250 mg, 2 dávky denne.
Pri ťažkých infekciách, mykobaktériách a sinusitíde sa dávka zvyšuje na 500 mg dvakrát denne.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene: denná dávka nie vyššia ako 250 mg.
Pacienti s renálnou insuficienciou: denná dávka 250 mg denne; pri závažných infekciách, 250 mg dvakrát denne, druhá dávka nie skôr ako po 12 hodinách.
Pacientov s AIDS, pri liečbe MAS: denná dávka 500 mg dvakrát denne. Liečba s liekom vyrába tak dlho, kým existuje terapeutický účinok.
Liečba odontogénnej infekcie: 250 mg dvakrát denne počas 5 dní.
Liečba ochorení spôsobených Helicobacter pylori sa uskutočňuje v kombinácii s inými liekmi. Dávkovanie: 0,5 g 2 dávok denne v kombinácii s omerprazolom, lansoprazolom a amoxicilínom počas 7-10 dní; alebo 0,5 g trikrát denne v kombinácii s omeprazolom a lansoprazolom počas 2 týždňov.

Klaritromycín: účinok vo vnútri tela

Tablety sa prehĺtajú bez žuvania alebo drvenia. Homogénna kryštalická hmota tablety sa uvoľňuje vždy, keď prechádza tráviacimi orgánmi.
Maximálne množstvo lieku sa v tele akumuluje 6 hodín po požití. V tkanivách tela je antibiotikum zadržané 2-krát viac ako v krvi.
Od 70 do 86% liečiva sa vylučuje vo výkaloch a moči.
Všetky chemické reakcie s klaritromycínom sa vyskytujú v pečeni.

Klaritromycín: vedľajšie účinky

Klaritromycín a všetky jeho liečivá môžu mať nasledujúce vedľajšie účinky.

Ventrikulárna arytmia a tachykardia.
Bolesť žalúdka a žalúdka, pacient začne nevoľnosť a vracanie, objaví sa hnačka.
Stomatitída, zápal jazyka a kandidóza v ústach, sfarbenie jazyka.
Zafarbenie zubov - prechádza po odbornom čistení.
Reverzibilné poškodenie pečene, žltačka (zriedkavé), hlavne pri užívaní iných liekov.
Závraty a bolesti hlavy, nespavosť a úzkosť, nočné mory, strach a psychóza, halucinácie a kŕče.
Strata sluchu - prechádza po ukončení užívania klaritromycínu.
Zmena vône.
Urtikária a svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Zmeny v krvi: trombocytopénia, leukopénia, zvýšené hladiny kreatínu, hypoglykémia.

Klaritromycín: predávkovanie

Predávkovanie liečivom je sprevádzané nevoľnosťou, vracaním a bolesťou brucha. Charakteristické paranoidné správanie. V tele znižuje hladinu draslíka, znižuje hladinu kyslíka v krvi.

V týchto prípadoch je pacient umytý žalúdok a symptomatická liečba.

Potrebu liečby klaritromycínom môže určiť len certifikovaný lekár a predpísať liečebný režim.

klaritromycín

Klaritromycín (latinský klaritromycín) je polosyntetické makrolidové antibiotikum odvodené od erytromycínu.

Klaritromycín - chemická zlúčenina

Klaritromycín - liek

Klaritromycín je medzinárodný nechránený názov (INN) lieku. Líši sa od erytromycínu v zvýšenej kyselinovej stabilite a antibakteriálnych a farmakokinetických vlastnostiach. Podľa farmakologického indexu patrí klaritromycín do skupiny „makrolidy a azalidy“. Pri ATC je klaritromycín zaradený do skupiny „J01 Antibakteriálne látky na systémové použitie“ a má kód J01FA09.

V ATC existuje aj skupina „A02BD Kombinácie liekov na eradikáciu Helicobacter pylori, v ktorých sú samostatne identifikované kombinácie liekov na liečbu ochorení súvisiacich s Helicobacter pylori:

A02BD04 Pantoprazol v kombinácii s amoxicilínom a klaritromycínom
A02BD05 Omeprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycín a tinidazol
A02BD11 Pantoprazol, amoxicilín, klaritromycín a metronidazol
A02BD12 Rabeprazol, amoxicilín a klaritromycín *
A02BD15 Vonoprazan, amoxicilín a metronidazol *

* Pre tieto kódy je zaradenie do ATX naplánované na rok 2020.

Mikroorganizmy, pre ktoré je klaritromycín aktívny alebo neaktívny

Indikácie na použitie klaritromycínu

V gastroenterológii je klaritromycín najlepšie známy ako antibiotikum, ktoré sa používa ako súčasť komplexnej liečby eradikácie Helicobacter pylori u pacientov s dvanástnikovým vredom alebo žalúdočným vredom.

Okrem toho sa klaritromycín používa na liečbu zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na klaritromycín:

infekcie horných dýchacích ciest a horných dýchacích ciest (tonzillofaringitis, otitis media, akútna sinusitída)
infekcie dolných dýchacích ciest (akútna bronchitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, bakteriálna a atypická pneumónia získaná v komunite)
infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, furunkulóza, impetigo, infekcie rán)
mykobakteriálne infekcie a ich prevencia u pacientov s AIDS
chlamýdie

Klaritromycín v režimoch eradikácie Helicobacter pylori

Klaritromycín je klasifikovaný WHO ako aktívny vo vzťahu k liečivám Helicobacter pylori (Podgorbunskikh E.I., Mayev I.V., Isakov V.A.). Podľa "Štandardov pre diagnostiku a liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou a chorobami spojenými s Helicobacter pylori (štvrtá dohoda z Moskvy)" môže byť klaritromycín zahrnutý do schém eradikácie Helicobacter pylori. Monoterapia Helicobacter pylori klaritromycínom nie je povolená. Použitie klaritromycínu v schémach eradikácie je možné len v oblastiach, kde je jeho rezistencia nižšia ako 15–20%. V oblastiach s rezistenciou nad 20% sa odporúča použitie len po stanovení citlivosti Helicobacter pylori na klaritromycín bakteriologickou metódou alebo metódou polymerázovej reťazovej reakcie. Tento štandard odporúča nasledujúce režimy s klaritromycínom pre prvú líniu terapie proti helikobakterom, výber konkrétnej možnosti závisí od individuálnej intolerancie pacienta na určité lieky, ako aj od citlivosti kmeňov Helicobacter pylori na lieky:

Prvá možnosť. Jeden z inhibítorov protónovej pumpy v štandardnej dávke a amoxicilín (500 mg 4-krát denne alebo 1000 mg 2-krát denne) v kombinácii s klaritromycínom (500 mg 2-krát denne) počas 10-14 dní.

Druhá možnosť (štvornásobná terapia). Lieky používané v prvom variante (jeden z IPP v štandardnej dávke, amoxicilín v kombinácii s klaritromycínom) s prídavkom tri draselného dicitrátu bizmutu 120 mg 4-krát denne alebo 240 mg 2-krát denne počas 10-14 dní.

Tretia možnosť (za prítomnosti atrofie žalúdočnej sliznice s achlorhydriou, potvrdená pH-metrom). Amoxicilín (500 mg 4-krát denne alebo 1 000 mg 2-krát denne) v kombinácii s kombináciou klaritromycínu (500 mg 2-krát denne) a trihydrátu draselného bizmutitého (120 mg 4-krát denne alebo 240 mg 2-krát denne) trvajú 10-14 dní.

Norma neodporúča použitie klaritromycínu pri vykonávaní terapie druhej línie anti-helikobakterov (tj pri absencii úspechu pri terapii prvej línie).

Problém antibiotickej rezistencie Helicobacter pylori na klaritromycín

Terapia klaritromycínom, podobne ako iné antibakteriálne látky, nie je vždy úspešná z dôvodu vzniku a šírenia kmeňov mikroorganizmov rezistentných na klaritromycín. Ruská gastroenterologická asociácia od roku 1996 vykonáva dynamické monitorovanie úrovne rezistencie na antibiotiká Helicobacter pylori na rôzne antibiotiká vrátane klaritromycínu. Pre obdobie rokov 1996 až 2001. v Rusku sa počet kmeňov rezistentných na klaritromycín zvýšil z 0 na 13,8%, ale potom nastala tendencia znižovať úroveň rezistencie na tento antibakteriálny liek (Mayev IV, Vyuchnova ES, Shchekina MI). V Rusku dosiahla rezistencia Helicobacter pylori (Hp) na klaritromycín 28-29%. Preto sa začali objavovať antibiotiká, ktoré nahradili klaritromycín v trojitej eradikačnej terapii: z makrolidov, josamycínu, pediatrie, enterofurilu zo skupiny nitrofuránov (ON Minushkin atď.).

Minimálna úroveň rezistencie na Helicobacter pylori pre klaritromycín v Európe a veľkých metropolitných oblastiach Ruska sa pohybuje od 21 do 28%. Rezistentné kmene Helicobacter pylori sa zistili v 19–40% prípadov. Avšak dynamika rezistencie Helicobacter pylori na klaritromycín nie je charakterizovaná stálym progresom, výskumníci periodicky zaznamenávali pokles rezistencie na klaritromycín. V tejto súvislosti sa účinnosť klasickej trojitej liečby postupne znižuje a úroveň eradikácie počas jej používania už nedosahuje minimálny štandard stanovený na 80 - 90%. Za takýchto okolností existuje aktívne vyhľadávanie a diskusia o možných spôsoboch, ako prekonať rezistenciu Helicobacter pylori, primárne na klaritromycín ako hlavné antimikrobiálne činidlo, poskytujúci hlavný účinok eradikácie (Mayev IV a ďalšie).

Rezistencia na klaritromycín je spojená so zmenou konfigurácie ribozómov v dôsledku bodovej mutácie v doméne V 23S rRNA. Hlavným dôvodom pre rast rezistencie na Helicobacter pylori na klaritromycín nie je ani tak predchádzajúca neefektívna eradikačná terapia, ale široké použitie makrolidov pri liečbe iných ochorení. Keďže deti častejšie dostávajú drogy tejto skupiny, prevalencia rezistentných kmeňov Helicobacter pylori medzi nimi je významne vyššia ako u dospelých. Štúdia v japonských rodinách ukázala, že hoci členovia rovnakej rodiny sú zvyčajne infikovaní identickými kmeňmi Helicobacter pylori, rezistencia na klaritromycín je vyššia u detí. Vo všeobecnosti sa rezistencia Helicobacter pylori na klaritromycín zvyšuje úmerne k jeho spotrebe v regióne. Všetky liečivá makrolidovej skupiny sú charakterizované vývojom skríženej rezistencie kmeňov in vitro, ale nie všetky makrolidy môžu rovnako tvoriť jeden z Helicobacter pylori in vivo, pretože to tiež závisí od schopnosti liečiva hromadiť sa v sliznicovej vrstve. Pretože klaritromycín rýchlo dosiahne inhibičnú koncentráciu na povrchu žalúdočnej sliznice, po liečbe sa 2/3 neodstránených kmeňov Helicobacter pylori stanú rezistentnými voči nim (Kornienko EA, Parolova NI).

Schopnosť klaritromycínu ničiť bakteriálne biofilmy

Postup užívania klaritromycínu a dávka

Pri liečbe infekcií iných ako Helicobacter pylori, keď sa podáva perorálne pacientom starším ako 12 rokov, je jednorazová dávka 0,25–1 g, frekvencia podávania je 2-krát denne.
Pre deti je denná dávka 15 mg na kg telesnej hmotnosti denne v dvoch rozdelených dávkach. Trvanie liečby závisí od dôkazov.

Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek alebo dávka sa majú znížiť dvakrát, alebo sa má zdvojnásobiť interval medzi dávkami.

Maximálne denné dávky: pre dospelých - 2 g, pre deti - 1 g.

Problém zachovania črevnej mikroflóry počas liečby klaritromycínom

Terapia antibiotikami, vrátane klaritromycínu, často vedie k porušeniu mikroekológie gastrointestinálneho traktu. Jedným z dôvodov je neúplná absorpcia liekov. Štúdia porovnávajúca účinky rôznych schém eradikácie na mikroflóre ukázala, že pacienti, ktorí užívali 7-dňovú trojitú schému, ktorá zahŕňala omeprazol, amoxicilín a metronidazol, a pacienti, ktorí užívali omeprazol, klaritromycín a metronidazol, mali zmeny v zložení orofaryngeálnych tkanív., žalúdočnej a črevnej mikroflóry, výraznejšie u pacientov užívajúcich klaritromycín. Schéma, ktorá zahŕňala klaritromycín, je účinnejšia, ale ovplyvňuje viac mikroflóru rôznych častí gastrointestinálneho traktu. Rezistentné streptokoky sa teda zasiali do oboch skupín pacientov, ale častejšie sa našli v skupine pacientov, ktorí dostávali klaritromycín. Počet Enterococcus spp. a Enterobacteriaceae vo výkaloch významne vzrástli v oboch skupinách. U 9 zo 14 pacientov užívajúcich amoxicilín sa pozorovala kolonizácia podmienene patogénnych kvasiniek v tenkom čreve. V obidvoch prípadoch sa pozorovalo výrazné potlačenie anaeróbnej mikroflóry, hoci pri použití klaritromycínu sa pozorovali výraznejšie zmeny a frekvencia detekcie bakteroidov rezistentných na klaritromycín sa zvýšila z 2 na 76%. Pri použití oboch liečebných režimov v žalúdku bola aeróbna mikroflóra náchylnejšia na zmeny a anaeróbna mikroflóra u pacientov liečených amoxicilínom prešla najmenej zmenami. U pacientov liečených klaritromycínom sa zvýšil počet Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., A pozorovala sa významná nerovnováha v zložení mikroflóry tenkého čreva. U pacientov liečených klaritromycínom sa znížil počet bifidobaktérií, bakteroidov a klostrídií, ale počet enterokokov sa významne zvýšil. Najpálčivejším problémom spojeným s používaním antibiotík je hnačka spojená s antibiotikami, ktorá sa vyskytuje u 2 - 5% pacientov liečených klaritromycínom. Najzávažnejšími formami patológie sú antibiotiká, segmentová hemoragická a pseudomembranózna kolitída (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu).

Po liečbe klaritromycínom sa odporúča korekcia črevnej mikroflóry prípravkami s obsahom laktobaktérií a bifidobaktérií (Volynets G.V.).

Liečba klaritromycínom spôsobuje zvýšenie kolonizácie gastrointestinálneho traktu plesňami Candida albicans a má sa používať opatrne u pacientov s vysokým rizikom vzniku kandidózy (Pankova L.Yu a ďalší).

Použitie klaritromycínu počas gravidity, laktácie a dojčiat

Použitie klaritromycínu v prvom trimestri gravidity je kontraindikované. V trimestri II a III gravidity je podávanie klaritromycínu možné, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Riziková kategória pre plod podľa FDA pri liečbe tehotných žien s klaritromycínom je „C“ (štúdie na zvieratách odhalili negatívny účinok lieku na plod a na tehotných ženách sa neuskutočnili dostatočné štúdie, potenciálne prínosy spojené s užívaním tohto lieku u tehotných žien však môžu odôvodniť jeho použitie). napriek riziku).

Pri liečbe matky s klaritromycínom sa má dojčenie prerušiť. Neodporúča sa užívať klaritromycín u detí mladších ako šesť mesiacov kvôli nedostatočným údajom o jeho účinnosti a bezpečnosti.

Odborné lekárske publikácie týkajúce sa použitia klaritromycínu na eradikáciu Helicobacter pylori

Isakov V.A. Inhibítory protónovej pumpy - základ liečby antihelicobacter // Experimentálna a klinická gastroenterológia. - 2004. - № 3. - s. 40-43.
Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotická rezistencia Helicobacter pylori u detí a výber terapie // Otázky modernej pediatrie. - 2006 - zväzok 5. - č. 46-50.
Maev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromycín ako hlavný prvok eradikačnej liečby chorôb spojených s infekciou Helicobacter pylori // Gastroenterológia. 2011. №1
Isakov V.A. Diagnóza a liečba infekcie Helicobacter pylori: IV Maastrichtská dohoda / Nové odporúčania pre diagnostiku a liečbu H. pylori infekcie - Maastricht IV (Florencia). Najlepšia klinická prax. Ruské vydanie. 2012. Vydanie 2. 4-23.

Miesto gastroscan.ru v katalógu literatúry obsahuje časť "Antibiotiká používané pri liečbe gastrointestinálnych ochorení", ktoré obsahujú články o použití antimikrobiálnych činidiel pri liečení ochorení zažívacieho traktu.

Vedľajšie účinky liečby klaritromycínom

Kontraindikácie pri užívaní klaritromycínu

závažné zlyhanie pečene, hepatitída (v anamnéze)
porfýria
prvého trimestra gravidity
kombinovaná liečba terfenadínom, cisapridom, astemizolom, pimozidom
precitlivenosť na klaritromycín a iné makrolidy

Farmakokinetika klaritromycínu

Interakcia klaritromycínu s inými liekmi

Spoločný príjem karitromitsina a omeprazol

Lieky s aktívnou zložkou klaritromycínu

Potom, čo registrovaná v Rusku *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, Klaritromycín-Verte, Klaritromycín, J., Zentiva Klaritromycín, Klaritromycín Protekh, Klaritromycín Pfizer, Klaritromycín retard-OBL, Klaritromycín CP-Klaritromycín Teva, Ekozitrin Klaritromycín, Klaritromycín-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid a Klasid CP Klerimed, coaters, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid a Fromilid Uno, Ecozetrin (str Posledný prípravok obsahuje významné množstvo laktulózy.

Liečivo s komplexnou účinnou látkou omeprazol + tinidazol + klaritromycín Pilobact s účinnou látkou omeprazol + amoxicilín + klaritromycín Pilobact AM.

Prezentované na ukrajinskom farmaceutickom trhu:

klaritromycín: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
kombinácia klaritromycín + rabeprazol + orizizadol: Ornistat a ďalšie.

Značka clarithromycín v rôznych krajinách: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* na konci apríla 2017
** Registrácia je u konca

Niektoré pokyny výrobcov

Návod na lekárske použitie prípravkov obsahujúcich jedinú účinnú látku klaritromycín (pdf): t

Pokyny pre Ukrajinu (v ruštine):
- "Návod na lekárske použitie lieku Clarithromycin", filmom obalené tablety obsahujúce 250 alebo 500 mg klaritromycínu, Kievmedpreparat OJSC
Pokyny pre USA (v angličtine):
- oficiálne pokyny "tablety s predĺženým účinkom klaritromycínu" vyrobené spoločnosťou Watson Laboratories, Inc. pre zdravotníckych pracovníkov: "tablety s predĺženým uvoľňovaním"
Pokyny pre Kanadu (v angličtine):
- „Biaxín BID, tablety klaritromycínu, filmom obalené, Biaxin XL, tablety s predĺženým uvoľňovaním klaritromycínu, biaxín, klaritromycín na perorálnu suspenziu. Produktová monografia. 20.12.2012 Mr.

Existujú kontraindikácie pre klaritromycín, vedľajšie účinky a použitie, konzultácia so špecialistom.

Domov Súprava prvej pomoci

Klaritromycín je makrolidové antibiotikum

Názov lieku: CLARITHROMYCIN (CLARITHROMYCIN)

Medzinárodný názov: klaritromycín (klaritromycín) t
KFG: Makrolidové antibiotikum
Vlastník reg. certifikáty: VERTEX CJSC (Rusko)

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE: t

Tvrdé želatínové kapsuly, biele; obsah kapsuly - prášok alebo zhutnená hmota bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom farby, ktorá sa pri stlačení rozpadá.

1 čiapky klaritromycínu 250 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 27,4 mg, kukuričný škrob - 10,5 mg, povidón (medicínsky polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou) - 14,5 mg, sodná soľ kroskarmelózy -6,4 mg, polysorbát 80 1,6 mg, stearát vápenatý - 3,2 mg, mastenec - 6,4 mg.

Zloženie tvrdých želatínových kapsúl: želatína, oxid titaničitý.

7 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.

Makrolidové bakteriostatické antibiotikum druhej generácie zo skupiny makrolidov so širokým spektrom účinku. Porušuje syntézu proteínov mikroorganizmov (viazaním 50S podjednotky ribozómovej membrány mikrobiálnej bunky).

Aktívne proti: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, niektoré anaeróby (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) a mykobaktériách okrem M. tuberculosis.

Absorpcia je rýchla. Jedlo spomaľuje absorpciu bez významného ovplyvnenia biologickej dostupnosti. Biologická dostupnosť klaritromycínu vo forme suspenzie je ekvivalentná alebo mierne vyššia ako pri užívaní ako tabletka. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - viac ako 90%. Po jednej dávke sa zaznamenajú 2C píky._max. Druhý vrchol je spôsobený schopnosťou liečiva koncentrovať sa v žlčníku, po ktorom nasleduje postupné alebo rýchle uvoľňovanie. Čas na dosiahnutie C_max pri perorálnom užívaní 250 mg - 1 - 3 hodiny

Po požití je 20% prijatej dávky rýchlo hydroxylovaných v pečeni enzýmami cytochrómu P450 s tvorbou hlavného metabolitu - 14-hydroxylaritromycínu, ktorý má výraznú antimikrobiálnu aktivitu proti Haemophilus influenzae.

Pri pravidelnom príjme 250 mg / deň sú rovnovážne koncentrácie nezmeneného lieku a jeho hlavného metabolitu 1 a 0,6 µg / ml; T_1/2- 3-4 hodiny a 5-6 hodín. Pri zvyšovaní dávky na 500 mg / deň je rovnovážna koncentrácia nezmeneného lieku a jeho metabolitu v plazme 2,7–2,9 resp. 0,83–0,88 µg / ml; T_1/2- 4,8-5 h, respektíve 6,9-8,7 h. V terapeutických koncentráciách sa akumuluje v pľúcach, koži a mäkkých tkanivách (v ktorých je koncentrácia 10-krát vyššia ako hladina v krvnom sére).

Vylučuje sa obličkami a výkalmi (20–30% v nezmenenej forme, zvyšok ako metabolity). Pri jednorazovej dávke 250 mg a 1,2 g vylučujú obličky 37,9 a 46% s výkalmi 40,2 resp. 29,1%.

- infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia);

- infekcie horných dýchacích ciest (faryngitída, sinusitída, zápal stredného ucha);

- infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, erysipel);

- spoločné alebo lokalizované mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;

lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;

- eliminácia H. pylori a zníženie frekvencie recidívy dvanástnikového vredu.

Pre dospelých je priemerná dávka na perorálne podanie 250 mg 2-krát denne. V prípade potreby môžete priradiť 500 mg 2 krát denne. Trvanie liečby je 6-14 dní.

U detí sa liek predpisuje v dávke 7,5 mg / kg telesnej hmotnosti / deň. Maximálna denná dávka je 500 mg. Trvanie liečby je 7-10 dní.

Na liečbu infekcií spôsobených Mycobacterium avium sa klaritromycín podáva perorálne - 1 g 2-krát denne. Trvanie liečby môže byť 6 mesiacov alebo viac.

U pacientov s renálnou insuficienciou, s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min, sa má dávka lieku znížiť dvakrát. Maximálna dĺžka trvania liečby u pacientov tejto skupiny by nemala byť dlhšia ako 14 dní.

Najčastejšie sťažnosti tráviaceho systému: nevoľnosť, dyspepsia, bolesť brucha, vracanie a hnačka. Existujú správy o vývoji pseudomembranóznej kolitídy zo stredného na život ohrozujúce. Ďalšie nežiaduce reakcie zahŕňajú bolesti hlavy, poruchy chuti a prechodné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov.

Existujú hlásenia o zriedkavých prípadoch parestézie.

Sú hlásené zriedkavé prípady hepatitídy so zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov v krvi a rozvojom cholestázy a žltačky. Tieto lézie pečene boli v niektorých prípadoch závažné a spravidla reverzibilné. Vo výnimočných prípadoch sa pozorovalo zlyhanie pečene s fatálnym koncom.

Existujú hlásenia o zriedkavých prípadoch zvýšenia koncentrácie kreatinínu v sére, vzniku intersticiálnej nefritídy, vzniku zlyhania obličiek.

Pri užívaní klaritromycínu sa pozorovali alergické reakcie, ktorých intenzita sa pohybovala od urtikárie a kožnej vyrážky po anafylaxiu a Stevensov-Johnsonov syndróm.

Existujú hlásenia o strate sluchu počas liečby klaritromycínom, ktorý bol vo väčšine prípadov obnovený po vysadení lieku. Tiež hlásené zmeny vo vnímaní chuti, zvyčajne vznikajú spolu s porušením chuti.

Počas liečby klaritromycínom sú hlásené výviny glositídy, stomatitídy, kandidózy na sliznici ústnej dutiny a zmeny farby jazyka. Bolo tiež hlásené, že odfarbenie zubov u pacientov liečených klaritromycínom. Sfarbenie zubov bolo vo väčšine prípadov reverzibilné.

V zriedkavých prípadoch bola zaznamenaná hypoglykémia; v mnohých z týchto prípadov sa hypoglykémia vyvinula u pacientov, ktorí užívali perorálne antidiabetiká alebo inzulín počas liečby klaritromycínom.

Boli hlásené jednotlivé prípady trombocytopénie a leukopénie.

Pri podávaní klaritromycínu sa pozorovali prechodné nepriaznivé účinky na centrálny nervový systém: závraty, úzkosť, strach, strach, nespavosť, nočné mory, tinitus, zmätenosť, dezorientácia, halucinácie, psychóza a depersonalizácia.

Pri liečbe klaritromycínom, podobne ako pri použití iných makrolidov, bolo extrémne zriedkavo pozorované predĺženie QT intervalu, ventrikulárna arytmia, vrátane. komorová paroxyzmálna tachykardia a flutter alebo ventrikulárna fibrilácia.

- súčasný príjem derivátov námeľa;

- pri liečbe klaritromycínu je zakázané užívať cisaprid, pimozid, astemizol a terfenadín; U pacientov užívajúcich tieto lieky súčasne s klaritromycínom dochádza k zvýšeniu ich koncentrácie v krvi. Súčasne je možné predĺženie QT intervalu a rozvoj srdcových arytmií, vrátane komorovej paroxyzmálnej tachykardie, komorovej fibrilácie a atriálneho flutteru alebo komorovej fibrilácie;

- závažné porušenie pečene a / alebo obličiek;

- Precitlivenosť na makrolidové antibiotiká.

Bezpečnosť klaritromycínu počas gravidity a laktácie nebola stanovená. Preto sa počas gravidity predpisuje klaritromycín len v prípade, že neexistuje alternatívna liečba, ak plánovaný prínos prevyšuje možné riziko pre plod.

Klaritromycín preniká do materského mlieka, takže ak je to potrebné, menovanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

V prípade chronického ochorenia pečene je potrebné pravidelne monitorovať sérové enzýmy.

S opatrnosťou predpísané na pozadí liekov metabolizovaných v pečeni (odporúča sa merať ich koncentráciu v krvi).

V prípade súbežného podávania s warfarínom alebo inými nepriamymi antikoagulanciami je potrebné kontrolovať protrombínový čas.

Pri anamnéze srdcového ochorenia, súbežnom podávaní s terfenadínom, cisapridom, sa astemizol neodporúča.

Pozornosť je potrebné venovať možnosti skríženej rezistencie medzi klaritromycínom a inými makrolidovými antibiotikami, ako aj linomycínom a klindamycínom.

Pri dlhodobom alebo opakovanom používaní lieku sa môže vyvinúť superinfekcia (rast necitlivých baktérií a húb).

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, zmätenosť.

Liečba: v prípade predávkovania je potrebná okamžitá laváž žalúdka a symptomatická liečba. Hemodialýza a peritoneálna dialýza nevedú k významnej zmene hladiny klaritromycínu v sére.

Zároveň zvyšuje koncentráciu liečiv metabolizovaných v pečeni v krvi pomocou enzýmov cytochrómu P450, nepriamych antikoagulancií, karbamazepínu, teofylínu, astemizolu, cisapridu, terfenadínu (2-3-krát), triazolamu, midazolamu, cyklosporínu, disopyramidu, fenytomínu. lovastatín, digoxín, námeľové alkaloidy

Boli hlásené zriedkavé prípady akútnej nekrózy kostrových svalov, ktoré sa časovo zhodujú so súčasným menovaním klaritromycínu a inhibítorov MMC-CoA reduktázy, lovastatínu a simvastatínu.

Sú hlásené prípady zvýšenia koncentrácie digoxínu v plazme pacientov, ktorí dostávali tablety digoxínu aj klaritromycínu. U takýchto pacientov je potrebné neustále monitorovať obsah digoxínu v sére, aby sa zabránilo intoxikácii digitálisom.

Klaritromycín môže znížiť klírens triazolamu a tým zvýšiť jeho farmakologické účinky s rozvojom ospalosti a zmätku.

Súčasné užívanie klaritromycínu a ergotamínu (ergotamínových derivátov) môže viesť k akútnej intoxikácii ergotínom, čo sa prejavuje závažným periférnym vazospazmom a perverznou citlivosťou.

Súčasné podávanie perorálneho zidovudínu dospelým osobám infikovaným HIV a tabletám klaritromycínu môže viesť k zníženiu rovnovážnych koncentrácií zidovudínu. Vzhľadom na to, že klaritromycín pravdepodobne mení absorpciu zidovudínu podávaného perorálne v rovnakom čase, táto interakcia sa môže vo veľkej miere vyhnúť užívaniu klaritromycínu a zidovudínu v rôznych hodinách dňa (s odstupom najmenej 4 hodiny).

Pri súčasnom podávaní klaritromycínu a ritonaviru sa zvyšuje sérová koncentrácia klaritromycínu. Korekcia dávky klaritromycínu v týchto prípadoch u pacientov s normálnou funkciou obličiek sa nevyžaduje. U pacientov s klírensom kreatinínu od 30 do 60 ml / min sa má dávka klaritromycínu znížiť o 50%. Pri klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min sa má dávka klaritromycínu znížiť o 75%. Pri súbežnej liečbe ritonavirom sa klaritromycín nemá podávať v dávkach vyšších ako 1 g / deň.

PODMIENKY SKLADOVANIA A ŽIVOTNÉ PROSTREDIE

Zoznam B. V suchom, chránenom prostredí pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 2 roky.