Relenza: návod na použitie, analógy a recenzie

Relenza je antivírusový liek selektívneho účinku na vírusy chrípky A a B. Mechanizmus účinku je inhibícia neuraminidázy vírusov chrípky.

Účinná látka - Zanamivir je silný a vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým vírusu chrípky). Jednoducho povedané, vďaka svojej činnosti sa vírus nemôže pripojiť k zdravej bunke a infikovať ju.

Po kontakte so sliznicou dýchacieho traktu, ktorý bol inhalačne liečený zanamivirom, vírus zostáva na povrchu a nevstupuje do epitelových buniek (prevencia zavedenia).

Pri spracovaní buniek nosohltanu a dýchacích ciest, ktoré sú už infikované vírusom, sa šírenie infekcie z buniek sliznice povrchu dýchacieho traktu vyskytuje ďalej v celom tele (terapeutický a profylaktický účinok).

Účinnosť inhalácie Relenza bola potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie zanamiviru ako liečby akútnych infekcií spôsobených vírusom chrípky viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu (v porovnaní s placebom).

Indikácie na použitie

Čo pomáha liek Relenza? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

liečba infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých;
prevencia infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých.

Návod na použitie Dávkovanie Relenzy

Používa sa so špeciálnym inhalátorom Diskhaler, ktorý sa dodáva spolu s liekom.

Podľa návodu na použitie, pre všetky vekové skupiny, dávka Relenzy je rovnaká - 20 mg / deň. Inhalácia sa vykonáva pri detekcii prvých príznakov chrípky - čo výrazne zvyšuje účinnosť liečby.

Použitie liečiva sa rozdelí na 2 dávky, z ktorých každá umožňuje zavedenie vo forme inhalácie 10 mg zanamiviru (dve inhalácie 5 mg). Trvanie používania - 5 dní.

Na profylaxiu používajte Relenzu 10 dní, 2 inhalácie (10 mg zanamiviru) raz denne. V prípade potreby sa profylaxia predĺži na jeden mesiac, ak pretrváva riziko infekcie.

Pokyny pre inhalátor

Umiestnenie rotadisku do Diskhaleru: t

skontrolovať integritu rotadisku;
odstráňte kryt z náustka a uistite sa, že náustok je čistý;
vytiahnite zásobník až na doraz v rohoch tak, aby plastové svorky vyšli (je potrebné, aby boli vidlice viditeľné);
zatlačte spony a úplne vysuňte zásobník;
rotadisk umiestnený na bunke kolesa dole;
Vložte zásobník na miesto.

Na inhaláciu musíte:

Zdvihnite kryt oddeľovača až na doraz, aby ste prepichli hornú a dolnú fóliu rotadisku, potom zatvorte kryt;
Urobte úplný výdych a umiestnite náustok medzi zuby, pričom nezatvárajte vzduchové otvory na oboch stranách náustka, pevne ho pritlačte perami. Pomaly sa zhlboka nadýchnite ústami a vyberte náustok z úst, pokiaľ je to možné, aby ste zadržali dych a pomaly vydychovali. Výdych v inhalátore je zakázaný;
Opatrne vytiahnite zásuvku, až kým sa nezastaví, netlačte na príchytky a zasuňte ju, aby ste otočili rotadisk o jednu bunku, po ktorej bude pripravený na ďalšiu inhaláciu. Stojí za to zvážiť, že je možné prepichnúť bunku len bezprostredne pred inhaláciou.

Každý rotadisk má štyri bunky. Po štyroch inhaláciách sa má prázdny rotadisk nahradiť novým.

Deti musia používať inhaláciu pod dohľadom dospelej osoby.

dodatočne

Účinnosť inhalácie Relenza priamo závisí od času začiatku užívania lieku (čím skôr, tým účinnejšie).

V prípadoch bronchiálnych ochorení je nevyhnutné mať vysokorýchlostné bronchodilatátory ako núdzové lieky.

Vedľajšie účinky

Pokyny upozorňujú na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní lieku Relenza: t

Na strane imunitného systému: veľmi zriedkavo - alergické reakcie, vrátane opuchu tváre a hrtanu.
Na strane dýchacích ciest: veľmi zriedkavo - bronchospazmus, ťažkosti s dýchaním.
Na časti kože a jej končatinách: veľmi zriedkavo - vyrážka, žihľavka, závažné kožné reakcie, vrátane polymorfného erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.

kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať Relenzu v nasledujúcich prípadoch:

dojčenia;
tehotenstvo v prvom trimestri;
vek do 5 rokov;
zvýšená bronchiálna reakcia na lieky na inhaláciu;
ochorenia, ktoré sú sprevádzané bronchospazmom;
neznášanlivosť laktózy.

predávkovať

Vzhľadom na povahu liekovej formy, spôsob podania a nízku biologickú dostupnosť liečiva je náhodné predávkovanie nepravdepodobné.

V podmienkach klinických štúdií neboli nežiaduce reakcie s intravenóznym podaním v dennej dávke 1200 mg počas 5 dní registrované.

Hemodialýza môže byť považovaná za možnosť liečby, pretože zanamivir má nízku molekulovú hmotnosť, nízku väzbu s plazmatickými proteínmi a nízku Vd.

Analógy Relenza, cena v lekárňach

V prípade potreby môže byť Relenza nahradená analógom na terapeutický účinok - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie lieku Relenza, ceny a recenzie liekov podobných akcií sa neuplatňujú. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v lekárňach v Rusku: prášok Relenza na inhaláciu 5 mg / dávka č. 5 fliaš s inhalátorom - od 900 do 1121 rubľov, podľa 802 lekární.

Skladujte pri teplote do 30 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 7 rokov. Podmienky predaja z lekární - predpis.

Špeciálne pokyny

K chrípke môže dôjsť pri zvýšenej hyperreaktivite dýchacích ciest. U pacientov s chrípkovou terapiou sú veľmi zriedkavo hlásené prípady zhoršenia funkcie pľúc a / alebo záchvatov bronchospazmu po inhalovaní zanamiviru. V niektorých prípadoch chýbala chronická respiračná choroba. Ak sa u Vás vyskytnú tieto príznaky, musíte ukončiť liečbu a konzultovať lekára. Pacienti s chronickými respiračnými ochoreniami počas užívania lieku by mali mať rýchlo pôsobiaci bronchodilatátor.

V prípade ťažkej bronchiálnej astmy sa má pred začiatkom liečby vykonať posúdenie vnímaných prínosov a možných rizík. Vedenie liečby bez riadneho lekárskeho dohľadu by nemalo byť. U pacientov s ťažkou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a bronchiálnou astmou by sa mala počas liečby liekom optimalizovať liečba základného ochorenia. Je potrebné zvážiť potenciálne nebezpečenstvo vzniku bronchospazmu.

Prášok na prípravu roztoku pre rozprašovač alebo ventilátor nie je možné použiť.

Chrípka môže byť sprevádzaná rôznymi behaviorálnymi a neurologickými príznakmi. Podľa správ v období po registračných štúdiách sa u pacientov infikovaných vírusom chrípky a pri použití inhalácie zanamiviru vyvinuli tieto poruchy: delírium, kŕčovité záchvaty, halucinácie a deviantné správanie. Najčastejšie sa objavili v počiatočných štádiách ochorenia, vo väčšine prípadov začali náhle a mali rýchle rozlíšenie.

Medzi Relenzou a vyššie uvedenými porušeniami sa nezistil žiaden vzťah príčina-následok. V prípade akýchkoľvek neuropsychiatrických symptómov je pred vykonaním ďalšej liečby potrebné vyhodnotiť pomer prínosu k riziku.

Relenza - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (prášok na inhaláciu 5 mg s inhalátorom Diskhaler, tablety) lieku na základe zanamiviru na liečbu a prevenciu chrípky u dospelých, detí a počas tehotenstva. štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Relenza. Predložili recenzie návštevníkov stránok - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie lieku Relenza v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy Relenza v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie liečby a prevencie chrípky u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie liečiva.

Relenza je antivírusový liek, vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým vírusu chrípky). Vírusová neuraminidáza poskytuje uvoľňovanie vírusových častíc z infikovanej bunky a môže urýchliť prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čím sa zabezpečí infekcia iných buniek dýchacieho traktu. Inhibičná aktivita zanamiviru (aktívna zložka lieku Relenza) zahŕňa všetkých 9 subtypov vírusov chrípky neuraminidázy, vrátane vírusu chrípky. cirkulujúce a virulentné pre rôzne druhy. Polovičná inhibičná koncentrácia (IC50) pre vírusové kmene A a B je medzi 0,09 a 95,2 pM.

Replikácia vírusu chrípky je obmedzená na povrchový epitel dýchacieho traktu. Zanamivir účinkuje v extracelulárnom priestore, čo znižuje reprodukciu oboch typov vírusov chrípky A a B, čím zabraňuje uvoľňovaniu vírusových častíc z povrchového epitelu dýchacieho traktu.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Zanamivir, používaný v dávkach používaných na liečbu chrípky u zdravých, rizikových skupín (zvyčajne v kontakte s chorým), zmierňuje symptómy a skracuje trvanie ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov troch štúdií ukázala, že medián času na zmiernenie symptómov ochorenia je u pacientov v skupine so zanamivirom znížený na 1,5 dňa v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom (p menej ako 0,001). Počet komplikácií klesol v skupine zanamivirov 171/769 (22%) v porovnaní s placebom 208/711 (29%) a relatívne riziko bolo: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Použitie antibiotík na liečbu komplikácií po odloženej chrípke sa tiež znížilo zo 136/711 (19%) v skupine s placebom na 110/769 (14%) v skupine zanamivirov (relatívne riziko: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021), Optimálna účinnosť zanamiviru bola preukázaná v prípade začatia liečby čo najskôr po nástupe prvých príznakov ochorenia.

Ukázalo sa, že zanamivir je účinný aj ako prostriedok prevencie chrípky u detí starších ako 5 rokov au dospelých. Percento účinnej ochrany je 67-79% v porovnaní s placebom a 56-61% v porovnaní s aktívnou kontrolou.

štruktúra

Zanamivir + pomocné látky.

farmakokinetika

Pri inhalačnom použití je absolútna biologická dostupnosť lieku nízka (v priemere 2%). Systémová absorpcia je asi 10-20%. Kvôli nízkej absorpcii je koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme nízka (pri opakovaných inhaláciách sa zachováva nízky stupeň absorpcie). Po inhalácii je zanamivir distribuovaný v tkanivách dýchacích ciest a dosahuje vysoké koncentrácie. Pri použití v jednej dávke 10 mg sa zanamivir stanovuje v epitelovej vrstve dýchacieho traktu, čo je hlavné miesto replikácie vírusu chrípky. Koncentrácia zanamiviru 12 hodín a 24 hodín po inhalácii je približne 340 a 52 krát priemerná hodnota IC50 pre vírusovú neuraminidázu. Vysoká koncentrácia zanamiviru v respiračnom trakte poskytuje rýchlu inhibíciu vírusovej neuraminidázy. Zanamivir sa akumuluje hlavne v tkanivách orofaryngu a pľúcach (v priemere 77,6% a 13,2%). Zanamivir sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme a nie je metabolizovaný.

Starší pacienti s terapeutickou dávkou 20 mg denne majú nízku biologickú dostupnosť (10-20%), v dôsledku čoho neexistuje žiadny systémový účinok zanamiviru. Zmeny farmakokinetiky súvisiace s vekom sú nepravdepodobné (úprava dávky nie je potrebná).

U detí sa farmakokinetika zanamiviru hodnotila v kontrolovanej štúdii u 24 pacientov vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov s použitím nebulizéra (10 mg) a práškového inhalátora (10 mg). Farmakokinetické parametre u detí sa nelíšili od parametrov u dospelých.

svedectvo

liečba a prevencia infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých.

Formy uvoľnenia

Prášok na inhaláciu dávkovaný v dávke 5 mg na dávku v rotadisku.

Nie sú žiadne iné dávkové formy, či už sú to pilulky, kapsuly alebo kvapky.

Návod na použitie a dávkovanie

Je určený len na inhaláciu do dýchacieho traktu pomocou dodaného inhalátora na vypúšťanie. Pred začatím inhalácie Relenzy sa majú užívať iné inhalačné lieky, ako napríklad vysokorýchlostné bronchodilatátory.

Pri liečbe chrípky A a B sa odporúča, aby dospelí a deti staršie ako 5 rokov predpisovali 2 inhalácie (2 x 5 mg) dvakrát denne počas 5 dní. Denná dávka - 20 mg.

Starší pacienti a pacienti so zhoršenou funkciou obličiek a úpravou dávky pečene sú potrebné.

Pre optimálny účinok sa má liečba začať čo najskôr.

Aby sa zabránilo chrípke A a B, dospelým a deťom starším ako 5 rokov sa odporúča užívať 2 inhalácie (2 x 5 mg) raz denne počas 10 dní. Denná dávka - 10 mg. Priebeh prevencie sa môže predĺžiť na 1 mesiac, ak riziko ochorenia pretrváva dlhšie ako 10 dní.

Úprava dávky sa nevyžaduje u starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene.

Pravidlá aplikácie

Zariadenie Diskhaler sa používa na inhaláciu rotadisku (liek Relenza). Diskhaler sa skladá z nasledujúcich častí: t

puzdro s vekom a plastovou ihlou na prepichnutie rotadiskovej bunky;
puzdro na náustok;
Posuvný podnos s náustkom a otočným kolieskom, na ktorom je umiestnený Rotadisk.

Rotadisk sa skladá zo 4 blistrov, z ktorých každý obsahuje špecifickú dávku lieku.

Rotadisk sa môže skladovať v inhalátore na inhaláciu, blister by však mal byť prepichnutý tesne pred inhaláciou lieku. Nedodržanie tohto odporúčania môže narušiť prevádzku držiaka disku a tým znížiť účinnosť lieku.

Dôležité: Rotadisk neprepichujte skôr, ako ho vložíte do Diskhalera.

Stiahnite si rotadisk v Diskhaler

1. Vyberte puzdro z náustka, skontrolujte, či je náustok čistý vo vnútri a vonku.

2. Zásuvku opatrne vytiahnite, až kým plastové úchytky neodídu, uchopte rohy zásobníka. Zásobník vytiahnite úplne von tak, aby boli viditeľné zárezy na boku svoriek.

3. Zásobník úplne vytiahnite tak, že palcom a ukazovákom stlačíte zárezy na boku svoriek.

4. Umiestnite rotadisk na bunky kolesa dole a vložte zásobník späť do zariadenia Diskhaler.

1. Nadvihnite kryt disku až na doraz, aby ste prepichli hornú a dolnú fóliu rotadisc. Zatvorte veko.

Dôležité: Veko nezdvíhajte, kým nie je zásuvka úplne nainštalovaná.

2. Po úplnom výdychu umiestnite náustok medzi zuby, pevne zopnite náustok perami bez toho, aby ste na oboch stranách náustka zavreli vzduchové otvory. Pomaly sa zhlboka nadýchnite (vždy cez ústa, nie cez nos). Vyberte náustok z úst. Držte dych čo najviac. Vydychujte pomaly. Nevdychujte do inhalátora.

3. Opatrne vytiahnite výsuvný zásobník, až kým sa nezastaví, bez stlačenia spôn a zatlačte ho. V tomto prípade rotadisk otočí jednu bunku a je pripravený na ďalšiu inhaláciu.

Dôležité: prepichnutie bunky by malo byť len bezprostredne pred inhaláciou.

Na uskutočnenie opakovaných inhalácií opakujte kroky 1 a 2.

Nahradenie prázdneho rotadisku

Každý rotadisk obsahuje 4 bunky. Po štyroch inhaláciách by sa mal prázdny rotadisc nahradiť novým (podľa inštrukcií 2-4).

Dôležité: Deti by mali používať inhalačné zariadenie pod dohľadom dospelej osoby.

Vedľajšie účinky

alergické reakcie vrátane opuchu tváre a hrtanu;
bronchospazmus;
ťažkosti s dýchaním;
vyrážka;
žihľavka;
závažné kožné reakcie, vrátane polymorfného erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.

kontraindikácie

precitlivenosť na liek.

Použitie počas gravidity a laktácie

Účinnosť a bezpečnosť lieku Relenza v gravidite a počas laktácie (dojčenie) sa neskúmala.

Experimentálne štúdie na zvieratách ukázali, že zanamivir preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka, nepozorovali sa však žiadne teratogénne účinky alebo pokles fertility alebo klinické prejavy akýchkoľvek abnormalít v pre- a postnatálnom období. Neexistujú žiadne informácie o prenikaní cez placentárnu bariéru alebo do materského mlieka u ľudí.

Relenzu sa však nemá užívať počas tehotenstva a počas dojčenia, najmä v prvom trimestri, okrem prípadov, keď predpokladané použitie lieku pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.

Použitie u detí

Liek sa predpisuje deťom starším ako 5 rokov.

Použitie u starších pacientov

Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky.

Špeciálne pokyny

Veľmi zriedkavo sa zaznamenali individuálne hlásenia o vývoji bronchospazmu a / alebo poškodení respiračných funkcií po použití Relenzy, vrátane t bez predchádzajúcej choroby v histórii. Ak sa vyvinie jeden z vyššie uvedených javov, je potrebné prestať užívať zanamivir a poradiť sa s lekárom.

Pacienti s respiračnými ochoreniami by mali mať krátkodobú bronchodilatanciu na liečbu zanamiviru ako ambulancie.

Infekcia spôsobená chrípkovým vírusom môže byť spojená s rôznymi neurologickými poruchami a poruchami správania. Správy získané v postmarketingovom období (väčšinou zaznamenané u detí v Japonsku) boli spojené s kŕčovitými záchvatmi, delíriom, halucináciami a deviantným správaním u pacientov infikovaných vírusom chrípky a užívajúcich inhibítory neuraminidázy vrátane zanamiviru. Tieto javy boli pozorované hlavne v skorých štádiách ochorenia, často mali náhly nástup a rýchly nástup výsledkov. Príčinná súvislosť medzi príjmom zanamiviru a vyššie uvedenými nežiaducimi udalosťami sa nepreukázala. Ak sa vyskytnú akékoľvek neuropsychiatrické symptómy, je potrebné posúdiť pomer rizika a prínosu ďalšej liečby zanamivirom pre každého jednotlivého pacienta.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Liekové interakcie

Údaje o liekových interakciách lieku Relenza neboli poskytnuté.

Analógy lieku Relenza

Štruktúrne analógy liečiva Relenza nie je. Liečivo obsahuje jedinečnú účinnú látku, ktorá nemá priame analógy.

Analógy terapeutického účinku (prostriedky na liečbu chrípky):

Alguire;
ALFARON;
ambenom;
Amizon;
Amiksin;
Anaferon;
Deti Anaferon;
Antigrippin;
arbidol;
Aflubin;
Bronhikum;
VAXIGRIP;
Vakcínová chrípka inaktivovaná;
viferon;
geksapnevmin;
Genferon Light;
Grippferon;
izoprinozin;
ibuprofen;
Immunal;
imunoglobulín;
Immunorm;
Ingavirin;
Rec 19;
Kagocel;
Lavomax;
Levopront;
libeksin;
Linkus;
Liprohin;
Nurofen;
Orvirem;
oseltamivir;
Oscillococcinum;
Pakseladin;
panavir;
polyoxidonium;
IFN EU Lipint;
Rimantadine;
Rengalin;
Sahol;
sulfadimetoksin;
Tamiflu;
trekrezan;
Fluarix;
tsikloferon;
Tsygapan;
Eyfitol;
Eladon;
Endobulin;
Ergoferon;
Erespal;
Echinacea.

Používa sa na liečbu ochorení: chrípky, prevencie chrípky

Relenza

Relenza: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Relenza

Kód ATX: J05AH01

Účinná látka: zanamivir (zanamivir)

Výrobca: Glaxo Wellcome Production (Francúzsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 11/23/2018

Ceny v lekárňach: od 897 rubľov.

Relenza je antivírusový liek používaný na liečbu chrípky A a B.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávkovacia forma uvoľňovania Relenzy je prášok na odmeriavanie dávky na inhaláciu: od takmer bielej po bielu [v kartónovom zväzku jedna injekčná liekovka obsahujúca 20 dávok (po 5 rotadiskoch po 4 bunkách), doplnená discallerom].

Zloženie 1 práškový prášok: t

účinná látka: zanamivir (mikronizovaný) - 5 mg;
pomocná zložka: monohydrát laktózy - do 25 mg.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Relenza je antivírusový liek, silný a vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým chrípkového vírusu). Kvôli vírusovej neuraminidáze sa vírusové častice uvoľňujú z infikovanej bunky a prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek je možné, čo umožňuje infikovať iné bunky dýchacieho traktu.

Inhibičná aktivita zanamiviru zahŕňa všetkých 9 subtypov vírusov chrípky neuraminidázy, vrátane virulentných a cirkulujúcich pre rôzne druhy. Polovičná inhibičná koncentrácia (IC₅₀) pre vírusové kmene A a B je 0,09–95,2 pM.

Replikácia chrípkového vírusu je obmedzená na bunky povrchového epitelu dýchacieho traktu. V dôsledku účinku zanamiviru v extracelulárnom priestore dochádza k zníženiu reprodukcie dvoch typov vírusov chrípky A a B a je zabránené uvoľňovaniu vírusových častíc z epitelových buniek dýchacích ciest.

Účinok zanamiviru sa pri inhalačnom použití potvrdil ako výsledok kontrolovaných klinických štúdií. Použitie lieku ako terapie akútnych infekcií spôsobených chrípkovým vírusom v porovnaní s placebom viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu. Vývoj rezistencie na zanamivir s normálnou imunitou nebol pozorovaný.

Použitie Relenzy u rizikových zdravých ľudí v dávkach používaných na liečbu chrípky viedlo k zmierneniu symptómov a zníženiu trvania ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov štúdií fázy III ukázala, že medián času na zmiernenie symptómov ochorenia sa znižuje na jeden a pol dňa. Došlo aj k zníženiu počtu komplikácií po tom, čo trpeli chrípkou a užívaním antibiotík používaných pri ich liečbe.

Zanamivir je najúčinnejší v prípadoch začatia liečby čo najskôr po objavení sa prvých príznakov ochorenia. Tiež sa ukázalo, že je účinný pri jeho použití ako profylaktické činidlo.

farmakokinetika

Zanamivir sa vyznačuje nízkou absolútnou biologickou dostupnosťou (v priemere 2% po perorálnom podaní). Po perorálnej inhalácii sa absorbuje približne 10 - 20% podanej dávky. C_max (maximálna koncentrácia látky) po jednorazovej dávke 10 mg je 97 ng / ml, čas dosahuje 1,25 hodiny, vzhľadom na nízky stupeň absorpcie sa pozoruje nízka systémová koncentrácia a nevýznamná plocha pod farmakokinetickou krivkou koncentrácie a času. Kvôli nízkej absorpcii je plazmatická koncentrácia zanamiviru v krvi nízka (pri opakovaných inhaláciách parametre zostávajú nízke).

Väzba látok s plazmatickými proteínmi - 10% - veľmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a

Relenza

Opis aktuálny k 06/05/2015

Latinský názov: Relenza
ATX kód: J05AH01
Účinná látka: Zanamivir (Zanamivir)
Výrobca: Glaxo Wellcome Production (Francúzsko)

štruktúra

Jeden rotadisk obsahuje 20 miligramov zanamiviru v jednej dávke - 5 miligramov. Monohydrát laktózy je prítomný ako pomocná zložka. V plastových boxoch je 5 rotačných diskov spolu s dishalérom.

Uvoľňovací formulár

K dispozícii vo forme odmerného dávkovacieho prášku na inhaláciu, ktorý je biely alebo takmer biely.

Farmakologický účinok

Je to antivírusový liek, vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy, ktorý je povrchovým enzýmom chrípkového vírusu. Vírusová neuraminidáza je schopná uvoľniť bunky a urýchliť prechod vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čo spôsobí infikovanie iných buniek dýchacieho traktu.

Pri ošetrovaní sliznice dýchacieho traktu zanamivirom, vírus, padajúci na neho, zostáva na povrchu a nemôže vstúpiť do buniek epitelu. Ak sa spracujú bunky nosohltanu a dýchacích ciest, ktoré sú už infikované vírusom, šírenie infekcie v celom tele sa zastaví. Liek nevstupuje do bunkového priestoru, čo ovplyvňuje mimobunkové prostredie.

Liek je účinný aj pri prevencii chrípky u dospelých a detí starších ako 5 rokov. V porovnaní s placebom sa percento účinnosti pohybuje od 67 do 79% v porovnaní s aktívnou kontrolou, od 56 do 61%.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Pri inhalácii je biologická dostupnosť iba dve percentá. Systémová absorpcia je približne 10 až 20 percent. Po jednorazovej dávke 10 miligramov sa maximálna koncentrácia dosiahne po 1 hodine a 15 minútach a je 97 ng na mililiter. V dôsledku nízkej absorpcie je obsah liečiva v krvnej plazme nízky.

Účinná látka sa po inhalácii distribuuje do tkanív dýchacích ciest. Koncentrácia aktívnej zložky po 12 hodinách a 24 hodinách po inhalácii je väčšia ako priemerne 340 a 52-násobok priemernej hodnoty koncentrácie polovičnej maximálnej inhibície vírusovej neuraminidázy. V dôsledku vysokého obsahu účinnej látky v dýchacom trakte sa vírusová neuraminidáza rýchlo inhibuje.

Liek sa akumuluje hlavne v tkanivách pľúc o 13,2% a v tkanivách orofarynxu o 77,6%. Vylučuje sa pomocou obličiek v nezmenenej forme, nie je vystavený metabolizmu. Polčas po inhalácii trvá od 2,6 do 5 hodín. Celkový klírens je medzi 2,5 a 10,9 litrami za hodinu. Vzhľadom na to, že účinná látka nie je metabolizovaná, ak dôjde k porušeniu pečene, nie je potrebné dávku upravovať.

Indikácie na použitie

Liek Relenza je indikovaný na liečbu a profylaxiu infekcie spôsobenej vírusom chrípky typu A a B. Liek je indikovaný pre dospelých a deti od 5 rokov, zmierňuje symptómy a významne skracuje trvanie ochorenia.

kontraindikácie

Nemôžete brať s alergickými reakciami na zanamivir v histórii. Kontraindikácie sú tiež:

dojčenia;
tehotenstvo v prvom trimestri;
vek do 5 rokov;
zvýšená bronchiálna reakcia na lieky na inhaláciu;
ochorenia, ktoré sú sprevádzané bronchospazmom;
neznášanlivosť laktózy.

Vedľajšie účinky

Vdýchnutie tohto lieku môže spôsobiť:

kožné reakcie vo forme Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy, polymorfného erytému a urtikárie;
ťažkosti s dýchaním;
bronchospazmus;
alergické reakcie vo forme opuchu tváre a hrtanu;
deviantné správanie;
delírium;
halucinácie;
kŕče.

Návod na použitie Relenza (metóda a dávkovanie) t

Návod na použitie lieku Relenza indikuje, že liek sa používa spolu so špeciálnym inhalátorom dodávaným s názvom Diskhaler. U pacientov všetkých vekových kategórií sa aplikuje rovnaká dávka - 20 miligramov denne. Na maximalizáciu účinnosti liečby je potrebné začať inhaláciu pri najmenšom odhalení symptómov.

Použitie liečiva je rozdelené do dvoch dávok, z ktorých každá je podávaná 10 miligramov zanamiviru vo forme inhalácie (dve inhalácie 5 miligramov). Trvanie používania je päť dní.

Aby sa predišlo použitiu liečiva, môže sa liek používať desať dní, dve inhalácie (10 miligramov účinnej látky) raz denne. Ak riziko infekcie pretrváva, profylaktické použitie sa môže predĺžiť na jeden mesiac.

Umiestnenie rotadisku do Diskhaleru: t

skontrolovať integritu rotadisku;
odstráňte kryt z náustka a uistite sa, že náustok je čistý;
vytiahnite zásobník až na doraz v rohoch tak, aby plastové svorky vyšli (je potrebné, aby boli vidlice viditeľné);
zatlačte spony a úplne vysuňte zásobník;
rotadisk umiestnený na bunke kolesa dole;
Vložte zásobník na miesto.

Na inhaláciu musíte:

zdvihnite kryt diskovej jednotky až na doraz, aby ste prepichli hornú a dolnú fóliu rotadisku, potom zatvorte kryt;
vykonajte úplný výdych a umiestnite náustok medzi zuby, pričom nezatvárajte vzduchové otvory na oboch stranách náustka, pevne zapnite jeho pery. Pomaly sa zhlboka nadýchnite ústami a vyberte náustok z úst, pokiaľ je to možné, aby ste zadržali dych a pomaly vydychovali. Výdych v inhalátore je zakázaný;
raz jemne zatlačte zásuvku, až kým sa nezastaví, netlačte na príchytky a zasuňte ju, aby ste otočili rotadisk o jednu bunku, po ktorej bude pripravený na ďalšiu inhaláciu. Stojí za to zvážiť, že je možné prepichnúť bunku len bezprostredne pred inhaláciou.

Každý rotadisk má štyri bunky. Po štyroch inhaláciách sa má prázdny rotadisk nahradiť novým.

predávkovať

Náhodné predávkovanie je takmer nemožné. S úmyselným zvýšením dávky až na 64 miligramov denne neboli pozorované žiadne vedľajšie účinky.

Pri parenterálnom použití v dávke 1,2 g denne počas piatich dní neboli pozorované žiadne vedľajšie účinky.

interakcie

V kombinácii s vysokorýchlostnými bronchodilatátormi nie je možné vykonávať inhaláciu s týmto liekom. V prípadoch, keď je potrebné ich aplikovať, sa podávajú ako prvé, po ktorých sa vykonáva inhalácia so zanamivirom.

Podmienky predaja

S receptom.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote vzduchu maximálne 30 stupňov.

Čas použiteľnosti

Možno skladovať päť rokov.

Analógy Relenzy

Analógy Relenza sú:

Recenzie hotela Relenze

Podľa recenzií spoločnosti Relenze, liek má veľmi vysokú účinnosť, výrazná úľava prichádza po prvej inhalácii. Vedľajšie účinky sú zriedkavé.

Cena Relenza, kde sa dá kúpiť

Cena Relenzy je v priemere 1 200 rubľov.

Relenza

Prášok na inhaláciu dávkovaný od bielej po takmer bielu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy - do 25 mg.

4 dávky - rotadiski (5) - plastové fľaše (1) doplnené o Diskhaler (1 ks) - kartóny.

Antivírusový liek, silný a vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým chrípkového vírusu). Vírusová neuraminidáza poskytuje uvoľňovanie vírusových častíc z infikovanej bunky a môže urýchliť prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čím sa zabezpečí infekcia iných buniek dýchacieho traktu. Inhibičná aktivita zanamiviru je preukázaná in vitro aj in vivo a zahŕňa všetkých 9 subtypov vírusov chrípky neuraminidázy, vrátane cirkulujúce a virulentné pre rôzne druhy. Polovičná inhibičná koncentrácia (IC₅₀) pre vírusové kmene A a B sa pohybuje od 0,09 do 95,2 pM.

Replikácia vírusu chrípky je obmedzená na povrchový epitel dýchacieho traktu. Zanamivir pôsobí v extracelulárnom priestore, znižuje reprodukciu oboch typov vírusov chrípky A a B a zabraňuje uvoľňovaniu vírusových častíc z povrchového epitelu dýchacích ciest.

Účinnosť inhalačného použitia zanamiviru bola potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie zanamaviru ako liečby akútnych infekcií spôsobených vírusom chrípky viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu (v porovnaní s placebom). Vývoj rezistencie na zanamivir u jedincov s normálnou imunitou nie je registrovaný.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Použitie zanamiviru, dávkovaného prášku na inhaláciu, u zdravých ľudí v riziku (zvyčajne v kontakte s chorými), v dávkach používaných pri liečbe chrípky, zmierňuje príznaky a skracuje trvanie ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov štúdií fázy III ukázala, že medián času do zmiernenia symptómov ochorenia je u pacientov v skupine so zanamivirom znížený na 1,5 dňa v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Použitie antibiotík na liečbu komplikácií po odloženej chrípke sa tiež znížilo zo 136/711 (19%) v skupine s placebom na 110/769 (14%) v skupine zanamivirov (relatívne riziko: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021),

Optimálna účinnosť zanamiviru bola preukázaná v prípade začatia liečby čo najskôr po nástupe prvých príznakov ochorenia. Ukázalo sa, že zanamivir je účinný aj ako prostriedok prevencie chrípky u detí starších ako 5 rokov au dospelých. Percento účinnej ochrany je 67-79% v porovnaní s placebom a 56-61% v porovnaní s aktívnou kontrolou.

Absolútna biologická dostupnosť je nízka a priemerne 2% po perorálnom podaní. Po perorálnej inhalácii sa absorbuje približne 10% až 20% podanej dávky. Po jednorazovej dávke 10 mg C_max 97 ng / ml po 1,25 hod. Nízky stupeň absorpcie vedie k nízkym systémovým koncentráciám a nevýznamnej ploche pod
krivky "koncentrácia - čas". t Kvôli nízkej absorpcii je koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme nízka (pri opakovaných inhaláciách sa zachováva nízky stupeň absorpcie).

Väzba zanamiviru na plazmatické proteíny je veľmi nízka (<10%). V_d u dospelých, približne 16 litrov, čo je približne rovnaký objem extracelulárnej tekutiny. Po perorálnej inhalácii sa zanamivir ukladá vo vysokých koncentráciách do dýchacích ciest, čím sa zabezpečuje, že liek sa podáva do „vstupnej brány“ infekcie. Po inhalácii 10 mg zanamiviru do epiteliálnej vrstvy dýchacieho traktu prekročili koncentrácie zanamiviru priemernú hodnotu IC.₅₀ pre neuraminidázu, 340 krát 12 hodín po inhalácii a 52 krát 24 hodín po inhalácii, čo poskytuje rýchlu inhibíciu vírusového enzýmu. Hlavnými miestami sedimentácie sú orálna časť hltanu a pľúc (priemerný index 77,6% a 13,2%).

Metabolizmus a vylučovanie

Zanamivir sa nemetabolizuje, vylučuje sa obličkami v nezmenenom stave.

T_1/2 po perorálnej inhalácii v rozmedzí 2,6 až 5,05 h, celkový klírens je od 2,5 do 10,9 l / h.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti. Biologická dostupnosť zanamiviru po podaní terapeutickej dávky 20 mg je 10-20%, takže koncentrácie zanamiviru v systémovej cirkulácii sú nevýznamné. Korekcia dávkovacieho režimu sa nevyžaduje, pretože akékoľvek zmeny súvisiace s vekom, ktoré zvyčajne vedú k zmenám vo farmakokinetických profiloch rôznych liekov, v tomto prípade neovplyvňujú farmakokinetiku zanamiviru.

Deti. Farmakokinetika zanamiviru bola hodnotená v kontrolovanej štúdii u 24 pacientov vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov s použitím nebulizéra (10 mg) a práškového inhalátora (10 mg). Farmakokinetické parametre u detí sa nelíšili od parametrov u dospelých, keď sa použil 10 mg zanamivirového prášku na inhaláciu.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. Pri použití terapeutických dávok 20 mg je biologická dostupnosť nízka a predstavuje 10 - 20%, preto sú systémové koncentrácie zanamiviru zanedbateľné. Vzhľadom na široký rozsah bezpečnosti liekov zostáva možné zvýšenie systémových koncentrácií u pacientov so závažným zlyhaním obličiek klinicky nevýznamné a nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene. Keďže zanamivir nie je metabolizovaný, dávkovací režim nemusí byť upravený.

- liečba infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých;

- prevencia infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých.

- Precitlivenosť na liek.

Lieky na ochorenia dýchacích ciest, sprevádzané bronchospazmom (vrátane anamnézy), by mali byť predpísané.

Liek Relenza sa používa iba inhaláciou perorálne. Na zabezpečenie správneho používania lieku by sa mal použiť pripojený Diskhaler.

Pacienti, ktorým boli predpísané iné inhalačné lieky spolu s Relenzou (napríklad rýchlo pôsobiace bronchodilatanciá), majú byť poučení, aby užívali tieto lieky pred použitím Relenzy.

Odporúčaná dávka lieku Relenza sú dve inhalácie (2 x 5 mg) 2-krát denne počas 5 dní. Celková denná dávka je 20 mg. Na dosiahnutie optimálneho účinku by sa liečba mala začať čo najskôr (najlepšie do 2 dní), keď sa objavia prvé príznaky ochorenia.